药剂学--第2章液体药剂

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药剂学教案第二章

药剂学教案第二章

临沧卫生学校药剂学教案高分子化合物的溶解过程 溶胀过程 (缓慢)第一阶段:有限溶胀过程(往往自发进行)第二阶段:无限溶胀过程(无限溶胀过程常需加以搅拌或加热等操作才能完成)第七节 溶胶剂一、概述溶胶剂系指固体药物的微细粒子(1~100nm ),分散在水中形成的非均相的分散体系。

二、溶胶剂的性质1.光学性质2.电学性质3.动力学性质4.稳定性三、溶胶剂的制备制法分散法凝聚法第八节 混悬型液体制剂一、概述混悬型液体制剂系指难溶性固体药物以固体微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂,简称混悬剂。

分散相质点一般为0.5~10μm 。

多用水作分散介质,也可用植物油作分散介质。

适合制成 混悬剂的情况:凡超过药物溶解度的固体药物需制成液体剂型应用;药物的用量超过了溶解度而不能制成溶液;两种药物混合时溶解度降低析出固体药物;使药物产生长效作用等。

毒性药物或剂量小的药物不宜制成混悬剂;混悬剂标签上应注明 “用前摇匀”。

混悬剂的质量要求二、混悬剂的稳定性(一)混悬微粒的沉降混悬微粒的沉降速度服从Stoke ’s 定律增加混悬剂的动力学稳定性,可选用的方法有:• 尽量减小微粒半径,以减小沉降速度;• 加入高分子助悬剂,增加分散介质的黏度,也减小了微粒与分散介质之间的密度差,同时微粒吸附助悬剂分子而增加亲水性。

其2122()9r g V ρρη-=中最有效的方法是减小微粒半径。

(二)混悬微粒的润湿(三)混悬微粒的荷电与水化(四)絮凝与反絮凝(五)晶型的转变与结晶增长(六)分散相的浓度和温度助悬剂润湿剂絮凝剂和反絮凝剂三、混悬剂的稳定剂(一)助悬剂1.低分子助悬剂:甘油、糖浆等。

2.高分子助悬剂天然助悬剂:①多糖类:阿拉伯胶、西黄蓍胶等;②蛋白质类:琼脂、明胶等。

合成助悬剂:甲基纤维素、羧甲纤维素钠等。

硅酸类:主要是硅藻土,为胶体水合硅酸铝,分散于水形成高黏度液体,防止微粒聚集合并。

触变胶:静置时成凝胶防止微粒沉降,振摇时为溶胶可倒出,利于混悬剂稳定。

最新药剂学-第二章药物溶液形成理论资料

最新药剂学-第二章药物溶液形成理论资料

第二章药物溶液形成理论习题部分一、概念与名词解释1.介电常数:2.助溶剂:3.增溶剂:二、判断题(正确的填A,错误的填B)1.药物的介电常数和溶剂的介电常数越接近,药物在该溶剂中溶解性越好。

( ) 2.正辛醇的溶解度参数与生物膜脂质接近,因此常用作模拟生物膜测定分配系数。

( )3.通常所测定的溶解度是药物的特性溶解度。

( )6.将维生素K3制备成维生素K3,亚硫酸氢钠的目的是改变维生素K3的药理作用。

( ) 7.在多数情况下,药物的溶解度和溶解速度的顺序为无水物<水合物<有机化物。

( ) 8.粒子大小对药物溶解度的影响的规律是:药物粒子越小,药物的溶解度越大。

( ) 9.温度升高,药物的溶解度增大。

( )10.许多盐酸盐类药物在生理盐水中溶解度减小的原因是由于同离子效应。

( )11.苯巴比妥在20%乙醇中的溶解度为0.22g/100ml,在40%乙醇中的溶解度为0.88g/100ml,在90%乙醇中溶解度达最大值,这种现象称为潜溶。

