青蒿素的发现,提取及一系列发展应用教案
青蒿素的发现提取及一系列发展应用解读
青蒿素的发现提取及一系列发展应用解读青蒿素是一种抗疟疾药物，由中国科学家屠呦呦和她的研究团队在1960年代中期发现。
青蒿素的提取和开发应用经历了漫长的过程，并在全球范围内产生了深远的影响。
青蒿素的发现始于20世纪60年代，当时中国正遭受着严重的疟疾流行。
屠呦呦和她的团队开始研究传统中药青蒿，试图找到一种有效的治疗疟疾的成分。
经过多年的努力，他们最终成功地从青蒿中提取出一种被命名为青蒿素的物质。
屠呦呦发现青蒿素具有明显的抗疟疾活性，并为之付出了多年的努力和研究。
青蒿素的提取是一个复杂且艰辛的过程。
屠呦呦和她的团队经过多次试验和改进，最终发现醋酸乙酯为青蒿素的最佳提取剂。
该提取剂通过分离、结晶和纯化的过程，获得了纯度较高的青蒿素。
青蒿素的发现和提取为后续的应用打下了基础。
青蒿素最初主要用于治疗疟疾，特别是对抗疟原虫的两种主要株系，间日疟和恶性疟。
随着进一步的研究和发展，青蒿素的应用范围逐渐扩大到了其他疟疾株系，并被证明对一些抗药性强的疟疾株系同样有效。
此外，青蒿素还被发现可以用于治疗一些寄生虫病和寄生虫引起的传染病，如血吸虫病和巴西扁虫病。
它们还显示出对一些病毒感染的抑制作用，具有抗病毒的潜力。
此外，青蒿素还被发现具有抗肿瘤活性，并被应用于治疗一些类型的癌症。
青蒿素的发现和开发应用对全球健康产生了深远的影响。
疟疾是全球范围内致命的传染病之一，青蒿素的发现和应用极大地改善了对抗疟疾的能力。
青蒿素被列为世界卫生组织推荐的疟疾治疗药物之一，广泛应用于疟疾流行地区。
总而言之，青蒿素的发现和应用是中国科学家屠呦呦和她的团队多年努力的结晶。
青蒿素的提取和开发应用经历了漫长的过程，为全球对抗疟疾和其他寄生虫病提供了强有力的工具。
青蒿素的发现和应用对全球健康产生了深远的影响，并为寻找更多抗感染性疾病的治疗方法提供了启示。
《青蒿素人类征服疾病的一小步》教案
青蒿素的发现让我感受到了科学的力量和魅力，它让我相信只要不断探索和创新，人类一 定能够战胜更多的疾病。
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通过学习这门课程，我不仅了解了青蒿素的发现历程和治疗疟疾的效果，还学会了如何分 析和评价科学研究成果，这对我的学术素养提升有很大帮助。
THANKS
谢谢
过程与方法
通过案例分析、小组讨论等方式，培 养学生分析问题、解决问题的能力； 通过实验操作，提高学生的实践能力 和动手能力。
课程安排与时间
课程安排
本课程共分为四个部分，包括青 蒿素的发现历程、抗疟原理、临 床应用及实验操作。每个部分均 包含相应的知识点和技能点。
时间安排
本课程共计32学时，其中理论授 课24学时，实验操作8学时。具 体时间安排根据学校教学计划和 实际情况进行调整。
屠呦呦团队贡献
创新性研究方法
屠呦呦及其团队采用现代科学方 法对中药进行深入研究，成功提
取出青蒿素。
临床试验验证
经过大量临床试验验证，青蒿素被 证明具有高效、低毒的抗疟特性， 为全球疟疾治疗带来革命性突破。
国际认可与荣誉
屠呦呦因其在青蒿素研究领域的杰 出贡献获得诺贝尔生理学或医学奖 等国际荣誉。
青蒿素对全球健康影响
03
课程意义
通过学习本课程，学生将了解青蒿素的发现历程、抗疟原理及临床应用
