质子泵抑制剂处方的点评优秀课件
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质子泵抑制剂处方点评案例
质子泵抑制剂处方点评案例
嘿，大家好呀！今天咱要来聊聊这“质子泵抑制剂处方点评案例”。
就好比我们去购物，得精挑细选一番，医生开处方也是一样的道理呀！
有一次，我遇到一个案例，那可真是让我印象深刻。
一位患者拿着处方来找我们点评，哇塞，那上面的药名可真是一串。
我当时就想，这得好好研究研究。
旁边的同事小李也凑过来看，他惊叫道：“哎呀，这里面居然有两种质子泵抑制剂，这是怎么回事呀？”我们立马开始查阅资料、分析病情，这就像是侦探在找线索一样紧张刺激呢。
我们和医生沟通，医生解释说担心一种药效果不够。
我就反问啦：“那也不能这样随便加呀，药物可不是越多越好！”就好像做饭，不是调料放得越多就越好吃呀。
经过一番探讨，最终确定了更合理的用药方案。
还有一次，遇到一个老年患者的处方。
我们仔细一看，哎呦喂，这质子泵抑制剂的剂量是不是有点高啦？赶紧找医生，医生一拍脑袋说：“哎呀，疏忽了疏忽了。
”你说这多重要啊，如果我们不仔细点评，那患者不就遭殃了嘛！
在这些案例中，我们就像是患者的保护者，用我们的专业知识为他们把好关。
每一张处方都不能马虎对待，因为这关系到患者的健康呀！这可不是开玩笑的事情呢。
总之，质子泵抑制剂处方点评真的超级重要，必须要认真对待，每一个细节都不能放过。
只有这样，才能确保患者能得到最恰当的治疗，大家说是不是呀！。
质子泵抑制剂处方点评
2
PPI均为弱碱性苯并咪唑衍生物，原药活性极小，代谢产 物次磺酸和次磺酰胺不可逆地抑制H＋/K＋-ATP酶，从而
抑制胃酸分泌。
无论对基础胃酸分泌还是各种形式的应激性胃酸分泌，都 可产生有效的抑制作用，抑酸完全、作用强、抑酸时间长， 抑酸能力大大超过H2受体拮抗剂。
2019/3/9
3
抗酸药
2019/3/9 7
1. 2. 3. 4. 5. 6.
临床抑酸效果好； 抑酸作用起效快； 半衰期相对较长，24h持续抑酸，昼夜均可维持较高的 抑酸水平； 药物代谢对CYP2C19酶的依赖性小，不受其基因多态性
的影响；
与其他药物之间相互影响较小； 不良反应少。
2019/3/9
8
1. 2. 雷贝拉唑 3. 4. 1. 埃索美拉 2. 唑 3.
① ICU住院时间＞1周； ② 粪便隐血持续时间＞3d； ③ 大剂量使用糖皮质激素；
(剂量＞250mg/d的氢化可的松或其他相当剂量的药物：氢化可的
松250mg=强的松62.5mg=甲泼尼龙50mg=地塞米松9.375mg)
④ 合并使用非甾体类抗炎药。
2019/3/9
21
PPI适应证---预防用药
① 机械通气超过48h； ② 凝血机制障碍； ⑧ 急性肾功能衰竭或急性肝功能 衰竭；
③ 原有消化道溃疡或出血病史；
④ 严重颅脑、颈脊髓外伤； ⑤ 严重烧伤(烧伤面积＞30%)；
⑨ 急性呼吸窘迫综合征(ARDS);
⑩ 休克或持续低血压； 11 脓毒症； 12 心脑血管意外； 13 严重心理应激，如精神创伤、 过度紧张等。
⑥ 严重创伤、多发伤；
⑦ 各种困难、复杂的手术；
各种困难、复杂的手术(手术时间>4小时、颅脑脊柱手术、开胸手术、肝胆 胰脾手术、胃癌直肠癌手术、消化道穿孔等，全麻手术可预防使用1天)
质子泵抑制剂的合理使用PPT精选课件
CYP2C19 抑制剂中，PPI 效果由强至弱排序依次为: 奥美拉唑> 兰索拉唑> 埃索拉唑> 潘托拉唑> 雷贝拉唑
12
PPIs代谢途径
奥美拉唑、兰索拉唑、埃索美拉唑主要经酶代谢。
雷贝拉唑主要经非酶代谢，少量酶代谢。
泮托拉唑 P450酶影响小 理论1、通过细胞液的转硫酶来代谢，与P450酶系的
13
PPIs代谢途径
奥美拉 兰索拉唑 唑
主要代谢途径 CYP2C19 CYP3A4
泮托拉唑 CYP2C19
雷贝拉 埃索美拉
唑
唑
CYP3A4 CYP3A4 (N/A)
（代谢比率） (R87%,S4 (R56.6%,S (N/A) CYP2C1 (57%)
0%)
81%)
9(N/A)
次要代谢途径 （代谢比率）
27
致癌风险 胃癌风险
