内脏系统药理学医学知识培训课件
药理学第一篇
2.1.2药物的选择性 药物对某种组织或器官作用特别明显。 药物之所以有选择性，是因为药物与组织或器官的亲和 力大，而且组织或器官的细胞对药物的敏感性高 选择性高的药物活性也较高，而且不良反应少。临床 常用选择性高的药物，但也有例外：广谱抗生素
选择性是相对的，不是绝对的。
2.1.3药物作用的两重性： 药物作用与人体时，一方面可以防病、治病， 这就是治疗作用；另一方面有一些与治疗作用无关 甚至会引起对病人不利的反应，这就是不良反应。 临床用药应充分发挥药物的治疗作用，尽量减 药物不良反应的发生率。
（3）变态反应：机体受药物刺激，发生的异常免疫 反应，引起生理功能障碍或组织损伤。 致敏原可以是药物本身，药物在体内的代谢产物， 药物制剂中的杂质。 变态反应的发生几乎与剂量无关。
（4）继发性反应：由于药物治疗作用引起的不良 后果，又称治疗矛盾。 人的胃肠道内有许多寄生菌，这些菌群之间相 互制约，维持着平衡的共生状态。若长期服用广谱 抗生素，破坏了肠道中菌群的相对平衡，以至于耐 药菌大量繁殖，引起继发性感染，又称二重感染。
1.3新药的药理学研究 1.3新药的药理学研究
新药的药理学研究包括临床前药理研究和临床药理 研究。 新药的来源： （1）对已知化合物进行结构修饰 （2）合成新型结构的药物 （3）从天然物质中提取、分离 （4）应用生物技术和基因重组方法制备
不论从哪种途径得到的新产品，都必须经过临床前 药理试验和临床药理研究。确定其安全性和有效性 经国家药品监督管理局严格审查批准后上市。
பைடு நூலகம்
（5）后遗效应：指停药后血药浓度虽已降至最低 有效浓度以下，但仍残留的生物效应。 服用长时间作用的巴比妥类催眠药后，次日 清晨仍有困倦、头昏、乏力等后遗效应。
（6）致畸作用：药物影响胚胎的正常发育而引起畸 胎，属慢性毒性范畴。 反应停（沙利度胺）刚上市时，认为十分安 全，在西欧曾被广泛用于孕妇的早期妊娠反应，几 年后，发现此药造成了畸形胎儿，致使四肢短小。
医学基础知识—药理学
王雁飞医学基础知识-药理学目录药理学 (3)一：药物效应动力学 (3)二：药物代谢动力学 (4)三：胆碱受体激动药 (5)四：抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 (6)五：M胆碱受体阻断药 (7)六：肾上腺素受体激动药 (8)七：肾上腺素受体阻断药 (10)八：局部麻醉药 (11)九：镇静催眠药 (11)十：抗癫痫药和抗惊厥药 (12)十一：抗帕金森病药 (13)十二：抗精神失常药 (14)十三：镇痛药 (16)十四：解热镇痛抗炎药 (17)十五：钙拮抗药 (18)十六：抗心律失常药 (20)十七：治疗充血性心力衰竭的药物 (21)十八：抗心绞痛药 (23)十九：抗动脉粥样硬化药 (24)二十：抗高血压药 (25)二十一：利尿药 (25)二十二：作用于血液及造血器官药物 (27)二十三：组胺受体阻断药 (28)二十四：作用于呼吸系统的药物 (29)二十五：作用于消化系统的药物 (30)二十六：肾上腺皮质激素类药物 (30)二十七：甲状腺激素及抗甲状腺药 (32)二十八：胰岛素及口服降血糖药 (32)二十九：β-内酰胺类抗生素 (33)三十：大环内酯类及林可霉素类抗生素 (35)三十一：氨基苷类抗生素 (35)三十二：四环素类及氯霉素 (36)三十三：人工合成的抗菌药 (37)三十四：抗真菌药和抗病毒药 (39)三十五：抗结核病药 (40)三十六：抗疟药 (40)三十七：抗恶性肿瘤药 (41)医学基础知识-药理学药理学一：药物效应动力学1.药物的不良反应（1）副反应通常也称副作用， ( 由于药物的选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为 ( 副反应。
（2）毒性反应 ( 毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。
