抗结核病药及抗麻风病药
2023年抗结核病药和抗麻风病药考试题及答案
2023年抗结核病药和抗麻风病药考试题及答案（一）单选题1.各种类型结核病的首选药是（）A.利福平B.异烟肿C.链霉素D.此嗪酰胺E.乙胺丁醇2.有关异烟肺抗结核作用叙述错误的是（）A.抗结核作用强大B.穿透力强，易进入细胞内C.结核菌不易产生耐药性D.对结核菌有高度选择性E.有杀菌作用3.主要毒性是视神经炎的药物（）A.乙胺丁醇B.异烟掰C利福平D.链霉素E.此嗪酰胺4.兼有抗结核病和抗麻风病的药物是（）A.异烟肺B.乙胺丁醇C氨苯根D.罗红霉素E.利福平5.关于利福定的叙述错误的是（）A.与利福平有交叉耐药性B.抗菌机制与利福平相同C.对麻风杆菌的作用比利福平稍强D.可用于治疗沙眼、急性结膜炎E.其严重不良反应为外周神经炎6.抗结核杆菌作用弱，但有延缓细菌产生耐药性，常与其他抗结核菌药合用的是（）A.利福平B.异烟掰C.链霉素D. PASE.庆大霉素7.当前最常用的抗麻风病药是（）A.苯丙碉B,氨苯根C.醋胺苯碉D.利福平E.利福定8.利福平抗菌作用原理是（）A.抑制RNA多聚酶B.抑制分枝菌酸分枝酶C.抑制DNA 多聚酶D.抑制二氢叶酸合成酶E.抑制腺甘酸合成酶9.关于异烟掰引起中枢神经症状的原因是（）A.异烟朋本身所致B.异烟肺抑制PABA的合成C.异烟朋抑制GABA的合成D.异烟股减少体内维生素B6含量E.异烟肺代谢产物所致10.下列药物中，抗结核杆菌作用强，对纤维化病灶中结核杆菌有效的是（）A.对氨水杨酸B.链霉素C. 丁胺卡那霉素D.庆大霉素E.异烟朋（二）多选题L有关利福平的叙述正确的是（）A.可用于金葡菌感染的治疗B.可用于麻风病的治疗C. 主要从肾脏排泄D.可使尿液呈橘红色E.连续服用血浆半衰期缩短2 .对肾脏有损害作用的抗结核药（）A.异烟朋B.利福平C.链霉素D.乙胺丁醇E对氨水杨酸3,一线抗结核药包括（）A.异烟肺B.利福平C. 叱嗪酰胺D.乙胺丁醇E.链霉素4,二线抗结核药包括（）A.对氨水杨酸B.链霉素C.卡那霉素D叱嗪酰胺E.对氨水杨酸5.抗结核药联合用药的目的（）A.提高疗效B.扩大抗菌范围C.减少各药用量D.降低毒性E.延缓耐药性6.利福平抗结核的特点（）A.选择性好B.抗菌力强C.穿透性好D.抗药性缓E.毒性反应大（三）填空题L氨苯碉的常见不良反应是（）和（）2.异烟肺在肝内乙酰化速度有明显的（）和（）差异。
抗结核类药物
抗结核分枝杆菌和非结核分枝杆菌药本类药物主要包括异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、对氨水杨酸，以及异烟肼-利福平-吡嗪酰胺（卫非特）和异烟肼-利福平（卫非宁）两个复方制剂。
一、异烟肼异烟肼对各型结核分枝杆菌（以下简称结核菌）都有高度选择性抗菌作用，是目前抗结核病药物中具有最强杀菌作用的合成抗菌药物，对其他细菌无作用。
（一）适应证1.结核病的治疗：异烟肼是治疗结核病的一线药物，适用于各种类型结核病，但必须与其他抗结核病药联合应用。
2.结核病的预防：本药既可单用，也可与其他抗结核病药联合使用。
预防应用适用于：①有结核病史的人类免疫缺陷病毒感染者；②与新近诊断为传染性肺结核病患者有密切接触的PPD试验阳性幼儿和青少年；③未接种卡介苗的5岁以下儿童PPD试验阳性者；④PPD试验阳性的下述人员：糖尿病、矽肺、长期使用肾上腺皮质激素或免疫抑制剂的患者；⑤PPD试验强阳性的可疑结核病患者。
