药物化学合成方程式
药物化学及药物合成反应实验指导书
药物化学及药物合成反应实验指导书（供药学、制药工程、药剂、药学专升本、药学专科、药分专科专业用）药物化学-制药工程教研室编写安徽中医学院自编前言我国加入世界贸易组织（WTO）以来，制药行业迎来难得的发展机遇，也面临着前所未有的挑战。
我国的药物研究正经历着一个从仿制为主到创制新药为主的历史性转变时期，如何抓住机遇，顺利实现这个历史性转变，关键在于创新型人才的培养。
药物化学是药学类各专业和制药工程专业重要的专业课，也是一们实验性很强的课程，在药学类创新型人才培养方面发挥着重要作用。
安徽中医学院药物化学-制药工程教研室积极探索药物化学与药物合成反应实验课教学改革，并依据药物化学及药物合成反应教学大纲的要求编定了本实验指导用书，目的是通过实验加深理解药物化学的基本理论和基本知识，掌握合成药物的基本方法，掌握对药物进行结构改造与修饰的基本方法，了解拼合原理在药物化学中的应用，进一步巩固有机化学实验的操作技术及有关理论知识，培养学生理论联系实际的作风，实事求是，严格认真的科学态度与良好的工作习惯。
在实验指导用书的编写中，介绍了药物的绿色合成内容和文献来源，安排了一些中药有效成分的合成，以及中药活性物质的结构修饰与改造内容，充分体现了中医药院校的特色和实用性。
本实验指导用书由三部分组成，第一部分介绍了实验室的安全常识和基本知识；第二部分介绍了十六个药物合成和中药有效提取、合成及结构改造与修饰内容；第三部分为附录介绍了生产工艺中避免使用和限制使用的溶剂和部分与药物化学或合成相关的文献来源，供实际工作中参考使用。
本实验教材是药化化学-制药工程教研室教学经验的集体总结，限于水平，难免有误，我们要在使用过程中不断总结经验，收集反映，以便进一步修正提高。
安徽中医学院药物化学-制药工程教研室2008年12月目录第一部分实验须知一、实验室安全二、化学药品、试剂的存储及使用三、废品的销毁四、实验室中一般注意事项五、实验记录和实验报告第二部分实验项目一、苯妥英的制备二、贝诺酯的制备三、磺胺醋酰钠的制备四、对羟基苯乙酮的制备五、桂皮酰哌啶的制备六、烟酸的制备七、香豆素-3-羧酸的合成八、苯佐卡因的合成九、1,4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂的绿色合成十、阿司匹林的合成十一、哌嗪枸橼酸盐的合成十二、阿魏酸哌嗪盐的合成十三、氟哌酸的合成十四、去甲斑蝥素中间体的合成十五、苦参生物碱的提取十六、氧化苦参碱的化学合成附录一：生产工艺中避免使用和限制使用的溶剂附录二：部分与药物化学或合成相关的文献来源第一部分实验须知一、实验室安全药物化学及药物合成反应和有机化学一样是一门实践性很强的学科，因此，在进入实验室工作之前，希望参加实验者必须对实验课程的内容，要有充分的准备，而且要通晓实验室的一些基本规则，遵守实验室安全操作须知，才能避免可能发生的一些危险情况。
药物化学合成方程式
【盐酸普鲁卡因，即：对-氨基苯甲酸-β-二乙氨基乙酯盐酸盐】O 2NCH 32NCOOH22252COOCH 2CH 2N2N C 2H 5C 2H 5H 2N COOCH 2CH 2NC 2H 5C 2H 5Fe,HCl HClH 2N COOCH 2CH 2NC 2H 5C 2H 5.224pH=4.5-5.0【盐酸氯丙嗪，即：2-氯-10-（3-二甲氨基丙基）吩噻嗪盐酸盐】1、CH 2=CHCH 2OH +(CH 3)2NH(CH 3)2NCH 2CH 2CH 2OHNaOH2.