第三十二章 第一节 子宫平滑肌兴奋药
子宫平滑肌兴奋药和抑制(共10张PPT)
2. 氨基麦角碱类 主要为麦角新碱，口服 吸收良好，起效快但维持时间短。
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第6页，共10页。
一、药理作用
1. 兴奋子宫 也取决于性激素环境，妊娠 特别是晚期、分娩子宫比未孕子宫敏感。但不同 于缩宫素之处是对子宫底、体和宫颈平滑肌均兴 奋，并且剂量稍大即可致全子宫强直性收缩。该 作用为所有麦角生物碱类均有。因此，禁用于催 生、引产！
2. 其他作用 大剂量可致乳腺腺泡周围的肌上 皮细胞收缩，促进排乳；亦可产生一过性血管平 滑肌松弛，血压降低；尚有抗利尿作用。
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缩宫素作用机制未明。一是认为激动蜕膜上受 体，通过促进 PGF2 生成和释放发挥作用。也 有认为是激动子宫平滑肌上的受体，通过受体 二耦胞缩、联内及1临的胎C. 床催a儿G2+应产蛋浓情用和白度况引，，，产激兴调活奋整常胞-滴收稀内入缩释信速耦后号度联静传。加脉导强滴系而注统致，，。根增据加宫 参益1为益直催三附参该小产前子非直附氨催故但 兴现该但参三但前该 直子. 与母垂母接产、：与作剂后已宫妊接：基产主作奋已作不与、不已作接宫组 草 体 草 收 和 不 具 组 用 量 止 介 平 娠 收 具 酸 和 要 用子 证 用 同 组 不 同 介 用收 平成流后流缩引良子成为使血绍滑及缩子麦引用维 宫实为于成良于绍为 缩滑冬浸叶浸血产反宫冬所子激肌产血宫角产于持 其所缩冬反缩激所 血肌也眠膏的膏管应兴眠有宫动兴后管兴碱治时 含有宫眠应宫动有 管兴多常常取合可粗可及奋合麦平子奋子奋类疗间 多麦素合及素子麦 奋在稀稀决剂用制用注作剂角滑宫药宫作还尿短 种角之剂注之宫角 药长长长产释释于于剂于意用生肌平和出用可崩， 药生处意处平生 和期期期后后后性产，产事的物收滑抑血的产症应 理物是事是滑物 抑二二二使使使肌静静激后既后项中碱缩肌制中生。再活碱对项对肌碱制氢氢氢用用用注致脉脉素止含止草类频上草：用 性类子子上类麦麦5麦损损损~子滴滴环血有血药均率的药麦 物均宫宫的均角角角伤伤伤10宫注注境和缩和有有提有角 质有底底有ββ毒毒毒血血血22U平，，，复宫复益。高益碱 ，。、、。有有有管管管受受。滑根根妊原素原母、母。 有体体较较较内内内体体肌据据娠。，。草收草和和“强强强皮皮皮，，药强宫宫特亦、缩、宫宫的的的细细细可可理直缩缩别有当力当颈颈心心心胞胞胞产产学性及及是抗归增归平平血血血，，，生生的收胎胎晚利等强等滑滑管管管导导导舒舒宝缩儿儿期尿。，。肌肌运运运致致致张张库，情情、激产均均动动动肢肢肢作作”之机况况分素生兴兴中中中端端端用用称械，，娩（子奋奋枢枢枢干干干。。。性调调子宫，，a抑抑抑性性性n压整整宫底并并制制制坏坏坏tid迫滴滴比平且且作作作疽疽疽iu血入入未r滑剂剂用用用。。。et管速速孕肌量量i，，，c止度度子收稍稍h可可可o血。。宫缩大大扩扩扩rm。敏增即即张张张o感n强可可血血血e。，致致，管管管而全全又、、、宫子子称降降降颈宫宫加压压压平强强压。。。滑直直素肌性性）松收收。弛 缩 缩，。。类似正常分娩的宫缩，有利胎儿娩出。
药理学课件25-3子宫平滑肌兴奋药和抑制药
广泛存在于人体的组织和体液中，种类多，作
用广泛。现已人工合成。
子宫兴奋药的药物：
地诺前列酮 (PGE2) 地诺前列素 (PGF2a) 硫前列酮 卡前列素 (15-甲基ＰＧF2a)
第一节 子宫平滑肌兴奋药
前列腺素
[作用]
1. 兴奋子宫 2. 收缩子宫同生理特性 （子宫平滑肌节律性收缩、宫颈松弛）
？
教学目的
1. 掌握缩宫素和麦角新碱的药理作用、临床应用
和禁忌症。
2. 熟悉麦角胺和麦角毒的作用和应用。
