药物化学合成方程式 ()
药物化学及药物合成反应实验指导书
药物化学及药物合成反应实验指导书（供药学、制药工程、药剂、药学专升本、药学专科、药分专科专业用）药物化学-制药工程教研室编写安徽中医学院自编前言我国加入世界贸易组织（WTO）以来，制药行业迎来难得的发展机遇，也面临着前所未有的挑战。
我国的药物研究正经历着一个从仿制为主到创制新药为主的历史性转变时期，如何抓住机遇，顺利实现这个历史性转变，关键在于创新型人才的培养。
药物化学是药学类各专业和制药工程专业重要的专业课，也是一们实验性很强的课程，在药学类创新型人才培养方面发挥着重要作用。
安徽中医学院药物化学-制药工程教研室积极探索药物化学与药物合成反应实验课教学改革，并依据药物化学及药物合成反应教学大纲的要求编定了本实验指导用书，目的是通过实验加深理解药物化学的基本理论和基本知识，掌握合成药物的基本方法，掌握对药物进行结构改造与修饰的基本方法，了解拼合原理在药物化学中的应用，进一步巩固有机化学实验的操作技术及有关理论知识，培养学生理论联系实际的作风，实事求是，严格认真的科学态度与良好的工作习惯。
在实验指导用书的编写中，介绍了药物的绿色合成内容和文献来源，安排了一些中药有效成分的合成，以及中药活性物质的结构修饰与改造内容，充分体现了中医药院校的特色和实用性。
本实验指导用书由三部分组成，第一部分介绍了实验室的安全常识和基本知识；第二部分介绍了十六个药物合成和中药有效提取、合成及结构改造与修饰内容；第三部分为附录介绍了生产工艺中避免使用和限制使用的溶剂和部分与药物化学或合成相关的文献来源，供实际工作中参考使用。
本实验教材是药化化学-制药工程教研室教学经验的集体总结，限于水平，难免有误，我们要在使用过程中不断总结经验，收集反映，以便进一步修正提高。
安徽中医学院药物化学-制药工程教研室2008年12月目录第一部分实验须知一、实验室安全二、化学药品、试剂的存储及使用三、废品的销毁四、实验室中一般注意事项五、实验记录和实验报告第二部分实验项目一、苯妥英的制备二、贝诺酯的制备三、磺胺醋酰钠的制备四、对羟基苯乙酮的制备五、桂皮酰哌啶的制备六、烟酸的制备七、香豆素-3-羧酸的合成八、苯佐卡因的合成九、1,4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂的绿色合成十、阿司匹林的合成十一、哌嗪枸橼酸盐的合成十二、阿魏酸哌嗪盐的合成十三、氟哌酸的合成十四、去甲斑蝥素中间体的合成十五、苦参生物碱的提取十六、氧化苦参碱的化学合成附录一：生产工艺中避免使用和限制使用的溶剂附录二：部分与药物化学或合成相关的文献来源第一部分实验须知一、实验室安全药物化学及药物合成反应和有机化学一样是一门实践性很强的学科，因此，在进入实验室工作之前，希望参加实验者必须对实验课程的内容，要有充分的准备，而且要通晓实验室的一些基本规则，遵守实验室安全操作须知，才能避免可能发生的一些危险情况。
药物化学合成方程式
【盐酸普鲁卡因，即：对-氨基苯甲酸-β-二乙氨基乙酯盐酸盐】O 2NCH 32NCOOH22252COOCH 2CH 2N2N C 2H 5C 2H 5H 2N COOCH 2CH 2NC 2H 5C 2H 5Fe,HCl HClH 2N COOCH 2CH 2NC 2H 5C 2H 5.224pH=4.5-5.0【盐酸氯丙嗪，即：2-氯-10-（3-二甲氨基丙基）吩噻嗪盐酸盐】1、CH 2=CHCH 2OH +(CH 3)2NH(CH 3)2NCH 2CH 2CH 2OHNaOH2.(CH 3)2NCH 2CH 2CH 2Cl 50-60NaOH (CH 3)2NCH 2CH 2CH 2Cl2、COOHNH22HClCOOHN2.ClH 2COOHNH2NH Cl3、(CH 3)2NCH 2CH 2CH 2+SN SClCH 2CH 2CH 2N(CH 3)2NH Cl【奋乃静，即：2-氯-10-﹛3-〔4-（β-羟乙基）哌嗪〕丙基﹜吩噻嗪】+O22-300HNN CH 2CH 2OHHN.6H 2O BrCH 2CH 2CH 2ClN N ClCH 2CH 2CH 2CH 2CH 2OH+SNH ClN NClCH 2CH 2CH 2CH 2CH 2OHCl CH 2CH 2CH 2N N CH 2CH 2OH【布洛芬，即：2-（4-异丁基苯基）丙酸】CH 2CH(CH 3)2CH 3(CH 3)2CHCH 2COCH 