因此，过量用药是十分危险的。
毒性反应一般是可以预知的，应该避免发生。
（3）后遗效应是指药物停用后，血药浓度已降至阈浓度以下时，仍残存的药理效应。
药理学：血液、内脏及内分泌系统药理学(一)习题与答案
一、单选题1、糖皮质激素用于慢性炎症的目的在于（）。
A.抑制肉芽组织生长，防止粘连和疤痕B.稳定溶酶体膜，减少蛋白水解酶的释放C.具强大抗炎作用，促进炎症消散D.促进炎症区的血管收缩，降低其通透性正确答案：A解析：注意：慢性炎症2、糖尿病患者应慎用（）。
A.糖皮质激素B.奥美拉唑C.青霉素D.硫糖铝正确答案：A解析：糖皮质激素可升高血糖，故糖尿病患者慎用。
3、糖皮质激素的药理作用不包括（）。
A.抗休克B.抗病毒C.抗炎D.抗免疫正确答案：B解析：糖皮质激素对病毒没有杀灭或抑制作用。
4、经体内转化后才有效的糖皮质激素是（）。
A.氢化可的松B.倍氯米松C.泼尼松D.地塞米松正确答案：C解析：泼尼松须在肝内转化为泼尼松龙才能发挥作用。
5、糖皮质激素可通过增加下列哪种物质抑制白三烯的合成（）。
A.脂皮素B.磷脂酶A2C.前列腺素D.血管紧张素转化酶正确答案：B解析：糖皮质激素可抑制磷脂酶A2，进而抑制前列腺素和白三烯类等炎症介质的生成。
6、不宜用糖皮质激素治疗的疾病是（）。
A.麻疹B.湿疹C.荨麻疹D.风疹正确答案：A解析：麻疹是由麻疹病毒引起的疾病，而糖皮质激素没有抗病毒作用。
7、有关肝素的药理作用机制，下列说法正确的是（）。
A.直接与凝血酶结合，抑制其活性B.直接灭活凝血因子Ⅱa、Ⅶa、Ⅸa、ⅩaC.拮抗Vit KD.增强抗凝血酶Ⅲ的活性正确答案：D解析：肝素的主要作用就是增强抗凝血酶III的活性。
8、对于新生儿出血，宜选用（）。
A.维生素DB.维生素AC.维生素CD.维生素K正确答案：D解析：新生儿由于缺乏合成维生素K的细菌，可导致新生儿出血，故可补充维生素K治疗。
9、丙基硫氧嘧啶的作用机制是（）。
A.破坏甲状腺组织B.抑制甲状腺激素的合成C.抑制甲状腺摄碘D.抑制甲状腺激素的释放正确答案：B解析：硫脲类药物的主要作用机制是抑制甲状腺过氧化为物酶，进而抑制酪氨酸的碘化及偶联，从而抑制甲状腺激素的生物合成。
药理学课件ppt(全)
第三章 药物代谢动力学
2020/11/3
第一节、药物的体内过程
一. 药物跨膜转运的方式
1 被动转运 2 主动转运
2020/11/3
一、药物的跨膜转运
1.被动转运
药物由高浓度一侧向低浓度一侧转运 ①简单扩散，多数药物的转运方式
分子量小（200以下）、脂溶性大，极性小（非 离子型）药物较易通过，离子型难以通过。 ②易化扩散，药物通过细胞膜上的载体转运 依靠载体 有竞争性和特异性 ③滤过，直径小于膜孔(分子量﹤100)水溶性药物 借助膜两侧的流动静压和渗透压差通过膜孔
药物 血浆蛋白
结合物
①结合型药物无药理活性 ②饱和性 ③竞争性 ④可逆性
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药物的体内过程
2.局部器官的血流量，先向血流量大的器官分布 3.药物与组织的亲和力，碘 甲状腺，钙 骨骼 4.药物的理化性质和体液的pH
脂溶性或水溶性小分子易透过血管壁 5.组织器官的屏障作用
血 脑 屏 障 胎盘屏障
2020/11/3
药理学与新药研发
新药：
是指未曾在中国境内上市销售的药品。已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适 应证亦属新药范围。
新药研究过程：
临床前研究 临床研究 上市后药物监测
2020/11/3
药理学与新药研发
The Long Road to a New Medicine
申请证书
上市
II期临床试验 I期临床试验
2020/11/3
血浆浓度的动态变化
3.时量曲线下面积（AUC) 反映药物进入体循环的相对量
