抗结核病药及抗麻风病药
2023年抗结核病药和抗麻风病药考试题及答案
2023年抗结核病药和抗麻风病药考试题及答案（一）单选题1.各种类型结核病的首选药是（）A.利福平B.异烟肿C.链霉素D.此嗪酰胺E.乙胺丁醇2.有关异烟肺抗结核作用叙述错误的是（）A.抗结核作用强大B.穿透力强，易进入细胞内C.结核菌不易产生耐药性D.对结核菌有高度选择性E.有杀菌作用3.主要毒性是视神经炎的药物（）A.乙胺丁醇B.异烟掰C利福平D.链霉素E.此嗪酰胺4.兼有抗结核病和抗麻风病的药物是（）A.异烟肺B.乙胺丁醇C氨苯根D.罗红霉素E.利福平5.关于利福定的叙述错误的是（）A.与利福平有交叉耐药性B.抗菌机制与利福平相同C.对麻风杆菌的作用比利福平稍强D.可用于治疗沙眼、急性结膜炎E.其严重不良反应为外周神经炎6.抗结核杆菌作用弱，但有延缓细菌产生耐药性，常与其他抗结核菌药合用的是（）A.利福平B.异烟掰C.链霉素D. PASE.庆大霉素7.当前最常用的抗麻风病药是（）A.苯丙碉B,氨苯根C.醋胺苯碉D.利福平E.利福定8.利福平抗菌作用原理是（）A.抑制RNA多聚酶B.抑制分枝菌酸分枝酶C.抑制DNA 多聚酶D.抑制二氢叶酸合成酶E.抑制腺甘酸合成酶9.关于异烟掰引起中枢神经症状的原因是（）A.异烟朋本身所致B.异烟肺抑制PABA的合成C.异烟朋抑制GABA的合成D.异烟股减少体内维生素B6含量E.异烟肺代谢产物所致10.下列药物中，抗结核杆菌作用强，对纤维化病灶中结核杆菌有效的是（）A.对氨水杨酸B.链霉素C. 丁胺卡那霉素D.庆大霉素E.异烟朋（二）多选题L有关利福平的叙述正确的是（）A.可用于金葡菌感染的治疗B.可用于麻风病的治疗C. 主要从肾脏排泄D.可使尿液呈橘红色E.连续服用血浆半衰期缩短2 .对肾脏有损害作用的抗结核药（）A.异烟朋B.利福平C.链霉素D.乙胺丁醇E对氨水杨酸3,一线抗结核药包括（）A.异烟肺B.利福平C. 叱嗪酰胺D.乙胺丁醇E.链霉素4,二线抗结核药包括（）A.对氨水杨酸B.链霉素C.卡那霉素D叱嗪酰胺E.对氨水杨酸5.抗结核药联合用药的目的（）A.提高疗效B.扩大抗菌范围C.减少各药用量D.降低毒性E.延缓耐药性6.利福平抗结核的特点（）A.选择性好B.抗菌力强C.穿透性好D.抗药性缓E.毒性反应大（三）填空题L氨苯碉的常见不良反应是（）和（）2.异烟肺在肝内乙酰化速度有明显的（）和（）差异。
抗结核病药与抗麻风病药
利福平的抗菌作用之机制与耐
药性
特异性地抑制敏感微生物的依赖DNA 的RNA多聚酶，而阻碍其mRNA的合成 ，其结合点为该酶的β 亚单位。 对人体细胞的此酶无影响。 微生物对单用rifampin可迅速产生 耐药性，这与其作用靶点基因突变 有关。
利福平的体内过程 －－吸收与分布
穿透力强。 口服吸收良好，食物可减少其 吸收； 广泛分布于各组织和体液，体 内大部分组织和体液内均可达 到有效抗菌浓度； 能进入细胞内、结核空洞内和 痰液中。
第一节 抗结核病药
Tuberculosis, remains the №1 cause of death due to infectious diseases worldwide, is caused by Mycobacterium tuberculosis. Mycobacteria tuberculosis are characterized by: Slow growth Considerable resistance to many drugs Lipid-rich cell walls not easily penetrated Residing in environments inaccessible within macrophages or fibrosis or caseous focus
