成盐药物的性质及其应用(一)
酸碱和盐的性质和应用
酸碱和盐的性质和应用酸碱和盐是化学中常见的物质，它们具有特定的性质和广泛的应用。
下面将从酸、碱和盐的性质及其应用方面进行论述。
一、酸的性质和应用酸是指具有酸性质的物质，具有以下特点：1. 酸的酸味：酸具有酸味，例如醋、柠檬汁等常见的酸性物质都有明显的酸味。
2. 酸的酸腐蚀性：酸具有强烈的腐蚀性，可以与金属产生化学反应，腐蚀非金属物质。
3. 酸的电离性：酸在水中可以电离产生氢离子（H+），使溶液呈酸性。
酸有许多应用，下面介绍几个常见的应用：1. 工业应用：酸在许多工业生产过程中起着重要作用。
例如，硫酸广泛用于制造肥料、纸张和染料等；盐酸用于制备氯化氢和酒精、清洗金属表面等。
2. 医药应用：酸在医药领域有广泛的应用。
例如，某些酸可以用作药物的成分，用于治疗胃病、消炎等。
3. 食品工业应用：酸是许多食品的必要组成部分。
例如，柠檬酸常用于饮料和果汁中作为酸味剂，苹果酸用于某些食品的防腐剂等。
二、碱的性质和应用碱是指具有碱性质的物质，具有以下特点：1. 碱的苦味：碱具有苦味，例如氢氧化钠（烧碱）、氢氧化钾（氨水）等常见碱性物质都有明显的苦味。
2. 碱的碱性：碱能够接受氢离子（H+），使溶液呈碱性。
碱的应用如下：1. 工业应用：碱在工业生产中有广泛的应用。
例如，氢氧化钠用于制造肥皂、玻璃等；氨水用于冶金、纺织等行业。
2. 化妆品应用：碱性物质可作为化妆品的成分之一，例如某些洗发水、肥皂等。
三、盐的性质和应用盐是由酸和碱反应生成的化合物，具有以下特点：1. 盐的结晶性：盐在一定条件下可结晶形成晶体，如食盐就是氯化钠晶体。
2. 盐的熔点和沸点：不同的盐具有不同的熔点和沸点，可根据需要进行利用。
盐的应用如下：1. 食品调味：盐是常见的食品调味品，它能够增加食物的口感和味道。
2. 化学实验：盐可以用于进行化学实验，如常见的硫酸铜（蓝石）可用于进行化学反应的观察。
3. 工业应用：盐在许多工业生产中起着重要作用。
例如，氯化钠广泛用作农业、化肥、制冷剂等。
酸碱盐的性质及其在生活中的应用
酸碱盐的性质及其在生活中的应用酸碱盐是化学中非常重要的物质，它们具有特定的性质和在各个领域的广泛应用。
本文将介绍酸碱盐的性质以及它们在生活中的应用。
一、酸碱盐的性质酸碱盐是由酸和碱反应生成的化合物，它们具有以下几个重要的性质。
1. 酸碱性：酸碱盐中的阳离子或阴离子具有酸性或碱性。
当阳离子为氢离子（H+）时，该盐为酸性盐；当阴离子为氢氧根离子（OH-）时，该盐为碱性盐；当阳离子和阴离子均不是氢离子或氢氧根离子时，该盐为中性盐。
2. 溶解性：酸碱盐的溶解性与其阳离子和阴离子的大小和电荷有关。
一般来说，阳离子或阴离子的电荷越大，其溶解性越差。
此外，一些酸碱盐在不同温度下的溶解性也会有所变化。
3. 颜色和气味：酸碱盐的颜色和气味可以因其成分的不同而有所差异。
例如，镁盐呈白色晶体，铁盐可以呈现不同的颜色，氯化铵有特殊的氨气味。
二、酸碱盐在生活中的应用酸碱盐广泛应用于生活的各个方面，下面将介绍一些常见的应用。
1. 食品加工：酸碱盐在食品加工中起到酸化、调味、脱水、防腐等作用。
例如，柠檬酸和醋酸常用于调味和腌制食品，磷酸盐可以作为食品添加剂用于调整酸碱度。
2. 清洁用品：酸碱盐在清洁用品中有着重要的应用。
例如，氯化钠和磷酸盐可用于制作洗衣粉、洗洁精、洗手液等，用以去除衣物或物体表面的污垢和油脂。
3. 医药制剂：酸碱盐在医药领域被广泛使用。