PPIs抑制胃酸，使胃内细菌总数增加，致使亚硝酸盐 转化为致癌性的N—亚硝基化合物 ，联用VC或VE，可 能限制亚硝酸化合物形成。在HP存在下，奥美拉唑诱 导的这些作用最明显。建议PPIs长期治疗前先将HP根 除。
结直肠癌的风险 胃泌素对结肠上皮有促生长作用，因此，生物学上有
亲和力较低，药物相互作用很少。 理论 2、同时通过P450酶系第Ⅰ系统和第Ⅱ系统代谢，
当与通过P450酶系代谢的其他药物并用时，其代谢途径可 立即转移至第Ⅱ系统，因而不宜发生药物相互作用。
埃索美拉唑是奥美拉唑的S型对映体，对P450酶系的抑制 作用较奥美拉唑轻，首过代谢率更低，抑酸强、持久，个 体差异小
指应用质子泵抑制剂的患者在夜间（22∶00 pm ～ 06∶00 am）胃内pH 值低于4 且持续超过60 分钟的现象
12
PPIs代谢途径
奥美拉唑、兰索拉唑、埃索美拉唑主要经酶代谢。
雷贝拉唑主要经非酶代谢，少量酶代谢。
泮托拉唑 P450酶影响小 理论1、通过细胞液的转硫酶来代谢，与P450酶系的
13
PPIs代谢途径
奥美拉 兰索拉唑 唑
主要代谢途径 CYP2C19 CYP3A4
泮托拉唑 CYP2C19
雷贝拉 埃索美拉
唑
唑
CYP3A4 CYP3A4 (N/A)
（代谢比率） (R87%,S4 (R56.6%,S (N/A) CYP2C1 (57%)
0%)
81%)
9(N/A)
次要代谢途径 （代谢比率）
27
致癌风险 胃癌风险
PPIs抑制胃酸，使胃内细菌总数增加，致使亚硝酸盐 转化为致癌性的N—亚硝基化合物 ，联用VC或VE，可 能限制亚硝酸化合物形成。在HP存在下，奥美拉唑诱 导的这些作用最明显。建议PPIs长期治疗前先将HP根 除。
结直肠癌的风险 胃泌素对结肠上皮有促生长作用，因此，生物学上有
亲和力较低，药物相互作用很少。 理论 2、同时通过P450酶系第Ⅰ系统和第Ⅱ系统代谢，
当与通过P450酶系代谢的其他药物并用时，其代谢途径可 立即转移至第Ⅱ系统，因而不宜发生药物相互作用。
埃索美拉唑是奥美拉唑的S型对映体，对P450酶系的抑制 作用较奥美拉唑轻，首过代谢率更低，抑酸强、持久，个 体差异小
指应用质子泵抑制剂的患者在夜间（22∶00 pm ～ 06∶00 am）胃内pH 值低于4 且持续超过60 分钟的现象
质子泵抑制剂处方点评幻灯片课件
2019/4/17 7
1. 2. 3. 4. 5. 6.
临床抑酸效果好； 抑酸作用起效快； 半衰期相对较长，24h持续抑酸，昼夜均可维持较高的 抑酸水平； 药物代谢对CYP2C19酶的依赖性小，不受其基因多态性
的影响；
与其他药物之间相互影响较小； 不良反应少。
2019/4/17
8
1. 2. 雷贝拉唑 3. 4. 1. 埃索美拉 2. 唑 3.
85
延迟吸收 总量无影响 97
77
无影响 98
52
无影响 94.8-97.5
64/89
较小 97
主要代谢途径
代谢比率 次要代谢途径 代谢比率 肾清除(%)
CYP2C19
CYP2C19
第Ⅱ酶系统
N/A CYP3A4 N/A 80
非酶
N/A CYP3A4 CYP2C19 N/A 90
CYP3A4
57% CYP2C19 40% 80
胃内pH大于4的时间仅为4小时
H2受体拮抗剂
胃内pH大于4的时间为8小时
质子泵抑制剂
胃内pH大于4的时间为18小时
2019/4/17
4
第一代
通用名 奥美拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑 上市时间 1988年 1991年 1994年 通用名 雷贝拉唑
第二代
上市时间 1997年 2000年 2008年 2010年
2019/4/17
14
消化性溃疡的治疗通常采用标准剂量的PPI，每日1次，早餐前半小时服药，胃溃疡服药 疗程为6～8周，十二指肠溃疡为4周，通常胃镜下溃疡愈合率均在90%以上。
2019/4/17 15
PPI主要为了预防应激性溃疡。
应激性溃疡(stressulcer，SU；又称应激性黏膜病变)是指机体 在各类严重创伤、危重疾病或严重心理疾病等应激状态下，发 生的急性胃肠道黏膜糜烂、溃疡等病变，严重者可并发消化道
1. 2. 3. 4. 5. 6.