( )12.碘溶解时加入碘化钾的目的是增溶。

( )13.灰黄霉素溶解时加人胆酸钠的目的是增溶。

( )14.药物溶液的pH值的调节主要考虑机体的耐受性、药物的稳定性及药物的溶解度。

( )15.药物的pK a越大,碱性越强。

( )16.同一药物的多晶型中,亚稳定型比稳定型的溶出速率与溶解度均大。

( )17.药物溶解度参数与生物膜的溶解度参数越接近,越易吸收,吸收也越快。

( ) 18.药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间的作用力则药物溶解度小。

( ) 19.介电常数大的药物其极性小,介电常数小的药物极性大。

( )20.对于可溶性药物,粒子大小对溶解度影响不大。

( )三、填空题1.药物分子间的作用力大于药物分子与溶剂分子间作用力时药物在该溶剂中的溶解度,反之,则。

2.药物分子形成分子内氢键,则在极性溶剂中的溶解度;而在非极性溶剂中的溶解度。

3.当药物的△H S>0,溶解度随温度升高而,当药物的△H S<0,溶解度随温度升高而。

第二章 液体制剂概论

第二章 液体制剂概论

表面非 活性物

表面活 性物质
溶液的表面 张力与溶质 的种类和浓
度有关
表面活 性剂
在水中少量加入即能使液体表面张力急速下降的物质称为表面 活性剂(surfactant)。如:肥皂、洗涤剂、十二烷基硫酸钠、 聚山梨酯。
作用:降低两相的表面张力,以达到铺展、润湿、乳化、去污 等目的。
2.表面活性剂的结构特点 两亲性
• 塑性流动、假塑性流动与胀性流动的切应力与切变 速率的关系的改变与时间无关
• 触变流动 粘度与切应力作用时间长短有关。
• 当体系在搅拌时成为流体,而停止搅动后逐渐变稠 甚至胶凝,而不是立即恢复到搅拌前的状态,之间 有一个时间过程,而且这一过程可以反复可逆进行, 这种性质称之为触变性(thixotropy)
H(C2H4O)aO
O(C2H4O)bH O(C2H4O)CH
3.聚氧乙烯脂肪酸酯
– 聚氧乙烯二醇和长链脂肪酸缩合而成 – 卖泽(Myrj):O/W乳膏的乳化剂、新型栓剂
的基质、配伍作注射用乳剂的乳化剂。
4.聚氧乙烯脂肪醇醚 −聚乙二醇与脂肪醇缩合而成的醚类
– 苄泽(Brij)、西土马哥 、平平加O、埃莫 尔弗
它能影响软膏的涂展性 与药物的释放。 • 测定稠度常用的仪器为 插入式稠度计,根据插 入针在一定载重下,插 入软膏的深度,来衡量 软膏的稠度。
(三)流变学的应用
• 处方设计、工艺过程的制定、质量评定都有指导 意义,特别是在胶体溶液、乳剂、混悬剂、软膏 剂和栓剂中有广泛应用。
• 液体与半固体制剂在使用时的粘性、弹性、可塑 性、润滑性和分散性等一系列物理特性,及生产 过程中物料输送、混合和灌封等设备的设计、生 产工艺条件的制订、稳定性和贮存等都与流变学 有关。

药剂学-液体药剂的溶剂和附加剂

药剂学-液体药剂的溶剂和附加剂

延缓药物氧化
02
抗氧剂如亚硫酸氢钠、维生素C等,能够延缓药物在制剂中的氧
化过程,保证制剂的稳定性。
提高制剂安全性
03
防腐剂和抗氧剂的使用能够提高制剂的安全性,减少用药过程
中的不良反应和副作用。
04
液体药剂中溶剂和附加剂的相互作用
溶剂对附加剂的影响
溶解度
溶剂的种类和性质直接影响附加剂的溶解度,不同的溶剂对同一 附加剂的溶解度可能有显著差异。
溶剂与附加剂的配伍禁忌
物理配伍禁忌
某些溶剂和附加剂混合 后可能产生沉淀、分层 等现象,影响药剂的稳 定性和使用效果。
化学配伍禁忌
某些溶剂和附加剂可能 与药物发生化学反应, 导致药物失效或产生毒 性物质。
生物学配伍禁忌
某些溶剂和附加剂可能 对生物体产生不良影响 ,如刺激性、过敏性等 反应。
06
液体药剂中溶剂和附加剂的研究进展 与趋势
缺点
液体制剂稳定性较差,贮存、运输不便;非均相液体制剂存在分散度大、药物吸收不均等问题;水性液体制剂容 易霉变,需加入防腐剂等附加剂。
液体药剂的制备工艺
稀释法
将高浓度药物溶液稀释至所需浓 度的方法。
化学反应法
通过化学反应制备液体药剂的方 法。例如,通过中和反应制备氢
氧化铝凝胶等。
添加剂的加入
为了改善液体药剂的某些性质, 常需加入一些附加剂,如防腐剂 、矫味剂、着色剂等。这些附加 剂的选择和使用应符合药典和相
THANKS
感谢观看
新型溶剂的研究与应用
超临界流体
具有优异的溶解性能和传递性能,可用于制备高浓度药物 溶液。
离子液体
具有独特的物理化学性质,可用于提高难溶性药物的溶解 度。

