常用分子靶向治疗药物表格
国内外已经上市的分子靶向药物
国内外已经上市的分子靶向药物国内外已经上市的MTT药物（国内新近上市的有：多吉美?用于治疗肾癌，易瑞沙?用于治疗肺癌，特罗凯?用于治疗肺癌）一、血管生成抑制剂 Angiogenesis inhibitors：．罗氏的阿瓦斯汀 (Avastin，bevacizumab，贝伐单抗)——阿瓦斯汀与化疗联合能明显改善晚期结肠癌和非小细胞肺癌的生存。
二、单激酶抑制剂 Single-target signal transduction inhibitors：．百时美施贵宝和默克公司的 Erbitux (Erbitux，cetuximab，西妥昔单抗)——Erbitux 是第一支用于结直肠癌的单克隆抗体，它可和另一抗癌药物irinotecan联合使用治疗直肠癌，如果病人对irinotecan不能耐受时，也可单独使用。
．诺华的格列卫 (Gleevec，imatinib，甲磺酸伊马替尼)——世界上首个MMT分子耙向治疗药物，抗癌新药,主要用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。
诺华生产的格列卫一度是治疗CML的金标准，但部分患者存在抗药性，并且随着治疗年数的增加和病情的加重，出现抗药性的几率也增大，而进展期Ph阳性ALL患者(包括处于原始细胞期者)对伊马替尼产生抗药性的速度更快，原因包括Bcr-Abl激酶的序列编译、抗药基因的过度表达或SRC等非Bcr激酶信号传导通路的激活。
．罗氏的赫赛汀 Herceptin (Herceptin，trastuzumab，曲妥珠单抗)——选择性作用于人类表皮生长因子受体2(HER2),可抑制癌细胞的增生，Herceptin是针对原癌基因表达产物HER2受体的人源化单克隆抗体，能特异地作用于伴HER3受体过度的乳腺癌细胞，临床研究已评价了其药动力学和治疗转移性乳腺癌的客观疗效和安全性。
5大癌种靶向药物一览表，用法都在这儿
5⼤癌种靶向药物⼀览表，⽤法都在这⼉
精准治疗时代，靶向药物治疗得到了⼴泛应⽤。
现将 5 ⼤常见癌种的靶向药物总结表整理如下。
点击图⽚可查看⼤图～
胃癌、⾷管癌及胃⾷管结合部癌
结直肠癌
乳腺癌
本⽂汇编⾃ NCCN 肿瘤临床实践指南、美国⾷品药品监督管理局（FDA）官⽹药品说明书、中国国家⾷品药品监督管理总局（CFDA）以及中国药品说明书。
Tips：
胃癌：曲妥珠单抗在 FDA 说明书（2018.11.29）中⽤于转移性胃癌的⽤量建议仅为 8→6 的 3周⽅案；
但在 NCCN 指南（2018.V2）中除推荐说明书⽤法外，另外有推荐 6→4 的 2 周⽅案⽤量的选择。
结直肠癌：
1. 西妥昔单抗:「500 mg/m2，静滴 2 ⼩时以上，每 2 周 1 次」的⽤法为 NCCN 指南 (2018.V4)推荐的第⼆种⽤量⽅法；
FDA 说明书（2018.6.5）中仅推荐 400→250 的单周⽤量⽅法。
2. 贝伐珠单抗: ⽤法⽤量仅参考⾃ NCCN 指南 (2018.V4)。
3. 瑞⼽⾮尼: FDA 说明书仅推荐⼀次 160 mg，⼀⽇ 1 次，连⽤ 21 ⽇，28 ⽇为⼀疗程。
另⼀⽤法为 NCCN 指南 (2018.V4) 额外推荐。
4. 帕母单抗、纳武单抗、易普利单抗⽤量均参考⾃ NCCN 指南 (2018.V4)，包含最新版 FDA 说明书中的⽤法⽤量。
肝癌：卡博替尼、雷莫芦单抗为 NCCN 指南（2018.V5）推荐⽤药，FDA 尚未批准肝癌适应症，指南中⽆剂量推荐，仅参考说明书推荐⽤量。
作者：Daenerys。
常见的靶向治疗药物
⒍ 抗CD20的单抗：
利妥昔单抗Rituximab 商品名：美罗华 Mabthera 生产商：瑞士豪夫迈·罗氏 F.Hoffmann-La Roche
