钙通道阻滞剂的比较
氨氯地平和硝苯地平治疗高血压的疗效比较
氨氯地平和硝苯地平治疗高血压的疗效比较高血压是一种普遍的慢性疾病，需要长期去控制和治疗。
目前，氨氯地平和硝苯地平是两种常用的治疗高血压的药物。
本文将就其治疗高血压的疗效进行比较。
氨氯地平属于钙通道阻滞剂（CCB）类药物。
钙是血管壁的重要成分，钙通道阻滞剂可以减少钙离子进入血管壁而减轻血管收缩，从而达到降低血压的作用。
氨氯地平主要用于治疗高血压和冠心病，具有降压迅速、作用时间长、不影响心率和心肌收缩力等优点。
其主要副作用是头晕、血压过低等。
硝苯地平属于硝酸酯类药物。
硝酸酯类可被体内代谢成硫酸和亚硝酸，后者可以松弛血管平滑肌，进而降低血压。
硝苯地平主要用于治疗高血压、冠心病等疾病，具有降压迅速、作用时间较短、散瞳等作用。
其主要副作用是头痛、晕厥等。
1. 降压效果方面：氨氯地平和硝苯地平两药物在降压效果方面有异曲同工之妙。
氨氯地平剂量在5mg到10mg之间，可以在1到2小时内降低120-130mmHg的收缩压，24小时平均降压率可达到10%-20%。
硝苯地平口服后30-60分钟，有效降压作用持续时间约为4-6小时，其降压效果与氨氯地平相似。
2. 作用时间方面：氨氯地平的作用时间较长，可持续24小时。
而硝苯地平的作用时间较短，只有4-6小时。
因此，氨氯地平可以减少服药次数，对于长期控制血压较为便利。
3. 副作用方面：两药物的副作用略有不同。
氨氯地平的主要副作用是头晕、血压过低等，较少出现头痛等情况。
而硝苯地平则较常见头痛、晕厥等副作用。
需要根据个人情况选择药物。
4. 相互作用方面：硝苯地平与硝酸甘油等药物合用时，可能增加副作用的风险。
而氨氯地平与其他药物的相互作用较少，相对较安全。
综上所述，氨氯地平和硝苯地平都是常用的治疗高血压的药物，两药物在降压效果方面相似，但副作用和作用时间略有不同。
需要根据个人情况进行选择。
在用药期间，应严格遵照医生建议，不得随意更改药物使用方式和剂量，以免造成不必要的风险。
钙通道阻滞剂的解读分析
第一代CCB
硝苯地平片
第二代CCB
硝地平控释片
第三代CCB
长血浆半衰 期CCB 氨氯地平、左旋氨氯地平
长组织半衰 期CCB 乐卡地平、拉西地平
多为短效，生物利用度低，血药浓度波动大，半衰期短、
清除率高，作用持续时间短。口服15分钟起效，1-2小时作用 达高峰，作用持续4-8小时；舌下给药2-3分钟起效，20分钟 达高峰。T1/2呈双相，T1/2α为2.5-3小时，T1/2β为5小时
11
钙通道阻滞剂药理机制
三、对其它平滑肌的作用 钙拮抗药可明显松弛支气管，还能减少组织胺释放和LTD4的合成，减少支气管粘液的分泌，故 可防治哮喘。较大剂量也能松弛胃肠、子宫、输尿管等平滑肌。 四、改善组织血流的作用 1.抑制血小板聚集 可影响血小板第一时相的可逆性聚集和第二时相的不可逆性聚集而抑制血小板的聚集。
20
Part 4 基因多样性
21
钙通道阻滞剂基因多态性
药名 氨氯地平
硝苯地平 尼群地平
基因
位点
基因型
用药型
CYP3A5 *3/*3 正常用药型 CYP3A5 rs776746 CYP3A5*1/*3 中间型
CYP3A5 *1/*1 增加剂量使用或者换药
CACNA1D rs312481
GG AG/AA
12
钙通道阻滞剂药理机制