利福平的药物相互作用
PAS可延缓rifampin吸收，故两者合用应 隔8～12 h。 其肝药酶诱导作用可缩短下列药物的t1/2 ：口服避孕药、口服降糖药、口服抗凝 血药、cortical hormones、digoxin、 quinidine、ketoconazole、 propranolol、clofibrate、人免疫缺陷 病毒蛋白酶抑制药、非核苷类逆转录酶 抑制药等。
抗结核病药及抗麻风病药ppt
氨苯砜是最早用于治疗麻风的 抗麻风病药，具有抗炎和免疫
抑制作用。
利福平
利福平是一种广谱抗菌药，对 结核杆菌、麻风杆菌等均有较 强的抗菌作用。
氯法齐明
氯法齐明是一种抗菌药，对麻 风杆菌具有较强的抑制作用， 同时具有抗炎和免疫抑制作用 。
乙胺丁醇
乙胺丁醇是一种抗菌药，对结 核杆菌具有较强的抑制作用， 同时对麻风杆菌也有一定的抗
抗结核病药的疗效评估
临床试验
01
新药的疗效需要通过临床试验进行评估，比较新药与现有药物
的疗效和安全性。
耐药性检测
02
通过检测结核病菌对不同药物的耐药性，可以评估药物的疗效
，并为临床治疗提供指导。
患者随访
03
长期随访患者，观察其病情变化和预后情况，可以全面评估药
物的疗效和安全性。
02 抗麻风病药
抗麻风病药的种类
05 结论
对抗结核病和麻风病的认识
01
结核病和麻风病是两种由细菌和真菌引起的慢性传染病，对人类的健 康造成严重威胁。
02
结核病主要通过空气传播，常见症状包括咳嗽、咳痰、发热、盗汗等 。
03
麻风病主要通过接触传播，常见症状包括皮肤损伤、麻木、疼痛等。
04
两种疾病的治疗都需要长期、联合用药，以彻底杀死病原体，防止耐 药性的产生。
联合用药的可能性
抗结核病药的联合使用
为了增强疗效并延缓耐药性的产生，研究如何合理地联合使用抗结核病药物是 未来的一个重要研究方向。通过合理的药物配伍，可以达到更好的治疗效果， 缩短治疗周期。
抗麻风病药的联合疗法
针对麻风病的治疗，探索多种药物的联合使用，以提高疗效、减少副作用是一 个重要的方向。通过合理的药物组合，可以更好地控制病情，减少复发。
药理学抗结核病药
（2）中疗程方案 （12个月） 常用于营养不良、恶性病且免疫功能 低下者。
（3）长疗程方案 （18~24个月） 常用于复发者和有其他合并症者。对 不规则治疗而耐药者可三药合用。
最常用的治疗方案为短疗程方案。
第二节 抗麻风药
一、 抗麻风药 氨苯砜（dapsone，DDS）
【抗菌作用】对麻风杆菌有较强的抑菌 作用。由于氨苯砜毒性较大，故不适于作 为一般抗菌药物应用。 抗菌机制与磺胺类药相似。 麻风杆菌能对本类药物产生耐药性。
【作用机制】
抑制分枝杆菌酸(mycolic acid)的合成， 使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖能 力而最终死亡。
【体内过程】
口服吸收完全， 分布广泛，穿透力强，透过血脑屏
障，脑脊液内浓度与血药浓度相近； 可渗入关节腔、腹水、胸水、纤维 化或干酪化的结核病灶中。
多在肝中被乙酰化成乙酰异烟肼， 少量以原形经肾排泄。
四、结核病的药物治疗原则
1）早期应用 结核病早期，因病变 部位血液供应丰富，药物易被输送 抵达病变部，达到较高效浓度并渗 入菌体。早期病灶内细菌生长繁殖 旺盛，对药物敏感性高。因此可获 得良好疗效。
2）联合用药 可提高疗效，降低毒 性，延缓耐药，交叉消灭耐药菌株， 不至造成优势菌的治疗失败和复发。 至于是2药或3药甚至4药合用，哪个 方案好？应依病情、既往用药史、 结核菌对药物的敏感性而定。 3）足量用药 为充分发挥药效，防 止或延耐药性的产生，用药剂量要 足，但一些不良反应严重的药物，
2）肝毒性 中老年人、快乙酰化型 者较多见，转氨酶升高。肝功能不良 者慎用。
