开角型单纯性青光眼虹膜炎与扩瞳药阿托品交替使用防止
药理学作业

1、副作用:由于选择性低药理效应涉及多个器官当某一效应用做治疗目的时其他效应就成为副反应2、治疗指数:是指药物的LD50/ED50的比值用以表示药物的安全性。
3、毒性反应:是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,一般比较严重.4、后遗效应:是指停药后血药浓度己降至阈浓度以下时残存的药理效应5、二重感染:又称重复感染,系指在一种感染的过程中又发生另一种微生物感染,通常由于使用抗菌药物所诱发。
6、耐药性:又称抗药性,系指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化疗药物作用的耐受性,耐药性一旦产生,药物的化疗作用就明显下降。
7、肝药酶:肝细胞的平滑内质网脂质中的微粒体酶是药物代谢最重要的酶系统,称为“肝药酶”,影响药物的药效。
8、生物利用度:药物制剂中的活性药物被全身利用的程度,包括进入全身血液循环的剂量和速度。
9、受体:是一类介导细胞信号传导的蛋白质,能识别周围环境中的某些微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,触发后续的生理反应或药理效应。
10、受体向上调节:连续应用受体激动药,使受体数目减少.11、受体向下调节:连续应用受体拮抗药会使受体数目增多.12、效能:在量反应中,继续增加浓度或剂量而效应量不再继续上升,反映药物的内在活性.13、首关消除:药物吸收后通过门静脉进入肝脏,有些药物首次通过肝脏就发生转化,减少进入体循环的量,又称首关效应.14、肝肠循环:被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔,然后随粪便排泄出去,经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏胆汁小肠间的循环.15、肝药酶抑制剂:肝药酶是动物体内一种重要的代谢酶,进入血液循环的药物基本上是经肝药酶代谢的,所以对肝药酶有影响的药物,也会影响到药物的代谢。
其中使肝药酶活性增强的药物称肝药酶诱导剂;使肝药酶活性减弱的药物称肝药酶抑制剂。
16、肝药酶诱导剂:是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性,这类药物称为肝药酶诱导剂。
2020年执业药师 药理学常考名解与简答精选!

药理学常考53名词解释与93简答一、常考名词解释精选:1、药物(drug) :指能影响机体细胞的生理、生化或病理过程,并用以预防,治疗和诊断疾病的化学物质。
2、药理学(pharmacology):研究药物与机体(包括病原体)之间相互作用及作用规律的科学。
包括药物效应动力学和药物代谢动力学。
3、简单扩散:又称脂溶性扩散,非极性药物分子以其所具有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层,顺浓度差通过细胞膜。
4、离子障:分子药物可以自由穿透生物膜,离子型药物不易通过生物膜,被限制在膜的一侧。
5、药物代谢动力学:研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。
6、首关消除:从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强或胆汁排泄量大,则使全身血循环内的有效药量明显减少,这种作用称为首过消除。
7、再分布(redistribution):药物进入体内,先向血流量大器官分布,随后再向血流量小器官分布。
8、AUC(曲线下面积):药-时曲线下所覆盖的面积。
9、肝肠循环(hepatoenteral circulation):药物在肝-胆汁-小肠间的循环。
10、消除半衰期(half life):血浆药物浓度下降一半所需的时间。
11、Css(稳态浓度):分次用药或恒速用药后,出现恒定的有效血药浓度或稳态血药浓度,这时药物的吸收速度和消除速度达到平衡,此时的血浆药物浓度称稳态浓度。
