钙通道阻滞剂的比较
氨氯地平和硝苯地平治疗高血压的疗效比较
氨氯地平和硝苯地平治疗高血压的疗效比较高血压是一种普遍的慢性疾病，需要长期去控制和治疗。
目前，氨氯地平和硝苯地平是两种常用的治疗高血压的药物。
本文将就其治疗高血压的疗效进行比较。
氨氯地平属于钙通道阻滞剂（CCB）类药物。
钙是血管壁的重要成分，钙通道阻滞剂可以减少钙离子进入血管壁而减轻血管收缩，从而达到降低血压的作用。
氨氯地平主要用于治疗高血压和冠心病，具有降压迅速、作用时间长、不影响心率和心肌收缩力等优点。
其主要副作用是头晕、血压过低等。
硝苯地平属于硝酸酯类药物。
硝酸酯类可被体内代谢成硫酸和亚硝酸，后者可以松弛血管平滑肌，进而降低血压。
硝苯地平主要用于治疗高血压、冠心病等疾病，具有降压迅速、作用时间较短、散瞳等作用。
其主要副作用是头痛、晕厥等。
1. 降压效果方面：氨氯地平和硝苯地平两药物在降压效果方面有异曲同工之妙。
氨氯地平剂量在5mg到10mg之间，可以在1到2小时内降低120-130mmHg的收缩压，24小时平均降压率可达到10%-20%。
硝苯地平口服后30-60分钟，有效降压作用持续时间约为4-6小时，其降压效果与氨氯地平相似。
2. 作用时间方面：氨氯地平的作用时间较长，可持续24小时。
而硝苯地平的作用时间较短，只有4-6小时。
因此，氨氯地平可以减少服药次数，对于长期控制血压较为便利。
3. 副作用方面：两药物的副作用略有不同。
氨氯地平的主要副作用是头晕、血压过低等，较少出现头痛等情况。
而硝苯地平则较常见头痛、晕厥等副作用。
需要根据个人情况选择药物。
4. 相互作用方面：硝苯地平与硝酸甘油等药物合用时，可能增加副作用的风险。
而氨氯地平与其他药物的相互作用较少，相对较安全。
综上所述，氨氯地平和硝苯地平都是常用的治疗高血压的药物，两药物在降压效果方面相似，但副作用和作用时间略有不同。
需要根据个人情况进行选择。
在用药期间，应严格遵照医生建议，不得随意更改药物使用方式和剂量，以免造成不必要的风险。
钙通道阻滞剂的解读分析
第一代CCB
硝苯地平片
第二代CCB
硝地平控释片
第三代CCB
长血浆半衰 期CCB 氨氯地平、左旋氨氯地平
长组织半衰 期CCB 乐卡地平、拉西地平
多为短效，生物利用度低，血药浓度波动大，半衰期短、
清除率高，作用持续时间短。口服15分钟起效，1-2小时作用 达高峰，作用持续4-8小时；舌下给药2-3分钟起效，20分钟 达高峰。T1/2呈双相，T1/2α为2.5-3小时，T1/2β为5小时
11
钙通道阻滞剂药理机制
三、对其它平滑肌的作用 钙拮抗药可明显松弛支气管，还能减少组织胺释放和LTD4的合成，减少支气管粘液的分泌，故 可防治哮喘。较大剂量也能松弛胃肠、子宫、输尿管等平滑肌。 四、改善组织血流的作用 1.抑制血小板聚集 可影响血小板第一时相的可逆性聚集和第二时相的不可逆性聚集而抑制血小板的聚集。
20
Part 4 基因多样性
21
钙通道阻滞剂基因多态性
药名 氨氯地平
硝苯地平 尼群地平
基因
位点
基因型
用药型
CYP3A5 *3/*3 正常用药型 CYP3A5 rs776746 CYP3A5*1/*3 中间型
CYP3A5 *1/*1 增加剂量使用或者换药
CACNA1D rs312481
GG AG/AA
12
钙通道阻滞剂药理机制
2.增加红细胞的变形能力，降低血液粘滞度 正常时红细胞有良好的变形能力，能缩短其直径而顺利通过毛细血管，保持正常血液粘滞度。 当红细胞内钙含量增多时，其变形能力降低，血液粘滞度增高易引起组织血流障碍。钙拮抗药 降低红细胞的钙含量，改善血液流变学，降低循环阻力，并能改善组织血液供应，长期应用可 阻止冠脉损伤的发展。
