中药制剂中新剂型优缺点分析

目录1 中药制剂的新剂型 (3)1.1 滴丸 (3)1.1.1 概述 (3)1.1.2 特点 (3)1.1.3 优点 (3)1.1.4 缺点 (4)1.1.5 中药滴丸剂的种类 (4)1.2 缓释与控释制剂 (4)1.2.1概述 (4)1.2.2缓释、控释制剂的优点 (4)1.2.3缓释、控释制剂的缺点 (4)1.2.4缓释、控释制剂的作用原理 (4)1.2.5 服用此类药物的注意事项 (5)1.3 脂质体 (5)1.3.1 概述 (5)1.3.2 作用特点 (5)1.3.3 脂质体在体内与细胞的作用过程 (6)1.4 软胶囊 (6)1.4.1 中药软胶囊的特点 (6)1.4.2中药软胶囊内容物的处方选择 (6)1.5 注射剂 (7)1.5.1 概述 (7)1.5.2 注射剂的分类 (7)1.5.3 优点 (7)1.5.4 缺点 (7)1.5.3 缺点 (7)2 讨论 (7)2.1 遵循传统中医中药理论 (8)2.2 充分利用现代化的手段 (8)2.3 加强剂型的质量控制 (8)3 学习心得 (8)4 参考文献 (10)中药制剂中新剂型优缺点分析摘要：中药的传统剂型有膏、丹、丸、散等。

明代李时珍编著的《本草纲目》总结了16世纪以前我国的用药经验，收载了药物剂型近40种[1].除现代剂型中的注射剂与片剂外几乎都有。

但是相对于西药制剂而言，中药因其固有的粗、大、黑和显效缓慢等缺陷，故不易被国外所广泛理解和接受，妨碍了中药制剂走向国际医药市场。

近年来，我国医药工作者对新型中药给药系统进行了卓有成效的探索，发展了中药结肠定位制剂、中药透皮贴剂以及涂膜剂、膜剂、凝胶剂、巴布剂、穴位贴敷剂等新机型。

还有的推出了口服渗透泵控释制剂、基质型经皮给药系统和胃肠定位系统的制备技术，实现了控释和缓释的要求[2]。

中药制剂通过剂型改革，以期达到高效、稳效、速效、专效、长效的目的。

为中药的现代化做出了重大贡献。

关键词：中药制剂；新剂型；优缺点；1 中药制剂的新剂型1.1 滴丸1.1.1概述中药滴丸是在传统丸剂基础上发展起来的一种新型制剂，采用固体分散技术制备而成，是固体或液体药物与基质混合加热融化混合后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的制剂。

利用固体分散技术，将药物形成分子分散体，如果载体材料为水溶性的，则可大大改善药物的溶出和吸收，从而提高药物的生物利用度，也正是由于药物在基质中的分散度高，成分子态、胶态或微粉状结晶，从而增加了药物的溶出度和吸收速度；当然也可采用南荣幸载体材料制成固体分散体，则具有缓释作用。

1.1.2特点（1）疗效迅速，生物利用度高；（2）液体药物可以制成固体制剂；(3)质量稳定；（4）可包衣制成控、缓释制剂（5）工艺简单，便于大量生产；（6）载药量小，一般丸重小于100mg。

1.1.3优点（1）通过基质的调节可以使药物根据疾病治疗的需要发挥速效或长效的缓释效果；（2）工艺简单，成本低廉；（3）生产中药物损耗少，无粉尘飞扬，有利于环境卫生保护；（4）含量准确，受热时间短，质量稳定。

1.1.4缺点（1）适用的基质和冷凝液很少；（2）基质用量大，不经济；（3）只适宜剂量少的药物。

1.1.5 中药滴丸剂的种类滴丸制剂包括速效高效滴丸、缓释控释滴丸、溶液滴丸、栓剂滴丸、硬胶囊滴丸、包皮滴丸、脂质体滴丸、肠溶衣滴丸和干压包衣滴丸等。

目前复方丹参滴丸是固体分散技术在中药制剂个的典型应用。

在天津天士力药业生产的复方丹参滴丸有由丹参、三七、冰片组成，临床上用于冠心病、心绞痛的预防、治疗和急救。

他是复方丹参片的改良换代产品。

复方丹参滴丸与复方丹参的其他口服剂型比较，具有表面积大、溶出速度快的特点，可以提高难溶性药物的生物利用度。

由于滴丸是在骤冷条件下形成的固体分散体，药物以极微小的晶粒存在，故舌下含服经口腔黏膜吸收，直接进入血液循环，3min起效，可迅速缓解心绞痛，解除心前区疼痛和胸闷等症状。

