局部麻醉剂利多卡因的合成
利多卡因药典标准
利多卡因药典标准利多卡因是一种合成麻醉药，它是从植物材料中提取出的植物类麻醉剂。
它具有非常强大的镇痛作用，可以被用于消除全身性疼痛、局部疼痛以及手术后的疼痛。
此外，利多卡因还可以用于治疗头痛、发热、呼吸困难等症状。
根据药典标准，利多卡因具有以下几种形式：1. 利多卡因注射液：利多卡因注射液是非常常用的，它具有针对性较强的镇痛作用。
它有不同的浓度，按照浓度的不同分为2mg/ml，5mg/ml，10mg/ml，20mg/ml等不同的浓度。
2. 利多卡因片剂：利多卡因片剂是由利多卡因粉末制成，目前有10毫克的片剂，用于内服治疗疼痛或其他症状。
3. 利多卡因口服液：利多卡因口服液是把利多卡因粉末加入适量的水溶液中，由口服的形式给药，它的浓度有5mg/ml，10mg/ml，20mg/ml等不同浓度。
4. 利多卡因散剂：利多卡因散剂包含了混合物中的利多卡因粉末，用于镇痛、发热、呼吸等症状的治疗，它的浓度有1mg/ml，2mg/ml，3mg/ml，4mg/ml等不同浓度。
5. 利多卡因青霉素：利多卡因青霉素是将利多卡因和青霉素结合在一起，用于治疗感染性疼痛以及心肌梗死等疾病，它的浓度有0.5mg/ml，1mg/ml，2mg/ml等不同浓度。
6. 利多卡因乳膏：利多卡因乳膏是由纯利多卡因粉末和乳液组成，可以用于局部外用，例如治疗皮肤疼痛、创伤性疼痛、过敏性疼痛等，它的浓度有0.5％，1％，2％等不同浓度。
7. 利多卡因整体病灶：利多卡因整体病灶是将利多卡因和乳膏或者乳霜组合在一起，用于治疗骨折、烧伤、肿瘤等较大面积的疼痛，它的浓度有0.5％，1％，2％等不同浓度。
以上是药典标准中关于利多卡因的重要内容，它们都有着不同的特性，有了这些药典标准之后，使得患者在使用利多卡因时能够更安全，更有效的达到治疗的目的。
利多卡因的化学结构式
利多卡因的化学结构式
利多卡因是一种常用的局部麻醉药物，它的化学结构式如下所示：
CH3
|
CH3CH2N—C—CH2—C6H5
|
CH3
利多卡因的结构中含有一个酰胺官能团和一个芳香环。
这种结构使得利多卡因具有出色的麻醉效果和较长的麻醉持续时间。
利多卡因主要通过阻断神经传导来产生麻醉效果，它能够阻断神经细胞膜上的钠通道，从而阻止神经冲动的传导。
利多卡因的麻醉作用广泛应用于外科手术、牙科手术和疼痛管理等领域。
在手术中，利多卡因被注射到局部组织中，通过阻断疼痛信号的传导，使患者在手术过程中不感到疼痛。
利多卡因具有快速作用和较长的持续时间，能够有效地减轻手术过程中的疼痛。
除了麻醉作用外，利多卡因还具有抗心律失常和抗心肌缺血的作用。
利多卡因可以阻断心脏细胞上的钠通道，减少异常的电信号传导，从而恢复正常的心律。
此外，利多卡因还可以扩张冠状动脉，增加心肌的血液供应，减少心肌缺血引起的症状。
尽管利多卡因在临床上广泛应用，并且被认为是一种相对安全的药
物，但仍然存在一些潜在的副作用和风险。
常见的副作用包括过敏反应、局部组织损伤和神经损伤等。
在使用利多卡因时，医生需要权衡利益和风险，确保药物的安全和有效使用。
总的来说，利多卡因是一种有效的局部麻醉药物，具有广泛的临床应用。
它的化学结构使其具有出色的麻醉效果和较长的麻醉持续时间。
然而，对于利多卡因的使用，医生需要在权衡利益和风险的基础上进行判断，以确保药物的安全和有效使用。
局部麻醉剂利多卡因的合成
3
143.3～143.7
（3）本实验进行第二步时剩余的
α-氯乙酰-2，6-二甲基苯胺为 4.47
制得利多卡因质量为 m2 = 3.71g，约 为 0.01877mol，因此利多卡因的产率
为：
3.71
=
