糖皮质激素类药

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糖皮质激素类药及降糖药详解演示文稿

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胞摄取葡萄糖,并促进它们对葡萄糖的储存和利用。肝 细胞和肌细胞大量吸收葡萄糖后,一方面将其转化为糖 原储存起来,或在肝细胞内将葡萄糖转变成脂肪酸,转 运到脂肪组织储存;另一方面促进葡萄糖氧化生成高能 磷酸化合物,如ATP,作为能量来源。由于胰岛素的上述 作用,结果降低了血糖浓度。 • 胰岛素缺乏时,血中葡萄糖不能被细胞储存和利用, 因而血糖浓度升高,如超过肾糖阈(180mg/100ml)时, 从尿中排出葡萄糖并伴以尿量增加,发生胰岛素依赖性 糖尿病。
1. 替代疗法 肾上腺皮质功能不全症(如addison's disease)
2. 严重感染 3. 超敏反应性疾病(变态反应性疾病)
4. 抗休克
5. 血液系统疾病
6.局部用药
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[ 不良反应 ]
1.长期大量用药
1)医源性肾上腺皮质功能亢进
– 分泌过多时,可使四肢皮下脂肪减少,还使脂肪重新分布在面、 颈、上胸部、背、腹及臀部,形成向心性肥胖。
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• 对水盐代谢的影响:
– 对水的排除有影响,缺乏时会出现排水困难
• 对血细胞生成与破坏的影响:
– 增强骨髓对红细胞和血小板的造血功能。
• 对血管反应的影响:
hydrocotisone
肾上腺皮质激素类药物 (2)
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肾上腺皮质激素类药物 (3)
F
F
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一、糖皮质激素类药物 glucocorticoids, GCS
(一)糖皮质激素的生理功能 在生理情况下所分泌的糖皮质激素主要影响正常物质代谢过

糖皮质激素类药物_处方点评指南

糖皮质激素类药物_处方点评指南

● (3)患者有药物禁忌的疾病史;
■ 存在以下疾病史的不可使用糖皮质激素类药 物: 对糖皮质激素过敏、严重精神病史、癫痫、 活动性消化性溃疡、骨折、单纯疱疹性角膜炎、 严重高血压等。糖皮质激素可增加胃酸和胃蛋 白酶的分泌,抑制胃黏液分泌,从而减弱了胃黏 膜的屏障作用,会诱发或加重溃疡。 ■ 慎重使用糖皮质激素的情况: 库欣综合征、动脉粥样硬化、糖尿病、高血 压、青光眼、急性心衰竭、严重骨质疏松、消 化性溃疡病、病毒性感染患者等。能促使肝糖 原分解,又阻止葡萄糖的摄取,引起血糖升高。

三、实施方案
1、抽样标准:处方中含有静脉用或口服 给予糖皮质激素类药物的处方 2、抽样频率:1次/月;一季度一次 3、抽样时间:每月1日到月末 3、抽样方法:全样本或随机抽取; 4、点评方法:点评所抽取患者的处方或 用药医嘱,按“糖皮质激素类药物点评 处方规范性的参照指标”要求内容点评。
点评细则 ----4 用法、用量不适宜的
● 疗程过长或过短;
■ 不同的疾病糖皮质激素疗程不同,可分为以下几种: 1.冲击治疗:疗程多小于5天,适应于危重病人的抢救。 如暴发型感染、过敏性休克、严重哮喘持续状态、过 敏性喉头水肿、,若无效大部分情况下不可在短时间 内重复冲击治疗。 2.短程治疗:疗程小于1个月,适应于感染或变态类疾病。 适用于感染或变态反应类疾病,如结核性脑膜炎及胸 膜炎、剥脱性皮炎或器官移植急性排斥反应等。短程 治疗须配合其他有效治疗措施,停药时需逐渐减量至 停药。
●(4)未根据不同疾病和各种糖皮质激素 的特点正确选用糖皮质激素品种。
■按作用时间分类:可分为短效、中效与 长效三类。 短效药如氢化可的松和可的松,作用时间 多在8~12h; 中效药如泼尼松,作用时间在12~36h; 长效药如地塞米松,作用时间在36~54h。

全身糖皮质激素类药物选择、用法及注意事项

全身糖皮质激素类药物选择、用法及注意事项

全身糖皮质激素类药物选择、用法及注意事项全身糖皮质激素包括可的松(cortisone)、氢化可的松(hydrocortisone)、泼尼松(prednisone)、泼尼松龙(prednisolone,强的松龙)、甲泼尼龙(methylprednisolone,甲强龙)、曲安西龙(triamcinolone,去炎松)、地塞米松(dexamethasone,DXM,氟美松)与倍他米松(betamethasone)。