临床抑酸效果好； 抑酸作用起效快； 半衰期相对较长，24h持续抑酸，昼夜均可维持较高的 抑酸水平； 药物代谢对CYP2C19酶的依赖性小，不受其基因多态性
的影响；
与其他药物之间相互影响较小； 不良反应少。
2019/4/17
8
1. 2. 雷贝拉唑 3. 4. 1. 埃索美拉 2. 唑 3.
85
延迟吸收 总量无影响 97
77
无影响 98
52
无影响 94.8-97.5
64/89
较小 97
主要代谢途径
代谢比率 次要代谢途径 代谢比率 肾清除(%)
CYP2C19
CYP2C19
第Ⅱ酶系统
N/A CYP3A4 N/A 80
非酶
N/A CYP3A4 CYP2C19 N/A 90
CYP3A4
57% CYP2C19 40% 80
胃内pH大于4的时间仅为4小时
H2受体拮抗剂
胃内pH大于4的时间为8小时
质子泵抑制剂
胃内pH大于4的时间为18小时
2019/4/17
4
第一代
通用名 奥美拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑 上市时间 1988年 1991年 1994年 通用名 雷贝拉唑
第二代
上市时间 1997年 2000年 2008年 2010年
2019/4/17
14
消化性溃疡的治疗通常采用标准剂量的PPI，每日1次，早餐前半小时服药，胃溃疡服药 疗程为6～8周，十二指肠溃疡为4周，通常胃镜下溃疡愈合率均在90%以上。
2019/4/17 15
PPI主要为了预防应激性溃疡。
应激性溃疡(stressulcer，SU；又称应激性黏膜病变)是指机体 在各类严重创伤、危重疾病或严重心理疾病等应激状态下，发 生的急性胃肠道黏膜糜烂、溃疡等病变，严重者可并发消化道
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第二代PPI的特点
1. 临床抑酸效果好； 2. 抑酸作用起效快； 3. 半衰期相对较长，24h持续抑酸，昼夜均可维持较高的
抑酸水平； 4. 药物代谢对CYP2C19酶的依赖性小，不受其基因多态性
的影响； 5. 与其他药物之间相互影响较小； 6. 不良反应少。
第二代PPI的特点
1. 可作用于H＋/K＋-ATP酶4个位点，结合靶点增多。 2. 解离常数较高，起效时间更快。 雷贝拉唑 3. 主要通过非酶途径代谢，极少经CYP3A4、CYP2C19代
PPI适应证---治疗用药
1. 消化性溃疡(包括胃溃疡，十二指肠溃疡)。 2. 胃食管反流病。 3. 急性胃黏膜病变(是指应激状态下严重创伤、大型手术、危重
疾病、严重心理障碍等或非应激应激状态下酒精、药物等理 化因素直接刺激下胃粘膜出现的溃疡、糜烂、浅表溃疡和出 血等变化)。 4. Zollinger-Ellison综合征、胃泌素瘤等。 5. 各种原因所致的上消化道出血。 6. 与抗菌药物等联用根除幽门螺杆菌。 7. 慢性胃炎伴糜烂。 8. 医源性或理化性因素导致的消化道粘膜损伤。 9. 功能性消化不良中的上腹疼痛综合征。
第一代PPI的特点
1.
2. 奥美拉唑
3.
口服0.5～3.5h达峰，t1/2为0.5～1h。 经CYP2C19和CYP3A4代谢，与其他药物有相互作用， 肝功受损者避免使用。
晨起服用20mg，胃内pH＞3的时间约为14h，夜间服用 相同剂量胃内pH达到同样水平的时间只有9h。
1. 兰索拉唑
2.
亲脂性较强，生物利用度较奥美拉唑提高了30%。 抑酸、细胞保护和促进溃疡愈合效果优于奥美拉唑。
➢ 胃泌素升高及相关改变。
PPI的适应证
治疗
预防
PPI适应证---治疗用药
➢PPI是治疗胃和十二指肠溃疡、胃食管反流病、手术吻合 口溃疡和卓-艾综合征等相关性疾病以及非甾体类抗炎药 相关胃肠病变的首选药物。
➢如果用药物抑制胃酸分泌，使胃内pH≥3，每日维持18～ 20h，则可使几乎所有十二指肠溃疡在4周内愈合。
质子泵抑制剂处方 的点评
概述
➢质子泵抑制剂(proton pump inhibitor，PPI)是目前医院 应用最为广泛的药物之一，尤其是在消化科。
➢但是近几年来PPI过度使用(超适应症、超剂量、超疗程)的 问题日益突出，潜在的不良反应也备受重视。
➢我院近期PPI的使用也存在超常现象。
概述
➢PPI均为弱碱性苯并咪唑衍生物，原药活性极小，代谢产 物次磺酸和次磺酰胺不可逆地抑制H＋/K＋-ATP酶，从而 抑制胃酸分泌。
N/A 80
N/A CYP3A4 CYP2C19
N/A
90
57% CYP2C19
40% 80
PPI的不良反应
➢ 骨折的风险及骨质疏松的风险
长期服用PPI减少人体对钙、磷的吸收。
➢ 感染的风险
长期使用PPI是腹膜炎、肺炎以及耐万古霉素肠球菌定 植的危险因素。长期使用PPI的人群，胃内pH升高，失 去胃酸屏障而导致胃肠道微生物群的特定细菌群的改变 从而有利于艰难梭菌的感染。
经CYP2C19代谢，与其他药物有相互作用。
1. 泮托拉唑 2.
