药理学总论总结
药理期末总结

药理期末总结药理学是药学专业中的一门重要课程,主要研究药物的作用机制、药物在体内的活动过程以及药理学与临床应用之间的关系。
在本学期的学习中,我通过系统地学习了药理学的基本知识和理论,深入了解了不同药物的分类、作用机制和临床应用等方面的知识。
在此总结中,我将对本学期所学内容进行梳理和总结,以便进一步巩固和应用这些知识。
一、药物的分类药物按照不同的分类标准可以分为许多不同的类别,比如按照药物的化学结构分类、按照药物的作用部位和靶点分类等。
根据药物的化学结构分类,可以将药物分为多种不同的类别,如酸类药物、碱类药物、酯类药物、胺类药物等。
不同类别的药物具有不同的特点和药理效应,因此在临床应用中有着不同的用途。
二、药物的作用机制药物的作用机制是指药物通过与生物体内的特定分子相互作用,使其发挥药理效应的过程。
药物与生物体内的靶分子结合,可以引起各种不同的效应。
常见的药物作用机制有:激动剂药物与靶受体结合,增加相应的生理活性;拮抗剂药物与靶受体结合,阻止生理活性的发生;酶抑制剂通过与特定酶结合,抑制其催化活性等。
药物的作用机制是药理学中的重要内容,了解药物的作用机制有助于理解药物的药理效应和副作用。
三、药物的代谢和排泄药物在体内的代谢和排泄是药物不断从体内释放出来的过程,也是判断药物在体内的作用时程的重要因素。
药物代谢的主要地点是肝脏,通过化学反应使药物转化为更易排泄的代谢物。
而药物的排泄是指将代谢后的药物或其代谢物从体内排出,主要通过肾脏的排泄作用完成。
了解药物的代谢和排泄过程有助于合理用药和避免药物的积蓄和毒性反应。
四、药物的临床应用药物的临床应用是指将药物应用于临床治疗中,以达到预期治疗效果的过程。
临床应用涉及到药物的选择、剂量和用法等方面的问题。
合理的药物选择是根据药物的作用机制和临床需要来确定的。
药物的剂量和用法是根据患者的年龄、性别、体重、疾病的严重程度和患者的个体差异等因素来确定的。
在临床应用药物时,还需要注意药物的副作用和相互作用,以便调整治疗方案并减少不良反应的发生。
12药理学总论药代学药动学

常见药物代谢酶诱导剂: 利福平,苯巴比妥,卡马西平,乙醇,苯妥英……
常见药物代谢酶抑制剂: 氯霉素,异烟肼,西米替丁
•
树立质量法制观念、提高全员质量意 识。20. 12.2020 .12.20Sunday , December 20, 2020
•
人生得意须尽欢,莫使金樽空对月。0 1:57:38 01:57:3 801:57 12/20/2 020 1:57:38 AM
•
安全象只弓,不拉它就松,要想保安 全,常 把弓弦 绷。20. 12.2001 :57:380 1:57De c-2020 -Dec-2 0
•
加强交通建设管理,确保工程建设质 量。01:57:3801 :57:380 1:57Su nday , December 20, 2020
大多数药物的作用机制与特定受体相关。
(一)受体(receptor)
1.定义
2.特点:立体特异性、高效性(灵敏性)、饱和性、多样 性、可逆性、可调性。
(二)配体(ligand) 内源性和外源性
1.确定配体的标准:高亲和力(affinity)
2.配体分类:标准:亲和力和效应力(efficacy)
1)激动剂(agonist) inc. 完全激动剂(full agonist), 部分激动剂(partial agonist),反向激动剂(inverse agonist or negative agonist),部分反向激动剂 (partial inverse agonist)。
3)恒速静脉给药,要快速达Css,可在第1个t1/2内,将静 滴速率提高1.44倍。
4)恒量,恒时分次给药口服,首剂加倍,快达Css。
5)给药间隔时间改变而剂量不变 经5个t1/2达Css, Css 不同,但Cmin和Cmax波动不同。