332AlCl 3(CH 3)2CHCH 2C CHCOOC 2H 5OCH 3225C H ONa(CH 3)2CHCH 2CHCHOCH 32)+-,H CONaOH/H 2O1)CH 3(CH 3)2CHCH 2CHCOOH-+H 2NOH HCl1)【醋氨酚，即：对乙酰氨基苯酚】324NO 2NH2Fe/HCl CH 3COOHNHCOCH 3【盐酸哌替啶，即：1-甲基-4-苯基哌啶-4-羧酸乙酯盐酸盐】 NH 3C CH 2CH 2Cl CH 2CH 2Cl NH 3C C 6H 5CN24H 2ON H 3C C 6H 5N3C C 6H 5COOC 2H 5NH 3C C 6H 5COOC 2H 5.HCl 25【肌安松，即：内消旋3,4-双(对二甲氨基苯基)己烷双碘甲烷盐】CHCONH C 2H 522H 5CH OH 2H 5CH2H 52H 52H 5CH NO 2CH 2NC 2H 52H 532CH NH 2CH H 2NC 2H 5C 2H 5CH 3COOHFe/HClCH 3I/CaCO 3CH 3OH(CH 3)3NCH CH N(CH 3)3C 2H 52H 52I .+-+【盐酸多巴胺，即：3，4-二羟基苯乙胺盐酸盐】CH 3OHO CH=CHNO 232CH 3O HOCHO CH 3O HOCH 2CH 2NH 2.HClHClHOCH 2CH 2NH 2HO .HCl(加压) HCl【美西律，即：1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-氨基丙烷盐酸盐】CH 3332CHOH 332CHCl 3NO32CH 332CHNH 23.HCl【溴化新斯的明，即：溴化[3-（N ，N-二甲氨基甲酰氧基）苯基]三甲基铵】N(CH 3)2OH2N(CH 3)2OCOCl32N(CH 3)2OCON(CH 3)2N(CH 3)3 BrOCON(CH 3)2+.-CH 3Br【氯贝丁酯，即：α-对氯苯氧异丁酸乙酯】CH 3COCH 3 CHCl CH 3CCH+NaOH OH3Cl OCCCl 3CH 33ClOCCOOC 2H5CH 33NaOHClOCCOONa CH 33【异烟肼，即：4-吡啶甲酰肼】N CH32【磺胺，即：对-氨基苯磺酰胺】CH 3CONH HOSO 2ClCH 3CONHSO 2ClASC2Na NH 4OH45 C3CONH SO 2NH ASNNaOH2N SO 2NH 2H +【盐酸普萘洛尔，即：1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐】2CH CH 2OOCH 2CH CH 2OOK2CHCH 2NHCH(CH 3)2.HClOCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2HCl【度米芬，即：N-十二烷基-N ，N-二甲基（2-苯氧乙基）溴化铵】OH2CH 22CH 2N(CH 3)22CH 2N 3CH3C 12H 25 Br +-.【甲苯磺丁尿，即：1-正丁基-3-对甲苯磺酰尿】H 3NH 4OH3CSO 2Cl3CSO 2NH 2NH 2CONH 2/NaOH/C 6H 5Cl110-115 C3C SO 2NHCONH 2H 3C SO 2NHCONHC 4H 9【环磷酰胺，即：N ，N-双-（β-氯乙基）-N`-（3-羟丙基）磷酰二胺丙酯】HOCH 2CH 2HOCH 2CH 2N ClCH 2CH 22CH 3C 5H 5N P O Cl NH 2CH 2CH 2CH 2OH (C 2H 5)3N/ClCH 2CH 2ClClCH 2CH 2ClCH 2CH 2O O N P N HHON PN O ClCH 2CH 2ClCH 2CH 2.H 2OH 2O CH COCH【氟尿嘧啶，即：5-氟尿嘧啶】ClCH 2COOC 2H KF CH 3CONH 22COOC 2H 525 CH ONa -[OHC CHCOOC 2H 5]N NOHHO FCH 3NH=C NHOCH 3CH 3ONa NaOCH=CCOOC 2H【】HNO 2N 2-CH OH CH 2NH 2OH+H +N OH2-【O 】2【 】OH CH 2NH H 3CO NHN=C CH 3CH 2CH 2COOCH 3HCl C 2H 5OH 3CON CH 3CH 2COOCH 3H。
