第9章肾上腺受体激动药
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药理学课件肾上腺素受体激动药
3.激动 1 受体：
皮肤、粘膜血管收缩、血压升高、 肾功能损害
临床应用
1. 休克：用药时注意补充血容量
◆对伴有心肌收缩力减弱及尿量减少着
尤为合适
2. 急性肾功能衰竭：与利尿药合用 3. 急性心功能不全
不良反应
◆ 一般较轻，偶见恶心、呕吐
◆ 剂量过大或滴注太快可出现心动过
速、心律失常、血压过高和肾功能 下降等，一旦发生，应减慢滴注速 度或停药
◆ 可皮下、肌肉、静脉给药
◆ 体内摄取与代谢途径与NA相似
◆ 不易透过血脑屏障：中枢作用弱
药理作用
机制：激动α、β受体
1.兴奋心脏：强效心脏兴奋药 2.血管：激动α受体： 小动脉及毛细血管 前括约肌收缩
激动β2受体：骨骼肌血管舒张
冠状血管扩张
3.血压：与药物剂量密切相关 小剂量：收缩压 舒张压 ( ) 脉压差 较大剂量：收缩压 舒张压 脉压差
避光贮存：遇光即渐变色 注射液呈棕色或有沉淀－－不宜再用
不宜与碱性药物配伍注射
监测血压，根据血压调整给药剂量
禁忌症：高血压、动脉硬化、器质性
心脏病及少尿、无尿、严重 微循环障碍患者禁用
妊娠期妇女禁用
第三节
α、β受体激动药
肾上腺素（adrenaline，AD）
体内过程：
◆ 口服无效：肠液、肠粘膜及肝内氧化破坏
◆ 高血压及器质性心脏病患者慎用
麻黄碱(ephedrine)
作用机制：1.直接作用：激动、受体 2. 间接作用：促进神经末梢释放NA
作用特点：
◆
◆
性质稳定，口服易吸收 起效慢，作用弱、持久 易产生快速耐受性
中枢兴奋作用显著：失眠
章肾上腺素受体激动药
1.心脏作用 正性缩率作用 Ad作用于心肌、传导系统和窦房结，强 烈兴奋β1和β2受体
心肌的收缩力↑ 传导速度 ↑ 增加心率↑ 心肌的兴奋性 ↑ 心排出量↑
舒张冠状动脉，改善心肌的血液供应
害处： 心肌的氧耗↑、心肌的兴奋性↑ 易致心律失常、期前收缩，乃至室颤。
2.血管作用
小动脉和毛细血管前括约肌， 静脉和大动脉作用较弱 皮肤粘膜血管、肾血管收缩明显 肺和大脑血管收缩微弱。 骨胳肌、肝脏血管舒张 冠状血管扩张，原因：
二、β1受体阻断药
选择性阻断β1 ,β2阻断作用较弱,支气管痉挛 少，成为一类新型β受体阻断药。
阿替洛尔（atenolol,氨酰心安） 1.选择性阻断β1受体，持久、安全。 2.无内在活性和膜稳定作用。 3.有哮喘病和支气管炎病史者较安全。
本类还有美托洛尔、倍他洛尔
第三节α、β肾上腺素受体阻断药
拉贝洛尔(labetalol)
1.兼有αβ受体阻断作用 对β受体阻断作用强于α受体阻断作用
2.血管舒张、增加肾血流 3.用于中重度高血压
阿罗洛尔（arotinolol）
对α受体阻断作用强于β受体阻断作用 用于高血压、心绞痛和室上性心动过速 高血压合并心脏病者疗效佳
拟似药
（三）肾上腺素受体激动药
去甲肾上腺素（Noradrenaline, NA； Norepinephrine，NE ）
体内来源：N末梢、肾上腺髓质。药用 品，人工合成，不稳定遇光或碱、氧 化变成粉红色，药用为重酒石酸盐。
体内过程
1、只能静脉滴注 口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解。 皮下注射收缩血管，发生组织坏死。 静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊
Chapter 10
Adrenoceptor agonists
心肌的收缩力↑ 传导速度 ↑ 增加心率↑ 心肌的兴奋性 ↑ 心排出量↑
舒张冠状动脉，改善心肌的血液供应
害处： 心肌的氧耗↑、心肌的兴奋性↑ 易致心律失常、期前收缩，乃至室颤。
2.血管作用