1997年11月26日上市,是第1个应用于临床肿瘤的靶向治疗药物。 由小鼠可变区和人恒定区结合的单抗。与CD20抗原特异性结合,诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 ADCC 和补体介导的溶细胞作用杀伤靶细胞,从而抑制B细胞增殖,诱导B细胞凋亡,提高肿瘤细胞对化疗的敏感性。
甲磺酸伊马替尼 Imatinib,mesylate,STI571 ： 商品名：格列卫 美国称Gleevec,欧洲称Glivec 生产商：瑞士诺华 Novartis
⒌ 抗血管内皮生长因子受体 VEGFR 的单抗：
是一种针对血管内皮生长因子A Vascular Endothelial Growth Factor,VEGFR-A 亚型的重组人源化单克隆抗体 93%人,7%鼠 ,能结合并中和VEGF的活性,阻断其活化而产生抗肿瘤作用。
1、表皮生长因子受体 EGFR 小分子酪氨酸激酶抑制剂
苯胺喹唑啉化合物,是一种表皮生长因子受体 EGFR 小分子酪氨酸激酶抑制剂 Tyrosine Kinase Inhibitor,TKIs 。与EGFR的ATP激酶结合位点上的三磷酸腺苷竞争,阻断其酪氨酸激酶活性,进而阻断EGFR的信号传导通路。 2002年7月,美国FDA批准吉非替尼单药治疗铂类和多西紫杉醇治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 NSCLC 。
曲妥珠单抗 Trastuzumab 商品名：赫赛汀 Herceptin 生产商：瑞士豪夫迈·罗氏 F.Hoffmann-La Roche
分子靶向药物
分子靶向药物类首页上一页1下一页尾页页次：1/1页100篇文章/页找了一下之前孙燕院士的靶向治疗文章中对靶向药物的总结：1、信号转导: TK酶抑制剂—吉非替尼、厄洛替尼、伊马替尼、达沙替尼、尼罗替尼、索拉非尼、舒尼替尼、凡德他尼、埃克替尼2、新生血管: 小分子化合物—恩度；单克隆抗体—贝伐单抗3、调控基因: 曲妥珠单抗4、EGFR受体: 小分子化合物—TKIs；单克隆抗体—西妥昔单抗、尼妥珠单抗、帕尼单抗5、表面受体: 利妥昔单抗因为这个是2010年总结的药物，过了1年多，所以里面肯定不全，先将这些慢慢的进行整理，后面再逐步添加新的。
吉非替尼商品名：易瑞沙英文名：Gefitinib Tablet 、Iressa、ZD1839结构式：适应症及作用机制：吉非替尼( gefitinib)是第一个批准用于治疗晚期非小细胞肺癌的分子靶向药物，通过竞争性结合到酪氨酸激酶的ATP结合区，抑制EGFR 酪氨酸激酶的活化，并能抑制EGFR的磷酸化作用和下游区的信号转导通路。
规格：250mg x 10 片/盒用法用量：推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。
不推荐用于儿童或青少年，对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。
不良反应：最常见的药物不良反应( ADRs )为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，发生率20%以上，一般见于服药后一个月内，通常是可逆性的。
更多阅读分子靶向药物易瑞沙Iressa 吉非替尼治疗晚期或转移性非小细胞肺癌吉非替尼治疗晚期NSCLC2012-03-12 回复阳光明媚3楼厄洛替尼商品名：特罗凯英文名：Erlotinib Hydrochloride Tablets, Tarceva结构式：适应症及作用机制：可试用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。
厄洛替尼(erlotinib) 可与ATP 结合区可逆性结合，并且完全抑制EGFR 酪氨酸激酶的自主磷酸化作用，从而阻断下游区EGFR 信号通路，引起细胞周期停滞，以及抑制血管生成。