4.清除率（CL） ①单位时间内多少容积的药物从体内被消除干净 ②是衡量药物消除快慢的指标 5.生物利用度 ①药物吸收进入血液循环的速度和程度 A，进入体循环药量 D，给药剂量；
2021临床医学 药理学-内脏系统用药-呼吸系统用药-抗过敏平喘药色甘酸钠的药理作用及临床应用
临哮喘发作，但本药奏效慢，数日甚至数周后才收到防治 效果，对正在发作哮喘者无效。
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1本药用于过敏性鼻炎和季节性枯草热，能迅速控制病症。
2外用于湿疹及某些皮肤骚痒也有显著疗效。
3对 运动性哮喘的疗效较好。
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内容总结
肥大细胞膜稳定药—色甘酸钠。2抑制肥大细胞裂解、脱粒，阻止过敏介质释放，预防哮喘的发 作。主要用于预防季节性哮喘发作，但本药奏效慢，数日甚至数周后才收到防治效果，对正在发作 哮喘者无效。3对 运动性哮喘的疗效较好
肥大细胞膜稳定药—色甘酸钠
色甘酸钠又名咽泰 药理作用： 在抗原抗体的反响中 1稳定肥大细胞膜 2抑制肥大细胞裂解、脱粒，阻止过敏介质释放，预防哮喘的发作
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• 3平喘作用，能抑制反射性支气管痉挛，抑制支气管的高反响性，抑制血小板活化因子〔PAF〕引起的支气管痉挛。
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哮喘预
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作用于内脏和内分泌系统的药物—肾上腺皮质激素类药物(药理学课件)
课堂活动
高某，男，58岁。近几个月来感觉四肢无力，下 肢水肿，尿中泡沫增多，遂去医院就诊。经实验室检 查，尿蛋白50mg/dl，血浆白蛋白25g/L，总胆固醇 8.46mmol/L，甘油三酯4.30mmol/L。结合其他的检查， 诊断为肾病综合征。
课堂活动
1 该患者可以用哪些药物治疗？ 2 用药过程中应注意哪些问题？
案例分析
患者病情及用药简介
患者，男性，36岁，肾病综合征并发尿道感染， 经药敏实验，细菌对四环素敏感。口服四环素片 （0.5mg，qid）、泼尼松片（10mg，tid）、维生 素C片（0.2mg，tid）治疗。联合用药二周后，出 现大量水泻，每天十余次，并有斑块状假膜排出， 伴发热、腹痛、腹胀、恶心呕吐。
用药分析与指导
泼尼松为糖皮质激素，这类药物能抑制巨噬细 胞对抗原的吞噬和处理，阻碍淋巴母细胞的生 01 长，加速小淋巴细胞的破坏，故长期或大剂量 应用能抑制机体免疫功能。
用药分析与指导
泼尼松若与广谱抗生素四环素类药物长期同用，干扰肠 道内各细菌间相互制约的平衡，因此在免疫作用被抑制 的情况下，再用四环素类药物，便引起四环素耐药菌异 02 常繁殖，造成二重感染。故不可较长时间合用。短期合 用可加强抗炎效果，减轻组织的炎症反应，有利于对感 染的控制。其它糖皮质激素制剂如可的松、地塞米松、 氢化可的松等与四环素类药物合用时亦有类似作用。
糖皮质激素的生理作用
04 对水盐代谢的影响 留钠排钾，减少小肠对钙 的吸收
05 对血细胞生成与破坏的影响
糖皮质激素的生理作用
通过促进蛋白质分解和糖异生作用可使血糖维持在 较高水平，有利于向组织细胞提供充足的能量物质； 通过允许作用改善心血管系统的功能；
糖皮质激素的生理作用
内脏系统药物的选用—消化系统药物的选用(兽医药理学课件)
少量内服能轻度刺激消化道黏膜，促进胃肠的分泌和蠕 动，增加消化液分泌，从而产生健胃作用。
内服大量时，发挥盐类泻药作用，刺激肠管蠕动、软化 粪便，而引起缓泻作用。
小剂量还有利胆作用。
人工盐
小剂量用于消化不良、前胃迟缓和慢性胃肠卡 他等。
