栓剂
中药药剂学栓剂名词解释
中药药剂学栓剂名词解释中药药剂学中，"栓剂"是指一种剂型，也称为栓剂剂型。
栓剂主要是指直肠给药的制剂形式，通常用于治疗直肠疾病或通过直肠给药实现治疗效果。
以下是一些与栓剂相关的名词解释：1.栓剂：栓剂是制成块状、条状或球状等形状，用于肛门或直肠给药的中药制剂。
它的制备原理是通过直接置于直肠内，使其在体温下软化、熔化，释放药物，以达到治疗的效果。
2.栓：栓是栓剂的基本单元，是一份剂量的制剂。
栓可以具有固体或半固体的形态，含有药物成分和辅料。
3.栓剂基质：栓剂中除了药物成分外，还包括一些基质（ 剂基），这些基质是栓剂的载体，使其在体内能够保持适当的形状、释放药物并达到治疗效果。
基质可以包括明胶、羊毛脂、硬脂酸甘油酯等。
4.溶剂：在栓剂的制备中，通常需要使用溶剂来将药物溶解于基质中。
溶剂的选择可以影响栓剂的质地、溶解度等特性。
5.质地：栓剂的质地是指栓剂在体温下的物理状态，可以是固体、半固体或软膏状等。
质地的选择与药物的性质以及治疗的需要有关。
6.辅料：除了药物和基质之外，栓剂中可能还包含一些辅助成分，如保湿剂、增稠剂等，以提高栓剂的稳定性和使用性。
7.直肠给药：栓剂主要通过直肠给药，通过直接置入直肠，使药物通过直肠壁被吸收，从而产生治疗效果。
中药栓剂通常用于治疗直肠疾病，如痔疮、直肠炎等。
栓剂的制备和使用需要严格遵循相关的药剂学原理和制剂要求。
栓剂 Suppository）指药物与适宜基质制成的具有一定形状的1/ 2供人体腔道内给药的固体制剂。
栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
（早期人们认为栓剂只起润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等局部作用，后来又发现栓剂尚可通过直肠吸收药物发挥全身作用，并可避免肝脏的首过效应。
2/ 2。
栓 剂的制备
栓剂的制备栓剂的制备。
栓剂是一种常见的药物剂型，通常用于治疗肛门疾病、妇科疾病等局部疾病。
栓剂的制备过程相对简单，但需要严格控制药物成分的配比和制备工艺，以确保药物的有效性和安全性。
本文将介绍栓剂的制备过程及相关注意事项。
一、栓剂的制备原理。
栓剂的制备原理主要是将药物成分与基础剂混合并制成适合直肠或阴道给药的剂型。
栓剂通常采用溶液、悬浮液或凝胶的形式，以便于给药时的润滑和渗透。
栓剂的基础剂通常选择具有良好渗透性和润滑性的基质，如羊毛脂、白凡士林等。
二、栓剂的制备过程。
1. 药物成分的选择，首先需要选择适合给药部位和疾病类型的药物成分，如抗生素、抗炎药、止血药等。
药物成分的选择应根据病情和患者的个体差异进行合理搭配。
2. 药物成分的配比，栓剂中药物成分的配比非常重要，需要根据药物的药效和毒性进行合理配比，以确保药物的有效性和安全性。
3. 基础剂的选择，栓剂的基础剂通常选择羊毛脂、白凡士林等具有良好润滑性和渗透性的基质。
基础剂的选择应考虑患者的过敏史和药物的相容性。
4. 制备工艺，栓剂的制备工艺通常包括混合、加热、冷却、灌装等步骤。
在制备过程中需要严格控制温度、pH值和搅拌速度，以确保药物成分的均匀分布和稳定性。
5. 包装和贮存，制备好的栓剂需要进行适当的包装和贮存，以防止药物的氧化、挥发和污染。
通常栓剂会采用铝箔包装或塑料容器包装，并存放在阴凉干燥的地方。
三、栓剂制备中的注意事项。
1. 药物成分的选择应根据病情和患者的个体差异进行合理搭配，避免过量使用或不当搭配导致药物不良反应。
