钙通道阻滞剂
钙通道阻滞剂的作用机制
钙通道阻滞剂的作用机制
钙通道阻滞剂是一类药物，通过阻断细胞膜上的钙通道，来影响细胞内外钙离子的平衡和调控。
其作用机制主要包括以下几个方面：
1. 阻断钙离子通道：钙通道阻滞剂能够与细胞膜上的L型钙
离子通道结合，形成稳定的复合物，从而阻断钙离子的进入细胞。
钙通道是细胞内钙离子进入细胞的主要通道之一，钙离子在细胞内发挥着重要的信号传导、肌肉收缩和神经传递等功能，通过阻断钙通道，钙通道阻滞剂能够抑制这些功能的发生。
2. 降低细胞内钙离子水平：阻断钙通道后，细胞内的钙离子进入减少，导致细胞内钙离子浓度降低。
这一作用可以使得细胞脱离兴奋状态，减少肌肉的收缩，从而产生抗惊厥、抗心律失常等作用。
3. 增加心脏供血：钙通道阻滞剂能够扩张冠状动脉和周围血管，增加心脏供血，改善心肌缺血状态。
4. 减少心肌耗氧：钙通道阻滞剂还能减少心肌耗氧量，通过抑制心脏收缩力、心率和心肌肌细胞内钙离子浓度的升高，从而降低心肌耗氧需求，减少心绞痛的发作。
5. 调节神经传递：钙通道阻滞剂对神经传递也有一定的影响，可以减少神经的兴奋性和突触传递，在治疗癫痫和精神障碍方面有一定的应用。
综上所述，钙通道阻滞剂主要通过阻断钙通道来调节细胞内外钙离子的平衡和调控，从而发挥其药理作用。
钙通道阻滞剂在心血管疾病中的应用指南
抗高血压药物对代谢的影响
————————————————————
药物
胰岛素抗性 血脂 血钾
————————————————————
利尿剂
↑
↑↓
β受体阻断剂
↑
↑—
钙阻滞剂
—
——
转化酶抑制剂
↓
—↑
α受体阻断剂
↓
↓
—
━━━━━━━━━━━━━━━━━━━━
↑：增加； —：不变； ↓：降低
CCB被多个国际指南推荐为起始/联合降压治疗的一 线药物
Ⅱ类 选择性作用于其他电压依赖性钙通 道的药物：
(1)作用于T型钙通道 米贝地尔、苯妥英； (2)作用于N型钙通道 海螺毒素 conotoxin (3)作用于P型钙通道 某些蜘蛛毒素
Ⅲ类 非选择性钙通道调节药：普尼拉明、 氟利桂嗪、桂哌齐特等。
3、按应用时间先后：
第一代：维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓.
硝苯地平—慎用—与阻断剂合用 3. 不稳定性心绞痛：
维拉帕米，地尔硫卓—疗效较好（负性频率）， 硝苯地平—慎用—与阻断剂合用。
ACC/AHA不稳定型心绞痛和非ST段抬高心 肌梗死治疗指南（2007年修订版）
1. β-受体阻断剂治疗无效时，建议应用钙 通道阻断剂控制缺血症状（证据级别： B）。
2.β-受体阻断剂是禁忌或导致严重副作用 时，建议应用钙通道阻断剂控制缺血症 状（证据级别：C）。
静止态—激活门关闭而失活门打开
激活态—激活门开放，失活门由开 放而缓慢趋于关闭
失活态—失活门关闭，激活门由开 放而趋于关闭
【钙通道阻滞药分类】
1. 1987年WHO分类 （1） 选择性钙通道阻滞药：
Ⅰ类 苯烷胺类：维拉帕米 Ⅱ类 二氢吡啶类：硝苯地平 Ⅲ类 苯并噻氮卓类：地尔硫卓
钙通道阻滞剂概述
钙离子增多，膜脆性增加；抑制钙离子内流，减轻钙超负荷对红细胞的损伤 抑制TXA2的产生和由ADP、5-HT等引起的血小板聚集
减轻红细胞损伤、抑制血小板活化
口服生物利用度%
产生作用时间
半衰期（h）
分布（蛋白结合率）
消除
硝苯地平
45-70
<1min静注，5-20min口服，舌下
4
90%
80%原药及代谢产物尿排
禁忌症