药物合成反应重要人名反应
药物合成反应重要人名反应Revised by BLUE on the afternoon of December 12,2020.反应：羧酸银盐和溴或碘反应，脱去二氧化碳，生成比原反应物少一个碳原子的卤代烃。
反应：用氯化亚铜或溴化亚铜在相应的氢卤酸存在下，将芳香重氮盐转化成卤代芳烃。
反应：将上面改为铜粉和氢卤酸。
反应：将芳香重氮盐转化成不溶性的重氮氟硼酸盐或氟磷酸盐，或芳胺直接用亚硝酸纳和氟硼酸进行重氮化，此重氮盐再经热分解（有时在氟化钠或铜盐存在下加热），就可以制得较好收率的氟代芳烃。
合成：醇在碱（钠，氢氧化钠，氢氧化钾）存在下与卤代烃反应生成醚。
合成：将氨先制备成邻苯二甲酰亚胺，利用氮上氢的酸性，先与氢氧化钾生成钾盐，然后与卤代烃作用，得N-烃基邻苯二甲酰亚胺，肼解或酸水解即可得纯伯胺。
反应：用卤代烃与环六亚甲基四胺（乌洛托品）反应得季铵盐，然后水解可得伯胺。
反应：用甲酸及其铵盐可以对醛酮进行还原烃化，得各类胺。
反应：卤代芳烃与芳香伯胺在铜或碘化铜及碳酸钾存在并加热的条件下可得二苯胺及其同系物。
反应：在三氯化铝催化下，卤代烃及酰卤与芳香族化合物反应，再环上引入烃基及酰基。
芳基化反应：芳基自由基可与烯反应，引致烯键的碳原子上。
反应：芳香自由基与过量存在的另一芳香族化合物发生取代反应，得到联苯。
方向自由基的来源主要有三种：最常用重氮离子的分解;其次为N-亚硝基乙酰苯胺类及芳酰过氧化物的分解反应：腈类化合物与氯化氢在Lewis酸催化剂ZnCl2的存在下与具有烃基或烷氧基的芳烃进行反应可生成相应的酮亚胺，在经水解则得具有羟基或烷氧基的芳香酮。
反应：将具有羟基或烷氧基的芳烃在三氯化铝或氯化锌催化下与氰化氢及氯化氢作用生成相应芳香醛的反应。
反应：以N-取代的甲酰胺化试剂在氧氯化磷作用下，在芳核或杂环上引入甲酰基。
反应：将酚及某些杂环化合物与碱金属的氢氧化物溶液和过量的氯仿一起加热形成芳醛的反应。
反应和Dieckmann反应：羧酸酯与另一分子具有α-活泼氢的酯进行缩合的反映称为Claisen缩合。
化学反应中的药物化学反应
化学反应中的药物化学反应药物化学反应是药物设计和合成中的重要环节，它通过化学反应来合成和改良药物分子结构，以达到理想的治疗效果。
在药物化学反应过程中，化学原理和知识是至关重要的。
本文将介绍几种常见的药物化学反应，以帮助读者了解药物设计和合成的基本知识。
1. 酰化反应酰化反应是一种常用的药物化学反应，是通过在药物分子中加入酰基（-CO-）来改变其性质。
酰基是一种常见的功能基团，可以改变分子的疏水性、氢键作用和电荷分布，从而调节其亲和力和生物利用度。
酰化反应通常使用酸催化剂和反应物进行，例如酰化试剂和羧酸，反应生成酰化产物和水。
酰化反应也可以用于药物代谢和解毒。
在身体内，酰化代谢可以将药物中的活性基团与内源性代谢产物结合，从而减少药物的毒性和排泄代谢。
例如，酰基转移酶可以将乙酰化试剂与体内活性物质结合，形成乙酰化产物，降低毒性和代谢速率。
2. 氧化反应氧化反应是一种常见的药物化学反应，是通过在药物分子中引入氧原子或氧化物基团来调节其亲和力和代谢途径。
氧化反应通常使用氧化剂、铜催化剂等进行，反应生成氧化产物和还原物。
氧化反应可以用于药物代谢、代谢加速和氧化解毒。
在身体内，细胞色素P450酶是一种常见的药物代谢酶，能够通过氧化反应将药物分子与氧原子结合，形成水溶性代谢产物，从而加速药物的排泄和代谢。
3. 还原反应与氧化反应相对应的是还原反应，是通过还原剂或电子供体引入电子或氢原子，从而改变药物分子的化学性质。
还原反应通常使用铁、锰甚至发酵剂等还原条件，反应生成还原产物和氧化物。
还原反应在药物设计和合成中也有着广泛的应用，例如过氧化物歧化酶（catalase）在身体内可用于分解药物代谢中产生的过氧化物和自由基，从而减轻药物的毒性和副作用。
4. 缩合反应缩合反应是指通过在药物分子中加入多个分子结构单元来创建新的药物分子结构。
缩合反应通常使用亲核试剂和电子亲和试剂等，反应生成小分子产物和缩合产物。
缩合反应在药物分子设计和合成中也具有广泛的应用。
药物合成反应(全)
❖ 化学药物的合成方法分类？
➢ 全合成:由结构简单的原料经过一系列单元反应制备化学药 物的方法；在药物发展上发挥了重要作用。
➢ 半合成:对已经具有一定基本结构的产物经过化学修饰或结 构改造得到疗效更高、毒副作用更小的新药。