小动脉和毛细血管前括约肌， 静脉和大动脉作用较弱 皮肤粘膜血管、肾血管收缩明显 肺和大脑血管收缩微弱。 骨胳肌、肝脏血管舒张 冠状血管扩张，原因：
二、β1受体阻断药
选择性阻断β1 ,β2阻断作用较弱,支气管痉挛 少，成为一类新型β受体阻断药。
阿替洛尔（atenolol,氨酰心安） 1.选择性阻断β1受体，持久、安全。 2.无内在活性和膜稳定作用。 3.有哮喘病和支气管炎病史者较安全。
本类还有美托洛尔、倍他洛尔
第三节α、β肾上腺素受体阻断药
拉贝洛尔(labetalol)
1.兼有αβ受体阻断作用 对β受体阻断作用强于α受体阻断作用
2.血管舒张、增加肾血流 3.用于中重度高血压
阿罗洛尔（arotinolol）
对α受体阻断作用强于β受体阻断作用 用于高血压、心绞痛和室上性心动过速 高血压合并心脏病者疗效佳
拟似药
（三）肾上腺素受体激动药
去甲肾上腺素（Noradrenaline, NA； Norepinephrine，NE ）
体内来源：N末梢、肾上腺髓质。药用 品，人工合成，不稳定遇光或碱、氧 化变成粉红色，药用为重酒石酸盐。
体内过程
1、只能静脉滴注 口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解。 皮下注射收缩血管，发生组织坏死。 静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊
Chapter 10
Adrenoceptor agonists
第九章肾上腺素受体激动药与阻断药
过敏性休克 首选药。
支气管哮喘 禁用于心源性哮喘。
与局麻药配伍及局部止血
【不良反应】 （1）一般反应：心悸、烦躁、头痛、面色苍白、震颤等。
（2）血压骤升：静脉注射过快或剂量过大，有发生脑溢血 的危险。
（3）心律失常：大剂量可致早搏、心动过速甚至心室颤。
【禁忌证】
高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。
正反馈：反馈信息不是制约控制部分的活动，而 是促进与加强控制部分的活动。意义在于使生理 过程不断加强，直至最终完成生理功能。在正反 馈情况时，反馈控制系统处于再生状态。
生命活动中常见的正反馈有：排便、排尿、射 精、分娩、血液凝固等。
小结
掌握 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素 的药理作用、作用机制、临床应用和不良反应 。β受体阻断药的药理作用、临床应用、不良 反应和禁忌症。
熟悉 麻黄碱、多巴胺的作用特点及临床应用。 了解 间羟胺、多巴酚丁胺的作用及应用。
第四节┃ β受体激动药
异丙肾上腺素
口服无效，舌下含化或雾化吸入起效快，也可静脉注射。
【药理作用及机制】
对β受体激动作用较强，对α受体几无作用。
兴奋心脏 β1受体—正性肌力作用 血管血压 骨骼肌、肾、肠系膜血管扩张，收缩压↑，
舒张压↓，脉压增大。
扩张支气管 β2受体 促进代谢Байду номын сангаас
【临床应用】
支气管哮喘 急性发作 房室传导阻滞 心脏骤停 休克 心源性休克、感染性休克
（二）内在拟交感活性：有些β受体阻断药除
能阻断β受体外，对β受体尚有部分激动作用。
为膜抑制性抗心
（三）膜稳定作用 产生局麻或奎尼律丁失样常药作用
。
（四）抗血小板聚集作用
药理学 肾上腺素受体激动药
3. 肌肉注射 吸收快，维持10~30分钟。
药理作用 心脏
直接激动α、β受体，产生 较强的α型作用和β型作用
兴奋
应用
• 兴奋β1-R
抢救心脏骤停
• 心力↑，心率↑，传导↑ （配合有效的人工呼 吸，心
• 心输出量↑
脏挤压，纠正酸中毒）
➢ 心脏复苏三联针 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素（1mg） 肾上腺素（1mg）、阿托品（1mg）、利多卡因（100mg）
