人工合成抗菌药
人工合成抗菌药
人工合成抗菌药近年来，抗菌药物的广泛使用导致了许多病原菌对传统抗生素的耐药性逐渐增强。
为了应对这一挑战，科学家们不断努力开发新型的抗菌药物，其中人工合成抗菌药成为了一个重要的研究方向。
本文将讨论人工合成抗菌药的意义、方法及前景。
一、人工合成抗菌药的意义传统的抗菌药物往往来源于天然产物，如青霉素等。
然而，这些天然产物的开发已经到了瓶颈期，并且很多病原菌逐渐产生了对这些药物的耐药性。
因此，通过人工合成抗菌药的方式可以突破传统的限制，创造更多新型的抗菌药物。
人工合成抗菌药的另外一个意义在于可以对抗一些传统抗生素无法应对的耐药菌株，比如“超级细菌”。
这些细菌对传统抗生素具有很高的耐药性，但是通过人工合成出的抗菌药物有可能对其具有较好的抑制效果，从而为人们治疗此类感染提供新的选择。
二、人工合成抗菌药的方法人工合成抗菌药的方法主要包括以下几种：1. 结构导向的合成：这种方法是通过分析已知抗菌药物的结构与活性之间的关系，设计并合成出新的有活性的化合物。
该方法需要对化学合成具有较高的要求，并且需要大量的实验验证。
然而，通过这种方法可以快速地获得具有较好抗菌活性的新化合物。
2. 高通量筛选：这种方法利用高通量筛选技术，通过筛选大量的化合物库，寻找具有较好抗菌活性的化合物。
高通量筛选技术能够快速筛选出大量药物候选化合物，为研发新型抗菌药物提供了高效的手段。
3. 机器学习与人工智能：随着机器学习和人工智能的发展，利用这些技术来预测抗菌药物的活性也成为了一种新的研究方向。
通过大数据的分析和机器学习算法的训练，可以快速地预测一种化合物是否具有抗菌活性，从而加速人工合成抗菌药物的进程。
三、人工合成抗菌药的前景人工合成抗菌药的研究前景广阔。
首先，人工合成抗菌药可以帮助科学家们理解抗菌药物抑制机制的更多细节。
通过对抗菌药物结构与活性之间的关系进行研究，可以为合成更多的新型抗菌药物提供理论指导。
其次，人工合成抗菌药还可以应对新兴的耐药性问题。
人工合成抗菌药
四氢叶酸 一碳单位
核酸合成
王生杰
【药物分类】
一、用于全身感染的磺胺药： 1.短效（t1/2＜10h）：SIZ。 2.中效(t1/2为10-24h)：SD、SMZ。 3.长效(t1/2＞24h)：SD。 二、用于肠道感染的磺胺药： 三、外用磺胺药：
王生杰
（二）体内过程： 1.吸收：大多数口服易吸收，用于全身感
衣原体、原虫有效。 G+ 菌：链球菌、肺炎球菌高度敏感，葡萄球
菌中度敏感。 G- 菌：脑膜炎球菌、大肠、痢疾、变形、
肺炎、鼠疫、伤寒杆菌。 原虫：对疟原虫、沙眼衣原体也有效
王生杰
【抗菌机制】
谷氨酸
食物
+
二氢叶酸合成酶
二氢叶酸还原酶
二氢蝶啶
+ 对氨苯甲酸 （PABA)
↑ 磺胺类
二氢叶酸 ↑
甲氧苄啶 （TMP)
王生杰
一、共同特点： 1.广谱、杀菌： 抗G- 菌强：大肠、痢疾、伤寒、变形、流 感杆菌，淋球菌（环丙、氧氟沙星抗绿脓有效）； 抗G+ 菌有效：金葡菌、链球菌（环丙、氧 氟沙星强） 新品种（司氟沙星）：抗厌氧菌、衣原体、 支原体强
王生杰
2.抗菌机制：抑制DNA回旋酶，阻止DNA复制
3.应用：治疗泌尿生殖、胃肠道、呼吸道、 前列腺、软组织等感染；
染；难吸收药用于肠道感染；
王生杰
体内过程
2.分布：血浆蛋白结合率25－95％，结合 率高，不易分布；结合率低者，易透过血-脑屏 障，脑内药浓度高，用于治疗脑内感染。
3.代谢：乙酰化而代谢。 4.排泄：磺胺药及其乙酰化代谢产物，在 酸性尿中溶解度小，易析出结晶，损害肾脏。
王生杰