例如，酸性盐如柠檬酸和草酸钙可作为药物的酸性成分，碱性盐如氢氧化钠可用于中和酸性药物，中性盐如硫酸镁则可用于治疗便秘。
4. 农业领域：酸碱盐在农业中的应用主要涉及土壤调理和肥料。
例如，磷酸盐肥料可以提供植物所需的磷元素，硫酸铵肥料则可以提供植物所需的氮和硫元素。
5. 环境保护：酸碱盐在环境保护中具有重要作用。
例如，氢氧化钠被用于调节废水的酸碱度，能够中和酸性废水；磷酸盐可用于去除水体中的磷污染物等。
总结：本文介绍了酸碱盐的性质及其在生活中的应用。
酸碱盐具有酸碱性、溶解性、颜色和气味等特性，广泛应用于食品加工、清洁用品、医药制剂、农业和环境保护等领域。
增加药物溶解度的方法与影响溶解度的因素
增加药物溶解度的方法（1）2009-08-20 18:53 【大中小】【我要纠错】导读：本部分主要讲述执业药师考试中关于增加药物溶解度的方法的知识，其中涉及溶解度、增溶、成盐等知识。
有些药物由于溶解度较小，即使制成饱和溶液也达不到治疗的有效浓度。
例如碘在水中的溶解度为1：2950，而复方碘溶液中碘的含量需达到5％。
因此，将难溶性药物制成符合治疗浓度的液体制剂，就必须增加其溶解度。
增加难溶性药物的溶解度是药剂工作的一个重要问题，常用的方法主要有以下几种。
一、制成盐类一些难溶性的弱酸或弱碱药物，其极性小，在水中溶解度很小或不溶。
若加入适当的碱或酸，将它们制成盐类，使之成为离子型极性化合物，从而增加其溶解度。
含羧基、磺酰胺基、亚胺基等酸性基团的药物，常可用氢氧化钠、碳酸氢钠、氢氧化钾、氢氧化铵、乙二胺、二乙醇胺等碱作用生成溶解度较大的盐。
天然及合成的有机碱，一般用盐酸、醋酸、硫酸、硝酸、磷酸、氢溴酸、枸橼酸、水杨酸、马来酸、酒石酸等制成盐类。
通过制成盐类来增加溶解度，还要考虑成盐后溶液的pH、溶解性、毒性、刺激性、稳定性、吸潮性等因素。
如：新生霉素单钠盐的溶解度是新生霉素的300倍，但其溶液不稳定而不能用。
二、增溶作用增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。
具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。
被增溶的物质称为增溶质。
每1g增溶剂能增溶药物的克数称增溶量。
对于水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15－18.1、增溶机理表面活性剂之所以能增加难溶性药物在水中的溶解度，是因为其在水中形成“胶束”的结果。
胶束是由表面活性剂的亲油基团向内形成非极性中心区，而亲水基团则向外共同形成的球状体。
整个胶束内部是非极性的，外部是极性的。
由于胶束的内部与周围溶剂的介电常数不同，难溶性药物根据自身的化学性质，以不同方式与胶束相互作用，使药物分子分散在胶束中，从而使溶解量增大。
如非极性药物可溶解于胶束的非极性中心区；具有极性基团而不溶于水的药物，在胶束中定向排列，分子中的非极性部分插入胶束中心区，极性部分则伸入胶束的亲水基团方向；对于极性基团占优势的药物，则完全分布在胶束的亲水基团之间。
药物化学知识点整理
第一章绪论1、药物化学：是建立在多种化学学科和生命科学学科基础上，设计、合成和研究用于预防、诊断和治疗疾病的药物的一门学科，是连接化学与生命科学并使其融合为一体的交叉学科。
2、药物化学学科地位：是一门发现与开发新药、设计和合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体生物大分子之间相互作用规律、以及药物的化学结构与生物活性（如药理活性、毒性等）之间的关系（构效关系，QSAR）等多方面的综合性学科，是药学领域中的重要学科。
