片剂的常用辅料
片剂的常用辅料
片剂的常用辅料片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治疗作用的药物(即主药) ;另一类是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括:填充作用,粘合作用,崩解作用和润滑作用,有时,还起到着色作用,矫味作用以及美观作用等,在药剂学中,通常将这些物质总称为辅料.根据它们所起作用的不同，常将辅料分成以下四大类填充剂：稀释剂(或称为填充剂，Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。
主要的稀释剂包括以下几种。
1、淀粉：比较常用的是玉米淀粉，它的性质稳定，价格便宜，吸湿性小、外观色泽好，流动性差，可压性差，与大多数药物不起作用。
若单独使用，会使压出的药片过于松散。
在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，以增加其粘合性及硬度。
另外酸性较强的药物如对氨基水杨酸钠、水杨酸钠等能使淀粉胶化而影响制剂的崩解性能，因此，酸性较强的药物应尽量避免使用淀粉。
2、糖粉：糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观。
糖粉为片剂优良的稀释剂，兼有矫味和粘合作用。
多用于口含片、咀嚼片及纤维性中药或质地疏松的药物制片。
糖粉具引湿性，纯度差的糖粉引湿性更强，用量过多会使制粒、压片困难，久贮使片剂硬度增加，崩解或溶出困难。
除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。
酸性或强碱性药物能促使蔗糖转化，增加其引湿性，故不宜配伍使用。
3、糊精：糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为(C6H10O5)n•XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。
西药片剂的常用辅料
西药片剂的常用辅料填充剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片。
(1)淀粉。
常用的是玉米淀粉，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，以免制成的药片过于松散。
(2)糖粉。
优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，常与糊精、淀粉配合使用。
(3)糊精。
是淀粉水解中间产物的总称，亦称高糊(高黏度糊精)，常与糖粉、淀粉配合使用。
(4)乳糖。
是一种优良的片剂填充剂，无吸湿性，可压性好，性质稳定，可供粉末直接压片使用。
(5)可压性淀粉(预胶化淀粉)。
是多功能药用辅料，可作填充剂，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。
若用于粉末直接压片时，硬脂酸镁的用量不可超过0.5%，以免产生软化效应。
(6)微晶纤维素(MC)。
具有良好的可压性，有较强的结合力，压成的片剂有较大硬度，可作为粉末直接压片的"干粘合剂"使用，同时具有崩解剂的作用。
(7)无机盐类。
主要是一些无机钙盐，其中硫酸钙较为常用，其性质稳定，无臭无味，微溶于水，与多种药物均可配伍，制成的片剂外观光洁，硬度、崩解均好，对药物也无吸附作用。
但应注意硫酸钙对某些主药(四环素类药物)的吸收有干扰，此时不宜使用。
(8)甘露醇。
较适于制备咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。
2.湿润剂和粘合剂某些药物粉末本身具有黏性，只需加入适当的液体就可将其本身固有的黏性诱发出来，这时所加入的液体就称为湿润剂;某些药物粉末本身不具有黏性或黏性较小，需要加入淀粉浆等黏性物质，才能使其粘合起来，这时所加入的黏性物质就称为粘合剂。