3.非结核分枝杆菌病的治疗：异烟肼对部分非结核分枝杆菌病有一定的治疗效果，但需联合用药。
(二) 注意事项1．本药与乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、利福平等其他抗结核病药物合用时，可增加本药的肝毒性，用药期间应密切观察有无肝炎的前驱症状,并定期监测肝功能，避免饮含酒精饮料。
2．本药可引起周围神经炎，服药期间患者出现轻度手脚发麻、头晕者可服用维生素B1或B6，严重者应立即停药。
3．妊娠期患者确有应用指征时，必须充分权衡利弊后决定是否采用。
哺乳期患者用药期间应停止哺乳。
二、利福平利福平对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌均具抗菌作用。
（一）适应证利福平适用于各种类型结核病和非结核分枝杆菌感染的治疗，但单独用药可迅速产生耐药性，必须与其他抗结核病药联合应用。
（二）注意事项1.对本药过敏的患者禁用。
2.用药期间应定期检查周围血象及肝功能。
肝病患者、有黄疸史和酒精中毒者慎用。
3.服药期间不宜饮酒。
4.本药对动物有致畸作用，妊娠期患者确有应用指征时应充分权衡利弊后决定是否采用，妊娠早期患者应避免使用。
抗结核病药与抗麻风病药
利福平的抗菌作用之机制与耐
药性
特异性地抑制敏感微生物的依赖DNA 的RNA多聚酶，而阻碍其mRNA的合成 ，其结合点为该酶的β 亚单位。 对人体细胞的此酶无影响。 微生物对单用rifampin可迅速产生 耐药性，这与其作用靶点基因突变 有关。
利福平的体内过程 －－吸收与分布
穿透力强。 口服吸收良好，食物可减少其 吸收； 广泛分布于各组织和体液，体 内大部分组织和体液内均可达 到有效抗菌浓度； 能进入细胞内、结核空洞内和 痰液中。
第一节 抗结核病药
Tuberculosis, remains the №1 cause of death due to infectious diseases worldwide, is caused by Mycobacterium tuberculosis. Mycobacteria tuberculosis are characterized by: Slow growth Considerable resistance to many drugs Lipid-rich cell walls not easily penetrated Residing in environments inaccessible within macrophages or fibrosis or caseous focus
利福平的药物相互作用
PAS可延缓rifampin吸收，故两者合用应 隔8～12 h。 其肝药酶诱导作用可缩短下列药物的t1/2 ：口服避孕药、口服降糖药、口服抗凝 血药、cortical hormones、digoxin、 quinidine、ketoconazole、 propranolol、clofibrate、人免疫缺陷 病毒蛋白酶抑制药、非核苷类逆转录酶 抑制药等。
抗结核病药及抗麻风病药ppt
氨苯砜是最早用于治疗麻风的 抗麻风病药，具有抗炎和免疫
抑制作用。
利福平
利福平是一种广谱抗菌药，对 结核杆菌、麻风杆菌等均有较 强的抗菌作用。