水杨酰苯胺（Salicylanilide）的合成
➢ 水杨酸类解热镇痛药 ➢ 用于发热、头痛、神经痛、关节痛及活动性风湿症 ➢ 作用较阿司匹林强，副作用小 ➢ 化学名为邻羟基苯甲酰苯胺 ➢ 化学结构式为：
CH3 + Na2Cr2O7 + H2SO4
NO2 COOH
+ C2H5OH H2SO4
NO2
COOC2H5
+ Fe + H2O
NO2
COOH
+ Na2SO4 + Cr2(SO4)3 + H2O
NO2 COOC2H5
+ H2O
NO2
COOC2H5
+ Fe3O4
NH2
巴比妥（Barbital）的合成
F HN N
O COOH
N C2H5
合成路线 1 如下
Cl
HNO3 , H2SO4 Cl
KF , DMSO Cl
Cl
Cl
NO2
F
O
F
EMME F
COOC2H5 C2H5Br
Cl
NH2
Cl
N
H
F NaOH
Cl
O COOH HN NH
N
HN
C2H5
NO2 Fe , HCl
O
F
COOC2H5
Cl
N
C2H5
O
药物化学合成方程式 ()
【盐酸普鲁卡因，即：对-氨基苯甲酸-β-二乙氨基乙酯盐酸盐】O 2N CH 32NCOOH22252COOCH 2CH 2N2N C 2H 5C 2H 5H 2NCOOCH 2CH 2N C 2H5C 2H 5Fe,HCl HClH 2N COOCH 2CH 2NC 2H 5C 2H 5.224【盐酸氯丙嗪，即：2-氯-10-（3-二甲氨基丙基）吩噻嗪盐酸盐】1、CH 2=CHCH 2OH +(CH 3)2NH(CH 3)2NCH 2CH 2CH 2OHNaOH2.(CH 3)2NCH 2CH 2CH 250-60NaOH 3)2NCH 2CH 2CH 2Cl2、COOHNH22HClCOOHN2.ClH 2COOHNH2NH Cl3、(CH 3)2NCH 2CH 2CH 2+SN SClCH 2CH 2CH 2N(CH 3)2NH Cl【奋乃静，即：2-氯-10-﹛3-〔4-（β-羟乙基）哌嗪〕丙基﹜吩噻嗪】+O22-300HNN CH 2CH 2OHHN.6H 2O BrCH 2CH 2CH 2ClN N ClCH 2CH 2CH 2CH 2CH 2OH+SNH ClN NClCH 2CH 2CH 2CH2CH 2OHCl CH 2CH 2CH 2N N CH 2CH 2OH【布洛芬，即：2-（4-异丁基苯基）丙酸】CH 2CH(CH 3)2CH 3(CH 3)2CHCH 2COCH 332AlCl 3(CH 3)2CHCH 2C CHCOOC 2H 5OCH 3225C H ONa(CH 3)2CHCH 2CHCHOCH 32)+-,H CONaOH/H 2O1)CH 3(CH 3)2CHCH 2CHCOOH-+H 2NOH HCl1)【醋氨酚，即：对乙酰氨基苯酚】324NO 2NH2Fe/HCl CH 3COOHNHCOCH 3【盐酸哌替啶，即：1-甲基-4-苯基哌啶-4-羧酸乙酯盐酸盐】 NH 3C CH 2CH 2Cl CH 2CH 2Cl NH 3C C 6H 5CN24H 2ON H 3C C 6H 5N3C C 6H 5COOC 2H 5NH 3C C 6H 5COOC 2H 5.HCl HCl/C 2H 5OH【肌安松，即：内消旋3,4-双(对二甲氨基苯基)己烷双碘甲烷盐】CHCONH C 2H 522H 5CH OH 2H 5CH2H 52H 52H 5CH NO 2CH 2NC 2H 52H 532CH NH 2CH H 2NC 2H 52H 5CH 3COOHFe/HClCH 3I/CaCO 3CH 3OH(CH 3)3NCH CH N(CH 3)3C 2H 52H 52I .+-+【盐酸多巴胺，即：3，4-二羟基苯乙胺盐酸盐】CH 3OHO CH=CHNO 232CH 3O HOCHO CH 3O HOCH 2CH 2NH 2.HClHClHOCH 2CH 2NH 2HO .HCl(加压) HCl【美西律，即：1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-氨基丙烷盐酸盐】CH 3CH 332CHOH 332CHCl 3NO32CH 332CHNH 23.HCl【溴化新斯的明，即：溴化[3-（N ，N-二甲氨基甲酰氧基）苯基]三甲基铵】N(CH 3)2OH2N(CH 3)2OCOCl32N(CH 3)2OCON(CH 3)2N(CH 3)3 BrOCON(CH 3)2+.