2.增加红细胞的变形能力，降低血液粘滞度 正常时红细胞有良好的变形能力，能缩短其直径而顺利通过毛细血管，保持正常血液粘滞度。 当红细胞内钙含量增多时，其变形能力降低，血液粘滞度增高易引起组织血流障碍。钙拮抗药 降低红细胞的钙含量，改善血液流变学，降低循环阻力，并能改善组织血液供应，长期应用可 阻止冠脉损伤的发展。
降压药中的ACE抑制剂与钙通道阻滞剂的区别
降压药中的ACE抑制剂与钙通道阻滞剂的区别降压药是用于治疗高血压的一类药物，常见的包括ACE抑制剂和钙通道阻滞剂。
虽然它们的目标都是降低血压，但它们的作用机制和使用方法存在一些区别。
本文将从药物的作用机制、适应症、副作用等方面来探讨ACE抑制剂与钙通道阻滞剂之间的区别。
一、作用机制1. ACE抑制剂：ACE（血管紧张素转换酶）是一种酶，它会将血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ。
血管紧张素Ⅱ是一种强烈的血管收缩剂，能够增加血管阻力。
ACE抑制剂能够抑制ACE的活性，从而降低血管紧张素Ⅱ的水平，扩张血管，降低血压。
2. 钙通道阻滞剂：钙通道阻滞剂通过阻断细胞膜上的钙离子通道，干扰钙离子的内流，减少血管平滑肌的收缩，从而产生血管扩张的效果。
此外，钙离子也参与心脏肌肉细胞的收缩过程，钙通道阻滞剂还能够减慢心率和减少心肌收缩力，降低心脏的负荷。
二、适应症1. ACE抑制剂：ACE抑制剂主要适用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病等疾病的治疗。
另外，对于一些有冠心病风险的患者，ACE抑制剂也可以用于预防心脏事件的发生。
2. 钙通道阻滞剂：钙通道阻滞剂主要适用于高血压和心绞痛（即心肌缺血引起的胸痛）的治疗。
此外，某些特定类型的钙通道阻滞剂还可以用于治疗心律失常和偏头痛。
三、副作用1. ACE抑制剂：常见的副作用包括干咳、低血压、高血钾等。
少数患者使用ACE抑制剂还可能引发血管水肿（例如面部和喉部水肿）和荨麻疹等过敏反应。
2. 钙通道阻滞剂：常见的副作用有头晕、心悸、消化不良等。
少数患者可能出现水肿、心律失常、低血压等不适反应。
四、用药注意事项1. ACE抑制剂：在使用ACE抑制剂时，应注意患者是否存在肾功能不全或双侧肾动脉狭窄等情况，这些病情可能增加使用ACE抑制剂引发的高钾血症风险。
同时，孕妇应避免使用ACE抑制剂，因为它们可能对胎儿产生不良影响。
2. 钙通道阻滞剂：使用钙通道阻滞剂应谨慎考虑患者是否有心脏传导阻滞、心力衰竭等情况。
钙通道阻滞剂(二氢吡啶类)临床应用特点比较
钙通道阻滞剂（二氢毗咤类）临床应用特点比较二氢毗唉类钙通道阻滞剂（DHPCCBs）是临床常用的一种高血压治疗药物，也可以用于心绞痛的治疗。
常见的DHPCCBS药物，包括：苯磺酸氨氯地平片（络活喜）、苯磺酸左氨氯地平片（施慧达）、硝苯地平控释片（拜新同）、非洛地平缓释片（波依定）、拉西地平片（乐息平）和盐酸贝尼地平片（可力洛）6款药品。
各DHPCCBS药物虽然作用机制相同，但在药学特性、有效性、安全性、经济性及其他属性等方面仍存在差异。
1、适应证：根据药品说明书，苯磺酸氨氯地平片、苯磺酸左氨氯地平片、硝苯地平控释片、非洛地平缓释片、盐酸贝尼地平片具有高血压和冠心病（心绞痛）2个适应证。
拉西地平片只有高血压1个适应证。
2、用法：根据药品说明书，苯磺酸氨氯地平片和苯磺酸左氨氯地平片无用法限制，拉西地平片每日应在同一时间服用，最好是在早晨，可与或不与食物同服。
硝苯地平控释片的使用方法为整片药片用少量液体吞服，服药时间不受就餐时间限制，应避免食用葡萄柚汁。