3. 了解其他子宫兴奋药和抑制药的作用和用途。
第一节 子宫平滑肌兴奋药
子宫平滑肌兴奋药： 一类选择性兴奋子宫平滑肌，引起子
宫收缩。
子宫节律性收缩 子宫强直性收缩
第一节 子宫平滑肌兴奋药
小剂量（2-5 U）
第一节 子宫平滑肌兴奋药
缩宫素
[临床应用]
1. 催产和引产 2. 产后止血
[不良反应及用药监护]
剂量过大可引起胎儿宫内窒息或子宫破裂 需严格掌握剂量及适应征 禁用：产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘以 及有剖宫产史者。 偶见变态反应。
第一节 子宫平滑肌兴奋药
过敏、血压高慎用 禁用于催产及引产、血管硬化及冠心病患者。
缩宫素与麦角类作用比较
缩宫素
作用强度 维持时间 宫 宫 底 颈 强（与剂量有关） 短 节律性收缩 松 弛
麦角类
强 久 强直收缩 与宫底同等收缩
用
途
催产、引产、产后出血 产后复原
子宫出血、产后复原 偏头痛 禁用于催产、引产
第一节 子宫平滑肌兴奋药
第一节 子宫平滑肌兴奋药
前列腺素
第三十三章子宫平滑肌兴奋药和抑制药
第三十三章子宫平滑肌兴奋药和抑制药第一节子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药（oxytocics）是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物，它们的作用可因子宫生理状态及剂量的不同而有差异，或使子宫产生节律性收缩，或产生强直性收缩。
如用于催产或引产，则希望发挥近似生理分娩的节律性收缩作用；如用于产后止血或子宫复原，则希望引起强直性收缩。
如使用不当，可能造成子宫破裂与胎儿窒息的严重后果。
因此，必须慎重使用和适当掌握剂量。
缩宫素【来源与化学】缩宫素（oxytocin；催产素pitocin）和加压素（vasopressin；抗利尿素，antidiuretic hormone，ADU）是垂体后叶激素的两种主要成分，都先在下丘脑的视上核与室旁核的神经元内合成大分子的前激素，然后与载体，后叶激素运载蛋白（neurophysin）结合成为复合体。
此复合体含于分泌颗粒中，沿神经轴突（下丘脑-垂体束）以每日约3mm速度转运至垂体；在转运途中，前激素转化为九肽的缩宫素或加压素，然后贮存在神经末梢，当神经冲动到达时即被释放。
一过程类似神经递质；不同之处是作为激素的缩宫素和加压素不是释放入神经突触间隙中，而是通过毛细血管进入血液循环到达远离器官而发挥作用。
缩宫素和加压素都是含有二硫键的9肽，只是3位和8位的氨基酸不同。
因此它们的作用既有各自的特点，又有一定的交叉，即缩宫素有较弱的抗利尿和加压活性，而加压素也有轻微的兴奋子宫作用。
垂体后叶注射液是从牛或猪垂体后叶提得的，主要含缩宫素也含加压素，现在常用的催产素可从牛、猪垂体后叶提取，也可人工合成。
我国药典规定缩宫素的效价以单位计算，一个单位相当于2µg纯缩宫素。
【药理作用】1.兴奋子宫缩宫素直接兴奋子宫平滑肌，加强其收缩。
小剂量缩宫素加强子宫（特别是妊娠末期的子宫）的节律性收缩，使收缩振幅加大，张力稍增加（图32-1），其收缩的性质与正常分娩相似，即使子宫底部肌肉发生节律性收缩，又使子宫颈平滑肌松弛，以促进胎儿娩出。
子宫平滑肌兴奋药和抑制药课件
通过抑制平滑肌细胞内的钙离子通道来减少子宫收缩。
子宫平滑肌抑制药的作用机制
这些药物通过不同的机制减少子宫平滑肌的活动：
孕激素（孕激素类药物）
通过与子宫平滑肌细胞的受体结合，抑制平滑肌收缩。
抗雷公藤碱（抗雷公藤类药物）
通过阻断细胞内钙离子通道的开放，减少平滑肌收缩。
适应症和禁忌症
子宫平滑肌兴奋药和抑制药根据不同的疾病和患者情况选择使用。适应症包括：
1 兴奋药 - 催产、控制出血
2 抑制药 - 终止妊娠、控制出血
禁忌症包括对药物过敏、心血管疾病等。
药物的副作用和注意事项
