新型缓释剂型局部麻醉药的研究现状
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缓释控释药物市场和研究现状1．概述：目前新化学结构药物的研究和开发越来越需要更大的投资并且越来越艰难。
有关资料表明，近年来国外开发一个新药的周期一般需要八九年时间，资金投入七八亿美元，开发风险越来越大。
面对这种情况，业内人士认为对已经上市的药品进行剂型改革，将其开发成服用方便、附加值较高的控缓释制剂，不失为新药开发的一种补充和有效手段。
控缓释制剂的研究始于50年代末,1965年开始有文献发表,70年代被医药界认可，近20多年来受到制药领域的普遍重视，发展较快,上市的药物品种和制剂类型逐渐增多,发展成各具特点又相互结合的三种类型:定时、定速、定位释药。
1999年度全球此类产品销售额接近100亿美元，2002年，全球口服控缓释制剂市场销售额为216亿美元，据预测，2005年全球释药技术市场销售额可望达到1000亿美元（中国医药报）2．研究热潮：♦决策资源（Decision Resources）公司的新报告《新涌现的生物药物释放系统》研究报告，论述了目前采用的主要的新的药物释放系统，认为在以后的10年中，药物释放技术的最新的创新将成为全球医药公司新的增长点之一。
♦强生公司2002年巨资收购了国际最著名的释药技术公司ALZA，很多著名跨国公司也都有缓控释产品上市或临床研究。
♦缓控释给药系统是国内最著名的沈阳药科大学，南京药科大学以及多个医科大学的药学院的重点学科，多年都有多个缓控释药的研究项目♦在2004年，郑筱萸特别提出希望利用释药技术，对中药原料精加工，提高其附加值，以提高中国在这一领域的地位。
♦中国药典从１９９０年版开始收载“控释片”,２个品种(即为盐酸地尔硫卓控释片、茶碱控释片。
１９９５年版及其增补本收载了８个缓释制剂、７个肠溶制剂,共计１５个品种。
由于国内外缓释／控释制剂开发研究的势头正旺,因此,该类制剂的质量控制自然成为不可忽视的环节。
２０００年版美国药典(ＵＳＰ２４)共收载４５种缓释／控释制剂。
2023年局部麻醉药行业市场调研报告
2023年局部麻醉药行业市场调研报告一、行业概述随着全球人口老龄化趋势的不断加剧，手术和各种医学操作数量也在日益增加。
局麻药作为手术过程中必不可少的药物之一，其需求量也随之日益增大。
目前，全球市场上常用的局部麻醉药主要包括：利多卡因、盐酸普鲁卡因、盐酸布比卡因、利多卡因/肾上腺素、盐酸比布卡因等。
二、市场规模据市场调研报告显示，全球局部麻醉药市场规模近年来有持续增长的趋势。
预计到2025年，全球局部麻醉药市场规模将达到100亿美元以上，年复合增长率预计在6%左右。
其中，以美国和欧洲市场为主导，在2017年，美国局部麻醉药市场规模约为32亿美元，欧洲局部麻醉药市场规模约为16亿欧元。
三、市场竞争格局当前，局部麻醉药市场竞争格局比较集中，全球局部麻醉药市场上较为重要的企业主要包括：阿斯利康、赛诺菲、默克、辉瑞、雅培等。
同时，一些本土厂家也在局部麻醉药市场上崭露头角，例如中国的远大医药、德国辉瑞等。
目前，以局部麻醉功效最为突出的利多卡因，是市场上最具竞争力的品种之一，其市场占有率超过20%。
四、市场趋势在未来几年，全球局部麻醉药市场将继续保持较快的发展速度。
随着人口老龄化趋势的加剧，手术数量的不断增加，以及技术的不断提高，局部麻醉药需求量将会持续增长。
