成药性类药性质
药物设计学试题
药物设计学试题及答案名词解释1、合理药物设计：根据药物发现过程中基础研究所揭示的药物作用靶点，即受体，再参考其内源性配体或天然药物的化学结构特征，根据配体理化性质寻找和设计合理的药物分子，以便有效发现、到达和选择性作用与靶点的又具有药理活性的先导物；或根据靶点3D结构直接设计活性配体。
2、高通量筛选：HTS,以分子水平和细胞水平的实验方法为基础，以微板形式作为实验工具载体，以自动化操作系统执行实验过程，以灵敏快速的检验仪器采集实验数据，以计算机分析处理实验数据，在同一时间检测数以万计的样品并以得到的相应数据库支持运转的技术体系。
3、药物的体内过程即A、D、M、E的中文名称及各自定义：分别为吸收：药物从用药部位进入体循环的过程。
分布：药物在血液、组织及器官间的可逆转运过程。
代谢：药物在吸收过程或进入体循环后，在体内酶系统、体液的PH或肠道菌从的作用下，发生结构转变的过程，此过程也称为生物转化。
排泄：药物或其代谢物排除体外的过程。
4、基于靶点的药物设计：TBBD,以生命科学为基础，根据疾病特异的功能、症状和机制，发现和研究药物作用靶点以及与预防相关的调控过程。
5、基于性质的药物设计：PBBD,运用计算机辅助设计软件，根据配体的理化性质对设计的先导物结构预测它们的吸收、分布、代谢、排泄和毒性（ADME/T），估计药物在体内的释放度和生物利用度，判断类药性6、基于结构的药物设计：SBDD,以计算机辅助药物设计为手段，其方法分为基于靶点的直接药物设计和基于配体的简介药物设计两类，运用受体学说和分子识别原理，设计对受体进行调控的先导物，或根据已有药物作用力大小和构效关系判断来推测新化合物的药效，达到发现活性分子的目地。
7、定量构效关系:QSAR,研究的是一组化合物的生物与其结构特征之间的相互关系，结构特征以理化参数、分子拓扑参数、量子化学指数和结构碎片指数表示，用数理统计的方法进行数据回归分析，并以数学模型表达和概括量变规律。
蛋白分子成药性评价简述
蛋白分子成药性评价简述摘要近些年来，治疗性抗体及抗体类蛋白已经成为欧美新批准药物的一大组成部分，此类药物的临床试验数量呈迅速增长的趋势。
一个可成功开发成商业化药物的治疗性蛋白，不仅应具有理想的药效、安全性和药代动力学特性，还应具有理想的理化特性，使得其稳定性能够满足生产、制剂工艺的技术要求。
这一系列理化特性的评价，也称为“成药性”或“可生产性”评价。
本文总结了目前成药性评价方法的研究进展。
关键词：治疗性蛋白、成药性、可生产性、理化性质、稳定性、制剂前言近年来，基于单克隆抗体的治疗性药物成为了制药企业研发管线中最重要的一部分。
据统计，2016年处于临床研究中的抗体类药物分子数量在已超过了470个[1]，适应症范围覆盖了肿瘤、自身免疫、眼科及一些罕见病等多个方面。
大分子蛋白药物在原液、制剂生产，及临床给药时常遇到的一个问题是蛋白的不稳定性。
一方面由于蛋白质天然的稳定性显著低于小分子化药，另一方面为了达到天然蛋白所不具有的治疗特性，研究者们还应用蛋白质工程设计出了各种非天然蛋白，如双特异性抗体、融合蛋白等。
而同时这些非天然蛋白的稳定性常常更加成为问题。
一些理化特性较差的蛋白常常在生产、储存、给药过程中出现研究者不想看到的化学修饰、断裂和聚集等现象，这大大影响了药物的产率、活性，高分子聚集体还会造成免疫原性等方面的安全性问题。
过去很多研究机构主要基于生物学活性来筛选候选分子，其可生产性的相关影响因素在分子发现阶段并未纳入考量范围。
但这些分子常常在推进到后期生产工艺开发阶段时，遇到稳定性等技术方面的问题而无法顺利商业化，从而导致大量资源被浪费。
