无水乳糖一水乳糖直压乳糖在片剂中的应用
药剂学笔记：片剂－片剂的辅料
⼀、填充剂：增加⽚剂重量与体积以利成形。
1、淀粉：可压性差， 2、不宜单独⽤， 4、与糖粉、糊精等合⽤增加粘性和⽚剂硬度 . 5、预胶化淀粉：⼜称可压性淀粉， 6、⽔中部分可溶性， 7、良好流动性， 8、⽤于粉末直接压⽚。
9、糊精：微溶⽔， 10、能溶于沸⽔， 11、防颗粒过硬影响崩解， 12、易出现⿇点， 13、⽔印。
14、糖粉：粘合⼒强， 15、增加硬度， 16不影响崩解， 18、易吸湿。
除⼝含⽚或⼝溶性⽚剂外⼀般不 19、单独⽤。
20、乳糖：易溶⽔， 21、⽆吸湿， 22、可粉末直接压⽚， 23、优良。
价贵， 24、⽤淀粉：糊精：糖粉=7：1：1代替 25、⽢露醇：⽆吸湿， 26、溶⽔， 27、作咀嚼⽚填充剂。
有清凉感， 28、流动性差， 29、价格贵。
30、微晶纤维素mcc： 31、不溶⽔， 32、粉末直接压⽚， 33、还有润滑、助流、崩解和粘合作⽤。
34、硫酸钙：稀释剂和挥发油的吸收剂。
⼆、润湿剂：可使物料润湿以产⽣⾜够强度的粘性以利于制成颗粒的液体。
1、蒸馏⽔2、⼄醇：⼀般30-70% 三、粘合剂：能使⽆粘性或粘性较⼩物料聚集粘结成颗粒或压缩成型的具粘性的固体粉末或粘稠液体。
1、羟丙甲纤维素hpmc：溶⽔， 2、崩解迅速， 3、溶出快。
4、聚维酮pvp：溶⽔， 5、还可作⼲粉直接压⽚的⼲燥粘合剂。
6、淀粉浆：常⽤粘合剂、润湿剂， 7、适于对湿热稳定药物。
5-10%， 8、常⽤10%.冲浆法、煮浆法 9、糖粉与糖浆：糖粉为⼲燥粘合剂， 10、糖浆为溶液粘合剂， 11、 10-70%， 12、强酸强碱引起转化。
13、胶浆：粘性强， 14、适于容易松散及不 15、能⽤淀粉浆制粒的药物。
16、其他纤维素：mc、cmc-na 溶⽔； ec：缓释制剂粘合剂 四、崩解剂：不溶⽔，吸⽔膨胀 机理： 1、⽑细管作⽤：淀粉及其衍⽣物，纤维素类衍⽣物 2、膨胀作⽤：cms-na 3、产⽓作⽤：泡腾⽚ 五、润滑剂：1、助流剂 2、抗粘着剂 3、润滑剂液体润滑、加界润滑、薄层绝缘作⽤ （⼀）、疏⽔性润滑剂： 1、硬脂酸镁：量⼤不易崩解、裂⽚2、滑⽯粉3、氢化植物油 （⼆）、⽔溶性润滑剂： 1、聚⼄⼆醇peg 2、⼗⼆烷基硫酸镁：能促进崩解溶出 （三）、助流剂： 1、微粉硅胶 2、滑⽯粉。
乳糖(一水,无水,直压)在制药中的应用
.乳糖简介.乳糖的特性及食品中作用.乳糖在制药中的应用（一水，无水，直压）.乳糖的稳定性和储存条件.乳糖的甜度一．简介乳糖是哺乳动物乳汁中特有的糖类，也因此得名。
是一种双糖，为一分子葡萄糖和一分子半乳糖缩合而成，分子较大。
在牛奶中的平均含量为4.6－4.7%。
乳糖经乳糖酶消化后形成葡萄糖和半乳糖,为人类提供营养、提供能源。
二．乳糖的特性及食品中医用二.乳糖在制药中应用药用乳糖在制药业中已使用多年，在药物制剂领域中的应用是它其中的一种主要用途。
片剂生产中，在一定量的药物中加入一种赋形剂，以增加片剂的重量和体积，是常见的一种工艺过程。
加入的这种赋形剂应是具有一定流动性并使混合物能顺利流进模孔形成片剂的无害物质。
乳糖是片剂和胶囊制剂生产中所需的重要物料。
特别是医药、营养和治疗用片剂生产中较常选用的糖类，能溶于水，无臭。
根据其吸附和吸收的特点，还可用做芳香矫味剂和着色剂以增强或控制片剂的芳香和着色。
乳糖在空气中具有高度稳定性，可长期贮藏，易于操作掌握，且与大多数活性药物成分不起作用。
根据乳糖的物理结构，片剂生产中，用它来改善片剂和胶囊剂化合物的流动性，使模孔得到均匀填充，并可能提高生产速率。
