人参皂甙体内代谢综述
人参皂苷的体内分布与代谢研究概况

·92· Chinese Journal of Information on TCM Feb.2007 Vol.14 No.2人参皂苷的体内分布与代谢研究概况张蓓1,林东海2,刘珂2(1.天津中医药大学,天津 300193;2.烟台大学,山东 烟台 264005)关键词:人参皂苷;代谢;分布;综述中图分类号:R285.5 文献标识码:D 文章编号:1005-5304(2007)02-0092-03人参是五加科人参属植物,素有“中药之王”之称,主要产于吉林省长白山一带,是我国“东北三宝”之一。
现代研究表明,人参的主要生物活性成分为人参皂苷,目前已分离并鉴定的人参皂苷达60余种,具有抗肿瘤、降血脂、促进细胞再生等多种生理活性[1-2]。
随着现代分析手段和技术的进步,人们对人参皂苷类成分在体内过程的研究日益增多。
现就人参皂苷在体内分布与代谢研究做简要综述。
1 人参皂苷的胃肠道代谢胃液主要成分为胃酸和胃蛋白酶,人们常以0.1 mol/L盐酸代替胃液来研究人参皂苷的分解情况。
Karikura等[3]对人参皂苷Rb1、Rb2在大鼠胃(体内)和在0.1 mol/L盐酸溶液(体外)中的水解反应做了研究。
结果发现Rb1在盐酸中水解成20(R,S)-Rg3,在大鼠胃中只能检测出其C-25位的过氧化物(Ⅷ);Rb2在0.1 mol/L盐酸溶液中C-20位的糖基结合部位部分水解为20(R,S)-Rg3,它在胃中降解很少,检测出的少量代谢物都是Rb2的氧化产物,为人参皂苷Rb2的25-羟基-23烯、24-羟基-25烯、25-过氧羟基-23烯衍生物和24-过氧羟基-25烯衍生物。
一般来说,在胃内20(S)-原人参三醇皂苷的代谢反应通讯作者:林东海,Tel:(0535)6706022;E-mail:ldh@luye-pharm. com 是C-20位糖链的水解以及母核侧链的水合作用。
20(S)-原人参二醇皂苷发生母核侧链的氧化反应,故不能将人参皂苷的代谢产物与其酸解产物等同起来。
人参皂甙的药理学研究

人参皂甙的药理学研究人参在我国已有两千多年的历史,是一种被广泛应用的中草药。
其中,最重要的有效成分是人参皂甙。
人参皂甙被认为是人参的主要药理成分,具有多种功效,是经典的中药配方中的主要成分之一。
人参皂甙已被广泛应用于不同领域的医学和生物学研究中,不仅对人体健康有着显著的贡献,而且在治疗各种疾病方面也有着很好的效果。
人参皂甙是一种三萜类化合物,分子量较大,通常含有多个糖链,其中最常见的有Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rf和Rg1等。
这些人参皂甙在体内具有多种保护作用,可以提高抗氧化能力、增强免疫功能、减缓疲劳、降低血糖、改善心脑血管功能等。
在药理学研究中,人参皂甙已被证明具有多种药理作用。
首先,人参皂甙具有明显的抗氧化作用,可以清除体内的自由基,延缓细胞老化过程和细胞损伤。
其次,它还具有强烈的免疫调节作用,能够促进细胞的免疫功能,增强机体的抵抗力。
除此之外,人参皂甙还可以调节人体代谢、促进心血管健康、降低血糖、减缓疲劳等。
在治疗白血病等恶性肿瘤方面,也有较好的效果。
人参皂甙与血液循环系统有着密切的关系。
在动脉粥样硬化、高血压、心肌梗塞等心血管疾病的治疗中,人参皂甙被人们广泛应用。