子宫平滑肌兴奋药和抑制药可以引起一些副作用，如恶心、呕吐和头痛。在使用这些药物时应注 意：
1 遵循医生指导
常用的子宫平滑肌兴奋药
以下是常见的子宫平滑肌兴奋药：
催产素（催产素类药物）
用于催产、控制出血和治疗子宫活动障碍。
甲状旁腺激素（钙离子通道激动剂）
通过激活钙离子通道来增强平滑肌收缩。
子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌抑制药通过减少子宫平滑肌的收缩来处理相关疾病。这些药物的分类包括：
1 孕激素类药物
通过抑制子宫收缩来达到终止妊娠或控制出血的目的。
催产素类药物
通过刺激子宫收缩以诱导分娩或控制出血。
前列腺素类药物
通过促进子宫收缩，用于终止妊娠或引产。
子宫平滑肌兴奋药的作用机制
这些药物作用于子宫肌层的平滑肌细胞，激活或增强肌细胞收缩过程。常见的作用机制包括：
1 钙离子通道激活
通过增加细胞内钙离子浓度来促进平滑肌收 缩。
2 储存颗粒释放
通过释放储存颗粒中的活性物质，如催产素 和前列腺素，来引起平滑肌收缩。
子宫平滑肌兴奋药课件
胎儿窘迫
01
子宫平滑肌兴奋药可能导致胎儿窘 02
胎儿窘迫的症状包括呼吸困难、心
迫
率加快、血压升高等
03
胎儿窘迫可能导致胎儿缺氧、脑损 04
孕妇应避免使用子宫平滑肌兴奋药，
伤等严重后果
如有需要，应在医生指导下使用。
产后出血
01 原因：子宫平滑肌兴奋药可能导 致子宫收缩过度，引起产后出血
02 症状：阴道出血量增加，持续时 间较长
妇情况，避免过度刺激导致子宫破裂
改善子宫收缩功能
子宫平滑肌兴 奋药可以增强 子宫收缩力， 促进分娩过程
子宫平滑肌兴 奋药可以改善 子宫收缩功能， 减少产后出血
子宫平滑肌兴 奋药可以缓解 子宫痉挛，减
轻疼痛
子宫平滑肌兴 奋药可以促进 子宫内膜修复， 预防产后感染
子宫平滑肌兴奋药的 分类
பைடு நூலகம்
直接作用药
垂，增强子宫收缩力，改善
减少产后出血
子宫脱垂症状
03
子宫肌瘤：用于治疗子宫肌 04
子宫内膜异位症：用于治疗子
瘤，促进子宫收缩，减轻子
宫内膜异位症，促进子宫收缩，
宫肌瘤症状
减轻子宫内膜异位症症状
禁忌症
孕妇禁用 哺乳期妇女禁用 严重心脑血管疾病患者禁用 过敏体质者慎用
剂量和用法
01
剂量：根据患者年龄、体重、 病情等因素确定
03 处理方法：及时就医，进行止血 治疗
04 预防措施：合理使用子宫平滑肌 兴奋药，避免过量使用
谢谢
作用机制：直接作用 于子宫平滑肌细胞，
引起收缩
代表药物：米索前列 醇、前列腺素E2
优点：起效快，作用 强
缺点：副作用大，可 能导致子宫痉挛、恶
第三十三章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药
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缩宫素（oxytocin；催产素pitocin) 来源
自身合成：丘脑下部(室旁核、室上核)-垂体束-垂体
后叶-神经末梢。 垂体后叶激素，9肽，含缩宫素和升压素，二者只有3 位和8位AA不同；两者作用有一定交叉性但又各具 特点。
人工合成：缩宫素
提取：猪、牛垂体后叶
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4
药理作用及机制
3.PGE2可↑眼压，青光眼者不宜用。
4.引产时的禁忌症和注意事项同缩宫素。
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第二节
子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌抑制药又称抗分娩药 （tocolytic drugs），主要应用于痛经 和防治早产。 具有治疗价值的药物：