被动扩张。 • 冠脉：扩张（激动冠状血管 β2受体；
心脏兴奋，代谢产物增加引起）
应用
与局麻药配伍 （延缓吸收/延长作用时间）
（防止中毒）
鼻粘膜/牙龈出血 （浸有0.1%AD纱布填塞）
药理作用
血 压 双相反应
• 小剂量： β-R占优势，兴奋心 脏，心输出量↑，收缩压↑ ∕ 舒张压稍↓
• 较大剂量： α-R占优势，收缩 压↑ /舒张压↑
药理作用
可激动α、β和DA受体。
1. 心脏 激动心脏β1受体作用比 Ad 弱，一般不易产生心律失常。
2. 血管 （1）激动α受体，对β2受体作用弱。
（2）脑、肾血管、肠系膜及冠状血管扩张，这是由于激
动这些部位上的DA受体。
注意：剂量较大通过激动α受体引起血管收缩作用超过血管 舒张作用。
3. 血压 低浓度：收缩压上升；舒张压变化不大或稍升高。 高浓度：收缩压与舒ห้องสมุดไป่ตู้压均升高。
肾上腺素 （adrenaline,AD）
肾上腺素是肾上腺髓质分泌的主要激素。 药用品是从家畜的肾上腺中提取或人工合成的。 性质不稳定，需避光避热保存。
体内过程
1. 口服 大部分被肠液破坏，吸收后在肠黏膜、肝内破坏， 故口服达不到有效血药浓度。
药理作用 心脏
直接激动α、β受体，产生 较强的α型作用和β型作用
兴奋
应用
• 兴奋β1-R
抢救心脏骤停
• 心力↑，心率↑，传导↑ （配合有效的人工呼 吸，心
• 心输出量↑
脏挤压，纠正酸中毒）
➢ 心脏复苏三联针 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素（1mg） 肾上腺素（1mg）、阿托品（1mg）、利多卡因（100mg）
被动扩张。 • 冠脉：扩张（激动冠状血管 β2受体；
心脏兴奋，代谢产物增加引起）
应用
与局麻药配伍 （延缓吸收/延长作用时间）
（防止中毒）
鼻粘膜/牙龈出血 （浸有0.1%AD纱布填塞）
药理作用
血 压 双相反应
• 小剂量： β-R占优势，兴奋心 脏，心输出量↑，收缩压↑ ∕ 舒张压稍↓
• 较大剂量： α-R占优势，收缩 压↑ /舒张压↑
药理作用
可激动α、β和DA受体。
1. 心脏 激动心脏β1受体作用比 Ad 弱，一般不易产生心律失常。
2. 血管 （1）激动α受体，对β2受体作用弱。
（2）脑、肾血管、肠系膜及冠状血管扩张，这是由于激
动这些部位上的DA受体。
注意：剂量较大通过激动α受体引起血管收缩作用超过血管 舒张作用。
3. 血压 低浓度：收缩压上升；舒张压变化不大或稍升高。 高浓度：收缩压与舒ห้องสมุดไป่ตู้压均升高。
肾上腺素 （adrenaline,AD）
肾上腺素是肾上腺髓质分泌的主要激素。 药用品是从家畜的肾上腺中提取或人工合成的。 性质不稳定，需避光避热保存。
体内过程
1. 口服 大部分被肠液破坏，吸收后在肠黏膜、肝内破坏， 故口服达不到有效血药浓度。
第9章肾上腺受体阻断药
第三节 α、β-R阻断药
• 拉贝洛尔（labetalol，柳胺苄心定）
•特点： • 1.β-R阻断作用<普萘洛尔，α-R阻断作用<酚
妥拉明 • 2.β-R阻断作用>α-R阻断作用 • 3.有内在拟交感活性（β2-R），血管舒张 • 4.多治疗高血压、心绞痛
α、β-R阻断药
• 卡维地洛（carvedilol）： • 阻断α1、β1和β2受体 • 1.α受体阻断作用<β受体阻断作用 • 2.HBP（1995, FDA）、CHF（1997, FDA）
答案
20.用普萘洛尔治疗甲状腺功能亢进的药理 学机制是
A.阻断β受体,可降低机体对儿茶酚胺的 敏感性 B.抑制碘的摄取 C.抑制甲状腺素的合成 D.抑制T4 转变为T3 E.抑制甲状腺素的释放
答案
简答题
➢ 1.简述酚妥拉明的药理作用和主要不良反应。 ➢ 2.简述普萘洛尔的药理作用、临床应用及不
良反应。
大纲要求