同时，新产品的研发和上市，以及市场多样化和细分化的趋势，也将给局部麻醉药市场带来更多机会和挑战。
目前，市场上正在涌现出更为个性化、高效、低副作用的局部麻醉药品种，这将不断提高局部麻醉药在手术领域中的应用价值。
总体来看，全球局部麻醉药市场虽然面临诸多挑战，但其发展前景仍然广阔。
随着医疗水平的提高和人口老龄化的加剧，局部麻醉药市场的需求量将会持续增长。
同时，市场上新型、高效、低副作用的局部麻醉药品种将会不断涌现，这将推动局部麻醉药市场继续向着多样化、个性化和高端化的方向发展。
2023年盐酸利多卡因行业市场分析现状
2023年盐酸利多卡因行业市场分析现状盐酸利多卡因是一种局部麻醉药物，主要作用是抑制神经传导，用于局部麻醉和镇痛。
在医疗领域，盐酸利多卡因被广泛应用于手术、产科、口腔、皮肤科等各个领域，是常见的麻醉药物之一。
盐酸利多卡因行业市场的分析现状主要从以下几个方面进行:一、市场需求分析:随着医疗技术的不断发展和人们健康意识的提高，对盐酸利多卡因的需求逐年增加。
盐酸利多卡因在手术、产科等领域的应用广泛，同时也被用于一些美容医疗项目中。
随着人们对美的要求提高，对局部麻醉的需求也在增加。
二、竞争环境分析:目前，盐酸利多卡因市场竞争激烈，主要有多家制药企业参与竞争。
其中一些大型制药企业具有较强的生产和研发能力，能够提供高质量的盐酸利多卡因产品。
此外，一些小型制药企业也加入了竞争，他们可能通过价格竞争来争夺市场份额。
三、市场份额分析:由于盐酸利多卡因市场竞争激烈，市场份额一直在不断变化。
目前市场上的盐酸利多卡因产品种类丰富，价格差异较大。
一些知名品牌享有较高的市场认知度，占据了相对较大的市场份额。
同时，一些新进入市场的品牌也通过不断提升产品质量和推广力度，在市场上逐渐获得了一定的份额。
四、供应链分析:盐酸利多卡因的供应链包括原材料供应、生产和销售渠道。
盐酸利多卡因是通过化学合成的方式获得的，原材料主要包括苯、氯化甲烷等。
制药企业需要与原材料供应商建立稳定的合作关系，确保原材料的稳定供应。
在生产环节，制药企业需要通过严格的质控和生产工艺保证产品质量。
最后，产品通过各类销售渠道进入市场，包括批发商、药店、网上销售等。
综上所述，盐酸利多卡因行业市场目前面临着竞争激烈的局面，市场需求逐年增加。
制药企业需要通过提高产品质量、创新研发和合理定价等方式来提升市场竞争力。
同时，加强与供应链的合作，确保产品供应的稳定性也是非常重要的。
为了更好地抓住市场机遇，相关企业需要及时掌握市场需求和竞争动态，不断调整策略和产品结构，以更好地满足市场需求。
局部麻醉药的临床研究进展
局部麻醉药的临床研究进展局部麻醉药的临床研究进展一、引言局部麻醉药是一类能够在局部部位产生麻醉效果的药物，广泛应用于临床麻醉操作中。
在过去的几十年里，局部麻醉药的研究取得了显著的进展，不断有新型局部麻醉药的开发和临床应用。
本文对局部麻醉药的临床研究进展进行综述，以期为临床医师和研究人员提供参考。