降压药中的ACE抑制剂与钙通道阻滞剂的区别
降压药中的ACE抑制剂与钙通道阻滞剂的区别降压药是用于治疗高血压的一类药物，常见的包括ACE抑制剂和钙通道阻滞剂。
虽然它们的目标都是降低血压，但它们的作用机制和使用方法存在一些区别。
本文将从药物的作用机制、适应症、副作用等方面来探讨ACE抑制剂与钙通道阻滞剂之间的区别。
一、作用机制1. ACE抑制剂：ACE（血管紧张素转换酶）是一种酶，它会将血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ。
血管紧张素Ⅱ是一种强烈的血管收缩剂，能够增加血管阻力。
ACE抑制剂能够抑制ACE的活性，从而降低血管紧张素Ⅱ的水平，扩张血管，降低血压。
2. 钙通道阻滞剂：钙通道阻滞剂通过阻断细胞膜上的钙离子通道，干扰钙离子的内流，减少血管平滑肌的收缩，从而产生血管扩张的效果。
此外，钙离子也参与心脏肌肉细胞的收缩过程，钙通道阻滞剂还能够减慢心率和减少心肌收缩力，降低心脏的负荷。
二、适应症1. ACE抑制剂：ACE抑制剂主要适用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病等疾病的治疗。
另外，对于一些有冠心病风险的患者，ACE抑制剂也可以用于预防心脏事件的发生。
2. 钙通道阻滞剂：钙通道阻滞剂主要适用于高血压和心绞痛（即心肌缺血引起的胸痛）的治疗。
此外，某些特定类型的钙通道阻滞剂还可以用于治疗心律失常和偏头痛。
三、副作用1. ACE抑制剂：常见的副作用包括干咳、低血压、高血钾等。
少数患者使用ACE抑制剂还可能引发血管水肿（例如面部和喉部水肿）和荨麻疹等过敏反应。
2. 钙通道阻滞剂：常见的副作用有头晕、心悸、消化不良等。
少数患者可能出现水肿、心律失常、低血压等不适反应。
四、用药注意事项1. ACE抑制剂：在使用ACE抑制剂时，应注意患者是否存在肾功能不全或双侧肾动脉狭窄等情况，这些病情可能增加使用ACE抑制剂引发的高钾血症风险。
同时，孕妇应避免使用ACE抑制剂，因为它们可能对胎儿产生不良影响。
2. 钙通道阻滞剂：使用钙通道阻滞剂应谨慎考虑患者是否有心脏传导阻滞、心力衰竭等情况。
不同钙离子通道阻滞剂对大鼠脑片皮层扩散性抑制的影响
验 。结果 ：１ （ ）用 所建 立 的 电生理 学方 法记 录 到 的 Ｃ Ｄ， 细 胞 外 慢 电位 ， 值 ３ Ｖ， Ｓ 为 峰 ０ｍ 时长 １～ ２
ｍ ｎ （ ） 制 药物 Ｄ Ａ ｉ；２ 抑 Ｍ、 Ｐ５干预 组 与对 照组相 比差 别 具 有统 计 学 意义 （ Ｐ＜０ ０ ） 盐 酸 氟桂 利 嗪 ．１ ，
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关键 词 皮层扩 散 性抑 制 （ Ｓ ； 离子通 道 ； 头痛先 兆 Ｃ Ｄ） 钙 偏
Ｃｏ Ｒｒ’ ｌ ＣＡ Ｌ ｌ
ＴＨ Ｅ ＥＦＦＥＣ Ｔ ｏ Ｆ Ｄ Ⅱ ’ ＥＮＴ ＣＡ ＬＣＩ ’ ＥＲ ＵＭ Ｉ Ｎ ＢＬｏ Ｃ ＫＩ Ｇ ＣＨ Ａ Ｎ ＥＬＳ ｏ ｏ
Ｓ ＰＲＥＡＤＩ ＮＧ ＤＥＰＲＥＳ ＯＮ Ｎ ＳＩ Ｉ ＲＡＴ ＮＥｏＣｏＲＴＩ ＣＡＬ ＳＬＩ ＣＥ ｏＤＥＬ Ｎ ＴＲＯ Ｍ Ｉ ＶＩ
钙通道阻滞剂(二氢吡啶类)临床应用特点比较
钙通道阻滞剂（二氢毗咤类）临床应用特点比较二氢毗唉类钙通道阻滞剂（DHPCCBs）是临床常用的一种高血压治疗药物，也可以用于心绞痛的治疗。
常见的DHPCCBS药物，包括：苯磺酸氨氯地平片（络活喜）、苯磺酸左氨氯地平片（施慧达）、硝苯地平控释片（拜新同）、非洛地平缓释片（波依定）、拉西地平片（乐息平）和盐酸贝尼地平片（可力洛）6款药品。