100% = 57.1%
0.01877 ∗ 234
（4）实验测得利多卡因熔程为：
测定次数/次 熔程/℃
1 实验原理
因的方法有：○1 采用 2，6 - 二甲基苯
利多卡因(lidocaine)，学名 N-二乙
胺与氯乙酰氯作用，生成 a-氯乙酰-2,6- 氨基乙酰-2,6-二甲基苯胺，分子式 C14
二甲基苯胺后再与二乙胺缩合制得； H22N2O，分子量 234.34，白色晶体，
熔点 68～69℃。是最早研究的酰胺类 ○2 用 2,6-二甲基苯胺与 N,N-二乙氨基
中提取的可卡因，但其由于毒性较大 和容易使人成瘾的缺点，加之它的水
工业制备和实验室制备方法，特别是 经过改良的微型实验[1].[5]在采用此方
溶液极不稳定，进行消毒时易发生水 解而导致失效[1].[2] 。而利多 错误!未找到引用源。
法在实验室制备少量的利多卡因比较 方便。
卡因是酰胺类麻醉剂，其麻醉作用较
第一步合成 a-氯乙酰-2,6-二甲基 苯胺的反应实质是一个酰氯的胺解反 应，其原理如图 1-2 所示。
2 实验仪器和试剂
2.1 主要实验仪器：锥形瓶、电子 天平、温度计、b 型管、抽滤装置、旋 转蒸发仪、显微熔点仪、回流装置、 三口圆底烧瓶、薄层色谱板、量筒等
2.2 试剂：2,6-二甲基苯胺、a-氯 乙酰氯、冰醋酸、5%醋酸钠溶液（需 自己配置）、甲苯、二乙胺、二氯甲烷、 乙醚、K2CO3、浓盐酸（12mol/L）、
(高中段)专题十五微专题15.2有机化学基础之难点题目——有机合成路线设计2
分析③：由分析②可知，有 3 个顺序需要确定，一是引入—CH2Cl，二 是除去溴原子，三是酯化反应。从有机物 G 的合成路线中 C→E 看，会误认 为可以先除去溴原子，再引入—CH2Cl，出现这样的错误是由于没有弄清反 应的原理，D 物质中—OH 的邻、对位已部分被其他基团占据，故再引入
—CH2Cl，不会出现大量副产物，而若先除去化合物
的
路线。
解析：根据由 A 生成 B 的反应条件，结合 A、B 的分子式和物质 C 的结构简
式，可推知 A 是
、B 是
，对比 E、F 的分子组成及题给转
化关系可推知由 E 生成 F 的反应是取代反应，E 分子中的 Cl 原子被—N(C2H5)2
取代，可知 F 的结构简式为
中溴原子，则得到 ，
此时再引入—CH2Cl，会产生大量的副产物，故应引入—CH2Cl 之后再除去
溴原子。由题给信息知在引入—CH2Cl 之后，可在 NaOH 溶液中水解(此时苯
环上的溴原子不水解)，使—CH2Cl 转变为—CH2OH，再进行酯化反应和除去
溴原子即可。
[答案]
解析：
根据题中涉及的反应①②制备生成物的工艺流程为：苯环上的
(3)F 的结构简式是________________________________________________。 (4)C 与 F 反应生成 G 的化学方程式是________________________________ _________________________________________________________________。
(2)逆推法 即从目标分子着手，分析目标分子的结构，然后由目标分子逆推出原料 分子，并进行合成路线的设计，其思维程序为 目标有机物 ⇨ 中间产物 ……⇨ 中间产物 ⇨ 基础原料
利多卡因合成工艺
9.4、工艺改革及综合利用 9.4.1、工艺改革 以上2,6-二甲基苯胺与氯乙酰氯缩合法是合 成利多卡因经典方法。但在制备氯乙酰氯 时，常用氯乙酸与氯化亚砜或三氯化磷反 应，放出大量酸性气体，于环保不利。
改进法： N, N-二乙胺基乙酸甲酯在甲醇钠存在下 与2, 6-二甲基苯胺反应合成利多卡因。