2. 药物成分的配比需要严格控制，避免因配比不当导致药物的有效性和安全性受到影响。
3. 制备工艺中需要严格控制温度、pH值和搅拌速度，以确保药物成分的均匀分布和稳定性。
4. 制备好的栓剂需要进行适当的包装和贮存，以防止药物的氧化、挥发和污染。
5. 在制备过程中需要注意个人防护，避免接触药物成分和化学品，以免对健康造成危害。
中药药剂学-栓剂
第15章栓剂教学目的与要求：（1）理解药物吸收的途径与影响吸收的因素；（2）掌握栓剂的制法；熟悉栓剂常用基质的种类；（3）掌握置换价的含义及其计算方法；（4）了解栓剂的质量要求。
第1节概述一、栓剂的含义栓剂系指原料药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
栓剂在常温下应是有适宜硬度和弹性的固体，放人腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。
二、栓剂的特点栓剂在人体腔道中起到润滑、抗菌、消炎、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部治疗作用，亦可通过吸收入血发挥镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管等全身治疗作用。
栓剂作全身治疗与口服制剂比较，有如下特点：①药物在直肠吸收，药物不受胃肠道pH、酶的破坏或影响较小；②可避免药物对胃黏膜的刺激；③可减少肝脏首过效应；④适于不能口服或不愿口服给药的患者；④栓剂的使用不便是其缺点。
三、栓剂分类（一）按给药途径分类栓剂因施用的腔道不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓等，其中最常用的是直肠栓和阴道栓。
1.直肠栓直肠栓的形状有鱼雷形、圆锥形、圆柱形等，每粒重量约2g，长约3～4cm，其中鱼雷形较多用，此种形状的栓剂塞人肛门后，由于括约肌的收缩容易压入直肠内。
2.阴道栓阴道栓的形状有鸭嘴形、球形、卵形等，重约2～5g，直径1．5～2.5cm，其中以鸭嘴形较好，因为相同重量的栓剂，鸭嘴形表面积最大。
尿道栓一般为棒形。
各种栓剂外形如下图所示。
图15-1各种栓剂的外形图（二）按制备工艺和释药特点分类按特殊制备工艺可制成双层栓、中空栓或其他缓释栓、控释栓等。
1.双层栓常用的双层栓有两种：一种为内外两层含不同药物的栓剂，另一种为上下两层，分别使用水溶性基质或脂溶性基质，将不同药物分隔在不同层内，控制各层的溶化或熔化，使药物具有不同的释放速度；或上半部分制成空白基质，减少药物吸收入血程度，提高药物的生物利用度。
2.中空栓中空栓中药物的释放不依赖基质的性质，可达到快速释药的特点，中空部分可填充固体或液体药物。
栓剂
•药典规定：油脂性基质栓剂应在30min内全部融化或 软化或无硬心；水溶性基质栓剂应在60min 内全部溶解。 如有一粒不合格应另取3粒复试，应符合规定。
蛇黄栓： 【处方】蛇床子（八号筛粉）1.0g、黄连（八号 筛粉）0.5g、硼酸0.5g、葡萄糖0.5g、甘油适量、 甘油明胶适量、共制阴道栓10颗。
【制法】取蛇床子、黄连、硼酸、葡萄糖加适量 甘油研成糊状物，再将甘油明胶置水浴上加热， 待熔化后，再将上述蛇床子等糊状物加入，不断 搅拌均匀，倾入已涂过润滑剂的阴道栓模内，冷 却，刮去多余栓块。取出即得。
吸收
