抗蠕虫药

(3)咪唑并噻唑类：如左咪唑和四咪唑。 (4)四氢嘧啶类：如噻嘧啶、甲噻嘧啶和羟嘧啶等。 (5)有机磷化合物：如敌百虫、敌敌畏和哈罗松。 (6)其他驱线虫药：如哌嗪乙氨嗪、硫胂胺钠和碘噻青胺。 返 回
（一）阿维菌素类

阿维菌素类（AVMs）药物是由阿维链霉菌产生的一组新型大环内酯类抗寄 生虫药，目前在这类药物中以商品化的有阿维菌素、伊维菌素和埃普利诺菌素。 由于其优异的驱虫活性和较高的安全性，被视为目前最优良、应用最广泛、销 量最大的一类新型广谱、高效、安全和用量小的理想抗内外寄生虫药。
伊维菌素

本品的主要成分为22,23-二氢阿维菌素B1a。 【理化性质】 白色结晶性粉末。无臭、无味。在水中几乎不溶，在甲醇、乙 醇、丙酮、乙酸乙酯中易溶。

【作用与应用】 具有广谱、高效、用量小和安全等优点的新型大环内酯类抗 寄生虫药，对线虫、昆虫和螨均具有高效驱杀作用。伊维菌素尚可用于预防犬 恶丝虫病，但不它能用于治疗，因杀虫效果很快，会导致被杀死的成虫阻塞心 脏，从而引起突然死亡。

硝氯酚对动物比较安全，治疗量一般不出现不良反应。
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四、抗血吸虫药

血吸虫病是人畜共患病，疫区内耕牛患病率颇高，对人的健康造成 很大的威胁，故防治耕牛血吸虫病，对消灭人血吸虫病具有重要作用， 应采取综合措施，才能取得良好效果。

下面介绍非锑剂抗血吸虫药物，包括吡喹酮、硝硫氰酯、六氯对二 甲苯和呋喃西胺。

目前常用的驱绦虫药主要有吡喹酮、依西太尔、丁奈脒和硫双二氯酚等。 有的药物兼有抗绦虫的作用，如苯并咪唑类药物。
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吡喹酮

【理化性质】 白色或类白色结晶性粉末。几乎无臭、味苦。有吸湿性。在
氯仿中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚及水中均不溶。

【药动学】 内服后在肠道迅速吸收，并迅速分布于各种组织，其中以肝、 肾中含量最高，能透过血脑屏障。首过效应很强，形成单羟化或多羟化代谢物， 门脉的药物浓度显著高于外周血液浓度。吡喹酮在体内代谢迅速，主要经肾排 出。

【应用注意】 安全范围较大，但超剂量可引起中毒，无特效解毒药。一般采 用皮下注射或内服给药。驱虫作用较缓慢，要持续给药。泌乳动物及母牛临产 前1个月禁用。 返 回
（二）苯并咪唑类

苯并咪唑类药物是一类具有广谱、高效、低毒的抗蠕虫药，主要药物有甲 苯咪唑、芬苯达唑、阿苯达唑等。他们的基本作用相似，主要对线虫具有较 强的驱杀作用。
抗蠕虫药
抗蠕虫药：能杀灭或驱除寄生于畜禽机体的蠕虫的药物，亦称驱虫药。 可以分为线虫、绦虫和吸虫三大类。抗蠕虫药物也将依其三种分类叙述。
一、驱线虫药 二、驱绦虫药 三、驱吸虫药 四、抗血吸虫药
一、驱线虫药

家畜线虫病不仅种类多（占家畜蠕虫病一半以上），而且分布广，因此几乎
所有畜禽都有线虫感染，给畜牧业生产造成极大的经济损失。


硝氯酚
【药动学】 内服后可经肠道吸收，但在瘤胃内可逐渐降解灭活。体内排泄 较慢，9d后乳、尿中基本上无残留药物。

【作用与应用】 硝氯酚是国内外广泛应用的抗牛羊肝片吸虫药，具有高效、
低毒的特点，在我国已代替四氯化碳、六氯乙烷等传统治疗药而用于临床。硝
氯酚能抑制虫体琥珀酸脱氢酶，从而影响肝片吸虫能量代谢而发挥作用。
（四）四氢嘧啶类

