利多卡因药典标准
盐酸利多卡因注射液
盐酸利多卡因注射液
Yansuan Liduokayin Zhusheye
Lidocaine Hydrochloride Injection
书页号：中国药典2005版二部-518
［增订］
【鉴别】（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】有关物质取本品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取供试品溶液1.0ml，置100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，作为对照溶液（1）；另取2，6-二甲基苯胺对照品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.8mg的溶液，作为对照品溶液（2），照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液(1)20μl,注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10～20%；再分别精密量取上述溶液各20μl,注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分保留时间的3.5倍，供试品溶液所得色谱图中如显杂质峰，2，6-二甲基苯胺峰的峰面积应不得过对照品溶液（2）的主峰面积（0.04%），单一杂质峰面积不得过对照溶液（1）主峰面积的1/2（0.5%），其他各杂质峰面积的总和应不得过对照溶液（1）主峰面积（1.0%）。
细菌内毒素取本品，依法检查（附录ⅪE），每1mg盐酸利多卡因中含内毒素的量应小于1.0 EU；用于鞘内注射应小于0.04 EU。
［修订］
【鉴别】取本品，照盐酸利多卡因项下的鉴别（1）、（3）项试验，显相同结果。
盐酸利多卡因检验标准操作规程
文件编号：
起草：
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审核：
日期：
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日期：
生效日期：
颁发部门：质控部
分发部门：检验室
变更记载 修改号
批准日期 执行日期
变更原因及目的
标准依据：《中国药典》2005年版二部
目的：建立盐酸利多卡因检验操作规程。
范围：本规程适用于盐酸利多卡因的检验。
职责：检验员、质控部经理对本规程的实施负责。
4.4 计算
式中：V1为供试品消耗高氯酸滴定液的ml数
V2为空白消耗高氯酸滴定液的ml数
C为高氯酸滴定液的浓度（mol/L）
W为称取供试品的重量（g）
按无水物计算，本品含的C14H22N2O·HCl不得少于99.0%。
5．[贮藏] 密封保存
3.3.6微生物限度
取本品5g，加入45℃的pH7.0的无菌氯化钠-蛋白胨缓冲液至100ml，混匀，作为1：20的供试液。取供试液2ml，照微生物限度检查薄膜过虑法（《中国药典》2005版二部附录Ⅺ J）检查，细菌数、霉菌和酵母菌数分别不得过100个/g,金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌不得检出。
4．[含量测定]
4.1仪器与用具
分析天பைடு நூலகம் 滴定管 锥形瓶
4.2 试药与试液
冰醋酸醋酸汞试液结晶紫指示液高氯酸滴定液(0.1mol/L)
4.3 操作方法
取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸10ml溶解后，加醋酸汞试液5ml与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于27.08mg的C14H22N2O·HCl。
3.3.3 水分
药物分析 利多卡因
药效学本品属ⅠB类抗心律失常药。
具有局麻作用。
可抑制心肌细胞舒张期除极，减低心室肌及心肌传导纤维的自律性及兴奋性，但对心房及窦房结作用很轻。
相对地延长有效不应期，降低心室肌兴奋性，提高室颤阈值。
治疗剂量不减慢正常心肌的房室传导速度，也不减低心肌收缩力及血压，甚至加快心肌传导纤维的传导速度，减轻单向阻滞，从而消除折返性室性心律失常。
药动学口服生物利用度低，经肝脏首次通过效应即锐减。