，培养科学精神和创新意识，激发对医学研究的兴趣和热情。
教学目标与要求
知识与技能
情感态度与价值观
掌握青蒿素的化学结构、抗疟原理及 临床应用；了解疟疾的发病原因、症 状及预防措施。
培养学生的科学精神和创新意识；引 导学生关注人类健康问题，增强社会 责任感；激发学生对医学研究的兴趣 和热情。
青蒿素的发现提取及一系列发展应用
青蒿素的发现提取及一系列发展应用青蒿素，又称为双氢青蒿素或青草素，是一种从中草药青蒿中提取的有效抗疟药物。
青蒿素的发现、提取以及一系列发展应用，对疟疾的治疗和预防产生了重大影响。
青蒿素的发现可以追溯到公元前2000多年前的中国古代文献《神农本草经》。
文献中记载了青蒿有治疟疾的功效，但当时并未提及具体的提取方法。
直到20世纪70年代，中国中医研究院的屠呦呦等科研人员开始对青蒿进行系统研究，最终在1972年成功地从青蒿中提取出青蒿素。
这项成果使中国在世界范围内首次获得了疟疾的有效治疗药物。
青蒿素的提取方法通常是通过对青蒿叶片进行浸提、水蒸馏等工艺，最终得到粗提物。
然后通过一系列分离、纯化和结晶等步骤，得到纯度较高的青蒿素。
青蒿素的发现和提取开创了疟疾防治的新篇章。
青蒿素在疟原虫体内发挥作用的机制是，通过制造并积累过氧化物，使红细胞内或体内外的游离铁离子生成游离基，最终导致疟原虫的死亡。
青蒿素对疟原虫的杀灭作用快速而有效，广谱抗疟作用持续时间长，这使得青蒿素成为治疗疟疾的首选药物之一随着青蒿素的发现和应用，疟疾的治疗和预防取得了重大突破。
青蒿素及其衍生物已被广泛应用于世界各地疟疾高发区域，大大降低了疟疾的发病率和死亡率。
除了在疟疾治疗方面的应用，青蒿素还显示出抗艾滋病、抗疱疹病毒以及抗寄生虫等多方面的潜在应用价值。
青蒿素及其衍生物被广泛研究和开发，用于探索更广泛的药理和医疗用途。
总之，青蒿素的发现、提取及一系列发展应用对疟疾的治疗和预防产生了重大影响。
通过青蒿素的应用，疟疾的治疗和抗药性的问题得到了有效解决，为全球疟疾防治做出了重要贡献。
而青蒿素在其他疾病治疗方面的潜在应用也为医学领域的研究和发展提供了新的方向和希望。
青蒿素人类征服疾病的一小步教案
青蒿素人类征服疾病的一小步教案教案：青蒿素——人类征服疾病的一小步教学目标：1. 了解青蒿素的起源、作用和疗效。
2. 了解青蒿素在人类征服疾病中的重要性。
3. 培养学生的科学研究能力和创新意识。
教学重点：1. 学习青蒿素的起源和作用。
2. 了解青蒿素在人类征服疾病中的重要性。
教学难点：1. 理解青蒿素的疗效机制。
2. 培养学生的科学研究能力和创新意识。
教学准备：1. PPT课件。
2. 细胞模型或图片。
3. 实验室材料（如青蒿素样品、玻璃仪器等）。
教学过程：Step 1：导入（10分钟）1. 引导学生对“青蒿素”这个词进行猜测，了解他们对青蒿素的初步认识。
2. 展示一张图片，引发学生对疾病的讨论，了解学生对疾病的理解和认识。
Step 2：了解青蒿素（20分钟）1. 介绍青蒿素的起源和发现过程，让学生了解青蒿素的背景和发现者。
2. 通过PPT展示，讲解青蒿素的化学结构和作用机制，并引导学生思考青蒿素的特殊之处。
3. 展示实验室中的青蒿素样品、玻璃仪器等材料，让学生亲身感受一下实验室工作的模样。
Step 3：了解青蒿素在人类征服疾病中的重要性（20分钟）1. 讲解青蒿素在疟疾治疗中的作用和疗效，强调青蒿素在人类征服疾病中的重要性。