二、局部麻醉药的分类和机制1、局部麻醉药的分类a：林可因类局部麻醉药b：利多卡因类局部麻醉药c：普鲁卡因类局部麻醉药d：苯海索连类局部麻醉药2、局部麻醉药的作用机制a：阻断神经冲动传导b：阻滞钠通道c：影响细胞膜的稳定性三、局部麻醉药的临床应用1、局部麻醉药在手术中的应用a：术前局部麻醉药的应用b：术中局部麻醉药的应用c：术后局部麻醉药的应用2、局部麻醉药在疼痛管理中的应用 a：急性疼痛管理中的局部麻醉药 b：慢性疼痛管理中的局部麻醉药四、局部麻醉药的副作用和安全性1、常见副作用及处理方法a：局部麻醉药过敏反应b：神经损伤c：中毒d：心脏毒性2、局部麻醉药的安全性评估a：动物实验研究b：临床观察研究五、未来发展方向1、新型局部麻醉药的研发2、个体化局部麻醉药治疗六、结论本文总结了局部麻醉药的临床研究进展，包括分类和作用机制、临床应用、副作用和安全性评估等方面。
局部麻醉药的研究取得了重要的进展，并取得了显著的临床效果。
未来的发展方向包括新型药物的研发和个体化治疗的探索。
附件：1、相关研究论文2、临床案例分析报告法律名词及注释：1、局部麻醉药：指能够在局部部位产生麻醉效果的药物。
2、林可因：一类常用的局部麻醉药，适用于各种手术和疼痛管理。
3、利多卡因：一种长效局部麻醉药，常用于手术麻醉和产科。
4、普鲁卡因：一类广谱的局部麻醉药，具有较长的作用时间。
5、苯海索连：用于表皮局部麻醉和表浅黏膜麻醉的局部麻醉药。
6、副作用：使用药物后不良反应的出现。
7、安全性评估：评估局部麻醉药使用过程中的安全性和潜在危险。
8、个体化治疗：根据患者的个体特征和需求，制定个性化的治疗方案。
2023年药物缓释制剂行业市场分析现状
2023年药物缓释制剂行业市场分析现状药物缓释制剂（controlled-release drug delivery system）是一种能够控制药物在体内释放速率和药效持续时间的制剂形式。
与传统药物制剂相比，药物缓释制剂具有良好的稳定性、持久性和减少用药次数的特点，因此在临床应用上有着广阔的前景。
目前，药物缓释制剂行业市场发展迅猛，已经成为医药行业中一支重要的力量。
以下从几个方面分析药物缓释制剂行业市场的现状。
首先，药物缓释制剂具有广泛的应用领域。
药物缓释制剂不仅可以用于传统的口服药物制剂，还可以应用于注射剂、贴剂、气雾剂等多种剂型，满足不同患者的需求。
而且，药物缓释制剂在多种疾病治疗中都有应用，如心血管疾病、神经系统疾病、肿瘤等。
随着人们对健康的关注度提高和医疗水平的提升，药物缓释制剂市场的需求将会不断增长。
其次，药物缓释制剂技术不断创新。
随着科学技术的进步和研究的深入，药物缓释制剂技术也得到了不断的创新和改进。
目前已经出现了多种不同的缓释机制，如控释膜、微球、纳米粒子、纳米胶囊等。
这些新技术的出现不仅提高了药物缓释制剂的稳定性和可控性，而且使得药物缓释制剂的应用范围更广泛，更符合个性化治疗的需求。
再次，药物缓释制剂市场竞争激烈。
由于药物缓释制剂市场前景广阔，吸引了众多企业的关注和投入。
目前市场上已经有很多知名制药企业和研究机构开始涉足药物缓释制剂领域，竞争非常激烈。
为了在市场上占据一席之地，企业需要具备强大的研发实力和技术优势，不断推出具有竞争力的产品，并与医疗机构和临床试验中心进行合作，提高产品的临床应用性能。
最后，药物缓释制剂行业面临的挑战也不容忽视。
药物缓释制剂的研发和生产过程需要投入大量的资金和人力资源，技术门槛较高。
同时，药物缓释制剂的临床应用也需要经过严格的审批和监管，安全性和疗效的评估要求较高。
因此，行业内企业需要加强合规管理，提高产品质量和安全性，与监管机构保持良好的合作关系。
2023年局部麻用药行业市场调研报告