肌注后吸收完全。
吸收后迅速分布入心、脑、肾及其他血运丰富的组织，然后分布至脂肪及肌肉组织。
表观分布容积约1L/kg，心力衰竭时分布容积减低。
蛋白结合率约51％。
吸烟者结合率可比不吸烟者高些。
肌注后5～15分钟起效，一次肌注200mg后15～20分钟达治疗浓度，持续60～90分钟；静注后立即起效（约45～90秒），持续10～20分钟。
治疗血药浓度为1.5～5μg/ml，中毒血药浓度为5μg/ml以上。
持续静滴3-4小时达稳态血药浓度，急性心肌梗塞者需8-10小时。
90%经肝脏代谢，代谢物单乙基甘氨酰二甲苯胺（MEGX）及甘氨酰二甲苯胺（GX）具有药理活性，持续静滴24小时以上者，代谢产物可产生治疗及中毒作用。
静注后半衰期α约10分钟，β约1～2小时。
GX半衰期较长约10小时，MEGX半衰期近似原药。
心衰、肝病患者、老年人及持续静滴24～36小时以上，本品的清除减慢。
由肾脏排泄，10％为原药，58％为代谢物（GX），不能被血液透析清除。
利多卡因的局麻效能与持续时间均较普鲁卡因强，但毒性也较大。
在肝内代谢的去乙基代谢产物（单乙基甘氨酰胺二甲苯），仍具有局麻性能，毒性加大，再经酰胺酶进一步降解随尿排出，用量的10％则以原形排出。
适应症：静注适用于因急性心肌梗塞、外科手术、洋地黄中毒及心脏导管等所致急性室性心律失常，包括室性早搏、室性心动过速及室颤。
其次也用于癫痫持续状态用其他抗惊厥药无效者及局部或椎管内麻醉。
用法用量：成人常用量：①肌内注射，一次按体重4.3mg/kg，60—90分钟后可重复一次；②静脉注射，按体重1mg/kg（一般用50—100mg）作为首次负荷量静注2—3分钟，必要时每5分钟后再重复注射1—2次，一小时内最大量不超过300mg；③静脉滴注，用负荷量后可继续以每分钟1—4mg速度静滴维持；或以每分钟按体重0.015—0.03mg/kg速度静脉滴注。
国家食品药品监督管理局国家药品标准修订颁布件(简版)
一定量流动相作为吸收液的适宜烧杯中，将导管浸入吸收液液面下（至少２５ ｍｍ），揿射１０ 次（注意每
次揿射间隔５ 秒并缓缓振摇），取出，用流动相淋洗导管内外，合并吸收液与洗液，定量转移至１００ ｍＬ
量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取１ ，置 ｍＬ １０ ｍＬ 量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精
年版有关事宜的公告（２０１５ 年第１０５ 号）”执行。
标准编号：ＷＳ１ ＸＧ０４５２０１６
· · ２ ６２ 中 国 药 品 标 准 Ｄｒｕｇ Ｓｔａｎｄａｒｄｓ ｏｆ Ｃｈｉｎａ ２０１９， ２０（３）
典》２０１５ 年版有关事宜的公告（２０１５ 年第１０５ 号）”执行。
标准编号： （ ） ＷＳ１０００１ ＨＤ１４５９ ２００３２０１６
异丙托溴铵吸入气雾剂
Ｙｉｂｉｎｇｔｕｏｘｉｕ′ａｎ ＸｉｒｕＱｉｗｕｊｉ Ｉｐｒａｔｒｏｐｉｕｍ Ｂｒｏｍｉｄｅ Ｉｎｈａｌａｔｉｏｎ Ａｅｒｏｓｏｌ
本品为异丙托溴铵的溶液型吸入气雾剂，贮藏于有定量阀门系统的密封容器中。本品平均每揿含异丙 托溴【铵性（状Ｃ２０】Ｈ ３０本Ｂｒ品ＮＯ在３）耐应压为容标器示中量的的药８５液 ０为％无～色１１澄５清０％液。体；揿压阀门，药液即呈雾粒喷出。
【含量测定】 照高效液相色谱法（中国药典２０１５ 年版四部通则０５１２）测定。
· · ２ ６０ 中 国 药 品 标 准 Ｄｒｕｇ Ｓｔａｎｄａｒｄｓ ｏｆ Ｃｈｉｎａ ２０１９， ２０（３）
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取１ ｍｏｌ·Ｌ－１磷
一致。
【检查】 有关物质 取本品，用乙醇将表面淋洗干净，冷冻１０ 分钟，取出，在铝盖上钻一小孔，插入注
射针头（勿与液面接触），放至室温，待抛射剂气化挥尽后，除去铝盖，加流动相分次淋洗容器，合并溶液与洗
利多卡因氯己定气雾剂
精密称重（W1），再在室温放置72小时（精确至30分钟），分别精密称重（W2），置2~8℃冷 却后，迅速在铝盖上钻一小孔，放置至室温，待抛射剂完全气化挥尽后，瓶与阀分离，用
乙醇洗净，干燥，分别精密称定重量（W3），按下式计算每瓶年泄露率。平均年泄露率应小 于3.5%，并不得有一瓶大于5%。
年泄露率=365×24×(W1-W2)/[72×(W1-W3)] ×100% 喷射速率 取本品，依法检查（中国药典 2010 年版二部附录ⅠL），每瓶的平均喷射速率