1.2 缓释与控释制剂1.2.1概述控释制剂是指通过特殊的制剂手段提供释放药物的程序，在规定时间内，药物按照恒定或基本恒定的速度，定量从药物剂型中释放出来，使血液中的药物浓度在一定时间内维持在一个有效的治疗水平，例如硝苯地平控释片等。

缓蚀制剂是指在用药后能在较长时间内持续释放药物，以达到长效作用的药物制剂。

缓释与控释制剂是两种比较新的药物剂型，它们克服了常规药物每天需要服用多次、使用不方便、血药浓度起伏较大，不良反应较多等缺点，同时还具有提高药效和安全性较好的特点。

缓释与控释制剂是将药物分成数份，然后采取不同的方法使每一份按照不同的时间释放的一种制剂，所制成片剂称为缓释片，而制成的胶囊称为缓释胶囊。

这种制剂服用后，可以按要求缓慢地持续释放药物，既避免了血液中药物浓度过高而引起各种副作用，又可以克服血液中药物浓度过低而起不到治疗的缺点。

由于这种制剂能够持续释放药物8小时以上，所以，每天的服药次数可以比普通药物至少减少一次，或者用药间隔时间可以明显延长。

1.2.2 缓释、控释制剂的优点（1）减少给药次数，方便给药，提高病患用药的顺应性；（2）血药浓度平稳，避免或减少峰谷现象有利于降低药物的毒副作用；（3）减少用药的总剂量，可用最小剂量达到最大药效。

1.2.3 缓释、控释制剂的缺点（1）不能灵活调节给药方案（时间、剂量）（2）产品成本较高，价格昂贵1.2.4 缓释、控释制剂的作用原理（1）溶出原理可以通过制成溶剂度小的盐或脂、与高分子化合物形成难溶性盐、控制粒子的大小等方式控制它们的作用。

（2）扩散原理通过包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加粘度以减少扩散速度、制成植入剂、制成乳剂等方法，利用扩散原理达到缓释、控释的作用。

（3）溶蚀与扩散、溶出相结合；（4）渗透压原理以及离子交换的原理。

1.2.5服用此类药物的注意事项这类药物的半衰期都比较长，服用小剂量就可以达到治疗效果，如果使用次数过多，不仅由于血药浓度过高而导致不良反应增加，而且由于这类药物的价格也比普通药物贵，无形中会使患者的治疗费用明显增加。

除此之外，缓释和控释剂一般不可以分开使用，如硝苯地平控释片是通过膜调控的推拉渗透泵原理制成的，必须整粒服用，氯化甲控释片采用膜控法制成，也不可以分开服用，只有少数品种，如曲马多缓释片采用特殊缓释技术使其可使用半粒。

而且值得注意的是所有口服的缓释制剂和控释制剂都要求患者不能嚼碎后服用，以免因为破坏了剂型而失去应有的作用。

因此，临床上使用缓释和控释制剂时，一定要熟悉这两类药物的特点，了解药物的半衰期，正确的使用以及应该注意的事项，才能合理、安全、经济地用好这两类药物。

1.3 脂质体1.3.1概述脂质体是一种人工细胞膜的药物载体制剂。

当磷脂分散在水中时形成多层泡囊，而且每一层均为脂质双分子层，各层之间被水相隔开。

这种由脂质双分子层组成，内部为水相的闭合囊泡成为脂质体。

药物被封闭保护于类脂质核之中并保持其原有的功能。

目前在医药上用作抗癌药物、酶制剂、质粒制剂（疫苗）、核酸制剂、激素制剂、抗生素、抗寄生虫药和解毒剂的载体。

1.3.2作用特点。

（1）包以脂质体的药物呈选择性分布（靶向分布）。

药物脂质体以各种投药途径进入机体后，通过内吞作用，被网状内皮系统的吞噬细胞作为外来异物而吞噬，大部分转运至肝脾网状内皮系统，并在此部位浓集。

故对发生于网状内皮系统器官或组织的病灶，有选择性作用。

由于肿瘤细胞的吞噬力强，比正常细胞能摄取更多的脂质体。

加上肿瘤细胞中含较高浓度的磷酸酶及酰胺酶，因此将抗癌药物包制成脂质体，不仅由于酶解使药物容易释出，而且亦可使药物在肿瘤细胞部位特异地蓄积，产生被称为“靶向抗癌”的作用。