非洛地平缓释片应在早晨用水吞服，药片不能掰、压或嚼碎。
盐酸贝尼地平片需饭后口服。
3、推荐证据：根据中国、美国、欧洲的高血压防治指南，在DHPCCBS药物中，仅苯磺酸左氨氯地平片用于高血压为I级推荐B级证据,其他均为I级推荐A级证据。
见不良反应包括心悸、面部潮红、头痛及下肢水肿等，偶见牙龈增生。
5、老年人：根据药品说明书，6款参评药品中，仅苯磺酸氨氯地平片明确提及了儿童使用情况。
仅硝苯地平控释片尚无老年人用药资料,其他药品均可在老年人群中使用，但宜从小剂量开始。
6、孕妇：根据药品说明书，苯磺酸氨氯地平片用于孕妇的可用数据有限，不足以确定；苯磺酸左氨氯地平片在无其他更安全的代替药物和疾病本身对母子的危险性更大时才推荐将本品用于孕妇；硝苯地平控释片在怀孕20周以内的孕妇禁用，怀孕20周以上的妇女应仔细权衡利弊，仅在其他治疗方法不适用或无效时才考虑应用本品；非洛地平缓释片孕妇不可使用；拉西地平片只有在预期对母亲的益处超过任何对胎儿的可能危害时才考虑用药；盐酸贝尼地平片孕妇应避免用药。
选择抗高血压药物ARB还是钙通道阻滞剂
选择抗高血压药物ARB还是钙通道阻滞剂抗高血压药物对于患有高血压的患者来说是必不可少的治疗手段。
而在选择药物时，常见的两种选项是ARB（血管紧张素II受体拮抗剂）和钙通道阻滞剂。
本文将就这两类药物进行比较，以帮助读者在选择时做出明智的决策。
一、功效和作用机制1. ARB（血管紧张素II受体拮抗剂）ARB是通过拮抗血管紧张素II受体的作用来降低血压。
血管紧张素II是一种导致血管收缩的物质，它的产生会引起血压升高。
ARB可以直接作用于血管紧张素II受体，从而抑制它的作用，降低血管收缩，放松血管，使血压下降。
2. 钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂通过阻断细胞膜上的钙通道，减少钙离子进入细胞，从而使心肌细胞收缩力度降低，血管平滑肌松弛，血压下降。
二、药效比较1. 血压控制两种药物在降低血压方面都具有良好的效果。
研究表明，在最佳剂量下，ARB和钙通道阻滞剂可以将血压降至目标水平。
但需要注意的是，个体差异存在，某种药物对某个患者可能更加有效，因此选择适合自己的药物非常重要。
2. 降低心血管事件风险研究表明，ARB与钙通道阻滞剂在降低心血管事件风险方面效果相似，但各自有一些优势。
ARB有助于减少主动脉粥样硬化病变、降低血糖和改善肾功能，而钙通道阻滞剂则能减少短期冠心病发作的风险。
三、安全性和副作用1. ARBARB一般耐受性好，副作用较少。
常见的副作用包括头痛、乏力、腹泻等，严重的副作用较少出现。
2. 钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂在老年患者中常出现负性肌力作用、心动过缓等副作用。
此外，钙通道阻滞剂还可能引起头痛、水肿等不良反应。
需要注意的是，不同患者对药物的反应有所不同，可能存在一些特殊的个体差异。
因此，在选择药物时应咨询医生并参考个人身体状况和其他合并症。
结论：针对高血压患者，选择ARB或钙通道阻滞剂作为治疗药物是有效的。
两者在降低血压、减少心血管事件风险方面都具有一定的功效。
在选择时应考虑病人个体情况、合并症、耐受性以及临床表现等因素，与医生共同决策才能获得最佳的治疗效果。
钙离子通道的基本概念及阻滞剂