药物经上直肠静脉进入门静脉， 经过肝脏代谢后，运行全身； 药物经中、下直肠静脉、肛管静脉，绕过 主要是通过直肠给药，并吸收 栓剂塞入距肛门6cm处。 肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环，作 进入血循环而达到治疗作用 用全身；栓剂塞入距肛门2cm处 全身作用 药物经直肠部膜进入淋巴系统， 其吸收情况类似于经血液的吸收 门肝系统 直肠吸收途径 非门肝系统 淋巴系统
药物──→直肠粘膜──→直肠中、下静脉──→下腔大静脉──→大循环
全身作用栓剂与口服制剂比较 ﹙1﹚不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活； ﹙2﹚胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠道反应)； ﹙3﹚减少药物的首过消除作用及对肝毒性； ﹙4﹚对不能口服或不愿吞服药物的成人，小儿患者 给药方便，对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径。 缺点：传统观念不用、成本高
热熔法制备栓剂注意事项 （1）注意用水浴加热熔化基质，熔化三分之二时停 止加热，用余热熔化其余的三分之一。 （2）注意浇模应一次性浇注，冷后切平模表面多余 部分。
2.冷压法 主要用于大量油脂性基质栓剂。目前生产 上，很少采用此法。
名词解释 栓剂
名词解释栓剂
栓剂是一种用于局部给药的制剂形式，通常用于直肠、阴道等部位的治疗。
栓剂一般呈固体或半固体的形态，可以在体温下溶解、软化或溶胀，以便被局部组织吸收。
栓剂的主要特点是具有局部作用和直接吸收的能力，从而可以将药物直接释放到需要治疗的部位，减少全身用药带来的系统性副作用。
常见的栓剂包括直肠栓剂（肛门栓剂）和阴道栓剂。
直肠栓剂一般用于治疗直肠和结直肠部位的疾病，如痔疮、肛裂、直肠炎等。
它们通常由活性成分和基质组成，基质可以是脂肪、凝胶或其他可溶解物质。
直肠栓剂在体温下溶解或溶胀，均匀地释放药物，并通过直接吸收作用发挥治疗效果。
阴道栓剂则主要用于妇科领域，例如治疗阴道感染、乳白带等问题。
阴道栓剂一般呈固体或凝胶状，通过体温溶解或软化，使药物能够直接作用于阴道黏膜，并被阴道组织吸收。
栓剂的优点包括药物吸收迅速、剂量易于控制、方便使用、避免胃肠道消化以及减少全身用药的毒副作用。
但它们也有限制，如需要患者有一个相对清洁的肛门和阴道，以及患者对栓剂的接受度。
栓剂
肛门栓
阴道栓
此外，还有鼻用栓、耳用栓、尿道栓等
每颗重约2g，长3～4cm 每颗重约2～5g
第17章 栓剂
第一节 二.栓剂的分类
2.按作用类型
概 述
局部作用：抗菌消炎、止痛、止痒等 全身作用：镇痛、镇静、扩张支气管等
第17章 栓剂
第一节 二.栓剂的分类
3.按制备工艺与释药特点
概 述
双层栓：上下或内外两层，可含不同药物
1.外观检查 外观应完整光滑、无裂缝、不 起霜或变色。有适宜的硬度， 不变形。
2.重量差异
2010版药典：取栓剂10粒， 精密称出总重量，求得平均 粒重后，再分别精密称定各 粒的重量。超出限度的药粒 不得多出一粒，并不得超出 限度一倍。
栓剂中有效成分 的含量，每个均 应符合标示量。
第17章 栓剂
油性药物（油性基质）；水溶性药 物（水溶性基质）；难溶性药物 （过7号筛，再与基质混合）； 含挥发油的中药（乳剂型栓）。
4.润滑剂
用于油脂性基质 用于水溶性基质
1.软肥皂、甘油各1份与 90％乙醇5份。
G：液体石蜡 M：植物油等油类物质
