注射用重酒石酸长春瑞滨
重酒石酸长春瑞滨注射液说明书--诺维本
重酒石酸长春瑞滨注射液说明书【药品名称】通用名：重酒石酸长春瑞滨注射液英文名：Vinorelbine Bitartrate Injection汉语拼音Zhongjiushisuan Changchunruibin Zhusheye商品名：诺维本英文商品名：Navelbine【主要成分】重酒石酸长春瑞滨，溶剂为注射水，不含其他辅料。
化学名：3’，4’-二去氢-4’-去氧-8’-去甲长春碱二酒石酸盐。
结构式：分子式:C45H54N4O8分子量:1079.15道尔顿Cas No：125317-39-7【性状】本品为无色或微黄色澄明液体。
【适应症】－非小细胞肺癌。
－转移性乳腺癌。
【规格】10毫克/1毫升瓶每盒10瓶【用法与用量】本品仅供静脉使用－单药治疗：常用量为每周25-30mg/m2。
－联合化疗：依照所用方案选用剂量与给药时间。
药物必须溶于生理盐水(125ml)并于短时间内(15-20分钟)静脉输入。
然后输入大量生理盐水冲洗静脉。
－肝功能不全时应减量。
－肾功能不全时参见注意事项。
－操作意外喷入眼睛立即用大量清水冲洗。
必须在确定注射针头插入静脉腔内时方可开始输入本药。
若药物渗入周围组织可引起严重局部刺激，一旦药物外渗应立即停止注药，尽量吸出渗出的药液，渗出部位局部皮下注射1ml透明质酸酶（250IU/ml）和采用热敷措施有助于减轻严重刺激症状，余药从另一静脉输入。
【不良反应】血液系统－粒细胞减少属局限性毒性反应（参见注意事项）。
－贫血常见，但多为中度。
神经系统－外周神经毒性：一般限于深腱反射消失，感觉异常少见。
长期用药可出现下肢无力。
－植物神经毒性：主要表现为小肠麻痹引起的便秘。
麻痹性肠梗阻罕见。
胃肠道－便秘－恶心呕吐不常见。
呼吸道－与其它长春花生物碱相似，长春瑞滨可引起呼吸困难和支气管痉挛。
这些反应可于注药后数分钟或数小时内发生。
心血管－心肌缺血（心肌梗塞、心绞痛和/或心电图短暂改变）极少见（见注意事项）。
酒石酸长春瑞滨脂质体注射液的安全性及抗肿瘤作用研究
关键词 ： 长春瑞滨 ； 质体 ； 脂 最大耐 受剂 量 ；１０； Ｍ一 ； 肿 Ｓ８ Ｒ １ 抗
瘤作用
Ｋｅ ｒ ｓ Ｖｉｏ ｅｂ ｎ ；ｌ ｏ ｏ ；ＭＴ ｙ ｗｏ ｄ ： ｎ ｒ ｌ ｉ ｅ ｉ ｓ ｍｅ ｐ Ｄ；Ｓ ０；ＲＭ一 ；ａ ｔ １ ８ １ ｎｉ －
ｔ ｕｍｏ ｆｅ ｔ ｒｅｆ ｃ
细胞肺癌 （ Ｓ Ｌ ） Ｎ Ｃ Ｃ 的一 线治疗 药物 ， 于转移 性乳 腺癌 、 也用
难治性淋 巴瘤 、 卵巢癌 及头颈部 肿瘤 的治疗 ， 主要剂 量 限制
性不 良反应 为较 强的神经毒性 、 骨髓 抑制 、 白细胞 下降 、 胃肠 道反应及外 周 神经 毒性 Ｉ』这 使 得患 者 难 以长 期坚 持 用 ３，
中 国 药理 学 通报
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网 络 出版 时 间 ：０ ２—１ ２ ６ ５ 网络 出版 地 址 ：ｔ ：／ ｗ ． ｎ ｉ ｎ ｔｋ ｍｓ ｄ ｔ ｌ ４ １ ８ ． ． ０ ２ ０ ９ １ ５ ． ３ ． ｔ ｌ ２１ ０— ９ １ ： ８ ｈｔ ／ ｗ ｗ ｃ ｋ． ｅ ｅ ／ ｅａ／ ． ０ ６ Ｒ ２ １ １ ２ ． ６ ８ ０ ５ ｈ ｐ ／ ｉ３ ｍ