2. 呈现疟疾患者的照片、数据等信息，引发学生的同情和思考。
Step 4：小组合作探究（30分钟）1. 将学生分成小组，每个小组选择一个与疟疾相关的问题进行探究，例如青蒿素对疟疾的治疗机制、影响青蒿素疗效的因素等。
2. 每个小组自主收集资料、展示研究成果，并将成果呈现给全班。
Step 5：总结（15分钟）1. 班级共同总结每个小组的研究成果，整理出青蒿素在人类征服疾病中的重要性和潜力。
2. 小结本节课的内容，强调青蒿素作为人类征服疾病的一小步的重要性。
Step 6：作业布置（5分钟）1. 要求学生写一篇关于青蒿素在人类征服疾病中的意义的短文。
2. 鼓励学生自主选择研究其他与青蒿素相关的疾病和药物，展开进一步的科学研究。
青蒿素教学设计一等奖
青蒿素教学设计一等奖本教学设计主要是针对高中生进行的，涉及到药理学、分子生物学等多个学科知识点，旨在帮助学生更好地理解青蒿素的药理作用、产生机理等方面的知识。
一、教学目标本次教学的主要目标是让学生能够：1. 了解青蒿素的来源、药理作用和治疗作用。
2. 掌握青蒿素的化学结构和分子结构。
3. 理解青蒿素的抗菌机制、产生机理和作用对象。
4. 提高学生的科学素养和实验能力。
二、教学内容1. 青蒿素的来源、药理作用和治疗作用（1）青蒿素的发现和来源（2）青蒿素的药理作用和治疗作用2. 青蒿素的化学结构和分子结构（1）青蒿素的化学结构（2）青蒿素的分子结构3. 青蒿素的抗菌机制、产生机理和作用对象（1）青蒿素的抗菌机制（2）青蒿素的产生机理（3）青蒿素的作用对象4. 青蒿素实验（1）青蒿素的提取实验（2）青蒿素在治疗疟疾中的应用实验三、教学方法本次教学将采用多种教学方法，包括讲解、实验和讨论等。
1. 讲解环节在讲解环节中，教师将运用PPT、视频和图片等多种形式，向学生讲解青蒿素的来源、药理作用、抗菌机制等方面的知识。
2. 实验环节在实验环节中，学生将进行青蒿素的提取实验和青蒿素在治疗疟疾中的应用实验。
学生将亲手操作，感受青蒿素的实际应用效果。
3. 讨论环节在讨论环节中，学生将围绕青蒿素的治疗效果、应用领域等方面展开热烈的讨论，提高学生的专业素养和科学思维能力。
四、教学评估1. 学生的考勤及课堂表现。
2. 学生对于青蒿素知识点的掌握程度。
3. 学生对于实验操作的熟练程度和实验报告的完成情况。
4. 学生在讨论环节中提出的问题和看法。
五、教学资料1. 《青蒿素的发现及应用》2. 《药理学》3. 青蒿素提取实验操作手册4. 青蒿素在治疗疟疾中的应用实验操作手册六、教学反思青蒿素是一种重要的药品，具有广泛的应用前景和丰富的研究价值。
本次教学设计以提高学生的科学素养和专业水平为主要目标，结合实验、讲解和讨论等多种教学方法进行教学，旨在通过实验操作和理论学习，帮助学生更好地掌握青蒿素的药理作用和产生机理等方面的知识。
《青蒿素：人类征服疾病的一小步》优秀教学设计(统编版高一必修下)共3篇
《青蒿素：人类征服疾病的一小步》优秀教学设计(统编版高一必修下)共3篇《青蒿素：人类征服疾病的一小步》优秀教学设计(统编版高一必修下)1《青蒿素：人类征服疾病的一小步》优秀教学设计一、教学背景及意义青蒿素是我国自主研发的一种抗疟药物，可以有效地治疗疟疾。
由于其卓越的疗效和安全性，青蒿素及其衍生物已成为世界上最重要的抗疟药物之一。