各DHPCCBS药物虽然作用机制相同，但在药学特性、有效性、安全性、经济性及其他属性等方面仍存在差异。
1、适应证：根据药品说明书，苯磺酸氨氯地平片、苯磺酸左氨氯地平片、硝苯地平控释片、非洛地平缓释片、盐酸贝尼地平片具有高血压和冠心病（心绞痛）2个适应证。
拉西地平片只有高血压1个适应证。
2、用法：根据药品说明书，苯磺酸氨氯地平片和苯磺酸左氨氯地平片无用法限制，拉西地平片每日应在同一时间服用，最好是在早晨，可与或不与食物同服。
硝苯地平控释片的使用方法为整片药片用少量液体吞服，服药时间不受就餐时间限制，应避免食用葡萄柚汁。
非洛地平缓释片应在早晨用水吞服，药片不能掰、压或嚼碎。
盐酸贝尼地平片需饭后口服。
3、推荐证据：根据中国、美国、欧洲的高血压防治指南，在DHPCCBS药物中，仅苯磺酸左氨氯地平片用于高血压为I级推荐B级证据,其他均为I级推荐A级证据。
见不良反应包括心悸、面部潮红、头痛及下肢水肿等，偶见牙龈增生。
5、老年人：根据药品说明书，6款参评药品中，仅苯磺酸氨氯地平片明确提及了儿童使用情况。
仅硝苯地平控释片尚无老年人用药资料,其他药品均可在老年人群中使用，但宜从小剂量开始。
6、孕妇：根据药品说明书，苯磺酸氨氯地平片用于孕妇的可用数据有限，不足以确定；苯磺酸左氨氯地平片在无其他更安全的代替药物和疾病本身对母子的危险性更大时才推荐将本品用于孕妇；硝苯地平控释片在怀孕20周以内的孕妇禁用，怀孕20周以上的妇女应仔细权衡利弊，仅在其他治疗方法不适用或无效时才考虑应用本品；非洛地平缓释片孕妇不可使用；拉西地平片只有在预期对母亲的益处超过任何对胎儿的可能危害时才考虑用药；盐酸贝尼地平片孕妇应避免用药。
选择抗高血压药物ARB还是钙通道阻滞剂
选择抗高血压药物ARB还是钙通道阻滞剂抗高血压药物对于患有高血压的患者来说是必不可少的治疗手段。
而在选择药物时，常见的两种选项是ARB（血管紧张素II受体拮抗剂）和钙通道阻滞剂。
本文将就这两类药物进行比较，以帮助读者在选择时做出明智的决策。
一、功效和作用机制1. ARB（血管紧张素II受体拮抗剂）ARB是通过拮抗血管紧张素II受体的作用来降低血压。
血管紧张素II是一种导致血管收缩的物质，它的产生会引起血压升高。
ARB可以直接作用于血管紧张素II受体，从而抑制它的作用，降低血管收缩，放松血管，使血压下降。
2. 钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂通过阻断细胞膜上的钙通道，减少钙离子进入细胞，从而使心肌细胞收缩力度降低，血管平滑肌松弛，血压下降。
二、药效比较1. 血压控制两种药物在降低血压方面都具有良好的效果。
研究表明，在最佳剂量下，ARB和钙通道阻滞剂可以将血压降至目标水平。
但需要注意的是，个体差异存在，某种药物对某个患者可能更加有效，因此选择适合自己的药物非常重要。
2. 降低心血管事件风险研究表明，ARB与钙通道阻滞剂在降低心血管事件风险方面效果相似，但各自有一些优势。
ARB有助于减少主动脉粥样硬化病变、降低血糖和改善肾功能，而钙通道阻滞剂则能减少短期冠心病发作的风险。
三、安全性和副作用1. ARBARB一般耐受性好，副作用较少。
常见的副作用包括头痛、乏力、腹泻等，严重的副作用较少出现。
2. 钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂在老年患者中常出现负性肌力作用、心动过缓等副作用。
此外，钙通道阻滞剂还可能引起头痛、水肿等不良反应。
需要注意的是，不同患者对药物的反应有所不同，可能存在一些特殊的个体差异。