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长春瑞滨
• 药代动力学符合三室模型,分布容积较大,血浆清除率较高.主要随粪便 排除,尿排泄 占10%---15%
• 具有明显的诱发突变作用和胚胎毒性,无明显致畸作用
长春瑞滨适应症
是现有药物中治疗乳腺癌和非小细胞癌最有效的药物之一，对卵巢癌、 恶性淋巴瘤、头颈部肿瘤、小细胞肺癌、食管癌也有较好疗效，目前也适 用于黑色素瘤、肾癌等．
谢
谢
注意事项
１.怀孕期、哺乳期及严重肝功能不全者忌用; ２.静脉用药时药液外渗可导致局部坏死，应避免任何意外的眼球污染，偶然 药液进入眼内，应立即进行冲洗; ３.过量主要是发生严重的粒细胞减少及其引起的感染，严重者威胁患者生命;
长春瑞滨 用药原则及护理要点
• • • • ＮＶＢ只能静脉给药，每次给药时需用５０～１００ｍｌＮＳ稀释； 用药前遵医嘱给予止吐、保护血管、抗过敏药物； 选择前臂粗直静脉， 9号头皮针，穿刺要求一针见血，妥善固定； 短时间内（６－１０分钟）快速滴入，或溶于ＮＳ５０ｍｌ中静脉冲 入； • 输注药液过程中护士应站在旁边，注射过程中观察回血情况,输完后 用0.9%NS冲2-3分钟，确定药液无外漏方可离开； • 随后沿此静脉冲入ＤＸＭ５ｍｇ及大量ＮＳ静滴，以减轻对血管的刺 激； • 一旦发生药液外渗应立即停药，尽量回抽，给予局部环行封闭，可用 康乐施外敷，嘱患者抬高患肢高于心脏一米．
长春瑞滨不良反应
• 血液系统毒性：剂量限制性毒性为粒细胞减少，中度贫血，血小板下 降少见．无蓄积性毒性，一周左右可恢复正常． • 神经毒性：周围神经毒性一般限于腱反射消失，感觉异常少见，长期 用药后可发生下肢短暂性感觉异常．可见胃肠自主神经麻痹所致的便 秘，麻痹性肠梗阻罕见． • 胃肠道毒性：轻微恶心和呕吐，便秘少见． • 支气管肺毒性：偶可引起呼吸困难和支气管痉挛，可于注药后数分钟 内出现，也可于数小时后发生． • 其他：中度脱发、注射部位的局部反应、静脉炎、谷丙转氨酶升高， 下颌痛又名去甲长春花碱，盖诺，简称ＮＶＢ为广谱抗肿瘤药,是长春 碱半合成衍 生物,主要通过抑制着丝点微管蛋白的聚合,使细胞分裂 停止于有丝分裂的中期,是一细胞周期特异性的药物。 性状:外观为淡黄色透明液体，可溶于水、甲醇、二甲基亚砜，不溶 于乙烷．
常用抗肿瘤用药——长春瑞滨
仅静脉给药，组织吸收迅速，且在组织中的浓度明显高于VDS和VCR，在肺内浓度差别最大，分别高于VDS和VCR3.4和14.8倍，而在脂肪组织中、胃肠道组织中仅有微小差别。半衰期长，平均为40小时。NVB的代谢主要发生在细胞外，大多由粪便排出，且持续3～5周。
不良反应
1.骨髓抑制为其主要剂量限制毒性。主要是白细胞减少，尤其是粒细胞减少，3、4度白细胞下降占11%～5l%。可有贫血，血小板下降少见。
药物大类
抗肿瘤药
药物小类
常用抗肿瘤用药
药物名称
长春瑞滨
英文名
Vinorelbine
适应症
1.非小细胞肺癌是目前单药治疗最有效的药物之一，单药有效率高达30%
2.乳腺癌是较为有效的药物之一，与其他有效药物联合治疗，总有效率超过60%完全缓解率达20%右。