已知对硝苯地平或本品中任何成份过敏者。 心源性休克。 有KOCK小囊的患者（直肠结肠切除后作回肠造口）。 不得与利福平合用 怀孕20周内和哺乳期妇女 重度主动脉瓣狭窄，近期心梗（最近4周内） 心力衰竭及严重主动脉瓣狭窄的患者，当血压很低时，服用本品，应十分慎重 肝肾不全、已合用β受体阻滞剂的患者，慎用本品，宜小剂量开始。 控释片有不可变形的物质胃肠道严重狭窄的患者使用本品时应慎重，因为有可能发生梗阻 。
肾功能不全患者在接受本品治疗时，可能会出现一过性肾功能恶化。
细胞色素P450 3A4系统的弱效至中效抑制剂可能使硝苯地平的血浆浓度增加，例如： 大环内酯类抗生素（例如红霉素） 抗-HIV蛋白酶抑制剂（例如利托那韦） 吡咯类抗真菌药（例如酮康唑） 抗抑郁药奈法唑酮和氟西汀 奎奴普丁/达福普汀 丙戊酸 西咪替丁 西柚汁会使本品的血药浓度升高并延长本品的作用时间 与苯妥英合用时，本品的生物利用度降低 本品能减慢长春新碱的排泄。从而增加后者的毒副作用 本品能增加地高辛和茶碱血药浓度 与高蛋白结合率药物如苯妥英钠、双香豆素类、奎尼丁、奎宁、华法林等，这些药的游离浓度常发生改变。如合用双香豆素抗凝药后凝血时间增加；可引起血浆中奎尼丁浓度的降低，而当停止使用硝苯地平后，血浆中奎尼丁浓度会显著升高。
钙通道阻滞剂作用原理
钙通道阻滞剂作用原理哎呀，这个话题听起来有点严肃，不过咱们来聊聊钙通道阻滞剂，这东西听起来挺像科幻电影里的高科技武器，但其实它就在我们身边，而且对很多人来说，它可是救命稻草呢。
首先，咱们得知道，钙通道阻滞剂，这名字听起来挺吓人的，其实它就是一种药物，专门用来治疗高血压、心绞痛这些病。
你可能会问，这和钙有什么关系呢？别急，听我慢慢道来。
咱们的身体里，有一种叫做钙离子的东西，它们就像是细胞里的邮递员，负责传递信息。
当心脏需要收缩的时候，钙离子就会进入心脏细胞，告诉它们“嘿，该干活了！”然后心脏就开始跳动。
但是，有时候这些邮递员会发疯，不停地传递信息，让心脏不停地跳，这就导致了高血压或者心绞痛。
钙通道阻滞剂，就是专门用来控制这些邮递员的。
它的作用原理，就像是给邮递员们装了一个门禁系统，只有得到允许的邮递员才能进入细胞。
这样一来，心脏就不会过度兴奋，血压也就能得到控制。
我记得有一次，我陪奶奶去看病，医生就给她开了这种药。
她有高血压，有时候血压一高，她就头疼得厉害。
医生给她开了钙通道阻滞剂，吃了之后，她的血压就稳定多了，头疼也少了。
但是，这药也不是万能的，有时候吃了会有点副作用，比如头晕、水肿什么的。
所以，吃这个药的时候，得听医生的话，按时按量，不能自己乱来。
你看，这钙通道阻滞剂，就像是一个调节器，帮助我们的身体保持平衡。
虽然它不能治愈疾病，但是它能让我们的生活变得更好，让我们的心脏不再那么辛苦。
所以，下次你再听到钙通道阻滞剂这个名字，别觉得它离你很远，它可能就是你或者你家人的守护神。
虽然它的作用原理听起来有点复杂，但其实它就是一个小小的门禁系统，帮我们控制那些调皮的邮递员，让我们的身体能够正常运转。
最后，记得，不管什么药，都得在医生的指导下使用，别自己瞎折腾。
健康，才是最重要的。
药理学钙通道阻滞药
哌啶类
总结词
代表药物是盐酸哌克昔林，具有扩张外 周血管、降低血压的作用，主要用于治 疗高血压等症状。
VS
详细描述
哌啶类钙通道阻滞药是一类选择性钙通道 阻滞剂，主要作用于外周血管平滑肌，通 过抑制钙离子内流而发挥扩张血管的作用 。盐酸哌克昔林是哌啶类的代表药物，主 要用于治疗高血压，尤其适用于轻度和中 度高血压患者。
慎用于心动过缓和房室传导阻滞患者
钙通道阻滞药可能加重心动过缓和房室传导阻滞的症状，因此慎用于 这类患者。
钙通道阻滞药的禁忌症与慎用情况
禁忌症