用于全身感染的磺胺药：
人工合成抗菌药
第一节 喹诺酮类药
左氧氟沙星（levofloxacin，利氧沙星）
抗菌作用：对表皮葡萄球菌、链球菌和肠球菌、 厌氧菌、衣原体、支原体及军团菌有较强的杀灭作用。
临床应用：敏感菌引起的各种急慢性感染、难治 性感染，效果良好。
不良反应少。
第一节 喹诺酮类药
莫西沙星（moxifloxacin）
抗菌作用：抗菌谱广，对青霉素敏感或耐药肺炎链 球菌、肺炎支原体、肺炎衣原体、肺炎军团菌、厌氧 菌等均有效。
1.用于全身性感染的磺胺药（肠道易吸收类）
短效
磺胺异噁唑（SIZ）
尿路感染
长效
磺胺甲氧嘧啶（SMD） 少用
中效
磺胺嘧啶（SD）
流脑首选
磺胺甲噁唑（SMZ） 泌尿道、消化道
呼吸道感染
（与TMP合用）
第二节 磺胺类药和甲氧苄啶
一、磺胺类药
【磺胺类药的分类、作用特点和临床应用】
2.用于肠道感染的磺胺药（肠道难吸收类） 柳氮磺吡啶（SASP） 抗炎、抗菌、免疫抑制 治疗非特异性结肠炎
第二节 磺胺类药和甲氧苄啶
【作用机制】
L谷氨酸
食物
+ 二氢叶酸合成酶
二氢叶酸还原酶
二氢蝶啶
二氢叶酸
四氢叶酸
+ 对氨基苯甲酸 磺胺类
（PABA）
甲氧苄啶 （TMP） 一碳单位
磺胺类药物能否与甲氧苄啶合用？
核酸合成
能，⑴增强抗菌作用；⑵扩大抗菌谱；⑶延缓耐药 性。
第二节 磺胺类药和甲氧苄啶
一、磺胺类药 【磺胺类药的分类、作用特点和临床应用】
用于敏感菌所致的泌尿道、胆道和肠道感染。
第一节 喹诺酮类药
诺氟沙星（norfloxacin，氟哌酸）
人工合成抗菌药物临床
人工合成抗菌药物临床人工合成抗菌药物临床应用引言：随着细菌耐药性的增加，抗菌药物在临床治疗中的作用日益凸显，特别是人工合成的抗菌药物。
本文将介绍人工合成抗菌药物在临床应用中的意义、现状和前景。
一、意义1. 扩大抗菌谱：人工合成抗菌药物可以通过有针对性地改变分子结构，拓宽抗菌药物的靶点范围，提高对多种细菌的杀伤效果。
2. 提高疗效：人工合成抗菌药物通过优化分子结构和合成方法，能够提高药物的稳定性、溶解度和生物利用度，有效提高药物的吸收、分布、代谢和排泄，从而提高抗菌疗效。
3. 减少毒副作用：人工合成抗菌药物可以通过改变分子结构，降低对宿主细胞的毒性，减少药物的副作用。
4. 解决耐药问题：由于人工合成抗菌药物的分子结构与传统抗菌药物不同，可以克服细菌对传统抗菌药物产生的耐药性，有效应对细菌耐药问题。
二、现状目前，人工合成抗菌药物已经在临床上得到了广泛应用，以下是其中几个具有较高临床应用价值的人工合成抗菌药物的例子。
1. 菌素类抗生素菌素类抗生素是一类由人工合成合成的抗生素，包括多肽类菌素和青霉胺肽类菌素。
这类抗生素对耐药细菌具有较高的活性，广泛应用于临床医疗中，特别是对多重耐药菌的感染具有较好的疗效。
2. 喹诺酮类抗菌药物喹诺酮类抗菌药物是一类人工合成的广谱抗菌药物，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有较强的抗菌活性。
该类药物在治疗泌尿系感染、肺炎和皮肤软组织感染等方面具有重要的临床应用价值。
3. 磺胺类抗菌药物磺胺类抗菌药物是一种通过合成改造磺胺结构得到的抗菌药物，对敏感细菌具有广谱的抗菌作用。
该类药物常用于治疗呼吸道感染、尿路感染和中耳炎等常见感染病症。
三、前景人工合成抗菌药物具有较高的研发和应用潜力，以下是其发展前景的几个方面。
1. 抗菌药物个性化治疗：人工合成抗菌药物可以根据患者的个体情况定制，提高抗菌疗效，降低药物不良反应。