3.晚期卵巢癌用于治疗强烈化疗后复发或进展的晚期卵巢癌，耐受性较好。
2.胃肠道反应恶心、呕吐等，均较轻。
3.神经毒性较VCR轻，有感觉异常、便秘，偶有腱反射消失，有致麻痹性肠梗阻的报道。
4.呼吸道毒性本品可引起呼吸困难和气管痉挛，常于注药后数分钟或几小时内发生。
5.局部刺激与其他长春花生物碱类药物相同，具有很强的局部刺激性，常用剂量(30 mg/m2)时，注射部位静脉炎发生率为18%。
4.其他如恶性淋巴瘤、头颈部癌、小细胞肺癌、食管癌等。
用法用量
静脉给药：25～30mg/m2(低于20mg/m2疗效下降或无效)溶于生理盐水10～20ml，静脉注射，或以生理盐水125～150ml稀释，快速静脉滴入(15～20分钟)，每周1次，2次为一疗程。
药理学
与前述的长春花生物碱相似，本品的作用系通过阻滞微管蛋白聚合形成微管和诱导微管解聚，使细胞停止于细胞分裂中期，系抗有丝分裂的细胞周期特异性药物。动物实验表明NVB对多种肿瘤有抑制作用，具有广谱的抗肿瘤活性。
不同药物用于治疗重酒石酸长春瑞滨外渗后疗效的实验观察
［ ］ Ｄ ｎｌ Ｂ ｍｅ ， ａ ｌ ｎ ｒ ｇ Ｋ ｔｒ ． ｈｍｂｒ： ｖ ｗ ５ ｏ ｅｅ ｌ Ｍ ａ ｓ Ｋ ｔ ｅ Ｃ ａ ， ａ ｙ Ｂ Ｃ ａ ｅ Ａ ｒ ｉ ｓ ｈｅＫ ｉ ｈｎ ｓ ｅｅ ｏ ｔｅ ｏｃｐ ｏ ｃ ｌ ｒ ｉ ｈ ｌｔ ｕｓ ｇｌｅｕｅ ｎ ｏ ｓｃｎ ｒ ｎ ｔ ａ ｅ Ｊ ．ｏ ｍ￣ｏ ｃ ｔ ｉｉ ｉ ｉｒ ｕ ｆ
Ｈｏｉｉ Ｎｕｓ ，０ ０，８３）２ ７—２ １ ｌｔ ｒｉ ２０ １ （ ：０ ｓｃ ｇ ｎ ２．
（ 收稿 日 ： ０ — ３ ４ 修 回 日 ： ０ — ５ ３ 期 ２ ７ ０ —１ ； ０ 期 ２ ７ ０ —２ ） ０ （ 文编辑 张建华） 本
［］ 邝 雅 秀 ． ６ 临床 助理 护 士管 制 的实施 效 果 ［ ］ 护理 研 究 ，０ ４ １ Ｊ． ２ ０ ，８
不 同药 物 用 于治 疗 重 酒 石 酸 长 春 瑞 滨 外 渗后 疗 效 的 实验 观 察Ｄ
Ａｎ ｅ ｐ ｒ ｅ ｔ ｌ ｂ ｅ ｖ ｔ ｎ ｏ ｕ ａ ｉ ｅ ｅ ｆ ｃ ｆｄ ｆｅ ｅ ｔｄ ｕ ｓ ｔ ｒ ａ ｘ ｅ ｉ ｎ ａ ｓ ｒ ａ ｉ ｎ ｃ ｒ ｔｖ ｆｅ ｔｏ ｉ ｒ ｎ ｒ ｇ ｏ ｔ ｅ ｔ ｍ ｏ ｏ ｆ
ｅ ｏ ｍ ｏ ｅ ｏ ｉ ｕ ｒｅ ｉｅ ｈ ｉａ ｉ ｒｒ ｔｓ ｏ ｈ ｈ ｌ ｉｕ ｎ ｒ ｌ ｉ ｘ ｓ ｓ ｆｌ ｏ ｐ ｎ ｐ ｒ ｅ ｂ ｔ ｔ ａ ｉ ｐ ｔ ａ ｍ ｃ ｓ Ｖｉｏ ｅ ｂ ｎ ｑ ｎ ａ ｅ 陈一芬 ， 程久芬 ， 庞素珍
Ｃ ｅ ｆｎ，Ｃｈ ｎ ｉ ｆｎ，Ｐａ ｇＳ ｚ ｅ ｈ ｎ Ｙｉ ｅ ｅ ｇＪ ｕｅ ｎ ｕｈ ｎ
云南省肿瘤医院抗肿瘤药物使用管理制度1
昆明医科大学第三附属医院云南省肿瘤医院抗肿瘤药物临床应用基本原则正确合理地应用抗肿瘤药物是提高肿瘤患者生存率和生活质量，降低死亡率、复发率和药物不良反应发生率的重要手段，是肿瘤综合治疗的重要组成部分。
根据卫生部《抗肿瘤药物临床应用指导原则》（征求意见稿）精神，鉴于抗肿瘤药物有明显毒副作用，可给人体造成伤害，对抗肿瘤药物的应用要谨慎合理，特制定以下基本原则，请各临床科室认真组织学习，严格遵照执行。