疟疾是世界上主要的传染病之一，据世界卫生组织的估计，每年有约2.16亿人感染，其中大多数是儿童和孕妇。
因此，研究、开发和使用青蒿素及其衍生物对于全球抗疟事业具有重要意义。
二、教学目标1.了解青蒿素的发现、研究和应用历程，并理解青蒿素的分子结构和作用机制。
2.理解疟原虫的生物学特征和感染机制，了解不同类型的疟疾的区别和流行状况。
3.掌握如何评估药物的疗效和安全性，了解药物临床试验的设计和流程。
三、教学内容及步骤1. 课前铺垫(1) “抗疟药”这个词汇肯定不会陌生，你们是否了解什么是疟疾？近期是否听闻过抗疟疾药青蒿素？(2) 引入本节课的主题：“人类征服疾病的一小步”，给学生留下思考的空间，此处可以介绍青蒿素和疟疾之间的关系。
2. 青蒿素的发现和研究通过简单的漫画或者照片的形式，让同学们了解青蒿素的发现过程——中药科学家屠呦呦在对中国传统草药的研究中发现青蒿树被用于治疟疾。
讲述屠呦呦珍藏的日记和她的实验过程，理解青蒿素分子结构及作用机制。
并对药物的疗效和安全性问题进行讲解。
3. 疟原虫学生通过线上观看疟原虫的活体显微镜图像，介绍不同种类的疟原虫种类、感染方式和生命周期，以及疟疾的流行和危害。
4. 青蒿素的临床试验和应用简要概述了药物的临床试验，包括实验设计，实验流程等。
让同学们掌握如何评估抗疟药物的疗效和安全性，了解药物临床试验的设计和流程。
5.讲座邀请医疗专家到校为同学们讲授青蒿素的发现、应用和临床效果，从专业的角度增强对药物疗效、用途、副作用等问题的的理解。
四、教学方式1. 传统教学方式：授课、讲解、讲座等。
《青蒿素：人类征服疾病的一小步》教学设计
一、情境导入心中有国家造福无国界。
《诗经-小雅》“呦呦鹿鸣，食野之蒿。
我有嘉宾，德音孔昭。
视民不恌，君子是则是效。
”1972年，一位女性带领她的团队经过无数次的实验与探索，终于在青蒿中提取到了一种分子式为C15H22O5的无色结晶体，一种熔点为156℃~157℃的活性成份，他们将这种无色的结晶体物质命名为青蒿素。
她的科学成就给我们带来了惊喜，也使国人倍感振奋，她就是屠呦呦——人称“青蒿素之母”。
二、教学目标与核心素养教学目标1.学习知识性读物的阅读方法。
2.理清文章思路，把握屠呦呦演讲的具体内容。
3.学习屠呦呦执着探索、忘我奉献的宝贵精神。
核心素养语言建构与运用：通过阅读文章内容，根据小标题内容学习作者是如何介绍科学发现的成果和过程的。
思维发展与提升：学习知识性读物的阅读方法，发展科学思维，培养科学精神。
审美鉴赏与创造：理清文章思路，分析作者禅师说明、逻辑推理的方法，体会文章语言严谨准确的特点。
运用所学去探究问题，形成自己的见解。
文化传承与理解:学习屠呦呦执着探索、忘我奉献的宝贵精神。
学习不同领域学者们的创新意识、探索精神和科学态度，激发对科学探究的兴趣和热情。
三、预习检测朗读课文，读准下列汉字的读音。
精髓（suǐ）赠予（zèng ）秘鲁（b ì）疟疾（nüè）呼吁（yù）相悖（bèi ）浸渍（zì）砒霜（pī）症候（zhèng hòu ）发掘（jué）活血化瘀（yū）四、作者介绍屠呦呦，女，汉族，中共党员，1930年12月生，浙江宁波人，中国中医科学院中药研究所青蒿素研究中心主任。
屠呦呦60多年致力于中医药研究实践，带领团队攻坚克难，研究发现了青蒿素，解决了抗疟治疗失效难题，为中医药科技创新和人类健康事业作出巨大贡献。