它们所起的主要作用实际上都是使药物粉末结合起来，所以也可将总称为结合剂。
(1)蒸馏水。
是湿润剂。
较易发生湿润不均匀现象，最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替。
(2)乙醇。
是湿润剂。
可用于遇水易于分解的药物，也可用于遇水黏性太大的药物。
片剂常用的辅料
片剂常用的辅料关键信息项：1、填充剂：＿___________________________2、粘合剂：＿___________________________3、崩解剂：＿___________________________4、润滑剂：＿___________________________5、助流剂：＿___________________________6、包衣材料：＿___________________________11 填充剂填充剂是用来增加片剂的重量和体积，使片剂具有一定的形状和大小。
常见的填充剂包括淀粉、糖粉、糊精、乳糖、微晶纤维素等。
111 淀粉淀粉是一种常用的填充剂，其来源广泛，价格低廉。
但淀粉的可压性较差，使用时可能会影响片剂的硬度和崩解性能。
112 糖粉糖粉具有一定的粘性，可改善片剂的口感，但吸湿性较强，可能会影响片剂的稳定性。
糊精的粘性较大，常与淀粉配合使用，以提高片剂的成型性。
114 乳糖乳糖的可压性好，性质稳定，尤其适用于对稳定性要求较高的药物片剂。
115 微晶纤维素微晶纤维素具有良好的可压性和流动性，能提高片剂的硬度和崩解性能。
12 粘合剂粘合剂的作用是使粉末状的药物和辅料能够粘合在一起，形成具有一定强度的片剂。
常用的粘合剂有淀粉浆、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚维酮（PVP）等。
121 淀粉浆淀粉浆是由淀粉加水加热制成，其粘性适中，成本较低。
122 羟丙基甲基纤维素（HPMC）HPMC 具有良好的水溶性和粘性，能提供稳定的粘合效果。
123 聚维酮（PVP）PVP 是一种水溶性高分子材料，其粘合性能较强，适用范围广。
崩解剂能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小颗粒，从而加快药物的溶出和吸收。
常见的崩解剂有干淀粉、羧甲基淀粉钠（CMSNa）、交联聚维酮（PVPP）等。
131 干淀粉干淀粉是一种常用的崩解剂，但其崩解效果相对较弱。
132 羧甲基淀粉钠（CMSNa）CMSNa 的吸水膨胀能力强，能显著提高片剂的崩解速度。
片剂常用辅料分析
片剂常用辅料分析一、稀释剂1.淀粉：可压性差，冷水和乙醇中不溶解，含水量一般约12-15%，水中加热至60-75度糊化，作为填充剂时以玉米淀粉和马铃薯淀粉较常用。
吸湿性小，性质稳定，与大多保健物料不起作用，但可压性较差，高浓度时易顶裂。
不宜单独使用以免压出片剂过于松散。
常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用。
淀粉制得颗粒松密度略增加，而用MCC却下降；用淀粉制得颗粒表面从外观看不如用MCC制得颗粒平整。
用量：5%，最多10%-15%。
制粒时加入50-75%，压片前加入25-50%2.糖粉：多用于咀嚼片与口含片。
粘合力强，可用来增加片剂硬度，使表面光滑美观，但吸湿性较强，长期储存会使其硬度过大，造成崩解困难，一般不单独使用，可与糊精、淀粉混合使用。
在作稀释剂时制粒可减少麻点、松散。
若用量大片剂会随时间推移变硬。
糖粉不宜用于直接压片。
与铝和维生素C（含重金属）存在配伍禁忌。
乳糖可压性好，不方便用糖粉时可用乳糖代替。
常：糖粉不与微晶纤维素合用，有抑制作用用量：10-30%果糖：作为单糖，甜度强于糖粉，其甜味响应速度快于蔗糖，可较好掩盖某些维生素和矿物质的不良味道；其溶解性更好，有更低的水分；具有吸湿性，相湿度大于60%时大量吸湿，水溶液在pH3-4温度4-70度时最稳定。
不可和强酸碱配伍，否则变褐色，易和氨基酸蛋白质等反应。
3.乳糖：可压性好，吸湿性较糖粉弱，略甜，溶于水微溶于乙醇。