一、权衡利弊，最大获益力求患者从抗肿瘤治疗中最大获益，是使用抗肿瘤药物的根本目的。
用药前应充分掌握患者病情，进行严格的风险评估，权衡患者对抗肿瘤药物治疗的接受能力、对可能出现的毒副反应的耐受力和经济承受力，尽量规避风险，客观评估疗效。
即使毒副作用不危及生命，并能被患者接受，也要避免所谓“无效但安全”的不当用药行为。
二、目的明确，治疗有序抗肿瘤药物治疗是肿瘤整体治疗的一个重要环节，应针对患者肿瘤临床分期和身体耐受情况，进行有序治疗，并明确每个阶段的治疗目标。
三、医患沟通，知情同意用药前务必与患者及其家属充分沟通，说明治疗目的、疗效、给药方法以及可能引起的毒副作用等，医患双方尽量达成共识，并签署知情同意书。
四、治疗适度，规范合理抗肿瘤药物治疗应行之有据，规范合理，依据各专科公认的临床诊疗指南、规范或专家共识实施治疗，确保药物适量、疗程足够，不宜随意更改，避免治疗过度或治疗不足。
药物疗效相近时，治疗应舍繁求简，讲求效益，切忌重复用药。
五、熟知病情，因人而异应根据患者年龄、性别、种族以及肿瘤的病理类型、分期、耐受性、分子生物学特征、既往治疗情况、个人治疗意愿、经济承受能力等因素综合制定个体化的抗肿瘤药物治疗方案，并随患者病情变化及时调整。
特殊年龄（新生儿、儿童、老年）及妊娠期、哺乳期妇女患者和有严重基础疾病的患者需使用抗肿瘤药物时，应充分考虑上述人群的特殊性，从严掌握适应证，制定合理可行的治疗方案。
六、谨慎处理不良反应必须参见说明书谨慎选择、合理应用抗肿瘤药物，充分认识并及时发现可能出现的毒副作用，施治前应有相应的救治预案，毒副反应一旦发生，应及时处理。
长春瑞滨类药物所致静脉炎的护理进展
行封 闭 １次 ， 一般不 超过 ３次 ， 闭后再涂 多磺 酸粘多糖 乳 封
２ ｎ内滴完 ，可 使长 春瑞滨所 致静 脉炎 的发生率 明显 降 ０ｍｉ 低 。利多卡 因静脉注射后 ， 可对局部静脉产生封 闭作用 ， 阻断
病灶周 围神经末梢传递 ，减轻药物对局部 血管 的不 良刺激 ，
长春瑞滨本身是高渗性药物 ， 易导致血管通透性增加 ， 引
起静 脉和毛 细血管 的痉挛 ， 使得 局部 供血减 少 ， 导致组 织缺
上 海市中医医院（ ０ ０ １ ２０ ７ ） 预防及护理长春瑞滨所 致的静脉炎 ，减轻 患者痛苦是护 李 蔚
氯 化钠 注 射液 １０ｍＬ 地 塞米 松 ５ｍ ＋ ０ ＋ ｇ 利多 卡 因 １０ｍｇ ０ ，
理工作 中不容忽视的方面 。现结合近年来 相关研究情 况 ， 综
述如下 。 １ 静 脉炎 形成 的药 物因素
痛 明显 减轻 ， 静脉 炎发生率 明显 下降 。镁离子 能抑制神经末 梢 对乙酰胆 碱 的释放 ， 阻断神 经传导 ， 可有效 预防 长春瑞滨
所致 的静脉炎 。
另外输注长春瑞滨前 、后没有输 注糖皮质激素 和快速输
注液体 冲洗静脉 ，使强刺 激性 药物停 留于局部刺激静 脉 ， 也
是产生静脉炎 的因素 。
成 。方法 ： ３ ～ Ｏ Ｃ 巾在静脉穿刺部位上方 ２ ３ｃ 用 ８４ 毛 ～ ｍ处热 敷， 时间为 ０５ １ｈ 。 ． ／ ｄ ２２３ 快速滴注 ： 常琴 嘲 ０９ ．． 胥 ．％氯化钠注射液 １０ｍ ０ Ｌ溶解 长春 瑞滨 ４ ｇ快速静脉滴注 ，～ ０ｍｎ滴完 ，以缩短药 物 Ｏｍ ６ １ ｉ 在血 管内滞 留时间， 减轻对血管的刺激。