对钙通道阻滞药过敏的患者禁用该类药物。 同时患有窦房结功能不全、高度房室传导阻 滞、重度心力衰竭等病症的患者也禁用钙通 道阻滞药。
慎用情况
患有急性心肌梗死、不稳定型心绞痛、休克 等病症的患者应慎用钙通道阻滞药。在使用 过程中，如出现过敏反应或严重不良反应， 应立即停药并就医。
如恶心、呕吐、腹泻等，但发生率较 低。
不良反应处理与注意事项
定期监测血压
服用钙通道阻滞药的患者应定期监测血压，以确保药物效果和预防低 血压反应。
避免突然停药
如需停药，应在医生指导下逐渐减量，避免突然停药导致病情反弹或 出现撤药反应。
注意药物相互作用
钙通道阻滞药可能与某些药物存在相互作用，如抗凝药、强心药等， 使用时应予以注意。
苯噻嗪类
总结词
代表药物是地尔硫䓬，具有扩张冠脉、舒张血管的作用，主要用于治疗高血压、心绞痛等症状。
详细描述
苯噻嗪类钙通道阻滞药是一类选择性钙通道阻滞剂，主要作用于心肌和血管平滑肌，通过抑制钙离子内流而发挥 扩张血管和舒张心肌的作用。地尔硫䓬是苯噻嗪类的代表药物，主要用于治疗高血压和心绞痛，尤其适用于合并 心力衰竭的患者。
钙通道阻滞剂
钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂在临床随机对照试验（RCT）中已被证实能够减少高血压患者的心血管事件，但存在增加老年人和黑人心力衰竭风险。
一．钙通道阻滞剂作用机制：钙通道阻滞剂作用于细胞膜，通过阻断电压依赖性钙通道抑制钙内流。
钙通道至少分为两类：L型和T型。
钙通道阻滞剂主要是L通道阻滞剂；T通道在更低负电压上激活，在窦房结和房室结的除极启动中起着重要的作用。
米贝拉地尔曾被认定是一种T通道阻滞剂。
引起心动过缓并有许多不良反应和相互作用。
这类药物已从市场上退出。
1.电压依赖型钙通道阻滞剂：硝苯地平是作用最强的阻滞剂之一。
可能通过阻塞钙通道发挥作用，引起冠状动脉、小动脉及外周动脉扩张。
硝苯地平对心脏负性肌力作用弱而不重要。
维拉帕米和地尔硫卓可使钙通道扭曲并引起冠状动脉扩张，对窦房结和房室结有额外作用，此外还有负性肌力效应，但外周血管扩张作用较弱。
2.受体调控型钙通道可为β肾上腺受体阻滞剂所阻断：β肾上腺素能阻滞剂降低细胞内环磷酸腺酸(cAMP)水平，使作用于钙内流的受体调控型钙通道数目降低。
细胞内钙减少，使心率减慢和心肌收缩力减低。
钙通道阻滞剂临床分类分组特征Ⅰ L通道阻滞剂。
不作用于窦房结和房室结，对其无效应二氢吡啶类、氨氯地平、非洛地平、伊拉地平、硝苯地平、尼卡地平、尼鲁地平、尼莫地平、尼索地平、尼群地平、ryosidineⅡ L通道阻滞剂。
可能部分由T通道阻滞作用。
对窦房结和房室结的额外作用。
诱发电位效应苯烷基胺类：维拉帕米苯并噻氮卓类：地尔硫卓Ⅲ主要为T通道阻滞剂。
米拉贝地尔（已撤市）二．主要的钙通道阻滞剂：主要分为二氢吡啶类、苯烷基胺类和苯并噻氮卓类，其作用存在很大差别，一些重要的不良反应及注意事项也不同。
只有在治疗冠状动脉痉挛时三者可互换。
在其他临床情况下（如在心绞痛、高血压或老年人中）使用时，药物选择上需谨慎。
只有氨氯地平和非洛地平被证实在伴有轻度左室功能不全患者中的应用是安全的。
钙通道阻滞剂的血流动力学和电生理学效应硝苯地平 a 地尔硫卓维拉帕米冠状动脉扩张++ ++ +外周血管扩张++++ ++ +++负性肌力+ ++ +++房室传导↓↔+++ ++++心率↑↔↓↔↓↔血压↓++++ ++ +++窦房结抑制↔++ ++心排出量↑++ ↔↔a：或其他二氢吡啶类药物。
钙通道阻滞剂
【禁忌】