当胃液分泌不足引起消化不良时，胃内盐酸也 常不足，为充分发挥胃蛋白酶的消化作用，在用药 时应同服稀盐酸。
内服，一次量，马、牛4000-8000U；羊、猪 800-1600U；驹、犊1600-4000U；犬80-800U；猫 80-240U。
3.制酵药
凡能制止胃肠内容物异常发酵的药物称为制 酵药，常见药物有鱼石脂等。 抗生素、磺胺药、消毒防腐药等都有一定程 度的制酵作用。 在兽医临床上主要用于治疗胃肠臌气
1.健胃药
凡能促进动物唾液和胃液的分泌，调整胃的 机能活动，提高食欲和加强消化的药物称为健胃 药。 分为苦味健胃药、芳香性健胃药和盐类健胃 药三种。前两种健胃药多为植物性中药。盐类健 胃药有氯化钠、碳酸氢钠、人工盐等。 在兽医临床上健胃与助消化是密切相关的， 往往同时使用，相辅相成。
人工盐
临用时配制版2％-5％的乙醇或煤油溶液灌服，灌服前后 宜灌注少量温水，以减少刺激性。
几乎没有毒性，消沫的作用迅速且且可靠，用药5分钟内 即产生效果，15-30分钟作用最强。
内服，一次量，牛3-5g；羊1-2g。
5.瘤胃兴奋药
临床上常用的瘤胃兴奋药有拟胆碱药和抗胆 碱酯酶药(如氨甲酰胆碱、新斯的明等)、浓氯化 钠注射液及酒石酸锑钾等。
4.消沫药
消沫药是指能降低泡沫液膜的局部表面张力、 使泡沫破裂的药物，如二甲硅油、松节油等。 兽医临床上主要用于治疗胃肠臌气，常见的 有牛、羊瘤胃臌气和马、螺肠臌气等。
2022专升本药理学内脏系统试题及答案
内脏系统单选1、关于呋塞米不良反应的论述错误的是（C）A 低血钾B 高尿酸血症C 高血钙D 耳毒性E 低氯性碱中毒2、使用下列哪种药物可治疗尿崩症的是（D）A 氨苯蝶啶B 螺内酯C 甘露醇D 氢氯噻嗪E 呋塞米3、以下属于高效利尿药的药物是（B）A 氢氯噻嗪B 呋塞米C 氨苯蝶啶D 乙酰唑胺E 甘露醇4、关于利尿药的作用部位，叙述错误的是（C）A 呋塞米作用于髓柈升支粗段B 氢氯噻嗪作用于远曲小管近端C 螺内酯直接作用于远曲小管远端和集合管的Na+通道D 氨苯蝶啶作用于远曲小管远端和集合管的Na+通道E 乙酰唑胺作用于近曲小管5、不属于呋塞米适应症的是（C）A 充血性心力衰竭B 急性肺水肿C低血钙症 D 肾性水肿 E 急性肾功能衰竭6、噻嗪类药物的描述错误的是（D）A 有降压所用B 影响尿的稀释功能，但不影响尿的浓缩功能C 有抗利尿作用D 长期用药引起高血钾症E 引起高血糖，高尿酸血症和高脂血症7、因具有耳毒性，不宜与庆大霉素合用的利尿药是（C）A 乙酰唑胺B 螺内酯C 呋塞米D 氢氯噻嗪E 氨苯蝶啶8、竞争性拮抗醛固酮的利尿药是（B）A 氢氯噻嗪B 螺内酯C 呋塞米D 氨苯蝶啶E 乙酰唑胺9、降低颅内压的首选药是（D）A 呋塞米B 氢氯噻嗪C 螺内酯D 甘露醇E 乙酰唑胺10、关于噻嗪类利尿药降压作用机制，描述错误的是（E）A 排钠利尿，是细胞外液和血容量减少B 降低动脉壁细胞内钠的含量，使胞内钙量减少C 降低血管平滑肌对血管收缩剂的反应性D 诱导动脉壁产生扩血管物质E 长期应用噻嗪类药物，可降低血浆肾素活性11、高血压伴有支气管哮喘时，不宜应用（B）A 利尿剂B β受体阻滞剂C α受体阻滞剂D 钙拮抗剂E 血管进展素转换酶抑制剂12、血管紧张素转换酶抑制剂作用的特点不包括（B）A 不易产生耐受性B 在降压时可使心率加快C 长期应用不易引起电解质紊乱D 能改善高血压患者的生活质量，降低死亡率E 可防止和逆转高血压患者血管壁的增厚13、会出现“首剂现象”的是（C）A 普萘洛尔B 卡托普利C 哌唑嗪D 硝苯地平E 氯沙坦14、ACEI抗充血性心力衰竭的药理作用错误的是（D）A 降低血管紧张素Ⅱ的生成B 降低血管阻力C 逆转心肌肥厚D 降低心排出量E 降低左室舒张末期压力15、卡托普利属于哪类药（D）A 钙通道阻断药B 肾上腺素手受体阻断药C 利尿降压药D 血管紧张素转化酶抑制药E 血管紧张素Ⅱ受体拮抗药16、氯沙坦治疗慢性心功能不全的机制是（C）A 正性肌力作用B 抑制血管紧张素转化酶C 