-CH 3Br【氯贝丁酯，即：α-对氯苯氧异丁酸乙酯】CH 3COCH 3 CHCl CH 3CCH+NaOH OH3Cl OCCCl 3CH 33ClOCCOOC 2H5CH 33NaOHClOCCOONa CH 33【异烟肼，即：4-吡啶甲酰肼】N CH32【磺胺，即：对-氨基苯磺酰胺】CH 3CONH HOSO 2ClCH 3CONHSO 2ClASC2Na NH 4OH45 C3CONH SO 2NH ASNNaOH2N SO 2NH 2H +【盐酸普萘洛尔，即：1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐】2CH CH 2OOCH 2CH CH 2OOK2CHCH 2NHCH(CH 3)2.HClOCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2HCl【度米芬，即：N-十二烷基-N ，N-二甲基（2-苯氧乙基）溴化铵】OH2CH 22CH 2N(CH 3)22CH 2N 3CH3C 12H 25 Br +-.【甲苯磺丁尿，即：1-正丁基-3-对甲苯磺酰尿】H 3NH 4OH3CSO 2Cl3CSO 2NH 2NH 2CONH 2/NaOH/C 6H 5Cl110-115 C3C SO 2NHCONH 2H 3C SO 2NHCONHC 4H 9【环磷酰胺，即：N ，N-双-（β-氯乙基）-N`-（3-羟丙基）磷酰二胺丙酯】HOCH 2CH 2HOCH 2CH 2N ClCH 2CH 22CH 3C 5H 5N P O Cl NH 2CH 2CH 2CH 2OH (C 2H 5)3N/ClCH 2CH 2ClClCH 2CH 2ClCH 2CH 2O O N P N HHON PN O ClCH 2CH 2ClCH 2CH 2.H 2OH 2O CH COCH【氟尿嘧啶，即：5-氟尿嘧啶】ClCH 2COOC 2H KF CH 3CONH 22COOC 2H 525 CH ONa -[OHC CHCOOC 2H 5]N NOHHO FCH 3NH=C NHOCH 3CH 3ONa NaOCH=CCOOC 2H【】HNO 2N 2-CH OH CH 2NH 2OH+H +N OH2-【O 】2【 】OH CH 2NH H 3CO NHN=C CH 3CH 2CH 2COOCH 3HCl C 2H 5OH 3CON CH 3CH 2COOCH 3H。
药物合成反应pdf
药物合成反应简介在药物研发和生产过程中，合成反应是一个非常重要的环节。
药物合成反应可以通过不同的化学方法来合成出具有特定生物活性的分子。
本文档将介绍药物合成反应的基本原理及常用的合成方法，并提供相应的参考文献和合成路线图。
基本原理药物合成反应的基本原理是通过有机合成化学手段将简单的化合物转化为目标化合物。
这些化合物通常是具有特定生物活性的分子，例如用于治疗疾病的药物。
在药物的合成过程中，需要考虑到反应的选择性、收率和高纯度的产物。
常见的合成方法以下是一些常见的药物合成反应方法：反应类型•取代反应：取代反应是通过将一个官能团替换为另一个官能团来合成目标化合物。
常见的取代反应包括烷基化反应、烷基氧化反应等。
•加成反应：加成反应是指将两个或多个物质结合在一起形成新的化合物。
例如，Michael加成反应和Diels-Alder反应等。
•消除反应：消除反应是指通过去除分子中的某个官能团来合成目标化合物。
常见的消除反应包括脱水反应和脱氢反应等。
催化剂•金属催化剂：金属催化剂在药物合成反应中起到催化剂的作用，加速反应速率。
常见的金属催化剂包括钯、铂、铑等。
•酶催化：酶催化是利用生物催化剂酶来加速反应过程。
酶催化具有高立体选择性和高效率的特点。
反应条件•温度和压力：不同的反应需要不同的反应温度和压力条件。
有些反应需要高温、高压条件，而有些反应则需要低温、低压条件。
•溶剂选择：选择合适的溶剂对反应的结果和产率有重要影响。
常用的溶剂包括水、有机溶剂和无机溶剂等。