紫花杜鹃素的合成路线如下：
作业
1 写出利多卡因的合成路线，试比较其与 改进后的合成路线的特点和差异。 2 如何综合利用在利多卡因制备中产生的 副产物。 3 试根据工艺过程画出利多卡因合成工艺 流程框图。
9.3.4、利多卡因碱的合成 (1) 工艺原理 SN2反应
(2) 工艺过程 配料比：2,6-二甲基氯代乙酰苯胺:二乙胺: 苯=1:1.25:4~5(wt)。 操作方法：将2,6-二甲基氯代乙酰苯胺和二 乙胺溶于无水苯，搅拌15min。加热回流 6~7h，回收大部分苯后冷却，析出盐酸二乙 胺结晶。过滤，用苯洗涤结晶。苯层用 3mol/L盐酸提取两次，合并酸提取液，加入 活性炭，加热脱色过滤，滤液冷却后加30% 氢氧化钠溶液，直至沉淀不再增加。
Chem3D模拟的能量最小的分子结构：
利多卡因是可卡因的衍生物。是局部麻醉 药物。其局麻作用、穿透能力、扩散性和 持续时间均为普鲁卡因的1倍，安全范围较 大，主要用于阻滞麻醉及硬膜外麻醉。
近年来本品成为治疗急性心肌梗塞、室性 心律失常的主要药物。比其它抗心律失常 药物的优越之处在于它作用时间短，不影 响房室结传导，无负性肌力作用。最近又 发现了某些新用途，如治疗眩晕症、耳呜、 癫痫持续状态等。
间二甲苯用混酸硝化，得到邻对位产物， 目标产物通过蒸馏分出。
(2) 工艺过程 配料比：间二甲苯:混酸(56.5%硫酸、 28.5%硝酸、15%水)=1:2.08(wt)。 操作方法：将间二甲苯冷却至10℃以下， 分批加入冷却后的混酸，第一阶段保持温 度15~17℃，3h加完；第二阶段保持温度 17~25℃，2h内加完；最后阶段保持 25~30℃，1h加完。加毕，于30℃下保温 搅拌2h，静置分层，分出上层硝化物，水 洗至刚果红试纸不显酸性为止。
化学实验论文——局部麻醉剂利多卡因的合成
综合实验论文题目：局部麻醉剂利多卡因的合成院系：化学化工学院专业年级：化学专业2013级姓名：学号：指导教师：2015年11月18 日摘要：本实验以2，6-二甲基苯胺为原料，在乙酸钠的作用下和氯乙酰氯反应生成中间产物α-氯乙酰-2，6-二甲基苯胺，中间产物再与二乙胺缩合得到利多卡因，并用薄层色谱法对反应进行监测。
结果表明，反应进行较完全。
测其熔点及1HNMR 后，确证产物为利多卡因。
关键词：利多卡因、α-氯乙酰-2，6-二甲基苯胺、合成引言：利多卡因(lidocaine)是最早研究的酰胺类局部麻醉剂[1]，于20世纪30年代合成，最初曾被用于各类型的心律失常，现在被更广泛用于多种形式的局部麻醉，有全能麻醉药之称[2]。
盐酸利多卡因麻醉强度大、起效快、弥散力强。
碱化利多卡因在临床上初步应用亦取得了较好效果[3]。
近年来随着人们对利多卡因的深入研究，发现它在治疗其他疾病方面也显示出较好的效果。
如治疗新生儿顽固性惊厥、哮喘、前庭神经炎、耳鸣等。
因此，利多卡因的合成具有重要价值。
长期以来国内外均采用 2,6-二甲基苯胺与氯乙酰氯作用,再与二乙胺缩合的方法制得[4]。
该方法合成步骤少，产品收率较高。
本实验继续研究传统合成方法，以 2,6-二甲基苯胺为原料，在醋酸-醋酸钠条件下与氯乙酰氯反应生成α–氯乙酰-2,6-二甲基苯胺，α–氯乙酰-2,6-二甲基苯胺再与二乙胺作用得到利多卡因。