1 重度充血性心力衰竭。 2 严重低血压（收缩压小于90mmHg）或心源性休克。 3 病窦综合征、 II或III度房室阻滞（已安装并使用心 脏起搏器病人除外）。 4 心房扑动或心房颤动病人合并有房室旁路通道。 5 已用β受体阻滞剂或洋地黄中毒的病人。 6 室性心动过速。QRS增宽（≥0.12秒）的室性心动 过速病人静脉用维拉帕米，可能导致显著的血流动力学 恶化和心室颤动。用药前需鉴别宽QRS心动过速为室上 性或室性。
【药物相互作用】
7 此药可增加卡马西平、环胞素的血药浓度。
8 维拉帕米增加病人对锂的敏感性（神经毒性），合用需密 切监测。
9 吸入性麻醉剂通过减少钙离子内流抑制心血管活动，维拉 帕米同时使用时，需仔细调整两药剂量，避免过度抑制心脏。
10 避免同时使用丙吡胺。
11 神经肌肉阻滞剂：维拉帕米可能增强神经肌肉阻滞剂的 活性。联合使用时维拉帕米或神经肌肉阻滞剂减量。
【不良反应】
发生率在≥1%的不良反应： 症状性低血压（1.5%）；心动过缓（1.2%）； 眩晕（1.2%）；头痛（1.2%）；皮疹 （1.2%）；严重心动过速（1.0%）。 发生率<1%的不良反应： 恶心（0.9%）；腹部不适（0.6%）；静脉给 药期间发作癫痫；精神抑郁；嗜睡；旋转性眼球 震颤；眩晕；出汗；超敏病人发生支气管/喉部 痉挛伴搔痒和荨麻疹；呼吸衰竭等。
12 与丹曲林合用，可导致心血管虚脱。
【特殊人群ห้องสมุดไป่ตู้药】
儿童注意事项：
新生儿使用静脉给药治疗的效果与成人相似，但是，极少数 新生儿和婴儿发生严重的可致命的血流动力学副作用。因此， 儿科病人给药时必须十分小心。 0～1岁起始剂量0.1～0.2mg/kg体重，持续心电监测下， 稀释后静脉推注至少2分钟。如果初反应不令人满意，持续 心电监测下，首剂30分钟后再给0.1～0.2mg/kg体重。 1～15岁：0.1～0.3mg/kg体重，总量不超过5毫克，静 脉推注至少2分钟，如果初反应不令人满意，首剂30分钟后 再给一次0.1～0.3mg/kg体重。
钙通道阻滞剂降压药物
钙通道阻滞剂
降压机制
➢ 选择性阻断电压门控性Ca2+通道，抑制Ca2+内流，松弛血管 平滑肌，降低外周阻力，使血压下降
药物
二氢吡啶类：硝苯地平、尼群地平、氨氯地平
钙
通
道 阻
苯烷胺类：维拉帕米
滞
剂
苯硫氮䓬：地尔硫䓬
钙通道阻滞剂
分类 代表药物 半衰期（h） 作用特点
临床应用
不良反应
短效 硝苯地平 中效 尼群地平 长效 氨氯地平
3·4 7~8 40~50
快、短
轻、中、重度高血压，尤其 是低肾素性高血压，可单用 或联合利尿剂，β受体阻滞 剂，ACEI类，缓释和控释制 剂用于高血压长期治疗
较温和而持久， 抑制醛固酮分 或逆转左室肥 厚
轻、中度高血压
眩晕，低血压， 心悸，踝部水肿
同上
少
谢谢观看
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通用名规格适应症用法用量不良反应禁忌硝苯地
平控释片30mg
高血压
冠心病
慢性稳定
型心绞痛
(劳累性
心绞痛)
30-60mg
qd
虚弱(疲
劳)，水
肿，头
痛，心
悸，血管
扩张(面
红，热
感)，便
秘
1.本品禁用于已知对硝
苯地平过敏者
2.禁用于心源性休克
3.由于酶诱导作用，与
利福平合用时，硝苯地
平达不到有效的血药浓
度。
因而不得与利福平
合用。
4.禁用于怀孕和哺乳期
妇女
硝苯地
平缓释片（Ⅰ）10mg
各种类型
的高血压
及心绞痛。
10～
20mg
bid
极量：
一次
40mg（4
1.肝脏：
偶尔出现
黄疸及谷
氨酸草酰
乙酸氨基
转移酶、
心源性休克，心肌梗塞
急性期（80日内）
苯磺酸
氨氯地平片5mg