参考文献1.Smith, M.B., & March, J. March’s Advanced OrganicChemistry: Reactions, Mechanisms, and Structure. Wiley, 2001.2.Carey, F.A., & Sundberg, R.J. Advanced OrganicChemistry: Part A: Structure and Mechanisms. Springer,2007.3.Katritzky, A., & Rees, C.W. Comprehensive OrganicChemistry Experiments for the Laboratory Classroom.Elsevier, 2011.合成路线图下图展示了一种常用的药物合成路线图，供参考：合成路线图合成路线图结论药物合成反应是药物研发和生产过程中的核心步骤之一。
药物化学化学式
精心整理地西泮1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂䓬-2-酮异戊巴比妥5-乙基-5（3-甲基丁基）-2,4,6 (1H,3H,5H) 嘧啶三酮苯巴比妥5-乙基-5-苯基-2，4，6(1H，3H，5H)-嘧啶三酮苯妥英钠5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐卡马西平5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺普洛加胺4-[[（4-氯苯基）（5-氟-2-羟基苯基）甲叉基]氨基]丁酰胺盐酸氯丙嗪N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐盐酸吗啡17-甲基-4,5a-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-3,6a-二醇盐酸盐三水合物盐酸哌替啶1-甲基-4苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐盐酸美沙酮4,4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮盐酸盐氯贝胆碱（±）-氯化N，N，N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙铵毛果芸香碱4-[(l-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基]-3-乙基二氢-2(3H)-呋喃酮溴新斯的明溴化-N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵硫酸阿托品溴丙胺太林溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵肾上腺素（R）-4-（2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚盐酸麻黄碱（1R,2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇马来酸氯苯那敏N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐氯雷他定4-（8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]-环庚并[1,2-b]吡啶-11-烯基）-1-哌啶羧酸乙酯盐酸美西律1-（2,6-二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐盐酸胺碘酮（2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨基）乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐卡托普利1-[（2S）-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸2-丁基-4-氯-1-[[2`-（1H-四唑-5-基）[1,1`-联苯]-4-基]-1H-咪唑-5-甲醇洛伐他汀（2S）-2-甲基丁酸（1S,3R,7S,8S,8aR）-1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-[2-[（2R,4R)-四氢-4-羟基-6-氧-2H-吡喃-2-基]-1-萘酯吉非贝齐2