执业药师药理学总论知识总结

执业药师药理学总论知识总结学习总论要掌握其重点和理解难点,还必需在努力学好各论时,结合各论的药物,联系重医学教.育网原创温总论的知识点,两者交互深化融合贯通,才能理解、掌握总论和各论的内容。
1.充分利用教学大纲及教材教学大纲是指导性教学文件。
药理学教学大纲规定了“重点”和“一般(不是重点)”的内容。
教材是根据教学大纲的规定编写并加以阐述的。
因此必须在大纲的指导及细心听老师讲授和做好药理实验的基础上认真钻研教材内容。
2.掌握重点及难点内容任何章节均有重点。
总论的重点是药效学与药动学。
药效学的重点和难点是药物与受体的相互作用、量效关系(效能、强度、LD50、ED50、治疗指数等)、药物作用的二重性(尤其是不良反应的种类及其产主的原因)。
药动学的重点和难点是药物跨膜转运(尤其是被动转运规律)、首过消除(首关消除)、生物转化、消除动力学、药动学参数和多医学教.育网原创次给药动力学。
药物相互作用则是影响药物作用因素的重点。
当然,非重点内容也不能忽视,因为它代表学习了解总论的知识面和深度,这些内容也是医务人员工作中需要的知识,也是考试时选择题复盖的内容。
3.掌握药理学的主要概论及规律药理学的主要概论及基本规律是总论重要内容。
例如一级动力医学教.育网原创学(线性动力学)及零级动力学的概论、半衰期、消除速率常数、血浆清除率、表观分布容积、生物利用度等。
药理学规律如激动药、部分激动药、竞争性拮搞药等的作用规律,药物跨膜转运规律、多次给药动力学规律等。
了解总论这些概论的内涵,掌握药理学基本规律,从而为学习药理学各论打下良好的基础。
4.学习药理学总论中的公式药理学是一门定量科学,学医学教.育网原创习药理学总论时应掌握基本的、重要的公式,不要把精力花在过多的公式推导上,应着重理解这些公式如何精确地提示了内在规律性、概论,或表明了参数的估算方法、临床意义,或反映了各种指标间的关系。
5.比较类似的或相反的要领如药物与毒物,药效学与药动学,效能与强度,质反应与量反应,耐受性、快速耐受性与耐药性,习惯性与成瘾性,副作用(副反应)与毒性,后遗效应与停药反应,治疗指数与安全范围,峰药浓度与稳态浓度受体向上调节与向下调节等。
药理学总论——药效学

3、受体的特征
• 相对的特异性 • 高亲和力 • 饱和性 • 可逆性 • 竞争性
28
4、受体的分布
细胞膜 细胞浆 细胞核
29
5、药物及受体的作用
(1)结合的方式
30
(2)药物及受体结合产生效应的条件
亲和力:及受体结合的能力 内在活性:激活受体的能力
作用强度 效能
——(备用受体学说)
33
(4)第一信使及第二信使
✓ 第一信使:多肽类激素、神经递质及细胞因子等
细胞外信使物质。它们及细胞膜表面的特异受体 结合,激活受体引起生物学效应。
✓ 第二信使:第一信使作用于靶细胞后在细胞浆 内产生的信使分子。 比如:G-蛋白、环鸟苷酸
(cGMP)、肌醇磷脂、Ca2+。
34
6、受体的分类
门控离子通道受体 G-蛋白耦联受体 酪氨酸激酶受体 调节基因表达的受体(核受体)
参及或干扰机体的代谢过程(铁剂、胰岛素)
作用于细胞膜离子通道(钙拮抗剂、局麻药、抗心 律失常药)
干扰微生物核酸代谢(利福平、氟喹诺酮类)
影响免疫抑制(皮质激素类)
非特异性作用(消毒防腐药)
受体机制 (绝大多数药物)24Fra bibliotek受体机制
25
1、受体的起源及发展
1878 年,Langley 发现箭毒阻断尼古丁的作用, 提出“受体物质”的概念。
同种调节:配体作用于特异性受体,使其自身的受体 发生变化。
异种调节:配体作用于特异性受体,对另一种配体的 受体产生调节。
40
8、受体学说
占领学说 备用受体学说 速率学说 二态学说或称变构学说
41
(1)占领学说
认为药理效应大小及药物 占领受体的数量正相关
第一章药理学总论——绪言