阻断血管紧张素Ⅱ受体D 钙拮抗作用E 抑制肾素释放17、强心苷的正性肌力作用的机制是（C）A 兴奋迷走神经B 兴奋β受体C 增加心肌细胞内的Ca2+含量D 促进交感神经递质释放E 抑制迷走神经18、下列哪项不是普萘洛尔治疗心绞痛的作用机制（C）A 抑制心肌收缩力B 减慢心率C 直接扩张冠脉D 增加缺血区供血E 促进氧合血红蛋白解离，增加供氧19、下列对硝酸甘油不良反应的叙述错误的是（E）A 头痛B 升高眼内压C 升高颅内压D 皮肤潮红E 心率过慢20、抗心绞痛药共有的药理作用是（C）A 降低儿茶酚胺的生成B 扩张冠状动脉C 降低心肌的耗氧量D 降低外周血管阻力E 减慢心率21、硝酸甘油用于防治心绞痛时，效果最好的给药途径是（B）A 口服B 舌下含化C 雾化吸入D 软膏涂于前臂、胸及背部皮肤E 直肠给药22、硝酸甘油扩血管作用机制（E）A 阻断α1受体B 激动β受体C 阻断M受体D 激动多巴胺受体E 作为NO的供体23、缺铁性贫血的患者可服用下列那个药物进行治疗（C）A 叶酸B 维生素B12C 硫酸亚铁D 华法林E 肝素24、叶酸可用于治疗下列哪种疾病（B）A 缺铁性贫血B 巨幼红细胞性贫血C 再生障碍性贫血D 恶性贫血E 所有贫血25、对于恶性贫血,大剂量叶酸可纠正血象,但不能改善神经症状,治疗要以(A)为主；A 维生素B12B 硫酸亚铁C 非格司亭D 肝素E 氯吡格雷26、维生素K属于哪一类药物（B）A 抗凝血药B 促凝血药C 抗贫血药D 纤维蛋白溶解药E 升高白细胞药27、双香豆素类过量引起的出血可用哪个药物解救（C）A 肝素B 硫酸亚铁C 维生素KD 尿激酶 D 维生素B1228、维生素K的作用机制是（D）A 抑制抗凝血酶B 促进血小板聚集C 抑制纤溶酶D 作为羧化酶的辅酶参与凝血因子的合成E 竞争性对抗纤溶酶原激活因子29、氨甲环酸的作用机制是（A）A 阻止纤溶酶原活化B 促进血小板聚集C促进凝血酶原合成D 抑制二氢叶酸合成酶E 减少血栓素的生成30、肝素过量引起的自发性出血可选用的药物是（C）A 右旋糖B 阿司匹林C 鱼精蛋白D 垂体后叶素E 维生素K31、下列对于肝素的叙述哪项是错误的（C）A 可用于体内抗凝B 可用于体外抗凝C 为带正电荷的大分子物质D 可静脉注射E 口服无效32、肝素在临床上不能用于治疗（D）A 心肌梗塞B 肺栓塞C 弥散性血管内凝血症的早期D 脑出血E 脑梗塞33、下列不属于抗血小板的药物是（D）A 阿司匹林B 氯吡格雷C 双嘧达莫D 尿激酶E 前列环素34、下列关于抗酸药叙述不正确的是（D）A 口服后直接中和过多胃酸B 有些抗酸药可形成胶状保护膜C 每日应服用7次D 可调节胃酸分泌E 可能造成反跳性胃酸分泌35、西咪替丁抑制胃酸分泌的机制是（B）A 阻断M受体B 阻断H2受体C 阻断促胃液素受体D 促进PGE2合成E 抑制质子泵36、奥美拉唑的作用机制是（E）A 阻断M受体B 阻断H2受体C 阻断促胃液素受体D 促进PGE2合成E 抑制质子泵37、能选择性阻断M1受体抑制胃酸分泌的药物是（C）A 阿托品B 后马托品C哌仑西平 D 东茛菪碱 E 异丙基阿托品38、竞争性阻断促胃液素受体，减少胃酸分泌的药物是（B）A 雷尼替丁B 丙谷胺C 哌仑西平D 米索前列醇E 奥美拉唑39、米索前列醇抗消化性溃疡的作用机制是（E）A 中和胃酸B 阻断壁细胞胃泌素受体C 阻断壁细胞H1体D 阻断壁细胞M1受体E 保护胃黏膜作用40、沙丁胺醇治疗哮喘的作用机制是（B）A 激动β1受体B 激动β2受体C 阻断β1受体作用D 阻断β2受体E 阻断M受体41、糖皮质激素治疗哮喘的主要机制是（C）A 提高中枢神经系统兴奋性B 激动支气管平滑肌上β2受体C 抗炎、抗过敏作用D 激活腺苷酸环化酶E 阻断M受体42、为减少不良反应，用糖皮质激素平喘时宜（E）A 口服B 肌肉注射C 皮下注射D 静脉滴注E 气雾吸入43、预防支气管哮喘发作的首选药物是（E）A 肾上腺素B 异丙肾上腺素C 倍氯米松D 异丙托溴铵E 