【药物相互作用】 1．异烟肼可抑制苯妥英钠、双香豆素
类抗凝血药与交感胺等的代谢，导致这 些药物的血药浓度升高，作用增强。
药理精品题库 第四十五章 抗结核病药及抗麻风病药
第四十五章抗结核病药及抗麻风病药[内容提示及教材重点]一、抗结核病药“一线药”：疗效高、不良反应少、患者较易接受；如异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等“二线药”：如对氨基水杨酸、丙硫异烟胺、卡那霉素等；抗菌作用弱，毒性较大，仅用于细菌对“一线药”耐药时（一）异烟肼（雷米封）对结核杆菌有高度选择性，抗菌力强，较高浓度对繁殖期细菌有杀菌作用。
单用时易产生耐药性，与其他抗结核病联用，则能延缓耐药性的发生并增强疗效。
机制可能是抑制分枝菌酸的合成，使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。
口服吸收快而完全，吸收后广泛分布于全身体液和组织中，当脑膜发炎时，脑脊液中的浓度可与血浆浓度相近。
穿透力强，可渗入关节腔，胸、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中，也易透入细胞内，作用于已被吞噬的结核杆菌。
适用于各种类型的结核病，除早期轻症肺结核或预防应用外，均宜与其他第一线药联合应用。
对急性粟粒性结核和结核性脑膜炎应增大剂量，必要时采用静脉滴注。
不良反应发生率与剂量有关；1.神经系统毒性，周围神经炎系继发于维生素B6缺乏，多见于营养不良及慢乙酰化型患者，表现为手、脚震颤、麻木，同服维生素B6可治疗及预防此反应。
2.肝毒性，以35岁以上及快代谢型患者较多见，可有暂时性转氨酶值升高。
（二）利福平（甲哌力复霉素简称RFP）广谱抗菌，对结核杆菌、麻风杆菌和革兰阳性球菌特别是耐药性金葡菌都有很强的抗菌作用，对革兰阴性菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。
抗结核作用与异烟肼相近，而较链霉素强。
结核杆菌对利福平易产生耐药性，故不宜单用。
与异烟肼、乙胺丁醇等合用有协同作用，并能延缓耐药性的产生。
抗菌机制是特异性地抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶，阻碍mRNA合成，对动物细胞的RNA多聚酶则无影响。
口服吸收迅速而完全，但个体差异很大。
吸收后分布于全身各组织，穿透力强，能进入细胞、结核空洞、痰液及胎儿体内。
脑膜炎时，脑脊液中浓度可达血浓度的20%。
初级药师考试辅导之药理学：第四十节抗结核病药及抗麻风病药
药理学第四十节抗结核病药及抗麻风病药一、A11、对结核杆菌仅有抑菌作用，疗效较低，但可延缓细菌产生耐药性，常与其他抗结核药物合用的是A、对氨基水杨酸B、利福平C、链霉素D、庆大霉素E、利福平2、治疗麻风病的首选药物为A、利福平B、氨苯砜C、异烟肼D、巯苯咪唑E、四环素3、下列有关利福平不良反应的描述不正确的是A、无致畸作用B、易引起胃肠道反应C、流感综合征D、长期使用出现黄疸、肝大E、加快其他药物代谢，降低其疗效4、异烟肼产生的不良反应不包括A、神经系统毒性，如周围神经炎B、消化道反应C、肝损害，如转氨酶升高、黄疸D、肾毒性E、中枢神经系统毒性反应5、异烟肼的主要不良反应是A、神经肌肉接头阻滞B、中枢抑制C、耳毒性D、视神经炎E、外周神经炎6、异烟肼抗结核杆菌的机制是A、抑制细菌细胞壁的合成B、抑制DNA螺旋酶C、抑制细胞核酸代谢D、抑制细菌分枝菌酸合成E、影响细菌胞质膜的通透性7、肝功能不全应避免或慎用的药物是A、头孢唑林B、四环素C、氨基苷类D、氨苄西林E、利福平8、下列组合中，属于分别包含肝