第一章药理学总论——绪言第一章药理学总论——绪言药品什么是药品,它有哪些特性,如何停止分类,如何停止管理等等效果,在不同的社会阶段,从不同的角度或观念,将有不同的解释。
本节是从法律管理和社会学的角度来论述这些效果。
一、药品的定义20世纪以来,各国政府为了增强药品的监视管理,均在该国的药品法、药事法中,规则了药品的定义,以明白管理对象。
我国«药品管理法»中关于药品的定义是:〝药品:指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调理人的生理功用并规则有顺应症或许功用与主治、用法和用量的物质,包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。
〞上述定义包括以下要点。
第一,运用目的和运用方法是区别药品与食品、毒品其他物质的基本点。
没有任何物质其实质就是药品,只要当人们为了防治疾病,遵照医嘱或说明书,依照一定方法和数量运用该物质,到达治疗或预防或诊断人的某种疾病时,或能有目的的调理某些生理功用时,才称它为药品。
而食品或毒品的运用目的显然与药品不同,运用方法也不同。
第二,我国法律上明白规则传统药〔中药材、中药饮片、中成药〕和现代药〔化学药品等〕均是药品,这和一些西方国度不完全相反。
这一规则有利于承袭、整理、提高和发扬中医药文明,更有效地开发应用医药资源为现代医疗保健效劳。
这一定义反映了对21世纪药品研讨开发方向的鼠目寸光。
第三,明白了«药品管理法»管理的是人用药品。
这一点和日本、美国、英国等许多国度的药事法、药品法对药品的定义不同,他们的药品定义包括了人用药和兽用药。
第四,确定了以〝药品〞作为药物、原料药、制剂、药材、成药、西药、医药等用语的总称。
〝药品〞一词与美国的drugs、英国的medicines、日本的〝医薬品〞同义。
在«药品管理法»英译本中,药品的对应英文是〝durgs〞。
二、药品管理的分类药品的分类方法很多,这里引见的是药品管理法律、法规中有关药品分类管理的类别。
药理学总论医学医药

1892种,插图1160帧,药方11000条,译成七国文字。
如果华陀再世 崇洋都被医治 外邦来学汉字 激发我民族意识 马钱子 决明子 苍耳子 还有莲子 黄药子 苦豆子 川楝子 我要面子 用我的方式 改写一部历史 没什么别的事 跟著我 念几个字 山药 当归 枸杞go 山药 当归 枸杞go 看我抓一把中药 服下一帖骄傲
新药研究的基本过程
新药的临床试验
第一阶段:初步的临床药理学及人体安全 性评价试验 (20-30例正常受试者)
第二阶段:随机双盲法对照临床试验 (大于100对病例)
第三阶段:扩大的多中心临床试验 (大于300例)
第四阶段:新药上市后的监测(售后调研
药理作用与效应(一)
1、药物的作用:指药物与机体组织
量效关系(七)
最大效应(maximal effect,Fmax)
——随着剂量或浓度增加,效应强度也 相应增加,当效应增加到最大程度后, 虽再增加剂量,效应不再继续增强,这 一药理效应的极限称为最大效应或效能 (efficacy)。反映了药物的内在活性。
效价强度(potency)——能引起等效反 应(一般用50%效应量)的相对浓度或 剂量,也就是药物达到一定效应时所需 的剂量。反映了与受体的亲和力。
药理学的研究内容与学科任务(一)
药物(drug) ⑴可用来预防、治疗、诊断疾病和计
划生育等 ⑵它是能够对生活机体的某种生理机
能及(或)生化过程发生影响的 ⑶化学物质。
药理学的研究内容与学科任务(二)
古代的药物多是天然产物,主要 是植物,也有动物和矿物。近代 药物多为天然产物的有效成分或 人工合成品。 药物、食物与毒物之间并无绝对 界限。
药理学基础知识重点笔记

药理学基础知识重点笔记药理学是研究药物作用机制的学科,因此药理学基础知识重点主要包括药物的作用机制、药物分类和代表药物的药理作用等方面。