人参皂甙可以增加心脏收缩力和心输出量,使血液循环更加畅通。
此外,人参皂甙还可以抑制血小板凝集,改善血液的流动性,预防血栓形成。
另外,人参皂甙还对神经系统具有明显的保护作用。
神经系统的损伤和老化常常会导致记忆力下降、情绪不稳、神经衰弱等问题。
然而,人参皂甙可以增强大脑细胞的代谢功能,促进神经元之间的信息传递,从而提高大脑的效率和记忆力。
总的来说,人参皂甙是一种非常重要的药理成分。
它具有多种药理作用,对人体健康有着非常重要的影响。
人们在应用人参皂甙时应注意剂量、频率和适应症,必须严格按照医生的建议进行服用。
此外,人参皂甙还有一些不适应症,如高血压、肝病、糖尿病等。
因此,在使用人参皂甙前,一定要仔细阅读产品标签和说明书,咨询医生的意见。
人参皂甙体内代谢综述

人参皂甙体内代谢综述方松学号:201261930人参又名人衔、棒锤,首载于《神农本草经》,被列为上品。
系五加科植物人参Pana ginseng C.A.Mey.的干燥根。
在我国的医药学中应用广泛,素有“中药之王”之称。
主要产于吉林省长白山一带,是我国“东北三宝”之一。
具有抗肿瘤、降血脂、促进细胞再生等多种生理活性。
现就人参皂甙在体内代谢作简要综述。
1、人参皂甙分类现代研究表明,人参中含有人参皂甙、多种氨基酸、糖类、低分子肽类、脂肪酸、有机酸、维生素B、维生素C、菸酸、胆碱、果胶、微量元素等。
皂甙是人参生物活性的物质基础,从其皂甙元母核结构上主要分为以下三大类:(1)以原人参三醇为母体的糖甙,以Rg1为代表,为人参的主要成分。
(2)以原人参二醇为母体的糖甙,以Rb1为代表,为西洋参的主要成分。
(3)以齐墩果醇酸为母体结构的五元环皂甙Ro。
2、人参皂甙的药理活性(1)对中枢神精系统的双向调节作用:人参能加强大脑皮质的兴奋过程和抑制过程,使兴奋和抑制二种过程达到平衡,使由于紧张造成紊乱的神经过程得以恢复,人参皂甙小剂量主要表现为对中枢的兴奋作用,大剂量则转为抑制作用。
从人参所含的有效成分分折、人参皂甙Rb类有中枢镇静作用Rg类有中枢兴奋作用。
(2)人参的适应原样作用:人参对物理的、化学的、生物的各种有害刺激有非特异性的抵抗能力,可以使紊乱的机能恢复正常、主要表现为对血压、肾上腺、甲状腺机能和血糖等方面的双向调节作用。
(3)对免疫功能的用作:人参能增强机体的免疫功能。
在临床上人参主要用于休克、冠心病、心律失常、贫血、白细胞减少症、充血性心力衰竭,还常用于慢性阻塞性肺病、糖尿病、肿瘤、血小板减少性紫癜、早衰、记忆力减退等辅助治疗。
3、Rg1的体内代谢早在1983年,日本学者Odani等在无菌大鼠灌胃实验中发现,原人参三醇型皂甙Rg1在胃肠道中的直接吸收率非常低。
同时研究了Rg1在大鼠的胃、大肠和盲肠中的代谢产物。
人参皂苷研究分析

摘要人参皂苷主要有原人参二醇(Protopanaxadiol, PPD) 型、原人参三醇( Protopanaxatriol, PPT) 型、齐墩果酸(Oleanic Acid, OA)型三种类型,其具有广泛的生物学活性,包括免疫调节、抗肿瘤、提高学习记忆、抗衰老、抗炎、抗痴呆、抗疲劳和促进造血等。
但是人参皂苷本身不易被吸收,生物利用度较低。
大量研究表明,人参皂苷在胃肠道去糖代谢后形成苷元或次苷,这些成分更容易被胃肠道吸收,且活性较皂苷增强。