氯法齐明
氯法齐明是一种抗菌药，对麻 风杆菌具有较强的抑制作用， 同时具有抗炎和免疫抑制作用 。
乙胺丁醇
乙胺丁醇是一种抗菌药，对结 核杆菌具有较强的抑制作用， 同时对麻风杆菌也有一定的抗
抗结核病药的疗效评估
临床试验
01
新药的疗效需要通过临床试验进行评估，比较新药与现有药物
的疗效和安全性。
耐药性检测
02
通过检测结核病菌对不同药物的耐药性，可以评估药物的疗效
，并为临床治疗提供指导。
患者随访
03
长期随访患者，观察其病情变化和预后情况，可以全面评估药
物的疗效和安全性。
02 抗麻风病药
抗麻风病药的种类
05 结论
对抗结核病和麻风病的认识
01
结核病和麻风病是两种由细菌和真菌引起的慢性传染病，对人类的健 康造成严重威胁。
02
结核病主要通过空气传播，常见症状包括咳嗽、咳痰、发热、盗汗等 。
03
麻风病主要通过接触传播，常见症状包括皮肤损伤、麻木、疼痛等。
04
两种疾病的治疗都需要长期、联合用药，以彻底杀死病原体，防止耐 药性的产生。
联合用药的可能性
抗结核病药的联合使用
为了增强疗效并延缓耐药性的产生，研究如何合理地联合使用抗结核病药物是 未来的一个重要研究方向。通过合理的药物配伍，可以达到更好的治疗效果， 缩短治疗周期。
抗麻风病药的联合疗法
针对麻风病的治疗，探索多种药物的联合使用，以提高疗效、减少副作用是一 个重要的方向。通过合理的药物组合，可以更好地控制病情，减少复发。
药理精品题库 第四十五章 抗结核病药及抗麻风病药
第四十五章抗结核病药及抗麻风病药[内容提示及教材重点]一、抗结核病药“一线药”：疗效高、不良反应少、患者较易接受；如异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等“二线药”：如对氨基水杨酸、丙硫异烟胺、卡那霉素等；抗菌作用弱，毒性较大，仅用于细菌对“一线药”耐药时（一）异烟肼（雷米封）对结核杆菌有高度选择性，抗菌力强，较高浓度对繁殖期细菌有杀菌作用。
单用时易产生耐药性，与其他抗结核病联用，则能延缓耐药性的发生并增强疗效。
机制可能是抑制分枝菌酸的合成，使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。
口服吸收快而完全，吸收后广泛分布于全身体液和组织中，当脑膜发炎时，脑脊液中的浓度可与血浆浓度相近。
穿透力强，可渗入关节腔，胸、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中，也易透入细胞内，作用于已被吞噬的结核杆菌。
适用于各种类型的结核病，除早期轻症肺结核或预防应用外，均宜与其他第一线药联合应用。
对急性粟粒性结核和结核性脑膜炎应增大剂量，必要时采用静脉滴注。
不良反应发生率与剂量有关；1.神经系统毒性，周围神经炎系继发于维生素B6缺乏，多见于营养不良及慢乙酰化型患者，表现为手、脚震颤、麻木，同服维生素B6可治疗及预防此反应。
2.肝毒性，以35岁以上及快代谢型患者较多见，可有暂时性转氨酶值升高。
（二）利福平（甲哌力复霉素简称RFP）广谱抗菌，对结核杆菌、麻风杆菌和革兰阳性球菌特别是耐药性金葡菌都有很强的抗菌作用，对革兰阴性菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。