荣获国家最高科学技术奖、诺贝尔生理学或医学奖和“全国优秀共产党员”“全国先进工作者”“改革先锋”等称号。
统编版高中语文下册 《青蒿素：人类征服疾病的一小步》 教案设计
统编版高中语文下册《青蒿素：人类征服疾病的一小步》教案设计青蒿素，人类征服疾病的一小步》教案教学目标：1.引导学生在通读全文的基础上，理清文章的思路。
2.引导学生研读课文，按要求提取相关信息。
3.深入挖掘，体会并研究科学家们严谨求实的科学态度和勇于探索的科学精神。
教学重点：引导学生研读课文，按要求提取相关信息。
教学难点：深入挖掘，体会并研究科学家们严谨求实的科学态度和勇于探索的科学精神。
教学过程：一、导入中医在治疗2020年爆发于中国武汉的“新冠”疫情中发挥了重要作用，这源于中医作为中国的国粹和世界医学宝库中的瑰宝。
XXX是一位优秀的中医药学家，她的贡献为人类健康带来了。
她曾获得2015年的诺贝尔生理学或医学奖，成为首个获得该奖项的中国科学家。
二、作者简介XXX于1930年生于浙江宁波，毕业于XXX药学系。
她一直在XXX工作，多年从事中药和中西药结合研究。
她的突出贡献是开创性地从中草药中分离出青蒿素并应用于疟疾治疗。
除了获得诺贝尔生理学或医学奖，她还获得了国家最高科学技术奖和“改革先锋”称号。
三、写作背景本文是根据XXX在2011年接受拉斯科奖时的演讲以及同年发表于《自然医学》杂志的论文编写而成。
拉斯克医学奖是美国最具声望的生物医学奖项之一，也是医学界仅次于诺贝尔奖的大奖，其得奖者通常会在随后的一年得到诺贝尔奖。
该奖项旨在表彰在医学领域做出突出贡献的科学家、医生和公共服务人员。
②通过大量试验，最终在青蒿中发现了抗疟物质。
③在实践中发现，青蒿素比其他药物更有效、更安全。
改写：在青蒿素的发现过程中，研究者们做了志愿者，亲自尝试提取物质。
经过大量试验，他们最终在青蒿中发现了一种抗疟物质。
在实践中，他们发现青蒿素比其他药物更有效、更安全。
第三部分：5.青蒿素从分子到药物的制成历程中，有哪些关键的技术突破？①提取纯度高的青蒿素。
②通过化学反应制成双氢青蒿素。
③实现双氢青蒿素的工业化生产。
改写：在青蒿素从分子到药物的制成历程中，研究者们实现了一系列关键的技术突破。
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青蒿素的发现，提取及一系列发展应用1.时代背景：时代背景.mp4世界上影响人数最多的疾病并非现在深受关注的艾滋病，而是一种堪称“历史悠久”的疾病——疟疾，也就是俗称的“打摆子”，同时，它也是当今除艾滋病外，上升趋势最为显著的一种传染病，每年2～3亿人感染此病，200多万人死亡。
19世纪从南美洲金鸡纳树皮中得到的奎宁曾成为最有效的药物，治愈了众多的疟疾患者。
20世纪第二次世界大战后模仿奎宁基本结构而合成的一批新药如氯喹、伯喹也曾救治过无数的病人。
但是20世纪60年代出现抗药性疟原虫后，以往常用的抗疟药（如氯喹、磺胺、奎宁等）的效果便不复存在，以至于造成了无药可医的局面，特别在东南亚、非洲地区情况更为严重。
青蒿素类药物的出现以其副作用低且不易产生抗药性而被誉为“治疗疟疾的最大希望”。
2. 什么是青蒿素时代背景.mp4◆分子式为C15H22O5，分子量282.33，组分含量：C 63.81%，H7.85%，O 28.33%。