【类别】 局部麻醉药。 【规格】 每瓶总量60g，内含利多卡因1.2g、醋酸氯己定0.3g 【贮藏】 密闭，在阴凉处保存。
起草所：中检院 复核所：上海所
稿 见 意 求 征
用甲醇-水（60：40)稀释制成每1ml中约含利多卡因0.24mg与醋酸氯己定0.06mg的溶液，摇 匀，作为供试品溶液，精密量取20µl，注入液相色谱仪，记录色谱图，将空瓶连同阀门铝盖 一起烘干，精密称定重量，与原来重量之差即为药液的重量；另取利多卡因对照品与醋酸氯 己定对照品适量，精密称定，加甲醇-水（60:40)溶解并定量稀释制成每lml中约含利多卡因 0.24mg与醋酸氯己定0.06mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
应为 0.7g/s～1.3 g/s。
其他 应符合气雾剂项下有关的各项规定（中国药典2010年版二部附录ⅠL)。
【含量测定】 照高效液相色谱法（中国药典2010年版二部附录V D）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-缓冲溶液（取
水950ml，加冰醋酸50ml，混匀，用1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至3.4)(30:70)为流动相；
检测波长为260nm。理论板数按氯己定峰计算不低于6000。
盐酸利多卡因
药品简介
01
药理毒理
02
药代动力学
03
适应症
04
用法用量
06
禁忌
05
不良反应
01
注意事项
02
孕妇及哺乳 期妇女用药
03
儿童用药
04
老年患者用 药
药物过量
05
药物相互作 用
当血药浓度超过5μg·mL-1可发生惊厥，在低剂量时，可促进心肌细胞内k+外流，降低心肌的自律性，而具 有抗室性心律失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进 一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集357图）一致。 3、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应（通则0301）。
酸度 取本品0.20g，加水40mL溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为4.0~5.5。 溶液的澄清度 取本品1.0g，加水10mL溶解后，溶液应澄清，如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得 更浓。 硫酸盐 取本品0.20g，加水20mL溶解后，加稀盐酸2mL，摇匀，分成2等份，1份中加水1mL，摇匀，作为对照液，另 1份中加25%氯化钡溶液1mL，摇匀，与对照液比较，不得更浓。 2,6-二甲基苯胺 照高效液相色谱法（通则0512）测定，临用新制。 供试品溶液：取本品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含5mg的溶液。 对照品溶液：取2,6-二甲基苯胺对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.
本品为白色结晶性粉末，无臭。 本品在水或乙醇中易溶，在三氯甲烷中溶解，在乙醚中不溶。 熔点 本品的熔点（通则0612第一法）为75-79°C。
利多卡因说明书
利多卡因说明书一、药品名称利多卡因二、药品成分每毫升注射液含有利多卡因5毫克（或10毫克）。
三、适应症利多卡因适用于以下疾病或情况的疼痛缓解：1. 表面麻醉：用于切口、针刺、分娩、烧伤、皮肤移植等小手术操作前的局部浸润或浸湿。
2. 泌尿外科：用于尿道扩张、膀胱造口术、肾脏切割术等手术操作时的局部或局部阻滞麻醉。
3. 耳鼻喉科：用于鼻腔手术、扁桃体切除术等手术操作时的局部或浸润麻醉。
4. 口腔科：用于牙齿拔除术、修补术及其他口腔手术操作时的局部麻醉。
5. 其他部位：用于其他部位的局部麻醉。
四、用法和用量1. 表面麻醉：将利多卡因注射液适量涂抹于患处，放置几分钟即可产生麻醉作用。
2. 局部注射：根据手术或治疗需要确定注射剂量和注射方法。
3. 浸润麻醉：将利多卡因注射液逐渐注入切口周围组织，以实现局部麻醉作用。