12、最低有效浓度/最小剂量;即能引起效应的最小药量或最小药物浓度,亦称阈剂量或阈浓度。
13、零级消除动力学:药物在体内以恒定的速率消除,即不论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物量不变。
14、一级消除动力学:是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变,也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。
15、生物利用度(bioavailability,F):经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内的药物百分率称生物利用度。
药理学简答题,为考试整理

【乙酰胆碱Ach】药理作用:1)M样作用a心血管系统:血管舒张,血压下降,心率减慢,传导减慢,心缩力减弱,心房不应期缩短。
B胃肠道:收缩幅度和张力↑胃肠分泌↑。
c泌尿道:逼尿肌收缩,括约肌舒张,膀胱排空↑。
d腺体:分泌增加。
e眼:瞳孔括约肌和睫状肌收缩,近视。
f支气管:兴奋,收缩。
2)N样作用:a交感,副交感神经兴奋。
b激动NM受体,骨骼肌收缩,过量兴奋抑制。
c肾上腺髓质分泌增加。
PS选择:醋甲胆碱:主要用于口腔干燥症。
卡巴胆碱:滴眼治疗青光眼,仅用于皮下注射。
贝胆碱:用于术后腹胀气,胃张力缺乏,胃,尿滞留,口腔干燥症。
【毛果芸香碱】又称匹鲁卡品,对眼和腺体作用较强。
药理作用:眼,缩瞳,降低眼压,调节痉挛。
腺体:腺体分泌↑。
对抗阿托品M样症状。
临床应用:1)青光眼a低浓度(2%以下)可治疗闭角型(充血性)青光眼,高浓度可加重病情。
b开角型或单纯性青光眼,早期有效(1-2%溶液滴眼),2)虹膜炎:与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。
3)其他:a 颈部放射后的口干b阿托品过量的解救。
不良反应:M受体过度兴奋症状,可用阿托品对症处理。
【试比较毛果芸香碱与毒扁豆碱治疗青光眼的机制】毛果芸香碱是M受体激动药,激动虹膜括约肌M受体,虹膜像中心拉紧,虹膜根部变薄,前房角间隙变大,房水易通过巩膜经脉窦流入血液循环,眼压下降,青光眼缓解。
毒扁豆碱是胆碱酯酶抑制剂,通过间接增加乙酰胆碱发挥作用,使瞳孔缩小,降低眼压,作用强而持久。
【头孢菌素类分几代,各代的代表药及其特点是什么】共分4代。
第一代:头孢噻吩,头孢唑林,头孢氨苄。
特点:1对G+菌(包括金葡菌)作用强于2、3代2对G-作用差,对绿脓杆菌无效3对G-杆菌产生的b-内酰胺酶不稳定,有肾毒性,用于耐药性金葡菌感染,口服用于轻、中度呼吸道及尿路感染。
第二代:头孢孟多,头孢呋辛,头孢羟苄磺唑,头孢氯氨苄。
特点:1对G+作用相似或稍差于第一代,对G-作用强于第一代2对部分厌氧菌有效,对绿脓杆菌无效3对酶较稳定4无肾毒性或较轻,用于大肠杆菌、克氏杆菌和肠杆菌所致的肺炎;头孢呋辛可用于治疗脑膜炎及肺炎球菌引起的肺炎。
药理学各章简答题及答案

第一章绪言简答题1.什么是药理学?药理学是研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的科学,为临床防治疾病、合理用药提供理论基础、基本知识和科学的思维方法。
2. 什么是药物?能影响机体的生理、生化或病理过程,用以预防、诊断、治疗疾病的化学物质。
3. 简述药理学学科任务。
①阐明药物的作用及作用机制,为临床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理论依据;②研究开发新药,发现药物新用途;③为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。
第二章药动学简答题30.试述药物代谢酶的特性。
①选择性低,能催化多种药物。
②个体差异大:变异性较大,常受遗传、年龄、营养状态、机体状态、疾病的影响而产生明显的个体差异,在种族、种群间出现酶活性差异,导致代谢速率不同。