该类药物也是广谱驱虫药，主要包括噻嘧啶和甲噻嘧啶。 这类药物适用于各种动物的大多数胃肠道寄生虫，噻嘧啶和甲噻嘧啶具 有相同的药理作用，甲噻嘧啶是噻嘧啶的甲基衍生物，其驱虫作用较其母 体化合物噻嘧啶为强，而毒性较小，安全范围较大。


两者均为去极化型神经肌肉传导阻断剂，对虫体和宿主具有同样作用。

本品安全范围较小，多数动物用药后均出现暂时性腹泻症状，但多在2d 内自愈。为减轻副作用，可以小剂量连用2~3次。马属动物较敏感，用时慎重。 禁用乙醇或增加溶解度的溶媒配制溶液内服，否则会造成中毒死亡。
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三、驱吸虫药

除前述吡喹酮、硫双二氯酚以及苯并咪唑类药物等具有驱虫作用外，尚有 多种驱吸虫药，这里主要介绍常用驱肝片吸虫的药物。

【不良反应】 伊维菌素对试验动物的毒性略低于阿维菌素。研究表明，伊 维菌素和阿维菌素对哺乳动物、鸟类、鸡鸭毒性很小，而淡水生物对其有高度 的敏感，但因该类药物不溶于水，所以对植物无毒，不影响土壤微生物，对环 境是安全的。

【耐药性】 阿维菌素类驱虫药耐药性产生的机制可能包括虫体对药物摄入
量的减少、代谢增强和氯离子通道受体发生改变三个方面。频繁用药和亚剂量 用药可能是导致耐药性产生的两大主要原因。

【作用机理】 本类药物基本上都是细胞微管蛋白抑制剂，抗虫作用机理主 要是与虫体的微管蛋白结合，阻止了微管组装的聚合。

【不良反应】 本类药物的一般毒性低，安全范围大，在应用治疗剂量时，
即使对幼龄、患病或体弱的家畜都不会产生副作用。但该类药物具有致畸作 用，应慎用。
阿苯达唑

阿苯达唑又称为丙硫苯咪唑、丙硫咪唑。 【理化性质】 白色或类白色粉末。无臭、无味。在水中不溶，在氯仿或丙 酮中微溶。在冰醋酸中溶解。
尾线虫也有一定效果。哌嗪的驱虫活性，取决于对蛔虫的神经肌节头处发生
抗胆碱样作用，从而阻断神经冲动的传递。 本品常用作畜、禽的驱蛔虫药，毒性小，临床用药安全。 返 回
二、驱绦虫药

绦虫发育过程中各有其中间宿主，要彻底消灭畜禽绦虫病，不仅需要使 驱绦虫药，而且还需控制绦虫的中间宿主，采取有效的综合防治措施，以 阻断其传播。理想的抗绦虫药，应能完全驱杀虫体，若仅适用绦虫接片脱 落，则完整的头节大概在2周内又会生出体节。

【化学结构】 AVMs为二糖苷类化合物，其基本结构为16元环的大环内酯， 在C13位上有一个双糖，从C17到C18是两个六元环的螺酮缩醇结构。而通过对 AVMs结构的改造，可减少药物的毒性或改变药物的极性，从而降低药物残留 量或增强驱虫作用。

【药动学】 阿维菌素类药物具有较高脂溶性，因此其药物动力性特征具有 较大的表观分布容积和较缓慢的消除过程。不论内服还是注射给药，阿维菌素 类药物均易吸收，且吸收速率较快，但皮下注射的生物利用度高，体内药物持 续时间较长，对某些寄生虫尤其节肢动物的杀灭作用由于内服给药。不同制剂 配方、不同给药方式、不同种类动物及不同饲养方式等因素，均可对这类药物 的药物动力学特征产生明显影响。
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硝硫氰晶性粉末。不溶于水，极微溶与乙醇，
溶于丙酮和二甲基亚砜。