(CH 3)2NCH 2CH 2CH 2Cl 50-60NaOH (CH 3)2NCH 2CH 2CH 2Cl2、COOHNH22HClCOOHN2.ClH 2COOHNH2NH Cl3、(CH 3)2NCH 2CH 2CH 2+SN SClCH 2CH 2CH 2N(CH 3)2NH Cl【奋乃静，即：2-氯-10-﹛3-〔4-（β-羟乙基）哌嗪〕丙基﹜吩噻嗪】+O22-300HNN CH 2CH 2OHHN.6H 2O BrCH 2CH 2CH 2ClN N ClCH 2CH 2CH 2CH 2CH 2OH+SNH ClN NClCH 2CH 2CH 2CH 2CH 2OHCl CH 2CH 2CH 2N N CH 2CH 2OH【布洛芬，即：2-（4-异丁基苯基）丙酸】CH 2CH(CH 3)2CH 3(CH 3)2CHCH 2COCH 332AlCl 3(CH 3)2CHCH 2C CHCOOC 2H 5OCH 3225C H ONa(CH 3)2CHCH 2CHCHOCH 32)+-,H CONaOH/H 2O1)CH 3(CH 3)2CHCH 2CHCOOH-+H 2NOH HCl1)【醋氨酚，即：对乙酰氨基苯酚】324NO 2NH2Fe/HCl CH 3COOHNHCOCH 3【盐酸哌替啶，即：1-甲基-4-苯基哌啶-4-羧酸乙酯盐酸盐】 NH 3C CH 2CH 2Cl CH 2CH 2Cl NH 3C C 6H 5CN24H 2ON H 3C C 6H 5N3C C 6H 5COOC 2H 5NH 3C C 6H 5COOC 2H 5.HCl 25【肌安松，即：内消旋3,4-双(对二甲氨基苯基)己烷双碘甲烷盐】CHCONH C 2H 522H 5CH OH 2H 5CH2H 52H 52H 5CH NO 2CH 2NC 2H 52H 532CH NH 2CH H 2NC 2H 5C 2H 5CH 3COOHFe/HClCH 3I/CaCO 3CH 3OH(CH 3)3NCH CH N(CH 3)3C 2H 52H 52I .+-+【盐酸多巴胺，即：3，4-二羟基苯乙胺盐酸盐】CH 3OHO CH=CHNO 232CH 3O HOCHO CH 3O HOCH 2CH 2NH 2.HClHClHOCH 2CH 2NH 2HO .HCl(加压) HCl【美西律，即：1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-氨基丙烷盐酸盐】CH 3332CHOH 332CHCl 3NO32CH 332CHNH 23.HCl【溴化新斯的明，即：溴化[3-（N ，N-二甲氨基甲酰氧基）苯基]三甲基铵】N(CH 3)2OH2N(CH 3)2OCOCl32N(CH 3)2OCON(CH 3)2N(CH 3)3 BrOCON(CH 3)2+.-CH 3Br【氯贝丁酯，即：α-对氯苯氧异丁酸乙酯】CH 3COCH 3 CHCl CH 3CCH+NaOH OH3Cl OCCCl 3CH 33ClOCCOOC 2H5CH 33NaOHClOCCOONa CH 33【异烟肼，即：4-吡啶甲酰肼】N CH32【磺胺，即：对-氨基苯磺酰胺】CH 3CONH HOSO 2ClCH 3CONHSO 2ClASC2Na NH 4OH45 C3CONH SO 2NH ASNNaOH2N SO 2NH 2H +【盐酸普萘洛尔，即：1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐】2CH CH 2OOCH 2CH CH 2OOK2CHCH 2NHCH(CH 3)2.HClOCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2HCl【度米芬，即：N-十二烷基-N ，N-二甲基（2-苯氧乙基）溴化铵】OH2CH 22CH 2N(CH 3)22CH 2N 3CH3C 12H 25 Br +-.