2受体激动药：特布他林(terbutaline)、
利托君，防止早产。
3、催乳
鼻粘膜滴药。
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不良反应及注意事项
严格掌握剂量和适应证：防窒息、子宫破裂 严格掌握禁忌证： 凡产道异常，胎位不正，头盆不称，前置胎 盘，三次妊娠以上的经产妇，有剖宫史者
禁用。
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垂体后叶素（pituitrin）
含缩宫素及升压素，多为提取的粗制品，
纯度不高。升压素用于治疗尿崩症及肺
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硫酸镁(magnesium sulfate)：防早产、妊 娠高血压综合征、子痫 钙拮抗药：硝苯地平(nifedipine) 前列腺素合成酶抑制药：吲哚美辛
（indomecin)
催产素拮抗药阿托西班(atosiban)
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课后思考题
• 简述缩宫素和麦角新碱对子宫作用的 异同点。
松弛。
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子宫平滑肌兴奋药和抑制药课件
缩宫素(oxytocin) Pharmacodynamics
1.兴奋子宫 对子宫不同部位的影响 剂量的影响
体内雌激素、孕激素水平的影响 2.其他作用
缩宫素能使乳腺泡周围的肌上皮细胞 (属平滑肌)收缩，促进排乳。
大剂量可松弛血管平滑肌，引起血压下 降，并有抗利尿作用。
Pharmacokinetics
Prostaglandin analogues, e.g. dinoprostone and dinoprost, also are used as uterine stimulants, and cause increased tone and contractions of the body of the pregnant uterus but relaxation of the cervix.
钙通道阻滞药 硫酸镁（magnesium sulfate）
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
At parturition, oxytocin causes regular coordinated uterine contractions, each followed by relaxation. The ergotalkaloids, such as ergometrine, causes uterine contractions with an increase in basal tone, are most often used for treatment of postpartum hemorrhage.
•
6、意志坚强的人能把世界放在手中像 泥块一 样任意 揉捏。 2020年 12月11 日星期 五上午 1时38 分44秒0 1:38:44 20.12.1 1
药理学子宫平滑肌兴奋药和抑制药
麦角新碱（ergometrine） 5-HT受体外溶于水，对血管作用显著，起效缓
甲基麦角新碱 (methylergometrine) 强而持久。
* 子宫平滑肌兴奋药由于药物种类不同、用药剂量不同，以及子宫生理状态的不同，可引起子宫节律性或强直性收缩，
钙拮抗药 * 不良反应有面色苍白、心悸、胸闷、恶心、腹痛及过敏 第一节 子宫平滑肌兴奋药 硫酸镁（magnesium sulfate） 强直收缩，可致胎儿窒息或子宫破裂，
药理学子宫平滑肌 兴奋药和抑制药