抗结核作用与异烟肼相近，而较链霉素强。
结核杆菌对利福平易产生耐药性，故不宜单用。
与异烟肼、乙胺丁醇等合用有协同作用，并能延缓耐药性的产生。
抗菌机制是特异性地抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶，阻碍mRNA合成，对动物细胞的RNA多聚酶则无影响。
口服吸收迅速而完全，但个体差异很大。
吸收后分布于全身各组织，穿透力强，能进入细胞、结核空洞、痰液及胎儿体内。
脑膜炎时，脑脊液中浓度可达血浓度的20%。
初级药师考试辅导之药理学：第四十节抗结核病药及抗麻风病药
药理学第四十节抗结核病药及抗麻风病药一、A11、对结核杆菌仅有抑菌作用，疗效较低，但可延缓细菌产生耐药性，常与其他抗结核药物合用的是A、对氨基水杨酸B、利福平C、链霉素D、庆大霉素E、利福平2、治疗麻风病的首选药物为A、利福平B、氨苯砜C、异烟肼D、巯苯咪唑E、四环素3、下列有关利福平不良反应的描述不正确的是A、无致畸作用B、易引起胃肠道反应C、流感综合征D、长期使用出现黄疸、肝大E、加快其他药物代谢，降低其疗效4、异烟肼产生的不良反应不包括A、神经系统毒性，如周围神经炎B、消化道反应C、肝损害，如转氨酶升高、黄疸D、肾毒性E、中枢神经系统毒性反应5、异烟肼的主要不良反应是A、神经肌肉接头阻滞B、中枢抑制C、耳毒性D、视神经炎E、外周神经炎6、异烟肼抗结核杆菌的机制是A、抑制细菌细胞壁的合成B、抑制DNA螺旋酶C、抑制细胞核酸代谢D、抑制细菌分枝菌酸合成E、影响细菌胞质膜的通透性7、肝功能不全应避免或慎用的药物是A、头孢唑林B、四环素C、氨基苷类D、氨苄西林E、利福平8、下列组合中，属于分别包含肝药酶诱导剂和抑制剂的是A、青霉素+链霉素B、异烟肼+利福平C、SMZ+TMPD、巯嘌呤+泼尼松E、氯沙坦+氢氯噻嗪9、主要不良反应为神经系统毒性和肝毒性的抗结核药物是A、利福平B、链霉素C、异烟肼D、乙胺丁醇E、吡嗪酰胺10、异烟肼的药理特点是A、抗菌选择性低B、抗菌活性强C、病菌不易产生耐药性D、有抗惊厥作用E、易致肾衰竭11、乙胺丁醇作用特点是A、抗菌谱广B、毒性反应小C、耐药性产生缓慢D、对细胞内结核杆菌有效E、与链霉素有交叉耐药性12、利福平抗结核作用的特点是A、选择性高B、穿透力强C、抗药性缓慢D、在炎症时也不能透过血脑屏障E、对麻风杆菌无效13、异烟肼体内过程特点错误的是A、口服吸收完全B、体内分布广泛C、乙酰化代谢速度个体差异大D、大部分以原形由肾排泄E、穿透力强可以进入纤维化病灶14、治疗各型结核病的首选药物是A、异烟肼B、链霉素C、吡嗪酰胺D、利福平E、乙氨丁醇15、下列抗结核杆菌作用最弱，单用没有临床价值的药是A、利福平B、链霉素C、吡嗪酰胺D、对氨基水杨酸E、乙胺丁醇二、B1、A.利福平B.异烟肼C.氨苯砜D.链霉素E.对氨基水杨酸<1> 、治疗各种麻风病的首选药A、B、C、D、E、<2> 、最早用于抗结核治疗的药物A、B、C、D、E、<3> 、可延缓结核菌耐药的发生并增加其他抗结核菌药物的疗效A、B、C、D、E、<4> 、对结核分枝杆菌具有高度特异性A、B、C、D、E、<5> 、除抗结核杆菌，对麻风分枝杆菌、耐药金葡菌亦有效A、B、C、D、E、2、患者女性，37岁，患肺结核选用异烟肼和乙胺丁醇合用治疗。
药理学 45 抗结核病药及抗麻风病药
异烟肼(雷米封,INH)
【药物相互作用】