常用靶向治疗作用靶点
2、治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。
舒尼替尼（索坦，Sutent，Sunitinib，辉瑞）
1.甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST)。
2.不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)。
依马替尼片（格列卫，Gleevec，）
慢粒
肾癌
拉帕替尼片（Lapatinib，葛兰素史克）250mg/片sig：5# qd用3w停1w
主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类，紫杉醇，曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌
单抗类药物
西妥昔单抗（爱必妥，Erbitux，IMC225，Cetuximab，默克）
首次400mg/m2，以后每周一次为250mg/m2。
与伊立替康联合用药治疗表达EGFR、经含伊立替康方案化疗失败后的转移性结直肠癌。K-ras检测。
痤疮样皮疹，严重程度与C225的治疗效果密切相关。
帕尼单抗（Panitumumab，ABX-EGF）人源EGFR单抗
单药治疗既往治疗失败的转移性结直肠癌可以降低46％的肿瘤进展风险
尼妥珠单抗（泰欣生）
可能成为转移性结直肠癌、晚期鼻咽癌、儿童桥脑胶质瘤和成人神经胶质瘤的分子靶向治疗药物。
VEGR/VEGFR
小分子抑制剂
Senaxinib（Su5416）
单抗类药物
贝伐单抗（av疗转移性结直肠癌。不推荐应用于多个化疗失败的病人，毒性及并发症。
Cox-2
Athanassios（西乐葆）
CD20
利妥昔单抗（美罗华）
多靶点
索拉非尼（多吉美，Nexavar，Sorafenib，德国拜耳）0.2*60#sig：0.4 bid
史上超全肿瘤分子靶向药名及对应靶点清单
史上超全肿瘤分子靶向药名及对应靶点清单
肿瘤分子靶向药物利用肿瘤细胞与正常细胞之间分子生物学上的差异，抑制肿瘤细胞的生长增殖，最后使其死亡。
肿瘤分子靶向治疗将比化疗更为有效、副作用更小，是非常有希望的一种肿瘤治疗方法。
近几年，国家花大力气解决老百姓的需求，高度重视抗癌靶向药的保障情况，力争在最短时间内让患者用的起药。
近两年，NMPA相关机构加快了审批进程，加快获批FDA认证的药物，让更多的患者有药可用！另一方面，中国抗肿瘤新药研发快速发展，从仿制向原研创新转变，中国告别无药时代。
2021抗癌新药井喷，国内有很多款抗癌新疗法获批上市。
为此，小编特意整理最新获批的肿瘤靶向药物，按癌种分类列表，方便实用，记得收藏！注：所有表格中（红色表示尚未在中国内陆尚未上市，#表示上市未批准治疗此种癌症，黑色粗体表示在中国内陆新上市，黑色粗体斜体表示国产新药）。
一、肺癌
二、乳腺癌
三、结直肠癌
四、胃癌食管癌
五、肝胆胰腺癌
六、生殖系统肿瘤
七、泌尿系统肿瘤
八、血液系统肿瘤
九、头颈部癌
十、皮肤软组织肿瘤
十一、其他肿瘤
十二、不限癌种的靶向药。
靶向药大全以及靶标检测
HCC
阿昔替尼
VEGFR1-3，KDR
Ⅱ/Ⅲ期临床
RCC
PF-00299804
EGFR/HER2/HER4
Ⅲ期临床
NSCLC
HKI-272
EGFR，HER2
Ⅱ期
MBC
SKI-606
Bcr-Ab1，Src
Ⅱ期
CML，MBC
BAY73-4506
VEGFR？2/3,PDGFRFGFR/C？Kit
VEGFR1,3/C-kit/PDGFR
IND
-
甲苯磺酸艾力替尼
EGFR，HER2
I期
-
甲磺酸普喹替尼
PI3K/KDR/PDGFR/EGFR/Akt
I期
-
德立替尼
VEGFR/FGFR/PDGFRC-Kit/C-Src