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基本要求
【掌握内容】 * 子宫平滑肌兴奋药由于药物种类不同、 用药剂量不同，以及子宫生理状态的不 同，可引起子宫节律性或强直性收缩， * 分别用于催产、引产、产后止血或产后 子宫复原。 * 临床应用须严格掌握适应证。
基本要求
【熟悉内容】
子宫平滑肌抑制药又称抗分娩药，主要应 用于治疗痛经和早产。
第一节 子宫平滑肌兴
奋药
无力或缩复不良造成的子宫出血，也 胺生物碱类【药理作用】 麦角生物碱选择性地兴奋子宫平滑肌，
2.肽生物碱类【药理作用】 第二节 子宫平滑肌抑制药
裂，缩宫素用做催产或引产时，必须注意严格掌握剂量 分别用于催产、引产、产后止血或产后 麦角毒（ergotoxine）
麦角胺能直接作用于动、静脉血管使其 强直收缩，可致胎儿窒息或子宫破裂，
第一节 子宫平滑肌兴
【内容提要】
奋药
子宫平滑肌兴奋药由于药物种类不同、
用药剂量不同，以及子宫生理状态的不
同，可引起子宫节律性或强直性收缩，
分别用于催产、引产、产后止血或产后
子宫复原。临床应用须严格掌握适应证 。
第一节 子宫平滑肌兴 奋药
33 子宫平滑肌兴奋药和抑制药
麦角生物碱（ergot） 麦角生物碱（ergot）
麦角胺 肽生物碱类 麦角毒
胺生物碱类：麦角新碱、 胺生物碱类：麦角新碱、甲麦角新碱
一、药理作用
1．兴奋子宫 ．
妊娠子宫敏感性>未妊娠子宫 妊娠子宫敏感性 未妊娠子宫 生理状态 临产时、 临产时、新产后最敏感
作用强而持久； 作用强而持久； 对子宫体、 对子宫体、底、颈的作用无明显选择性
硫酸镁
对抗Ca 的作用，松弛子宫平滑肌。 对抗Ca2+ 的作用，松弛子宫平滑肌。预 防早产，妊娠高血压综合症。 防早产，妊娠高血压综合症。
内脏系统药理复习题
1、简述抗消化性溃疡药的分类，每类列举一个代 、简述抗消化性溃疡药的分类， 表药。 表药。 2、分别简述西咪替丁、奥美拉唑的作用机制和临 、分别简述西咪替丁、 床应用。 床应用。 3、简述沙丁胺醇的作用特点。 、简述沙丁胺醇的作用特点。 4、平喘药分为几类，每类列举一个代表药。 、平喘药分为几类，每类列举一个代表药。 5、简述氨茶碱的作用机制。 、简述氨茶碱的作用机制。 6、试述缩宫素对子宫的作用特点。 、试述缩宫素对子宫的作用特点。
三、不良反应
过量引起子宫持续性强直收缩， 过量引起子宫持续性强直收缩，可 致胎儿窒息或子宫破裂， 致胎儿窒息或子宫破裂，因此催产或引 产时应注意： 产时应注意： 注意 1、严格掌握剂量 2、严格掌握禁忌症
垂体后叶素、 垂体后叶素、前列腺素
对各期妊娠子宫都有显著的兴奋性； 对各期妊娠子宫都有显著的兴奋性； 对分娩前的子宫尤其敏感。临床上主 对分娩前的子宫尤其敏感。 要用于足月引产、催经抗早孕、 要用于足月引产、催经早孕、药物 人流
3、因子宫的部位而异 宫底收缩 小剂量） （小剂量） 宫颈松弛
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缩宫素（Oxytocinum 催产素）
来源与化学：垂体所分泌，动物提 取，现可人工合成。效价以单位（u）计 算。属多肽类物质。
【药理作用】
缩宫素
1. 兴奋子宫平滑肌
特点:
(1)增加宫缩幅度、张力和频率， 作用强，起效快，维持时间短。
（2）对宫体产生节律性收缩，对宫 颈平滑肌松驰。
作用强度取决于剂量和体内 雌性激素 。
第二十九章 子宫平滑肌兴奋药及抑制药
子宫平滑肌的机能状态受体内激素水平的 调控
未孕妇女月经周期开始时，子宫自发收缩 力很弱，至第14天左右，表现较强收缩力，到 月经产生时，收缩强度最强。
妊娠早期子宫自主收缩力很弱，利于安胎； 到妊娠第9个月，收缩力开始增强，在分娩时 达到最强。
第一节 子宫平滑肌兴奋药
胎儿娩出 。 （2）对宫颈和宫体作用无明显差别；