近5年来，越来越多的研发机构开始将成药性评价也纳入蛋白药物发现阶段，以得到最佳的药物分子。
与小分子药物已有简单成熟的成药性评价标准：“里宾斯基五规则”[2]不同，大分子药物的成药性评价目前尚无类似的评价标准。
本文结合近年来各方面的研究进展，将所报道的各种大分子成药性评价方法进行了综述。
药品性状分类与简介
药品性状分类与简介 下⾯是店铺整理的什么是药品，欢迎阅读。
什么是药品 根据《中华⼈民共和国药品管理法》第⼀百零⼆条关于药品的定义：药品是指⽤于预防、治疗、诊断⼈的疾病，有⽬的地调节⼈的⽣理机能并规定有适应症或者功能主治、⽤法和⽤量的物质，包括中药材、中药饮⽚、中成药、化学原料药及其制剂、抗⽣素、⽣化药品、放射性药品、⾎清、疫苗、⾎液制品和诊断药品等。
2013年1⽉，国家发展和改⾰委员会发出通知，决定从2013年2⽉1⽇起调整呼吸、解热镇痛和专科特殊⽤药等药品的最⾼零售限价，共涉及20类药品，400多个品种、700多个代表剂型规格，平均降价幅度为15%，其中⾼价药品平均降幅达到20%。
2015年04⽉24⽇新修订并签发该法，⾃2015年10⽉1⽇执⾏特性介绍 从使⽤对象上说：它是以⼈为使⽤对象，预防、治疗、诊断⼈的疾病。
有⽬的地调节⼈的⽣理机能，有规定 的适⽤症、⽤法和⽤量要求;从使⽤⽅法上说：除外观，患者⽆法辨认其内在质量，许多药品需要在医⽣的指导下使⽤，⽽不由患者选择决定。
同时，药品的使⽤⽅法、数量、时间等多种因素在很⼤程度上决定其使⽤效果，误⽤不仅不能“治病”，还可能“致病”，甚⾄危及⽣命安全。
因此，药品是⼀种特殊的商品。
1.种类复杂性：具体品种，全世界⼤约有20000余种，我国中药制剂约5000多种，西药制剂约4000多种，由此可见，药品的种类复杂、品种繁多。
2.药品的医⽤专属性：药品不是⼀种独⽴的商品，它与医学紧密结合，相辅相成。
患者只有通过医⽣的检查诊断，并在医⽣与执业药师的指导下合理⽤药，才能达到防⽌疾病、保护健康的⽬的。
3.药品质量的严格性：药品直接关系到⼈们的⾝体健康甚⾄⽣命存亡，因此，其质量不得有半点马虎。
我们必须确保药品的安全、有效、均⼀、稳定。
另外，药品的质量还有显著的特点：它不像其他商品⼀样，有质量等级之分：优等品、⼀等品、⼆等品、合格品等等，都可以销售，⽽药品只有符合规定与不符合规定之分，只有符合规定的产品才能允许销售，否则不得销售。
医学药剂学知识点
医学药剂学知识点一、药物分类在医学领域中，药物按不同的特征进行分类，以便更好地理解其性质和用途。
常见的药物分类包括以下几个方面：1.按照药物来源进行分类药物可以来源于动物、植物和化学合成。
根据其来源的不同，可以分为动物药、植物药和化学合成药。
动物药包括一些动物的器官提取物，如胰岛素、胸腺素等；植物药则来自植物的各种部位，如中草药；化学合成药是通过化学方法合成的药物，如抗生素和激素等。
2.按照药物性质进行分类药物根据其化学结构和生理效应的不同，可以分为以下几类：酸性药物、碱性药物、中性药物、酶抑制剂、酶诱导剂、酶底物、离子交换剂、抗生素、抗菌素等。
3.按照药物用途进行分类根据药物的主要用途，可以将药物分为：治疗药物、预防药物、诊断药物和辅助药物等。
治疗药物是针对某种疾病或症状进行治疗的药物，预防药物用于预防某些疾病的发生，诊断药物用于辅助诊断，辅助药物则用于辅助治疗或改善症状。
二、药物剂型药物剂型指的是药物制剂的形式，即将活性药物配制成适合给药的形式。
不同的药物剂型适用于不同的给药途径和临床需求。
1.固体剂型固体剂型主要包括片剂、胶囊剂和颗粒剂等。
片剂是将药物压制成平面或球面，便于口服；胶囊剂则将药物装入空心的胶囊中，便于吞咽；颗粒剂是将药物制成颗粒状，便于溶解或混悬。