3.
在中性、弱酸性和酸性条件下比奥美拉唑更稳定。
生物利用度比奥美拉唑提高7倍。
对P450酶依赖小，通过硫酸基转移酶的Ⅱ相代谢进行旁 路代谢，与其他通过P450酶代谢的药物相互作用较小。
研究发现泮托拉唑与华法林、氯吡格雷、卡马西平、咖啡因、地西泮、双氯芬酸、地高辛、 乙醇、格列苯脲、苯丙香豆素、苯妥英、茶碱和口服避孕药等未发生明显相互作用。
谢，与华法林等不发生相互作用。 4. 所有PPI中杀灭幽门螺旋杆菌作用最强。
1.
埃索美拉 2. 唑 3.
4.
埃索美拉唑是奥美拉唑的S异构体，抑酸作用较奥美拉唑 提高60%，是迄今抑制胃酸最强的PPI药物。 首过效应低，生物利用度和血药浓度较高 主要经CYP3A4代谢，代谢速度慢，半衰期长，与华法 林、苯妥英钠有一定相互作用。 蛋白结合率97%，严重肝肾功能障碍者需减量。
1.3 1-2 64/89 较小 97
主要代谢途径 CYP2C19 CYP2C19 第Ⅱ酶系统 非酶
CYP3A4
代谢比率 R87%,S40% R56%,S81%
次要代谢途径 CYP3A4
CYP3A4
代谢比率 R12.5%,S57% R40%,S13%
肾清除(%)
72-80
13-14
N/A CYP3A4
奥美拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑 雷贝拉唑 埃索美拉唑
血浆半衰期(h) 达峰时间(h) 生物利用度(%)
食物影响 蛋白结合率(%)
0.5-1.0
0.5-7
35/60 延迟吸收 总量无影响
95
1.3-1.7
2
85 延迟吸收 总量无影响
97
1.0 2.5 77 无影响 98
1-2 3.1 52 无影响 94.8-97.5
PPI适应证---治疗用药
消化性溃疡的治疗通常采用标准剂量的PPI，每日1次，早餐前半小时服药，胃溃疡服药 疗程为6～8周，十二指肠溃疡为4周，通常胃镜下溃疡愈合率均在90%以上。
PPI适应证---预防用药
➢ PPI主要为了预防应激性溃疡。
➢ 应激性溃疡(stressulcer，SU；又称应激性黏膜病变)是指机体 在各类严重创伤、危重疾病或严重心理疾病等应激状态下，发 生的急性胃肠道黏膜糜烂、溃疡等病变，严重者可并发消化道 出血、甚至穿孔，可使原有疾病的程度加重及恶化，增加病死 率。胃液pH>4的患者应激性溃疡的发生率接近于0。因而，预 防SU是救治危重症患者不可忽视的环节。
第一代
通用名
上市时间
奥美拉唑
1988年
兰索拉唑
1991年
泮托拉唑
1994年
第二代
通用名
上市时间
雷贝拉唑
1997年
埃索美拉唑
2000年
艾普拉唑
2008年
莱米拉唑
2010年
Hale Waihona Puke 第一代PPI的特点➢优点：
第一代PPI经济，花费少，目前已广泛应用于临床。
➢不足：
起效缓慢、生物利用度低、半衰期短、效果不持久，夜间 酸突破、不稳定性，抑酸效果受给药时间及食物的影响、 依赖CYP450酶代谢、药物的相互作用及疗效的个体差异 等。
➢无论对基础胃酸分泌还是各种形式的应激性胃酸分泌，都 可产生有效的抑制作用，抑酸完全、作用强、抑酸时间长， 抑酸能力大大超过H2受体拮抗剂。
不同药物的抑酸能力
➢抗酸药
胃内pH大于4的时间仅为4小时
➢H2受体拮抗剂
胃内pH大于4的时间为8小时
➢质子泵抑制剂
胃内pH大于4的时间为18小时
几种常用的PPI