钙通道阻滞剂比较邹端
氨氯地平：“左旋”是否更好
龙源期刊网 氨氯地平：“左旋”是否更好作者：裘影萍来源：《家庭医学·下半月》2019年第08期世界卫生组织推荐的抗高血压药物有利尿剂、肾上腺素能受体阻滞剂（洛尔类）、钙离子拮抗剂（地平类）、血管紧张素转换酶抑制剂（普利类）、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（沙坦类）等五大类，而且这五大类药物都可以作为起始用药。
在上述五大类抗高血压药物中，钙离子拮抗剂又称钙通道阻滞剂，可分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类，前者如硝苯地平片，其药名末尾均带有“地平”两字，俗称地平类抗高血压药;后者如维拉帕米、地尔硫（艹卓）等。
一般来说，“地平类”抗高血压药适用于老年高血壓、单纯收缩期高血压，伴稳定性心绞痛、冠状动脉或颈动脉粥样硬化及周围血管病变者;非二氢吡啶类钙拮抗剂适用于心绞痛、颈动脉粥样硬化患者。
二氢吡啶类钙离子拮抗剂没有什么禁忌症，而非二氢吡啶类钙离子拮抗剂禁用于Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞、充血性心力衰竭患者。
对长期服用“地平类”抗高血压药的患者来说，氨氯地平是非常熟悉的一个品种。
氨氯地平可单独使用或与其他抗高血压药联合使用;也适用于慢性稳定性心绞痛或血管痉挛性心绞痛发作者。
心绞痛患者可单独使用或与其他抗心绞痛药联合使用，如硝酸酯类和（或）β-受体阻滞药。
但是，服用氨氯地平的患者，并不一定会注意到氨氯地平会有“氨氯地平”和“左旋氨氯地平”两个品种，即使注意到了也不以为然。
认为这两种药既然都是氨氯地平，那就没什么区别。
其实，两者还是有一定区别的。
从药理结构上来说，氨氯地平是左旋氨氯地平和右旋氨氯地平以1：1的比例构成的外消旋混合物。
氨氯地平是一个手性药物，它原本是有左旋结构和右旋结构的。
左旋氨氯地平去掉了右旋结构。
何谓手性呢，就像我们的左右手一样。
那么，左旋氨氯地平为什么为何要去掉右旋结构呢？这主要是由于左旋体的降压作用大约为右旋体的1 000多倍，而且副作用比右旋体小得多。
氨氯地平的副作用，比如头痛、水肿等不良反应，主要是由右旋体引起的。
钙通道阻滞剂CCB概述
非二氢吡啶类钙通道阻滞剂
总结词
非二氢吡啶类钙通道阻滞剂主要作用于心 脏肌细胞，降低心率和心肌收缩力，具有 抗心律失常和抗心绞痛作用。
VS
详细描述
这类药物包括如维拉帕米、地尔硫卓等， 主要作用于心脏肌细胞上的钙离子通道， 通过抑制钙离子内流，降低心率和心肌收 缩力，从而起到抗心律失常和抗心绞痛的 作用。此外，它们还可以扩张冠状动脉， 改善心肌供血。
心力衰竭
钙通道阻滞剂禁用于心力衰竭患者，因为它们可 能会加重病情。
低血压
在低血压的情况下，应谨慎使用这类药物，因为 它们可能导致血压进一步下降。
孕妇和哺乳期妇女
孕妇和哺乳期妇女应谨慎使用这类药物，因为它 们可能会对胎儿或婴儿造成不良影响。
05
钙通道阻滞剂的发展趋势与展望
钙通道阻滞剂的研发动态
研发新药不断涌现
《钙通道阻滞剂ccb概述》
xx年xx月xx日
contents
目录
• 钙通道阻滞剂概述 • 钙通道阻滞剂的种类与特点 • 钙通道阻滞剂的临床应用 • 钙通道阻滞剂的副作用与注意事项 • 钙通道阻滞剂的发展趋势与展望
01
钙通道阻滞剂概述
钙通道阻滞剂的定义与分类
钙通道阻滞剂的定义
钙通道阻滞剂是一类能够阻止钙离子进入细胞和血管平滑肌 ，降低细胞内钙离子浓度，从而发挥扩张血管、降低血压、 保护心脏等作用的抗高血压药物。
钙通道阻滞剂的药理作用
降压作用
钙通道阻滞剂可作用于心脏和血 管的平滑肌细胞膜上的钙离子通 道，抑制心肌收缩和血管收缩， 降低血压。