3、药物化学首要任务：新药研发4、药物化学诞生的标志：鸦片主要成分的研究5、阿司匹林是人类历史上第一个用化学方法对天然化合物进行改造的方法而得到的药物。
阿司匹林的成功上市，标志着药物化学的研究开始由原来的天然产物提取分离，又增加了新的研究内容—半合成研究。
6、药品生产质量管理规范GMP7、药物的名称有3个名称：化学名称、通用名称和商品名称。
如西咪替丁又叫甲基咪胍第三章1、结构通式：1，4-苯并二氮卓母核2、苯二氮卓类药物的构效关系㈠、地西泮又名安定1.临床用途：主要用于镇静催眠、抗焦虑，还可用于抗癫痫和抗惊厥㈡奥沙西泮1、又名去甲羟基安定、舒宁2、C-3位产生了羟基，是一个手性碳原子（地西泮3’OH活性取代代谢物）3、临床用途：本品的药理作用与地西泮相似，但较弱，嗜睡、共济失调等副作用较少。
用于焦虑、紧张、激动；也可用于催眠、焦虑伴有精神抑郁的辅助用药。
2.地西泮的体内代谢图图中全是I相反应3..药物代谢药物代谢所涉及的反应：1、官能团化反应（Phase I）氧化反应1、芳环氧化—引入羟基；2、烯烃、炔烃氧化—环氧化物、反式二醇；3、烃基氧化—引入羟基—醛酮、羧酸；4、脂环氧化—环羟基化；5、胺的氧化—N-脱烃基、N-氧化、N-羟基化合物、脱氨基等；6、醚、硫醚氧化—芳醚O-脱烃基、S-脱烃基、脱硫、S-氧化；、还原反应、水解反应还原反应：1、羰基还原—醇；2、硝基、偶氮化合物还原—伯胺；水解反应：酯、酰胺—酸、醇（酚）、胺；2、结合反应（Phase I I）极性基团羟基、氨基、羧基等在酶催化下与活性内源性分子结合，形成水溶性代谢物，从尿或胆汁中排出体外。
盐类水解的影响及应用
盐类水解的影响及应用盐是由阳离子和阴离子组成的化合物，可溶于水中，并在水中发生水解反应。
水解是指将化合物与水反应，生成酸或碱的过程。
盐类的水解反应会产生酸性、碱性或中性溶液，这将影响其化学性质和应用范围。
下面将介绍盐类水解的影响以及其在生活和工业中的应用。
一、盐类水解的影响1. 酸性溶液的生成：当盐水解生成酸时，溶液呈酸性。
例如，氯化氢溶解在水中生成盐酸(HCl)，使溶液呈酸性。
这种酸性溶液可以用于化学实验、医药制造和工业生产中的酸性反应等。
2. 碱性溶液的生成：当盐水解生成碱时，溶液呈碱性。
例如，氢氧化钠溶解在水中生成氢氧化钠(NaOH)，使溶液呈碱性。
这种碱性溶液可用于清洗剂、肥料、制浆造纸等工业生产中。
3. 中性溶液的生成：当盐水解生成的酸和碱的强度相等时，溶液呈中性。
例如，硫酸钠水解生成硫酸和氢氧化钠，因为二者的强度相等，所以溶液呈中性。
这种中性溶液常用于实验室中的中性反应、电镀等工业过程。
二、盐类水解的应用1. 盐类水解在化学实验中的应用：盐的水解反应在化学实验中被广泛应用。
通过水解反应，可以制备酸、碱等溶液，用于调节pH值、中和反应等实验操作。
2. 盐类水解在医药制造中的应用：盐类的水解反应常用于医药制造中，用于制备各种需要酸碱性溶液的药物。
例如，制药中常用的氯化钠水解得到NaCl和HCl，用于制备药物配方中的酸性条件。
3. 盐类水解在工业生产中的应用：(1) 酸性盐水解的应用：酸性盐溶液广泛应用于金属腐蚀防护、皮革鞣制、清洗剂制造等工业。
例如，对金属进行酸洗时，可以使用酸性盐溶液来清除氧化物。
(2) 碱性盐水解的应用：碱性盐溶液常用于制造清洁剂、洗涤剂和肥料等工业。