第17章 栓剂
第四节 栓剂的质量评价、包装与贮藏
一.栓剂的质量评定
第17章 栓剂
第一节
概 述
栓 剂 中 药 物 吸 收 途 径
第17章 栓剂
第一节
概 述
四.栓剂中药物吸收途径及影响因素
2.影响吸收的因素：
生理因素 药物因素 基质因素（释放） 1.吸收位（2cm） 2.粪便 3.保留时间 1.溶解度（分泌液少） 2.粒径(非溶解性药物) 3.脂溶性与解离度
1.甘油明胶 2.聚乙二醇（PEG） 3.Myri52；4.泊洛沙姆
栓剂名词解释
栓剂名词解释
栓剂，也称为血栓溶解剂，是一种用来溶解血栓的药剂。
血栓是由血小板和凝血因子结合而成的固体物质，可形成在血管壁内难以清除的梗阻物，导致缺血和血流不畅，可能会造成死亡或瘫痪。
栓剂可以把血栓从血管壁上去除，使血液可以自然流动，从而恢复正常血流，减少缺血症状，改善血液循环。
栓剂是一种合成药物，由酶抑制剂组成，可以抑制血管中的凝血因子，从而促进血栓的溶解。
它可以通过注射方式将药物直接注入血管，也可以用药物贴片的方式把药物贴在血栓上，以帮助溶解血栓。
一般情况下，栓剂是在医院或医疗机构中使用，被注射的部位主要是腿部，但也会在臀部使用。
栓剂可以帮助治疗血栓性疾病，如肺栓塞、下肢血栓、深静脉血栓（DVT）和肝血管扩张（慢性急性肝血管性疾病）等，也可以用于急性缺血性卒中、脑出血等一些紧急情况的治疗。
栓剂也可以用于预防一些血栓性疾病的发生，如安慰剂，可以预防深静脉血栓的发生。
栓剂是一种有效的治疗血栓性疾病的药物，但它也存在一些副作用，如发热、恶心、呕吐和皮肤出疹等，在使用栓剂时，医生会给患者指导服药正确的方法，避免副作用的出现。
此外，患者还要做好个人卫生，注意饮食调理，以预防血栓形成诱发因素的发生，积极锻炼，更加健康。
总之，栓剂是一种用来溶解血栓的有效药物，可以帮助治疗血栓性疾病，但是在使用栓剂时要注意避免副作用的出现，并做好个人卫
生和调节饮食，积极锻炼以保持良好的健康状态。
今天就让我们一起学习关于栓剂的知识，以帮助让我们更好地保护我们的健康。
栓剂是什么意思
栓剂是什么意思
栓剂是用于人体腔道的一种药物剂型，一般为小的锥形或圆形，包括阴道栓剂、肛门栓剂。
栓剂用于治疗妇科疾病及痔疮等肛肠疾病，药物可直接作用于病变部位，从而起到治疗效果。
临床上在治疗疾病时，通常会使用药物治疗，根据疾病类型不同，使用的药物剂型也不相同，临床常用的为口服药物及外用药物，栓剂的使用则相对较少。
那么，什么是栓剂？
1、什么是栓剂
栓剂是一种特殊的给药方式，一般为较小的锥形或圆形物体，用于人体腔道，通过局部给药，在体温下可被迅速软化，使药效迅速释放出来，起到很好的治疗效果。
临床上常用的栓剂包括阴道栓剂与肛门栓剂。
在治疗妇科疾病时经常会使用到栓剂，包括甲硝唑栓、双唑泰栓、保妇康栓、奥硝唑栓、消糜栓等等。
肛门栓则主要用于治疗痔疮等肛肠疾病。
2、栓剂使用注意事项
栓剂为外用药物，避免孩子误服。
避免过性生活期间用药阴道栓剂，以免导致交叉感染，在用药时，应将手清洗干净，避免将细菌带入阴道，可适当将药物塞得深入一些，塞得过浅有可能导致药物滑落，
影响药效。
一些栓剂由于高温可发生软化变形，可以放入冰箱冷藏数分钟再取出使用。
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4．体外溶出试验与体内吸收试验 ．