对主药含量少价格贵的品种若用淀粉糊精作辅料在含量测定时不易提取完全或易于吸潮松脆甚至发霉。
常被选为干压辅料，所以仍用乳糖较好。
但与氨基酸、苯丙胺有配伍禁忌。
直接压片用乳糖常常用于含药量较小的片剂。
用量：20%乳糖与伯胺化合物可发生梅拉多缩合反应，生成棕色产物。
无定型乳糖比晶体乳糖更易发生。
这种棕色反应受碱催化，因此处方中的碱性润滑剂可使这种反应加速。
没有胺类存在的情况下乳糖也可能变为黄棕色，乳糖与氨基酸、绿茶碱、苯丙胺有配伍禁忌。
(完整)片剂常用辅料介绍
片剂的常用辅料介绍片剂的生产过程中常用辅料分成如下四大类：填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂及助流剂，需要用哪些辅料是由药物原料的物理化学性质及工艺需要决定的.（一）填充剂也叫稀释剂稀释剂(或称为填充剂，Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定,片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时,不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。
介绍一下常用填充剂的结构和性能一、淀粉：比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定,与大多数药物不起作用，价格也比较便宜，吸湿性小、外观色泽好,其缺点是可压性及流动性差，在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，这是因为淀粉的可压性较差，若单独使用,会使压出的药片过于松散。
二、糖粉：糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度,并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存,会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用.三、糊精：糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为（C6H10O5）n·XH2O，其水溶物约为80％，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水,不溶于乙醇。
习惯上亦称其为为高糊（高粘度糊精),即具有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓；同理，在含量测定时如果不充分粉碎提取，将会影响测定结果的准确性和重现性，所以，很少单独大量使用糊精作为填充剂，常与糖粉、淀粉配合使用。
但由于糊精释放性能不良，影响生物利用度，而逐渐被淘汰。
四、乳糖：乳糖是一种优良的片剂填充剂，由牛乳清中提取制得，在国外应用非常广泛,但因价格较贵,在国内应用的不多。
片剂常用辅料
片剂常见辅料
一、填充剂或稀释剂
1. 淀粉：性质稳定，吸湿性小，但可压性差
2. 糖粉：粘合力强，可增加硬度，但吸湿性强
3. 糊精：较强黏结性，但使用不当会出现麻点、水印或崩解溶出迟缓，影响含量测定准确性和重现性
4. 乳糖：价格贵，流动性、可压性良好，可供粉末直接鸦片
5. 可压性淀粉：良好的流动性、可压性、自身润滑性和干黏合性，可粉末直接压片
6. 微晶纤维素：“干黏合剂”
7. 无机盐类：硫酸钙、磷酸氢钙、碳酸钙。
8. 甘露醇：适用于制备咀嚼片
二、黏合剂和润湿剂
1. 蒸馏水
2. 乙醇：一般30%~70%
3. 淀粉浆：8%~15%，10%常见
4. 羧甲基纤维素钠CMC-Na
5. 甲基纤维素MC，乙基纤维素EC
6. 羟丙基甲基纤维素HPMC
7. 羟丙基纤维素HPC
8. 其他：5%~20%明胶，50%~70%蔗糖，3%~5%聚乙烯吡咯烷酮
三、崩解剂
1. 干淀粉：适用于水不溶性或微溶性药物的片剂
2. 羧甲基淀粉钠CMS-Na