例如，氢氧化钠水解得到氢氧化钠溶液，可用于清洁剂的制备。
(3) 中性盐水解的应用：中性盐溶液常用于制造化妆品、染料和电镀等工业。
例如，染料制造中经常使用中性盐溶液来调整反应体系的pH值。
在生活中，盐类的水解反应也具有一定的应用价值，如在食品加工中，利用植物中含有的酸碱性成分与盐发生水解反应来调节食品的口味和储存稳定性。
药物分析简答题
药物分析简答题第⼀章1．中国药典的主要内容是什么？答：《中国药典》的内容分为凡例，正⽂，附录和索引四部分。
凡例是解释和正确使⽤《中国药典》进⾏质量鉴定的基本原则，并把与正⽂品种，附录及质量鉴定有有关的共性的问加以规定，避免在全书重复说明，正⽂部分为所收载药品或制剂的质量标准，附录包括附录组成，包括制剂通则，通⽤检测⽅法和指导原则，按分类编码，2附录内容举例，正⽂质量标准中括号中加注的附录即为所⽤⽅法的索引，中⽂品名⽬次按中⽂笔画及起笔笔形顺序排列，中⽂索引按汉语顺序排列，英⽂索引以英⽂字母顺序排列。
2 药品检验⼯作的程序是什么？答：药品检验⼯作的基本程序⼀般为取样，鉴别，检查，含量测定，写出检查报告。
取样：从⼤量的样品中取出少量样品进⾏分析，使取样具有科学性，真实性和代表性，鉴别：依据药物的化学结构和理化性质进⾏某些化学反应，测定某些理化常数或光谱特征，来判断药物及其制剂的真伪。
药物的检查：药物在不影响疗效及⼈体健康的原则下，可以允许⽣产过程和储藏过程中引⼊的微量杂质药物的含量测定：含量测定就是测定药物中主要有效成分的含量检验报告的书写：药品检验及结果必须有完整的原始记录，实验数据必须真实，不得涂改，全部项⽬检查完毕之后，还应写出检验报告，并根据检验结果得出明确的结论。
第⼆章1药品形状的鉴别有什么意义，通常有那些项⽬？答：药品的鉴别可以判断药物的真伪，它是药品质量检验⼯作中的⾸项任务，只有在药物鉴别⽆误的情况下，进⾏药物的杂质检查，含量测定等分析才有意义。
通常有以下项⽬：外观，溶解度，物理常数。
外观是指药品的外表感观和⾊泽，包括药品的聚集状态，晶型，⾊泽，以及嗅味等性质。
溶解度事药物的⼀种物理性质，在⼀定程度上反映了药品的纯度，物理常数是评价药品质量的主要指标之⼀，包括熔点，⽐旋度，吸收系数等。
2 ⼀般鉴别实验和专属鉴别实验有何异同？1 相同点：都是根据药物的分⼦结构，理化性质，采⽤化学物理化学或⽣物学⽅法来采⽤判断药物的真伪。
药物成盐试验总结
药物成盐试验总结引言药物成盐试验是药物研发中的一项重要试验，它能够确定药物分子中孤对电子的性质和重要化学守恒原理。
本文旨在总结药物成盐试验的基本原理、实验步骤和实验结果解释，以便研究人员更好地理解和应用该试验。
基本原理药物成盐试验是指通过将药物与盐酸、硫酸等强酸反应，观察是否产生结晶沉淀来确定药物是否能够与酸形成盐。
该试验基于以下两个基本原理：1.酸碱中和反应原理：药物分子中的碱性官能团与酸反应，会形成水和盐，其中盐即为药物的盐形式。
例如，常见的药物盐包括酒石酸盐、硝酸盐等。
2.溶解度差异原理：药物盐的溶解度往往较药物本身更高。
因此，当药物与酸反应后产生结晶沉淀时，可以判断药物与酸发生了反应。
实验步骤药物成盐试验的实验步骤如下：1.准备样品：将待测试的药物样品准备成适合实验的形式，常见的形式包括粉末、颗粒或溶液。
2.加入酸：将药物样品与适量的酸（例如盐酸、硫酸）混合。
3.观察反应：观察混合物是否产生结晶沉淀。
若产生结晶沉淀，则说明药物与酸反应生成了盐；若没有产生结晶沉淀，则说明药物不具有成盐的性质。