2023年局部麻用药行业市场调研报告局部麻用药行业市场调研报告一、行业概述局部麻醉药是一种能够阻止局部神经的传导和感应作用，从而让局部部位失去感觉的药物。
目前常用的局部麻醉药有利多卡因、布比卡因、罗哌卡因等，广泛应用于神经阻滞、手术、产科等领域。
随着医疗技术的不断创新和手术技术的不断提高，局部麻醉药的应用范围也在不断拓展。
此外，随着国家对医疗卫生的不断重视和对医疗质量要求的提高，局部麻醉药的市场需求也在逐年增长。
二、市场环境1.政策环境目前，我国正在加速推进药品审评审批改革。
近年来，国家医保目录不断调整优化，政策导向逐渐趋向高效、节约、质量为导向。
此外，医疗机构的管理和评价也在不断提高，对于医疗器械、药品的使用品质也提出了更高的要求。
2.市场环境局部麻醉药市场目前处于快速发展阶段，预计未来几年将保持高速增长。
据统计，2019年，全球局部麻醉药市场规模达到7.6亿美元，预计到2027年将增长至11亿美元。
三、市场状况1.市场规模据数据显示，我国局部麻醉药市场规模尚未统计，但据市场研究机构统计，全球局部麻醉药市场规模已达7.6亿美元。
2.市场份额目前，我国局部麻醉药市场主要由国内外知名企业分庭抗礼。
市场份额前三的企业是：阿斯利康、默克、杜邦。
3.市场需求随着我国医疗行业的不断提高，局部麻醉药在手术、产科、神经疾病等领域的应用需求也在逐年增长。
根据市场调研，未来两年，我国局部麻醉药市场需求将达到10%以上的增长率。
4.市场趋势随着市场的不断发展，局部麻醉药的研发领域也在不断探索。
不仅原有的局部麻醉药得到不断优化和改进，新型局部麻醉药的研制也在不断推进。
此外，随着医疗美容市场的不断扩大，局部麻醉药在美容领域的应用也将逐渐增加。
四、市场竞争目前，我国局部麻醉药市场竞争格局较为复杂，国内外缺少统一标准的情况下，市场份额领先的企业往往通过不同渠道推广自身产品，以获取更大的市场份额。
除了通过质量与口碑获取良好的口碑外，企业在研发领域取得创新性的突破，也是赢得市场竞争的关键要素。
局部麻醉药的临床研究进展
局部麻醉药的临床研究进展局部麻醉药是一种能够在特定区域产生麻醉效果的药物，与全身麻醉相比，局部麻醉具有许多优势，例如手术创伤小、复苏期短等。
随着科技的不断进步，局部麻醉药的临床研究也在不断深入。
下面将从局部麻醉药的类型、新药研发以及应用领域等方面进行阐述。
首先，局部麻醉药可以分为局部麻醉类药物和局部麻醉技术两种类型。
局部麻醉类药物包括局部麻醉剂和麻醉辅助药物两个类别。
局部麻醉剂包括利多卡因、布比卡因等，这些药物通过阻断神经传导，从而达到麻醉的效果。
而麻醉辅助药物则用于增强局部麻醉的效果，例如常用的肌松剂。
其次，新的局部麻醉药的研发也是临床研究的重点之一、近年来，许多研究人员致力于寻找更加安全、高效的局部麻醉药物。
例如，一些研究团队对脂质体麻醉药进行了深入的研究。
脂质体是一种具有良好生物相容性和高度可调性的纳米载体，在局部麻醉药物的输送上有着广泛应用前景。
研究人员通过改变脂质体的组成和结构，可以实现局部麻醉药物的缓慢释放，从而延长麻醉效果，并减少药物所致的副作用。
此外，局部麻醉药在临床应用上也有广泛的研究进展。
局部麻醉技术已经应用于多个领域，例如手术、疼痛管理和生殖医学等。
其中，局部麻醉在手术中的应用可以减轻手术疼痛，降低全麻的需求量，从而减少术后并发症和提高患者的手术体验。
此外，局部麻醉还可以用于疼痛管理，例如在慢性疼痛治疗中，局部麻醉可以通过阻断痛觉传导，减轻疼痛症状。