2. 新型抗菌机制研究：人工合成抗菌药物可以通过改变分子结构和体内代谢方式，开拓抗菌药物新靶点，增加抗菌机制的多样性。
人工合成抗菌药
吡哌酸〔pipemidic acid〕
第二代喹诺酮类 对大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌等
有较强的抑制作用 用于G-杆菌所致泌尿道、肠道、胆道感染及中耳炎、
松散的DNA
DNA螺旋酶 喹诺酮类 高度卷紧的DNA
喹诺酮类抗菌机制示意图
抗菌机制
改变细胞壁糖肽的构成 诱导DNA的SOS修复 突变
糖肽降解 菌体裂解 DNA错误复制 基因
耐药机制
细菌细胞膜通透性改变，使药物不能进入细菌胞体内 或耐药菌外排药物——低浓度耐药
细菌DNA螺旋酶基因突变，使作用靶位构象改变—— 高浓度耐药
磺胺吡啶
5-氨基水杨酸
磺胺嘧啶
结肠炎、直肠炎 肠道术前预防感染
早期类风关 关节炎
肠炎 细菌性痢疾
外用磺胺药
磺胺米隆：对多种G+和G-菌有抗菌作用，尤对铜绿假单胞菌 作用较强，且不受脓液，坏死组织及对氨苯甲酸等影响，用 于烧伤及大面积创伤
磺胺嘧啶银〔SD-Ag〕：对铜绿假单胞菌具有强大抗菌作用， 并具收敛作用，既控制创面感染，又能促进创面枯燥、结痂 及早期愈合
又称磺胺增效剂
抗菌谱与磺胺甲噁唑相似，抗菌活性弱 对G+、G-菌敏感，但单用易产生耐药性 抗菌机制：抑制FH2复原酶，使FH2不能复原成FH4，
阻碍核酸合成
甲氧苄啶
TMP与磺胺合用机制
抗菌谱相似，主要适应症相同 双重阻断叶酸代谢，增强抑菌作用，甚至出现杀菌作用 减少耐药菌株产生 药代动力学特性相似 TMP毒性小，合用减少磺胺和自身用量，减少不良反响发生
人工合成抗菌药
SA-Na（磺胺醋酰钠）:无刺激性、穿透力强， 适于眼科感染
【耐药性 】
1．药物作用靶点发生突变： DNA回旋酶的基因gyrA 拓扑异构酶IV的基因parC或grlA
2．细胞质膜通透性降低 外膜膜孔蛋白OmpF和OmpC的缺失
3．主动外排耐药机制 主动外排蛋白
【氟喹诺酮类的共性】
体内过程 抗菌作用 临床应用 不良反应 用药注意
【Pharmacokinetics】
(G-,铜绿,部分G+)
第3代 良好 较大 较强 广谱 敏感菌所致各种感染
(G-,G+,支,衣,军,分枝,部分厌氧菌)
第4代 良好 大 强 广谱 敏感菌所致各种感染
(G-,G+,支,衣,军,分枝,厌氧菌)
药动学特性包括：口服F，药物血浓和组织中浓度，t1/2
【构效关系】 R
X
N
基本结构:4-喹诺酮
C7引入哌嗪环； C7引入甲基哌嗪环；
3
C7引入甲基哌嗪环
COOH 4
+ C8引入氟；
O
C8引入氯或氟；
甲氧基取代C8氟或氯
【Mechanism of Action】 important
1.主要机制：抑制细菌DNA回旋酶(对
G-菌)和 拓扑异构酶Ⅳ(对G+菌),干扰细 菌DNA复制，杀灭细菌。 （1）DNA回旋酶(gyrase) （2）拓扑异构酶(topoisomerase)IV
【药物相互作用 】
1．避免与抗酸药、含金属离子的药物同服 2．慎与茶碱类或NSAID合用或避免合用
二、常用氟喹诺酮类药物
诺氟沙星 (norfloxacin) 环丙沙星 (ciprofloxacin) 氧氟沙星 (ofloxacin) 左氧氟沙星 (levofloxacin) 洛美沙星 (lomefloxacin) 氟罗沙星 (fleroxacin) 司氟沙星 (sparfloxacin) 培氟沙星 (pefloxacin) 依诺沙星 (enoxacin) 莫西沙星(moxifloxacin) 吉米沙星(gemifloxacin) 加替沙星（gatifloxacin） （后三种为第四代）
