糖尿病药物作用机制
糖尿病用药指南
糖尿病用药指南一、糖尿病药物的分类1、双胍类双胍类药物是治疗 2 型糖尿病的一线用药，常见的有二甲双胍。
它主要通过减少肝脏葡萄糖的输出，增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用来降低血糖。
这类药物不会导致体重增加，甚至可能减轻体重，特别适用于肥胖或超重的糖尿病患者。
2、磺脲类磺脲类药物通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素来降低血糖，常见的有格列本脲、格列齐特等。
适用于胰岛功能尚存的 2 型糖尿病患者，但使用不当可能会导致低血糖。
3、格列奈类格列奈类药物也是促进胰岛素分泌的药物，但作用更快、更短，如瑞格列奈、那格列奈。
适用于餐后血糖升高为主的患者，低血糖风险相对较低。
4、α糖苷酶抑制剂α糖苷酶抑制剂通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收来降低餐后血糖，常见的有阿卡波糖、伏格列波糖。
主要不良反应为胃肠道反应，如腹胀、排气增多等。
5、噻唑烷二酮类噻唑烷二酮类药物增加靶细胞对胰岛素的敏感性，从而改善血糖控制，如罗格列酮、吡格列酮。
但可能会导致体重增加和水肿等不良反应。
6、 DPP-4 抑制剂DPP-4 抑制剂通过抑制二肽基肽酶-4 的活性，提高内源性胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽（GIP）的水平，发挥降糖作用，如西格列汀、沙格列汀等。
低血糖风险小，对体重影响中性。
7、 GLP-1 受体激动剂GLP-1 受体激动剂通过激活 GLP-1 受体，以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌，并能延缓胃排空，减少食欲，如利拉鲁肽、艾塞那肽等。
可有效降低血糖，减轻体重，并有心血管保护作用。
8、 SGLT-2 抑制剂SGLT-2 抑制剂通过抑制肾脏对葡萄糖的重吸收，增加尿糖排泄来降低血糖，如达格列净、恩格列净。
还有一定的减重和降压作用，对心血管也有益处。
二、药物的选择选择糖尿病药物时，需要综合考虑患者的年龄、体重、血糖水平、胰岛功能、合并疾病、药物副作用等因素。
1、对于新诊断的 2 型糖尿病患者，如果没有明显的并发症，且体重超重或肥胖，首选二甲双胍。
糖尿病的治疗药物作用原理
糖尿病的治疗药物作用原理糖尿病是一种代谢紊乱的慢性疾病，主要特征是血糖浓度持续或周期性地升高，以及胰岛素分泌或作用异常。
糖尿病的治疗主要目标是控制血糖浓度，预防并减少并发症的发生和发展。
药物疗法在糖尿病患者的血糖控制中起着重要的作用。
不同类型的糖尿病药物作用机制各异，可以分为以下几种主要类型。
1. 胰岛素：胰岛素是一种由胰岛的β细胞分泌的激素，可以促进葡萄糖进入细胞内，以降低血糖浓度。
对于1型糖尿病患者来说，由于体内胰岛素分泌不足，因此需要外源性胰岛素来维持正常的血糖水平。
对于2型糖尿病患者来说，胰岛素的分泌量可以正常或偏高，但胰岛细胞对胰岛素的敏感度下降，导致胰岛素抵抗，因此需要外源性胰岛素来提高胰岛素的生物利用度。
2. 口服降糖药物：口服降糖药物是指可以通过口服途径来控制血糖浓度的药物。
常见的口服降糖药物包括磺脲类药物、双胍类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素促泌剂、胰岛素敏感度增强剂等。
这些药物可以通过不同的机制作用于胰岛细胞、肝脏、肌肉和脂肪组织等，以降低血糖浓度。
- 磺脲类药物：磺脲类药物主要作用于胰岛β细胞，促进胰岛素的释放，如磺酰脲类药物格列奈特。
这些药物通过调节胰岛素分泌，降低血糖浓度。
- 双胍类药物：双胍类药物如二甲双胍，是一类口服降糖药物，通过抑制肝脏糖原合成和胰岛素抵抗，增加肌肉对葡萄糖的摄取，减少肠道对葡萄糖的吸收，以及改善组织对胰岛素的敏感性来降低血糖。
- α-葡萄糖苷酶抑制剂：α-葡萄糖苷酶抑制剂如阿卡波糖、伏格列波糖作用于小肠黏膜上的α-葡萄糖苷酶，抑制对葡萄糖的吸收和降低血糖。
- 胰岛素促泌剂：胰岛素促泌剂如磺脲类药物格列奈特作用于胰岛β细胞上的ATP敏感性钾离子通道，通过关闭通道，导致细胞膜去极化，开放电压依赖性钙离子通道，从而刺激胰岛素的分泌。