抗心绞痛作用
钙通道阻滞剂可扩张冠状动脉， 增加心肌供血，改善心绞痛症状 。
抗心律失常作用
钙通道阻滞剂可抑制心脏电生理 活动，延长房室传导时间，减慢 心率，治疗心律失常。
钙通道阻滞剂的分类和临床应
钙通道阻滞剂的分类和临床应集团文件发布号：（9816-UATWW-MWUB-WUNN-INNUL-DQQTY-钙通道阻滞剂的分类和临床应用钙通道阻滞剂的种类较多，药理作用广泛，临床上应用十分普遍。
各种钙通道阻滞剂在分子结构、药代动力学、药理作用机制方面存在一定差异。
因此，在临床上根据不同的指征合理选用不同的钙通道阻滞剂就十分重要。
1钙通道阻滞剂的分类1.1钙通道的分类1.1.1钙通道主要分为两类：L型钙通道和T型钙通道。
1.1.2L型钙通道和T型钙通道的主要区别是：①T型钙通道在膜电位低时开放，L型钙通道在膜电位高时开放。
②T型钙通道开放时间短，L型钙通道开放时间长。
③T型钙通道在窦房结细胞、血管平滑肌细胞密度较高，L型钙通道在心肌细胞、房室结细胞密度较高。
④T型钙通道在0相除极时开放，L型钙通道在动作电位2相时开放。
⑤T型钙通道主要与血管收缩、维持窦性节律有关，L型钙通道主要与房室传导、心肌收缩、血管收缩有关。
1.2钙通道阻滞剂的分类1.2.1钙通道阻滞剂分为L型和T型。
目前，几乎所有的钙通道阻滞剂均为L型钙通道阻滞剂。
1.2.2L型钙通道阻滞剂又分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类。
1.2.3二氢吡啶类钙通道阻滞剂和非二氢吡啶类钙通道阻滞剂的作用机制和特点比较如下.两类L型钙通道阻滞剂特点比较分类特点优点缺点1.2.5钙通道阻滞剂的分类二氢吡啶类非二氢吡啶类2.1.1钙通道阻滞剂是理想的降压药物。
世界卫生组织和国际高血压联盟在最新颁布的高血压治疗指南中将该通道阻滞剂列为一线降压药物。
我国约有1/3的高血压患者服钙通道阻滞剂。
2.1.2选择钙通道阻滞剂治疗高血压时，一般不选用硝苯地平等第一代药物作长期治疗药物，可选用每天只服一次的第二代或第三代药物，如氨氯地平、非洛地平。
2.1.3高血压急症时，可选用硝苯地平片舌下含服，起效快，但作用时间短。
亦可应用尼卡地平静脉滴注治疗。
2.2对心力衰竭的治疗理论上钙通道阻滞剂可通过改善血流动力学，减轻心肌细胞内钙超荷、改善心肌缺血、抗动脉粥样硬化等作用机制治疗心力衰竭。
钙通道阻滞剂资料
四、钙通道阻滞剂的临床应用
4、抗动脉粥样硬化
Ox-LDL
• 单核细胞 聚集、黏附 巨噬细胞 大量吞噬脂质 泡沫细胞 凋亡、坏死、脂质释出 条纹状脂质斑块
四、钙通道阻滞剂的临床应用
5、蛛网膜下腔出血 6、其他脑系统
五、钙通道阻滞剂的不良反应
钙通道阻滞剂对心血管作用的比较
• 维拉帕米 • 硝苯地平 • 地尔硫卓
冠脉 扩张
+++ +++ +++
外周阻力 血管扩张
++ +++ +
心脏负 性肌力
+ +
房室传 导阻滞
++ +
四、钙通道阻滞剂的临床应用
1、抗高血压
与其他抗高血压药相对比，钙通道阻滞剂在抗高血压 治疗上具有以下的优点：
• a. 剂量依赖性 • b. 不易引起体位性低血压 • c. 不降低心排出量 • d. 对肾脏具有一定的保护作用
性心律失常——非二氢吡啶类
六、临床常用的钙通道阻滞剂
生物利用 度（%）
血浆蛋白结 合率（%）
t1/2（小时）
临床常用 剂型
代谢酶
代谢途径 排泄途径
硝苯地平 45~75 90
4~11 控释剂 CYP 3A4 肝
肾
氨氯地平 60~65 98
左旋氨氯 地平
60~65
98
尼莫地平 13
95
尼卡地平 35
97
• [1] 孙璐.维拉帕米代谢的微生物模型研究[D].沈阳：沈阳 药科大学, 2003：1-189.