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钙离子通道的基本概念及钙通道阻滞剂
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4 种钙通道阻滞剂治疗高血压的药物经济学效果
４种钙通道阻滞剂治疗高血压的药物经济学效果韦雪艳大化瑶族自治县人民医院门诊西药房，广西 河池 530800【摘要】目的：研究4种钙通道阻滞剂在高血压治疗中的药物经济学效果。
方法：选取160例高血压患者作为研究对象，采用随机综合平衡法，划分A 组(苯磺酸氨氯地平)、B 组(马来酸左旋氨氯地平)、C 组(硝苯地平控释片)、D 组(非洛地平缓释片)，每组40例，比较经济学效果。
结果：4种钙通道阻滞剂临床疗效无显著差异(P>0.05)；A 组药物成本显著低于B 组、C 组、D 组，差异具有统计学意义(P<0.05)。
结论：在4种钙通道阻滞剂中，选择苯磺酸氨氯地平治疗高血压，临床疗效显著，经济性强。
【关键词】钙通道阻滞剂；高血压；经济学；苯磺酸氨氯地平[中图分类号]R544.1 [文献标识码]A [文章编号]2096-5249(2020)22-0223-02在我国，高血压患病率高，其会对患者的心、脑、肾等脏器结构、功能产生影响，使之发生衰竭。
临床上，应寻求性价比高的药物，保障临床疗效的同时，帮助患者节省不必要的医疗支出[1]。
本研究选取病例比较4种钙通道阻滞剂在高血压治疗中的药物经济学效果。
详情如下。
1 资料与方法1.1一般资料 研究时间2018年2月至2019年1月，研究对象160例高血压患者。
通过随机综合平衡法，把研究对象平均分成A 组、B 组、C 组和D 组。
A 组男性21例、女性19例；年龄49～72岁，平均年龄(60.53±4.24)岁；B 组男、女比例23:17；年龄47～69岁，平均年龄(58.45±4.32)岁；C 组男女各20例；年龄48～71岁，平均年龄(59.56±4.37)岁；D 组男性22例、女性18例；年龄50～69岁，平均年龄(59.51±4.26)岁，四组患者的基本病历信息差异不显著(P>0.05)，可比较。
纳入标准：①临床症状与“WHO/ISH”高血压诊断标准符合；②患者及家属对本次研究知情同意，愿意配合。
钙通道阻滞药
钙阻滞药的药理作用
1.对心肌的作用
（1）负性肌力作用(直接作用)
钙离子内流↓
兴奋-收缩脱耦联
维拉帕米的作用最强
心肌收缩↓ 氧消耗量↓
注意：扩血管、降血压→反射性交感神经兴奋→正性肌力（硝苯地平存在弱 的正性肌力作用）
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（2）负性频率和负性传导作用
抑制慢反应细胞的Ca2+内流→4相除极速度↓ 和0相除极速度↓→
平（nitrendipine）、氨氯地平 （amlodipine）、尼莫地平 （nimodipine）
BTZs:地尔硫zhuo（diltiazem）、克 仑硫zhuo (clentiazem）、二氯呋利
（diclofurine）
PPAs：维拉帕米（verapamil)、加洛帕米 （gallopamil）、噻帕米（tiapamil）
按照药物出现的时间
第一代
维拉帕米、硝苯地平、地尔硫
药起效快，药效维持时间短
第三代
氨氯地平
高度的血管选择性外，兼具半衰期长、 作用持久的特点
第二代
尼卡地平以及一代缓控制剂
高度的血管选择性、性质稳定、疗效确切