- 胰岛素敏感度增强剂：胰岛素敏感度增强剂如格列美脲能够通过改善细胞信号转导途径的功能，增加组织对胰岛素的敏感性，减少胰岛素抵抗，从而降低血糖。
降糖药物的分类及降糖机制
降糖药物的分类及其降糖机制概述高血糖的药物治疗多基于纠正导致人类血糖升高的两个主要病理生理改变---胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。
根据作用效果不同，口服降糖药物可分为以促进胰岛素分泌为主要作用的药物（磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂）和通过其他机制降糖的药物（双胍类、TZDs、ɑ糖苷酶抑制剂、SGLT-2抑制剂）。
磺脲类和格列奈类直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素；DPP-4抑制剂通过减少体内GLP-1的分解，增加GLP-1的浓度从而促进胰岛β细胞分泌胰岛素。
主要药理作用：双胍类-减少肝脏葡萄糖的输出；TZDs-改善胰岛素抵抗；ɑ糖苷酶抑制剂-延缓碳水化合物在肠道内的消化吸收。
SGLT-2抑制剂-通过减少肾小管对葡萄糖的重吸收来增加肾脏葡萄糖的排出。
一、常用口服降糖药物作用机制及分类（一）磺脲类药物属于胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平而降血糖。
常见有：格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。
不良反应——使用不当可导致低血糖；可导致体重增加。
消渴丸是含有格列本脲和多种中药成分的复方制剂。
（二）格列奈类非磺脲类胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。
常见有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。
此类药物需在餐前即刻服用，一般不与磺脲类联用，可在肾功能不全的患者中使用。
常见不良反应——低血糖和体重增加。
（三）DPP-4抑制剂DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活，使内源性GLP-1水平升高。
GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌。
常见有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。
不良反应：沙格列汀增加心衰患者住院风险。
单独使用此类药物不增加低血糖风险，对体重的作用为中性或轻度增加。
肝肾功能不全患者使用利格列汀不需要调整剂量（四）双胍类药物通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。
主要不良反应：胃肠道反应。
磺脲类口服降糖药的主要作用机制
磺脲类口服降糖药的主要作用机制文章目录*一、磺脲类口服降糖药的主要作用机制*二、降糖药药物有哪些*三、怎么样平稳血糖磺脲类口服降糖药的主要作用机制1、磺脲类口服降糖药的主要作用机制1.1、刺激、激活胰腺中胰岛β细胞,释放胰岛素。
1.2、提高胰岛素敏感性,降低胰岛素抵抗。
1.3、降低肝脏内葡萄糖的产生。
2、代表药物类型格列苯脲(U降糖)、格列齐特(达美康)、米克胰、格列博脲、克糖利、格列喹酮、糖适平、糖肾平、美吡达。
3、磺脲类口服降糖药产生的副作用3.1、容易出现低血糖和反复的低血糖。
3.2、容易出现体重增加,造成身体胰岛素敏感性下降。
增加药物药量之后,会导致此类药物的继发性失效,容易使2型糖尿病转化为1型糖尿病。
3.3、容易产生消化道反应,长期服用可引起食欲减退。
部分患者恶心、呕吐、腹泻、腹痛,部分患者会发生胆囊炎、肝功能损伤,引起肝炎。
3.4、容易造成皮肤性过敏、瘙痒、红斑、荨麻疹、丘疹。
对光线过敏轻者、抗敏药严重者停服此药。
4、磺脲类口服降糖药使用误区4.1、选药不当如肥胖患者应用促胰岛素分泌剂,儿童患者应用磺脲类口服降糖药,消瘦或心、肺、肝、肾功能异常者应用双胍类药物,急性并发症如酮症酸中毒或严重慢性并发症如糖尿病肾病等患者用口服降糖药,都不合适选择应尽量避免。
4.2、同类药物合用口服降糖药有促胰岛素分泌类、双胍类等多种,每类药物作用机制不同,但同类药物作用机制相似,所以一般不主张同类药物合用。