• 掌握α受体阻断药酚妥拉明的药理作用、临 床应用及不良反应。
• 掌握β受体阻断药的分类、药理作用、临床 应用和不良反应。
A型题
1.下列哪类药物可翻转肾上腺素升压作用？ A.M受体阻断药 B.α受体阻断药 C.5-HT受体阻断药 D.β受体阻断药 E.N受体阻断药
答案
2.可诱发消化性溃疡的药物是 A.酚妥拉明 B.阿托品 C.哌唑嗪 D.普萘洛尔 E.育亨宾
一、α受体阻断药的分类
• 根据对受体亚型的选择性不同，分为： • 1.α1、α2 肾上腺素受体阻断药 • 短效类 酚妥拉明 • 长效类 酚苄明 • 2.α1 肾上腺素受体阻断药 • 选择性阻断α1受体 哌唑嗪
• 3.α2肾上腺素受体阻断药 • 选择性阻断α2受体 育亨宾
药理学—— 肾上腺素受体激动药知识点归纳
药理学——肾上腺素受体激动药知识点归纳（拟肾上腺素药/拟交感胺）一、α，β受体激动药1.肾上腺素（AD）【体内过程】【肾上腺素的药理作用、临床应用和不良反应】肾上腺素只作抢救用药，不用作心力衰竭的强心药。
【肾上腺素首选用于过敏性休克的原因】①收缩小A和毛细血管前括约肌，使血管通透性降低，减少渗出消除水肿→缓解喉头水肿；②改善心脏功能，强心→升压；③接触支气管平滑肌痉挛→改善通气功能；④抑制过敏介质释放→抑制过敏反应的发生；肾上腺素α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；血管收缩血压升，局麻用它延时间，局部止血效明显，过敏休克当首选，心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓，心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，α受体被阻断，升压作用能翻转。
治疗青霉素引起的过敏性休克，首选药物是A.多巴胺B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.麻黄碱『正确答案』B抢救溺水、麻醉意外引起的心脏停搏，最好选用的药物是A.地高辛B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素『正确答案』E2.多巴胺（DA）【体内过程】口服无效，主要静脉给药；5min内起效，t1/2约为2min，持续5～10min，作用时间的长短与用量不相关。
本药不易透过血脑屏障，故外周给予的多巴胺无明显中枢作用。
【多巴胺的药理作用、临床应用和不良反应】急性肾功能衰竭时，可与利尿剂配合使用以增加尿量的是A.异丙肾上腺素B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素『正确答案』D临床对血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克病人用何药抢救A.麻黄碱B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.肾上腺素E.异丙肾上腺素『正确答案』B多巴胺舒张肾血管的机制是通过兴奋A.D1受体B.α1受体C.α2受体D.β2受体E.β1受体『正确答案』A3.麻黄碱【麻黄碱的作用特点】①性质稳定，口服有效；②作用较AD和DA，缓和持久；③有中枢兴奋作用；④连续使用可发生快速耐受性。
快速耐受性——在短期内反复应用，作用可持续减弱，停药后可恢复。
药理学第九章肾上腺素受体激动药
1.心脏
1
激动1受体，作用比NA、AD强。
收缩加强
2.血管
激动骨骼肌,冠状血管2
受体，血管扩张
3.血压
兴奋心脏，收缩压升高； 骨骼肌血管，舒张压ห้องสมุดไป่ตู้降，
外周血管扩张
2
总体反应为收缩压升高或 不变，舒张压略下降。
4. 支气管平滑肌2受体， 支气管舒张。
对支气管粘膜血管无收 缩性。（参考AD）