药理作用与临床应用
L型钙通道
L型钙通道由由α1、α2、β、γ、δ五个亚单位组成 γ亚基一直被认为只存在骨骼肌中 α1由四个重复的重复的结构域构成，每个结构域都包含6个跨膜helix。 其中S1-S4 helix 构成通道的感应区。 四个功能域的S5-S6helix 共同构成通道的孔道区。
钙通道阻滞药
主要学习内容
钙通道与钙通道阻滞药
药理作用与临床应用
钙通道与钙通道阻滞药
钙通道
钙通道
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钙通道阻滞药分类
IUPHAR (国际药理学联合会)分类(1992)：
选择性作用于L型钙通道的药物分为4亚类：
二氢吡啶类：硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平、尼 卡地平、尼群地平、尼索地平、非洛地平、贝尼地 平、拉西地平 苯噻氮卓类：地尔硫卓
苯烷胺类： 维拉帕米等
三苯哌嗪类：氟桂利嗪、桂利嗪、利多氟嗪等。
血管扩张—耗氧量↓。 维拉帕米（4）＞ 地尔硫卓（2）＞硝苯地平（1）
2.负性频率和负性传导作用： Ca2+ 内流 ↓ 4相自发除极速率 ↓ 窦房结自律
性↓ 0相除极↓房室结传导速度↓心率↓
维拉帕米，地尔硫卓（5）＞ 硝苯地平（0 ~ 1）
钙通道阻滞剂心血管效应比较表
效应 维拉帕 米 4 5 5 地尔硫 卓 2 5 4 尼莫地 平 1 1 0 尼卡地 平 0 1 0 硝苯地 平 1 1 0
硝苯地平（5）＞ 维拉帕米（4）＞地尔硫卓（3）
⑴ 扩张动脉：↓BP，硝苯地平作用最强 ⑵ 扩张冠脉：↑冠脉流量和侧支循环， 硝苯地平作 用最强 ⑶ 扩张脑血管：尼莫地平、氟桂利嗪作用最强
钙通道阻滞剂对各类血管的选择性
苯烷胺类 苯噻硫卓类 维拉帕米 外周血管 冠状动脉 脑血管 ++ ++ + 地尔硫卓 + +++ + 二氢吡啶类 硝苯地平 +++ +++ + 尼莫地平 + + +++
离子通道的分类
钠通道 钾通道 钙通道 氯通道
Ca2+调节的细胞过程与钙通道阻滞剂的效应
组织细胞
窦房结,房室结 心肌
细胞过程
除极 除极, 收缩
钙拮抗药的效应
抑窦房结起搏,抑房室结传导 抑动作电位2相，降低收缩性
血管
收缩
扩血管，减少静脉回流
缓解哮喘,食管痉挛,胆绞痛,痛经, 解输尿管,膀胱疼痛
钙通道阻滞剂
选择性地阻滞Ca2+，经钙离子通 道进入细胞内 减少细胞内Ca2+浓度
钙通道阻滞剂
主要通过阻断心肌和血管平滑肌 细胞膜上的钙离子通道，抑制细胞 外钙离子内流，使细胞内钙离子水 平降低而引起心血管等组织器官功 能改变的药物。
临床作用
在血管主要扩张动脉平滑肌，降低 外周阻力，而对静脉平滑肌作用甚 小。 此类药物临床主要应用于高血压病、 冠心病和心律失常。
钙通道阻滞剂的比较
药剂科
邹端
钙通道阻滞剂的比较
1 2
3 4 5 钙通道的基础知识 钙通道阻滞剂的药理作用 钙通道阻滞剂的临床应用及不良 反应 我院药品的具体介绍 小结
基础知识 基础知识
离子通道
跨膜的生物大分子 作用类似于活化酶
–具有离子泵的作用，产生和传导电信号
参与调节人体多种生理功能
支气管,胃肠道,泌尿道, 收缩 子宫平滑肌
胰腺,垂体,肾上腺髓质 分泌
唾液腺,泪腺,胃黏膜 分泌
胰岛素,垂体,儿茶酚胺分泌减少
减少唾液,泪,胃液的分泌
肥大细胞 多形核白细胞
血小板 神经细胞
组胺释放
抑制脱颗粒