钙通道阻滞剂CCB概述
随着医药技术的不断发展，钙通道阻滞剂的研究和应用领域也在不断拓展，为医药企业提供了广阔的市场和发展空间。同时，国家对于医药行业的支持力度也在不断加大，为钙通道阻滞剂的研发和应用提供了更好的政策环境。
挑战
挑战与机遇
06
总结与展望
研究成果总结
CCB在降压治疗中具有重要地位，同时具有靶点特异性，可以与其他类别降压药物联合使用。
随着基因组学和蛋白质组学的发展，针对不同基因和蛋白质作用的药物研究将有更多的突破。
对临床应用的建议
CCB作为降压药物，应遵循医嘱使用，不要随意更改剂量或停药。
使用CCB时应配合低盐饮食，注意控制饮食中钠的摄入量。
建议定期检查血压，了解降压效果并预防并发症的发生。
THANKS
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非处方抗组胺药可能增强钙通道阻滞剂的抗过敏作用。
与非处方药物的相互作用
05
钙通道阻滞剂ccb的未来发展与研究方向
剂型改进
对现有钙通道阻滞剂品种进行剂型改进，提高患者的依从性和疗效。
研发新品种
国内外医药企业在新药研发方面持续投入，寻找更高效、安全、低副作用的钙通道阻滞剂品种。
联合用药
与其他药物联合应用，提高疗效并降低副作用。
不良反应的风险与预防
在使用钙通道阻滞剂ccb时，应严格遵医嘱，不要随意更改药物剂量。
使用注意事项
严格遵医嘱
在使用过程中，要注意观察不良反应的发生，如出现不良反应应及时就医。
注意观察不良反应
部分患者在使用钙通道阻滞剂ccb后可能出现一些不适症状，但不要随意停药，应在医生指导下进行调整。
不要自行停药
xx年xx月xx日
钙通道阻滞剂ccb概述
CATALOGUE
钙通道阻断药
钙通道阻滞药分类1、钙通道选择性阻滞药Ⅰ、苯烷胺类(PAAs)：维拉帕米Ⅱ、二氢吡啶类（DHPs)：硝苯地平，尼群地平，尼莫地平Ⅲ、苯硫氮卓类（BTZs）:地尔硫卓2、钙通道非选择性阻滞药Ⅳ、氟桂嗪类：氟桂嗪、桂利嗪Ⅴ、普尼拉明类：普尼拉明Ⅵ、其他类：哌克昔林作用特点1.电压依赖性: 膜极化程度愈高，药物的阻滞作用愈强。
高血压时，去极化程度强，DHPs与失活态钙通道蛋白结合力强，抑制通道的复活2.频率依赖性:通道单位时间内开放的次数越多（心率越快），药物进入细胞越多，对通道的阻滞作用就越强，呈频率依赖性。
苯烷胺类和地尔硫类药物与开放态钙通道结合，对室上性心动过速更有效，DHPs无频率依赖性药理作用：（一）对心肌的作用1.负性肌力作用：（心肌兴奋－收缩脱耦联）作用强度：维拉帕米,地尔硫卓>硝苯地平硝苯地平舒张血管作用强，可反射性兴奋交感N,抵消部分负性肌力作用。
2、负性频率作用和负性传导作用窦房结、房室结Ca2+内流↓→4相自动除极速率↓→自律性↓→0相除极减慢→减慢房室传导作用强度：维拉帕米，地尔硫卓>硝苯地平3、保护缺血心肌：减轻钠泵，钙泵抑制，抑制钙超载4、抗心肌肥厚作用：抑制Ca2+介导的促生长信号通路（二）对血管的作用1、松弛血管平滑肌：舒张A>V；外周阻力↓→后负荷↓；冠脉和脑血管敏感作用强度：硝苯地平>维拉帕米，地尔硫卓2. 松弛其他平滑肌：支气管平滑肌>胃肠道、输尿管及子宫平滑肌（三）对内分泌系统的作用：抑制腺细胞的兴奋-分泌偶联，抑制多种激素的分泌e.g.催产素、加压素、促肾上腺皮质激素、胰岛素、醛固酮等（四）对肾脏的作用:1.↓肾血管阻力→↑↑肾血流量，对肾小球滤过率影响小2.水和电解质的重吸收↓→排钠利尿；3.抑制肾脏肥厚特别是肾小球系膜增生，改善肾微循环（五）改善组织血流作用1.对红细胞膜的稳定作用：抑制Ca2+内流，减轻Ca2+超载→红细胞的损伤↓，增强红细胞的变形能力，降低血液黏滞度。