乳糖用于重压片、制粒或直接压片中有助于生产出质量优良的片剂。
由于乳糖纯白无味，它也用于皮下注射用制剂的生产。
此外，根据它的吸附和吸收性能，在片剂生产中，可用来控制矫味和着色。
由于乳糖易于掌握控制，且能提高抗生素的产量，在大多数发酵介质中，药用乳糖是其中所需糖类的首选。
药用一水乳糖一水乳糖：O-β-D-吡喃半乳糖基-(1→4)-α-D-吡喃葡萄糖一水合物[10039-26-6]分子式C12H22O11H2O分子量：360.31（一水化合）。
一水乳糖CP、USP／NF、BP：广泛用做片剂和胶翼剂的填充剂和稀释剂，也用干粉末吸入剂的稀释剂，乳糖加至冻干溶液中可增加体积并有助干冻干块状物形成。
药用乳糖为优良的填充及粘合新型辅料，不仅能提高片剂硬度，增加耐磨性能，外观光洁细腻，而且还可提高内在“溶出”性能，特别对难溶性药物具有促进体内生物利用度的作用。
乳糖的应用
乳糖应用建议
小剂量直接压片配方（不超过10mg）
药品属性由赋形剂决定；成功的关键因素：含量均匀度； 赋形剂的选择能提高混合能力及降低分层（建议30GR或是11SD 首选）；适当的混合方案（比如等量递加）。
中剂量直接压片配方（10mg~50mg）
原料药的属性开始影响片剂；可以通过添加额外的助流剂；如 果可压性也需要增强，可考虑选择11SD或AN系列。
SuperTab®GR总结
SuperTab®30GR������ 良好的流动性������ 适宜的β构型的含量，提高可压性������ 低药物分层性������ 对润滑剂不敏感、促进崩解的性质
supertab21AN/22AN
滚筒干燥得到的无水乳糖，富含β-乳糖，可压 性强；无水乳糖能够提高湿热敏感药物制剂的 稳定性。一是水分低，二是因为没有结晶水。
SuperTab®GR特性促进崩解
SuperTab®30GR与Primojel®和Primellose®一起使用， 能体现快速崩解。
SuperTab®GR良好的含量均匀性
用SuperTab®30GR制备 的片剂能体现出良好的含 量均一性，在压片过程中 不会分层。
SuperTab®GR处方应用
DFE直压乳糖
直压乳糖的应用
过筛乳糖������ 流动性好，可压性不足
研磨乳糖
流动性不好
过筛与研磨乳糖不推荐单独用于直接压片，适当的 物理修饰可以改善流动性和可压性，得到满足不同 要求的直压乳糖。
DFE的直压乳糖系列
规格 修饰
supertab11SD
supertab14SD supertab30GR supertab21AN
高剂量直接压片配方（大于50mg）
片剂制备中四大辅料介绍
5%～20%的明胶溶液，50%～70%的蔗糖溶液，3%～5%的聚乙烯毗咯烷酮（PVP）的水溶液或醇溶液，可用于那些可压性很差的药物，但应注意：这些粘合剂粘性很大，制成的片剂较硬，稍稍过量就会造成片剂的崩解超限。
（三）崩解剂（Disi是片剂中最常用的粘合剂，常用8%～15%的浓度，并以10%淀粉浆最为常用；若物料可压性较差，可再适当提高淀粉浆的浓度到20%，相反，也可适当降低淀粉浆的浓度，如氢氧化铝片即用5%淀粉浆作粘合剂。淀粉浆的制法主要有煮浆和冲浆两种方法，都是利用了淀粉能够糊化的性质。所谓糊化（Gelatinization）是指淀粉受热后形成均匀糊状物的现象（玉米淀粉完全糊化的温度是77℃）。糊化后，淀粉的粘度急剧增大，从而可以作为片剂的粘合剂使用。具体说来，冲浆是将淀粉混悬于少量（1～1.5倍）水中，然后根据浓度要求冲入一定量的沸水，不断搅拌糊化而成；煮浆是将淀粉混悬于全部量的水中，在夹层容器中加热并不断搅拌（不宜用直火加热，以免焦化），直至糊化。因为淀粉价廉易得且粘合性良好，所以凡在使用淀粉浆能够制粒并满足压片要求的情况下，大多数选用淀粉浆这种粘合剂。