③易被药物诱导或抑制:酶活性易受外界因素影响而出现增强或减弱现象。
长期应用酶诱导药可使酶的活性增强,而酶抑制药能够减弱酶活性。
31.简述绝对生物利用度与相对生物利用度的区别。
32.试比较一级消除动力学与零级消除动力学的特点。
一级消除动力学特点:①药物按恒定比例消除;②半衰期是恒定的;③时量曲线在半对数坐标纸上呈直线;零级消除动力学特点:①药物按恒定的量消除;②半衰期不是固定数值;③时量曲线在半对数坐标纸上呈曲线。
第三章受体理论与药物效应动力学(药效学)简答题1.简述受体的特性。
多样性、可逆性、饱和性、亲和性、特异性、灵敏性2.简述受体分类。
根据受体存在部位:细胞膜受体、胞质受体、胞核受体根据受体蛋白结构,信息转导过程,效应性质等:配体门控离子通道受体、G蛋白偶联受体、激酶偶联受体、核激素受体等第四章传出神经系统药理概论第五章胆碱能系统激动药和阻断药简答题1.简述毛果芸香碱对眼睛的药理作用及其临床应用。
【药理作用】缩瞳毛果芸香碱激动瞳孔括约肌上的M受体而收缩,瞳孔缩小。
降低眼内压缩瞳使虹膜向中心拉紧使其根部变薄,前房角间隙变宽,房水回流通畅。
调节痉挛激动M受体,睫状肌收缩,悬韧带放松,晶状体变凸,适合看近物,而视远物模糊。
药理学精华-

1.竞争性拮抗剂,非竞争性拮抗剂对激动剂量效曲线的影响。
竞争性拮抗药与激动药竞争同一受体,可逆性结合降低其亲和力,而不改变内在活性增加激动药剂量后量效曲线平行右移,最大效应不变非竞争性拮抗药在拮抗药作用下,激动药的亲和力和内在活性均降低,增加剂量也不能恢复到无拮抗药时的E max2.传出神经按递质分类:胆碱能神经,去甲肾上腺素能神经3.传出神经受体分布及其效应。
P43乙酰胆碱受体①M受体:主要分布于副交感神经节后纤维所支配的效应器。
②N受体:N1受体:神经节细胞膜。
N2受体:骨骼肌细胞膜肾上腺素受体α1A:心,肝,小脑,大脑皮质,前列腺,肺,输精管α1B:肾,脾,主动脉,肺,大脑皮质α1D:主动脉,大脑皮质,前列腺,海马α2A:血小板,大脑皮质,蓝斑,脊髓α2B:肝,肾α3C:大脑皮质4.毛果芸香碱对眼的作用和临床用途药理作用选择性激动 M受体(1)缩瞳:激动M受体,瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小。
(2) 降低眼内压::虹膜拉向中央,虹膜根部变薄,前房间隙扩大,房水流通。
(3) 调节痉挛:视近物清晰,视远物模糊临床应用1.青光眼1)2% 毛果芸香碱治疗闭角型青光眼2)开角型或单纯性青光眼,早期有效。
2.虹膜炎:与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。
5.新斯的明的药理作用和临床用途药理作用1.平滑肌:胃、肠:促进胃肠平滑肌收缩;输尿管和膀胱逼尿肌收缩2.骨骼肌神经肌肉接头:兴奋骨骼肌作用最强(抑制ACHE;激动N2受体;促进ACH分泌)3.其它:腺体分泌增加;心率减慢临床应用:1、重症肌无力2、减轻术后腹气胀、尿潴留3、阵发性、室上性心动过速。
4、非除极化肌松药中毒:如筒箭毒碱6.有机磷酸酯中毒的机制、表现,解毒药物(阿托品和解磷定)的原理P57机制:有机磷中的磷原子以共价键与胆碱酯酶酯解部位丝氨酸上的羟基结合,生成难水解的磷酰化胆碱酯酶,使AChE失去水解Ach的能力,Ach浓度升高,引起中毒。
急性中毒表现:M样症状:眼、腺体、呼吸系统、胃肠道、泌尿系统、心血管系统N样症状:N1症状:胃肠道、腺体和眼睛 (胆碱能神经占优势),心血管(NA能神经占优势)N2症状:肌束震颤中枢症状:先兴奋后抑制慢性中毒表现:神经衰弱、腹胀、多汗;偶见肌束颤动及瞳孔缩小阿托品原理:阻断M受体,大剂量阻断N1受体解磷定原理:①复活AChE:解磷定正电荷的季铵氮与磷酰化AChE的阴离子部位通过静电引力结合,其肟基(=N-OH)与磷酰化AChE的磷酰基形成共价键,生成磷酰化AChE和碘解磷定的复合物,后者进一步裂解成磷酰化碘解磷定,同时使AChE游离出来,恢复其活性。
北京卫生职校药理学(人卫版)教案:第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯..