另外，局部麻醉还可以应用于生殖医学领域，例如在产前无痛分娩中，通过局部麻醉技术可以减轻分娩过程中的疼痛感受，并提高母婴的安全性。
综上所述，局部麻醉药的临床研究取得了显著进展。
研究人员不断寻求新的局部麻醉药物的研发，以提高局部麻醉的效果和安全性。
同时，局部麻醉在临床应用中也逐渐扩大，涉及到许多不同的领域。
相信随着科技的不断进步，局部麻醉药物将会在临床上发挥越来越重要的作用。
缓控释制剂的研发现状及其临床应用
缓控释制剂的研发现状及其临床应用摘要】目的介绍缓控释制剂研发现状及其临床应用概况。
方法以国内外发表的文献为依据，对缓控释制剂研发现状及其临床应用分别进行介绍。
结果近年来缓控释制剂有口服、注射、植入、透皮等各种给药方式，并应用于心血管、肿瘤、呼吸系统、疼痛等疾病的治疗中。
结论缓控释制剂的研究开发和利用充分满足了临床的需要，但是与理想剂型还有一段距离，还需要进一步发展。
【关键词】缓控释制剂临床应用【中图分类号】R94 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2012）25-0143-03缓控释制剂是第三代药物制剂，该制剂可以缓慢地、持久地释放药物，减少用药频率，避免或减少血药“峰谷”现象，易被患者接受，并可提高药物的疗效及安全性，越来越受到临床重视。
近年来缓控释药物制剂的技术发展迅速，广大药学工作者结合临床研究了多种缓释、控释制剂，并有效的应用于心血管、呼吸系统、肿瘤等疾病的治疗。
本文就其近年来的研发现状及其临床应用作一概述。
1 缓控释制剂简介1.1缓控释制剂定义缓释制剂是指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到持续作用的制剂，其中药物释放主要是一级速度的过程。
控释制剂是指药物能在较长时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内的制剂。
广义上讲，控释制剂是指包括控制释放药物的速度，方向和时间的制剂。
狭义的控释制剂则一般是指在预定的时间内以零级或接近零级的速度释放的制剂[1-2]。
1.2缓控释制剂的特点与普通制剂相比，缓控释制剂有以下优点[3]：(1)对半衰期短的或需要频繁给药的药物，可减少服药次数，提高病人服药的顺应性，使用方便。
特别适用于需要长期服药的慢性疾病患者，如心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等。
(2)减少血药浓度的波动，减缓“峰谷”现象，保持平稳而有效的血药浓度，从而降低药物不良反应发生的频率和严重程度，提高临床用药的安全性。
特别对于治疗指数较窄的药物，制成缓控释制剂后，可避免频繁用药引起中毒危险，如茶碱。
局部麻用药市场分析报告
局部麻用药市场分析报告1.引言1.1 概述局部麻醉药是一类在局部部位施用的麻醉药物，能够使局部组织丧失感觉及运动功能，广泛应用于手术、产科、急诊等领域。
随着手术和医疗技术的不断进步，局部麻醉药的市场需求也在不断增长。
本报告旨在分析局部麻醉药市场的现状、趋势及竞争格局，为行业从业者提供全面的市场信息和发展趋势分析。
同时，根据市场发展前景，提出相应的发展策略建议，为行业发展提供参考和指导。
1.2 文章结构文章结构部分内容如下：本报告共分为引言、正文和结论三个部分。