人参皂苷元混合物DS-1226系采用专有技术从人参茎叶中提取、水解、精制而成的一种类似人参皂苷肠代谢组合物的新型中药有效组份,该产品及技术已获得中国、美国、加拿大、欧盟、台湾等8个国家或地区的授权专利,其主要成分为PPT(33 %)和PPD (16 %)。
行为学实验表明DS-1226对睡眠干扰所致的学习记忆障碍具有改善作用,此外其还对化疗所致的骨髓抑制有保护作用。
人参是五加科(Araliaceae) 人参属植物人参Panax ginseng C.A.Meyer的干燥根,是珍贵的中药材,始载于《神农本草经》,在我国药用历史悠久。
人参主产于我国吉林的长白山等地区,具有大补元气、补脾益肺、生津、安神益智等功效-4。
人参中含有多种类型的化学成分,如皂苷类、挥发油类、多糖类、氨基酸和多肽类、微量元素等,其中人参皂苷是主要的活性成分15]。
人参皂苷属于三萜类皂苷,目前可分为三类6:-类为原人参二醇( Protopanaxadiol, PPD) 型,主要有人参皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Rh2等;另一类为原人参三醇( Protopanaxatriol, PPT) 型,有人参皂苷Re、Rf、Rg1、Rg2、Rh1等;还有一类为齐墩果酸(Oleanic Acid, 0A)型,有人参皂苷Ro、Rh3、Ri、F4等。
近年来,对于人参皂苷以及其代谢产物的药理作用、药动学特性的研究成为热点,并且发现人参皂苷的代谢产物,即次苷及其苷元,相对于天然皂苷更容易吸收入血,且具有更好的药理活性。
人参皂苷:人参皂苷-简介,人参皂苷-历史人参皂甙

人参皂苷:人参皂苷-简介,人参皂苷-历史人参皂甙话题:人参皂甙抗癌新药协同作用增强免疫力人参人参皂苷(Ginsenoside)是一种固醇类化合物,三萜皂苷。
主要存在于人参属药材中。
人参皂苷被视为是人参中的活性成分,因而成为研究的目标。
因为人参皂苷影响了多重的代谢通路,所以其效能也是复杂的,而且各种人参皂苷的效能是难以分离出来的。
生长在南太平洋群岛中的向天果这种野生植物同样含有人参皂苷成分,具有很广范的药用功效,《马来西亚草药目录》中记载,向天果味苦、涩、性凉,解热、收敛、种仁强壮!其种子主治:糖尿病、高血压。
人参皂苷的种类多达四十几种,其中人参皂苷RH2早在二十多年前就被发现具有抗癌活性,近年来,多项临床实验报告公诸于世,完全认同并肯定人参皂苷Rh2具有高度抗癌疗效,治疗效果令人满意,堪称当今最具潜力的抗癌新星。
人参皂甙_人参皂苷-简单介绍人参皂苷(Ginsenoside)是1种固醇类化合物,三萜皂苷。
主要存在于人参属药材中。
人参皂苷被视为是人参中的活性成分,因而成为研究的目标。
因为人参皂苷影响了多重的代谢通路,所以其效能也是复杂的,而且各种人参皂苷的单体成分是难以分离出来的。
生长在南太平洋群岛中的向天果这种野生植物同样含有人参皂苷成分,具有很广范的药用功效。
人参皂甙_人参皂苷-历史日本天然药物化学家柴田首先鉴定各种人参皂苷的结构。
1966柴田教授发表二醇型原人参皂核的生产方法。
1968-1984全球各先进国家开始研究人参皂苷的生产与抗癌学术研究。
人参皂苷1985日本Odashima,S.发表人参皂苷可抑制肝癌细胞生长。
1987韩国Yun,T.K.发表人参对各种癌症有预防作用。