3. 低取代羟丙基纤维素L-HPC
4. 交联聚乙烯吡咯烷酮PVPP
5. 交联羧甲基纤维素纳CCNa
6. 泡腾崩解剂
四、润滑剂
1. 硬脂酸镁：疏水性润滑剂，不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类药物的片剂
2. 微粉硅胶：可做粉末直接压片的助流剂
3. 滑石粉：做助流剂使用
4. 氢化植物油
5. 聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁：水溶性润滑剂。
片剂常用的辅料.
答案：C
习题讲解
3. 主要用于片剂的崩解剂的是（ ）
A、淀粉浆 B、硬脂酸镁 C、滑石粉 D、乙醇 E、羧甲基淀粉钠
答案：E
谢谢观看
制作人 王咏
片剂常用的辅料
1
片剂常用的辅料
2
习题讲解
01
片剂常用的辅料
片剂常用的辅料
片剂由药物和辅料组成。片剂的辅料系 指片剂内除药物以外的一切附加物料的总 称，亦称赋形剂。
片剂常用的辅料
片剂常用的辅料一般包括填充剂、润湿剂、黏合剂、崩解剂及 润滑剂等，根据需要还可加入着色剂、矫味剂等
稀释剂 用来增加片剂的重量或体积，亦称为填充剂。常用 的有淀粉、糊精、可压性淀粉、乳糖、微晶纤维素、一些无机钙 盐、山梨醇等。
1 稀释剂
片剂常用的辅料
润湿剂： 本身没有黏性，但能诱发待制粒物料的黏性。常用的 有水和乙醇。
黏合剂：对无黏性或黏性不足的物料给予黏性，从而使物料聚 结成粒的辅料。常用的有淀粉浆、聚维酮、甲基纤维素、羧甲基 纤维素钠等。
2 润湿剂与黏合剂
片剂常用的辅料
3
崩解剂 促Leabharlann 片剂在胃肠液中迅速碎裂成细小颗 粒的辅料
常用：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇 类 (PEG4000，PEG6000 )、月桂硫酸钠（镁）等。
4 润滑剂
02
习题讲解
习题讲解
1. 主要用于片剂的填充剂的是（ ）
A、羧甲基淀粉钠 B、羧甲基纤维素钠 C、淀粉 D、乙基纤维素 E、交联聚维酮
答案：C
习题讲解
2. 粉末直接压片常选用的助流剂是（ ）
颗粒之间
2024年片剂辅料归纳总结
2024年片剂辅料归纳总结
截至2024年，以下是关于片剂辅料的一些归纳总结：
1. 塑料粉末：在片剂制备过程中，塑料粉末通常用作湿法造粒和干法造粒过程中的润滑剂和成型剂。
常用的塑料粉末包括聚乙烯、聚丙烯和聚乙烯醇等。
2. 硬脂酸：硬脂酸是一种常用的润滑剂和成型剂，可以减少片剂在制备过程中的粘附和摩擦。
硬脂酸还可以提供增塑性和稳定性。
3. 羧甲基纤维素钠：羧甲基纤维素钠是一种常用的片剂增容剂，可以提高片剂的可压性和可溶性。
它还可以增加片剂的体积和改善片剂的崩解性能。
4. 聚乙烯醇：聚乙烯醇是一种常用的润滑剂、成型剂和粘结剂。
它可以改善片剂的可塑性和稳定性，并提高片剂的机械强度和崩解性能。
5. 片剂覆盖剂：片剂覆盖剂用于提供片剂的保护和修饰。
常用的片剂覆盖剂包括聚乙烯醇、明胶、蜡等。
6. 干燥剂：干燥剂被用于降低片剂中水分的含量，以防止片剂在长时间存储中发生分解或变质。
常用的干燥剂包括二氧化硅、氢氧化钙和氯化钙等。
需要注意的是，以上总结仅涵盖了一些常用的片剂辅料，具体使用的辅料种类和比例会根据具体的药物配方和制备工艺而有所不同。
在使用任何辅料前，都应进行充分的测试和验证以确保其安全和有效性。
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一、常用粘合剂
某些药物粉末本身具有黏性，加入适当的液体(多为乙醇水溶液)能诱发待制粒物料的粘性以利于制粒的液体，被称为润湿剂;某些药物粉末本身无粘性或粘性较小，需加入淀粉浆等黏性物质，才能使其黏合起来，加入的黏性物质称为黏合剂。
它们的作用都是使粉末黏合起来，故总称为黏合剂。
常用粘合剂
种类主要性能特点应用
蒸馏水是一种润湿剂，干燥温度高，且易被物料
吸收，发生润湿不均匀现象，不适宜单独
使用
同淀粉（淀粉浆）及乙醇合用，
不适于对水敏感的药物。