运动,释溶酶体酶 抑制中性白细胞的激活
聚集,收缩,胞排 递质释放 抑制血小板的激活 减少递质释放
钙通道阻滞药长效制剂的进展
类型 缓释 控释 代表药物 非洛地平缓释片 硝苯地平缓释片 硝苯地平控释片 药物特点 按一级速率释放，先 多后平 按零级速率，始终恒 速释放
贮存于细胞膜内 拉西地平、乐卡地平
长作用药动学 氨氯地平
药效半衰期长
血浆半衰期长， 起效较慢
不同制剂多次给药的药-时曲线示意图
给药
给药 给药
中毒浓度
血 药 浓 度
控释制剂 长半衰期药物 缓释制剂
最低有效浓度
0
24
48 时间（小时）
72
钙通道阻滞剂的比较
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3 4 5 钙通道的基础知识 钙通道阻滞剂的药理作用 钙通道阻滞剂的临床应用及不良 反应 我院药品的具体介绍 小结
临床应用及不良 反应
临床应用
心绞痛
心律失常
高血压
脑血管疾病
影响小。有排钠利尿作用。
体内过程
共性:
⑴口服均能吸收，但首关效应强。 ⑵血浆蛋白结合率高。 ⑶几乎所有的钙通道阻滞剂都在肝脏被氧化代谢为 无活性或活性明显降低的物质，然后经肾脏排出。
体内过程
差异：
硝苯地平：生物利用度高, 代谢物多无活性,半衰期短
氨氯地平：生物利用度最高65%~90% ，半衰期最长 地尔硫卓：首过效应强（90%);生物利用度（20%）, 肝代谢,有活性代谢物
2. 细胞内Ca2+水平的调控环节：
影响Ca2+跨膜转运:
Ca2+通道：-- 被动转运，通道开放—Ca2+内流；
Na+-Ca2+ (双向)交换: Na+出↑,Ca2+进↑;or Na+进↓,Ca2+出↓； Ca2+-ATP酶(钙泵):--主动转运, 向细胞外排Ca2+；
影响细胞内转运:线粒体,肌浆网对Ca2+的摄取与释放
外周血管痉挛性疾病
注: + 轻度作用, ++ 中等作用, +++ 明显作用
⑷ 扩张外周血管：治疗雷诺病等。 ⑸ 扩张肾小动脉： ↑肾血流量，抑制肾小管对Na＋的 再吸收（利尿），肾脏保护
2.松弛其他平滑肌:
呼吸道,消化道,泌尿道,子宫平滑肌。
（二）对心脏的作用：
1. 负性肌力作用:
Ca2+内流↓“兴奋-收缩脱偶联”心肌收缩力↓,
负性肌管作 用
4
3
5
5
5
0--5 指作用强度由弱到强的程度
(三) 抗动脉粥样硬化作用：
（1）减轻Ca2+超载所造成的动脉壁损害。 （2）抑制平滑肌增殖和动脉基质蛋白质合成，增 加血管壁顺应性。 （3）抑制脂质过氧化，保护内皮细胞。 （4）硝苯地平可降低细胞内胆固醇水平。
钙通道阻滞剂的比较
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3 4 5 钙通道的基础知识 钙通道阻滞剂的药理作用 钙通道阻滞剂的临床应用及不良 反应 我院药品的具体介绍 小结
药理作用
（一）对平滑肌的作用：
1. 松弛血管平滑肌：
扩张小动脉＞静脉—外周阻力↓—降低后负荷↓;
对痉挛性收缩的血管扩张作用更强； 亦可舒张外周血管；脑血管亦敏感；
(四)对红细胞和血小板结构与功能 的影响
（1）对红细胞影响：
抑制Ca2+内流，并保护钠、钙泵，减轻Ca2+超
负荷对红细胞的损伤。
（2）对血小板活化的抑制作用： 抑制血小板聚集与活性产物的合成释放； 促进膜磷脂的合成，稳定血小板膜。
（五）对肾脏功能的影响
二氢吡啶类药物，在降低血压的同时，能
明显增加高血压病人肾血流，对肾小球滤过率