1991日本ota,T.发表人参皂苷的代谢途径1991日本Kikuchi,Y.发表人参皂苷可与化疗药物Cisplatin发挥协同作用抑制肿瘤1993Tode,T.发表人参皂苷可抑制人类卵巢癌细胞1994日本Kikuchi,Y.发表口服人参皂苷在体内的转化途径1996Kitagawa,I.发表人参皂苷能抑制肿瘤的浸润与转移1998Akao,T.与Kobashi,K.发现人参皂苷CK是人参二醇型皂苷在体内的主要抗癌代谢产物2000中国大陆开发人参皂苷成为国家第1类抗癌新药2001中国大陆肿瘤药理学家韩锐发表人参皂苷抗癌演讲2002中国台湾第一代含人参皂苷保健食品完成动物实验与人体临床观察人参皂甙_人参皂苷-各国使用从美国到世界各地,一般大众对草药的热衷及另类医疗的成长,使得有非常多针对人参皂苷的研究。
人参皂苷药理活性研究的概况。

人参皂苷药理活性研究的概况。
中药资源丰富,其作用机制和药理活性吸引了许多研究者的关注。
人参是一种广泛使用的中药,其人参皂苷是人参中的主要成分之一。
本文旨在概述人参皂苷的药理活性研究进展。
人参皂苷是一类三萜皂苷类化合物,其具有多种功效,如抗氧化、免疫调节、抗肿瘤、降血糖、改善心血管健康等。
以下将从以上几个方面对其药理活性进行详细介绍。
抗氧化作用人参皂苷具有一定的抗氧化作用,可以减轻自由基对机体造成的损伤。
相关研究证实,人参皂苷可以提高人体内超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶等抗氧化酶的活性,同时降低丙二醛水平,从而避免自由基的损伤,保持人体健康。
免疫调节作用人参皂苷对于人体的免疫调节作用也具有较高的研究价值。
其可以调节免疫细胞的数量和功能,增强体内免疫力,有利于对抗各种疾病。
例如,人参皂苷Rg1对巨噬细胞有明显的免疫调节作用,能够促进巨噬细胞的功能增强,从而提高人体内细胞免疫能力。
抗肿瘤作用人参皂苷具有明显的抗肿瘤作用,在预防和治疗肿瘤方面具有重要的临床应用价值。
相关研究表明,人参皂苷能够抑制肿瘤细胞的增殖和转移,同时增强人体内抗肿瘤免疫力,具有较好的癌症治疗效果。
此外,人参皂苷还可以调节肿瘤患者体内一些生物指标,如血清酿酒酵母菌、血戊二酸脱氢酶等,从而有效治疗癌症。
降血糖作用人参皂苷还具有较好的降血糖作用。
相关研究表明,人参皂苷Rb1可以协同胰岛素,提高人体内胰岛素抵抗性,从而达到降低血糖的作用。
此外,人参皂苷还能够减少肝脏和肾脏对葡萄糖的释放,改善糖尿病患者的身体健康。
改善心血管健康人参皂苷还能够改善心血管健康,有效预防冠心病等心血管疾病。
相关研究显示,人参皂苷能够扩张冠状动脉,降低血脂和血粘度,降低血压,从而有效预防和治疗心血管疾病。
总之,人参皂苷是一种非常有价值的中药成分,具有多种药理活性,如抗氧化、免疫调节、抗肿瘤、降血糖、改善心血管健康等。
在临床应用过程中,需要仔细了解其作用机制和毒副作用,以充分发挥其药理活性效果。
人参成分的代谢研究进展

中草药CHINESE TRADITIONAL AND HERBAL DRUGS1999年 第30卷 第11期 Vol.30 No.11 1999人参成分的代谢研究进展上官棣华 刘国诠摘 要 对人参成分的药代动力学、代谢、代谢产物的药代动力学以及人参成分和代谢产物的分析方法等的研究进展进行了评述,并展望了发展趋势。