药剂学习题及答案

药剂学习题及答案

药剂学习题及答案第一章绪论1.剂型、制剂、药剂学的概念是什么?2. 什么是处药与非处药(OTC)3. 什么是GMP 、GLP与GCP?第二章液体制剂1.液体制剂的按分散系统如分类?2.液体制剂的定义和特点是什么?3.液体制剂的质量要求有哪些?4.液体制剂常用附加剂有哪些?为潜溶剂?5.为絮凝,加入絮凝剂的意义在?6.乳剂和混悬剂的特点是什么?7.用Stokes公式描述影响沉降的因素,并说明加入高分子助悬剂具有哪些作用?8.乳化剂的作用如?如选择乳化剂?9.乳剂的稳定性及其影响因素?10.简述增加药物溶解度的法有哪些?11.简述助溶和增溶的区别?12.什么是胶束?形成胶束有意义?13.表面活性剂分哪几类,在药剂中主要有哪几个作用?第三章灭菌制剂与无菌制剂1.影响湿热灭菌的因素有哪些?2.常用的除菌过滤器有哪些?3.灭菌参数F和F0值的意义和适用围?4.洁净室的净化标准怎样?5.注射剂的定义和特点是什么?6.注射剂的质量要求有哪些?7.纯化水、注射用水、灭菌注射用水的区别?8.热原的定义及组成是什么?9.热原的性质有哪些?各国药典检查热原的法定法是什么?10.简述污染热原的途径及去除热原的法。

11.注射剂等渗的调节法及调节等的意义。

12.制备安瓶的玻璃有几种?各适合于什么性质的药液?13.输液按规定的灭菌条件灭菌后,为什么还会出现染菌现象?14.输液常出现澄明度问题,简述微粒产生的原因及解决的法。

第四~五章固体制剂1.散剂的概念、制备法与质量要求。

2.用什么程来描述药物的溶出速度?改善药物溶出速度的法有哪些?3.什么是功指数?4.影响物料均匀混合的因素有哪些?如达到均匀混合?5.片剂的概念和特点是什么?6.片剂的可分哪几类?各自的特点?7.片剂常用的辅料有哪些?可用于粉末直接压片的辅料有哪些?8.湿法制粒的法有哪些?各自的特点?9.片剂产生裂片的主要原因及解决的法。

10.片剂的包衣的目的在?11.片剂的成形及其影响因素。

药剂学笔记(液体制剂全)

药剂学笔记(液体制剂全)

液体制剂液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂,可供内服或外用。

按分散系统分类:按给药途径与应用方法分类1.内服液体药剂如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。

2.外用液体药剂✧皮肤用液体药剂:如洗剂、搽剂。

✧五官科用液体药剂:如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂。

✧口腔科用液体药剂:如含漱剂、涂剂、滴牙剂。

✧直肠、阴道、尿道用液体药剂:如灌肠剂、灌洗剂等。

优良溶剂:➢具有良好的溶解性和分散性;➢无毒性、无刺激性,无不适的臭味;➢化学性质稳定,不与药物或附加剂发生反应;➢不影响药物的疗效和含量测定;具有防腐性且成本低。

溶剂的分类液体制剂的处方组成能破坏和杀灭微生物的物质称杀菌剂能抑制微生物生长发育的物质称防腐剂❖常用抑菌剂:酸碱及其盐类:苯酚、甲酚、麝香草酚、羟苯酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、硼酸及其盐类、戊二醛等;❖中性化合物类:苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇、氯已定、聚维酮碘、挥发油等;❖汞化合物类:硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞等;❖季胺化合物类:氯化苯甲烃铵、溴化十六烷铵、度米芬等。