以下是一份药理学基础知识重点笔记,仅供参考:一、药理学总论1. 药物的作用机制:主要通过干扰机体的生理生化过程而产生作用。
2. 药物的分类:根据药物的性质和作用机制,可将药物分为抗感染药物、抗肿瘤药物、心血管药物、神经系统药物、消化系统药物、呼吸系统药物等。
3. 药物代谢动力学:主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程,以及药物浓度随时间变化的规律。
4. 药物效应动力学:主要研究药物对机体的作用机制和效应,包括药物的量效关系、时效关系和药物的相互作用等。
二、药物分论1. 抗感染药物:主要包括抗生素、合成抗菌药、抗真菌药等。
抗生素主要包括β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类等,合成抗菌药主要包括喹诺酮类、磺胺类等。
2. 抗肿瘤药物:主要包括烷化剂、抗代谢类、抗肿瘤抗生素类等。
烷化剂主要包括环磷酰胺、氮芥等,抗代谢类主要包括甲氨蝶呤、氟尿嘧啶等,抗肿瘤抗生素类主要包括丝裂霉素、阿霉素等。
3. 心血管药物:主要包括抗高血压药、抗心绞痛药、抗心律失常药等。
抗高血压药主要包括利尿剂、β受体拮抗剂、钙通道阻滞剂等,抗心绞痛药主要包括硝酸酯类、β受体拮抗剂等,抗心律失常药主要包括胺碘酮、利多卡因等。
4. 神经系统药物:主要包括镇静催眠药、抗癫痫药、抗抑郁药等。
镇静催眠药主要包括苯二氮卓类、巴比妥类等,抗癫痫药主要包括苯妥英钠、丙戊酸钠等,抗抑郁药主要包括三环类抗抑郁药、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂等。
5. 消化系统药物:主要包括抗溃疡药、胃肠动力药等。
抗溃疡药主要包括质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂等,胃肠动力药主要包括多潘立酮、莫沙必利等。
6. 呼吸系统药物:主要包括平喘药、镇咳药等。
平喘药主要包括β受体激动剂、茶碱类等,镇咳药主要包括中枢性镇咳药、外周性镇咳药等。
以上是药理学基础知识重点的简要笔记,希望能对您有所帮助。
最全的药理学笔记

最全的药理学笔记第一章药理学总论绪言第二章药物效应动力学第一节药物的基本作用一、药物作用与药理效应(一)药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用,是分子反应机制,有其特异性。
例如强心甙能抑制心肌细胞膜上Na-KATP 酶活性。
心肌细胞膜Na-KATP 酶药物作用药理反应强心甙心肌收缩力(二)药理效应是药物作用的结果,是机体反应的表现,对不同器官有其选择性。
例如:强心甙能通过抑制心肌细胞膜上Na-KATP 酶活性。
(强心甙的药物作用)而获得增强心肌收缩力的药理效应。
因此药理效应实际上是机体器官原有功能水平的改变。
即:惊厥原有功能水平提高兴奋/亢进镇静原有功能水平原有功能水平降低抑制/麻痹回苏①药理效应表现为:1.使机体机能活动提高(兴奋)或降低(抑制)。
2.补充不足(维生素、激素)或改变体液成份。
3.抑制或杀灭病原体以及癌细胞(化疗药)衰竭4.改变机体的反应性(免疫抑制药)②药理效应的选择性(药物作用特异性高)药物在适当剂量时,只对某些组织器官发生明显作用,而对其他组织器官作用很小或无作用。
药物作用特异性高的药物不一定引起选择性高的药理效应。
二者不一定平行,例如:阿托品具有特异性阻断M-胆碱受体的药物作用,但药理效应选择性并不高,对心脏、血管、平消肌、腺体中枢神经功能均有影响,而且有的兴奋,有的抑制。
一般来说,药物作用特异性强及药理效应选择性高的药物应用时针对性较好,可以准确地治疗某种疾病或某一症状。