在引言部分中，将对局部麻醉药市场进行概述，介绍本文的结构和目的，并对局部麻醉药市场进行总结。
在正文部分，将分别对局部麻醉药市场现状、使用趋势分析和市场竞争格局进行详细的分析。
最后，在结论部分中，将展望局部麻醉药市场的发展前景，提出相应的发展策略建议，并对全文进行总结。
整个报告将全面深入地分析局部麻醉药市场的各个方面，为相关从业人员和投资者提供可靠的参考和指导。
1.3 目的“局部麻用药市场分析报告”的目的是为了对当前局部麻醉药市场的现状、使用趋势以及竞争格局进行深入分析，为相关行业提供了解市场环境、制定发展战略的依据。
通过本报告的分析，旨在发掘局部麻醉药市场的发展潜力，为相关企业提供正确的发展方向和战略建议，促进行业健康持续发展。
1.4 总结总结部分: 通过对局部麻醉药市场的分析，我们可以看到该市场目前处于稳步增长的阶段，尤其是在手术和医疗美容领域的应用需求不断增加。
同时，市场竞争也在不断加剧，各大厂商纷纷推出新产品，加大研发投入进行产品升级和创新。
未来局部麻醉药市场的发展前景充满了机遇和挑战，需要厂商们加强研发，提高产品质量和品牌知名度，同时通过市场营销和渠道拓展，巩固自身在市场的地位。
在市场竞争激烈的情况下，厂商还需制定更为灵活和多样化的市场发展策略，以适应市场变化，争取更大的市场份额。
我们相信通过不懈努力和科学谋划，局部麻醉药市场将会迎来更加繁荣的发展。
2024年局部麻醉药市场发展现状
2024年局部麻醉药市场发展现状引言局部麻醉药是一种应用于局部区域的药物，用于使该区域的感觉丧失或减轻，以便进行手术或疼痛管理。
随着手术技术和疼痛管理的进步，局部麻醉药的需求正在不断增加。
本文将探讨局部麻醉药市场的发展现状。
市场规模及趋势据市场调研公司统计，全球局部麻醉药市场在过去几年里保持了稳定的增长趋势。
预计在未来几年里，市场规模将继续扩大。
这主要归因于以下几个因素：1.需求增加：随着人们对手术和疼痛管理的需求增加，对局部麻醉药的需求也相应增加。
2.医疗技术的先进性：现代医疗技术的发展使得局部麻醉药的应用范围更广泛。
局部麻醉药不仅常用于手术中，还广泛应用于疼痛管理、牙科手术、美容整形等领域。
3.市场竞争加剧：由于局部麻醉药市场前景广阔，越来越多的药企涉足该领域，导致市场竞争加剧，促使市场规模继续扩大。
市场产品分类局部麻醉药可以根据其作用机制和化学结构进行分类。
目前市场上常见的局部麻醉药主要有以下几类：1.酯类局部麻醉药：如利多卡因、普鲁卡因等。
2.酰胺类局部麻醉药：如布比卡因、罗哌卡因等。
3.离子化合物类局部麻醉药：如利多卡因盐酸盐、布比卡因盐酸盐等。
不同类型的局部麻醉药在临床应用中有不同的特点和适用范围。
市场竞争格局目前，局部麻醉药市场的竞争格局较为激烈。
全球许多制药公司都在该领域有产品布局。
市场上的主要竞争对手包括了辉瑞公司、艾力斯公司、诺华制药公司等。
这些公司通过技术研发、产品创新和市场推广等方式展开竞争，并不断提升产品质量和效果，以获取更大的市场份额。
市场机遇与挑战局部麻醉药市场面临着机遇和挑战。
机遇方面，随着全球人口老龄化进程加速，手术和疼痛管理需求将继续增长，为局部麻醉药市场提供了巨大的机遇。
挑战方面，局部麻醉药的副作用和安全性问题一直是该领域的关注焦点。
药企需要不断加强产品研发和临床试验，确保产品的安全性和有效性，以满足市场对高质量局部麻醉药的需求。