1.异烟肼为肝药酶抑制剂,可使香豆素类、 苯妥英钠及交感胺的代谢减慢。 2.饮酒，或与利福平合用均可增加其对肝 的毒性作用。 3.与肾上腺皮质激素合用,血药浓度降低。 与肼屈嗪（扩小动脉）合用则毒性增加。
6
利福平（rifanpicin，RFP）
【抗菌作用】 抗结核作用强，疗效与INH相似；细胞内外杀菌 抗菌谱广 结核分枝杆菌 对麻风杆菌亦有明显作用 对多种G+和G-菌有强大抑制作用 高浓度对衣原体和某些病毒也有作用 机制 ： 特异抑制细菌的依赖DNA 的RNA多聚酶 耐药： 单用易耐药, 与RNA 多聚酶基因突变有关
4
异烟肼(雷米封,INH)
【临床应用】
各类结核均为首选。预防、治疗；口服、注射 对早期轻症肺结核或预防用药时可单独使用； 规范化治疗时必须联合使用其他抗结核病药，以防止或延缓耐 药性的产生。 对粟粒性结核和结核性脑膜炎应加大剂量，延长疗程，必要时 注射给药。
【不良反应】
①神经系统症状 CNS症状 周围神经炎 化学结构与VitB6相似，可以抑制其生物作用，并促进排泄。 大剂量中毒可用等剂量B6对抗。 ②肝脏损害 ③过敏反应
17
• 联 合 用 药
• 长 期 用 药
• 全 程 用 药
• 规 律 用 药
第二节
抗麻风病药
氨苯砜 dapsone
对麻风杆菌具有较强的抑制作用，对各型麻风病有效 作用原理与磺胺类药物相似，抑制二氢叶酸合酶 毒性大，不适合作为一般抗菌药使用 疗程长（3-5年，甚至终身治疗）
【不良反应】
溶血性贫血和发绀 高铁血红蛋白血症 周围神经病变 砜综合症（Sulfone Syndrome）：药疹、高热、黄疸、淋 巴结肿大、蛋白尿—沙利度胺或糖皮质激素治疗
医疗机构合理用药指标
医疗机构合理用药指标抗菌药物的范围● 包括抗生素类和合成抗菌药物类，不含植物成分的抗菌药；● 抗结核病药、抗麻风病药、抗真菌药、抗病毒药、抗寄生虫药在此表中不列为抗菌药； ● 抗皮肤感染药、抗眼科感染药及含庆大霉素、喹诺酮类或其它复方的止泻药，列为抗菌药。
医疗机构合理用药指标：处方指标抗菌药物用药指标外科清洁手术预防用药指标一、处方指标1、每次就诊人均用药品种数同期就诊人次就诊用药总品种数均用药品种数每次就诊人●目的：考查用药过多的程度。
●确定规则：复方药物当一种药品计算；标准化的序贯疗法需制定指南。
●同期：指在同一个抽样时间段或横断面上. ●1个就诊人次多处开方、多张处方需合并。
● 统计：求均值（将处方药物总数除以就诊总人数）。
2、每次就诊人均费用同期就诊人次就诊药物总费用人均药费每次就诊 ● 目的：考查药费过高的程度。
● 同期：指在同一个抽样时间段或横断面上.● 1个就诊人次多处开方、多张处方的总费用。
● 统计：求均值（就诊处方药品总费用除以就诊总人数）。
3、就诊使用抗菌药物的百分率100%同期就诊总人次就诊使用抗菌药物人次药物的百分率就诊使用抗菌 ● 目的：在总体水平上，考查抗菌药物使用情况。
● 明确抗菌药物的范围。
● 就诊使用抗菌药物人次：指使用的抗菌药物人次，无论其用了几种抗菌药物，即一个病人挂一次号就诊时使用了抗菌药物，就计为：就诊使用抗菌药物1人次● 同期就诊总人次：指在同一个抽样时间段内，病人就诊总人次，即在同一个抽样时间段内挂号的病人人次● 统计：将每次就诊使用抗菌药物的例数除以就诊总人数乘100。