２ ． 地 塞米 松 ： ．１ ３ 杜宏斌 和钱 建新 究发 现地塞 米松 可降 研 低静 脉炎 的发 生率 和严重程度 。 ２３２ 复方 高渗糖 ： 月燕ｌ 用长春瑞 滨时 ， ．． 盂 ７ 使 用复方高 渗糖 （０ ５ ％的葡 萄糖 注射 液 １ Ｌ 维生 素 Ｂ： ５ ｇ 地塞 米松 ５ｍ ， ，２ ０ ， ５ｍ ｇ混匀 ） 浸湿 ４层纱 布 ， 沿所选 静脉走行 上方 ６ ｌ ｍ持 ～ ０ｃ 续 湿敷 ， 随时加 药 ， 持湿 润 ， 天更换 纱 布 ， 保 每 ５ｄ为 １个疗
酒石酸长春瑞滨结构式
酒石酸长春瑞滨结构式全文共四篇示例，供读者参考第一篇示例：酒石酸长春瑞滨是一种抗癌药物，其结构式如下所示：C27H29N3O6酒石酸长春瑞滨是一种新型的小分子化合物，具有抗肿瘤作用。
它是一种紫松果碱衍生物，是一种抗肿瘤药物的一种，具有抗肿瘤细胞作用，能够在体内选择性的抑制白血病和肿瘤细胞的生长。
酒石酸长春瑞滨还具有抗病毒、抗真菌、抗寄生虫和抗炎的作用。
酒石酸长春瑞滨是一种新型的分子靶向治疗药物，它是一种含有二氮杂环-皮啶基的新型抗癌药，具有很强的抑制作用。
酒石酸长春瑞滨能够选择性的抑制癌细胞中的特定酶，从而干扰癌细胞的正常生长和增殖，达到抗癌的目的。
其抑制机制是通过干扰肿瘤细胞的DNA复制和核酸合成过程，从而导致癌细胞死亡。
酒石酸长春瑞滨在临床上被广泛应用于多种癌症的治疗，包括乳腺癌、结肠癌、前列腺癌等多种恶性肿瘤。
其疗效显著，可以显著改善患者的生存质量，并延长患者的生存时间。
酒石酸长春瑞滨在一些顽固性或难治性癌症的治疗中也发挥了重要作用。
酒石酸长春瑞滨是一种非常有效的抗癌药物，但也存在一些副作用，包括恶心、呕吐、腹泻、脱发等。
在使用酒石酸长春瑞滨时，医生需要根据患者的具体情况和癌症类型进行个性化的治疗方案，以避免或减轻副作用的发生。
酒石酸长春瑞滨是一种非常重要的抗癌药物，其独特的分子结构和作用机制使其在抗癌治疗中发挥着重要作用。
随着科学技术的不断进步和发展，相信酒石酸长春瑞滨在未来将会有更广泛的应用和更好的疗效，为肿瘤患者带来更多的希望和福音。
第二篇示例：酒石酸长春瑞滨（Oxaliplatin）是一种常用的化疗药物，属于铂类药物，在临床上被广泛用于治疗结直肠癌。
其分子式为C8H14N2O4Pt，化学名为[(1R,2R)-1,2-cyclohexanediamine](ethanedioato-O,O')platinum。
酒石酸长春瑞滨是一种白色至类白色结晶固体，其结构式如下：长春瑞滨的分子结构主要由长春二胺（DACH）和乙二酸（Oxalate）基团组成。
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注射用重酒石酸长春瑞滨
【药品名称】
通用名称：注射用重酒石酸长春瑞滨英文名称：VinorelbineBitartrateforInjection 【成份】
长春瑞滨
化学名称为：3,4-二去氢-4-去氧-8-去甲长春碱分子式：C45H54N4O8 分子量：1079.12 【性状】