8. 甘露醇
甘露醇呈颗粒或粉末状，在口中溶解时吸热，因而有凉爽感，同时兼具一定的甜味，在口中无砂砾感，因此较适于制备咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。
（二）粘合剂（Adhesives）
某些药物粉末本身具有粘性，只需加入适当的液体就可将其本身固有的粘性诱发出来，这时所加入的液体称为湿润剂（moistening agents）；某些药物粉末本身不具有粘性或粘性较小，需要加入淀粉浆等粘性物质，才能使其粘合起来，这时所加入的粘性物质就称为粘合剂。因为它们所起的主要作用实际上都是使药物粉末结合起来，所以也可以将上述的湿润剂和粘合剂总称为粘合剂。
乳糖(一水,无水,直压)在制药中的应用
.乳糖简介.乳糖的特性及食品中作用.乳糖在制药中的应用（一水，无水，直压）.乳糖的稳定性和储存条件.乳糖的甜度一．简介乳糖是哺乳动物乳汁中特有的糖类，也因此得名。
是一种双糖，为一分子葡萄糖和一分子半乳糖缩合而成，分子较大。
在牛奶中的平均含量为4.6－4.7%。
乳糖经乳糖酶消化后形成葡萄糖和半乳糖,为人类提供营养、提供能源。
二．乳糖的特性及食品中医用二.乳糖在制药中应用药用乳糖在制药业中已使用多年，在药物制剂领域中的应用是它其中的一种主要用途。
片剂生产中，在一定量的药物中加入一种赋形剂，以增加片剂的重量和体积，是常见的一种工艺过程。
加入的这种赋形剂应是具有一定流动性并使混合物能顺利流进模孔形成片剂的无害物质。
乳糖是片剂和胶囊制剂生产中所需的重要物料。
特别是医药、营养和治疗用片剂生产中较常选用的糖类，能溶于水，无臭。
根据其吸附和吸收的特点，还可用做芳香矫味剂和着色剂以增强或控制片剂的芳香和着色。
乳糖在空气中具有高度稳定性，可长期贮藏，易于操作掌握，且与大多数活性药物成分不起作用。
根据乳糖的物理结构，片剂生产中，用它来改善片剂和胶囊剂化合物的流动性，使模孔得到均匀填充，并可能提高生产速率。
乳糖用于重压片、制粒或直接压片中有助于生产出质量优良的片剂。
由于乳糖纯白无味，它也用于皮下注射用制剂的生产。
此外，根据它的吸附和吸收性能，在片剂生产中，可用来控制矫味和着色。
由于乳糖易于掌握控制，且能提高抗生素的产量，在大多数发酵介质中，药用乳糖是其中所需糖类的首选。
药用一水乳糖一水乳糖：O-β-D-吡喃半乳糖基-(1→4)-α-D-吡喃葡萄糖一水合物[10039-26-6]分子式C12H22O11H2O分子量：360.31（一水化合）。
一水乳糖CP、USP／NF、BP：广泛用做片剂和胶翼剂的填充剂和稀释剂，也用干粉末吸入剂的稀释剂，乳糖加至冻干溶液中可增加体积并有助干冻干块状物形成。
药用乳糖为优良的填充及粘合新型辅料，不仅能提高片剂硬度，增加耐磨性能，外观光洁细腻，而且还可提高内在“溶出”性能，特别对难溶性药物具有促进体内生物利用度的作用。
直接压片辅料 - 优化速释片剂配方
直接压片辅料 - 优化速释片剂配方(罗盖特公司 杜志永)速释片剂作为一种新型制剂，近年来发展迅速并日益受到关注。
速释片剂涵盖了咀嚼片、泡腾片、分散片、口腔崩解片和速溶片等片剂形式。
选择高品质的直接压片辅料，采用直接压片工艺可简化速释片剂的配方研究，非常有利于优化片剂的崩解和溶出特性。
甘露醇PEARLITOL® SD 、PEARLITOL® DC和淀粉乳糖复合物STARLAC® 是适用于速释片剂的直接压片辅料，除具备良好的直接压片特性外，这些辅料还具有独特的附加功能，可最大程度满足速释片剂的配方需求。