4、就诊使用注射药物的百分率100%同期就诊总人次就诊使用注射药物人次药物的百分率就诊使用注射 ● 目的：在总体水平上，考查注射药物使用情况。
● 明确注射药物的范围。
● 就诊使用注射药物人次：是指在规定的抽样时间段内，就诊使用注射药物的人次，即如果一个病人挂一次号就诊时使用了注射药物，则就诊使用抗菌药物人次为1人次，以此类推。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
某些病毒
医学ppt
18
机理：抑制DNA依赖的RNA多聚酶 阻mRNA合成抑菌、杀菌
耐药性：易产生；不宜单用。可能是
RNA多聚酶β亚单位突变，
结合
医学ppt
19
药动学
吸收：口服吸收好，F为90%-95%，维持12小时
不宜
餐后服 同时服PAS
主张晨顿服，与PAS合 用应间隔6小时
分布：同异烟肼，分布均匀
2、VitB6、皮质激素 本药疗效 3、乙醇增加其肝毒性
医学ppt
16
利福平（rifampicin） 1965
为利福霉素的人工半合成品 橙红色 广谱抗菌
医学ppt
17
抗菌作用
抗菌谱（广）
1、G+、G-球菌：金葡、链、肺炎、
强 2、TB
脑膜炎
3、麻风杆
G-杆菌：变形、大肠、流感
敏 感
衣原体、支原体
抗阻碍B6形成辅酶B6排泄
异烟肼与B6形成稳定的腙类化合物，
B6利用
医学ppt
13
谷氨酸 脱羧酶（B6） -氨基丁羧
脱羧
医学ppt
14
2、肝毒性
可致暂时性转氨酶、黄疸、肝小叶坏死 快代谢型易见（为乙酰异烟肼所致） 定期查肝功能，与利福平、吡嗪酰胺合用时尤 应注意。
医学ppt
15
药物相互作用
1、肝药酶抑制作用， 苯妥英钠、双香 豆素、交感胺的血浓度
（1）可透入细胞内，杀死巨噬细胞内TB菌
（2）透入肺部空洞病灶（厚壁空洞）及骨
组织
（3）脑脊液、胸水中药浓度与血浓度相仿
医学ppt
5
3、耐药性可产生，但无交叉耐药 （1）耐药菌对人体毒力，治疗仍有效 （2）耐药不持久 （3）与其他药无交叉耐药 （4）合并用药，显著其耐药性
4、疗效好，毒性低
医学ppt
医学ppt
24
乙胺丁醇（Ethambutol）
1、抗菌作用 为一线抗结核药，细胞内、外抗 菌，对耐药株有效，但对其他细 菌无效
机制：与Mg 2+结合 抑制RNA合成
医学ppt
25
2、临床应用（1）单用可产生耐药性，需联合用药 （2）以15 mg/kg/d为宜 若 25 mg/kg/d，需定期做眼科检
6、诱导肝药酶
自身诱导
加速某些药物代谢：皮质激素、雌激素、
口服避孕药、双香豆素、普萘洛尔、地
高辛、巴比妥类等
医学ppt
23
利福喷汀（rifapentine） 利福定（rifandin）
特点 1、抗菌机制、临床应用、不良反应等均同利
福平，有交叉耐药 2、利福喷汀为长效，2次/w与利福平每日给
药疗效相当
感染、细菌性脑膜炎、沙眼、病毒性角膜
炎等
医学ppt
21
不良反应
1、消化道刺激症状 2、肝毒性：转氨酶、肝肿大、黄疸等
定期复查肝功能 3、过敏反应：皮疹、药热、血小板及白细胞
或“流感综合征”—多见于大剂 量间歇疗法（1~2次/w）
医学ppt
22
4、神经系统：偶可有嗜睡、共济失调、精神
紊乱等
5、致畸：早孕禁用
6
作用
作用强：MIC 0.025 g/ml 低浓度抑菌，高浓度杀菌(10 g/ml） 对繁殖期作用更强（浸润性、急粟）