【甲苯磺丁尿，即：1-正丁基-3-对甲苯磺酰尿】H 3NH 4OH3CSO 2Cl3CSO 2NH 2NH 2CONH 2/NaOH/C 6H 5Cl110-115 C3C SO 2NHCONH 2H 3C SO 2NHCONHC 4H 9【环磷酰胺，即：N ，N-双-（β-氯乙基）-N`-（3-羟丙基）磷酰二胺丙酯】HOCH 2CH 2HOCH 2CH 2N ClCH 2CH 22CH 3C 5H 5N P O Cl NH 2CH 2CH 2CH 2OH (C 2H 5)3N/ClCH 2CH 2ClClCH 2CH 2ClCH 2CH 2O O N P N HHON PN O ClCH 2CH 2ClCH 2CH 2.H 2OH 2O CH COCH【氟尿嘧啶，即：5-氟尿嘧啶】ClCH 2COOC 2H KF CH 3CONH 22COOC 2H 525 CH ONa -[OHC CHCOOC 2H 5]N NOHHO FCH 3NH=C NHOCH 3CH 3ONa NaOCH=CCOOC 2H【】HNO 2N 2-CH OH CH 2NH 2OH+H +N OH2-【O 】2【 】OH CH 2NH H 3CO NHN=C CH 3CH 2CH 2COOCH 3HCl C 2H 5OH 3CON CH 3CH 2COOCH 3H。
药物化学结构式大全高清版
O
HN
H2N O CH2NH2
HO CH3
O HO
O
NH
NH2
.5H2SO4
H3C
四环素
H3C OH
7
6
5
8
H
H
9
10
11
12
OH O
OH
N(CH3)2
4 3
OH
2 1
OH CONH2
O
土霉素
H3C OH OH
7
6
5
8
H
H
9
10
11
12
OH O
OH
N(CH3)2
4 3
OH
2 1
OH CONH2
O
OH
盐酸多柔比星
O
OH
O OH
OH
OCH 3 O
OH O
O
NH2
H3C OH
盐酸柔红霉素
O
OH
O
CH3 OH
OCH 3 O
OH O
O
NH2
H3C OH
盐酸表柔比星
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OH
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OH
OCH 3 O
OH O
O H3C
NH2 OH
米托蒽醌
H
N
OH O HN
OH
OH O HN
OH
N
H
甲磺酸伊马替尼
CF 3
O HN CH3
H
氟伏沙明
F3C
NO
O CH3 NH2
舍曲林
H NH CH3 CH3
H CH3
文拉法辛
O H3C
HO
N CH3 CH3
化学反应中的药物化学反应
化学反应中的药物化学反应药物化学反应是药物设计和合成中的重要环节，它通过化学反应来合成和改良药物分子结构，以达到理想的治疗效果。
在药物化学反应过程中，化学原理和知识是至关重要的。
本文将介绍几种常见的药物化学反应，以帮助读者了解药物设计和合成的基本知识。
1. 酰化反应酰化反应是一种常用的药物化学反应，是通过在药物分子中加入酰基（-CO-）来改变其性质。
酰基是一种常见的功能基团，可以改变分子的疏水性、氢键作用和电荷分布，从而调节其亲和力和生物利用度。
酰化反应通常使用酸催化剂和反应物进行，例如酰化试剂和羧酸，反应生成酰化产物和水。
酰化反应也可以用于药物代谢和解毒。
在身体内，酰化代谢可以将药物中的活性基团与内源性代谢产物结合，从而减少药物的毒性和排泄代谢。
例如，酰基转移酶可以将乙酰化试剂与体内活性物质结合，形成乙酰化产物，降低毒性和代谢速率。