4. 局部阻滞麻醉：根据手术或治疗需要将利多卡因注射液注入相应神经或组织周围，以实现局部麻醉作用。
五、不良反应1. 呼吸系统：过敏反应可能导致呼吸困难、支气管痉挛等。
2. 循环系统：高剂量使用可能引起心脏毒性反应，出现心动过缓、心脏抑制等。
3. 神经系统：过量使用会出现神经毒性反应，表现为震颤、抽搐、昏迷等。
4. 其他：少数患者可能出现过敏反应、局部红肿、瘙痒等。
六、注意事项1. 使用前需确保无过敏史，对利多卡因或其他类似药物过敏者慎用。
2. 药品应保存在阴凉干燥处，避免阳光直射。
3. 使用过程中应遵医嘱，遵守剂量和用法规定，以免产生不良反应。
4. 孕妇、哺乳期妇女和儿童使用前应咨询医生。
5. 注射时应注意无菌操作，避免交叉感染。
七、药物相互作用1. 利多卡因与乙醇、普鲁卡因、丙酮和肝素等药物同时使用可能增加麻醉效果。
2. 非酒精性饮料、感冒药物和抗酸药可能降低麻醉效果。
3. 利多卡因与普鲁卡因同时使用可能增加药物毒性作用。
八、药物过量如发生药物过量，应立即停止使用，并根据病情进行治疗。
严重药物过量可能导致心脏毒性反应和神经系统毒性反应。
盐酸利多卡因质量标准
CHP2015
水分
5.0~7.5%
CHP2015
炽灼残渣
≤0.1%
CHP2015
重金属
≤10ppm
CHP2015
含量测定
≥99.0%（干品计）
CHP2015
微生物限度
细菌数≤100个/g
霉菌和酵母菌数≤100个/g
金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌不得检出。
CHP2015
盐酸利多卡因质量标准
题目：盐酸利多卡因质量标准
编码：
起草：
日期：
审核：
日期：
批准：
日期：
生效日期：
颁发部门：研发部
分发部门：质控部、生产部
变更记载：修改号：
批准日期：执行日期：
变更原因及目的：
标准来源依据：《中国药典》2015版二部
目的：建立一个盐酸利多卡因的质量标准。
范围：适用于盐酸利多卡因的质量检验。
职责：质控部、物料部对本标准的实施负责。
检验项目
质量标准
检验依据
性状
本品为白色结晶性粉末，
无臭、味苦，继有麻木感，
CHP2015
熔点
75~79℃
CHP2015
鉴别
符合规定
CHP2015
呈正反应
CHP2015
红外光吸收图谱
应与对照的图谱一致
CHP2015
显氯化物的鉴别反应
CHP2015
检查
pH
4.0~5.5
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利多卡因药典标准
利多卡因是一种合成麻醉药，它是从植物材料中提取出的植物类
麻醉剂。
它具有非常强大的镇痛作用，可以被用于消除全身性疼痛、
局部疼痛以及手术后的疼痛。
此外，利多卡因还可以用于治疗头痛、
发热、呼吸困难等症状。
根据药典标准，利多卡因具有以下几种形式：
1. 利多卡因注射液：利多卡因注射液是非常常用的，它具有针对
性较强的镇痛作用。
它有不同的浓度，按照浓度的不同分为2mg/ml，
5mg/ml，10mg/ml，20mg/ml等不同的浓度。
2. 利多卡因片剂：利多卡因片剂是由利多卡因粉末制成，目前有
10毫克的片剂，用于内服治疗疼痛或其他症状。
3. 利多卡因口服液：利多卡因口服液是把利多卡因粉末加入适量
的水溶液中，由口服的形式给药，它的浓度有5mg/ml，10mg/ml，
20mg/ml等不同浓度。
4. 利多卡因散剂：利多卡因散剂包含了混合物中的利多卡因粉末，用于镇痛、发热、呼吸等症状的治疗，它的浓度有1mg/ml，2mg/ml，
3mg/ml，4mg/ml等不同浓度。
5. 利多卡因青霉素：利多卡因青霉素是将利多卡因和青霉素结合
在一起，用于治疗感染性疼痛以及心肌梗死等疾病，它的浓度有
0.5mg/ml，1mg/ml，2mg/ml等不同浓度。
6. 利多卡因乳膏：利多卡因乳膏是由纯利多卡因粉末和乳液组成，可以用于局部外用，例如治疗皮肤疼痛、创伤性疼痛、过敏性疼痛等，它的浓度有0.5％，1％，2％等不同浓度。
7. 利多卡因整体病灶：利多卡因整体病灶是将利多卡因和乳膏或
者乳霜组合在一起，用于治疗骨折、烧伤、肿瘤等较大面积的疼痛，
它的浓度有0.5％，1％，2％等不同浓度。
以上是药典标准中关于利多卡因的重要内容，它们都有着不同的特性，有了这些药典标准之后，使得患者在使用利多卡因时能够更安全，更有效的达到治疗的目的。