[护理要点]
静滴有效，作用短暂，注射部位有无漏液。酚妥拉 明可拮抗。 性质不稳定，见光易失效，加入输液中及时使用。 监测心电图，心率，尿量，肢端颜色和温度，每5 分钟测血压一次。
间羟胺
作用特点：
1.收缩血管及升高血压作用比NA弱，但持久。为NA的代用 品，用于各种低血压或休克的早期。 2.收缩血管作用较弱，不引起局部组织缺血坏死。 供皮下注射、肌注及静注。
3.支气管哮喘 支气管哮喘急性发作 4.与局麻药配伍 1:250000
收缩血管，减少局麻药吸收，延长局麻作用
时间，减少局麻药吸收中毒。
5.局部止血：鼻出血，齿龈出血,镜下胃溃疡出血
[不良反应]
禁慎用于心、脑血管疾病患者，糖尿病及甲亢患者。
多巴胺(dopamine,DA)
[药理作用]
激动1、1及DA受体
惟有冠状血管舒张.
2.兴奋心脏
激动心脏1受体，弱于AD.
BP上升引起减压反射，心率减慢，输出量下降。
3.血压
小剂量收缩压升高，舒张压不变，脉压差变大。
大剂量收缩压和舒张压升高，脉压差变小。
[临床应用]
药理学10肾上腺素受体激动药
29
5.代谢：
能提高机体代谢，可使耗氧量增加20% ①血糖升高： a.激动α和β2受体，肝糖原分解。 b.降低外周组织对葡萄糖的摄取： 部分原因与胰岛素的释放有关。 ②血中游离脂肪酸升高： 与激动β1、β3受体有关。
30
【临床应用】为临床急救药物。
1.心脏骤停： 溺水、麻醉和手术意外，药物中毒、 传染病和心脏传导阻滞等所致。 心室内注射。 同时人工呼吸、心脏挤压和纠正酸中 毒。
滴注时间过长或剂量过大，收缩肾血管， 肾血流量减少。故用药期间尿量至少保持在 每小时25ml以上。
15
【禁忌证】
高血压、动脉硬化症及器质性心脏病及少 尿、无尿、严重微循环障碍的病人禁用。
16
间羟胺(metaraminol)（阿拉明)
【特点】
1、通过直接和间接（置换作用,促进囊泡释放NA）
发挥作用;
3. 作用时间短。
22
【药理作用】
激动α和β受体，产生较强的α型
和β型作用。
23
1. 心脏：兴奋
激动心脏β1受体 ①有利方面： 舒张冠状血管，心肌供血增加；心排出 量增加。 ②不利方面： 心肌耗氧量增加；大剂量或静注过快， 可引起心律失常。
24
2.血管：
①血管收缩：兴奋α1-R 主要作用于小动脉，毛细血管前括约肌。 a.皮肤粘膜血管：收缩最强烈。 b.内脏血管：尤其肾血管，收缩显著。 c.脑、肺血管：收缩十分微弱。 ②血管舒张：兴奋β2-R a.骨骼肌血管： b.肝脏血管： c.冠状血管： β2激动；灌注压增加；代谢产物增加。
②鼻粘膜充血引起的鼻塞：
0.5%-1%溶液滴鼻。
③防治某些低血压状态。
④缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状。
《药理学》肾上腺素受体激动药
异丙肾上腺素( 异丙肾上腺素(Isoprenaline) )
【临床用途】 1.心跳骤停:心内注射 2.II .III度房室传导阻滞 3.支气管哮喘:舌下或气雾吸入能控制急性发作 4.休克:适用于血容量已补足而心输出较低.外周阻力 较高的休克 【不良反应】 1.心悸.心动过速.室颤 2.反复应用易产生耐受性
【药理作用】 药理作用】
7.其他作用 (1)胃肠平滑肌:(＋)β2平滑肌松弛→伸缩的频率 和幅度降低 (2)子宫:(＋)β2子宫平滑肌舒张 (3)膀胱：(+)β2受体，逼尿肌舒张；(+)α1受体， 三角肌与扩约肌收缩；排尿困难，尿潴留。
【临床用途】 临床用途】
1.心跳骤停 溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病 电击：应先除颤，再用肾上腺素 2.抗过敏性休克 3.支气管哮喘 4.局部应用：与局麻药配伍及局部止血