机理：可能为 （1）抑制膜磷脂合成，致膜通透性 （2）抑制胞壁分支菌酸合成，使细胞丧失 耐酸性，疏水性和增殖力而死亡
医学ppt
7
耐药机制： 1、过氧化氢酶减少、丢失，异烟肼 难以活化 2、菌膜通透性降低，药物摄取减少
抗结核病药及抗麻风病
Anti-tuberculosis and anti-leprosy drugs
医学ppt
1
结核病
全国现有结核病人 600万左右 年死亡人数25万左右 WHO估计全球每年发病人数约800万人 （特别是HIV高发地区TB发病率高）
医学ppt
2
抗结核病药
（Anti-tuberculosis） 第一线药：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉
查 3、不良反应：少见
（1）球后视神经炎：视力，红绿色盲，可逆性 与剂量疗程有关：剂量在15 mg/kg/d时，视 觉障碍1% ,若 25 mg/kg/d时达5%
（2）其他：偶有过敏反医学应ppt ，肝损，高尿酸血症26
链霉素（streptomycin）
1944 为治疗TB的第一个药物
特点：1、对浸润性、粟粒性结核疗效好（接近异烟肼）
素、吡嗪酰胺 第二线药：卡那霉素、阿米卡星、PAS、环丙
沙星、氧氟沙星、氨硫脲、环丝氨 酸、卷曲霉素、乙硫异烟胺
医学ppt
3
异烟肼 （isoniazid, rimifon, 雷米封）
1952 年 是抗TB作用最强的首选药
医学ppt、v、腔内
2、穿透力强，体内分布均匀：Vd=0.6L/kg
代谢：同异烟肼（乙酰化）
排泄：主为胆汁、肾排，尿、大便、唾液、痰、泪液
呈橘红色； 巩膜、皮肤可黄染
医学ppt
20
临床应用
1、结核 适合于各型结核，联合用药 （加其他第一线药）
2、麻风 为联合用药的必要组分，作用快、强
3、其他细菌感染 耐药金葡及其他细菌感染：
如：肺炎、 肺脓肿、心内膜炎、败血症、胆道
2、穿透力差（Vd=0.25 l/kg）：难进入细胞
对纤维化、干酪化厚壁空洞
骨结核
疗效差
结脑
3、易产生耐药性，必联合用药
4、毒性大，1g/d为宜，或2-3次/w，疗程2~3月
乙酰化
快代谢型（黄种人占50%）：乙酰异烟肼 易致肝损害
慢代谢型（黄种人占26%）：原型异烟肼
易致神经系统毒性
医学ppt
10
临床应用
治疗各型结核的首选药，联合用药
1、急粟、结脑： 大剂量（10~20 mg/kg/d） 口服或静滴
2、普通结核： 1次/d 晨起空腹顿服（0.2~0.3/d）
2~3次/w 较大剂量间歇疗法
医学ppt
8
药动学
吸收：快而完全，F为90%，1~2 小时达峰值浓度
t1/2 2~3 小时（慢代谢型） 分布：均匀，通透性好，可广泛分布于脑，胸、
腹膜腔、淋巴结，纤维病灶等
代谢：肝乙酰化（快、慢型）
排泄：原型和代谢产物（乙酰异烟肼、异烟酸）
由尿排泄，肾功能不全及老年患者无需调
整剂量
医学ppt
9
异烟肼 （肝） 乙酰异烟肼（肝损害）
医学ppt
11
不良反应
1、神经系统
（1）C.N.S 一般剂量 偶有失眠、头昏、轻度精神 兴奋，可逐渐消失
大剂量（500 mg/d，或慢乙酰化型） 可致精神失常：如兴奋、神 经 错乱、惊厥等，故癫痫、 精神病史、嗜酒者慎用
医学ppt
12
（2）周围神经炎 四肢麻木、肌震颤、痛觉过
敏、肌萎缩等
原因：VitB6缺乏所致宜补充VitB6 异烟肼结构与B6相似，与B6竞争性拮