2. 氧化反应氧化反应是一种常见的药物化学反应，是通过在药物分子中引入氧原子或氧化物基团来调节其亲和力和代谢途径。
氧化反应通常使用氧化剂、铜催化剂等进行，反应生成氧化产物和还原物。
氧化反应可以用于药物代谢、代谢加速和氧化解毒。
在身体内，细胞色素P450酶是一种常见的药物代谢酶，能够通过氧化反应将药物分子与氧原子结合，形成水溶性代谢产物，从而加速药物的排泄和代谢。
3. 还原反应与氧化反应相对应的是还原反应，是通过还原剂或电子供体引入电子或氢原子，从而改变药物分子的化学性质。
还原反应通常使用铁、锰甚至发酵剂等还原条件，反应生成还原产物和氧化物。
还原反应在药物设计和合成中也有着广泛的应用，例如过氧化物歧化酶（catalase）在身体内可用于分解药物代谢中产生的过氧化物和自由基，从而减轻药物的毒性和副作用。
4. 缩合反应缩合反应是指通过在药物分子中加入多个分子结构单元来创建新的药物分子结构。
缩合反应通常使用亲核试剂和电子亲和试剂等，反应生成小分子产物和缩合产物。
缩合反应在药物分子设计和合成中也具有广泛的应用。
药物化学合成方程式新整理
【盐酸普鲁卡因，即：对-氨基苯甲酸-β-二乙氨基乙酯盐酸盐】【盐酸氯丙嗪，即：2-氯-10-（3-二甲氨基丙基）吩噻嗪盐酸盐】1、CH2=CHCH2OH+(CH3)2NH(CH3)2NCH2CH2CH2OHNaOH120-1252.(CH3)2NCH2CH2CH250-60NaOH(CH3)2NCH2CH2CH2Cl2、COOHNH22HClCOOHN2.ClH2COOHNH2NH Cl3、(CH3)2NCH2CH2CH2+SNSClCH2CH2CH2N(CH3)2 NH Cl【奋乃静，即：2-氯-10-﹛3-〔4-（β-羟乙基）哌嗪〕丙基﹜吩噻嗪】【布洛芬，即：2-（4-异丁基苯基）丙酸】【醋氨酚，即：对乙酰氨基苯酚】【盐酸哌替啶，即：1-甲基-4-苯基哌啶-4-羧酸乙酯盐酸盐】【肌安松，即：内消旋3,4-双(对二甲氨基苯基)己烷双碘甲烷盐】【盐酸多巴胺，即：3，4-二羟基苯乙胺盐酸盐】【美西律，即：1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-氨基丙烷盐酸盐】【溴化新斯的明，即：溴化[3-（N，N-二甲氨基甲酰氧基）苯基]三甲基铵】【氯贝丁酯，即：α-对氯苯氧异丁酸乙酯】【异烟肼，即：4-吡啶甲酰肼】【磺胺，即：对-氨基苯磺酰胺】【盐酸普萘洛尔，即：1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐】【度米芬，即：N-十二烷基-N，N-二甲基（2-苯氧乙基）溴化铵】【甲苯磺丁尿，即：1-正丁基-3-对甲苯磺酰尿】【环磷酰胺，即：N，N-双-（β-氯乙基）-N`-（3-羟丙基）磷酰二胺丙酯】【氟尿嘧啶，即：5-氟尿嘧啶】【】【2.24NOH】【】。
药物化学合成路线整理
药物化学合成路线整理引言药物化学合成是药物研发中的重要环节。
合成路线的设计和优化对于药物的研发和生产至关重要。
本文旨在整理一些常见的药物化学合成路线，并简要介绍每个步骤的关键反应和合成策略。
路线整理步骤1: 底物合成该步骤涉及合成底物，以便进行后续反应。
底物可以通过不同的合成路径来获得，取决于目标药物的结构和合成策略。
常见的底物合成方法包括：- 化学合成：根据目标结构设计合成路线，使用有机合成技术进行合成。
- 生物合成：利用微生物、酶或细胞来合成目标底物。
步骤2: 关键反应在该步骤中，合成底物经历一系列关键反应，逐步形成目标药物的骨架。
每个反应都具有其特定的条件和催化剂，以实现所需的转化。