1）体外溶出速度试验 方法：将待测栓剂置于透析管滤纸筒或适宜的微孔滤膜中，浸人盛 有介质并附有搅拌器的容器中，于37℃每隔一定时间取样测定， 每次取样后补充适量溶出介质，使总容积不变，求出从栓剂透析 至外面介质中的药物量，作为在一定条件下基质中药物溶出速度 的指标。 2）体内吸收试验 先进行动物试验，可用家兔或狗。开始时剂量不超过口服剂量，以 后再二倍或三倍地增加剂量。给药后，按一定的时间间隔抽取血 液或收集尿液，测定药物浓度，描绘出血药浓度一时间曲线（或 尿中药量与时间关系），计算出体内药物动力学参数，最后求出 生物利用度。人体志愿者的体内吸收试验方法与此相同。
2．聚乙二醇类（PEG）分子量为200、400及600者为无 色透明液体；1000者为软蜡状，熔点为38℃－40℃； 4000以上者为固体，4000者熔点为40℃－48℃， 6000者为49℃。本品对直肠粘膜有刺激作用，为避免 其刺激性，可加入约20％的水，或在塞入腔道前先用 水润湿，亦可在栓剂表面涂一层鲸蜡醇或硬脂醇薄膜。 本品吸湿性较强，受潮容易变形。 聚乙二醇基质不能与银盐、鞣酸、氨替比林、奎宁、 水杨酸、乙酰水杨酸、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类 配伍。水杨酸能使聚乙二醇软化，乙酰水杨酸能与聚 乙二醇生成复合物，巴比妥钠等许多药物可从聚乙二 醇中析出结晶。
三）基质和附加剂
当基质的溶解特性正好与药物相反时，有利于药物的 释放与吸收。 为增加栓剂中药物的吸收，也可加入表面活性剂等附 加剂。一般在油脂性基质中加入表面活性剂，量少时， 可促进药物释放，因而增加吸收；量多时，由于受表 面活性剂本身的抑制作用可使吸收降低。
四、栓剂的制备
（一）处方设计应考虑的问题
1．用药目的 2. 药物 通常全身作用栓剂的剂量是口服剂量的1／2～2 倍。 3．基质的选用 局部作用的栓剂只在腔道局部起作用，应 选用熔化慢或液化慢、释药慢、使药物不被吸收的基 质。水溶性基质制成的局部作用栓剂因腔道中的液体 量有限，使其溶解速度受限，释放药物缓慢，较油脂 性基质更有利于发挥局部疗效。 全身作用的栓剂宜选能加速药物释放与吸收的基质。
五、栓剂的质合评价及包装贮存
（一）质量检查项目和方法
外观应光滑、无裂缝、不起霜或变色，并应作重量差 异、融变时限等项目检查。 1．重量差异 栓剂中有效成分的含量，每个均应符合标 ． 示量。 《中国药典》2000年版规定检查法为：取栓剂10粒，精 密称出总重量，求得平均粒重后，再分别精密称定各 粒的重量。取每粒重量与平均粒重相比较，超出限度 的药粒不得多出一粒，并不得超出限度一倍。
3．非离子型表面活性剂类
1）吐温一61 系聚氧乙烯脱水山梨醇单硬脂酸酯，为淡 琥珀色可塑性固体，熔点为35℃－39℃，有润滑性。 2）聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类 系聚乙二醇的单硬脂 酸酯和双硬脂酸酯的混合物，商品代号“S－40”。 本品呈白色至徽黄色蜡状固体，熔点为39℃－45℃， 39 45 可溶于水、乙醇、丙醇等，不溶于液体石蜡。 3）泊洛沙姆（Poloxamer）系聚氧乙烯、聚氧丙烯的聚 合物，商品名为普朗尼克（Pluronic）。本品易溶于 水。较常用的型号为188型，熔点为52℃。
3．合成脂肪酸酯
硬脂酸丙二醇酯 系由硬脂酸与1，2一丙二醇酯化而成， 是丙二醇单酯与双酯的混合物，为乳白色或微黄 色蜡状固体，熔点36 ℃－38℃。
（二）水溶性基质
1．甘油明胶 系用明胶、甘油、水三者按一定比例在水