◆无色针状晶体，味苦。
◆在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解，在水中几乎不溶。
青蒿素（Artemisinin）又名黄蒿素，是一种具有过氧桥的倍半萜内酯类化合物。
分子式为C15H22O5，分子量为282.34，具有过氧键和δ-内酯环，有一个包括氧化物在内的1，2，4-三恶烷结构单元，在自然界中是非常罕见的，它的分子中包括7个手性中心。
青蒿素为无色针状结晶，熔点为156～157℃，易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯，可溶于乙醇、乙醚，微溶于冷石油醚，几乎不溶于水。
因其具有特殊的过氧基团，对热不稳易受湿、热和还原性物质的影响而分解。
3.为什么要选用青蒿治疗疟疾？疟疾是一个非常古老的疾病。
我们的先人对它还是有一定办法的。
在晋代葛洪所著的《肘后备急方》中就有关于疟疾的治疗方药，原文如下：青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之。
意思是，用一把青蒿，以二升的水浸渍以后，绞扭青蒿，取得药汁，然后一次服尽。
可别小看这几句话，它说明，我们的古人对于青蒿截疟已经有了很深入的认识。
4.验证青蒿素对疟疾的治疗效果实验：为什么在实验室里青蒿的提取物不能很有效地抑制疟疾呢？是提取方法有问题？还是做实验的老鼠有问题？“青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之”为什么这和中药常用的高温煎熬法不同？原来古人用的是青蒿鲜汁！温度！这两者的差别是温度！很有可能在高温的情况下，青蒿的有效成分就被破坏掉了。
改用沸点较低的乙醚进行实验，她在60摄氏度下制取青蒿提取物。
接下来在实验室里，青蒿提取物对疟原虫的抑制率达到了100%！5.其实青蒿素是从黄花蒿中提取而来，为什么命名为青蒿素？在植物学范畴里，青蒿和黄花蒿是同属菊科的两种植物，此后定名的青蒿素其实存在于黄花蒿中，青蒿中反倒没有。
而在中医药领域，青蒿和黄花蒿却被统称为青蒿。
中药研究所提取“青蒿素Ⅱ”晶体并将其命名为青蒿素时间最早，但云南省药物研究所改进了提取方法，采用“溶剂汽油法”大幅提高了提取效率，并且确定了优质黄花蒿产地，“523任务”后续进行的动物药理毒性试验和临床试验研究，用的其实都是“黄蒿素”。
青蒿素命名的“青黄之争”，成了一场纠缠不清的“文字官司”。
直到1978年，“523”项目科研成果鉴定会上，按中药用药习惯，将中药青蒿抗疟成分定名为青蒿素。
但争议并未止歇，以至于2000年版的《中国药典》中还在为此做着修正：将中药青蒿原植物只保留黄花蒿一种。
6.青蒿素的提取：青蒿素虽然已经可以人工全合成，但其成本很高，无法工业化生产。
目前，青蒿素的主要来源仍然是从植物黄花蒿中提取分离。
黄花蒿分布较广，但由于产地的不同，所含青蒿素的差异极大（0.1%-1.3%）其中仅有部分产地（重庆、四川、广西、云南等地）的黄花蒿具有工业价值。
青蒿素原料药的90%来自中国。
最早用乙醚提取：高温会破坏青蒿中的有效成分，随即另辟蹊径采用低沸点溶剂乙醚进行实验。
以萃取原理为基础，挥发油主要采用水蒸汽蒸馏提取，减压蒸馏分离，其工艺为：投料—加水—蒸馏—冷却—油水分离—精油；非挥发性成分主要采用有机溶剂提取，柱层析及重结晶分离，基本工艺为：干燥—破碎—浸泡、萃取（反复进行）—浓缩提取液—粗品—精制。