速释片剂速释片剂具有出色的崩解、溶出特性，同时具有良好的口感，可满足多样化的用药需求从而提高患者依从性。
对于需要药物快速吸收、起效的片剂和崩解、溶出性能差的中药片剂，制成速释片剂可以加快药物释放与吸收，改善某些难溶性药物的生物利用度。
速释片剂能快速分散或溶解，可加水以液体形式服用（泡腾片、速溶片、分散片）或者无需用水即可服用（咀嚼片、口腔崩解片）。
该类制剂通常还具有良好的口感，为患者带来愉快的用药体验。
对于吞咽片剂感到困难的患者，特别是老年人和儿童，速释片剂可以很好的解决用药依从性问题。
采用直接压片工艺可以很方便的优化片剂的崩解与溶出特性。
直接工艺制成的速释片剂可快速崩解成为极细的微粒，形成具有很大比表面积的分散体系，可增加难溶性药物的溶出速度。
直接压片工艺制备速释片剂对辅料提出很高的要求：① 良好的流动性、可压性、混合均匀性，均匀的粒度分布，适宜的密度（通常400 ~700 mg/ml）；② 良好的味觉特性；③ 利于片剂快速崩解分散或溶解。
直接压片甘露醇PEARLITOL® SD 和PEARLITOL® DC[1]PEARLITOL® SD为喷雾干燥形成的颗粒状甘露醇，呈疏松多孔的结构，因此在水中溶解速度很快，约为5秒钟（5克甘露醇完全溶解于150克水中，20℃）。
片剂辅料归纳总结_教师年度总结个人总结
片剂辅料归纳总结_教师年度总结个人总结
片剂是制药过程中常见的一种药物制剂形式。
片剂辅料是指在片剂制备过程中起到辅
助功能和作用的各种物质，它们可以改善片剂的质量和性能，提高药物的稳定性和药效。
一、压制辅料
1. 经典压制辅料：如乳糖、玉米淀粉、结晶纤维素等，它们具有良好的压片性能和
稳定性，可以起到搅拌、形成粘结力和增加片剂强度的作用。
2. 维持药物的释放控制：如聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）等，可以在片剂中形成胶体，延缓药物的释放速度。
3. 粉末流动性改善：如二氧化硅、微晶硅等，可以改善药物粉末的流动性，防止粘
壁现象，保证片剂的均匀性和稳定性。
二、润湿剂
1. 改善药物溶解性：如十二烷基硫酸钠、聚山梨醇醚、聚乙烯醇等，可以降低药物
的表面张力，促进药物与溶剂之间的相互作用，提高药物的溶解性和生物利用度。
2. 提高药物稳定性：如麦芽糊精、羟丙基-β-环糊精等，可以包结药物分子，形成
稳定的复合物，有效保护药物免受光、热、氧、水等因素的影响。
三、润滑剂
1. 减少粉末的黏附力：如镁硬脂酸、硬脂酸钙等，可以降低药物粉末之间的黏附力，减少片剂制备过程中的固体粘连和粉末的摩擦。
2. 改善片剂的流动性：如羟丙基甲基纤维素、硬脂酸酯等，通过减少粉末的表面粘附，提高片剂的流动性，减少制剂过程中的堵塞问题。
片剂辅料在片剂制备过程中扮演着重要的角色，它们能够改善片剂的质量和性能，提
高药物的稳定性和药效。
选择合适的片剂辅料是制备高质量片剂的重要环节。
正确使用和
合理配方片剂辅料，将能够提高片剂的药效和产品竞争力。
执业药师《药剂学》辅导：片剂常用辅料
（一）填充剂填充剂：用以增加片剂的重量和体积，利于压片的辅料。
1.淀粉：便宜，可压性差。
淀粉/糖粉/糊精混合使用。
另作崩解剂，淀粉浆作黏合剂。
2.糖粉：粘和力强，吸湿性强，片剂硬度大，口含片和可溶性片剂中多用（矫味作用）。
3.糊精：淀粉部分水解得到的产物。
黏附力强，硬度大，吸附性强。
4.乳糖：优良的片剂填充剂。
用喷雾干燥法制得的乳糖粒子接近球型，流动性和可压性好，可供粉末直接压片。
5.可压性淀粉：又称预胶化淀粉。