4.结果记录：记录反应的观察结果，包括产生的结晶沉淀形态、颜色等信息。
实验结果解释根据药物成盐试验的结果，我们可以得到以下几种情况的解释：1.产生结晶沉淀：当药物样品与酸反应后，产生了结晶沉淀，说明药物能够与酸发生反应并形成盐。
这意味着药物具有成盐的性质，可以与酸形成盐类化合物。
2.无结晶沉淀：若药物样品与酸反应后没有产生结晶沉淀，说明药物不具有成盐的性质，不能与酸形成盐类化合物。
这可能是因为药物分子中缺乏能与酸反应的碱性官能团。
需要注意的是，仅通过药物成盐试验的结果，不能完全确定药物的盐形式。
进一步的分析和实验验证是必要的，例如使用红外光谱、质谱等技术来确定药物盐的结构和组成。
结论药物成盐试验是一项简单而有效的药物研发试验，通过观察药物与酸反应后是否产生结晶沉淀，可以判断药物是否具有成盐的性质。
然而，仅依靠该试验的结果并不能确定药物的盐形式，需要进一步的实验和分析来验证。
药剂中常用辅料性质与应用
药剂中常⽤辅料性质与应⽤药剂中常⽤辅料性质与应⽤⼀．溶剂（⼀）极性溶剂1.⽔：液体制剂常⽤溶剂，⽚剂的润滑剂，注射⽤⽔。
栓剂的脱膜剂。
滴丸的冷却液。
2.⽢油：液体制剂常⽤溶剂，混悬剂的助悬剂。
注射⽤溶剂。
注射⽤乳剂的渗透压调节物质，胶囊。
膜剂。
⽚剂薄膜⾐的增塑剂，软膏剂⽔溶性基质的保湿剂，透⽪吸收促进剂，含量30%时有防腐作⽤。
（⼆）半极性溶剂1．⼄醇：液体制剂常⽤溶剂，⽚剂的润湿剂，注射⽤溶剂，栓剂的脱模剂，滴丸的冷凝液，⽓雾剂的溶媒含量75%时有抑菌作⽤。
2．1,2-丙⼆醇：液体制剂常⽤溶剂，注射⽤溶剂和稳定剂，⽓雾剂的潜溶剂。
胶囊囊壳。
膜剂，⽚剂薄膜⾐的增塑剂，⽔性凝胶的保湿剂，透⽪吸收促进剂。
3．液体聚⼄⼆醇（PEG300—PEG600）：注射⽤溶剂（对易⽔解的药物有⼀定的稳定作⽤）。
（三）⾮极性溶剂：1．脂肪油：外⽤液体制剂常⽤溶剂，注射⽤油，乳剂的油相。
2．液体⽯蜡：液体制剂⼝服和擦剂的常⽤溶剂，栓剂和膜剂的脱膜剂，软膏的稠度调节剂，滴丸的冷凝液。
3．醋酸⼄酯：擦剂的常⽤溶剂。
4．⾁⾖蔻酸异丙酯：擦剂的常⽤⽤溶剂，可促进药物经⽪吸收。
5．苯甲酸酵苄酯，油酸⼄酯：注射⽤油溶性⾮⽔溶剂。
⼆．溶液（⼀）糖浆：矫味、助悬作⽤，⽚剂粘合剂。
（⼆）⾼分⼦溶液：助悬(稳定)，⽚剂粘合剂三、防腐剂和抑菌剂（⼀）液体制剂⽤防腐剂：（1）羟苯酯类（对羟基苯甲酸酯类）：也成尼泊⾦酯类，酸性溶液中作⽤较强，对⼤肠杆菌作⽤较强，表⾯活性剂能降低本类防腐剂的抑菌能⼒。
（2）苯甲酸与苯甲酸钠,未解离的分⼦作⽤最强，最适宜ph为4，与尼泊⾦酯类合⽤对防⽌发霉和发酵最为理想。
（3）⼭梨酸：对酵母，霉菌抑菌作⽤最强。
（4）阳离⼦表⾯活性剂：新吉尔灭（苯扎溴铵）：酸、碱性溶液中都稳定。
洁尔灭（苯扎氯铵）酸‘碱性溶液中都稳定（5）硫柳汞、硝酸苯汞等：滴眼剂⽤，与氯化钠有配伍禁忌。
（6）其他：醋酸洗必泰（⼴谱杀菌剂）‘桉叶油‘薄荷油等。
增加药物溶解度的方法和影响溶解度的因素
增加药物溶解度的方法（1）2009-08-20 18:53 【大中小】【我要纠错】导读：本部分主要讲述执业药师考试中关于增加药物溶解度的方法的知识，其中涉及溶解度、增溶、成盐等知识。
有些药物由于溶解度较小，即使制成饱和溶液也达不到治疗的有效浓度。
例如碘在水中的溶解度为1：2950，而复方碘溶液中碘的含量需达到5％。
因此，将难溶性药物制成符合治疗浓度的液体制剂，就必须增加其溶解度。
增加难溶性药物的溶解度是药剂工作的一个重要问题，常用的方法主要有以下几种。