浴上加热溶合，蒸去大部分水，放冷后凝固而成。 甘油明胶多用作阴道栓剂基质，在局部起作用。其优 点是有弹性、不易折断，且在体温下不熔化，但塞入 腔道后能软化并缓慢地溶于分泌液中，使药效缓和而 持久。通常以水:明胶:甘油=10:20:70为宜。
4．置换价
系指药物的重量与同体积基质的重量之比。 设含药栓的平均栓重为M，含药栓中每个栓的平均含药量为 W，那么M－W即为含药栓中基质的重，又设纯基质栓的平均栓 重为G，则G－（M－W）即为这两种栓剂中基质重量之差，亦 即为与药物同体积的基质重量。因此置换价(f）的计算公式为：
f＝ W／[G-（M-W）]
Байду номын сангаас．融变时限 ．
此项是测定栓剂在体温( 37℃±1℃)下软化、熔化或溶解的时间。 方法是：取栓剂3粒，在室温放置1小时后，进行检查。 药典规定：油脂性基质的栓剂应在30分钟内全部融化或软化或无硬 心；水溶性基质的栓剂应在60分钟内全部溶解。如有一粒不合格 应另取3粒复试，应符合规定。
3．熔点范围测定 ．
用测定的置换价可以方便地计算出制备这种含药栓需要基质 的重量X： X＝（G－w／f）n 式中n表示拟制备的栓剂枚数。
（二）栓剂的制备方法
油脂性基质可采用三种方法的任何一种，而水溶性基 质多采用热熔法。 1．热熔法 此法应用最广泛。 ． 2．冷压法 主要用于油脂性基质栓剂。冷压法避免了加 ． 热对主药或基质稳定性的影响，不溶性药物也不会在 基质中沉降。 3．捏搓法 ．
栓剂
一、栓剂的概念、特点和质量要求 二、栓剂基质 三、影响栓剂中药物吸收的因素 四、栓剂的制备 五、栓剂的质量评价及包装贮存
一、栓剂的概念、特点和质量要求
栓剂（Suppository）系指药物与适宜基质 制成的具有一定形状的供人体腔道内给药 的固体制剂。
栓剂的特点
1）局部作用 通常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾 ） 体、激素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通便、 止痛、止痒、抗菌消炎等作用。 2）全身作用 栓剂的全身作用主要是通过直肠给药，并 ） 吸收进入血循环而达到治疗作用。 直肠吸收途径： 一是不通过门肝系统。塞入距肛门2cm处，药物经中下直 肠静脉进入下腔静脉，绕过肝脏直接进入血循环。 二是通过门肝系统。塞入距肛门6cm处，药物经上直肠静 脉入门静脉，经肝脏代谢后，再进入血循环。 第三条是药物经直肠部膜进入淋巴系统，其吸收情况类 似于经血液的吸收。
栓剂的质量要求
①药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑，无 刺激性。 ②塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液 混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。 ③有适宜的硬度，以免在包装、储存或使用时变形。
二、栓剂基质
理想基质的要求：
①室温时有适宜的硬度与韧性，塞入腔道时不变形或碎裂。在体温 时易软化、熔化或溶解。 ②与药物混合后不起反应，亦不防碍主药的作用与含量测定。 ③对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性，欲产生局部作用的栓剂， 基质释药应缓慢而持久；欲起全身作用者，则要求引入腔道后能 迅速释药。 ④基质本身稳定，在储藏过程中不发生理化性质的变化，不易生霉 变质等。 ⑤具有润湿或乳化的性质。水值较高，即能容纳较多的水。 ⑥适用于热熔法和冷压法制备栓剂，且易于脱模。 ⑦油性基质的酸价应在0.2以下，皂化价应在200－245之间，碘价低 于7，熔点与凝固点之差要小。 重点关注以下项目：①来源及化学组成；②熔点；③固化点；④皂 化价；⑤酸价；⑥碘价；⑦水值。