第43章人工合成抗菌药
第43章人工合成抗菌药第一节喹诺酮类抗菌药一、概述人工合成的广谱抗菌药，发展分三个阶段:第一代产品：60年代初萘啶酸：抗G-菌作用弱，毒性大，已淘汰第二代产品：70年代初砒哌酸：强于第一代，仅用尿道、肠道感染第三代产品：79年后氟喹诺酮类：口服吸收好，广谱，杀菌强与其他药无交叉耐药，不良反应少。
药物：诺氟沙星、氧氟沙星（氟嗪酸）、环丙沙星（环丙氟哌酸）、司氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟洛沙星等。
90年代：莫西沙星、吉米沙星已应用于临床。
【构效关系】以4-喹诺酮为基本结构，在N1、C3、C6、C7、C8引入不同的基团，形成各具特点的喹诺酮类。
1．增强抗菌活性；2．扩大抗菌谱；3．提高药物的脂溶性；4．光敏反应；5．中枢神经系统毒性。
【抗菌特点】1．抗菌谱广，杀菌。
抗G-菌强：大肠、痢疾、伤寒、变形、流感杆菌，淋球菌（环丙、氧氟沙星抗绿脓有效）;抗G+菌有效：金葡菌、链球菌（环丙、氧氟沙星强）.2．新品种：抗厌氧菌（脆弱类杆菌、梭杆菌属、消化链球菌属、厌氧芽孢梭菌属）、衣原体、支原体强（司氟沙星）、结核分支杆菌、军团菌增强。
【抗菌原理】（1）与DNA非配对碱基结合，抑制DNA回旋酶（切割与连接功能），阻止DNA复制（对人影响较小）。
（2）抑制拓扑异构酶IV；（3）抑制细菌RNA及蛋白质合成，诱导菌体DNA复制错误及抗菌后效应等等。
【耐药性】交叉耐药。
常见耐药菌：金葡菌、肠球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌等。
【体内过程】1．口服吸收良好，但富含Fe2+、Ca2+、或Mg2+的食物会降低其其生物利用度。
2．肺脏、肾脏、前列腺组织、尿液、胆汁、粪便、巨噬细胞和中性粒细胞中的药物含量均高于血浆。
脑脊液、前列腺、骨组织中的药物浓度低于血药浓度。
3．肝、肾消除均很重要。
【临床应用】1．泌尿生殖道感染环丙沙星、加替沙星、氧氟沙星与β-内酰类同为首选，用于单纯性淋病萘瑟菌性尿道炎或宫颈炎；环丙沙星是铜绿假单胞菌性尿道炎的首选药；对敏感菌所引起的前列腺炎均有较好疗效。
人工合成抗菌药
3.对G+菌如金葡菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌等也有良好 抗菌作用。某些药物对铜绿假单胞菌、结核分支杆菌、衣原体、 支原体及厌氧菌也有作用。
4.抗菌作用机制是抑制DNA回旋酶，使细菌的DNA无法保持 正常形态和功能，干扰DNA复制起到杀菌作用。治疗剂量的喹 诺酮对人的DNA回旋酶影响很小，不影响人体细胞的生长代谢。
1.胃肠道反应 常见胃部不适、恶心、腹泻、消化不良等症状，一般 不严重，患者可耐受。
2.中枢神经系统毒性 轻症者表现为头昏、头痛、失眠，重症者发现 精神异常、抽搐、惊厥等。有癫痫病史者禁用。
3.软骨损害 可引起幼年动物负重关节的软骨损害，临床研究发现儿 童用药后可出现关节水肿和关节痛。不宜用于儿童和孕妇。
第一节 喹诺酮类
一、概 述
喹诺酮类(quinolones)是以4—喹诺酮为基本结构的 人工合成抗菌药，按临床应用的先后顺序，喹诺酮类 可分为三代，第一代以萘啶酸为代表，现已不用。第 二代以吡哌酸为代表，对大多数革兰阴性菌有效，口 服易吸收，尿中药物浓度高，可用于敏感菌引起的尿 道和肠道感染。20世纪80年代以来研制的氟喹诺酮类 为第三代喹诺酮类，现临床应用广泛。