一、制成盐类一些难溶性的弱酸或弱碱药物，其极性小，在水中溶解度很小或不溶。
若加入适当的碱或酸，将它们制成盐类，使之成为离子型极性化合物，从而增加其溶解度。
含羧基、磺酰胺基、亚胺基等酸性基团的药物，常可用氢氧化钠、碳酸氢钠、氢氧化钾、氢氧化铵、乙二胺、二乙醇胺等碱作用生成溶解度较大的盐。
天然及合成的有机碱，一般用盐酸、醋酸、硫酸、硝酸、磷酸、氢溴酸、枸橼酸、水杨酸、马来酸、酒石酸等制成盐类。
通过制成盐类来增加溶解度，还要考虑成盐后溶液的pH、溶解性、毒性、刺激性、稳定性、吸潮性等因素。
如：新生霉素单钠盐的溶解度是新生霉素的300倍，但其溶液不稳定而不能用。
二、增溶作用增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。
具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。
被增溶的物质称为增溶质。
每1g增溶剂能增溶药物的克数称增溶量。
对于水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15－18.1、增溶机理表面活性剂之所以能增加难溶性药物在水中的溶解度，是因为其在水中形成“胶束”的结果。
胶束是由表面活性剂的亲油基团向内形成非极性中心区，而亲水基团则向外共同形成的球状体。
整个胶束内部是非极性的，外部是极性的。
由于胶束的内部与周围溶剂的介电常数不同，难溶性药物根据自身的化学性质，以不同方式与胶束相互作用，使药物分子分散在胶束中，从而使溶解量增大。
如非极性药物可溶解于胶束的非极性中心区；具有极性基团而不溶于水的药物，在胶束中定向排列，分子中的非极性部分插入胶束中心区，极性部分则伸入胶束的亲水基团方向；对于极性基团占优势的药物，则完全分布在胶束的亲水基团之间。
硝酸盐的成分-概述说明以及解释
硝酸盐的成分-概述说明以及解释1.引言1.1 概述硝酸盐是指含有氧化根离子NO3-的盐类化合物。
它们是一类重要的化学物质，在生活和工业生产中扮演着重要的角色。
硝酸盐可以通过将相应的金属与硝酸反应而制得，也可由其他硝酸盐经过置换反应得到。
硝酸盐可以分为无机硝酸盐和有机硝酸盐两大类。
无机硝酸盐是由无机金属与硝酸反应而生成的盐类化合物。
常见的无机硝酸盐有硝酸钠、硝酸钾、硝酸铵等。
它们在农业中被广泛应用作为肥料，提供植物所需的氮元素。
此外，在火药制造、炸药生产和化学实验室中，无机硝酸盐也具有重要的用途。
有机硝酸盐则是由有机化合物与硝酸反应而生成的盐类化合物。
这类化合物具有复杂的结构和多样的性质。
有机硝酸盐在医药领域中具有重要的应用价值，例如硝酸甘油是一种广泛用于心脑血管疾病治疗的药物。
了解硝酸盐的成分特点对我们理解其性质和应用具有重要的意义。
本文将在接下来的章节中详细介绍硝酸盐的定义和分类，以及常见的硝酸盐成分，希望能够为读者提供更全面的了解和知识。
1.2 文章结构文章结构:本文分为引言、正文和结论三个部分。
引言部分主要是对硝酸盐的成分进行介绍和概述。
首先，我们需要说明什么是硝酸盐及其分类。
然后，对整篇文章的结构进行简要介绍，引导读者了解文章的内容和组织。
最后，明确文章的目的，即探索硝酸盐的成分。
通过这部分的介绍，读者可以对本文的主题和内容有一个整体的了解。
接下来是正文部分。
正文首先详细解释了硝酸盐的定义和分类。
在这一部分中，我们可以对硝酸盐的结构、性质、制备方法等进行介绍，为后续的内容打下基础。