矫味剂与着色剂一.矫味剂1.甜味剂能掩盖药物的咸、涩和苦味。

包括天然和合成二大类。

2.芳香剂(香料与香精)天然香料包括植物性香料和动物性香料。

香精亦称调合香料,是在人工香料中添加溶剂调配而成。

植物性香料有柠檬、茴香、薄荷油等,以及此类挥发性物质制成的芳香水剂、酊剂、醑剂等3.胶浆剂:具有黏稠、缓和的性质,干扰味蕾的味觉。

4.泡腾剂:有机酸(如枸橼酸、酒石酸)、碳酸氢钠与适量香精、甜味剂等制成,遇水后产生大量二氧化碳,能麻痹味蕾而矫味二,着色剂又称色素和染料,用以识别药剂浓度或区分应用方法,改善药剂外观,减少病人对服药的厌恶感。

特别是颜色与矫味剂协调。

低分子溶液型液体制剂1.概念:药物溶解于溶剂中所形成的澄清液体制剂。

2.附加剂:矫味剂、着色剂、助溶剂、抗氧剂、防腐剂等。

3.用法:以量代称取,服有方便。

初级中药师中药制剂学考点:液体药剂

初级中药师中药制剂学考点:液体药剂

初级中药师中药制剂学考点:液体药剂2017年初级中药师中药制剂学考点:液体药剂导语:液体药剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂。

可供内服或外用。

液体药剂中的药物可以以分子状态或微粒状态分散在介质中,从而形成均相的液体药剂或非均相的液体药剂。

一、概述:1、液体药剂的含义与特点含义:是药物分散在液体介质中所制成的供内服或外用的一类制剂。

特点:分散度大,吸收快,作用迅速;给药途径多;浓度可控、易分剂量、便于服用、适于儿童和老年患者。

但稳定性差、运输不便。

2、液体药剂的分类(1)按分散系统分为:真溶液:粒径小于1nm胶体溶液:粒径为1~100nm (高分子溶液和溶胶)乳浊液:粒径为0、1~100μm混悬液:粒径为0、5~10μm溶胶、乳浊液和混悬液均属非均相分散体系。

(2)按给药途径分:内服液体药剂,外用液体药剂,注射用液体药剂。

二、表面活性剂(一)表面活性剂的含义与特点1、含义:凡是能够显著降低两相间表面张力的物质2、组成:长链的有机化合物,同时含有极性的亲水基团和非极性亲油基团3、特点:表面活性剂分子会自动富集到溶液表面并产生定向排列,在溶液中形成正吸附,改变液体的表面性质,降低表面张力。

(二)表面活性剂的基本性质1、胶束和临界胶束浓度表面活性剂在水溶液中达到一定浓度后,表面活性分子急速地聚集形成分子或离子的缔合体,称为胶束或胶团。

尽管其浓度继续增加,但其降低表面张力的能力已不再明显增强。

表面活性剂在溶液中开始缔合形成胶团时的浓度称为临界胶团浓度(CMC)。

临界胶团浓度的大小与其结构和组成有关,同时受温度、pH以及电解质等外部条件的影响。

2、亲水亲油平衡值(HLB值)指表面活性剂分子中两种基团的亲水性和亲油性的强弱的平衡值。

表面活性剂的HLB值愈高,其亲水性愈强;HLB值愈低,其亲油性愈强。

不同用途的表面活性剂要求不同的HLB 值,如水溶液中增溶剂的HLB 值的最适范围为15~18以上;O/W 型乳化剂的HLB 值为8~16;W/O型乳化剂的HLB 值为3~8;润湿剂的HLB 值为7~9,消泡剂的为0、8~3,去污剂13~16等。