3. 局部外用 SML（磺胺米隆）、SD-Ag（磺胺嘧啶银） 可用于烧伤或创伤后的创面感染，SA适用于眼科感染如沙 眼、结膜炎和角膜炎。
【不良反应及防治】
1. 泌尿系统损害 尿液中的磺胺药一旦析出结晶，可 产生结晶尿、血尿、尿痛和尿闭等症状。服用磺胺嘧 啶或磺胺甲噁唑时，应适当增加饮水量并同服等量碳 酸氢钠以碱化尿液，服药超过一周者，应定期检查尿 常规。
4. 神经系统反应 少数病人ห้องสมุดไป่ตู้现头晕、头痛、 乏力、精神不振和失眠等症状，用药期间不 宜高空作业和驾驶。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
（四）不良反应：
1.肾脏损害：SD、SMZ乙酰化率高，溶解度小， 易在肾小管内析出结晶，引起肾脏损害，表现为血尿、 蛋白尿、结晶尿、管型尿、尿痛、尿闭。
预防措施： ①同服等剂量NaHCO3碱化尿液； ②多饮水； ③定期查内：2－3次/周； ④失水、休克、老年人、肾功能不良禁用。
2020/11/21
18
2020/11/21
11
王生杰
磺胺类
【抗菌谱】广谱抑菌，对常见G+ 、G- 菌，
衣原体、原虫有效。
G+ 菌：链球菌、肺炎球菌高度敏感，葡萄球
菌中度敏感。
G- 菌：脑膜炎球菌、大肠、痢疾、变形、
肺炎、鼠疫、伤寒杆菌。
原虫：对疟原虫、沙眼衣原体也有效
2020/11/21
12
王生杰
磺胺类
【抗菌机制】
谷氨酸
2020/11/21
10
王生杰
第二节 磺胺类
R2 HN
SO2NHR1
【构效关系】
1.N1-氨基是必须基团，R1、R2引入不同基团，产生衍生物； 2.R1引入杂环,抗菌↑，如引入嘧啶，为磺胺嘧啶； 3.嘧啶环上加“甲氧基”，脂溶性↑，肾重吸收↑，作用 时间延长； 4.R2引入基团，须在肠道解离出游离氨基，在肠内作用；
胆红素游离，进入中枢所致。
2020/11/21
19
王生杰
用于全身感染的磺胺药
（五）几种常用磺胺药：
磺胺嘧啶（SD）
1.中效，血浆蛋白结合率低（45％），脑脊
液浓度高（血浓度的70-80%），酸性尿中易结晶。
2.应用：流脑首选，也用于呼吸道、泌尿道
感染。
2020/11/21
20
王生杰
用于全身感染的磺胺药
诺氟沙星（氟哌酸）
1.口服吸收差，生物利用度35-45%，生殖泌 尿道及胆汁药浓度高于血浓度。
2.作用： 抗G- 菌强：包括常见菌及绿脓杆菌。 抗G+ 菌弱：金葡菌、肺炎球菌、链球菌感染 有效。对结核、衣原体、支原体无效。 3.治疗：泌尿生殖道、胃肠道感染，急性淋病。
2020/11/21
8
王生杰
喹诺酮类
王生杰 用于全身感染的磺胺药不良反应：
2.过敏反应：皮疹、发热、剥脱性皮炎。
糖皮质激素治疗。
3.血液系统反应：
①粒细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血。
②先天性葡萄糖－6－磷酸脱氢酶缺乏者，
致急性溶血性贫血。
4.其它反应：
①晕眩、头疼、精神不振，用药期间，避免高
空、高速作业。
②新生儿、早产儿核黄疸，竞争血浆蛋白，
3.代谢：乙酰化而代谢。 4.排泄：磺胺药及其乙酰化代谢产物，在 酸性尿中溶解度小，易析出结晶，损害肾脏。
2020/11/21
16
王生杰
磺胺类
用于全身感染的磺胺药：
（三）临床应用： 1.流脑：首选SD。 2.呼吸道感染：SD、SMZ。 3.泌尿道感染17
王生杰
用于全身感染的磺胺药：
氧氟沙星（氟嗪酸）