4.3、擅自停药病人经服药治疗,血糖恢复正常、自觉症状消失,不能放松饮食控制和体育锻炼,切忌擅自停药,否则会造成高血糖卷土重来病情恶化。
4.4、凭感觉服药有些患者习惯根据自觉症状判断血糖控制好坏。
许多2型糖尿病病人自觉症状不明显认为用不用药无关紧要。
事实上临床实践中绝大多数2型糖尿病病人在诊断之初即需药物治疗。
降糖药药物有哪些1、黄芪:黄芪多糖具有双向调节血糖作用。
临床常用黄芪配合滋阴药如生地、玄参、麦冬等治疗糖尿病。
降糖药的合理应用PPT
降糖药的重要性
糖尿病是一种常见的慢性疾病，降糖 药是治疗糖尿病的重要手段一。
合理应用降糖药能够有效地控制血糖 水平，延缓糖尿病并发症的发生，提 高患者的生活质量。
02
降糖药的种类和作用机制
胰岛素增敏剂
总结词
通过增强机体对胰岛素的敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用效率，从而降低血 糖。
详细描述
胰岛素增敏剂主要用于治疗2型糖尿病，通过改善胰岛素抵抗状态，使细胞对胰 岛素的敏感性增强，从而提高细胞对葡萄糖的摄取和利用，降低血糖水平。常 见的胰岛素增敏剂包括罗格列酮、吡格列酮等。
胰岛素和胰岛素类似物
总结词
通过模拟人体胰岛素的生理作用，促进细胞对葡萄糖的摄取和利用，降低血糖。
详细描述
胰岛素和胰岛素类似物主要用于治疗1型糖尿病和某些特殊类型的2型糖尿病。它们能模拟人体胰岛素的生理作用， 促进细胞对葡萄糖的摄取和利用，从而降低血糖水平。常见的胰岛素类似物包括赖脯胰岛素、门冬胰岛素等。
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降糖药的合理应用
• 引言 • 降糖药的种类和作用机制 • 降糖药的合理选择 • 降糖药的联合应用 • 降糖药的副作用和注意事项 • 降糖药的应用案例分析
01
引言
目的和背景
01
随着糖尿病发病率的逐年上升， 降糖药的合理应用成为了重要的 研究课题。
02
本文旨在探讨降糖药的合理应用 ，为患者提供科学、有效的治疗 建议。
轻度糖尿病
对于轻度糖尿病患者，通常首选饮食 控制和运动疗法，若效果不佳，可考 虑使用二甲双胍、α-葡萄糖苷酶抑制 剂等药物进行治疗。
中重度糖尿病
对于中重度糖尿病患者，应根据具体 情况选择合适的降糖药，如胰岛素、 磺脲类、格列奈类、噻唑烷二酮类等 药物治疗。
糖尿病降糖药物PPT课件
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42
SGLT2抑制剂临床应用注意事项
4.低血容量/低血压 发生率低。尤其是肾功能不全患者、老年患者、收缩压偏低者或正 在服用髓袢利尿剂的患者
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43
胰岛素
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44
条件
1.口服降糖药≥1种，治疗3个月 血糖未达标,糖化≥7%； 2.糖化≥9%/FBS≥11.1mmol/L， 伴明显高糖、酮症、DKA状态 3.糖尿病病程中（包括新诊断的2 型糖尿病），出现无明显诱因的 体重下降，今早使用胰岛素
葡萄糖或蜂蜜 ➢ 推荐量是2-3次/日 ➢ 糖尿病初期与DPP-4i疗效相当
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26
胰高糖素样多肽1（ GLP-1）
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27
GLP-1是由肠道L细胞分泌的天然葡萄糖调节肽
GLP-1（胰高糖素样肽-1）是一种由31个氨基酸组成的肽链1
由胃肠道L-细胞分泌1 通过进食反应分泌2
(直接腔内刺激和间接神经刺激) 是肠促胰素家族成员之一
.
41
SGLT2抑制剂临床应用注意事项
1.泌尿生殖道感染 叮嘱患者注意个人外阴部卫生，适量饮水，保持小便通畅
2.单用无低血糖
3.糖尿病酮症酸中毒(DKA) 非常少见。大多数病例发生于胰岛素缺乏的糖尿病患者中，比如 1 型糖尿病患者以及病程较长的 2型糖尿病等 诱因多为手术、过度运动、心肌梗死、极低碳水化合物摄入等应激 事件、有些患者联用胰岛素的患者胰岛素减量过快
.