第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药[目的要求]掌握内容:毛果芸香碱治疗青光眼的应用及注意事项。
毒扁豆碱在眼科的应用及其主要不良反应。
与毛果芸香碱比较在治疗青光眼方面的优缺点。
新斯的明在全身应用的特点及不良反应。
熟悉内容:毛果芸香碱的缩瞳、降低眼内压、调节痉挛的作用及对腺体的作用、作用机制。
毒扁豆碱的药理作用 (特别是对眼的作用)及作用机制。
了解内容:拟胆碱药物的概念、分类。
抗胆碱酯酶药的概念、分类及各类所包括的药名。
第一节胆碱受体激动药一、MN胆碱受体激动剂(一〕胆碱酯类乙酰胆碱(Acetylcholine, ACh)[ 药理作用]1. M样作用:1〕心血管系统:(1) 舒张血管(小剂量):兴奋M3-R,→ EDRF 释放→平滑肌松弛(2)负性频率作用:兴奋M2-R,使舒张期自动除极化延缓,使窦性心率减慢;(3)负性传导作用:延长房室结和普肯野纤维不应期,减慢传导;(4)负性肌力作用:① ACh 作用于心房肌,↓收缩性②ACh 兴奋交感神经突触前膜M受体抑制NE释放(5)缩短心房不应期2) 平滑肌(1)胃肠道作用:↑收缩和频率、↑分泌→恶心,呕吐,嗳气,腹痛,排便↑。
(2) 泌尿道:逼尿肌收缩、括约肌舒张,→ 膀胱排空↑3) 眼:瞳孔缩小、调节痉挛(近视)4〕腺体:分泌增加2.N 样作用:1) 兴奋神经节的NN-R:引起植物神经都兴奋的效应,结果通常由占支配地位的神经决定。
问题:给犬注射M-R阻滞剂(阿托品)后,再注射大剂量ACh,犬的血压、心率将有何改变?答:阿托品阻断了ACh对心脏的抑制效应和扩张血管效应,故注射阿托品后,只表现交感神经节后纤维兴奋的效应,而心肌和小血管以去甲肾上腺素能神经占优势,使小血管收缩,ACh还兴奋肾上腺髓质嗜铬细胞的NN受体,可引起肾上腺素释放↑,故引起血压升高。
2)兴奋神经肌肉接头处的NM受体,引起骨骼骼肌收缩。
问题:有机磷酸酯类中毒时(抑制胆碱酯酶),病人为什么会出现肌震颤和肌痛?醋甲胆碱(Methacholine)属全拟胆碱药,不易被胆碱酯酶水解,作用时间较长,选择性兴奋M受体,N 样作用很弱。
药理学考点

第一部分考点精讲及历年真题第一单元总论一、药效学1.预防作用指提前用药以抵抗病原体侵入或促使机体产生相应抗体而预防疾病的作用。
2.治疗作用凡符合用药目的、具有治疗疾病效果的作用。
3.副作用在治疗剂量下出现的与用药目的无关的作用(2005),是因药物作用的选择性低引起的反应(2001&2004),多数较轻微并可以预料。
药物产生副作用的药理学基础为(2001)A.药物的安全范围小B.药物的选择性低C.用药剂量过小D.用药剂量过大E.机体对药物过敏B引起药物副作用的原因是(2004)A.药物的毒性反应大B.机体对药物过于敏感C.药物对机体的选择性高D.药物对机体的作用过强E.药物的作用广泛E药物的副作用是指(2005)A.治疗量时出现的与用药目的无关的作用B.用量过大或用药时间过长出现的对机体有害的作用C.继发于治疗作用后出现的一种不良后果D.与剂量无关的一种病理性免疫反应E.停药后血药浓度降至阈浓度以下时出现的生物效应A4.毒性反应(2006和2007) 剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应称毒性反应。
一般比较严重,但可以预知和避免(2002)。
用药后可造成机体病理性损害,并可预知的不良反应是(2002)A.继发反应B.特异性反应C.毒性反应D.变态反应E.副作用C关于药物毒性反应的描述,正确的是(2006)A.与药物剂量无关B.与药物的使用时间无关C.一般不造成机体的病理性损害D.大多为难以预知的反应E.有时也与机体高敏性有关E关于毒性反应正确的是(2007)A.与药物剂量无关B.与药物的使用时间无关C.主要造成机体的生理性损害D.大多为难以预知的反应E.有时也与机体高敏性有关E5.变态反应也称过敏反应,是小分子药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后,经接触敏感化过程而发生的反应。
反应性质与药物原有效应无关,与剂量也无关。
临床表现可因人、因药物而异,难以预料。
6.继发反应指继发于药物治疗作用之后的一种不良反应,是治疗剂量下治疗作用本身带来的后果。
1药理学各章节复习总结