1.口服吸收好，生物利用度近100%，尿中药物
浓度居同类药之首。
2.抗G+ 菌作用优于诺氟沙星，对结核、支原
体肺炎有效。
3.治疗泌尿生殖道、胃肠道、呼吸道等感染。
左氧氟沙星：效价是氧氟沙星2倍，不良反应最少
2020/11/21
9
王生杰
喹诺酮类
环丙沙星（环丙氟哌酸）
1.口服吸收较好，生物利用度近60%。 2.同类中抗菌谱最广，抗菌作用最强， 但对厌氧菌无效， 3.用于：对耐氨基苷、第三代头孢菌素 的感染。
磺胺甲基异恶唑（SMZ，新诺明）
1.中效，与TMP组成复方新诺明使用。 2.应用：治疗泌尿道感染、呼吸道感染、 伤寒、副伤寒、菌痢等
2020/11/21
21
王生杰
用于全身感染的磺胺药
磺胺异恶唑(SIZ)
1.短效，乙酰化率低，尿中浓度高，不易结晶； 2.应用：用于泌尿道感染。
2020/11/21
22
人工合成抗菌药
商 王
2020/11/21
1
王生杰
人工合成抗菌药
1.喹诺酮类 2.磺胺类 3.甲氧苄啶 4.硝基呋喃类
2020/11/21
2
王生杰
人工合成抗菌药
第一节 喹诺酮类
含4-喹 诺酮母 核基本 结构
2020/11/21
3
王生杰
喹诺酮类
为人工合成的广谱抗菌药，分为四代： 第一代：60年代初,萘啶酸，抗G-菌作用弱， 毒性大，已淘汰。 第二代：70年代初，吡哌酸，强于第一代， 仅用尿道、肠道感染。 第三代：79年后，氟喹诺酮类，口服吸收好， 广谱，杀菌强，与其他药无交叉耐药，不良反应 少，应用广泛。 第四代：克林沙星、甲替沙星。
2020/11/21
6
喹诺酮类
3.应用：治疗泌尿生殖、胃肠道、呼吸道、 前列腺、软组织等感染；
4.不良反应少：3-5%，常见胃肠道反应； 儿童和孕妇不用（幼年动物软组织损害、关节痛）
5.与其它药无交叉耐药，可治疗耐青霉素、 头孢类、四环素类的感染。
2020/11/21
7
王生杰
喹诺酮类
二、常用药物：
2020/11/21
4
王生杰
喹诺酮类
一、共同特点：
1.广谱、杀菌：
抗G- 菌强：大肠、痢疾、伤寒、变形、流
感杆菌，淋球菌（环丙、氧氟沙星抗绿脓有效）；
抗G+ 菌有效：金葡菌、链球菌（环丙、氧
氟沙星强）
新品种（司氟沙星）：抗厌氧菌、衣原体、
支原体强
2020/11/21
5
王生杰
喹诺酮类
2.抗菌机制：抑制DNA回旋酶，阻止DNA复制
王生杰
二、用于肠道感染的磺胺药：
柳氮磺吡啶（SASP） 1.口服吸收少，肠道浓度高， 2.治疗肠道感染，如肠炎等。
2020/11/21
23
王生杰
三、外用磺胺药
甲磺米隆（SML） 1.对绿脓杆菌有效， 2.用于烧伤、伤口感染。
2020/11/21
14
王生杰
磺胺类
一、用于全身感染的磺胺药：
（一）分类：短效、中效、长效。
（二）体内过程： 1.吸收：大多数口服易吸收，用于全身感
染；难吸收药用于肠道感染；
2020/11/21
15
王生杰
体内过程
磺胺类
2.分布：血浆蛋白结合率25－95％，结合 率高，不易分布；结合率低者，易透过血-脑屏 障，脑内药浓度高，用于治疗脑内感染。
食物
+
二氢叶酸合成酶
二氢叶酸还原酶
二氢蝶啶
+ 对氨苯甲酸 （PABA)
↑ 磺胺类
二氢叶酸 ↑
甲氧苄啶 （TMP)
四氢叶酸 一碳单位
核酸合成
2020/11/21
13
王生杰
磺胺类
【药物分类】
一、用于全身感染的磺胺药： 1.短效（t1/2＜10h）：SIZ。 2.中效(t1/2为10-24h)：SD、SMZ。 3.长效(t1/2＞24h)：SD。 二、用于肠道感染的磺胺药： 三、外用磺胺药：