7
二甲双胍剂量－疗效依赖性研究
可降低HbA1c达1％-1.5％
0 -0.5
-1 -1.5
-2 -2.5
500 mg
-1.2
1000 mg
1500 mg
-2.0
2000 mg
糖尿病药物种类与作用机制解析
糖尿病药物种类与作用机制解析糖尿病是一种慢性代谢疾病，其发生与胰岛素的分泌缺陷或胰岛素作用障碍有关。
糖尿病的治疗主要包括改变生活方式和使用药物。
不同类型的糖尿病药物具有不同的作用机制，从而达到控制血糖水平的目的。
本文将详细解析糖尿病药物的种类和作用机制。
第一类糖尿病药物是胰岛素。
胰岛素是一种重要的激素，能够促进葡萄糖从血液中进入细胞，并转化为能量或储存为糖原。
对于胰岛素依赖型糖尿病患者，胰岛素注射是主要的治疗方法。
胰岛素可以根据不同的作用速度和持续时间分为快速作用型、短效型、人类胰岛素类似物、中效型、长效型和超长效型。
第二类糖尿病药物是胰岛素促泌剂。
这些药物的作用机制是刺激胰岛素的分泌，从而帮助降低血糖水平。
常用的胰岛素促泌剂包括磺脲类药物如格列奈酮、格列美脲等，以及非磺脲类药物如格列喹酮、非索非酮等。
这些药物通过不同的机制作用于胰岛β细胞上的受体，刺激或增加胰岛素的分泌。
第三类糖尿病药物是胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂。
GLP-1是一种肠道激素，可以促进胰岛素的分泌，并减缓胃肠道的排空速度，从而降低血糖水平。
GLP-1受体激动剂模拟GLP-1的作用，通过刺激胰岛β细胞上的GLP-1受体，促进胰岛素的释放。
此外，GLP-1受体激动剂还可以抑制胰高血糖素的分泌，进一步降低血糖。
常用的GLP-1受体激动剂包括埃塞格列汀、阿利塞普肽和林格列汀。
第四类糖尿病药物是胰高血糖素样肽-1释放抑制剂（DPP-4抑制剂）。
DPP-4是一种酶，能够降解GLP-1，从而减少GLP-1的效应。
DPP-4抑制剂能够抑制DPP-4的活性，使得GLP-1的血浆水平升高，并延长其对血糖的调节作用。
常用的DPP-4抑制剂包括西格列汀、舒格列汀和沙格列汀。
第五类糖尿病药物是胰岛素抵抗改善剂。
胰岛素抵抗是糖尿病的一个主要特征，胰岛素抵抗改善剂能够增加细胞对胰岛素的敏感性，促进胰岛素的作用。
常用的胰岛素抵抗改善剂包括双胍类药物如二甲双胍、格列本脲和吡格列酮。
糖尿病用药
糖尿病用药1胰岛素促泌剂1.1磺脲类降糖药此类药物降糖机制是刺激胰岛素分泌而不是增加胰岛b细胞胰岛素合成，它通过与胰岛b细胞膜上受体相结合，关闭atp依赖性钾离子通道，引起细胞膜动作电位去极化，使钙离子内流而刺激胰岛素分泌。
磺脲类药物除刺激胰岛素分泌外还能减少肝脏对胰岛素的清除,故能增加外周胰岛素浓度［1］。
基于以上机理，目前磺脲类药物一般临床用于各种原因引起的2型糖尿病,尤其是胰岛素分泌量不足的患者,根据其在血中半衰期长短，一般每日服2～3次,临床可与双胍类、α-糖苷酶抑制剂等合用。
本药不良反应可见低血糖、肠道反应、皮疹等，且磺胺药过敏者慎用。
1.1.1甲苯磺丁脲（tolbutamide，d860）为第一代磺脲类降糖药，20世纪50年代已经开始应用于临床，至今仍在采用，口服由胃肠道稀释，２～３h达至血药峰值，半衰期约为６h，促进作用时间可以超过６～８h，属于短效磺脲类药物。
本品主要经肾脏新陈代谢，新陈代谢产物并无活性。
肾功能不全者禁用。
每日剂量500～３000mg，分后2～3次餐前30min口服。
1.1.2格列喹酮（gliquidone，糖适平）在第二代降糖药中值得一提,它由德国生产，我国于20世纪80年代引进生产线在国内生产，其降糖作用虽然不及格列本脲及美吡达，但其胰外作用对改善胰岛素抵抗较为明显［1］。