抑制AChE活性,ACh↑可兴奋 M、N胆碱受体,其对腺体、眼、心血管及 支气管平滑肌作用弱,对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用较强。
第7章 胆碱酯酶抑制药
1、试述有机磷酯类中毒的典型症状
瞳孔明显缩小,眼球疼痛,结膜充血,睫状肌痉挛,视力模糊,眼眉疼 痛,厌食,恶心,呕吐,腹痛,腹泻,口吐白沫,大小便失禁,心律减 慢,血压下降,肌无力,震颤,昏迷,惊厥等。
凡能诱导药酶活性增加或加速药酶合成的药物称为药酶诱导剂,酶诱导 可引起合用的底物药物代谢速率加快,因而药理作用和毒性反应增强或 减弱。
4、简述生物利用度及临床意义
生物利用度是指经任何给药途径给于一定剂量的药物后到达全身血循环 内药物的百分率。有绝对生物利用度和相对生物利用度之分。意义:反 映药物制剂被机体吸收利用程度;评价药物质量的指标。
1.休克
2.上消化道出血 稀释后口服。 3、简述麻黄碱的临床应用 1.支气管哮喘 适用于轻度支气管哮喘的防治。 2.低血压 可用于硬膜外或蛛网膜下隙麻醉 所致低血压的防治。 3.鼻黏膜充血和肿胀 常用0.5%溶液滴鼻 4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状。 4、简述多巴胺用于休克治疗的药理学基础:主要激动A、B和外周的多 巴胺受体。 5、简述间羟胺取代去甲肾上腺素用于休克早期的原因 间羟胺可静滴也可肌内注射。 6、简述异丙肾上腺素的主要不良反应 心悸、头痛、皮肤潮红等,过量可致心律失常甚至心室纤颤。本品禁用 于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症等,长期使用可产生耐受性。 第11章 肾上腺素受体阻断药 1、简述酚妥拉明的药理作用及临床应用 能选择性阻断受体。舒张血管的作用较强。 一般剂量直接舒张血管,肺动脉压和外周阻力↓血压↓。 大剂量也可通过阻断受体而舒张血管。 1.外周血管痉挛性疾病
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
拮抗药
1、胆碱受体激动药
1、 胆碱受体阻断药
(1)M,N受体激动药 :卡巴胆碱 (1) M受体阻断药
(2)M受体激动药:毛果芸香碱
①非选性M受体阻断药:阿托品
(3) N受体激动药:烟碱 2、抗AchE药:新斯的明 3、肾上腺受体激动药 (1) 受体激动药
② M1受体阻断药:哌仑西平 ③ M2受体阻断药:拉碘胺 ④ M3受体阻断药:
2.兴奋腺体: (+) M受体→汗腺、唾液腺分泌↑。
3.平滑肌: (+) M受体,消化道平滑肌收缩力和张 力↑,气管收缩。
2021/1/12
24
【应用】
1. 青光眼:闭角型(充血性青光眼)
开角型(单纯性青光眼)
2. 虹膜炎:与扩瞳药(阿托品)交替使用,防止虹膜与晶状
突触后膜(20%):皮肤、粘膜血管收缩, 胃、肠平滑肌松弛,脂肪分解。
(2) 受体 1受体:心脏, 1受体激动时心脏兴奋性增加,心收
缩力加强,传导加快,心率加快,心输出量增加。
2受体: 支气管平滑肌、冠状血管、骨骼肌血管的2受体激
动时均表现为扩张。 骨骼肌收缩。 糖原分解、糖异生、脂肪分解。
3、多巴胺受体(DA) (1)中枢DA (2)外周DA:肠系膜血管、肾血管、冠状
(2) N 胆碱受体(烟碱受体,Nicotine receptor) N1(NN)受体:神经节N受体 N2(NM)受体:骨骼肌神经肌肉接头N受体
2、肾上腺素受体
(1) 受体
1 受体:皮肤、粘膜血管,内脏血管,1受体激动 时血管收缩。 冠状血管收缩。 胃肠平滑肌松弛。
2受体
突触前膜:激动时负反馈抑制NA的释放。
4.NA的消失 摄取-1 :单胺氧化酶(mono-anine ox-dase,MAO)破坏
摄取-2 :儿茶酚氧位甲基转移酶(actechol-Oethyltransferease, COMT)和MAO破坏
(二)、Ach的生物合成、贮存、释放及消
1.Ach的合成
失过程
2.Ach的贮存 Ach合成后进入囊泡,与囊泡内的ATP及蛋白结合,贮
② 1 受体阻断药:哌唑嗪
① ß1、ß2受体激动药:异丙肾上腺素 ③ 2 受体阻断药:育亨宾
② ß1受体激动药:多巴酚丁胺
① ß1、ß2受体阻断药: 普萘洛尔
(2) ß受体阻断药
② ß1 受体阻断药:阿替洛尔
③ ß2 受体激动药:沙丁胺醇