药酶诱导剂和抑制剂的是A、青霉素+链霉素B、异烟肼+利福平C、SMZ+TMPD、巯嘌呤+泼尼松E、氯沙坦+氢氯噻嗪9、主要不良反应为神经系统毒性和肝毒性的抗结核药物是A、利福平B、链霉素C、异烟肼D、乙胺丁醇E、吡嗪酰胺10、异烟肼的药理特点是A、抗菌选择性低B、抗菌活性强C、病菌不易产生耐药性D、有抗惊厥作用E、易致肾衰竭11、乙胺丁醇作用特点是A、抗菌谱广B、毒性反应小C、耐药性产生缓慢D、对细胞内结核杆菌有效E、与链霉素有交叉耐药性12、利福平抗结核作用的特点是A、选择性高B、穿透力强C、抗药性缓慢D、在炎症时也不能透过血脑屏障E、对麻风杆菌无效13、异烟肼体内过程特点错误的是A、口服吸收完全B、体内分布广泛C、乙酰化代谢速度个体差异大D、大部分以原形由肾排泄E、穿透力强可以进入纤维化病灶14、治疗各型结核病的首选药物是A、异烟肼B、链霉素C、吡嗪酰胺D、利福平E、乙氨丁醇15、下列抗结核杆菌作用最弱，单用没有临床价值的药是A、利福平B、链霉素C、吡嗪酰胺D、对氨基水杨酸E、乙胺丁醇二、B1、A.利福平B.异烟肼C.氨苯砜D.链霉素E.对氨基水杨酸<1> 、治疗各种麻风病的首选药A、B、C、D、E、<2> 、最早用于抗结核治疗的药物A、B、C、D、E、<3> 、可延缓结核菌耐药的发生并增加其他抗结核菌药物的疗效A、B、C、D、E、<4> 、对结核分枝杆菌具有高度特异性A、B、C、D、E、<5> 、除抗结核杆菌，对麻风分枝杆菌、耐药金葡菌亦有效A、B、C、D、E、2、患者女性，37岁，患肺结核选用异烟肼和乙胺丁醇合用治疗。
抗结核病药
异烟肼(isoniazid, INH, 雷米封）
抗菌机制 抑制分枝杆菌细胞壁分枝菌酸合成，减 弱结核杆菌的耐酸能力；抑制结核分枝 杆菌膜磷脂的合成，改变膜通透性
有杀菌和抑菌作用 易产生耐药性，强调联合用药 联合用药增强疗效，延缓耐药性的产生
作用特点
① 高效、价廉 ② 口服吸收好 ③ 分子量小，穿透力强 ④ 大部分经乙酰化代谢，存在快、慢 乙酰化代谢型，影响药物疗效和毒性的 发生率和程度 ⑤ 为肝药酶抑制剂，易发生药物相互 作用
拉米夫定
作用：是胞嘧啶核苷的类似物，其抗病毒 机制是在宿主细胞内经磷酸化激活后，抑 制病毒的逆转录酶，进而抑制病毒的DNA 链延长。 应用：单用易产生抗药性，主要与齐多夫 定合用治疗艾滋病。对HIV包括对齐多夫 定耐药的HIV及乙肝病毒（HBV）均有抗 病毒活性。
聚肌胞
作用：为干扰素诱导剂，在体内能诱生干扰素 而发挥广谱抗病毒、免疫调节和抗肿瘤作用。 应用：局部外用可治疗单纯带状疱疹性皮肤感 染和扁平苔癣；滴眼用于单纯疱疹性角膜炎； 滴鼻用于预防流感。肌肉注射用于流行性出血 热、乙型脑炎、病毒性肝炎。此外，也可用于 鼻咽癌及妇科肿瘤。口服易被破坏，必须注射 给药，但静脉给药毒性较大。 不良反应：可有头痛、眩晕等，具有抗原性， 偶见变态反应。孕妇禁用。
临床应用
各种类型结核病 联用 麻风病 耐药金葡菌等敏感菌引起感染 脑膜炎球菌及流感嗜血杆菌引起的脑膜 炎 胆道感染 眼药水治疗砂眼、结膜炎等
不良反应
胃肠刺激反应 较常见 肝损害 少数人出现，用药期间要定期检 查肝功能 与异烟肼合用时发生率增加 过敏反应 致畸胎作用 孕期禁用 其代谢产物为砖红色，故可使粪、尿、泪、 痰、汗液呈红色，应告知病人，以免病人惊 恐
齐多夫定
异烟肼
不良反应
不良反应的发生率、严重程度和剂量疗程有关。 1. 神经系统 常见反应为周围神经炎，慢代谢型患者较多见， 表现为头痛、头晕、惊厥、精神错乱，偶见中毒性脑病或中 毒性精神病。发生原因可能是异烟肼与维B6结构相似，使维 B6 排泄增加而致体内缺乏，维 B6 缺乏使中枢γ - 氨基丁酸 （GABA）