乙醇是一种润湿剂，乙醇浓度增大，润湿后产
生的粘性降低，中药浸膏片常用乙醇作润
湿剂
适用于遇水易分解或遇水粘性太
大的药物。
常用30～70%浓度乙
醇
淀粉浆淀粉在水中受热糊化而得，玉米淀粉的完
全糊化温度为77℃。
可用冲浆法（多）
和煮浆法制得，不宜直火加热。
最常用的粘合剂和润湿剂，常用
浓度8%～15%，最常用浓度为
10%，浓度视物料性质而定。
羧甲基纤维素钠（CMC-Na）纤维素的羧甲基醚化物的钠盐，溶于水，
不溶于乙醇。
最好在初步膨化与溶胀时加
热60~70℃。
黏性较强，注意制得片剂硬
度过大或崩解超时限。
常用于可压性较差的药物
羟丙纤维素HPC
纤维素的羟丙基醚化物，易溶于冷水，加
热至50℃发生胶化或溶胀现象既可作湿法制粒的粘合剂，也可作粉末直接压片的干粘合剂
甲基纤维素 MC
纤维素的甲基醚化物，水溶性好，形成粘
性胶体溶液应用于水溶性及水不溶性物料的制粒中，形成的颗粒压缩成型性好，不随时间变硬
乙基纤维素EC
纤维素的甲基醚化物，不溶于水，在乙醇
等有机溶媒中溶解度较大，用作对水敏感
用于缓、控释制剂的制备
二、常用崩解剂
崩解剂：是使片剂在胃液中迅速裂碎成细小颗粒的物质。
常用崩解剂
种类主要性能特点应用
干淀
粉
吸水性较强且有一定的膨胀性，较适用于水不溶性或微溶性药物的
片剂。
在生产中一般采用外加法、内加法或内外加法作崩解剂。
应用最广泛、最经典的崩解剂，一般用量为干颗粒的5～20%
羧甲
基
淀粉钠CMS-Na 于水中吸水膨胀性非常显著，为原体积的300倍。
是一个性能优良的
崩解剂。
用量为片
重的1～6%
低取代
羟丙基纤维素L-HPC 具有很大的表面积和空隙度，所以具有很好的吸水速度与吸水量，
吸水膨胀率为500%~700%
本品作崩解剂用量
为2～5%
交联聚维酮在水、有机溶剂及强酸强碱中均不溶，于水中迅速溶胀，并且不会
出现高黏度凝胶层，崩解性能十分优越。
而不溶解崩解效果好，但
优良崩解剂
三、常用润滑剂
常用润滑剂
种类主要性能特点应用
硬脂酸镁疏水性润滑剂，附着性好，润滑作用好，
用量大时片剂不易崩解或裂片。
与乙酰水
杨酸、某些抗生素及多数有机碱不能配伍。
应用最广泛。
一般用量0.1～
1%
滑石粉可减低颗粒表面的粗糙性物料对冲头的粘
附性，以达到降低颗粒间的摩擦力，改善
颗粒的流动性。
作助流剂使用常用量0.1～
3%
微粉硅胶为白色轻质无水粉末，无臭无味，比表面
积大。
粉末直接压片的助流剂，常用量0.1～0.3%
氢化植物油
是一种润滑性能良好的润滑剂
溶于轻质液体石蜡中喷到颗
粒上
聚乙二醇4000和6000
月桂醇硫酸镁
水溶性润滑剂用于可溶性片剂的制备
五、常用填充剂
填充剂的作用：增加片的重量与体积，有利于成型和分剂量
常用填充剂
种类主要性能特点应用
淀粉
玉米淀粉最常用；稳定、吸水膨胀、吸湿性小，
可压缩差，最常用辅料，常与糊精、糖粉合用
糖粉
蔗糖低温干燥后磨得的粉末。
粘合力强，增加
片硬度，片剂外观好，但吸湿性强，久放后硬
度变大，影响溶出。
除口含，可溶性片外，一般与糊精、淀粉合用。
糊精
淀粉水解的中间产物，沸水中溶成胶状，不溶
于乙醇。
有较强粘结性。
使用不当易出现水印
和麻点，影响崩解、溶出和主药的含测。
常与淀粉、糖粉合用
乳糖
由等分子葡萄糖及半乳糖组成，常用含1个结
晶水的α型，甜味，易溶于水，无吸湿性，可
压性、流动性好，性质稳定，制得片剂外观好。
除作填充剂外，常用于直接压片
可压性淀粉（预胶化淀粉）本品是多功能辅料，具有良好的流动性、可压
性、自身润滑性和干粘合性并有较好的崩解作
用。
除作填充剂外，常用于直接
压片（需加入不超过0.5%硬
脂酸镁）
微晶纤维素MCC
由纤维素部分水解得到的聚合度较小的结晶性
纤维素，具有较强的结合力和良好的可压性，
片剂中含20%以上的含量具有较好的崩解作用。
可作粉末直接压片的干黏合剂使用。
无机盐类（钙盐）稳定，可与多种药物配伍，所制片外观光洁，
硬度、崩解均好，常使用二水硫酸钙，与Ca2+
反应的药物不能用
常使用二水硫酸钙，
甘露醇口中溶解时吸热，有清凉感，兼有一定甜味，多用作咀嚼片、口含片填充。