本药特点是吸收快、代谢快，2～3h血药浓度达峰，半衰期短，仅1.3～1.5h，主要经胆汁排泄，5%经肾排泄，故本药尤适用于糖尿病肾病患者。
每日剂量30～240mg，分3次餐前30min口服。
1.1.3格列美脲（glimepride）就是新一代磺脲类胰岛素促泌剂，1995年在瑞典上市，它就是fda核准的第一个可以与胰岛素同时采用的磺脲类药物，它也就是唯一辨认出可以与非政府的胰岛素受体二者促进作用、减少葡萄糖中转和葡萄糖中转子抒发的药物，藉此达至降糖促进作用。
其特点就是对胰腺轻易促进作用相对较低，胰外促进作用显著，故能减少低血糖的危险。
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定义：胰岛素分泌绝对或相对不足，或外周组织对胰岛素不
敏感，引起以糖代谢紊乱为主(包括脂肪、蛋白质代谢紊乱)
的一种全身性疾病。
主要特点：1.持续的高血糖状态 2.尿糖阳性
3.糖耐量减低
分型： I型糖尿病（胰岛素依赖性）：胰岛β细胞破坏导致胰岛素的绝对缺乏 。多发于青少年。需注射胰岛素以维持生命。
胰岛素及 其类似物 √ √
外周细 胞增敏
促进胰岛 素分泌
减少糖类 直接入血 √
降胰高 血糖素 √
√ √ √ √ √ √ √ √ √
过氧化物酶增殖体激活受 体激动剂
G蛋白偶联受体40(GRP40) 激动剂 G蛋白偶联受体119激动剂 葡萄糖激酶激动剂（GKA） α-葡萄糖苷酶酶抑制剂 双胍类
药物\作用
II型糖尿病（胰岛素非依赖性）：以胰岛素抵抗为主伴胰岛素分泌不足 ,或胰岛素分泌不足为主伴或不伴胰岛素抵抗。多见于成年人。患者大 部分过重或肥胖。
妊娠糖尿病：指妊娠期初次发现的糖尿病，原来已有糖尿病而现在合并 妊娠者不包括在内。
一、糖尿病酮症酸中毒及昏迷 二、糖尿病非酮症性高渗性昏迷 三、糖尿病乳酸性酸中毒 四、感染常见的有下列几组： 1.皮肤感染 2.结核 3.泌尿系感染 4.胆囊、胆管炎、胆石 症、牙周炎、牙龈溢脓及鼻窦炎等。
[7]赵晓娟,赵永红,刘秀菊. 2型糖尿病治疗药物—— SGLT-2抑制剂研究进展[J].中国医药科学 ,2015,1(3):63-65. [8] Brodows RG，QU Y， Johns D， et al． Quantifying the effect of exenatide and insulin glargine on postprandial glucose excursions in patients with type 2 diabetes[J].Curr Med Res Opin,2008,24(5):1395 － 1397.
胰高血糖素样肽(GLP)-1受体、毒蕈碱受体、胆囊收 缩素受体、肾上腺素受体等与生长抑制素受体相似
AR-231453 G蛋白偶联受 体119激动剂
激动
（西他列汀）二肽
基 肽 -4 （ DPP-IV ） 抑制剂
抑制
GPR119
A 型视紫红质 孤立 G 蛋白偶 联受体
DPP-IV
特异性丝氨 酸蛋白酶
抑制迅速降解
分布于空 肠、回肠 盲肠L细胞
与其偶联的G蛋 白的α亚基和β、 γ亚基解离
刺激胰岛素 基因转录 促进
内源性激动 剂 GLP-1
特异性结合
药物名：bytta GLP-1受体激动剂
胰岛素分泌
肝细胞
胰岛β细胞 共同分泌 GK 增敏 促进Glu 的磷酸化 GKA: 生物素， 茶多糖等
胰岛素分 泌增加
血糖降低
+
PPRE
PPAR
靶基因
DNA
靶细胞核
钠-葡萄糖协 同转运蛋白 2 （ SGLT-2 ） 抑制剂： 达格列净
选择性、 强效地 抑制
阻断 SGLT2
近曲小管 对葡萄糖 的重吸收 增加 葡萄糖在 尿液中排 出
降低血糖
ARI: 托瑞司他 依帕司他