人们对异烟肼的作用机制尽管做了详细的 研究，但还不十分清楚。一种说法是异烟肼被 转化为异烟酸，异烟酸作为烟酸的抗代谢物， 代替烟酸结合到NAD+，受到欺骗的NAD+则不 能催化正常的氧化还原反应。另一种说法是通 过阻断去饱和酶的作用，异烟肼抑制C24和 C26饱和脂肪酸转化到C24和C26不饱和脂肪酸， 而这些不饱和脂肪酸极有可能是霉菌酸的前体， 霉菌酸则是细菌细胞壁的一种关键成分，抑制 霉菌酸的生物合成，则使细菌的耐酸性丧失， 这种机制充分说明了异烟肼对结核杆菌的细胞 壁作用的选择性。
异烟肼（INH,又称雷米封）为无 色结晶，或白色至类白色的结晶 性粉末；水溶性好，口服易吸收， 无臭，味微甜后苦；在这接近50 年的使用历史中，虽然有的病人 所感染的结核菌已经产生了耐药 性，但绝大多数医生仍认为它是 治疗结核病的一个不可缺少的主 药。它是一线抗结核药。
体内过程
口服吸收快而完全，1～2h血药浓度达 峰值，广泛分布于全身体液和组织，包括 脑脊液和胸水中。 穿透力强，可渗入关节腔，胸、腹水 以 及纤维化或干酪化的结核病灶中，也易 透入细胞内作用于已被吞噬的结核杆菌。 异烟肼主要在肝内代谢，由乙酰化酶 乙酰化为乙酰异烟肼和异烟酸等，最后与 少量原 形药一同从肾排出。
药理作用
抗结核
对结核杆菌有抑制和杀灭作用，其生物膜穿透性好，由 于疗效佳、毒性小、价廉、口服方便，故被列为首选抗结 核药。异烟肼的口服吸收率为90%；服后1～2小时血清药 物浓度可达峰；Vd为0．61±0．11L/kg，蛋白结合率甚低。 该品在体内主要通过乙酰化，同时有部分水解而代谢。由 于遗传差异，人群可分为快乙酰化者与慢乙酰化者。他们 的半衰期有显著差异，快乙酰化者的平均t1/2为1．1小时。 慢乙酰化者则为3小时。该品易通过血脑屏障。主要用于各 型肺结核的进展期、溶解播散期、吸收好转期，尚可用于 结核性脑膜炎和其他肺外结核等。该品常需和其他抗结核 病药联合应用，以增强疗效和克服耐药菌。此外对痢疾、 百日咳、麦粒肿等也有一定疗效。
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长期—视神经毒性 定期作眼科检查
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抗结核病药及抗麻风病药
•吡嗪酰胺(pyrazinamide, PZA)
特点：
1.口服吸收迅速，菌体内转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。 2.中性环境无活性，酸性环境中作用增强，能在细胞内
有效杀死结核杆菌 3.易产生耐药性 4.化学结构与烟酰胺相似，可干扰菌体脱氢酶，阴止脱
各种类型的结核病 单用：早期、轻症结核病或预防给药 联用：其他类型的结核病
不良反应：少、轻，但长期应用有：
1.神经系统毒性
周围神经炎：多见于营养不良及慢代谢型患者，表现为手、脚震 颤、麻木，同服维生素B6可治疗及预防。
中枢神经系统毒性：用药过量所致，出现头痛、头晕、兴奋和视 神经炎，严重可致中毒性脑病或精神病。
⑤ 多种机制共存或机制未明的药物：
如：异烟肼、乙胺丁醇。
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抗结核病药及抗麻风病药
二、一线抗结核病药 异烟肼(isoniazid, INH, 雷米封rimifon)
高效、价廉、口服吸收好。 水溶性好，结构与VB6相似。 最有效的抗结核药之一。
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•异烟肼
•维生素B6
抗结核病药及抗麻风病药
G+、G-、结核分枝杆菌
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抗结核病药及抗麻风病药