钙通道阻滞剂
钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂在临床随机对照试验（RCT）中已被证实能够减少高血压患者的心血管事件，但存在增加老年人和黑人心力衰竭风险。
一．钙通道阻滞剂作用机制：钙通道阻滞剂作用于细胞膜，通过阻断电压依赖性钙通道抑制钙内流。
钙通道至少分为两类：L型和T型。
钙通道阻滞剂主要是L通道阻滞剂；T通道在更低负电压上激活，在窦房结和房室结的除极启动中起着重要的作用。
米贝拉地尔曾被认定是一种T通道阻滞剂。
引起心动过缓并有许多不良反应和相互作用。
这类药物已从市场上退出。
1.电压依赖型钙通道阻滞剂：硝苯地平是作用最强的阻滞剂之一。
可能通过阻塞钙通道发挥作用，引起冠状动脉、小动脉及外周动脉扩张。
硝苯地平对心脏负性肌力作用弱而不重要。
维拉帕米和地尔硫卓可使钙通道扭曲并引起冠状动脉扩张，对窦房结和房室结有额外作用，此外还有负性肌力效应，但外周血管扩张作用较弱。
2.受体调控型钙通道可为β肾上腺受体阻滞剂所阻断：β肾上腺素能阻滞剂降低细胞内环磷酸腺酸(cAMP)水平，使作用于钙内流的受体调控型钙通道数目降低。
细胞内钙减少，使心率减慢和心肌收缩力减低。
钙通道阻滞剂临床分类分组特征Ⅰ L通道阻滞剂。
不作用于窦房结和房室结，对其无效应二氢吡啶类、氨氯地平、非洛地平、伊拉地平、硝苯地平、尼卡地平、尼鲁地平、尼莫地平、尼索地平、尼群地平、ryosidineⅡ L通道阻滞剂。
可能部分由T通道阻滞作用。
对窦房结和房室结的额外作用。
诱发电位效应苯烷基胺类：维拉帕米苯并噻氮卓类：地尔硫卓Ⅲ主要为T通道阻滞剂。
米拉贝地尔（已撤市）二．主要的钙通道阻滞剂：主要分为二氢吡啶类、苯烷基胺类和苯并噻氮卓类，其作用存在很大差别，一些重要的不良反应及注意事项也不同。
只有在治疗冠状动脉痉挛时三者可互换。
在其他临床情况下（如在心绞痛、高血压或老年人中）使用时，药物选择上需谨慎。
只有氨氯地平和非洛地平被证实在伴有轻度左室功能不全患者中的应用是安全的。
钙通道阻滞剂的血流动力学和电生理学效应硝苯地平 a 地尔硫卓维拉帕米冠状动脉扩张++ ++ +外周血管扩张++++ ++ +++负性肌力+ ++ +++房室传导↓↔+++ ++++心率↑↔↓↔↓↔血压↓++++ ++ +++窦房结抑制↔++ ++心排出量↑++ ↔↔a：或其他二氢吡啶类药物。
钙通道阻滞剂
钙通道阻滞剂展开全文钙通道阻滞剂钙通道阻滞药(calcium channel blockers)又称钙拮抗药(calcium antagonists)，是一类能选择性地阻滞Ca2+经电压依赖性钙通道流入细胞内，降低细胞内Ca2+浓度的药物。
临床上常用的钙通道阻滞药主要包括苯烷胺类(如维拉帕米verapamil等)、二氢吡啶类(如硝苯地平nifedipine等)和地尔硫卓类(如地尔硫卓diltiazem等)。
维拉帕米是最早发现的钙通道阻滞药。
1967年德国Fleckenstein等发现维拉帕米对心脏的作用与溶液中去掉Ca2+后作用相似，能降低心脏的收缩性，而不影响膜电位的变化和幅度，故称之为钙拮抗药。
自此大量的钙通道阻滞药便开始应用于临床。
一、细胞内Ca2+的作用与来源在体内Ca2+广泛参与组织细胞的生物反应，总结一下主要有以下几个方面：①肌肉（包括骨骼肌、心肌、各种平滑肌）的收缩。
②自律性细胞的自律性动作电位的形成。
③各种腺体的分泌。
④血小板的聚集、释放、收缩、胞排。