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸双氯芬酸钠2-[（2,6-二氯苯基）氨基]-苯乙酸钠布洛芬α-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸环磷酰胺P-[N,N-双（β-氯乙基）]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物－水合物盐酸氮芥N-甲基-N-（2-氯乙基）-2-氯乙胺盐酸盐氟尿嘧啶5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶二酮青霉素钠（青霉素G）左氧氟沙星（S）-（—）-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并恶嗪-6-羧酸异烟肼4-吡啶甲酰肼磺胺嘧啶N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺5-[（3,4,5-三甲氧基苯基）甲基]-2,4-嘧啶二胺氟康唑α-（2,4-二氟苯基）-α-（1H-1,2,4-三唑-1-基甲基）-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇甲苯磺丁脲1-丁基-3-（对甲苯基磺酰基）脲素枸椽酸他莫昔芬（Z）-N,N-二甲基-2-[4-（1,2-二苯基-1-丁烯基）苯氧基]乙胺枸橼酸盐丙酸睾酮17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮丙酸酯左炔诺孕酮D-（-）-17α-乙炔基-17β-羟基-18-甲基雌甾-4烯-3酮11-β[4-（N,N-二甲氨基）-1-苯基]-17β-羟基-17α-（1-丙炔基）-雌甾-4,9-二烯-3-酮氢化可的松11β,17α,21-三羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮硝酸地塞米松16α-甲基-11β,17α,21-三羟基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯。
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【盐酸普鲁卡因，即：对-氨基苯甲酸-β-二乙氨基乙酯盐酸盐】
O 2N CH 3
2N
COOH
22252
COOCH 2CH 2N
2N C 2H 5C 2H 5
H 2N
COOCH 2CH 2N C 2H
5
C 2H 5
Fe,HCl HCl
H 2
N COOCH 2CH 2N
C 2H 5C 2H 5
.224
【盐酸氯丙嗪，即：2-氯-10-（3-二甲氨基丙基）吩噻嗪盐酸盐】
1、
CH 2=CHCH 2OH +(CH 3)2NH
(CH 3)2NCH 2CH 2CH 2OH
NaOH
2
.(CH 3)2NCH 2CH 2CH 250-60
NaOH 3)2NCH 2CH 2CH 2Cl
2、
COOH
NH
2
2HCl
COOH
N
2.Cl
H 2COOH
NH
2
NH Cl
3、(CH 3)2NCH 2CH 2CH 2+S
N S
Cl
CH 2CH 2CH 2N(CH 3)2
NH Cl
【奋乃静，即：2-氯-10-﹛3-〔4-（β-羟乙基）哌嗪〕丙基﹜吩噻嗪】
+
O
22-300
HN
N CH 2CH 2OH
HN
.6H 2O BrCH 2CH 2CH 2Cl
N N ClCH 2CH 2CH 2CH 2CH 2OH
+S
NH Cl
N N
ClCH 2CH 2CH 2CH
2CH 2OH
Cl CH 2CH 2CH 2
N N CH 2CH 2OH
【布洛芬，即：2-（4-异丁基苯基）丙酸】
CH 2CH(CH 3)2
CH 3(CH 3)2CHCH 2COCH 3
32AlCl 3
(CH 3)2CHCH 2
C CHCOOC 2H 5
O
CH 3
225
C H ONa
(CH 3)2CHCH 2CHCHO
CH 32)+-,H CO
NaOH/H 2O
1)CH 3(CH 3)2CHCH 2
CHCOOH
-+
H 2NOH HCl
1)
【醋氨酚，即：对乙酰氨基苯酚】
324NO 2
NH
2
Fe/HCl CH 3COOH
NHCOCH 3