目前从黄花蒿中提取分离青蒿素的方法主要有：超临界二氧化碳提取法[2]丙酮-硅胶柱层析法[3]低沸汽油-超短粗型球状扩空硅胶过滤柱层析法[4]稀乙醇渗漉-连续萃取法[5]微波提取法[6 ，7]石油醚-超声波提取法[8]乙醚冷浸法[9] 最早使用方法溶剂汽油提取-浓缩-结晶法[10]V onwiller的甲醇-乙醇-乙醚提取法[11]Paniego的新鲜组织甲苯提取法[12]Elsohly等的正己烷-乙腈法[13]其中溶剂汽油提取-浓缩-结晶法操作简便、成本低廉、是大多数提取生产厂家广泛采用的方法。
7.青蒿素对疟疾的作用机制：摘要青蒿素是中国自主研制的抗疟良药, 高效、低毒, 许多基于青蒿素研发的衍生物具有良好的抗疟效果, 近年来已成为抗疟的一线药物, 受到世界医疗卫生界的充分肯定. 虽然青蒿素作用机制青蒿素结构奇特, 抑疟效果显著, 但40 年来其生物作用机制之谜一直未被彻底破解.针对血红素青蒿素类药物的作用机制, 提出了不同的假说, 如血红素参与青蒿素的激活并被烷基化从线粒体而起到抑疟作用, 线粒体参与青蒿素的激活和作用过程, 某些特定的蛋白是青蒿素作用靶点等. 除抑疟外, 青蒿素类药物在杀灭其他种类寄生虫、抑制某些癌症细胞以及抗病毒、治疗类风湿等方面也有一定作用. 下面将对青蒿素类药物作用机制的研究进行综述及展望, 包括抗疟疾过程中的药物激活、作用靶点破解青蒿素作用机制不仅可以加深人们对这种药物的认识, 而且对于其正确使用, 如增效、防止抗疟株的产生, 以及新型抗疟药物的设计都有重要意义.目前提出的青蒿素作用机制假说基本涉及两个方面: 青蒿素的激活和青蒿素的作用靶点.青蒿素的激活：(1) 铁参与青蒿素的激活. 青蒿素抗疟研究中,铁是大家关注的焦点之一. 目前, 一种比较普遍的观点是青蒿素的激活是通过含铁的途径进行的. 通过监测青蒿素产生自由基的过程认为, 铁在青蒿素抗疟过程中发挥了重要作用. 通过电子顺磁共振技术(EPR)及捕获剂DMPO 进一步揭示了二者之间的关系，失去铁离子的参与，青蒿素的作用效率大大降低(2) 血红素(heme)参与青蒿素的激活：有体外实验发现, 将青蒿素与不同形式的铁, 包括血红素、二价铁离子、脱氧的和氧化的血红蛋白在相同的条件下进行反应, 血红素与青蒿素反应的效率远高于其他含铁分子[12], 表明血红素对于激活青蒿素起关键作用. 疟原虫寄生于血红细胞中, 血红素来源丰富. 目前, 究竟是自由铁还是血红素的铁激活青蒿素还存在争议(3) 线粒体参与青蒿素的激活及其他观点青蒿素类药物的作用靶点：嵌入在青蒿素倍半烯萜内酯骨架中的双氧桥对青蒿素抗疟有着至关重要的作用是进行机制研究的最初线索, 而自由基的生成与双氧桥的断裂有着密切的关系.(1) 血红素的烷基化. 不少研究认为, 血红素既是激活青蒿素类药物的裂解还原激活剂, 又是其发挥作用的重要靶标, 青蒿素对血红素的修饰、烷基化是杀灭疟原虫的原因. 早期的血红素模型中青蒿素的作用机制与奎宁相仿, 都是作用于液泡, 通过影响血红素的脱毒来抑制青蒿素. 这一观点有一些相关实验支持(2) 蛋白靶点理论. 青蒿素的一个鲜明特点就是对疟原虫有强烈的特异性而对人不产生副作用, 这使得人们推测青蒿素可能会在疟原虫体内特异激活, 或者疟原虫体内存在着对青蒿素的特异性靶标. 对于大部分药物来说, 都存在着较为专一和特异的靶标（3）线粒体模型学说疟原虫的生长需要相关线粒体的参与其他学说8.青蒿素及其衍生物的发展：•青蒿素具有水溶性差、热稳定性差的缺点，制成片剂因其难溶性，生物利用度低，且体内代谢快。