③ ß2 受体阻断药:布他沙明
(3) 、 ß受体阻断药:拉贝洛尔
房水产生及回流:
2021/1/12
21
3)调节痉挛:激动M受体,环状睫状肌收缩 → 悬韧带 松弛→晶状体变凸→屈光度增加→视近物清楚,视远物模糊。
(-)M受体
调节麻痹
(+)M受体 调节痉挛
2021/1/12
22
图6-1 M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用
睫状肌
2021/1/12
晶状体 悬韧带
23
血管扩张。
四、传出神经系统的生理功能
去甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋
心脏:
兴奋
血管:
收缩
胃肠平滑肌: 舒张
支气管平滑肌: 舒张
膀胱逼尿肌: 舒张
瞳孔:
散大
唾液:
稠
汗腺:
手心脚心分泌
骨骼肌:
收缩(2受体)
抑制 扩张 收缩 收缩 收缩 缩小
稀 全身分泌
收缩
五、传出神经系统药物的基本作用及分类
(二)、分类 拟似药
hexahydrosiladifenidol
① 1 2 受体激动药:去甲肾上腺素 2、AchE复活药:解磷定
② 1受体激动药:去氧肾上腺素 3、肾上腺受体阻断药
③ 2 受体激动药:可乐定
(1) 受体阻断药
(2) 、ß受体激动药:肾上腺素 ① 1 2 受体阻断药: 酚妥拉明
(3) ß受体激动药
存于囊泡中。
3.Ach的释放 胞裂外排和量子化释放。
4.Ach的消失 Ach释放到间隙后,被间隙内的乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase,AchE)所水解。
三、传出神经系统的受体
(一)、受体命名 根据递质选择性与受体结合的不同而命名。
1、胆碱受体(acetylcholine receptor):能选择性与Ach 相结合的受体。
毛果芸香碱(pilocarpine, 匹鲁卡品) 【作用】
1.对眼的作用 1) 缩瞳: (+) M受体,瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小。
2021/1/12
胆碱能神经支配瞳孔括 约肌(M-R)→缩瞳
去甲肾上腺素能神经支 配瞳孔开大肌(α1-R) 20 →扩瞳
2) 降低眼内压:缩瞳——虹膜拉向中央→前方角间隙 ↑,巩膜静脉窦开放→房水流通→眼内压↓。
2、肾上腺素受体(adrenoceptor) :能选择性与NA、 AD相结合的受体。
(二)、受体分型 1、胆碱受体 M 胆碱受体(毒蕈碱受体,Muscarine receptor,M受体) M受体: 心脏:抑制 腺体:汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺。分泌增加 眼睛:瞳孔、睫状肌收缩 胃肠平滑肌:兴奋时收缩,蠕动增加,括约肌松弛 膀胱逼尿肌:兴奋时收缩,蠕动增加,括约肌松弛 支气管平滑肌:兴奋时收缩
Ach:乙酰胆碱
NA:去甲肾腺素
二、 传出神经系统的递质
去甲肾上腺素(NA) 传出神经系统递质
乙酰胆碱(Ach)
(一)、NA的生物合成、贮存、释放和消 失过程
1.NA的合成
酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴多巴脱羧酶多巴胺多巴胺-羟化酶 NA
胞浆
囊泡
Ad 苯乙胺-N-甲基转移酶
2.NA的贮存:囊泡
3.NA的释放 (1) 胞裂外排(exocytosis) (2) 量子化释放(quantal release) (3) 从囊泡中溢出、置换出NA。
第七章 拟胆碱药 Cholinomimetics
2021/1/12
18
掌握:毛果芸香碱的作用和临床应用。新斯的 明为代表介绍易逆性抗胆碱酯酶药的作用和用 途;
熟悉:乙酰胆碱的M、N样作用;有机磷中毒
的解救药物和原理;
了解:毛果芸香碱的主要不良反应和其他拟胆
碱药物的特点。
2021/1/12
19
M胆碱受体激动药
开角型单纯性青光眼虹膜炎与扩瞳药阿托 品交替使用防止
掌握:常用传出神经系统药物分类;
熟悉:α(α1、α2)、β(β1、β2)、M(M1、M2)、N (N1、N2)受体的主要分布、生理效应;
了解:乙酰胆碱、去甲肾上腺素的生物合成、储存、 释放与代谢。
2021/1/12
2
一、传出神经的解剖分类
传出神经分类模式图