本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。
【适应症】
抗肿瘤药,用于非小细胞肺癌、乳腺癌以及难治性淋巴瘤、卵巢癌等。
【规格】
15mg、10mg
【用法用量】
本品只能静脉给药。
单药治疗:推荐剂量为每次25～30mg/m2,21天为一周期,分别在第1,8天各给药一次,2～3周期为一疗程。
联合用药:用药剂量和给药时间随化疗方案而有所不同。
本品必须先用生理盐水稀释至50ml,于短时间(6～10分钟)内经静脉输入,然后用250～500ml生理盐水冲洗静脉。
必须确认注射针头在静脉内方可开始注射,药物若渗出静脉将引起局部强烈刺激反应,一旦药液外漏应立即停止注药,余药另换静脉注入。
如药物不慎进入眼睛应立即用大量清水或等渗液冲洗。
【不良反应】
长春瑞滨单独使用或与其他药物合用的不良反应相似。
血液系统毒性: 粒细胞减少是长春瑞
滨主要的剂量依赖性毒性。
粒细胞减少通常是可逆的且无蓄积毒性。
粒细胞减少发生于给药后的第7～10天,而在之后的7～14天粒细胞计数恢复。
因粒细胞减少导致发热和/或败血症而住院的病人约8%。
败血病引起的死亡发生率约达1%;约有70%白细胞下降的病人需调整剂量。
贫血常见,但多为中度,严重贫血(Ⅲ、Ⅳ度)为2%。
血小板下降偶见于复治者,发生率为1.2%。
神经毒性反应:低于5%的患者发生深踺反射缺失。
严重的外周神经病并不多发(1%)且为可逆性。
消化系统:恶心、呕吐发生率为3%,但很少超过Ⅲ度者,过去做过腹部放疗或用过催吐作用的药物时会增加。
有报道一过性的肝酶增加,但没有临床症状。
呼吸系统:与其他长春花碱相似,本品可引起呼吸困难和支气管痉挛,这些反应可于注射后数分钟或数小时内发生。
心血管: 5%的患者报导有胸痛。
报导有胸痛的患者多数有心血管病史或肿瘤在胸部内。
罕见有心肌梗死的报导。
皮肤与其他长春花碱类药物相似,长春瑞滨是一个中度的发疱剂。
三分之一的患者出现注射部位反应,包括红斑、注射部位疼痛和静脉变色,5%为严重反应。
10%的患者报导有沿着注射部位的血管发生静脉炎。
可见有中度进行性脱发。
其他:27%的患者发生疲劳。
通常为轻度至中度,但随着剂量累积,程度有所增加。
发生率低于5%的其他毒性包括颚痛、肌痛、关节痛、和皮疹。
出血性膀胱炎和ADH分泌异常的报导发生率1%。
【禁忌】
禁用于治疗前粒细胞计数<1000细胞/mm3的患者。
【注意事项】
本品必须在有癌症化疗经验的医生指导下仔细调整给药剂量和使用。
本产品必须经静脉给药。
在注射长春瑞滨前,注射针头或导管放于恰当位置极为重要。
在静脉注射长春瑞滨给药时,渗漏至周围组织可引起相当的刺激性、局部组织坏死和/或血栓性静脉炎。
如果发生外渗,应立即停止注射,剩余剂量的长春瑞滨应从其他静脉给药。
接受长春瑞滨治疗的患者应在治疗前或治疗后经常测定骨髓抑制发生情况。
粒细胞减少症是剂量依赖性的。
粒细胞减少发生
于给药后的第7～10天,而在之后的7～14天粒细胞计数恢复。
在每次给以长春瑞滨前应进行全面的血细胞计数检查。
长春瑞滨不可给予粒细胞计数3000细胞/mm3的患者。
发生严重的粒细胞缺乏的患者有感染或发热症状时应仔细监护。
粒细胞减少患者应减少给药剂量。
应采取措施,避免长春瑞滨接触眼部。