关键词 人参 代谢 药代动力学 人参皂苷 人参 Panax ginseng C. A. Mey. 作为一种名贵的古老中药,在全球范围内被广泛应用。
国内外学者对人参成分的代谢途径、代谢物的结构、药理及药代动力学作了多方面的研究,现就此作一综述。
1 人参的化学成分 人参的化学成分复杂,迄今为止,已分离到的人参的化学成分包括皂苷类、挥发油、有机酸及酯、甾醇及其苷、蛋白质、多肽、氨基酸及腐胺、精胺等其它许多含氮化合物、维生素类、微量元素、木质素、黄酮类、糖类、糖蛋白以及其它许多成分[1]。
其中皂苷类是人参的主要活性成分,现已分离到的人参皂苷有30多种,部分人参皂苷及其代谢物结构见图1。
2 人参皂苷的药代动力学 人参成分,特别是人参皂苷的降解及代谢的研究是近年来研究的一个热点,对此,在王本祥[2]和魏均娴[3]的专著中,以及刘昌孝和肖培根的述评[4]中均曾作过一些介绍,对其他成分的研究则尚缺少报道。
早期曾以薄层扫描法研究了人参皂苷 Rg1,Rb1 在鼠体内的吸收、分布、排泄和代谢。
发现肝脏不代谢 Rg1,Rg1 主要在胃肠道中降解[5,6]。
给大鼠口服人参皂苷 Rb1 100 mg/kg,其吸收率极低,组织和血浆中浓度均小于 0.2 μg/g,48 h内原形药物自尿中排出约占 0.05%,24 h 内从粪便排出约 10.8%,在大肠中迅速降解。
静脉注射 Rb1 5 mg/kg,原形药物呈二级动力学消除,β相半衰期很长,尿中排出44.4%,胆汁中排出较少,约占1%左右。
Rb1的血浆结合率高[7]。
人参皂甙的吸收,分布,排泄利代谢作用研究

人参皂甙的吸收,分布,排泄利代谢作用研究
Kari.,M;刘春华
【期刊名称】《国外特种经济动植物》
【年(卷),期】1993(000)002
【总页数】3页(P35-36,F003)
【作者】Kari.,M;刘春华
【作者单位】不详;不详
【正文语种】中文
【中图分类】Q946.83
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人参皂甙体内代谢综述方松学号:201261930人参又名人衔、棒锤,首载于《神农本草经》,被列为上品。
系五加科植物人参Pana ginseng C.A.Mey.的干燥根。
在我国的医药学中应用广泛,素有“中药之王”之称。
主要产于吉林省长白山一带,是我国“东北三宝”之一。
具有抗肿瘤、降血脂、促进细胞再生等多种生理活性。
现就人参皂甙在体内代谢作简要综述。
1、人参皂甙分类现代研究表明,人参中含有人参皂甙、多种氨基酸、糖类、低分子肽类、脂肪酸、有机酸、维生素B、维生素C、菸酸、胆碱、果胶、微量元素等。
皂甙是人参生物活性的物质基础,从其皂甙元母核结构上主要分为以下三大类:(1)以原人参三醇为母体的糖甙,以Rg1为代表,为人参的主要成分。
(2)以原人参二醇为母体的糖甙,以Rb1为代表,为西洋参的主要成分。
(3)以齐墩果醇酸为母体结构的五元环皂甙Ro。
2、人参皂甙的药理活性(1)对中枢神精系统的双向调节作用:人参能加强大脑皮质的兴奋过程和抑制过程,使兴奋和抑制二种过程达到平衡,使由于紧张造成紊乱的神经过程得以恢复,人参皂甙小剂量主要表现为对中枢的兴奋作用,大剂量则转为抑制作用。
从人参所含的有效成分分折、人参皂甙Rb类有中枢镇静作用Rg类有中枢兴奋作用。
(2)人参的适应原样作用:人参对物理的、化学的、生物的各种有害刺激有非特异性的抵抗能力,可以使紊乱的机能恢复正常、主要表现为对血压、肾上腺、甲状腺机能和血糖等方面的双向调节作用。