去甲肾上腺素 间羟胺 甲氧明 可乐定 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺 沙丁胺醇 肾上腺素 麻黄碱 多巴胺
β-苯乙胺 由三部分组成：苯环、碳链、 由三部分组成：苯环、碳链、氨基
1.儿茶酚胺(catecholamines):属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、 1.儿茶酚胺(catecholamines):属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、 儿茶酚胺(catecholamines):属儿茶酚胺的药物有 去甲上腺素、异丙肾上腺素、 去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺 2.非儿茶酚胺 属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、 非儿茶酚胺: 2.非儿茶酚胺:属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、甲氧 苯肾上腺素(新福林） 明、苯肾上腺素(新福林） 3.儿茶酚胺的结构与药物作用强 弱及时间长、短有关。 儿茶酚胺的结构与药物作用强、 3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间长、短有关。儿茶 酚胺药物作用强，维持时间短，易被COMT灭活； COMT灭活 酚胺药物作用强，维持时间短，易被COMT灭活；非儿茶酚胺药 物作用弱，维持时间长，不易被COMT COMT灭活 物作用弱，维持时间长，不易被COMT灭活 4.α碳原子上的氢被-CH3取代后 不被MAO灭活，作用时间长， 取代后， MAO灭活 4.α碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活，作用时间长， 易被神经末梢摄取，并促进递质释放。 间羟胺、 易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱 5.胺基上的氢被不同基团取代后 药物对α 胺基上的氢被不同基团取代后， 5.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对α、β受体选择性产生 改变: 原子被-CH3取代后 为肾上腺素， 取代后， 受体有活性。 改变:如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对β1受体有活性。H 原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素， 受体有活性， 原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对β1、 β2受体有活性， 受体无活性。 对α受体无活性。
07第九章肾上腺素
第九章拟肾上腺素药拟肾上腺素药(adrenergic drugs)是一类使肾上腺素受体兴奋的药物，即肾上腺素受体激动剂。
因其作用和交感神经兴奋时的效应相似，曾称为拟交感神经药。
由于其均为胺类，部分药物又具有儿茶酚结构部分，故又有拟交感胺和儿茶酚胺之称。
目前临床上使用的拟肾上腺素药物按其是否与α受体或β受体发生作用，分作三类。
1、肾上腺素受体激动剂通常把直接与肾上腺素受体结合，兴奋受体而产生α型作用和/或β型作用的药物成为直接作用药物，即肾上腺素受体激动剂。
2、间接作用药有些药物不与肾上腺素受体结合，但能促进肾上腺素能神经末梢释放递质，增强受体周围去甲肾上腺素浓度而发挥作用，这些药物成为间接作用药。
3、混合作用药第三类兼有直接和间接作用的药物称为混合作用药。
本节主要介绍直接作用药和混合作用药。