因此，在选择药物时应咨询医生并参考个人身体状况和其他合并症。
结论：针对高血压患者，选择ARB或钙通道阻滞剂作为治疗药物是有效的。
两者在降低血压、减少心血管事件风险方面都具有一定的功效。
在选择时应考虑病人个体情况、合并症、耐受性以及临床表现等因素，与医生共同决策才能获得最佳的治疗效果。
临床钠通道阻滞剂、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂等常用抗心律失常药物作用机制和临床应用
临床钠通道阻滞剂、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂等常用抗心律失常药物作用机制和临床应用Ⅰ类药物（钠通道阻滞剂）Ⅰ类药物抑制峰钠电流可降低心房、心室肌和心脏传导系统动作电位（AP）幅度和最大除极速率，增高兴奋阈值，减慢传导，抑制异位自律性和阻断折返激动。
0相除极幅度降低，继发钙内流减小，抑制心肌收缩力，可加重心功能不全。
Ⅰa类。
Ⅰa类药物阻滞钠通道开放，与钠通道解离时间中等，阻滞强度中等；可抑制快速激活的延迟整流钾电流，延长动作电位时程、有效不应期和QTc间期；对多种类型心律失常有效，因抑制传导、延长QTc间期及致心律失常作用，可增加病死率。
Ⅰb类。
Ⅰb类药物阻滞钠通道开放及失活，与钠通道解离时间短，对正常心肌的INa抑制作用弱，抑制晚钠电流作用相对明显，可缩短APD和ERP，消除折返；抑制INa作用在心肌缺血等病理情况下增强，对浦肯野纤维作用强于心室肌，可提升电复律疗效；对房室传导和心肌收缩力影响小；用于室性快速性心律失常，对房性心律失常无效。
大剂量Ⅰb类药物可抑制自律性，减慢室内及房室传导，抑制心肌收缩力。
Ⅰc类。
Ⅰc类药物阻滞钠通道失活，与钠通道解离时间长，抑制钠通道作用强；减慢心房和心室内传导，延长QRS及H⁃V间期，延长房室结双径路的快径逆传和房室旁道的ERP，阻滞心肌细胞肌浆网雷诺丁受体（RyR2）介导的钙释放，轻度抑制IKr和IKur；可治疗多种类型的房性和室性心律失常；抑制心肌收缩力作用强，可诱发或加重心功能不全，可能升高除颤/起搏的阈值。
莫雷西嗪抑制INa且缩短ERP，属于Ⅰb或Ⅰc类。
Ⅰd类。
选择性晚钠电流抑制剂，缩短APD和QT间期，降低复极离散度，增大复极储备和复极后不应期，治疗浓度不影响INa和室内传导。
代表药物雷诺嗪，用于治疗慢性心肌缺血，对LQTS3型和冠心病合并的心律失常有作用，可减少冠心病特别是非ST段抬高型心肌梗死合并的室早、短阵室速和房颤。
静脉制剂用于危重患者，可联合其他药物治疗顽固性电风暴。
心律失常患者使用β受体阻滞剂和钙通道阻滞剂的长期效果比较
心律失常患者使用β受体阻滞剂和钙通道阻滞剂的长期效果比较心律失常是一种心脏电活动异常引起的心率和节律的异常状态。
β受体阻滞剂和钙通道阻滞剂是治疗心律失常的常用药物。
它们通过不同的机制，对心脏电活动产生影响，从而达到控制心律失常的目的。
在长期使用中，这两种药物有一些不同的效果和副作用，下面将对它们进行比较。
首先我们来看β受体阻滞剂。
β受体阻滞剂通过阻断心脏细胞上β受体的作用，降低心脏对交感神经的敏感性，从而抑制交感神经系统的兴奋作用。
这种药物可以减慢心率、降低心脏收缩力，减轻心房纤颤或心室颤动，并且可以改善心脏的供氧。
长期使用β受体阻滞剂可以有效控制心律失常的发作。
一项研究发现，在房颤患者中使用β受体阻滞剂能够显著降低猝死的风险。
此外，β受体阻滞剂还可以改善心功能，在心力衰竭患者中，使用β受体阻滞剂可以减少心脏重塑，提高患者的生存率。
然而，长期使用β受体阻滞剂也存在一些副作用。
它可能导致低血压、心动过缓等不良反应。