【盐酸哌替啶，即：1-甲基-4-苯基哌啶-4-羧酸乙酯盐酸盐】 N
H 3C CH 2CH 2Cl CH 2CH 2Cl N
H 3C C 6H 5CN
24
H 2O
N H 3C C 6H 5N
3C C 6H 5COOC 2H 5
N
H 3C C 6H 5COOC 2H 5
.HCl HCl/C 2H 5OH
【肌安松，即：内消旋3,4-双(对二甲氨基苯基)己烷双碘甲烷盐】
CHCONH C 2H 5
22H 5
CH OH 2H 5
CH
2H 52H 5
2H 5
CH NO 2
CH 2
N
C 2H 52H 5
32CH NH 2
CH H 2N
C 2H 52H 5
CH 3COOH
Fe/HCl
CH 3I/CaCO 3
CH 3OH
(CH 3)3N
CH CH N(CH 3)3C 2H 52H 5
2I .+-
+
【盐酸多巴胺，即：3，4-二羟基苯乙胺盐酸盐】
CH 3O
HO CH=CHNO 2
32CH 3O HO
CHO CH 3O HO
CH 2CH 2NH 2
.HCl
HCl
HO
CH 2CH 2NH 2
HO .HCl
(加压) HCl
【美西律，即：1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-氨基丙烷盐酸盐】
CH 3CH 3
32
CHOH 3
32CHCl 3
N
O
3
2CH 3
3
2CHNH 23.HCl
【溴化新斯的明，即：溴化[3-（N ，N-二甲氨基甲酰氧基）苯基]三甲基铵】
N(CH 3)2
OH
2
N(CH 3)2
OCOCl
32
N(CH 3)2
OCON(CH 3)2
N(CH 3)3 Br
OCON(CH 3)2
+.-CH 3Br
【氯贝丁酯，即：α-对氯苯氧异丁酸乙酯】
CH 3COCH 3 CHCl CH 3CCH
+NaOH OH
3
Cl OCCCl 3CH 33
Cl
OCCOOC 2H
5CH 3
3
NaOH
Cl
OCCOONa CH 3
3
【异烟肼，即：4-吡啶甲酰肼】
N CH
3
2
【磺胺，即：对-氨基苯磺酰胺】
CH 3CONH HOSO 2Cl
CH 3CONH
SO 2
Cl
ASC
2Na NH 4OH
45 C
3CONH SO 2NH ASN
NaOH
2N SO 2NH 2
H +
【盐酸普萘洛尔，即：1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐】
2CH CH 2
O
OCH 2CH CH 2
O
OK
2CHCH 2NHCH(CH 3)2
.HCl
OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2HCl
【度米芬，即：
N-十二烷基-N ，N-二甲基（2-苯氧乙基）溴化铵】
OH
2CH 2
2CH 2N(CH 3)22CH 2
N 3
CH
3
C 12H 25 Br +-.
【甲苯磺丁尿，即：1-正丁基-3-对甲苯磺酰尿】
H 3NH 4OH
3C
SO 2Cl
3C
SO 2NH 2
NH 2CONH 2/NaOH/C 6H 5
Cl
110-115 C
3C SO 2NHCONH 2
H 3C SO 2NHCONHC 4H 9
【环磷酰胺，即：N ，N-双-（β-氯乙基）-N`-（3-羟丙基）磷酰二胺丙酯】
HOCH 2CH 2HOCH 2CH 2N ClCH 2CH 22CH 3C 5H 5N P O Cl NH 2CH 2CH 2CH 2OH (C 2H 5)3N/ClCH 2CH 2Cl
ClCH 2CH 2ClCH 2CH 2O O N P N H
H
O
N P
N O ClCH 2CH 2
ClCH 2CH 2.H 2O
H 2O CH COCH
【氟尿嘧啶，即：5-氟尿嘧啶】
ClCH 2COOC 2H KF CH 3CONH 22COOC 2H 525 CH ONa -[OHC CHCOOC 2H 5]N N
OH
HO F
CH 3NH=C NH
OCH 3CH 3ONa NaOCH=CCOOC 2H
【
】
HNO 2N 2
-CH OH CH 2NH 2
OH
+
H +
N OH
2-
【
O 】
2
【 】
OH CH 2NH H 3CO NHN=C CH 3
CH 2CH 2COOCH 3HCl C 2H 5OH 3CO
N CH 3CH 2COOCH 3
H。