常见的关键反应包括：- 取代反应：通过引入不同的官能团来改变底物的结构。
- 缩合反应：将两个或多个底物缩合成一个新的分子。
- 消除反应：通过去除分子中的某些官能团来实现化学转化。
步骤3: 保护基团和功能团的转化在药物合成中，为了控制特定反应的发生和选择性，有时需要在分子中引入保护基团。
保护基团可以暂时屏蔽某些官能团，以防止意外的反应发生。
该步骤需要选择适当的保护基团和转化方法，以确保所需的官能团转化顺利进行。
步骤4: 反应条件和催化剂在每个反应步骤中，使用适当的反应条件和催化剂是至关重要的。
可以使用不同的溶剂、温度和压力来控制反应的速率和选择性。
催化剂可以加速反应进程，并提高产率。
选择合适的反应条件和催化剂是化学合成路线设计的关键。
步骤5: 结构优化药物合成路线的最后一个步骤是对合成路线进行优化。
通过改变反应条件、催化剂或底物结构，可以改进合成路线的效率和产率。
结构优化旨在减少合成步骤的数量，提高产率并减少副反应的生成。
结论药物化学合成路线的整理是药物研发中不可或缺的一部分。
合理设计的合成路线可以提高药物的合成效率，并最终促使新药物的问世。
通过对常见药物化学合成路线的整理和总结，我们能更好地了解药物合成的基本原理和策略。
cono反应的化学方程式双线桥
cono反应的化学方程式双线桥全文共四篇示例，供读者参考第一篇示例：cono反应是一种常见的有机化学反应，通常是在含有缩醛或缩酮官能团的化合物中进行。
这种反应通常是用来合成新的环境，并且在制药和药物化学领域中得到广泛应用。
cono反应也被称为aldo-tol总反应，是一种重要的合成方法，可用于合成各种有机化合物。
cono反应的化学方程式如下：R-CHO + R'-CHO + CH3I + K2CO3 -> R-C(=O)-R' + CH3OH + KI这个方程式显示了两个缩醛分子与碘甲烷和碳酸钾在碱性条件下反应，生成一个新的缩酮和甲醇。
在这个反应中，碘甲烷起到甲基化试剂的作用，碳酸钾作为碱媒参与反应，促进产物的生成。
cono反应的机理是一个复杂的过程，碱性条件下碳酸钾将缩醛分子负离子化成enolate离子。
然后，碘甲烷作为甲基化试剂攻击enolate离子，将甲基基团引入到新生成的分子中。
分子内脱氢反应形成新的缩酮和甲醇。
cono反应在有机合成中是一个非常重要的反应，因为它提供了一种有效合成碳-碳键的方法。
利用cono反应可以将两个缩醛或缩酮分子通过甲基化的方式连接在一起，生成新的环境。
这种反应具有良好的通用性和高选择性，是有机合成中的重要方法之一。
第二篇示例：cono反应是一种重要的化学反应，也被称为康柯特-诺森德反应。
这个反应是由意大利化学家R. L. Cono在1862年首次报道的，后来由美国化学家约翰·蓝斯·诺森德进一步研究完善。
cono反应是有机化学中的一种重要反应，常用于合成有机化合物。
本文将详细介绍cono反应的反应机理和化学方程式。
cono反应通常是通过对氢氰酸和醛类化合物的加热反应来实现的。
在这个反应中，氢氰酸(CHCN)和醛类化合物(Ald)反应生成α-羟基氰醛(α-Hydroxy aldonitrile)。
这个反应过程可以被描述为以下化学方程式：CHCN + Ald → α-Hydroxy aldonitrile在这个反应中，氢氰酸起到了亲核试剂的作用，攻击醛类化合物中的碳原子，形成一个稳定的中间体。
苯佐卡因的合成实验报告思考题
苯佐卡因的合成实验报告思考题介绍在药物化学领域，苯佐卡因是一种常用的局部麻醉药。
它能通过阻止神经传导，从而达到麻醉效果。
本实验报告将深入探讨苯佐卡因的合成方法、反应机理以及实验过程中可能遇到的问题。
合成方法苯佐卡因的合成方法主要由苯甲酸、二甲基胺和硝基苯三种化合物的反应构成。