•四、抗结核病药的应用原则
1.早期用药 多渗出性反应 结核菌代谢旺盛 2.联合用药 提高疗效、降低毒性、延缓耐药性
一般：二联 异烟肼 + 利福平 严重：三联 异烟肼 + 链霉素 + 吡嗪酰胺
3.规范用药 4.全程督导 坚持全疗程规律用药
砜类（氨苯砜）
1.治疗麻风病的首选药物，需联合用药 2.抗菌谱和机制与磺胺类相似，抑制叶酸的合成 3.用于预防、治疗AIDS患者卡氏肺孢子虫感染 4.不良反应为溶血与发绀（G-6-PD）缺乏者易出现 5.疗程长，一般长于2年
利福平
1.联合治疗麻风病的必要组成药 2.对麻风分枝杆菌具有杀菌作用（包括对氨苯砜耐药菌株）
抗结核病药及抗麻风病药
乙胺丁醇(ethambutal) 药理作用与机制
1.对繁殖期结核杆菌有较强抑制作用。 2.对链霉素或异烟肼等有耐药性的结核杆菌仍有效。 3.抑制菌体细胞壁阿拉伯糖半乳聚糖的合成，干扰细菌细
胞壁的合成。
耐药性
不易产生耐药性，与其它抗结核药物间无交叉耐药性
临床
主要与异烟肼、利福平合用治疗各种结核病。
以往主张 治疗阶段3-6月 强效药联合 控制症状 巩固阶段1-1.5年 联用或单用 延缓复发
现在主张 短程疗法（强化疗法）6月，如2HRZ/4HR方案 治愈率高、复发率低、耐药性少、安全性高
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抗结核病药及抗麻风病药
•第二节 抗麻风病药（Anti-leprosy Drugs）
• 病原为麻风分支杆菌主要侵害皮肤和周围神经，中 晚期可累及深部组织和内脏器官
是由于维生素B6的排泄 体内VB6， GABA（中枢抑制性递质） 生成减少中枢过度兴奋所致。
2.肝损害
乙酰化产物—单乙酰异烟肼（肝毒物） 快乙酰化多见，定期复查肝功能
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抗结核病药及抗麻风病药
利福平(rifampicin)
抗菌谱：低浓度抑菌和高浓度杀菌
1.广谱 2.分枝杆菌、麻风杆菌作用强 3.G+、G-、 4.病毒、衣原体
氢作用，使细菌对氧的利用发生障碍。 5.三联或四联强化治疗方案的基本药物之一
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抗结核病药及抗麻风病药
•链霉素(streptomycin)
特点： 1.发现最早 2.穿透力弱 3.易产生耐药性 4.耳毒性 5.强调联合用药，尤其结核病急性期
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抗结核病药及抗麻风病药
三、二线抗结核病药 对氨基水杨酸（para-aminosalicylic acid，PAS）
1.抑制分枝菌酸（分枝菌酸是结核杆菌细胞所特有的 重要成分，因此异烟肼对其他细菌无作用）合成， 减弱结核杆菌的耐酸能力和细胞壁的完整性。
2.抑制分枝杆菌膜磷脂的合成，使膜通透性增加
耐药性：
1.耐药的机制尚不清。 （可能降低膜通透性，改变药物作用靶位）
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抗结核病药及抗麻风病药
临床应用：
3.新一代抗结核病药：
疗效较好，不良反应较少。 如利福喷汀、利福定、司帕沙星等。
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抗结核病药及抗麻风病药
按作用机制不同可分为：
① 阻碍细胞壁合成的药物：
如：环丝氨酸、乙硫异烟胺
② 干扰结核杆菌代谢的药物：
如：对氨基水杨酸钠
③ 抑制ＲＮＡ合成药：
如：利福平