结论总体而言，局部麻醉药市场具有广阔的发展前景。
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新型缓释剂型局部麻醉药的研究现状随着药剂学及工艺技术的发展，局麻药的缓释剂型及其它剂型的研究取得了显著的进步。
局麻药研究重点已转向控释制剂、靶向制剂和局麻药用途的扩展。
本文将综述局麻药微球、脂质体、水凝胶及微囊等的研究进展，并对多种新剂型的长时效特点进行了分析。
局部麻醉药(局麻药)是一类能在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动发生与传导的药物，在临床麻醉和各种急、慢性疼痛治疗中扮演着不可缺少的角色。
但是相对于临床需求，现有局麻药的作用时间均相对较短。
临床常用的通过置入导管重复给药来延长作用时间的方法存在一定的并发症，如导管阻塞、神经损伤[1]、软脊膜炎等。
因此，开发新的长效局麻药制剂成为许多研究者致力的目标。
近年来，针对局麻药在临床应用中存在的问题以及临床治疗需要缓释的长效局部麻醉制剂来缓解患者术中、术后、癌症和神经系统疾病引起的各种疼痛。
采用现代制剂技术设计了各种缓释给药系统，来延缓药物在体内的释放和吸收，旨在延长局麻药效，减少体循环吸收，减轻不良反应，从而提高药物的治疗指数[2]。
随着药剂学的发展，局麻药的缓释剂型及其它剂型的研究取得了显著的进步。
1 缓释微丸术后疼痛的病理生理分为两大类：浅表痛和深部痛。
手术后深部痛已缓解或基本缓解。
浅表痛的感觉器位于皮肤表层，分布密度稠密，是术后痛觉的主要原因，成为术后镇痛主要矛盾。
一般局部麻醉药的作用持续时间较短，对于少数疼痛比较敏感的患者或大手术的患者，缓释胶丸能够缓慢、持久的释放局麻药物，在手术切口部位产生有效浓度，可大大减少用药量和次数，减轻患者痛苦。
葡聚糖(CS)是一种很好的生物高分子材料，由于它具有无毒性、生物相容性和生物降解性，可作为植入剂材料而避免身体的排斥反应，用于药物的缓释载体。
Loder第一次报道了将低分子CS加入1%(w/w)利多卡因盐酸盐溶液中延长神经阻断。
体外释放实验显示出良好的缓释效果。
2 局麻药微球微球(microspheres，Ms)技术是近年来发展起来的新型给药技术。
Ms是指药物溶解或分散在高分子材料基质中形成的微小球状实体，常见Ms直径为1～40 μm。
当包含局麻药的Ms被注入到神经周围时，其对局麻药的缓慢释放可延长该神经被阻滞的时间，降低单位时间内进入体循环的局麻药总量。
Ms的缓释性使局麻药Ms的麻醉作用时间显著延长。
在羊的肋间神经处注射8 mg·kg-1含地塞米松的以聚乳酸乙醇酸共聚物(polylactid-co- glycolide acide copolymer，PLGA)制备的Ms后，肋间神经的阻滞时间为4天，而当给药量增至80 mg·kg-1时，阻滞时间则达到13天[3]。
局麻药Ms的载药量大，缓释药物的作用持久。
其作用时间与包含的局麻药总量成正相关，但为延长作用时间而增大包含的药物量仍存在局麻药单位时间内释放过多的风险，需要进一步的毒理学观察和人体试验。
3 局麻药脂质体脂质体( liposomes)是由一层或多层双分子磷脂膜包裹水相所组成的微型球状物，粒径为10～20 μm。