有些患者可能会出现头晕、疲劳、四肢乏力等症状，这些症状可能会影响患者的日常生活。
此外，β受体阻滞剂还可能导致血糖升高，对糖尿病患者来说需要格外注意。
接下来我们来看钙通道阻滞剂。
钙通道阻滞剂可以通过阻断心脏细胞膜上的钙通道，减少钙离子的进入，从而抑制心肌细胞的兴奋性和传导性。
这种药物可以有效地控制心律失常的发作，尤其对室上性心律失常和室性心律失常具有良好的疗效。
长期使用钙通道阻滞剂可以有效控制心律失常的发作频率和严重程度。
一项研究发现，使用钙通道阻滞剂的患者与使用其他药物的患者相比，心率更加稳定，发作频率更低。
此外，钙通道阻滞剂还可以扩张冠状动脉，改善心肌的供血，对缺血性心脏病患者具有一定的保护作用。
然而，长期使用钙通道阻滞剂也存在一些副作用。
钙通道阻滞剂可能导致心动过缓、低血压等不良反应，尤其在老年患者中副作用更加明显。
有些患者可能会出现头晕、恶心等症状，这些症状也可能会影响患者的生活质量。
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离子通道
跨膜的生物大分子 作用类似于活化酶
–具有离子泵的作用，产生和传导电信号
参与调节人体多种生理功能
离子通道的分类
钠通道 钾通道 钙通道 氯通道
Ca2+调节的细胞过程与钙通道阻滞剂的效应
组织细胞
细胞过程
钙拮抗药的效应
窦房结,房室结
除极
抑窦房结起搏,抑房室结传导
(四)对红细胞和血小板结构与功能 的影响
（1）对红细胞影响： 抑制Ca2+内流，并保护钠、钙泵，减轻Ca2+超
负荷对红细胞的损伤。
（2）对血小板活化的抑制作用： 抑制血小板聚集与活性产物的合成释放；
促进膜磷脂的合成，稳定血小板膜。
（五）对肾脏功能的影响
二氢吡啶类药物，在降低血压的同时，能 明显增加高血压病人肾血流，对肾小球滤过率 影响小。有排钠利尿作用。
负性传导作 用
舒张血管作 用
维拉帕 米 4
5
5
4
地尔硫 卓 2
5
4
3
尼莫地 平 1
1
0
5
尼卡地 平 0
1
0
5
硝苯地 平 1
1
0
5
0--5 指作用强度由弱到强的程度
(三) 抗动脉粥样硬化作用：
（1）减轻Ca2+超载所造成的动脉壁损害。 （2）抑制平滑肌增殖和动脉基质蛋白质合成，增 加血管壁顺应性。 （3）抑制脂质过氧化，保护内皮细胞。 （4）硝苯地平可降低细胞内胆固醇水平。
钙通道阻滞剂的作用特点
维拉帕米, 地尔硫卓： 对房室结作用占优势 对心脏选择性高 频率依赖性: 通道开放越频繁, 阻滞作用越强
硝苯地平： 扩血管作用占优势 对血管选择性高 电位依赖性: 除极水平越高,阻滞作用越强
类别
适应证
禁忌证
老年高血压，周围血管
二氢吡啶类 病，单纯收缩期高血压， 心绞痛，冠状动脉粥样 硬化
苯噻氮卓类：地尔硫卓 苯烷胺类： 维拉帕米等
三苯哌嗪类：氟桂利嗪、桂利嗪、利多氟嗪等。
钙通道阻滞剂的比较
1 钙通道的基础知识
2 钙通道阻滞剂的药理作用
3 钙通道阻滞剂的临床应用及不良 反应
4 我院药品的具体介绍
5 小结
药理作用
（一）对平滑肌的作用：
1. 松弛血管平滑肌：
扩张小动脉＞静脉—外周阻力↓—降低后负荷↓; 对痉挛性收缩的血管扩张作用更强； 亦可舒张外周血管；脑血管亦敏感； 硝苯地平（5）＞ 维拉帕米（4）＞地尔硫卓（3）
血管扩张—耗氧量↓。 维拉帕米（4）＞ 地尔硫卓（2）＞硝苯地平（1）
2.负性频率和负性传导作用： Ca2+内流↓ 4相自发除极速率↓窦房结自律
性↓ 0相除极↓房室结传导速度↓心率↓ 维拉帕米，地尔硫卓（5）＞ 硝苯地平（0 ~ 1）
钙通道阻滞剂心血管效应比较表
效应
负性肌力作 用
负性频率作 用
给药
给药