根据生理效应的不同，又α将受体分为α1和α2型，β受体分为β1和β2亚型。
根据肾上腺素受体激动剂对α受体和β受体的不同选择性，具有兴奋α1受体的药物，临床用于升高血压和抗休克；兴奋中枢α受体的药物，用于降血压；兴奋β1受体的药物，用于强心和抗休克；兴奋β2受体的药物，用于平喘和改善微循环，及防止早产。
一般认为；α受体兴奋反应经过ATP—ATP酶复合物的分解，产生ADP 而引起。
β受体兴奋反应则与cAMP的生成有关。
第一节拟肾上腺素药的发展和构效关系肾上腺素是最早(1899年)发现的激素。
肾上腺髓质（副肾）分泌肾上腺素和少量去甲肾上腺素，交感神经兴奋时，其末梢释放去甲肾上腺素和少量肾上腺素。
以后又发现了多巴胺。
肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺在体内分布广泛，在神经组织和其他组织中浓度不同地可检测到，对神经活动起着重要的介导作用，既归属神经递质，也属于内源性的生物胺。
去甲肾上腺素主要兴奋α受体，用于治疗休克时低血压。
肾上腺素兼作用于α和β受体，用于治疗事故性心脏停搏和过敏性休克。
多巴胺主要作用于多巴胺受体和β1受体，其强心利尿作用常用于休克的治疗。
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临床应用
1.支气管哮喘, 控制严重发作 2.房室传导阻滞 3.心脏骤停: 心脏疾病引起者首选
• 不良反应:心悸,头晕,心律 失常 • 禁忌症:冠心病,心肌炎,甲 亢
多巴酚丁胺
1. 选择性激动β1兴奋心脏,心率影响 小 2. 主要用于心肌梗塞并心衰, 难治 性心衰 3. 房颤者禁用
要求
• 掌握NA、肾上腺素、多巴胺、 异丙肾上腺素的药理作用、临床 应用、不良反应及禁忌症 • 熟悉麻黄碱、间羟胺的作用特点 和临床应用 • 了解新福林、多巴酚丁胺的作用 特点和临床应用
克早期
2.手术后或脊椎 麻醉时引起的低 血压或休克
去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林)
化构：非儿茶酚胺类 作用：主要兴奋α 1受体 1、升高血压 2、减慢心率 3、扩瞳
〖用途〗
1.麻醉引起的低血压，静脉或肌肉注射 2. 阵发性室上性心动过速 3. 扩瞳，查眼底 机理？ 1%-2.5% 滴眼 优点：作用小于阿托品，维持短， 少眼内压升高和调节麻痹，
与局麻药配伍
① 延缓局麻药吸收 延长局麻时间
② 减少麻药吸收
减少中毒反应
③ 用法：1：25万, 一次用量不超 过 0.3mg
不良反应
治疗量：心悸,烦躁, 大剂量：头痛,血压升高,心律失 常,室颤
禁忌症
高血压,动脉硬化,器质性心脏病, 甲亢,糖尿病
多巴胺（DA）
体内来源
合成NA的前体物，药用
品为人工合成
1. 血管:收缩；皮肤、粘膜＞肾＞肝、肠 ＞骨骼肌 2. 心脏：兴奋但心率减慢 3.血压: 收缩 舒张 脉压 治疗量: ＋＋ ＋ ＋ 大剂量: ＋ ＋＋ －
临床应用
1.休克、低血压, 已少用 2.上消化道出血:1－3mg 稀释后服
急性低血压症状
目的
应用原则
维持血压，保证 心、脑、肾血 流供应。
① 早期、小剂量、短期用；
• 3血压: 收缩 舒张 脉压 治疗量: ＋＋ (-) ＋＋ 大剂量: ＋ ＋＋ (-) 静注大剂量血压成双向反应，先升后降 • 4.平滑肌：舒张支气管(激动β2 ),抑制肥大细 胞释放过敏活性物质,α1黏膜血管 • 5.代谢: 血糖、脂代谢率及耗氧
临床应用
1. 心脏骤停: 各种意外引起者首 选,注意除颤 2. 过敏性休克,首选 3. 支气管哮喘,控制严重发作 4. 局麻药配伍及局部止血: 鼻衄 或齿衄
体内过程
属儿茶酚胺
口服无效，
只静脉滴注，不通过血脑屏障。