2.液体剂型液体剂型包括口服液、注射剂、眼药剂和鼻腔喷雾剂等。
口服液适合口服给药，注射剂适合静脉或肌肉注射，眼药剂用于眼部治疗，鼻腔喷雾剂用于鼻腔给药。
3.半固体剂型半固体剂型主要是指软膏剂和栓剂等。
软膏剂是将药物与油脂混合，形成半固体状，用于外用；栓剂适用于直肠给药。
4.气雾剂气雾剂是一种将药物制成细小颗粒悬浮于推动气体中的剂型，通过口腔或呼吸道给药。
常见的有雾化吸入剂和口腔喷雾剂。
三、药物的药代动力学药代动力学是指药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程。
了解药代动力学对于合理用药和药物疗效的发挥至关重要。
1.吸收吸收是指药物经过给药途径进入血液循环的过程。
药用基础化学的知识点总结
药用基础化学的知识点总结药用基础化学是医学和药学领域的重要基础学科，它涉及到药物的化学结构、性质、合成、分析等方面的知识。
药用基础化学的研究对于药物的设计、合成、分析和应用具有重要的意义，有助于深化对药物的认识，提高药物的疗效和安全性。
本文将从药物的化学结构、性质、合成和分析等方面进行总结，希望对读者了解药用基础化学提供帮助。
一、药物的化学结构1.药物的化学组成药物是一类化合物，它们通常由化合物和分子组成。
药物的化学组成可以分为有机药物和无机药物两大类。
有机药物是以碳、氢、氧、氮等元素构成的，而无机药物则是以金属、非金属离子等构成的。
2.药物的化学结构药物的化学结构可以分为基本结构和功能基团两部分。
基本结构是指药物分子中的主要骨架，而功能基团则是指在基本结构上附加的具有特定化学性质和生物活性的基团。
3.药物的结构与活性药物的化学结构与其生物活性密切相关。
药物分子的结构特征决定了其与生物体内靶点的相互作用方式，进而影响了药物的药效和毒性。
二、药物的化学性质1.药物的理化性质药物的理化性质包括物理性质和化学性质两个方面。
其中，物理性质主要包括颜色、形态、溶解性、稳定性等，而化学性质则包括酸碱性、氧化还原性、水解性、光敏性等。
2.药物的稳定性药物的稳定性是指药物分子在特定条件下不发生化学变化和降解的能力。
药物的稳定性受到环境因素、制剂因素、储存条件等因素的影响。
3.药物的生物转化药物在生物体内会发生一系列的生物转化作用，主要包括代谢、排泄、生物转化和药物相互作用等。
这些生物转化过程对药物的药效和毒性有重要影响。
三、药物的合成1.药物的化学合成药物的化学合成是指通过化学方法合成药物分子的过程。
药物的化学合成方法有机合成、生物合成和半合成等多种方式。
2.药物的分子改造药物的分子改造是指通过改变药物分子的结构来获得新的药物，以改善药效、降低毒性或改善药物的性质等目的。
3.药物的活性团药物的活性团是指药物分子中所含的具有生物活性的结构单元，它与生物体内的靶点发生特异性的相互作用，影响了药物的药效和毒性。
药物的性质性能（执业药师中药学辅导精华）
药物的性质性能主要内容如下：
1.药材质量：质优力强者，用量宜小些；质次力不足者，用量可大些。 2.药材质地：花叶医`学教育搜集整理类质轻之品用量宜轻，金石、贝壳类质重之品用量宜重；干品用量宜轻，鲜品用量 宜重。
3.药物的气味：气味平淡作用缓和的药，用量宜重；气味浓厚作用医`学教育搜集整理峻猛的药，用量宜轻。 4.有毒无毒：有毒药，应严格控制剂最。不得超出安全范围；无毒药，剂量变化幅度较大，可适当增加用量。
占领生物医药技术制高点——郭宗儒：成药性与药物杂泛性
药 物 、 抗糖 尿 病 药 物 、 心血 管 药 物和 中 枢 神 经 系 统 药 物 的 分子 设 计 和 药 物 合 成 。
阶段 ，分 别 是 药 剂 学 阶段 如 剂 型 崩