而纳米青蒿素的水溶性好，制成针剂后可进行静脉注射，将极大地提高药效，减少用药量，扩大应用范围。
•青蒿素由于存在近期复燃性高、在油中和水中的溶解度低以及难以制成合适的剂型等不足,需对其结构进行改造,以期在保持青蒿素优良药理作用基础上开发新药,进一步改善和提高药效。
而合成青蒿素衍生物蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯、双氧青蒿素等克服了青蒿素复燃率高的弊病。
蒿甲醚其抗疟作用为青蒿素的10至20倍,目前其开发成功的剂型蒿甲醚注射液为主要含蒿甲醚的无色或淡黄色澄清灭菌油溶液。
蒿乙醚抗疟作用稍逊于蒿甲醚，且蒿乙醚的生产不如蒿甲醚更经济实用。
双氢青蒿素•比青蒿素有更强的抗疟作用,它由青蒿素经硼氢化钾还原而获得。
9.青蒿素及其衍生物的其他药理作用：抗病原微生物：本品煎剂对表皮葡萄球炎、卡他球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌有较强的抑制作用抗白血病：青蒿酸衍生物对白血病P388细胞有明显的抑制作用，青蒿β衍生物亦有此作用。
抗肿瘤：体内和体外实验证实, 青蒿素及其衍生物对多种人类和动物肿瘤细胞均具有毒性作用, 包括黑色素瘤细胞、肾癌细胞、中枢神经系统肿瘤细胞、肺癌细胞等。
而且同一种衍生物对不同类型肿瘤细胞的作用强度不同, 具有选择性。
在一项体外抗肿瘤实验中发现, 青蒿琥酯对肠道肿瘤细胞和白血病细胞的抑制作用较强,而对肺小细胞癌细胞的杀伤作用较弱。
不同衍生物的抗肿瘤活性有所不同,具有选择性,推测其原因可能是来源于它们的亲脂性不同。
其抗癌活性与化合物的构象、靶蛋白的差异相关。
2 .1 诱导肿瘤细胞凋亡Yamachika 等[ 13] 系统比较了青蒿素和常规化疗药5-氟尿嘧啶(5-FU)对口腔癌细胞IHGK 的影响,发现青蒿素不同于5-FU 对细胞的直接杀伤作用, 其主要作用是诱导肿瘤细胞凋亡。
Singh 等[ 14] 报道青蒿素可以诱导类人淋巴母细胞Molt-4 细胞凋亡, 而不是坏死。
而且在铁转运蛋白的协助下,青蒿素的诱导凋亡作用更显著。
青蒿素衍生物青蒿琥酯不但能抑制人肝癌细胞H22 和BEL-7402 的增殖,而且能诱导肿瘤细胞凋亡。
进一步研究发现, 诱导的凋亡与Bcl-2 基因、PCNA 基因表达下调和bax 蛋白表达升高相关。
Efferth 等[ 15] 分析了青蒿素对55 种人肿瘤细胞相关基因的影响,这些基因包括药物抵抗基因、DNA 损伤与修复基因、凋亡调控基因、增殖相关基因、原癌基因、肿瘤抑制基因和细胞因子基因。
最近Disbrow 等[ 16] 的研究表明,两种青蒿素衍生物二氢青蒿素和青蒿琥酯均对人类乳头瘤病毒的宫颈上皮细胞具有毒性作用;对狗口腔乳头瘤病毒诱导的口腔癌形成也具有抑制作用。
进一步发现这种疏水性的药物可以自由穿透上皮细胞表面, 从而诱导线粒体半胱天冬酶表达进而启动细胞凋亡, 而且这一凋亡过程是P53 蛋白非依赖性的, 表明青蒿素及其衍生物可以用来预防和逆转病毒介导的肿瘤病变。