甲磺酸达比加群酯 英文说明书
诹见口服抗凝药利伐沙班和达比加群酯

诹见口服抗凝药利伐沙班和达比加群酯口服抗凝药华法令临床上应用已有50多年的历史,虽然该药疗效确切,但在无凝血酶原监测条件下无法使用。
由于该药治疗窗窄,在使用过程中需要定期测定国际标准化比值IN R,若不在2~3值之间,就需要调整剂量。
鉴于此,国内外已经研制出无需临床严密监测即可方便服用的新型口服抗凝药,下面简介利伐沙班和达比加群酯两个药物。
1 利伐沙班利伐沙班(rivaroxaban, BAY59-7939,商品名:拜瑞妥, Xarel to)利伐沙班是一种功能强大的口服抗血栓形成药物,选择性抑制Xa因子,减少凝血酶的生成。
利伐沙班的化学名为:5氯-N -{ (5S ) -2-氧代-3-[4-( 3-氧代-4-吗啉基)苯基]-1, 3-唑烷-5-基}甲基-2-噻吩甲酰胺[1],分子式:C19H18C l N3O5S,相对分子质量Mr=436,该药由德国拜耳制药公司开发,2008年9月16日在加拿大批准上市,同年9月30日获得欧盟委员会许可上市[2],2009年在中国上市。
2009年3月,美国F D A顾问委员会同意了利伐沙班临床数据具有良好效益-风险比,目前南美、澳大利亚等多个国家和地区获得注册批准。
利伐沙班在我国上市后,新版医保目录已经收载,2010年版《国家处方集》收载并规定的适应症是用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者,以预防静脉血栓形成(VTE)。
由于该药物治疗疾病谱广,量效关系稳定,口服方便,出血风险低的特点。
现在正在扩大适应症范围,如心房颤动患者脑卒中的预防、急性冠状动脉综合征的二级预防、内科住院患者VTE的预防。
1.1药动学口服利伐沙班吸收快,食物可以增加其的吸收。
口服达峰时tmax=4h,生物半衰期t1/2=5~9h,老年患者为t1/2=11~13h[3]。
生物利用度F=80%。
多剂量给药后,c-t曲线下面积(A U C)呈剂量相关性增加,到达稳态血药浓度(第7天)时,未发现有药物蓄积情况。
每日解药——达比加群酯

每日解药——达比加群酯
重要提示
•过早停用达比加群酯,可能增加血栓的风险。
不要擅自停药
无任何厂家推荐
用药前注意事项
•若您存在下述情况,可能不能使用达比加群酯,造成症状加重
1.明显出血情况
2.体内有人工心脏瓣膜
3.近期出现消化性溃疡,脑或脊髓损伤或手术,眼部手术,食管静脉曲张,动静脉畸形,血管动脉瘤
4.孕期慎用。
药物会通过胎盘传给孩子
5.哺乳期禁用。
药物会通过乳汁传给孩子,引起孩子出血
可以治疗的疾病
•达比加群酯可以预防血栓,主要用于治疗:
1.降低非瓣膜性心房颤动病人发生脑卒中和全身栓塞的风险
2.预防和治疗深静脉血栓的形成
3.肺栓塞
用药时注意事项
•食物不影响药物吸收。
胃不好的朋友可以饭后服用
•若漏服药物超过6小时,无需要补服,下次用药正常剂量
•不要破坏,咀嚼,弄破药物,完整服药
•不要用药初期,立即停药
•有生育能力的女性,注意避孕
•小心别受伤,出血可能会增多
用药后注意事项
•用药后可能出现出血(如鼻出血,牙龈出血常见),恶心,腹痛,消化不良。
专家微访谈达比加群酯应用建议是NOAC的详实指导