解 、有 效 成 分 溶 出 、溶 解 速 率 、溶
解 度 、 化学 稳 定 性 等 ；药代 动 力 学
阶 段 如 生 物 利 用 度 、 首 过 效 应 、 主
药 代 性 质 做 出 预 测 ，还 要 通 过 试 验
些 性 质 来 说 ， 药 物 的 化 学 结 构 是 本
质 ，是基 源 。
选 药 物 的 目标 。 成 药 性 比 类 药 性 深刻得多。 成 药 性 要 与 其 药 理 活 性 相 匹 配 。 药 效 的 强 度 和 选 择 性 要 与 药 物 的物化 、生化 、药 代 、安全 、 新颖 等成药 性质达 到 一种平 衡 ， 药 理 活 性 、成 药 性 及 分 子 结 构 三 者 之 间 的 关 系 ， 可 以 比 喻 成 药 效
中国医药技术经 济与管理 ｌ２ １ ． ２ ４ ０ ０ １ ５
国
动 转 运 、 外 排 泵 作 用 、 Ｉ、 Ⅱ相 代
验 ，这是 一 个普 遍 的过 程 。 但 是 ，
谢 、 血 浆 蛋 白结 合 、 血 脑 屏 障 等 ｉ 药 效 学 阶 段 如 靶 标 作 用 强 度 、 选 择
成 药 （图 ２ ）。 药 物 的 杂 泛 性 （ Ｆ ｉ ｕ／ Ｄ ￣ ｓ ｉ） ｃｔ ，
肽 或 蛋 白质 ， 其 结 合 序 列 都 是 肽
键 ， 形 成 的 二 维 、 三 维 结 构 无 非
即 一 种 药 物 与 多 种 靶 标 发 生 相 互
作 用 而 引 起 相 同 或 不 同 的 药 理 作
药品分类知识
四川九鼎药业有限责任公司药品分类知识药品质量特性和商品特征✧药品质量特性有效性：一般用痊愈、显效和有效区分。
安全性：产生毒副反应的程度。
稳定性：保持有效性，安全性的能力。
均一性：每一单位产品都有规定要求。
✧药品是特殊商品1.生命关连性：治病，维护健康与安全。
高质量性：只有合格与不合格之分。
公共福利性：合格与价格适宜。
高度专业性：制药为高科技产业。
2、根据药品品种、规格、适应症、剂量及给药途径不同，对药品分别按处方药与非处方药进行管理。
3、按药品产生的历史背景可分为传统药与现代药。
1）、现代药：西药，化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品等。
其特点是用化学或生物方法制取，结构清楚，有控制质量的标性与方法。
2）传统药：中药，主要是动、植物和矿物药。
特点是中医理论指导下用药，根据药物组合在方剂中使用。
4、国家基本药物：能满足大多数人口卫生保健需求的药物，任何时侯都有充足数量，合适剂型提供应用。
其遴选原则是：“临床必需、安全有效、价格合理、使用方便、中西药并举”。
5、按药品的使用部位可分为外用,内服和注射药.外用药指皮肤表面用药.内服药指各种口服药.注射用药指各种直接输（注）入人体血液的药品。
6、生化药品：生化药品是指以生物化学方法为手段从生物材料中分离、纯化、精制而成的用来治疗、预防和诊断疾病的药品.比如氨基酸、肽、蛋白质、酶类。
7、生物制品：生物制品是预防、治疗、诊断疾病的免疫制剂，主要是用微生物、微生物产品及动物毒素、人和动物的血液及组织等制成。
生物制品是防疫工作的重要武器之一。
生物制品除了预防传染病的自动免疫制品外，还有用于临床防治各种疾病的免疫血清和人血制品等被动免疫制品，以及用于临床诊断、流行病学调查和科研工作的各种诊断用品。
生物制品是用病原微生物（细菌、病毒、立充次体）、病原微生物的代谢产物（毒素）以及动物和人血浆等制成的制品，可用于预防、治疗和诊断疾病。
用于防治传染病的生物制品可分为人工自动免疫制品（如疫苗和类毒素等）和人工被动免疫制品（如丙种球蛋白、白喉抗毒素、破伤风机毒素等）。