脂质体的粒子大小、表面电荷、膜材组成与包封方式等能影响其在体内的分布。

一般脂质体的粒径愈小（例如粒径为纳米的纳米脂质体），向淋巴系统移行愈好。

粒径大于微米的微粒通过机械过滤而引导向肺部。

大脂质体易被组织大量摄取，而且在血浆中的消除速度比小脂质体快。

（2）能增加药物对细胞膜的通透性，故可提高药效与降低毒副作用。

由于脂质体的膜体（磷脂、胆固醇）与细胞膜的成分和构成相似，与细胞亲和力强，可通过内吞作用被细胞（特别是网状内皮系统的巨噬细胞和肿瘤细胞）吞噬，或通过膜材与细胞膜的融合作用，将药物携带进入细胞的溶酶体内释放，使脂溶性药物进入细胞膜，水溶性药物进入细胞质，然后再与细胞核内的结合，而抑制的合成，药物脂质体还能克服肿瘤细胞的耐药性，例如耐药的肿瘤细胞对放线菌素的摄取量比单纯放线菌素明显增加，从而能抑制肿瘤细胞的合成，抑制其生长，抑制剂量要比单纯放线菌素低倍，药量减少倍。

放线菌素脂质体可通过与耐药肿瘤细胞膜的融合作用而进入细胞内，提高细胞对药物的摄取量，故可降低临床用药量与毒副作用。

（3）具有缓释药物及延长药物在体内时间的作用。

经动物试验证明，药物制成脂质体后具有缓释作用，从血中清除的速度率也较慢，血药浓度维持时间较长。

有人用合成激素泼尼松龙脂质体给大鼠臀部注射，分钟后血药浓度比单纯用泼尼松龙大倍，小时后大倍，表明小剂量激素脂质体即能维持长时间的药效。

将去炎松制成脂质体洗剂外用，吸收进入血液循环比同一单纯药物的软膏少，而在表皮真皮内分布的药物多，故可提高局部治疗作用，减少全身性副作用。

（4）能够提高药物的稳定性。

例如某些生物蛋白制剂（如类毒素疫苗）或酶制剂的脂质体，具有高度的热稳定性，因脂质体有保护酶防止它失活的作用；对酶不稳定的抗生素如青霉素或的钾盐口服容易被胃酸破坏，包以脂质体后即可供内服；据报道新霉素脂质体可增加抑菌作用，其抑菌浓度可降低。

许多种抗生素包制成脂质体后还可避免细菌耐药性的产生。

（5）能够促进药物的透皮吸收。

脂质体既可促进高分子药物透过皮肤吸收而产生治疗作用；也能加强药物的局部作用，从而提高药物的生物利用度。

1.3.3脂质体在体内与细胞的作用过程脂质体在体内与细胞的作用过程分为吸附、酯交换、内吞和融合四个阶段。

吸附是脂质体与细胞作用的开始，受粒子大小和表面电荷的影响；酯交换是脂质体的脂类与细胞表面上的脂类进行交换；内吞作用是脂质体被作为外来物质吞噬，通过内吞，脂质体能特异的将药物浓集于起作用的细胞内；融合即脂质体的膜与细胞的膜融合进入细胞内然后经溶酶体消化释放药物。

1.4 软胶囊软胶囊剂又称作胶丸剂，是将油类或对明胶无溶解作用的溶液、混悬液、甚至固体及半固体等封闭于软胶壳中，用滴制法或压制法制备而成。

作为继片剂、针剂后发展起来的一种新剂型，软胶囊剂型是国际趋势，具有杂质少、主要成份多、生物利用度高、吸收快等优势。

鉴于传统的中药制剂(丸、散、膏、丹)存在的缺点，近年来软胶囊剂型在中药制剂中的应用越来越多，其研制开发正方兴未艾。

藿香正气软胶囊的问世，是中药软胶囊制剂的第一个品种，随后血塞通软胶囊等一批中药软胶囊取得了迅速的发展。