流动性、可压性、润滑性好，可用于粉末直接压片。
6.微晶纤维素（MCC）：流动性、可压性好，结合力强，对药物有较大的容纳量，可用于粉末直接压片。
用量达20％时崩解较好。
7.无机盐类：硫酸钙（含两个分子的结晶水）；磷酸氢钙；药用碳酸钙等。
对四环素的吸收有影响。
8.甘露醇：流动性差，价格贵。
用于咀嚼片的填充剂。
（二）润湿剂与黏合剂润湿剂：指可使物料润湿以产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体。
润湿剂本身无粘性或粘性不强，但可润湿片剂物料并诱发物料本身的粘性，使之能聚结成软材并制成颗粒。
粘合剂是粘性物质。
1.蒸馏水：不易混合均匀，制成的颗粒硬度不一致，片剂易出现麻点、不易崩解。
2.乙醇：30-70%，迅速搅拌、医学教、育网原创立即制粒、以减少挥发。
3.淀粉浆：常用。
8%-15%.冲浆法、煮浆法。
淀粉糊化后有粘性。
4.羧甲基纤维素钠（CMC-Na）：1%-2%.粘性强。
5.羟丙基纤维素（HPC）：湿法制粒粘合剂和粉末直接压片的粘合剂。
6.甲基纤维素（MC）和乙基纤维素（EC）：MC溶于水。
EC不溶于水，缓控释制剂用得多。
7.羟丙基甲基纤维素（HPMC）：水溶液。
常用浓度2%-5%. 8.其它：10%-20%明胶溶液，50%-70%的蔗糖溶液，3%-5%的聚乙烯吡咯烷酮（PVP）水溶液或醇溶液。
（三）崩解剂：能促使片剂在胃肠道中迅速裂碎成小粒子的辅料。
口含片、长效片、舌下片、植入片等可不加崩解剂。
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无水乳糖一水乳糖直压乳糖在片剂中的应用
乳糖在制药行业中已使用多年，它是片剂和胶囊制剂生产中所需的紧要物料，特别是在医药、营养和治疗用片剂生产中较为常选的糖类。
乳糖在空气中具有高度稳定性，可长期贮藏，易于操作掌控，且与大多数活性药物成分不起作用。
依据乳糖的物理结构，在生产中，可以用来改善制剂中物料的流动性，使物料混合均匀，提高生产速率
药用级一水乳糖
广泛用作片剂和胶囊剂的填充剂和稀释剂，也用于粉末吸入剂的稀释剂，乳糖加至冻干溶液中可加添体积并有助于冻干块状物形成。
药用乳糖为优良的填充及粘合的新型辅料，不仅能提高片剂硬度，加添耐磨性能，外观干净细腻，而且还可提高内在“溶出”性能，特别对难溶性药物具有促进体内生物利用度的作用
药用级无水乳糖
乳糖溶液在高温下快速干燥形成无水乳糖，然后经研磨和筛分得到所需的粒度分布。
无水乳糖供给了全部乳糖等级中压实性，它特别适合直接压片应用。
由于不含结晶水，无水乳糖还特别适合用于遇水敏感药物的配方制剂。
由于这种乳糖的易碎特性使其可以在不影响可压性的情况下进行二次压实，因此它是干法制粒的推举乳糖形式。
而且，由于无水乳糖比一水乳糖有较高的固有溶解度．它能提高药品对水分敏感的活性成分的稳定性和分散性。
采纳直接压片法以无水乳糖作为填充剂，制备头孢克洛片，可简化头孢克洛片的生产工序，除去湿法制粒导致片芯颜色发黄、有关物质上升对产品稳定性的不利影响。
药用直接压片乳糖（喷雾干燥乳糖）
喷雾干燥乳糖是将α﹣乳糖一水合物结晶的饱和混悬液喷雾干燥得到的产物过筛后，得到的粒径分布很窄并且流动性很好的产品，其重要包括α﹣乳糖一水合物的结晶和饱和无定形骨架（占10%～20%）。
它是用于直接压片的理想辅料，均一的粒度分布和球状颗粒确保了该品种的流动性（修止角 a = arctg （ H / R ） a ≤35度）。
由于极其好的可混合性，而且还可提高内在“溶出”性能，特别对难溶性药物具有促进体内生物利用度的作用。