(3)对免疫功能的用作:人参能增强机体的免疫功能。
在临床上人参主要用于休克、冠心病、心律失常、贫血、白细胞减少症、充血性心力衰竭,还常用于慢性阻塞性肺病、糖尿病、肿瘤、血小板减少性紫癜、早衰、记忆力减退等辅助治疗。
3、Rg1的体内代谢早在1983年,日本学者Odani等在无菌大鼠灌胃实验中发现,原人参三醇型皂甙Rg1在胃肠道中的直接吸收率非常低。
同时研究了Rg1在大鼠的胃、大肠和盲肠中的代谢产物。
在口服给药30 min后,通过TLC和13C—NMR鉴定,在胃中发现了3个代谢产物,其中两个分别为Rh l和Rh l的25位羟化产物,另一个由于不稳定,因此结构未能确定。
而在大肠中发现了Rh l和F l。
在大鼠盲肠内容物实验中发现,将Rg l转化为Rh l所需的菌群是四环素敏感的,而将Rg l转化为F1所需菌群是四环素抗性的。
王毅等人研究表明,原人参皂甙Rg1在大鼠体内的代谢产物Rh l、F l,并最终转化为Ppt。
在人体内, Rg1则转化为Rh l和Ppt,而没有形成F l。
人和大鼠肠内菌群对人参皂甙Rg1的代谢模式之所以有所差别,可能是由于两者参与代谢的肠内菌群或者其代谢酶有所不同所致。
在陈广通等人研究中,以微生物转化产物做为对照品,以Lc-EsI-Ms/Ms检测到人参皂甙Rg1在大鼠体内代谢的产物主要有6个:20(S)-人参皂甙Rh1,、20(R)-人参皂甙Rh,、人参皂甙F1、人参皂甙Rh4。
、2-羟基人参皂甙Rh1和原人参三醇。
近几年来,随着研究的深入,发现在药物的相互作用中,很大一部分是由P450酶介导的反应。
研究表明,,Rg l单体本身对多种亚型的P450酶都没有抑制作用。
但是,Rg l 的代谢产物对多个亚型的P450酶有影响。
当然,这种影响由于其在体内的血药浓度较低所以可以忽略。
4、Rg2的代谢Rg2(GSRG-2)是20(S)-GSRG-2(SGSRG-2)和20(R)-GSRG-2(RGSRG-2)差向异构体的混合物杨秀伟等在对Rg2在大鼠体内的药代动力学的研究中,在对大鼠静脉注射不同浓度的Rg2后,利用HPLC法在不同时间点对大鼠血浆中SGSRG-2和RGSRG-2的血药浓度进行测定,并绘制血药浓度-时间表。
结果发现中RGSRG-2的血药浓度在相同的采血时点总是高于SGSRG-2。
这表明,现SGSRG-2在血浆中可向RGSRG-2转化,且具有代谢不稳定性。
同时,RGSRG-2的消除半衰期更长。
5、Rg3的代谢黄莺和刘继华研究了20(S)-Rg3肌肉注射后在大鼠体内的分布情况。
发现20(S)-Rg3主要分布在心、肝、脾、肺和肾中,其含量:肺>脾>心>肾>肝。
Tianxiu等研究发现Rg3的半衰期很短,在给药1.5小时后便无法检出。
大鼠按100 mg/kg灌胃给药后.血浆和尿中均未能检测到Rg3原型,但粪便中可检测到Rg3原型,检出虽为给药量的0.97%~1.15%。
同时检出Rg3水解产物人参皂甙Rh2和原人参二醇,这两个代谢产物是Rg3通过胃肠道时被水解的脱糖产物,表明Rg3口服时。
经胃肠道后原型吸收入血的很少,大部分被代谢。
另外检测到的两个代谢产物分别为原人参二醇在侧链上加一个氧和加两个氧的加氧产物,这可能是Rg3通过胃肠道时被解脱糖后的甙元再被肠黏膜细胞卜的氧化酶进一步转化所致。