专家微访谈:达比加群酯应用建议是NOAC的详实指导医脉通报道2014-04-22近年来,新型口服抗凝药(NOAC)在我国临床上得到越来越广泛的应用,与此相比,我国还没有相关指南或共识对新型口服抗凝药的临床使用进行规范。
近日,由北京大学人民医院心脏中心胡大一教授、首都医科大学附属北京安贞医院马长生教授与全国数十名著名心血管病、脑血管病、老年病学、血液学专家共同编写的《达比加群酯用于非瓣膜病心房颤动患者卒中预防的临床应用建议》[1](以下简称《建议》)日前发表在《中华心血管病杂志》上,为规范新型口服抗凝药的使用迈出了重要一步。
2014年4月21日,在《建议》的媒体专访会上,胡大一教授与媒体分享了该建议的意义,介绍了达比加群酯在国内外临床研究的证据和应用建议,并解答了达比加群酯在临床应用中的常见问题。
北京大学人民医院心脏中心胡大一教授表示:“达比加群酯是首个获长期临床数据支持的新型口服抗凝药,它的问世是近50年来心房颤动相关性卒中防治领域的重大飞跃,为房颤患者和临床医生提供了简便、有效的抗凝方案,如何将它在临床更规范地应用一直是我们关注的热点。
此次《建议》针对达比加群酯临床应用中的常见问题,将国内外临床研究的证据和应用经验进行了总结,为临床医生提供详实、实用的临床指导方案,有助于临床医生及时、正确、规范使用达比加群酯,改善房颤患者的远期预后,从而更好地推动我国心房颤动相关卒中预防水平的提高。
”北京大学人民医院心脏中心胡大一教授非瓣膜病房颤一般指不合并人工瓣膜或具有血液动力学意义的瓣膜病的房颤,占房颤患者的绝大部分。
缺血性卒中(卒中)是房颤最为严重的并发症,预防卒中是房颤综合管理的重要内容。
抗凝治疗是房颤患者卒中预防的基石。
华法林是临床证据最充分、使用最普遍的口服抗凝药物,但由于剂量个体差异大、药物-药物/食物相互作用常见,需频繁监测,加上医生对华法林所致出血的过度担心,影响了其在临床的广泛应用。
临床上亟需疗效可靠、安全性更优的新型口服抗凝药物。
抗凝新药达比加群简介

RE-LY试验
达比加群低剂量组 (110mg,2次/日口服) 一级终点 卒中或体循环栓塞 脑出血 随 访 两 年 达比加群高剂量组 (150mg,2次/日口服 华法林 本组常规监测INR, 并根据此值调整药物剂量
其他终点 死亡率 心肌梗死 大出血发生率
试验结果
卒中或体循环栓塞发生率 华法林组 达比加群110 mg组 达比加群150 rng组 每年1.69% 每年1.53% 每年1. 11% P值
最终,44个国家的951个医疗机构参加,18113患者入选。
Connolly SJ. A randomized trial of dabigatran, an oral direct thrombin inhibitor, compared to warfarin in 18,113 patients with atrial fibrillation at high risk of stroke. Oral presentation, ESC Congress 2009, Hot Line I 30 August 2009
WALLENTIN L. EZEKOWITZ M,SIM M EPOS T A,et al. PETRO-invesligalors. SafeLv and efficacyof a new oral direct thrornbin inhibitor dabigatran in atrial fibrillation: a dose finding trial with comparison towarfarin[J].Eur Heart J, 2005, 26( suppl):482.
120 100 80 60 40 20 0 一月 二月 三月 四月 亚洲区 欧洲区 北美区
达比加群酯结构式

达比加群酯结构式达比加群酯结构式近年来,化学领域的发展是繁忙而积极的,尤其是在有机合成领域。
达比加群酯(DABCO-Q)就是其中的一种合成物质,下面我们详细介绍一下其结构和性质。
一、化学结构达比加群酯(DABCO-Q)的结构式为C12H12N2O2,在有机合成中常用作氧化剂。
其中DABCO指的是1,4-二氮杂环己烷,Q则表示对甲苯磺酰基二氮杂烷四酸二酐。
因为其分子内含有三元环、四元环等,使得达比加群酯具有良好的离子传输性质和电导率。
二、化学性质达比加群酯具有较强的氧化还原性,是一种优良的氧化剂,特别是在不含水的反应溶剂中。
它可以与脂肪酸、烃类等反应生成酸、醇和醛。
同时,达比加群酯可以和低价金属如铝、铜、镁等反应,生成与DABCO的配合物。
三、应用领域达比加群酯广泛应用于有机合成领域,在芳烃的氧化反应、生物分子的合成、光电学领域、电化学传感器和锂电池等方面都有重要应用价值。
此外,在电动汽车领域,它还用作快速充放电锂离子电池的重要电极材料。
四、研究进展目前,针对达比加群酯的研究主要集中于合成方法和性质改善。
为了提高达比加群酯的性能,研究人员不断地改进它的化学结构、优化制备工艺等方面进行深入研究。
此外,还有一些新型材料被开发出来,如配合物、薄膜和纳米材料等,这些材料在光电、电催化和生物领域具备广泛应用前景。
五、总结达比加群酯是一种常用的氧化剂,在有机合成中具有非常广泛的应用。
它的化学结构简单,但却具有重要的性能和应用价值。
未来,我们可以期待更多的研究成果,为达比加群酯的应用范围提供更加广阔的空间。
一种甲磺酸达比加群酯的制备方法与流程

一种甲磺酸达比加群酯的制备方法与流程下载温馨提示:该文档是我店铺精心编制而成,希望大家下载以后,能够帮助大家解决实际的问题。
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