有报道因事故性接触其他长春花碱引起眼部严重的刺激性反应。
如眼部接触长春瑞滨,应对眼部用水进行彻底冲洗。
肝脏在长春瑞滨的代谢中起着重要的作用。
因为严重肝脏疾病患者的临床经验有限,当给予严重肝损伤或肝损害患者时应特别注意。
肾功能不全者应慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
如果用于孕妇,长春瑞滨可以对胎儿形成伤害。
在小鼠和家兔中,单剂量分别为9mg/m2和5.5mg/m2时(相当于人剂量的三分之一和六分之一),长春瑞滨表现出胚胎和胎儿毒性。
在不影响受孕的剂量下,胎儿体重下降,骨化延迟。
没有在妊娠妇女中进行相关研究。
如果长春瑞滨在妊娠期内使用,或者病人在使用长春瑞滨期间怀孕,应告知病人对胎儿的危险。
应建议有可能怀孕的妇女避免在长春瑞滨治疗期间怀孕。
本品是否通过乳汁分泌尚未知。
因为药物有可能通过人乳汁分泌及长春瑞滨可能对哺乳婴儿的严重不良反应,要求使用长春瑞滨治疗的哺乳妇女中止哺乳。
【儿童用药】
尚未经证实本品在儿科患者中的安全性和有效性。
【老年用药】
在老年患者和其他年轻些的成年患者间没有观察到有效性和安全性的差异。
其他临床经验报道也没有证实老年和年轻成年人间的疗效差异,一些老年个体可能对本品较敏感。
长春瑞滨在老年患者和年轻成年患者中的药物动力学相似。
【药物相互作用】
有报道长春瑞滨或其他长春花碱与丝裂霉素配伍用药时发生急性肺反应。
尽管长春瑞滨的药物动力学不受同时给予顺铂的影响,长春瑞滨与顺铂合用时的粒细胞减少的发病率比单独使用长春瑞滨显著增加。
同时使用长春瑞滨和多烯紫杉醇的患者,同时使用或随后使用,应检测神经病症状。
之前进行过放疗的患者给予长春瑞滨时可增加对放射作用的敏感性。
同时给予已知能通过CYP3A亚科的细胞色素P450同工酶,抑制药物代谢的药物时,或者肝功能异常的患者使用本品时应引起注意。
长春瑞滨与这个代谢途径的抑制剂同时给药可能加快副作用的发生或增加副作用的强度。
【药物过量】
【药理作用】
长春瑞滨的抗肿瘤活性被认为主要通过干扰微管蛋白而抑制中期有丝分裂。
与其他长春花碱相似,长春瑞滨还可以干扰: 氨基酸、环AMP和谷胱甘肽的代谢; 钙调素依赖性钙离子转运ATP酶活性; 细胞呼吸; 核酸和脂肪生物合成。
在小鼠完整晶胚培养中,长春瑞滨、长春新碱和长春碱在相同浓度(2uM)时抑制微管形成的微丝分裂,包括阻断细胞的中期分裂。
长春新碱在浓度为5uM时对轴突微管具有解聚作用,而长春碱和长春瑞滨在30uM和40uM时才具有这种作用。
这些数据表明,长春瑞滨对有丝分裂中期的微管作用具有相对选择性。
【毒理研究】
【药代动力学】
单独静脉注射本品30mg/m2,其代谢属三室模型。
最高血药浓度为1088ng/ml,血清半衰期为21小时,分布容积高达43L。
本品的组织吸收迅速,并广泛分布于组织中,组织与血的比率为20:80。
在肝脏的浓度最高,其次为肺、脾、淋巴器官和股骨,几乎不透过脑组织。
其在组
织中浓度明显高于VCR,在肺内差别最大,而在脂肪和胃肠道组织中仅有微小差异。
本品的代谢主要发生在细胞外,大部分的代谢物通过胆道由粪便排出,并且持续3～5周,仅10%～15%随尿排泄,持续3～5天。
长春瑞滨的药物动力学不受同时给予顺铂的影响。
【贮藏】。