庞焕等采用高效液相色谱法(HPLC)法研究了20(R)-人参皂甙R93人体药代动力学。
研究表明,正常国人口服Rg3胶囊后药物从胃肠道吸收很快,服药后15—30 min即可在血浆中测到原型药.给药后lh左右血药浓度可达峰值。
这表明Rg3口服后血药浓度低,在人体内分布快、消除快。
6、Rb1的代谢研究表明,对大鼠进行口服给予Rb1后,在血清及肝、肾、心、肺、胰、脑中难以检出。
Rb1在尿中48 h累积排泄为给药量的0.05%,在粪中24 h累积排泄量10.8 4%,由此可见Rb1在大肠内迅速分解。
Rb1在尿中的排泄主要在投药后48 h,但以后继续排泄,到120 h累积排泄为44.4%。
在胆汁中的排泄,24 h累积为O.83%。
Rb1在胆汁中的排泄很低,这表示Rb1难于在消化道吸收,约为O.1%,在体内代谢慢,主要由肾-尿系统排泄。
有报告指出:人参二醇系皂甙比人参三醇系皂甙血浆蛋白结合率高,可以推测这可能是Rb1比Rg l在体内滞留时间长的原因。
我国和日本学者已证明,在人和大鼠肠内菌的作用下,人参皂甙Rb1可经Rb1→ginsenoside Rd→ginsenoside F2→compound K→20(S)protopanaxadiol这一代谢过程而被代谢,并推断其机理为肠道细菌所产生的β-葡糖苷酶对人参皂苷进行的水解作用。
马吉胜等人的研究表明,Rb1可以被真菌代谢,起代谢过程与人肠内菌可能相同。
但由于产物得率不高,需要对更多真菌的代谢活性进行更进一步的筛选,以获得更高、具有应用意义的产物量。
7、Rb2的代谢Rb2投药后,从上消化道吸收, 12 h后Rb2广泛分布予各脏器。
在肝脏中浓度最高,其次为肾、肺、心、睾丸等,24 h从体内排出,以粪便排泄为主要途径。
8、拟人参皂甙F11的代谢王金辉等对大鼠进行腹腔注射给药后,发现拟人参皂苷F11以原形形式经尿液排泄,尿液中无任何水解代谢、氧化代谢产物。
在粪便中,前9h拟人参皂苷F11主要以原形和少量水解代谢产物形式经粪便排泄;并且在给药9-12h后发现1个微量的氧化代谢产物,12h 后的排泄物中以水解代谢产物为主要形式。
对胆汁进行检测后表面,F11以原形形式经胆汁排泄。
同时王金辉等人使F11在人工胃液中孵化1h后仍几乎检测不出任何水解产物,这表明F11在胃内能够保持稳定,口服给药后以原型形式经小肠吸收。
拟人参皂苷F11为原人参三醇型皂苷-人参皂苷Rg2的侧链双键氧化环合产物,推测其在胃液中的反应性应与原人参三醇型皂苷相似,即保持6位糖链。
9、稀有人参皂苷compound K的代谢compound K是非天然的人参皂苷,它可由其他二醇型人参皂苷转化而来。
周伟等采用荧光标记的compound K进行了药代分析,发现compound K在静脉注射给药后,迅速从血液中消失,而集中于肝脏。
另外,compound K在肝脏选择性的蓄积后,一方面以原形从胆汁排泄,另一方面,在肝脏中转化成脂肪酸酯,即脂肪酰化compound K。
进一步研究发现compound K在肝脏中的清除率是血浆清除率的11.3倍,胆汁清除率是肝脏清除率的1/2,这些都说明compound K主要是经过肝脏蓄积,以胆汁排泄方式清除,而不是通过一般的肾脏代谢来完成。
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