药剂学 知识点

药剂学 知识点

中药药剂学第一章绪论1.药剂学:是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。

2.药典:是一个国家记载药品标准、规格的法典,一般由国家药典委员会组织编纂,并由、政府颁布、执行,具有法律约束力。

3.处方:系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件。

包括法定处方和医师处方。

第二章液体制剂1.液体制剂的分类:按分散系统分:均相液体制剂(低分子溶液剂、高分子溶液剂)非均相液体制剂(溶胶剂、乳剂、混悬剂)按给药途径分:内服液体制剂和外用液体制剂2.液体制剂常用的溶剂:①极性溶剂(水、甘油、二甲基亚砜);②半极性溶液(乙醇、丙二醇、聚乙二醇);③非极性溶液(脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯)3.液体制剂常用附加剂:增溶剂、助溶剂、潜溶剂、防腐剂、矫味剂(甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂)、着色剂(天然色素、合成色素)4.常用的防腐剂:对羟基苯甲酸酯类,商品名为尼泊金5.低分子溶液剂:溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、醑剂、酊剂、甘油剂、涂剂。

6.溶液剂的制备方法:溶解法:药物的称量→溶解→过滤→质量检查→包装稀释法:先将药物制成高浓度溶液,再用溶剂稀释至所需浓度即得。

7.糖浆剂的制备方法:溶解法(热溶法、冷溶法),混合法8.单糖浆(纯蔗糖的近饱和水溶液)的浓度为85%(g/ml)或64.7%(g/g)9.高分子溶液的制备:有限溶胀(高分子空隙间充满了水分子)无限溶胀(高分子化合物完全分散在水中形成高分子溶液)10.混悬剂稳定剂:助悬剂(甘油、糖浆、阿拉伯胶)、润湿剂(聚山梨酯类、聚氧乙烯蓖麻油类、泊洛沙姆)、絮凝剂、反絮凝剂混悬剂的制备:分散法:将粗颗粒的药物粉碎成符合混悬剂微粒要求的分散程度,再分散于分散介质中制备混悬剂的方法。

(粉碎时采用加液研磨法;对于质重、硬度大的药物采用水飞法)凝聚法(物理凝聚法、化学凝聚法)评定混悬液质量的方法:沉降体积比(F)的测定:F=V/V0=H/H0;F值在0-1之间,越大混悬液越稳定絮凝度(β)的测定:絮凝度表示有絮凝所引起的沉降物容积增加的倍数。