未孕妇女月经周期开始时，子宫自发收缩力很弱，至第14天左右，表现较强收缩力，到月经产生时，收缩强度最强。 子宫的生理状态受体内激素水平的调控 包括麦角新碱、麦角胺、麦角毒
大剂量(5-10u)：使子宫平滑肌产生强 中枢抑制：与异丙嗪、度冷丁组成冬眠合剂。
③用于妊娠早期及中期的引产或足月引产和产后 止血。
给药方法有静脉滴注、阴道内、宫腔内或羊膜腔
内给药。
五、益母草
益母草有效成份为益母草碱。具 有活血祛瘀，调经止痛作用。
兴奋子宫平滑肌，使收缩频率和 张力提高，作用较温和，较缩宫素弱。
用于产后止血和子宫复原。常用益 母草流浸膏。
第二节 子宫平滑肌抑制药
平高，子宫对缩宫素敏感性升高， 临产时最高，促进分娩。
【临床应用】
缩宫素
1. 催产和引产：小剂量（2-5u）
催产----用于产道无异常、胎位正常、宫缩 无力的难产。
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子宫平滑肌兴奋药（oxytocics）是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物，它们的作用可因
子宫生理状态及剂量的不同而有差异，或使子宫产生节律性收缩，或产生强直性收缩。如用
于催产或引产，则希望发挥近似生理分娩的节律性收缩作用；如用于产后止血或子宫复原，
则希望引起强直性收缩。如使用不当，可能造成子宫破裂与胎儿窒息的严重后果。因此，必
须慎重使用和适当掌握剂量。 缩宫素 【来源与化学】缩宫素（oxytocin；催产素
pitocin）和加压素（vasopressin；抗利尿素，antidiuretic hormone，ADU）是垂体后叶
激素的两种主要成分，都先在下丘脑的视上核与室旁核的神经元内合成大分子的前激素，然
后与载体，后叶激素运载蛋白（neurophysin）结合成为复合体。此复合体含于分泌颗粒中，
沿神经轴突（下丘脑-垂体束）以每日约3mm速度转运至垂体；在转运途中，前激素转化为九
肽的缩宫素或加压素，然后贮存在神经末梢，当神经冲动到达时即被释放。这一过程类似神
经递质；不同之处是作为激素的缩宫素和加压素不是释放入神经突触间隙中，而是通过毛细
血管进入血液循环到达远离器官而发挥作用。 缩宫素和加压素都是含有二硫键的9肽，
只是3位和8位的氨基酸不同。因此它们的作用既有各自的特点，又有一定的交叉，即缩宫
素有较弱的抗利尿和加压活性，而加压素也有轻微的兴奋子宫作用。 垂体后叶注射液是
从牛或猪垂体后叶提得的，主要含缩宫素也含加压素，现在常用的催产素可从牛、猪垂体后
叶提取，也可人工合成。我国药典规定缩宫素的效价以单位计算，一个单位相当于2μg纯缩
宫素。 S────────────S || 缩宫素半-酪-异-谷 · NH2-
门 · NH2-半-脯-亮-甘· NH2 1 2 3 4 5 6 7 8 9 S───────
─────S || 加压素半-酪-苯-谷 · NH2-门 · NH2-半-脯-精-甘· NH2 1
2 3 45 6 7 8 9 缩宫素和加压素的氨基酸序列 异=异亮氨酸 苯=苯丙
氨酸 「药理作用」 1.兴奋子宫 缩宫素直接兴奋子宫平滑肌，加强其收缩。小剂量
缩宫素加强子宫（特别是妊娠末期的子宫）的节律性收缩，使收缩振幅加大，张力稍增加（图
32-1），其收缩的性质与正常分娩相似，即使子宫底部肌肉发生节律性收缩，又使子宫颈平滑
肌松弛，以促进胎儿娩出。随着剂量加大，将引起肌张力持续增高，最后可致强直性收缩，
这对胎儿和母体都是不利的。子宫平滑肌对缩宫素的敏感性与体内雌激素和孕激素水平有密
切关系。雌激素可提高敏感性，孕激素则降低此敏感性；在妊娠早期，孕激素水平高，敏感
性低，妊娠后期雌激素水平高，敏感性高。在妊娠20周至39周之间，敏感性可增加8倍。
临产时子宫最为敏感，分娩后子宫的敏感性又逐渐降低。临床资料证明：晚期妊娠应用缩宫