血糖升高
AR生成↓ 山梨醇通路激活↓
糖尿病慢性并发症↓
药物\作用 胰岛素 胰淀粉样多肽的生理学功能是调节胰岛素分泌、促肠降 血糖素GLP-1的释放。 全反式的维甲酸第一个被认为是GPR119的内源性 配体。 AR-231453是第一个改造后获得的可以口服的 GPR119小分子激动剂。
组织NO
损害
↓
胰岛素分泌 胰岛β细胞
↓↑
NOS抑制剂： 吉马司定等
异源二聚体 噻唑烷二酮类： 罗格列酮，吡格 列酮等 激活 RXR
DPP-IV抑制剂: 西他列汀，沙格列汀、 阿格列汀等
二肽基肽酶IV（DDP-IV) 降解
Ca2+ Ca2+ Ca2+通道
激活
促进转录
GLP-1受体激动 剂：他司鲁泰， 阿必鲁泰（均处 于三期临床阶段）
磺酰脲类:格列本 脲，格列齐特等 氯茴苯酸类：瑞格 列奈，那格列奈等
←
激活
斯里兰卡肉桂碱受体激活
胰淀粉样多肽 类似物： 醋酸普兰林肽
迷走神经
大脑神经元细 胞膜上 胰淀素受体
下丘脑摄食中枢
脑干后部迷 走神经丛
迷走神经信 号转导
胰腺
产生饱食感
胃
抑制胰高血 糖素分泌
延缓胃排空
降低血糖
Glu
小肠
血糖
α-葡萄糖苷酶酶抑制剂： 抑制小肠上段α-葡萄糖苷酶，减 少和延缓碳水化合物的吸收。 常用药物：阿卡波糖，米格列醇
慢性并发症的主要表现： ①糖尿病视网膜病变 ②糖尿病性肾病 ③糖尿病神经病变
外源补充胰岛素
辅助降糖药物 胰岛移植和干细胞技术 基因疗法
一 . 阻碍葡萄糖吸收 药物 三.促胰岛素分泌剂 及β细胞保护剂
A B
二.胰岛素及其类似物
C
D
四.胰岛素增敏剂
五.其他类
E
1.胰淀粉样多肽类似物 2.α-葡萄糖苷酶酶抑制剂 3.双胍类
√
√ √
√
[1] 朱依谆,殷明主编.药理学[M].北京:人民卫生出版 社,2013:383-393. [2] 迟毓婧,李晶,管又飞,杨吉春.1型糖尿病治疗方法的回顾与展 望[J], 生理科学进展,2010,41(1):55-58. [3] 谢洁琼,吕秋军.抗2型糖尿病药物作用靶点的研究进展[J].国 外医学药学分册,2005,32(2):105-108. [4] 康雪峰,童志平,唐康,吴雷.2型糖尿病药物作用靶点的研究进 展[J].现代中西医结合杂志,2008,17(31):4946-4948. [5] 徐斯盛,张晖斌.新型抗糖尿病药物的研究进展 [J].中国药科大 学学报,2011,42(2):97-106. [6] 赵敏,杨丽.新作用靶点的抗糖尿病药物临床研究进展[J].中国 新药杂志,2010,19(3):199-202.
外周细 胞增敏
以GLP1为靶 点
保护胰 岛β细 胞
缓解并 发症
减少 肾重 吸收
减少糖 皮质激 素
NOS抑制剂
ARI（依帕司他等） 钠-葡萄糖协同转运蛋 白2（SGLT-2）抑制剂 蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B（PTP-1B）抑制剂 胰高血糖素样肽-1受体 激动剂 二肽基肽酶-4(DPP-4) 抑制 11β-羟基固醇脱氢酶1 抑制剂 √ √ √
双胍类： 以二甲双胍 为代表，苯 乙双胍等
组织细胞 （肌肉等）
促进对葡萄糖 的利用
肝脏
肠壁细胞
抑制 肝糖原异生 减少葡萄糖摄入
降低肝糖输出
血糖 降低
胰岛素受体
胰岛素
结合
α亚单位 （胞外）
自身磷酸化
β亚单位 （跨膜蛋白）
其他细胞内活 性蛋白的连续 磷酸化反应
引起
酪氨酸蛋白 激酶
降低血糖
3.1 促胰岛素分泌剂： DPP-IV抑制剂，GLP-1受体激动剂磺酰脲类，氯茴 苯酸类，葡萄糖激酶激动剂（GKA)，G蛋白偶联受 体40(GRP40)激动剂，G蛋白偶联受体119激动剂 3.2 β细胞保护剂