IND
-
CM082
KDR/PDGFR/c-Kit/Flt3
IND
-
马来酸舒布替尼
VEGFR1,2,3/C-kit/PDGFR
靶向药大全以及靶标检测
表2.截至2011年12月31日SFDA受理申报的小分子酪氨酸激酶抑制剂（国内公司产品，25个）
产品
作用靶点
国内上市时间/研究阶段
适应证/
目标适应症
盐酸埃克替尼
EGFR
2011.6
NSCLC
甲磺酸氟马替尼
Bcr-Abl
Ⅱ/Ⅲ期
CML（Ph+）
甲磺酸阿帕替尼
VEGFR/PDGFR/c-Kit/c-Scr
I期
-
呋喹替尼
VEGFR1-3
I期
-
席栗替尼
EGFR
IND
肿瘤的分子靶向药物 简介
c-MYC c-JUN
新生血管形成
作用位点
x Cediranib x Bevacizumab x BMS-582664 x Sorafenib x Sunitinib x Thalidomide x TSU-68
Semela D, et al. J Hepatol 2004;41:864–80 Clauss M. Semin Thromb Hemost 2000;26:561–69
• 多靶点抑制剂
– 索拉非尼 (Sorafinib): VEGFR和PDGFR抑制剂，Raf酶抑制剂. – 舒尼替尼（Sunitinib ）等。
药物简表
药品名称
商品名 研制公司
药理作用
适应症
备注
拉帕替尼 lapatinib
泰克泊 Tykerb
EGFR/HER2
GSK
表皮生长因子酪氨酸激酶
抑制剂
乳腺癌
曲妥珠单抗
赫赛汀
Transtuzumab Herceptin
Roche
HER2 的人源化单抗
乳腺癌
吉非替尼 gefitinib
埃罗替尼 erlotinib
抗的互补决定区
已在全球 120 多个国 家和地区获批，用于 结直肠癌、非小细胞 肺癌、乳腺癌、恶性 胶质瘤和肾细胞癌等
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格列卫
甲磺酸伊马替尼
费城染色体
慢性粒细胞
100mg×120粒/合
诺华
力比泰
培美曲塞
叶酸
晚期非小细胞，恶性胸膜间皮瘤
500MG/瓶
美国礼莱
????大分子单克隆抗体
美罗华
利妥昔单抗(Rituxan)
CD-20
淋巴瘤
500MG/瓶
美国罗氏
赫赛汀
曲妥珠单抗
HER2
乳癌
440mg:500ml/合
罗氏
阿瓦斯汀
化学
替吉奥
呋喃脲嘧啶+5-氯-2，4-二羟吡啶，氧晴镁钾（OXO植物生长抑制素），替加氟
同5-FU
胃癌
20mg*140s/合
日本大鹏
常用分子靶向治疗药物表：?
类别
中文名
通名用
靶点
适应症
规?格
生产商
???小分子化合物
易瑞沙
吉非替尼
EGFR
晚期非小细胞
250mg*10粒
阿斯利康
特罗凯
埃罗替尼
EGFR
晚期
150mg*30粒
罗氏
多吉美
索拉菲尼
酪氨酸激酶
肾癌、
200mg*60片
德国拜尔
索坦
苹果酸舒尼替尼
酪氨酸激酶
肾癌、胃肠间质瘤
12.5mg*28粒
阿扎胞苷
抗代谢
骨髓增生异常综合征（ＭＤＳ）
100mg/支
美国Pharmion
碘131
Tositumaomab
CD-20
霍奇金淋巴瘤（非霍奇金淋巴瘤NHL）
14mg×34.7ml
葛兰素史克
泽娃灵
Ibritnmomab
CD-20
非霍奇金淋巴瘤和利妥昔单抗治疗失败的非霍奇金淋巴瘤
3.2mg/2m1支
CIDEC
贝伐单抗
vEGFR
晚期直，结肠癌，晚期非小细胞
400mg：16ml/合或100mg：4ml/合
罗氏
艾比特思
Cetuimab
EGFR
晚期直，结肠癌
100mg×50ml/合
默克
万珂
硼替佐米注射液
26S蛋白酶体
3.5mg/100ml/瓶
西安杨森
麦罗塔
CD-33
CD-33
急性骨髓
5mg×1支/合
美国惠氏
坎帕斯维达扎