⑤肥大细胞的释放反应（脱颗粒）；多型核白细胞的运动、溶酶体酶的释放。
⑥神经递质的释放。
⑦大多组织在受损伤时，细胞内Ca2+增加，这种状态叫做Ca2+超载或Ca2+超负荷，Ca2+超负荷进一步加重细胞的损伤。
许多组织细胞要产生生物反应需要胞浆内的游离Ca2+浓度升高到一定水平，由于这些钙离子可使细胞激动，故又称激动钙(activator calcium)。
细胞静息时，细胞浆内游离Ca2+ 的浓度小于１μmol／L，细胞外液约为1.5mmol／L。
激动钙的来源主要有三：①经电位依赖性慢通道(potential dependent calcium channel, PDC)跨膜内流；②经受体操纵性钙通道(receptor-operated calcium channel, ROC)内流；③从细胞内贮存或结合部位释放。
此三种来源常相互影响。
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2.负性频率和负性传导作用： Ca2+内流↓ 4相自发除极速率↓窦房结自律
性↓ 0相除极↓房室结传导速度↓心率↓ 维拉帕米，地尔硫卓（5）＞ 硝苯地平（0 ~ 1）
钙通道阻滞剂心血管效应比较表
效应
负性肌力作 用
负性频率作 用
负性传导作 用
(四)对红细胞和血小板结构与功能 的影响
（1）对红细胞影响： 抑制Ca2+内流，并保护钠、钙泵，减轻Ca2+超
负荷对红细胞的损伤。
（2）对血小板活化的抑制作用： 抑制血小板聚集与活性产物的合成释放；
促进膜磷脂的合成，稳定血小板膜。
（五）对肾脏功能的影响
二氢吡啶类药物，在降低血压的同时，能 明显增加高血压病人肾血流，对肾小球滤过率 影响小。有排钠利尿作用。
肝代谢,有活性代谢物
钙通道阻滞药长效制剂的进展
类型
代表药物
药物特点
缓释 控释
非洛地平缓释片 硝苯地平缓释片 硝苯地平控释片
贮存于细胞膜内 拉西地平、乐卡地平
按一级速率释放，先 多后平
按零级速率，始终恒 速释放
药效半衰期长
长作用药动学 氨氯地平
血浆半衰期长， 起效较慢
不同制剂多次给药的药-时曲线示意图
缓解哮喘,食管痉挛,胆绞痛,痛经, 解输尿管,膀胱疼痛
胰岛素,垂体,儿茶酚胺分泌减少
唾液腺,泪腺,胃黏膜 分泌
减少唾液,泪,胃液的分泌
肥大细胞
组胺释放
抑制脱颗粒
多形核白细胞
运动,释溶酶体酶 抑制中性白细胞的激活
血小板
聚集,收缩,胞排 抑制血小板的激活
神经细胞
递质释放
减少递质释放
2. 细胞内Ca2+水平的调控环节：
给药
给药
给药
中毒浓度
血
控释制剂
药
浓
长半衰期药物
度
缓释制剂
最低有效浓度
0
24
48
72
时间（小时）
钙通道阻滞剂的比较
1 钙通道的基础知识
2 钙通道阻滞剂的药理作用
3 钙通道阻滞剂的临床应用及不良 反应
4 我院药品的具体介绍
5 小结
临床应用及不良 反应
临床应用
心绞痛 心律失常 高血压 脑血管疾病 外周血管痉挛性疾病 其他
• 三苯哌嗪类：氟桂利嗪、桂利嗪、利多氟嗪等。
钙通道阻滞剂的比较
1 钙通道的基础知识
2 钙通道阻滞剂的药理作用
3 钙通道阻滞剂的临床应用及不良 反应
4 我院药品的具体介绍
5 小结
药理作用
（一）对平滑肌的作用：
1. 松弛血管平滑肌：
扩张小动脉＞静脉—外周阻力↓—降低后负荷↓; 对痉挛性收缩的血管扩张作用更强； 亦可舒张外周血管；脑血管亦敏感； 硝苯地平（5）＞ 维拉帕米（4）＞地尔硫卓（3）
⑴ 扩张动脉：↓BP，硝苯地平作用最强 ⑵ 扩张冠脉：↑冠脉流量和侧支循环， 硝苯地平作
用最强 ⑶ 扩张脑血管：尼莫地平、氟桂利嗪作用最强