选择性低的药物副反应较多,但广谱药物在多种病因或诊断未明时也有其方便之处,例如,广谱抗生素、广谱抗心律失常药等。
③药理效应的二重性:凡符合用药目的或能达到防治效果的作用叫做治疗作用(治疗效果)1. 治疗(治疗效果)药理效应与治疗效果并非同义词。
例如:具有扩张冠脉效应的药物不一定都是抗冠心病药(潘生丁),抗冠心病药也不一定都会取得缓解心绞痛临床疗效。
2. 不良反应其余不符合用药目的,甚或给病人带来痛苦的反应统称为不良反应。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
药理学总论总结绪论药物:是指可以改变或查明机体的生理学功能及病理状态,可用以预防或诊断和治疗疾病的物质,可分为天然药物、合成药物、基因工程药物。
药物与毒物区别:无严格区别,小剂量的毒物就会对机体产生毒性作用,但任何药物剂量过大都可产生毒性作用。
药理学:是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科,包括药物效应动力学与药物代谢动力学。
药物代谢动力学1、概念:是研究机体对药物处置过程的科学,是研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程和药物代谢动力过程。
2、药物跨膜转运的方式:①被动转运:也称下山转运,即从浓度高的一侧向浓度低的一侧转运的过程特点:无需载体、不耗能、无饱和现象、不存在竞争抑制现象形式:1)简单扩散影响因素:脂溶性大小、极性大小、膜两侧浓度差离子障:分子状态药物疏水而亲脂,易通过细胞膜,离子状态药物极性高,不易通过细胞膜的脂质层,这种现象称为离子障★药物非解离型脂溶性大,极性弱,易通过,弱酸性药物在PH值较低的环境中,解离少;非解离型多,脂溶性高,易透过细胞膜碱性则相反。
2)滤过:药物分子借助于流体静压或渗透压随体液通过细胞膜的水性通道由细胞膜的一侧称为滤过3)易化扩散:需载体,不需能量②主动转运:也称上山转运,是一种逆浓度差转运的过程特点:需载体,需能量,有饱和现象,存在竞争抑制现象。
3、影响药物通透细胞膜的因素:血流量的改变、体液的PH、药物解离度、可利用的膜面积、细胞膜厚度4、吸收:概念:药物自用药部位进入血液循环的过程影响药物吸收的因素:(1)药物本身理化性质;(2)剂型、崩解度、溶解度、水溶性和生物利用度、剂量;(3)吸收环境;(4)给药途径给药途径:①口服:首过效应:药物经胃肠及肝细胞代谢酶的部分灭活,使进入体循环的药量减少②吸入:应用:气体或挥发性药物,用于治疗支喘、全麻局限性与注意点:剂量不易控制,可能产生全身性不良反应③静脉注射:不需吸收可产生即刻作用应用:急救、高分子量的蛋白质和肽类、大容积、刺激性药物的给药局限性与注意点:不良反应的可能性增加,不适用于油溶液或不溶性物质④肌肉注射:应用:适用于中等容量、油溶液或某些刺激性物质局限性与注意点:在抗凝期间不宜使用⑤皮下注射:应用:适用于某些不溶性的混悬剂和植入固体小片⑥舌下给药:适用于少数用量少和脂溶性高的药物⑦直肠给药:适用于呕吐或意消失的病人及少数刺激性强的药物,但吸收面积小,吸收速度慢而不规则,不完全5、分布:概念:药物从血液循环跨膜转运到细胞间液或细胞内液的过程分布规律:大多数药物在体内的分布是不均一的,各部位药物浓度可达相对稳定影响分布的因素:①血浆蛋白结合率(PPB):药物在治疗剂量下,与血浆蛋白结合的百分率游离型药物有药理活性,可透过血脑屏障,可被代谢,可被排泄,结合型药物是药物在血液中的一种储存形式★用药时注意:1)选药问题 2)联合用药问题 3)某些药物能与机体内源性代谢物竞争同种血浆蛋白 4)药物对肝肾功能不全者应减量用药 5)PPB与药物起效及作用关系②与组织的亲和力③体内组织屏障④体液PH值⑤器官血流量6、代谢:概念:是指药物在体内发生的化学结构变化作用:是药物在体内消除的重要途径,药物经代谢后作用一般均降低或消失,但也有药理作用或毒性增高的部位:肝脏(主要)、胃肠道、肺、皮肤、肾途径:Ⅰ式反应:包括氧化、还原或水解,大多数药物经Ⅰ式反应后其药理活性及毒性减弱或消失,但也有少数药物经Ⅰ式反应可转化为活性或毒性更强的代谢物,所以,不能简单的认为药物的生物转化是一种解毒的过程Ⅱ式反应:即结合反应,药物或其代谢物与一些基团(如:甲基、乙酰基等)结合,形成水溶性更强的代谢物,利于从肾排出。