二）药物的理化性质
1．溶解度 一般水溶性大的药物易于溶解于体液中，可增加药物与吸 收部位的接触面，从而增加吸收。对于脂溶性药物，其油—水分 配系数越大，从基质中的释放越缓慢，反之则快。 2．粒径 药物在基质中不溶而呈混悬分散状态时，其粒径大小能影响 吸收。 3．脂溶性与解离度 直肠粘膜属类脂屏障，对药物分子有选择透过 性。脂溶性好，未解离型的药物透过性好，容易吸收。通常弱酸 性药物 pKa＞4.3，弱碱性药物 pKa＜8.5，吸收均较快，但如果 弱酸性药物 pKa＜3，弱碱性药物 pKa＞10，吸收则慢。
三、影响栓剂中药物吸收的因素
局部作用的栓剂，药物通常不需要吸收或应尽 量减少吸收，而用于产生全身作用的栓剂，药 物则需要通过直肠吸收而发挥作用。
影响因素 一）生理因素 用药部位直肠的解剖生理特性或状态影响对药物的吸 收。距肛门2cm处，则50％－75％的药物不经门肝系 统，可避免首过作用；若塞入距肛门处6cm处，则大 部分药物进入门肝系统。 直肠的pH值对药物的吸收速度起重要作用，通常直肠 液pH值约7.4，无缓冲能力。因此，药物进入直肠后， 直肠内的pH值将由被溶解的药物所决定。 若直肠无粪便存在，则有利于药物扩散及与吸收表面 的接触，能得到理想的效果。 另外，栓剂在直肠保留的时间与吸收也有很大关系， 保留时间越长，吸收越完全。腹泻、直肠脱水者一般 不宜使用直肠栓剂。
（二）栓剂的包装与贮存
1．栓剂的包装 ． 原则上要求每个栓剂都要包裹，不得外露；栓剂之间要 有间隔，不得互相接触。 2. 栓剂的贮存 一般的栓剂应贮存于30℃以下，油脂性基质的栓剂应格 外注意避热，最好在冰箱中（＋2℃~ -2℃）保存。甘 油明胶类水溶性基质的栓剂，应密闭、低温贮存。
全身作用栓剂的特点：①药物不受胃肠 或酶的 ① 药物不受胃肠pH或酶的
破坏而失去活性。 ② 对胃有刺激的药物可用直肠 破坏而失去活性 。 给药。 用药方法得当， 给药 。 ③ 用药方法得当 ， 可以避免肝脏的首过效 直肠吸收比口服干扰因素少。 应 。 ④ 直肠吸收比口服干扰因素少 。 ⑤ 对不能或 者不愿吞服药物的成人或小儿患者用此法给药较 方便。 给药不如口服方便。 方便。⑥给药不如口服方便。
2．半合成脂肪酸甘油酯
系由天然植物油经水解、分馏所 得C12－C18游离脂肪酸，部分氢化后再与甘油酯化而得的甘油三 酯、二酯、一酯的混合物。
1）椰油酯 系由椰油加硬脂酸再与甘油酯化而成。本品为白色块状物， 具有油脂臭，不溶于水，熔点35.7℃－37.9℃，凝固点30.6℃ －32.6 ℃。 2）山苍子油酯 亦称为混合脂肪酸酯，是由山苍子油水解、分离得月 桂酸再加硬脂酸与甘油经酯化而得，为三酯、二酯、一酯的混合 物，三种酯混合的比例不同，成品的熔点也不同，规格有34型 （33℃－35℃）、36型（35 ℃ －37℃）、38型（37 ℃ －39 ℃ ）、40型（39℃－41℃）等，其中36型、38型最常用。本品 为黄色或乳白色块状物，具有油脂臭，几乎不溶于水或乙醇。 3）棕榈酸酯 系由棕榈酸油加硬脂酸与甘油酯化而成，酸价和碘价低， 为较好的半合成脂肪酸酯。