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1.制成可溶性盐类 2.引入亲水基团 3.使用混合溶剂 4.加入助溶剂 5.加入增溶剂
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第二章 液体药剂
1.制成可溶性盐类
药物分子中若含有酸性 或碱性基团,则可用碱 或酸与其成盐,使成为 离子型极性化合物而增 溶。
2.引入亲水基团
将亲水基团引入难溶性 药物分子中可增加在水 中的溶解度。
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表面活性剂能够增溶,一般认为是由于表面活 性剂在水中形成胶束的结果。
表面活 性剂
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药物
第二章 液体药剂
1.表面活性剂的增溶作用
Krafft点:
温度↑→ 离子表面活性剂溶解度↑ 增溶质在胶束中的浓
度↑ 当升高到某一温度时,表面活性剂的溶
解度急剧增大,这一温度称为Krafft点。
应用时高于
注意
Krafft点温度为
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第二章 液体药剂
应用
➢表面活性剂的增溶作用 ➢起泡剂和消泡剂 ➢去污剂 ➢消毒剂和杀菌剂 ➢润湿剂、乳化剂等
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第二章 液体药剂
➢表面活性剂的增溶作用 表面活性剂在水溶液中达到CMC后,一些水不
溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增
加并形成透明胶体溶液,称为增溶。 起增溶作用的表面活性剂称增溶剂。
1.阴离子表面活性剂
碱金属皂:O/W 碱土金属皂:W/O 有机胺皂:三乙醇胺皂
(1)肥皂类
通式(RCOO-)n Mn+ (2)硫酸化物
通式ROSO3-M+ (3)磺酸化物
通式 RSO3-M+
良好的乳化能 力,但易被酸 硫酸化蓖麻油、 破坏,一般供 月桂醇硫酸钠、 外乳用化能力很强, 十六烷基硫酸钠等 较稳定。主要 用作外用软膏 的乳化剂
阿苯洛磺索酸-钠OT、、甘十胆二酸渗强烷钠透,基等力为强优,良去洗污涤力剂
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第二章 液体药剂
2.阳离子表面活性剂
通式[RNH3]+ X-
主要有苯扎氯铵和苯扎 溴铵(新洁尔灭)等。
3.两性离子表面活性剂
天然品卵磷脂 合成品氨基酸型与甜菜 碱型。
碱性水溶液中呈阴离子表 面活性剂的性质,具有很好 的起泡、去污作用; 酸性溶液中则呈阳离子表 面活性剂的性质,具有很强 的杀菌能力。
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第二章 液体药剂
三、表面活性剂的基本性质和应用
表面活性剂的基本性质 1.胶束的形成与结构 2.亲水亲油平衡值(HLB值) 3.表面活性剂的生物学性质
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第二章 液体药剂
表面活性剂的基本性质
1.胶束的形成与结构 胶束:在溶液内部多个表面活性剂分子的亲油基 团互相吸引,缔合在一起,形成亲油基团向内、亲水基团 向外、在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围的集合体, 称胶束。
可根据浓度用于皮肤 消毒、伤口或粘膜消 毒、器械和环境消毒 等。
表面活性剂还常用做乳化剂、助悬剂和润湿剂等。
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第二章 液体药剂
第二节 液体药剂的组成
液体药剂系药物分散在适宜的分散介质中 制成的液体形态的药剂。
特点 药物吸收快 固体药物可减少刺激性 油性药物易服用,吸收好 易于分剂量 稳定性差 携带、运输、贮存不方便
表面活性剂的吸附性 (1)在溶液中的正吸附。
表面张力↓ 润湿性↑ 乳化性↑ 起泡性↑
(2)在固体表面的吸附。
非极性固体表面单层吸附 极性固体可发生多层吸附
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第二章 液体药剂
二、表面活性剂的分类
阴离子表面活性剂 阳离子表面活性剂 两性离子表面活性剂 非离子表面活性剂
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第二章 液体药剂
二、表面活性剂的分类
(2)用浓度为38.0%(g/g)、相对密度为1.18的浓盐
酸配制浓度为若10所%(需浓g/盐ml酸)的的量稀为盐V1,酸则1000ml,问需浓盐 酸多少毫升? 38%(g/g)×1.18(g/ml)×V1
=10%(g/ml)×1000(ml)
V1 = 223 ml 精品课件
第二章 液体药剂
增加药物溶解度的方法
点。
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第二章 液体药剂
2.起泡剂和消泡剂
起泡剂指可产生泡沫 的表面活性剂,一般 具有较强的亲水性和较 高HLB值,在溶液中可 降低溶液的表面张力
而使泡沫稳定。
在产生稳定泡沫的情
况下,加入一些HLB
值为1~3的亲油性较 强的表面活性剂,其 可使泡沫破坏,这种 表面活性剂称消泡剂。
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第二章 液体药剂
特点:药物分散度大,易吸收;稳定性差,特别是某些 药物的水溶液;多采用溶解法制备等。
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第二章 液体药剂
一、药物的溶解与稀释
药物的溶解度
影响因素
在一定温度(气体在一定压力)下一定量的饱和溶 液中溶解的溶质的量。一般以一份溶质(1g或1ml)溶 于若干ml溶剂中表示,也可用物质的量浓度来表示。
溶解速度
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第二章 液体药剂
浓溶液的稀释法
根据稀释前后溶液中所含溶质的量不变,稀释公式
应为: C1V1=C2V2
若所需浓盐酸的量为V1,则 12×V1= 0.1×500
例 练习浓盐酸稀释的计算
V1 = 4.17
(1)用12 mol·L-1的浓盐酸制备浓度为0.1 mol·L-1的
盐酸溶液500ml,问需浓盐酸多少毫升?
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第二章 液体药剂
影响药物溶解速度的因素
•温度。温度升高,药物的溶解度增大,同时药物分 子的扩散速度亦增加,从而提高溶解速度。 •搅拌。适当搅拌可以提高扩散速率,从而加速药物 的溶解。 •粒子大小。固体药物粒子愈细,比表面积愈大,其 表面形成饱和溶液的速率愈大。故溶解速度慢的药物 应先粉碎,再溶解。
应使用司盘80 58.1克,聚山 梨酯20 41.9克。 该混合物可作油/水型乳化剂、 润湿剂等使用。
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第二章 液体药剂
3.表面活性剂的生物学性质
➢对药物吸收的影响。可能增加或减少吸收。 ➢与蛋白质的相互作用。蛋白质在酸性条件下可与阴 离子表面活性剂发生电性结合;在碱性条件下可与阳 离子表面活性剂起反应。此外,离子型表面活性剂还 可能使蛋白质变性失活。 ➢毒性。一般阳离子型>阴离子型>非离子型。吐温 类的溶血作用小。 ➢刺激性。长期或高浓度使用可能出现皮肤黏膜损害 。
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第二章 液体药剂
混合后的表面活性剂的HLB值可按下式进行计算:
HL AB BHL AW W BA A + + W HB L BW BB
例 HLB值的计算:
9. 54.W 3A + 16(.7 1-0 W A0 ) 100
用司盘80(HLB值4.3)和聚山梨酯20(HLB值 16.7)制备HLB值为9.5的混合乳化剂100g,问两者应 各用多少克?该混合物可作何用?
药物称量
溶解
滤过
质量检查
包装
溶解法制备溶液剂工艺流程图
质量要求
含量准确、澄明、稳定、色香味符合规定。
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第二章 液体药剂
溶解法操作要点
取总量1/2~3/4的溶剂加入药物搅拌溶解; 小量药物或附加剂或溶解度小的药物应先溶解; 难溶性药物采用适当方法增加溶解度,溶解缓慢的 药物采用粉碎、搅拌或加热等措施加快溶解; 液体药物及挥发性药物应最后加入; 溶剂应通过滤器加至全量。
第二章 液体药剂
知识目标
学习目标
掌握表面活性剂的概念、种类、结构特征和应用
掌握溶液剂、乳剂、混悬剂的特点、分类和制备方法,常用溶
剂、常用附加剂的类型及选用原则
理解高分子溶液和溶胶剂的制备方法
理解合剂、洗剂、搽剂、滴鼻剂的概念和应用
能力目标
能正确选用和使用表面活性剂、溶剂和附加剂
会计算表面活性剂HLB值和溶液的浓度换算,液体制剂的浓度