药物代谢酶:参与药物代谢转化的酶,简称药酶肝药酶:存在于肝细胞滑面内质网上,是肝脏微粒体混合功能酶系统,对药物也产生转化作用特点:(1)多种酶(2)特异性低(3)存在个体种族差异(4)活性可变(5)于年龄、营养、疾病有关影响肝药酶的因素:(1)药酶诱导剂:凡能加速肝药酶合成或增强其活性的药物诱导结果:肝药酶对药酶诱导剂及其其它一些药物代谢加快,作用减弱(2)药酶抑制剂:凡能抑制肝药酶合成并降低其活性的药物抑制结果:肝药酶对其他一些药物的代谢减慢,作用增强其他的酶:存在于肝、肠、肾细胞的线粒体、细胞浆或血浆中,这些酶专一性高7、排泄:概念:药物及其代谢物经排泄器官或分泌器官排出体外的过程。
方式:通过肾脏:①肾小球滤过:游离型药物及其代谢产物均可经肾小球滤过,滤过速度取决于药物分子量和血浆内药物浓度意义:(1)泌尿系感染用药(2)改变尿液PH值(3)用药时应考虑病人肾功能情况②肾小管分泌:意义:存在竞争抑制现象,延长药物作用时间③肾小管重吸收其他:胆汁、乳汁、胃肠道、唾液、呼吸道★药物起效快慢取决于吸收和分布,药物作用的终止取决于代谢和排泄8、房室模型:概念:是抽象的数学概念,它的划分取决于药物的转运速率。
分类:①一室模型:给药后,体内药物瞬时在各部位达到平衡,即血液浓度和全身各组织器官部位浓度迅速达到平衡,可看成一室模型。
②二室模型:多数情况下,药物在某些部位的药物浓度可以和血液中的浓度迅速达到而在另一些部位中的转运有延后的、但彼此近似速率过程。
迅速和血液浓度达到平衡的部位被归并为中央室,随后达到平衡的部位则归并为周边室。
9、药物消除动力学:概念:药物进入机体内经生物转化、排泄或储存,使体内的药量减少或消失的过程。
药物的消除规律:①一级消除动力学:药物在体内某部位的转运速率与该部位药物浓度的一次方成正比。
特点(1)入机体较少(2)按恒比消除,T1/2是一恒值(3)每经过一个次,则经过4到5个T1/2血浆药物浓度可达稳态浓度(4)停药后经5个T1/2则血药浓度约下降96.6%②零级消除动力学:指体内药物浓度变化速率与其体内药物浓度无关,而是一恒定量,此过程也称容量限制动力学,是恒量消除。
药物进入机体较多时按零级消除动力学消除。
特点:1)进入机体较多(2)按恒量消除,T1/2不是恒值(3)当药物被消除到一定浓度时可转化为一级消除动力学消除③混合消除动力学:米曼式方程dC/Dt=-Vmax·C/Km+C9、药——时曲线:概念:以浓度或对数浓度为众坐标,时间为横坐标作图一次给药的药——时曲线下面积(AUC):是指药——时曲线下面所覆盖的面积,其大小可反应药物进入血循环的总量多次给药的稳态血浆浓度(Css):稳态浓度:按照一级消除动力学规律消除的药物,其体内的药物量随着不断给药而逐步增多,直至从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等时,体内的药物总量不再增加而达到稳定状态,此时的血浆药物浓度称为稳态浓度。
临床意义:(1)为给药方法提供依据,临床上用药一般是每隔一个T1/2给药一次。
(2)控制一定剂量,使坪值在有效浓度范围内又不产生不良反应。
(3)当病情危重,需立即达到有效血药浓度时则需在给药之初,使用负荷量。
体内药的蓄积过程:适当蓄积,使最小有效浓度﹤血药浓度﹤中毒浓度从而达到治疗作用。
不恰当的蓄积,使血药浓度﹥中毒浓度从而引起蓄积性中毒。