具体步骤如下：1.苯甲酸酯化反应在此步骤中，苯甲酸与醇反应生成酯。
我们选择甲醇作为醇的原料，并加入一定量的酸性催化剂来促使反应进行。
这一步骤的目的是引入甲基基团，为后续的化学反应提供前体。
反应方程式如下：苯甲酸 + 甲醇 -> 苯甲酸甲酯 + 水此反应在一定温度下进行，最终生成苯甲酸甲酯和水。
2.苯甲酸甲酯的硝化反应在此步骤中，苯甲酸甲酯与硝化酸反应生成硝基苯甲酸甲酯。
硝化酸常常选择浓硝酸和浓硫酸的混合物，它们具有较强的氧化性，能够引入硝基基团。
反应方程式如下：苯甲酸甲酯 + 硝化酸 -> 硝基苯甲酸甲酯 + 水在反应过程中要注意控制温度，并缓慢添加硝化酸以避免反应过程的不可预测性。
3.硝基苯甲酸甲酯的重氮化反应在此步骤中，硝基苯甲酸甲酯与亚硝酸钠反应生成苯甲酸甲酯地位异构体。
亚硝酸钠通常用硝酸钠与亚硝酸反应得到。
反应方程式如下：硝基苯甲酸甲酯 + 亚硝酸钠 -> 苯甲酸甲酯地位异构体 + 水 + 一氧化氮这一步骤是引入氨基基团的关键步骤。
4.苯甲酸甲酯地位异构体的还原反应在此步骤中，苯甲酸甲酯地位异构体与金属还原剂（如锌粉）反应生成苯胺。
苯胺是苯佐卡因分子结构中的核心部分。
反应方程式如下：苯甲酸甲酯地位异构体 + 锌粉 -> 苯胺 + 甲醇 + 锌盐这一步骤是合成苯佐卡因的重要步骤。
5.苯胺的酯化反应在此步骤中，苯胺与酸酐反应生成两个寡聚化合物，其中一个具有目标苯佐卡因分子的结构。
反应方程式如下：苯胺 + 酸酐 -> 寡聚化合物1 + 寡聚化合物2通过适当的旋转和结构选择，我们可以保留目标化合物并排除其他副产物。
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【盐酸普鲁卡因，即：对-氨基苯甲酸-β-二乙氨基乙酯盐酸盐】【盐酸氯丙嗪，即：2-氯-10-（3-二甲氨基丙基）吩噻嗪盐酸盐】
1、CH2=CHCH2OH+(CH3)2NH(CH3)2NCH2CH2CH2OH
NaOH SOCl
2.(CH
3
)2NCH2CH2CH2
50-60
NaOH
(CH3)2NCH2CH2CH2Cl
2、COOH
NH22
HCl
COOH
N2.Cl
H2COOH
NH
2
NH Cl
3、
(CH3)2NCH2CH2CH2
+
S
N
S
Cl
CH2CH2CH2N(CH3)2 NH Cl
【奋乃静，即：2-氯-10-﹛3-〔4-（β-羟乙基）哌嗪〕丙基﹜吩噻嗪】
【布洛芬，即：2-（4-异丁基苯基）丙酸】
【醋氨酚，即：对乙酰氨基苯酚】
【盐酸哌替啶，即：1-甲基-4-苯基哌啶-4-羧酸乙酯盐酸盐】
【肌安松，即：内消旋3,4-双(对二甲氨基苯基)己烷双碘甲烷盐】
【盐酸多巴胺，即：3，4-二羟基苯乙胺盐酸盐】
【美西律，即：1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-氨基丙烷盐酸盐】
【溴化新斯的明，即：溴化[3-（N，N-二甲氨基甲酰氧基）苯基]三甲基铵】【氯贝丁酯，即：α-对氯苯氧异丁酸乙酯】
【异烟肼，即：4-吡啶甲酰肼】
【磺胺，即：对-氨基苯磺酰胺】
【盐酸普萘洛尔，即：1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐】
【度米芬，即：N-十二烷基-N，N-二甲基（2-苯氧乙基）溴化铵】
【甲苯磺丁尿，即：1-正丁基-3-对甲苯磺酰尿】
【环磷酰胺，即：N，N-双-（β-氯乙基）-N`-（3-羟丙基）磷酰二胺丙酯】【氟尿嘧啶，即：5-氟尿嘧啶】
【
】
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】
【】。