给药
中毒浓度
血
控释制剂
药
浓
长半衰期药物
度
缓释制剂
最低有效浓度
0
24
48
72
时间（小时）
钙通道阻滞剂的比较
1 钙通道的基础知识
2 钙通道阻滞剂的药理作用
3 钙通道阻滞剂的临床应用及不良 反应
4 我院药品的具体介绍
5 小结
临床应用及不良 反应
临床应用
心绞痛 心律失常 高血压 脑血管疾病 外周血管痉挛性疾病 其他
心肌
除极, 收缩
抑动作电位2相，降低收缩性
血管
收缩
扩血管，减少静脉回流
支气管,胃肠道,泌尿道, 收缩 子宫平滑肌
胰腺,垂体,肾上腺髓质 分泌
缓解哮喘,食管痉挛,胆绞痛,痛经, 解输尿管,膀胱疼痛
胰岛素,垂体,儿茶酚胺分泌减少
唾液腺,泪腺,胃黏膜 分泌
减少唾液,泪,胃液的分泌
肥大细胞
组胺释放
抑制脱颗粒
Ca2+-ATP酶(钙泵):--主动转运, 向细胞外排Ca2+； 影响细胞内转运:线粒体,肌浆网对Ca2+的摄取与释放
钙通道阻滞剂
选择性地阻滞Ca2+，经钙离子通 道进入细胞内
减少细胞内Ca2+浓度
钙通道阻滞剂
主要通过阻断心肌和血管平滑肌 细胞膜上的钙离子通道，抑制细胞 外钙离子内流，使细胞内钙离子水 平降低而引起心血管等组织器官功 能改变的药物。
+
+
+++
注: + 轻度作用, ++ 中等作用, +++ 明显作用
⑷ 扩张外周血管：治疗雷诺病等。 ⑸ 扩张肾小动脉： ↑肾血流量，抑制肾小管对Na＋的
再吸收（利尿），肾脏保护
2.松弛其他平滑肌:
呼吸道,消化道,泌尿道,子宫平滑肌。
（二）对心脏的作用：
1. 负性肌力作用: Ca2+内流↓“兴奋-收缩脱偶联”心肌收缩力↓,
体内过程
共性:
⑴口服均能吸收，但首关效应强。 ⑵血浆蛋白结合率高。 ⑶几乎所有的钙通道阻滞剂都在肝脏被氧化代谢为 无活性或活性明显降低的物质，然后经肾脏排出。
体内过程
差异：
硝苯地平：生物利用度高, 代谢物多无活性,半衰期短 氨氯地平：生物利用度最高65%~90% ，半衰期最长 地尔硫卓：首过效应强（90%);生物利用度（20%）,
临床作用
在血管主要扩张动脉平滑肌，降低 外周阻力，而对静脉平滑肌作用甚 小。
此类药物临床主要应用于高血压病、 冠心病和心律失常。
钙通道阻滞药分类
IUPHAR (国际药理学联合会)分类(1992)：
选择性作用于L型钙通道的药物分为4亚类： 二氢吡啶类：硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平、尼
卡地平、尼群地平、尼索地平、非洛地平、贝尼地 平、拉西地平
⑴ 扩张动脉：↓BP，硝苯地平作用最强 ⑵ 扩张冠脉：↑冠脉流量和侧支循环， 硝苯地平作
用最强 ⑶ 扩张脑血管：尼莫地平、氟桂利嗪作用最强
钙通道阻滞剂对各类血管的选择性
地尔硫卓
外周血管 ++
+
硝苯地平 +++
尼莫地平 +
冠状动脉 ++
+++
+++
+
脑血管
+
肝代谢,有活性代谢物
钙通道阻滞药长效制剂的进展
类型
代表药物
药物特点
缓释 控释
非洛地平缓释片 硝苯地平缓释片 硝苯地平控释片
贮存于细胞膜内 拉西地平、乐卡地平
按一级速率释放，先 多后平
按零级速率，始终恒 速释放
药效半衰期长
长作用药动学 氨氯地平
血浆半衰期长， 起效较慢
不同制剂多次给药的药-时曲线示意图
多形核白细胞
运动,释溶酶体酶 抑制中性白细胞的激活
血小板
聚集,收缩,胞排 抑制血小板的激活
神经细胞
递质释放
减少递质释放
2. 细胞内Ca2+水平的调控环节：
影响Ca2+跨膜转运:
Ca2+通道：-- 被动转运，通道开放—Ca2+内流；
Na+-Ca2+ (双向)交换: Na+出↑,Ca2+进↑;or Na+进↓,Ca2+出↓；