其次，我们介绍了硝酸盐的常见成分，包括一些常见的硝酸盐物质以及它们的特点、性质等。
通过对这些成分的描述，读者可以初步了解硝酸盐的组成和特点。
最后是结论部分。
结论部分总结了硝酸盐的成分特点，并指出了硝酸盐研究的意义和应用。
这一部分强调硝酸盐在工业、农业、医药等领域的重要性，并指出进一步研究硝酸盐的意义和方向。
通过这一部分的总结，有效地回顾了整篇文章的核心内容，并展望了未来的研究方向。
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成盐药物的性质及其应用（一）
——预成盐提纯法
陈永和
(天津药物研究院退休Email:*****************)
摘要 大多数成盐药物属于弱有机酸与强无机碱或弱有机碱与强无机酸的盐， 本文用实例来说明成盐药物可以利用预成盐的方法，将不能成盐的药物中间体或副产物通过用非极性溶剂提取除去，使药物或中间体得到纯化，解决了检查药物澄清度或有关物质不合格的问题。
、
关键词：成盐药物 预成盐提纯法 澄清度Benzydamine Pipothiazine Pentoxitylline
药物中有相当大比例是有机酸或碱的盐，而且往往是弱有机酸与强无机碱、弱有机碱与强无机酸成的盐居多。
由于成盐，使一些油状的有机酸或有机碱变成了固体，有利于制备一些固体剂型；药物的成盐使水溶性增加，有利于制备一些含水剂型，如水针剂和口服液等；成盐过程常常也是一种提纯过程，除去了混在药物中的不能成盐的杂质，但有时也会带来一些问题值得注意，例如在成盐过程中结晶还会吸附和包杂不能成盐的有机杂质（如前面反应步骤带来的原料或副产物），即便在以后的重结晶步骤中也难以将它们完全除去。
这时就需要在成盐前对药物游离有机酸或有机碱预处理，先行将大部分杂质除去后再成盐。
在上世纪八十年代前，高效液相色谱尚未普遍应用，大部分药物不检查所谓“有关物质”，有少数药物用薄层层析法来检查“有关物质”，但由于有诸多因素影响薄层层析法的测定，定量分析的重复性差。
当时对于成盐的药物常常要检查澄清度，用澄清度可以检查药物中的非水溶性（不成盐的）杂质存在，特别是用来做液体制剂的药物（针剂、口服液等），澄清度是至关重要的检查项目。
有一种非甾体抗炎药，当时叫它“盐酸炎痛净”（Benzydamine Hydrochloride ），它有如下的化学结构：
它是由1-苄基-3-羟基异吲唑和N,N -二甲基-3-氯-正丙胺在甲苯中缩合得它的
游离碱，然后用盐酸-乙醇溶液成盐：（见图1）
N N O
N CH 3CH 3HCl
CH3
CH3
N
图1 Benzydamine Hydrochloride的合成
显然由于缩合反应不完全，反应产物中含有1-苄基-3-羟基异吲唑，它不能与酸成盐，因此粗品用无水乙醇精制后，检查盐酸炎痛净的澄清度仍不合格。
此外，缩合得到的炎痛净游离碱中还有剩余的N,N-二甲基-3-氯-正丙胺，为了除去可能存在的杂质，我们采取了以下纯化步骤:
1)考虑到N,N-二甲基-3-氯-正丙胺沸点较低，将反应物减压蒸除溶剂甲
苯后，在较高真空度下继续蒸出它，然后再加入少量新鲜甲苯，再次
在高真空下蒸馏，尽可能将它蒸净；
2)留下的游离碱，用稀盐酸溶解，这时得到的盐酸盐溶液比较混浊，可
以用甲苯多次提取，将没有反应的1-苄基-3-羟基异吲唑提取到甲苯层
中，由于萃余物有溶剂甲苯的关系仍然是混浊的，可以加入少许活性
炭，在室温充分搅拌，过滤除去活性炭后得到完全澄清的炎痛净盐酸
盐溶液，正因为这里已经得到了澄清水溶液，如果将它重新游离，再