④ 抑制结核杆菌蛋白合成药：
如：链霉素、卷曲霉素等
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抗结核病药及抗麻风病药
3rew
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再见，see you again
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2020/11/20
抗结核病药及抗麻风病药
药理作用
1.有杀菌（繁殖期）和抑菌（静止期）作用（作用强度与 渗入病灶的浓度有关，低浓度抑菌，高浓度杀菌）。
2.分子量小，穿透力强 3.单用时结核杆菌易产生耐药性，但与其他抗结核药无交
叉耐药性；与其他抗结核药联用，则能延缓耐药性的发 生并增强疗效。
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抗结核病药及抗麻风病药
抗菌机制：
抗结核病药及抗麻风病 药
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2020/11/20
抗结核病药及抗麻风病药
•第一节 抗结核药 Anti-tuberculosis drugs
分类
1.第一线抗结核病药：
疗效高、不良反应较少、患者较易接受。 如异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等。
2.第二线抗结核病药：
毒性较大、疗效较差，用于一线药耐药或与其它抗结 核病药配伍。如：对氨基水杨酸、乙硫异烟胺、卡那 霉素、卷曲霉素、环丝氨酸等。
1.不易进入脑脊液及细胞内。 2.只有抑菌作用 3.引起耐药性缓慢，与异烟肼和链霉素合用，可延缓耐药性
产生，不宜与利福平合用，因可影响利福平吸收。 4.抑菌机制是通过竞争性抑制二氢蝶酸合成酶，干扰细菌的
叶酸合成，使蛋白质合成受阻 5.常见不良反应：胃肠道反应，长期大量损害肝脏。
乙硫异烟胺（ethionamide）
1.抗菌机制：为抑制分枝菌酸的合成 2.高浓度杀菌 3.不良反应多，仅用于一线耐药者。
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抗结核病药及抗麻风病药
利福喷汀（rifapentine）和利福定（rifandin）
1.均为利福霉素衍生物 2.谱同利福平，但抗菌效力强 3.对G+、G-有较强作用。
氨硫脲：
抗结核、抗麻风
氟喹诺酮类：
临床应用
1.各种类型结核病 联用 2.麻风病 3.耐药金葡菌等敏感菌引起感染，尤胆道感染
Hale Waihona Puke PPT文档演模板抗结核病药及抗麻风病药
不良反应
1.胃肠刺激反应 较常见 2.肝损害 少数人出现 3.变态反应 4.流感样综合征
药物相互作用
1.肝药酶诱导剂，能加速多种药物的代谢，降低药物 的作用。
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作用机制
特异性地抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶亚单位， 阻碍mRNA合成。
耐药性
单用时易产生耐药性，与其他抗结核药联用能产生协 同作用，延缓耐药性的产生。其耐药机理是RNA多聚 酶β亚单位（靶位）突变。
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抗结核病药及抗麻风病药
体内过程：
1.口服吸收快、完全 2.食物和对氨水杨酸能减少其吸收，故应该空腹服药 3.肝脏代谢，胆汁排出，形成肝肠循环 4.分泌物(尿、粪、泪液、痰等)呈桔红色