10、半衰期:概念:指药物在体内分布达平衡状态后,血药浓度下降一半所需要的时间。
特点:每一按恒比消除的药物都有其固定的半衰期,不受血药浓度及给药途径的影响,但受肝肾功能的影响。
意义:①为药物分类提供依据②确定给药间隔时间③预测药物达到坪值的时间④预测药物的基本消除时间11、清除率(CL):指单位时间内有多少毫升血浆中所含的药物被机体清除12、表观分布容积(Vl):概念:药物在体内达到平衡时,体内药量和血药浓度之间的比值意义:①表示药物应占有的体液总容积,但不代表体内真实容积②可推测药物在体内分布广窄程度③推测药物排泄速度13、生物利用度(F):概念:药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对分量及速度。
影响因素:首过效应、药物制剂测定:绝对生物利用度、相对生物利用度生物利用度对药效的影响:①同一剂量相同药物可因吸收量不同,从而影响药物的作用②即使同一剂量相同药物其AUC相同,但因吸收速率不同也可影响药物作用意义:①评价药物吸收率、药物制剂质量或生物等效性。
②评价同一药物不同给药途径的吸收程度③评价药物剂型对吸收率的影响④反映药物吸收速度对药效的影响14、消除速率常数(K):单位时间内药物消除量与现存量之间的比值。
药物效应动力学1、概念:是研究药物对机体的作用规律及作用机制的的科学。
2、药物作用的主要类型:①根据作用部位分为局部作用和吸收作用②根据作用方式分为直接作用和间接作用③根据作用范围分为选择作用和普遍细胞作用产生选择作用的基础:(1)药物分布的差异(2)组织对药物敏感性不同及受体分布不同(3)组织生化功能不同(4)组织结构不同择性的意义:(1)药物分类(2)选药问题(3)掌握药物的剂量(4)掌握药物的不良反应④根据作用结果分为防治作用和不良反应防治作用分为预防作用和治疗作用不良反应:(1)副作用(2)毒性反应(3) 后遗作用(4)继发反应(5)变态反应(6)特异质反(7)停药反应量3、量反应——效曲线:以药物的剂量或浓度为横坐标,以效应强度为纵坐标作图可获得,药物的效应指标在原来的基础上可用数量增减表示从量反应量效曲线可看出的特点:①最小有效量②最大效应③半最大效应浓度(EC50)④效价强度4、质反应——量效曲线:药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,即以全或无的方式表现。
可看出的特定位点:半数有效量(ED50)5、量效曲线的应用及意义:①比较两药的效价强度和效能②评价药物安全性的大小6、药物作用机制:非特异性药物作用机制:与药物理化性质有关,与化学结构无关特异性药物作用机制:与药物的化学结构密切相关7、受体:特点:①种类繁多,在体内有特定的分布点②具有高度特异性③具有高度的敏感性④其数目有限⑤结合是可逆的⑥多样性类型:根据受体存在的部位分为细胞膜受体、胞浆受体、胞核受体根据受体结构特征信息转导过程及效应性质等特点分为G蛋白偶联受体家族、配体门控离子通道受体家族、酪氨酸激酶受体家族、细胞内受体8、配体:与受体特异性结合的物质9、受点:可由一个或数个亚基组成,其分子上只有某些立体构型或活性基团能识别、结合其配体,这些结合点称为受点。
10、作用于受体的药物分类:激动药:亲和力强,内在活性强,能引起生物学效应拮抗药:亲和力强,无内在活性,本身不引起生物学效应,但可对抗激动药的作用,分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药11、受体调节:由于机体本身的新陈代谢及在生理、病理或药理等因素影响下,受体在数目、亲和力和效应力方面产生变化,称为受体调节12、细胞内信号转导:受体在识别相应受体并与之结合需要细胞内的第二信使将获得的信息放大、分化、整合并传递给效应机制,才能发挥其特定的生理功能及药理效应。