它具有以下特点：（1）与细胞膜亲和力强，可增加被包裹药物穿透细胞的能力；（3）靶向性好，使药物在肝、脾、肺、骨髓、淋巴、炎症以及肿瘤等部位分布大大增加；（3）对药物的缓释作用，可以提高药物在局部的浓度，降低血药浓度，从而延长其作用时间并降低毒性。
目前涉及的局麻药物包括地布卡因、布比卡因、利多卡因等，研究的范围包括药物的制备、动物体内药效学和药动学观察、毒理学研究等，并已开始人体试验。
脂质体自身几乎没有毒性，它通过对所包裹药物的缓慢释放使该种药物的毒性降低，是目前局麻药缓释研究中最热门也是进展最快的一种剂型。
但仍有很多问题以待解决，如怎样提高其包封率、减少所包封药物的泄漏等。
4 局麻药乳剂两种不相溶或极微溶解的液体，其中一种液体以微小液滴形式分散在另外一种液体连续相中所形成的相对稳定的两相体系称为乳浊液( emulsion) ，加有药物的乳浊液称为乳剂。
EMLA是目前研究较多、具有代表性的局麻药乳剂。
5%EMLA软膏是由利多卡因和丙胺卡因在低熔条件下以1∶1的比例配制成的水包油乳化局麻药。
其有效成分能够被皮肤表面迅速吸收，主要是由于其高浓度的活性基团和EMLA结构中水包油特殊形式的存在。
它可以用于多种临床操作和手术，如局麻药注射以及静脉穿刺之前使用，传染性软疣刮除术和脓肿的切开引流等[4～6]。
5 其他剂型聚丙交酯、聚乙交酯和它们的共聚物，这些可生成降解的多元酯可随有机体的新陈代谢而自然降解。
除了作为Ms等制剂的载体，这些可生物降解聚合物还可作为局部麻醉药制剂的基质，制成埋植剂或注射混悬剂，分散或包裹于聚合物中的药物随基质的降解而缓慢释放药物，达到维持有效浓度条件下长效的局部麻醉效果。
5.1 局麻药水凝胶：水凝胶( hydrogel)是一种能够在水中溶胀，吸收和保持大量水分，而又不溶解于水，达到溶胀平衡后仍然能够保持其形状的聚合物。
交联聚合物由于具有三维网络结构，不溶于任何溶剂，只能在溶剂中溶胀。
如果构成交联聚合物的单体具有亲水性，则该交联聚合物能够吸收水分，成为水凝胶。
局麻药水凝胶目前研究较少，有研究显示盐酸利多卡因脂质体和卡波姆940制备的水凝胶混合物，持续缓慢释放被包裹药物的时间达到3周[7]。
5.2 局麻药微型胶囊：微型胶囊(microcapsule)又称微囊，系利用天然或合成的高分子材料将固体或液体药物包裹成直径为1～5 000 μm的微小胶囊。
无论药物是亲水性、亲油性，还是气体、液体或固体，均可以被微囊包裹。
微囊有改善物质的物理性质、缓释药物、提高药物稳定性等作用。
微囊的包裹使局麻药的作用时间显著延长。
Pedersen等[8]在18名志愿者的皮下注射BP微囊制剂，发现其局麻时间达到96小时，并且未见明显的不良反应。
5.3 微晶注射剂：脂质包封药物来达到使其具有缓释作用的制剂得到了研究。
Boedeker等[9]以10%丁卡因卵磷脂微晶注射剂对小鼠尾部进行皮下浸润麻醉，可得到43小时的局部麻醉效果。
而单纯10%丁卡因盐酸盐溶液则产生毒性至小鼠死亡。
所以丁卡因卵磷脂微晶注射剂可维持药物低吸收，在不产生体循环毒性下使局部麻醉药达到长效的持续作用。
局麻药剂型的研究在近些年取得较大的进展。
目前的缓释剂型可以延长局麻药的作用时间、降低其毒性，而表面麻醉剂型的发展使局麻药在临床上的应用更加广泛。
随着医学和制剂工艺的发展，将有越来越多的局麻药制剂出现，满足临床的各种需求。
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