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第二章 液体药剂
昙点:对于一些聚氧乙烯类非离子表面
活性剂,当温度升高到一定程度时,聚氧乙烯链 与水之间的氢键断裂,致使其在水中的溶解度急
剧下降并析出,溶液由清变浊,这一现象称为起 昙,此温度称为昙点。当温度降低到昙点以下时,
溶液恢复澄明。
吐温类有起昙现象,但某 些聚氧乙烯类如泊洛沙姆 188等在常压下观察不到昙
低其生物活性,称助溶, 如乌拉坦、乙酰胺等; 第三种物质称助溶剂。 ③某些无机化合物,
如碘化钾、氯化钠等
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第二章 液体药剂
二、溶液剂
溶液剂系药物溶解于溶剂中所形成的澄明液 体制剂,可内服也可外用。
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第二章 液体药剂
溶液剂的制法
操作要点
溶液剂的制备方法有三种,包括溶解法、 稀释法和化学反应法。
临界胶束浓度: 开始形成胶束 的最低浓度,称CMC。
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OOOWW
第二章 液体药剂
胶束的结构
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第二章 液体药剂
2.亲水亲油平衡值(HLB值)
表面活性剂亲水 或亲油能力的大 小
根据经验,将HLB值范围限定在0~40,其中非 离子型表面活性剂的HLB值在1~20之间。HLB值越小亲油
性越强,而HLB 值越大则亲水性 越 强。
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第二章 液体药剂
3.非极性溶剂的品种及特性
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第二章 液体药剂
防腐剂
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第二章 液体药剂
矫味剂
1.甜味剂 2.芳香剂 3.胶浆剂 4.泡腾剂
常用甜味剂的类型和特点
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第二章 液体药剂
着色剂
1.天然色素
植物性色素如胡萝卜素、甜菜红、姜黄等
矿物性色素如氧化铁等。
常配成1%
2.合成色素
第一节 表面活性剂
一、表面活性剂的概念和结构特征
1.表面活性剂的概念
表面张力:一种使表面分子具有向内运动的趋势,
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