素引产者，其中反应快者，血中孕酮值低于反应慢者。 妊娠子宫对缩宫素的敏感性有个
体差异，对63例引产成功的初产妇监测资料提示，有效缩宫素滴注速度最低为0.4mU/分，
最大可达180mU/分。 已证明在人子宫平滑肌有缩宫素受体，故认为缩宫素通过与受体结
合而发挥作用。妊娠期间缩宫素受体数量增加。钙通道的开放引起Ca2+的内流也参与缩宫素
的作用机制。也有认为缩宫素作用于蜕膜的受体，促进PGF2α及PGF2α的代谢物，13，14
二氢15-酮PGF2α（PGFM）的合成。前列腺素，尤其是PGFM能兴奋子宫并使子宫颈变软、展
平及扩张。也发现在缩宫素引产成功的孕妇血浆中PGF和PGFM含量明显升高。 2.其他作
用 缩宫素能使乳腺泡周围的肌上皮细胞（属平滑肌）收缩，促进排乳。大剂量还能短暂地
松弛血管平滑肌，引起血压下降，并有抗利尿作用。 「体内过程」口服后在消化道易被
破坏，故无效。能经鼻腔及口腔粘膜吸收。肌内注射吸收良好，3～5分钟内生效。可透过胎
盘。大部分经肝及肾破坏，效果维持20～30分钟。 「临床作用」 1.催产和引产 对
于无产道障碍而宫缩无力的难产，可用小剂量缩宫素加强子宫的收缩性能，促进分娩。对于
死胎、过期妊娠、或因患严重心脏病等病的孕妇，需提前中断妊娠者，可用缩宫素引产。用
法：一般每次2～5U，用5%葡萄糖液500ml稀释后，先以8～10滴/分的速度静脉滴注，必须
密切观察，以后根据子宫收缩和胎心情况调整滴注速度，最快不超过40滴/分。 2.产后
止血 产后出血时立即皮下或肌内注射较大剂量缩宫素（5～10U），迅速引起子宫强直性收缩，
压迫子宫肌层内血管而止血。但缩宫素作用不持久，应加用麦角制剂使子宫维持收缩状态。
「不良反应」缩宫素过量引起子宫高频率甚至持续性强直收缩，可致胎儿窒息或子宫破裂，
因此作催产或引产时，必须注意下列两点：①严格掌握剂量，避免发生子宫强直性收缩。②
严格掌握禁忌证，凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘，以及三次妊娠以上的经产
妇或有剖腹产史者禁用，以防引起子宫破裂或胎儿窒息。 垂体后叶素 垂体后叶素
（pituitrin）是从牛、猪的垂体后叶中提取的粗制品，内含缩宫素和加压素，故对子宫平滑
肌的选择性不高，在作为子宫兴奋药的应用上，已逐渐被缩宫素所代替。它所含的加压素能
与肾脏集合管的受体相结合，增加集合管对水分的再吸收，使尿量明显减少；可用于治疗尿
崩症。加压素对未孕子宫有兴奋作用，但对妊娠子宫反而作用不强。加压素还能收缩血管（特
别是毛细血管和小动脉），在肺出血时可用来收缩小动脉而止血。它也能收缩冠状血管，故冠
心病者禁用。此外，加压素尚有升高血压和兴奋胃肠道平滑肌的作用。 本品不良反应有
面色苍白、心悸、胸闷、恶心、腹痛及过敏反应等。表32-1垂体后叶素、缩宫素、加压素作
用的比较作 用 垂体后叶素（含加压素10U/ml；缩宫素10U/ml 缩宫素（含缩宫素10U/ml；
加压素<1U/ml 加压素（含加压素10U/ml；缩宫素<1U/ml 子宫收缩作用（人）
未孕 ++ 0 ++ 妊娠初期 0 0 0 妊娠末期 ++++ ++++ +（偶而++） 排乳作用
++++ ++++ + 抗利尿作用 +++ 0 ++++ 血压（人） ++ -- ++ 冠状血管收缩作用
+ -- ++++ 肠环状肌收缩作用 +++ 0 +++ +：增加；0：基本无作用；-：减少。 前
列腺素 前列腺素（prostaglandins，PGs）是一类广泛存在于体内的不饱和脂肪酸，早期是
从羊精囊提取，现可用生物合成法或全合成法制成。对心血管、呼吸、消化以及生殖系统等
有广泛的生理和药理作用。目前研究较多并与生殖系统有关的前列腺素有前列腺素E2（PGE2）、
前列腺素F2α（PGF2α）和15-甲基前列腺素F2α等。 1 2 下页