在有机溶剂中成盐，就不可能有澄清度不合格的问题；
3)净化后的盐酸盐溶液碱化后，加甲苯提取，炎痛净游离碱被提入甲苯
层，合并甲苯提取液，经水洗（除去无机盐）、干燥、蒸除甲苯后，
得到较纯净的炎痛净游离碱。
最后加入无水乙醇，再用盐酸-乙醇酸
化，调节pH值，析出盐酸炎痛净粗品；粗品在无水乙醇中重结晶得
到精品，这样确实得到了澄清度完全合格的精品。
我把这种方法称为
“预成盐纯化法”
此例说明，对能够与药物同样成盐的杂质（例如N,N-二甲基-3-氯-正丙胺）可以用其他方法，例如利用它的挥发性用蒸馏法除去，对不易成盐或不成盐的杂质可以用“预成盐纯化”除去。
当然这种方法不但能解决澄清度不合格问题，同样可以用来解决检查“有关物质”不合格问题。
后来这种方法我又用来解决了哌普噻嗪棕榈酸酯（Pipothiazine palmitate）中间体哌普噻嗪的提纯问题。
哌普噻嗪棕榈酸酯是法国郎诺-普朗克公司开发的一种长效抗精神病药物，在上世纪八十年代，它在我国的上市对解决广大农村地区治疗精神病起到了重要的作用。
哌普噻嗪是由2-氨基磺酰基-N-3′-氯正丙基-吩噻嗪与4-羟乙基哌啶在甲苯中缩合得到（见图2），由于前者是一个油状物，很难得到纯品，里面可能混有前一个中间体2-氨基磺酰基--吩噻嗪。
图2 哌普噻嗪的合成
哌普噻嗪中可能有的哌啶乙醇可以通过重结晶除去，而2-氨基磺酰基-N -3′-氯正丙基-吩噻嗪和2-氨基磺酰基--吩噻嗪则必须用“预成盐纯化法”除去。
我利用氯化钯的盐酸溶液能与不同N -取代的吩噻嗪形成不同颜色的络合物，在“预成盐溶液”用甲苯提取时，用滤纸渗圈法显示是否已将不能成盐的中间体2-氨基磺酰基吩噻嗪和2-氨基磺酰基-N -3′-氯正丙基-吩噻嗪提净（它们对氯化钯分别显蓝色和紫色）；”预成盐溶液”碱化后也可以用这个试剂来显示是否将游离的哌普噻嗪完全提到甲苯层中（哌普噻嗪对氯化钯显橙黄色）。
通过“预成盐纯化法”处理的哌普噻嗪与棕榈酰氯反应得到的哌普噻嗪棕榈酸酯，经除去过剩的棕榈酸以后就可得到黄色的粗品结晶，否则就得不到结晶。
这是此产品合成是否成功的关键之一。
再后来，我又用这种方法帮助当时的上海十六制药厂解决了己酮可可豆碱（Pentoxifylline ）的澄清度问题。
己酮可可碱是一种非特异性外周血管扩张药，它能有剂量依赖性地降低血液粘度提高红细胞变形性，改善白细胞的血液流变特性的作用，并能抵制嗜中性粒细胞的粘附和激活，用于脑血管障碍或中风引起的后遗症；治疗周围血管性疾病，如血栓闭塞性脉管炎、间歇性跛行等，以及血管退行性改变引起的视力、听力损害等有关循环障碍的改善。
它是用可可豆碱钠盐与ω-溴代己酮-2（或ω-氯代己酮-2）缩合得到的(见图3)
己酮可可豆碱
图3 己酮可可豆碱的合成 缩合己酮可可豆碱时，ω-溴代己酮-2是过量的，反应进行的非常完全，几乎没有过剩的可可豆碱。
ω-溴代己酮不能成盐，极性小又较易挥发，理论上用上面提到的蒸馏法和“预成盐纯化法”都可以将它除去，实际上两种方法的试验也都获得了成功。
蒸馏法中，蒸除了反应溶剂甲苯后，高真空下充分抽净，再加入少许二甲苯，再将它抽净，这样反复了三次。
加二甲苯的目的是因为它的沸点稍高于ω-溴代己酮，更易将它带净，当然最后也要尽量将二甲苯抽净。
这种方法较“预成盐纯化法”操作简单，被厂方所选用。
N
S
Cl SO 2NH
2HN CH 2CH 2N S N
CH 2CH 2OH
+O CH 3
O NaN N CH 3C 3Br O C H 3O O O CH 3N N N CH 3。