色甘酸钠44、伴有心衰的支气管哮喘发作应首选（E）A 肾上腺素B 异丙肾上腺素C 克伦特罗D 麻黄碱E 氨茶碱45、缩宫素可用于下列哪种情况（C）A 治疗年崩症B 乳腺分泌C 小剂量用于催产和引产D 小剂量用于产后出血E 治疗痛经和月经不调46、缩宫素兴奋子宫平滑肌机制是（A）A 直接兴奋子宫平滑肌B 激动子宫平滑肌的β受体C 阻断子宫平滑肌的β受体D作用于子宫平滑肌细胞上的缩宫素受体 E 以上都不是47、麦角新碱治疗产后出血的主要机制是（B）A 收缩血管B 引起子宫平滑肌强直性收缩C 促进凝血过程D 抑制纤溶系统E 降低血压多选题1、呋塞米可能引起（ACE）A 低血容量B 血栓形成C 碱血症D 高血钾E 高血糖2、氢氯噻嗪对尿中离子的影响是（ABCE）A 排K+增加B 排Na+增加C 排CI-增加D 排Ca2+增加 E 排Mg2+增加3、长期应用可引起低血钾的药物是（AB）A 呋塞米B 氢氯噻嗪C 氨苯蝶啶D 螺内酯E 甘露醇4、静注甘露醇的药理作用是（BC）A 泻下作用B 脱水作用C 利尿作用D 增高眼内压作用E 增加眼房水作用5、普萘洛尔降压机制是（ABCDE）A 阻断心脏β1受体，减弱心肌收缩力，减慢心率，减少心输出量B 阻断肾小球旁器的β1受体，减少肾素分泌，抑制RAAS系统C 阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜β2受体，消除正反馈D 阻断血管运动中枢的β受体，抑制外周交感神经张力E 促进前列环素生成6、强心苷药理作用有（ABCD）A 增强心肌收缩力B 减慢慢性心功能不全患者的心率C 利尿D 抑制RAASE 阻断钙通道7、强心苷的不良反应是（ABCDE）A 胃肠道反应B 室性心动早搏C 视觉障碍D 室性心动过速E 室颤8、下列哪些药物可用于变异性心绞痛（CD）A 硝酸甘油B 阿替洛尔C 硝苯地平D 维拉帕米E 美托洛尔9、硝酸甘油抗心绞痛机制包括（ABCE）A 扩张冠状动脉，增加心肌供血B 扩张容量血管，降低前负荷及耗氧量C 扩张阻力血管，降低后负荷及耗氧量D 减慢心率降低心肌收缩性E 扩张侧支血管，增加缺血区供血10、硝酸甘油与普萘洛尔联合应用治疗心绞痛，作用相互对抗的因素是（ABE）A 心率B 心室容积C 血压D 侧支血流量E 心肌收缩力11、有关双香豆素类的正确说法是（BCDE）A 体外抗凝药B 口服有效C 对已形成的凝血因子无抑制作用D 体内抗凝药E 维生素K的拮抗剂12、维生素K临床可用于（ABC）A 新生儿维生素K不足所致出血B 香豆素类过量所致的出血C 梗阻性黄疸所致的出血D 肝素过量所致的出血E 纤溶亢进的出血13、奥美拉唑的药理作用有（ACD）A 抑制胃酸分泌B 中和胃酸C 保护胃黏膜D 抗幽门螺杆菌E 以上都是14、气道扩张药包括（ABC）A β受体激动剂B 茶碱类C 抗胆碱药D 抗组胺药E 糖皮质激素15、关于前列腺素对子宫的作用下列叙述正确的是（ABCDE）A 对妊娠各期子宫都有兴奋作用B 地诺前列素对妊娠子宫及非妊娠子宫均有收缩作用C 地诺前列酮对非妊娠子宫有松弛作用D 地诺前列酮对妊娠子宫有收缩作用E 地诺前列酮能兴奋支气管平滑肌哮喘患者禁用。
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3
第一节 抗凝血药
抗凝血药(anticoagulants)是一类干 扰凝血因子，阻止血液凝固的药物，主 要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。
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4
凝血因子（blood clotting factors）
Ⅰ Ⅱ Ⅲ Ⅳ Ⅴ Ⅶ Ⅷ Ⅸ Ⅹ Ⅺ Ⅻ ⅩⅢ
纤维蛋白原 凝血酶原 组织凝血激素 Ca2+ 前加速素 前转变素 抗血友病因子 血浆凝血激酶 Stuart-Prower因子 血浆凝血激酶前质 接触因子 纤维蛋白稳定因子