高血压
冠心病
(CAD)，
慢性稳定
性心绞痛
5-10mg
qd
最常见的
副作用为
头痛和水
肿。
对本品中任何成分过敏
的病人禁用
非洛地
平缓释片5mg
高血压、
稳定性心
绞痛。
5-10mg
qd药片
不能掰
、压或
嚼碎。
最常见的
不良反应
是轻微至
中度的踝
部水肿与
剂量相关
失代偿性心衰、急性心
肌梗死、妊娠妇女、不
稳定性心绞痛患者，对
非洛地平及本品中任一
成份过敏者
注意事项儿童用药药物相互作用1.对于心力衰竭及严重主动脉瓣狭窄
的患者，当血压很低时（收缩压＜
90mmHg的严重低血压），服用本品，
应十分慎重。
2.低血压反应常发生在初始给药或继后的增加剂量时，尤易发生于合用β受体阻滞剂患者。
3.使用硝苯地平治疗患者需使用大剂量芬太尼时，如若可能，手术前（至少36小时）体内硝苯地平应洗脱。
尚无儿童
用药的安
全性和有
效性资料
1.与β受体阻滞剂同时使用时，因
为很可能出现严重的低血压。
2.硝苯地平通过位于肠粘膜和肝脏
的细胞色素P4503A4系统代谢，已知
对此酶有抑制或促进作用的药物会
对硝苯地平的首过效应（口服后）
或清除造成影响。
3.苯妥英：可诱导细胞色素P4503A4
系统，必要时需增加硝苯地平的剂
量。
1.中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量，没有医生指示，不要中止服药。
2.低血压患者慎用。
3.严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。
儿童禁用
未进行该项实验且无可靠参考文献。
1．低血压
症状性低血压可能发生，特别是在严重的主动脉狭窄患者中。
因本品的扩血管作用是逐渐产生的，服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。
2．心绞痛加重或心肌梗死
极少数患者特别是伴有严重冠状动脉1.6至17
岁儿童高
血压患者
应用本品
的推荐剂
量为
2.5mg至
1.葡萄柚汁：不推荐络活喜与葡萄
柚或葡萄柚汁同服，因在特定患者
中可能会增加生物利用度，从而加
强降压作用。
2.西地那非：单剂量100mg西地那非
不影响原发性高血压患者中氨氯地
平的药代动力学。
1.主动脉瓣狭窄、肝脏损害、严重肾
功能损害(GFR＜30ml/min)，急性心肌梗死后心衰慎用。
2.波依定含有乳糖。
有以下罕见遗传疾病的患者应禁忌使用：半乳糖不耐受症，乳糖酶缺乏症，葡萄糖一半乳儿童使用
本品的经
验有限。
1.非洛地平是CYP 3A4的底物。
抑制
或诱导CYP 3A4的药物对非洛地平血
药浓度会产生明显影响。
2.细胞色素P450诱导剂：通过诱导
P450而增加非洛地平代谢的药物，
如卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、
药理作用
1.硝苯地平是1、4二氢吡啶类钙离子拮抗剂。
钙离子拮抗剂能减少钙离子经过慢钙通道进入细胞。
硝苯地平特异性作用于心肌细胞、冠状动脉以及外周阻力血管的平滑肌细胞。
2.硝苯地平能扩张冠硝苯地平（以下简称NF）通过阻碍心肌及血管 平滑肌钙离子的膜转运，抑制钙离子向细胞内的流入，引起心肌的收缩性降低1.氨氯地平是一种二氢吡啶钙拮抗剂（亦称钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂），它能够抑制钙离子跨膜进入血管平滑肌和心肌。
1.本品为二氢吡啶类钙通道拮抗剂（钙通道阻滞剂），其作用是可逆性竞争二氢吡啶结合位点，阻断血管平滑肌和人工培养。