实验部分：1 实验原理第一步，利用酰氯的胺解反应合成α-氯乙酰-2,6-二甲基苯胺：第二步，由α-氯乙酰-2,6-二甲基苯胺合成利多卡因:2 主要仪器及试剂主要实验仪器：锥形瓶、电子天平、温度计、b型管、抽滤装置、旋转蒸发仪、显微熔点仪、回流装置、三口圆底烧瓶（需烘干）、薄层色谱板主要实验试剂：2,6-二甲基苯胺5.0mL，α-氯乙酰氯3.0mL，冰醋酸20mL，5%醋酸钠，甲苯，二乙胺，二氯甲烷，乙醚，K2CO3，浓盐酸（12mol/L），α-氯乙酰-2,6-二甲基苯胺，KOH(6.0mol/L)，量筒（10mL，50mL），抽滤瓶3 实验步骤3.1 合成中间产物α-氯乙酰-2,6-二甲基苯胺3.1.1 制备取250mL锥形瓶，加入2,6-二甲基苯胺5.0mL，再加入冰醋酸20mL溶解。
利多卡因气雾剂制作工艺
利多卡因气雾剂制作工艺一、引言利多卡因气雾剂是一种常见的局部麻醉药物，广泛应用于医疗领域。
本文将介绍利多卡因气雾剂的制作工艺，包括所需原料、制作步骤和质量控制等方面内容。
二、所需原料制作利多卡因气雾剂所需的原料主要包括以下几种：1. 利多卡因：作为主要药物成分，具有局部麻醉作用。
2. 氯氟烷：作为推动剂，用于将利多卡因喷射出去形成气雾。
3. 丙酮：用于溶解利多卡因和氯氟烷，形成药物溶液。
4. 硫酸镁：用于调节溶液的酸碱度，以确保最终制得的气雾剂稳定。
三、制作步骤1. 准备工作：清洗容器和仪器，并确保无尘无菌的工作环境。
2. 称量利多卡因和氯氟烷：按照一定比例称量所需的利多卡因和氯氟烷，一般为1：9的比例。
3. 溶解利多卡因和氯氟烷：将称量好的利多卡因和氯氟烷加入丙酮中，搅拌溶解均匀。
4. 调节酸碱度：加入适量的硫酸镁，用于调节溶液的酸碱度，使其接近中性。
5. 过滤处理：经过调节后的溶液通过滤纸或滤芯进行过滤，去除悬浮物和杂质，确保制得的气雾剂纯净。
6. 充填制剂：将过滤后的溶液充填到气雾剂容器中，并进行密封。
7. 检验质量：对制得的气雾剂进行质量检验，包括外观、溶解度和药物含量等指标。
四、质量控制制作利多卡因气雾剂过程中需要进行严格的质量控制，确保最终产品的质量符合要求。
主要包括以下几个方面：1. 原料质量控制：对所使用的原料进行质量检验，确保其符合相关标准。
2. 工艺控制：严格按照制作步骤进行操作，确保每个步骤的时间、温度和药物比例等参数控制在合适范围内。
3. 质量检验：对制得的气雾剂进行外观、溶解度和药物含量等指标的检验，确保其符合相关标准。
4. 包装和储存：对制得的气雾剂进行适当的包装和储存，以防止其受到污染或变质。
五、结论利多卡因气雾剂作为一种常用的局部麻醉药物，其制作工艺需要严格控制原料质量、操作工艺和最终产品的质量。
只有确保每个环节的质量控制，才能制得符合标准的利多卡因气雾剂，以满足医疗领域对于局部麻醉的需求。
利多卡因结构式结构式
利多卡因结构式结构式
利多卡因是一种常用的局部麻醉药物，广泛应用于外科手术和疼痛管理等领域。
其化学结构式为C14H22N2O。
利多卡因是一种酰胺类局部麻醉药物，具有镇痛和麻醉作用。
它通过阻断神经传导，抑制钠通道的活化，从而减轻疼痛和产生局部麻醉效果。
利多卡因的结构中含有一个酰胺基团和一个芳香环，这使得它具有较高的脂溶性和稳定性。
利多卡因的分子结构中，芳香环与酰胺基团通过一个碳原子连接在一起。
这个结构使利多卡因能够与神经细胞膜上的钠通道相互作用，并阻断神经冲动的传导。
利多卡因的分子量相对较小，这使得它能够迅速穿过细胞膜，进入神经细胞内部，发挥麻醉作用。
利多卡因的麻醉效果取决于其浓度和应用方式。
在外科手术中，常常使用含有利多卡因的局部麻醉剂，通过注射或喷洒的方式直接作用于手术部位，以达到局部麻醉的效果。
利多卡因还可以通过静脉注射的方式用于全身麻醉。
利多卡因在临床应用中，常常与其他药物联合使用，以增强其麻醉效果或延长麻醉的持续时间。
同时，利多卡因也具有一定的毒副作用，例如心血管毒性和神经毒性等，临床应用时需注意用药剂量和监测患者的生命体征。