药理作用：激动Ｄ＞β1＞α, 促NE释放 1. 心；兴奋心脏 2. 血管：小剂量舒张肾、肠系膜血管,收 缩皮肤粘膜小血管，大剂量收缩外周 小血管 3. 血压：收缩压升高 小剂量对舒张压影响不明显； 大剂量舒张压升高 4、肾脏: 治疗量改善、大剂量损害肾功 能
过敏性休克:
① 小血管扩张，毛细血管通透性，血浆 过敏性休 容量和外周阻力，血压 克的的特点 ② 支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿 呼吸困难 ③ 心脏抑制
肾上腺素为治 过敏性休疗克 的首选药物
① 收缩血管，使血压上升 ② （+）心脏，扩张冠脉， 改善心功能 ③ 扩张支气管，收缩支气管粘膜血管 ， 减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难
体内来源： N末梢、肾上腺髓质。药用人工合成
品
不稳定遇光或碱、氧化变成粉பைடு நூலகம்色，
药用为重酒石酸盐。
〖体内过程〗
1 . 给药方法：只宜静脉滴注法给药，
为什么？
① ② ③ ④
口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解 皮下注射收缩血管，发生组织坏死。 静推，心律紊乱 宜静脉滴注法给药（葡萄糖溶液）
药理作用：激动α＞β1受体
② 补足血容量后，血压仍不
能回升者。
•不良反应
1. 局部组织缺血坏死
2. 急性肾衰
• 禁忌症
高血压,动脉硬化,器质性心脏 病、少尿无尿者等
间羟胺（阿拉明）
特点： 性质稳定
作用弱而持久 少引起肾衰
作用：
① 直接作用：以α1受体为主，对β1受体 作用弱。 ② 间接作用：经摄取进入囊泡 NA释放
应用： 1 .替代NA用于休
• 肾上腺素 • 多巴胺 • 麻黄碱
肾上腺素, AD
• 药动学
• • • • 口服被破坏 皮下注射吸收慢 肌肉注射吸收迅速 静注作用短
药理作用：激动α＝β, 作用强
1. 心脏： (+) β1 兴奋；易引起室颤 2. 血管： ①皮肤、粘膜、内脏（肾）血管收缩 ②骨骼肌和冠状动脉（β2 ）－血管扩张
第9章 肾上腺素受体激动药
亦称拟交感胺类药 拟肾上腺药 基本化学结构 儿茶酚胺类 肾上腺素 去甲肾上腺素 3，4位为OH基 异丙肾上腺素 多巴胺
a,b受体激动药
肾上腺素 多巴胺 麻黄碱 去甲肾上腺素 间羟胺 去氧肾上腺素 甲氧胺 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺 沙丁胺醇
a受体激动药
分 类
b受体激动药
α,β受体激动药
β受体激动药
•异丙肾上腺素 •多巴酚丁胺
异丙肾上腺素（喘息定）
体内过程： 口服无效 气雾吸入或舌下含服 药理作用：激动β1＝β2
1.心脏：发生心律失常, 但室颤不多见 2.血管：舒张； 骨骼肌＞肾、肠系膜；
3、血压 小剂量：收缩压升高而舒张压略降 4、支气管平滑肌: 解痉 兴奋β2，抑制组胺等释放 5、其他: 增加耗氧、升高血游离脂肪酸, 但 升高血糖作用较弱
肾脏
激活DA受体
肾 血 管 扩 张
肾血流
滤过率
排钠排水
利尿
大剂量激 活α受体 收缩肾血管
少 尿
临床应用
1.抗休克: 特别对心肌收缩力减弱、尿量减少的 休克适用 2.急性肾衰, 与利尿药合用
不良反应
恶心,呕吐,心悸,心律失常
麻黄碱
1. 心血管：兴奋心脏，但整体心 率变化不大；缓慢、持久升高 血压 2. 支气管平滑肌：松弛作用较肾 上腺素缓慢, 温和, 持久 3. 中枢作用：有较显著兴奋作用 4. 口服有效，快速耐受性
临床应用
1. 预防支气管哮喘和轻症的治疗 2. 消除鼻粘膜充血所致鼻塞 3. 防治某些低血压状态：麻醉后 低血压
• 不良反应： 较大剂量可引起兴奋，失 眠等 • 禁忌症同肾上腺素
α受体激动药 • 去甲肾上腺素
• 间羟胺 • 新福林
去甲肾上腺素（Noradrenaline, NA；
Norepinephrine，NE ）