【药动学】 单胃动物内服后，吸收较慢，吸收后药物能与红细胞和血浆
蛋白结合。在体内分布不均 匀，胆汁中浓度高于血中浓度10倍，有明显肝肠
循环现象，对杀灭血吸虫有利。吸收后药物主要经尿液排泄。反刍动物内服 后驱虫效果较差，可能是在瘤胃中被降解所致。

【药理作用】 AVMs可增强无脊椎动物神经突触后膜对C l—的通透性，从而 阻断神经信号的传递，最终使神经麻痹，并可导致动物死亡。与传统的抗寄生 虫药物相比，阿维菌素类药物抗寄生虫的作用机制独特，因而不与其他类抗寄 生虫药物产生交叉耐药性。

阿维菌素类药物对吸虫和绦虫无效，可能与吸虫和绦虫缺少GABA神经传 导介质以及虫体内缺少受谷氨酸控制的C l—通道有关。
对虫体先引起肌肉产生乙酰胆碱样痉挛性收缩，继而阻断其神经肌肉传导，
导致麻痹而死亡。 返 回
（五）有机磷化合物

有机磷化合物最早主要用作农业和环境杀虫药。以后将一些毒性较 低的化合物发展为兽药而用于驱虫的有敌百虫、敌敌畏、哈罗松等。我
国应用最广的首推敌百虫。

有机磷化合物驱虫杀虫的作用机理是抑制虫体内胆碱酯酶活性，导 致乙酰胆碱蓄积而引起寄生虫肌肉麻痹致死。


【药动学】 本品脂溶性高，比其他本类药物更易从消化道吸收，由于有很
强的首过效应，血中的原形药物很少，主要在肝脏代谢。

【作用】 本品对动物线虫、吸虫、绦虫均有驱除作用。但对绦虫、吸虫需 用较高剂量。

【应用注意】 马较敏感，不能连续给予大剂量；产奶期禁用。 返 回
（三）咪唑并噻唑类

本类药物对畜禽主要消化道寄生线虫和肺线虫有效，驱虫范围广，主要包

【作用与应用】 硝硫氰酯具有较强的杀血吸虫作用，使虫体收缩，丧失 吸附于血管壁的能力，而被血流冲入肝脏，使虫体萎缩，生殖系统退化而死 亡。本品对耕牛血吸虫病和肝片吸虫病均有较高疗效。但由于内服时杀虫效 果较差，而临床多选用第三胃注入法。 返 回
括四咪唑和左旋咪唑，驱虫主要由左旋体发挥作用。
左咪唑
【药动学】 本品内服、肌内注射吸收迅速和完全。主要通过代谢消除，原 形药（少于6%）及代谢物从尿中排泄，小部分随粪便排出。 【作用与应用】 左咪唑为广谱、高效、低毒驱虫药，对牛、羊主要消化道 线虫和肺线虫有极佳的驱虫作用。它可通过虫体表皮吸收，迅速到达作用部 位，与酶活性中心相互作用，使延胡索酸还原酶失去活性。左咪唑还具有明 显的免提调节功能。 【应用注意】 一般宜内服给药，中毒可用阿托品解毒。 返 回

【作用与应用】 为较理想的新型广谱驱绦虫药、抗血吸虫药和驱吸虫药。
主用于动物血吸虫病，也用于绦虫病和囊尾蚴病。

吡喹酮能使寄主体内血吸虫产生痉挛性麻痹而脱落，并向肝脏移行。对大
多数绦虫成虫和未成熟虫体均有良效，加之对动物毒性小，是较理想的药物。
但高剂量使用偶有血清谷丙转氨酶轻度升高现象，但部分牛会出现体温升高、 肌肉震颤、胀气等反应。 返 回

有机磷化合物对畜禽安全范围较小，用量过大可引起中毒、中毒机 理亦系抑制畜禽体内胆碱酯酶活性，使体内乙酰胆碱蓄积过多而出现胆 碱能神经兴奋的症状。中毒后可用阿托品或胆碱酯酶复活剂解毒。 返 回
（六）其他驱线虫药
哌 嗪
【药动学】 哌嗪及其盐类能迅速由胃肠道吸收，部分在组织中代谢，其余部 分（30%~40%）经尿排泄。 【作用与应用】 哌嗪的各种盐类均属有效驱蛔虫药，此外对食道口线虫、尖