2.DIC：早期应用防止继发性出血 3.防治心梗、脑梗、心血管手术、外周静脉术 后血栓形成 4.体外抗凝
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13
肝素 (heparin)
【不良反应】
1.自发性出血：鱼精蛋白解救 2.血小板减少 3.骨质疏松 4.过敏反应
【注意】
1.须监测凝血时间 3.疗程不宜过长，预防用 药不超过5～7天。
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肝素 (heparin)
机制：激活和强化抗凝血酶-Ⅲ（AT-Ⅲ），加 速AT-Ⅲ对凝血酶及Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、 Ⅻa因子 的灭活。
➢AT-Ⅲ是含丝氨酸残基蛋白酶的抑制剂。
➢肝素必须与AT-Ⅲ和凝血因子同时结合(Xa除外)
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肝素 (heparin)
【药理作用】
【机制】小剂量:抑制血小板中的环氧酶，使TXA2 ↓ 【临床应用】 小量 50-75mg 1、血小板功能亢进引起的血栓栓塞性疾病。
2、急性心肌梗死、不稳定型心绞痛、急性脑缺血。
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第二十九章 作用于血液及造血器官的药物
第一节 第二节 第三节 第四节 第五节 第六节 第七节
抗凝血药 抗血小板药 纤维蛋白溶解药与抑制药 促凝血药 抗贫血药 造血细胞生长因子 血容量扩充剂
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第二节 抗血小板药
抑制血小板粘附、聚集以及释放等功能的药物。
*根据作用机制分：
▪ 抑制血小板代谢药； ▪ 阻碍ADP介导的血小板活化药； ▪ 凝血酶抑制药； ▪ GPⅡb/Ⅲa受体阻断药。
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第二节 抗血小板药
抑制血小板粘附、聚集以及释放等功能的药物。
阿司匹林（aspirin）
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低分子量肝素（ LMWH）
临床应用与肝素类似。
【特点】
1.分子量低于6.5kDa 2.激活和强化AT-Ⅲ的作用，选择性抑制Ⅹa因子
活性（分子链短） 3.使用方便(sc q.d)，t1/2长2～4倍 4.出血危险小,其它不良反应也小
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第一节 抗凝血药
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第一节 抗凝血药 凝血过程：三阶段
➢Χ Χa ➢凝血酶原 凝血酶 ➢纤维蛋白原 纤维蛋白
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第一节 抗凝血药
肝素 (heparin)
【药理作用】
1、抗凝作用： 特点：①口服无效，静脉给药
②体内、体外均有效 ③作用迅速强大、维持时间短 ④分子长短影响抗凝活性
1、抗凝作用 2、降低血脂：降低乳糜微粒及VLDL 3、抗炎作用：(-)炎症介质 (-)炎症细胞 4、抑制血管平滑肌增生 5、抑制血小板聚集
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肝素 (heparin)
【临床应用】
1.血栓栓塞性疾病：防止血栓形成与扩大，如 深静脉血栓、肺栓塞、周围动脉血栓栓塞（已 形成的血栓无溶解作用）