利多卡因作为一种局部麻醉药物，具有较好的麻醉效果和稳定性。
其化学结构式为C14H22N2O，通过阻断神经传导，抑制钠通道的活化，发挥麻醉作用。
在临床应用中，需注意用药剂量和监测患者的生命体征，以确保安全有效地使用利多卡因。
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局部麻醉剂利多卡因的合成实验步骤
摘要
利多卡因是医用临床常用的局部麻药，1963年用于治疗心率失常，是目前防治急性心肌梗死及各种心脏病并发快速室性心律失常药物，是急性心肌梗死的室性早搏，室性心动过速及室性震颤的首选药。
[1] 利多卡因作用效果好，持续时间比普鲁卡因持久，是临床常用药。
本实验采用2，6-二甲基苯胺与α-氯乙酰氯合成α-氯乙酰-2,6-二甲基苯胺，再由其合成产物的方法。
关键词
利多卡因，合成
引言
利多卡因是医疗上常用的麻醉剂，具有较好的疗效和较长的作用时间。
实验部分
1实验原理
2主要仪器及试剂
仪器;旋转蒸发仪，回流装置，显微熔点仪，薄层色谱板，圆底烧瓶
试剂：2，6-二甲基苯胺，甲苯，二乙胺，二氯甲烷，
3实验步骤
3.1α-氯乙酰-2,6-二甲基苯胺的合成
在250ml锥形瓶中加入2，6-二甲基苯胺5.0ml，并用20ml冰醋酸溶解。
在搅拌下缓慢加入α-氯乙酰氯3.0ml，约10～15min加完。
在混合液中加入100ml 5％醋酸钠水溶液，冰浴到10℃以下，保持30min，有大量白色固体析出。
抽滤，用水洗至中性后抽干，将固体转移至表面皿，在105℃下干燥80min。
称重并记录，计算产率。
测熔点3次，记录熔程。
3.2利多卡因的合成
将α-氯乙酰-2,6-二甲基苯胺称重，（留0.5g做薄层色谱），将剩余的转移至洁净干燥的三口烧瓶中。
量取50ml甲苯转移至该烧瓶中，摇匀。
再取10ml二乙胺，慢慢加入，混合。
搭建回流装置。
加热，反应开始。
取少量α-氯乙酰-2,6-二甲基苯胺于样品管中，加少量二氯溶解，该液体作为薄层色谱的原料点。
每隔三十分钟用薄层色谱检测一次反应进程，直至反应液中α-氯乙酰-2,6-二甲基苯胺的斑点消失，证明反应完全。
记录Rf值。
3.3利多卡因的纯化
取15ml盐酸，45ml水配成60ml 3mol/L的HCl,萃取反应液，取水相冷却到10℃待用，取16.8gKOH配成50ml 6.0mol/L的KOH，缓慢加入35ml到水相，有白色固体析出，调节PH 至8.5左右。
冷却后用30ml乙醚分三次萃取，出去大部分水溶性杂质。
再用水洗有机层，有机层用无水K2CO3干燥30min,转移至称量过的圆底烧瓶中，蒸掉乙醚，烘干。
3.4结构确认
取少量晶体于两片载玻片之间，于显微熔点仪下缓慢升温，测熔点。
为68.2~68.4℃。
取适量晶体做核磁共振，确认产物结构。
结果讨论
1.α-氯乙酰-2,6-二甲基苯胺的产率：
(4.5/8.03)*100%=56.04%
2.α-氯乙酰-2,6-二甲基苯胺的熔程：
126.9~130.20℃
3.α-氯乙酰-2,6-二甲基苯胺及利多卡因的Rf值：
D1=1.4cm
D2=5.9cm
Rf=D1/D2=0.24
4.利多卡因产率：
(3.3/4.7268)*100%=69.81%
4.核磁共振分析：
1HNMR(CDCl
,300MHz)δ:8.910ppm(s,1H)
3
δ:7.070ppm(t,3H)
δ:3.203ppm(s,2H)
δ:2.693ppm(s,6H)
δ:1.125ppm(t,6H)
参考文献
[1]摘自百度百科“利多卡因”。
[2]《合成利多卡因的新方法》屠世忠，周克亮《中国医药工业杂志》, 1980, 10期。