钙通道阻滞剂对各类血管的选择性
苯烷胺类 苯噻硫卓类
二氢吡啶类
维拉帕米 地尔硫卓
外周血管 ++
+
硝苯地平 +++
尼莫地平 +
冠状动脉 ++
+++
+++
+
脑血管
+
• 钠通道 • 钾通道 • 钙通道 • 氯通道
Ca2+调节的细胞过程与钙通道阻滞剂的效应
组织细胞
细胞过程
钙拮抗药的效应
窦房结,房室结
除极
抑窦房结起搏,抑房室结传导
心肌
除极, 收缩
抑动作电位减少静脉回流
支气管,胃肠道,泌尿道, 收缩 子宫平滑肌
胰腺,垂体,肾上腺髓质 分泌
舒张血管作 用
维拉帕 米 4
5
5
4
地尔硫 卓 2
5
4
3
尼莫地 平 1
1
0
5
尼卡地 平 0
1
0
5
硝苯地 平 1
1
0
5
0--5 指作用强度由弱到强的程度
(三) 抗动脉粥样硬化作用：
（1）减轻Ca2+超载所造成的动脉壁损害。 （2）抑制平滑肌增殖和动脉基质蛋白质合成，增 加血管壁顺应性。 （3）抑制脂质过氧化，保护内皮细胞。 （4）硝苯地平可降低细胞内胆固醇水平。
钙通道阻滞剂的比较
药剂科
钙通道阻滞剂的比较
1 钙通道的基础知识
2 钙通道阻滞剂的药理作用
3 钙通道阻滞剂的临床应用及不良 反应
4 我院药品的具体介绍
5 小结
基础基知础识知识
离子通道
• 跨膜的生物大分子 • 作用类似于活化酶
–具有离子泵的作用，产生和传导电信号
• 参与调节人体多种生理功能
离子通道的分类
体内过程
共性:
⑴口服均能吸收，但首关效应强。 ⑵血浆蛋白结合率高。 ⑶几乎所有的钙通道阻滞剂都在肝脏被氧化代谢为 无活性或活性明显降低的物质，然后经肾脏排出。
体内过程
差异：
硝苯地平：生物利用度高, 代谢物多无活性,半衰期短 氨氯地平：生物利用度最高65%~90% ，半衰期最长 地尔硫卓：首过效应强（90%);生物利用度（20%）,
+
+
+++
注: + 轻度作用, ++ 中等作用, +++ 明显作用
⑷ 扩张外周血管：治疗雷诺病等。 ⑸ 扩张肾小动脉： ↑肾血流量，抑制肾小管对Na＋的
再吸收（利尿），肾脏保护
2.松弛其他平滑肌:
呼吸道,消化道,泌尿道,子宫平滑肌。
（二）对心脏的作用：
1. 负性肌力作用: Ca2+内流↓“兴奋-收缩脱偶联”心肌收缩力↓,
钙通道阻滞剂的作用特点
维拉帕米, 地尔硫卓： 对房室结作用占优势 对心脏选择性高 频率依赖性: 通道开放越频繁, 阻滞作用越强
•选择性地阻滞Ca2+，经钙离子通 道进入细胞内
•减少细胞内Ca2+浓度
钙通道阻滞剂
• 主要通过阻断心肌和血管平滑肌 细胞膜上的钙离子通道，抑制细胞 外钙离子内流，使细胞内钙离子水 平降低而引起心血管等组织器官功 能改变的药物。
临床作用
•在血管主要扩张动脉平滑肌，降低 外周阻力，而对静脉平滑肌作用甚 小。
•此类药物临床主要应用于高血压病、 冠心病和心律失常。
钙通道阻滞药分类
IUPHAR (国际药理学联合会)分类(1992)：
选择性作用于L型钙通道的药物分为4亚类： • 二氢吡啶类：硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平、尼
卡地平、尼群地平、尼索地平、非洛地平、贝尼地 平、拉西地平
• 苯噻氮卓类：地尔硫卓 • 苯烷胺类： 维拉帕米等
影响Ca2+跨膜转运:
Ca2+通道：-- 被动转运，通道开放—Ca2+内流；
Na+-Ca2+ (双向)交换: Na+出↑,Ca2+进↑;or Na+进↓,Ca2+出↓；
Ca2+-ATP酶(钙泵):--主动转运, 向细胞外排Ca2+； 影响细胞内转运:线粒体,肌浆网对Ca2+的摄取与释放
钙通道阻滞剂