4.过量自发性出血时，用VK抢救。
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第二十九章 作用于血液及造血器官的药物
第一节 第二节 第三节 第四节 第五节 第六节 第七节
抗凝血药 抗血小板药 纤维蛋白溶解药与抑制药 促凝血药 抗贫血药 造血细胞生长因子 血容量扩充剂
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t-PA
+
Ka
+
乙酰基
阿尼普酶
+
+
纤溶酶原
+ +
+
纤溶酶 凝血酶
链激酶 尿激酶 激活物 - 氨甲苯酸
氨甲环酸
+
+
纤维蛋白降解产物 纤维蛋白原 纤维蛋白 纤维蛋白降解产物
图. 纤维蛋白溶解系统及药物作用部位
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第二节 抗血小板药
双嘧达莫（潘生丁）：磷酸二酯酶抑制药 噻氯匹啶：干扰ADP介导的血小板活化 阿加曲班：抑制凝血酶 阿昔单抗：血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂
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第一节 抗凝血药
低分子量肝素
(low-molecuIar-weight heparin，LMWH)
•依诺肝素(enoxaparin) •替地肝素(tedelparin) •弗希肝素(fraxiparin) •洛吉肝素(logiparin) •洛莫肝素(lomoparin)
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凝血
出血 贫血 低血容休克
抗凝血药 纤维蛋白溶解药 抗血小板药 纤维蛋白溶解抑制药 促凝血药
抗贫血药 扩容药
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第二十九章 作用于血液及造血器官的药物
第一节 第二节 第三节 第四节 第五节 第六节 第七节
抗凝血药 抗血小板药 纤维蛋白溶解药与抑制药 促凝血药 抗贫血药 造血细胞生长因子 血容量扩充剂
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纤维蛋白溶解药
链激酶 1.与纤溶酶原结合,促使纤溶酶原转变为纤溶酶
2.用于深静脉血栓、肺栓塞、眼底血管栓塞。 3.不良反应：出血，氨甲苯酸抢救
尿激酶：1.直接激活纤溶酶原转变为纤溶酶。
2.无抗原性，不引起过敏反应。 3.用于对链激酶过敏者。
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香豆素类
双香豆素、华法林、醋硝香豆素（新抗凝）
1.抗凝作用
*特点：
•口服有效 •体内有效、体外无效 •起效慢，作用持久 •血浆蛋白结合率高（99%）
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第一节 抗凝血药
香豆素类
2.抗凝机制：拮抗VK作用，使肝脏仅能合成Ⅱ、Ⅻ
Ⅸ、Ⅹ无活性的凝血因子。
3.用途与肝素相同：防止血栓形成。 缺点：剂量不易控制。 监测凝血酶原时间
前激肽释放酶PK 高分子激肽原HMWK 血小板磷脂PL
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特点：
• 除Ⅳ和PL外都是蛋白质 • Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成必须有Vk参与 • 通过有限水解而有活性，“a”表示 • 在肝内降
凝血过程
➢蛋白质有限水解 ➢“瀑布”样的反应链
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