给药方式:口服(摄入)或胃肠外给药。

全身糖皮质激素的作用机制与吸入糖皮质激素相同,但可能到达与吸入糖皮质激素不同的靶细胞。

【相关药物】1.氢化可的松(hydrocortisone)氢化可的松抗炎作用为可的松的1.25倍,还具有免疫抑制、抗毒素、抗休克等作用,对造血系统、中枢神经系统、消化系统亦有作用。

此外,还具有一定程度的盐皮质激素活性。

适用于中重度哮喘急性发作的治疗,应早期给予快速静脉糖皮质激素疗法。

急性期快速疗法时应遵循早使用、高剂量、短疗程的原则。

氢化可的松通常在使用后4~6小时起作用。

急性期快速治疗时的血浆可的松浓度应在1000μg/L以上才能达到治疗水平,因此氢化可的松的剂量应在2~4mg/kg,每4~6小时静脉给予方能达到这一水平。

2.醋酸泼尼松(prednisone acetate)醋酸泼尼松又名醋酸强的松、去氢可的松。

药理机制同氢化可的松,水、钠潴留及排钾作用比可的松小,抗炎及抗过敏作用增强。

由于泼尼松的气道抗炎作用是短效制剂的4~6倍,口服制剂吸收良好,作用时间适中,且半衰期较短,对下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴的抑制时间较地塞米松短,钠、水潴留较弱,故适宜于重度慢性哮喘的长期维持治疗,是目前临床上使用最为广泛的口服糖皮质激素。

在哮喘急性发作期,静脉滴注甲泼尼龙、氢化可的松或地塞米松,症状缓解后也通常改用泼尼松维持口服。

目前泼尼松治疗主要有短程、中程和长期维持治疗三种方案。

(1)短程口服疗法:适用于慢性发作的重度哮喘经吸入糖皮质激素和支气管舒张剂治疗后仍未能控制的患者,其疗程为2~3周,口服连续用药,第1周为治疗期,第2~3周为撤药期,治疗期间仍然应给予配合足量吸入糖皮质激素。

糖皮质激素类药物临床应用指南

糖皮质激素类药物临床应用指南

糖皮质激素类药物临床应用指南糖皮质激素类药物临床应用指南一、简介糖皮质激素(GCs)是一类具有广泛生物学活性的内源性激素,可通过模拟肾上腺皮质激素的作用来调节机体的免疫、炎症、代谢等多种生理功能。

本指南旨在提供糖皮质激素类药物在临床应用中的准确使用建议,以确保患者在治疗过程中获得最佳疗效与安全性。

二、药理学2.1 作用机制糖皮质激素类药物通过与细胞胞质内的糖皮质激素受体结合,进入细胞核,影响DNA转录和蛋白质合成等过程,从而发挥其生物学效应。

主要作用机制包括抑制炎症介质的合成和释放、抑制免疫细胞增殖和迁移、抑制组织纤维化等。

2.2 药代动力学糖皮质激素类药物吸收迅速,在体内广泛分布,并与蛋白质结合。

它们经过肝脏代谢,并通过肾脏排泄。

不同剂型和给药途径对吸收和消除影响较大。

三、适应症3.1 炎症性疾病糖皮质激素可用于缓解炎症性疾病的症状,如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等。

3.2 免疫调节糖皮质激素可用于调节免疫系统功能,如器官移植后的抗排异反应、自身免疫性疾病等。

3.3 呼吸系统疾病糖皮质激素可用于治疗支气管哮喘、过敏性鼻炎等呼吸系统疾病。

3.4 皮肤疾病糖皮质激素可用于治疗湿疹、银屑病等皮肤疾病。

四、用药注意事项4.1 剂量和给药途径糖皮质激素的剂量和给药途径应根据患者的具体情况和疾病类型进行个体化调整,遵循“最小有效剂量、最短疗程原则”。

4.2 用药时机与频次糖皮质激素的使用应严格遵循医嘱,按时用药并注意规律性。

4.3 不良反应糖皮质激素使用过程中可能出现多种不良反应,如水肿、高血压、骨质疏松等。

医务人员需要密切监测患者的身体状况,并及时调整用药方案。

4.4 注意长期使用问题糖皮质激素的长期使用可能导致许多潜在的副作用,如肾上腺皮质功能减退等。

在使用过程中应密切关注患者的身体反应和实验室检查结果。

附件:1.糖皮质激素类药物临床应用指南专家共识表2.糖皮质激素类药物用药记录表法律名词及注释:1.糖皮质激素:一类内源性激素,具有免疫、抗炎、抗过敏等多种生物学活性。

用药护理之糖皮质激素类药物

用药护理之糖皮质激素类药物

05
糖皮质激素类药物的合理 使用与规范管理
合理用药原则

个体化用药
根据患者的病情、年龄、体重等因素,制 定个体化的用药方案,控制用药剂量和疗
程。
A 严格掌握适应症
糖皮质激素类药物主要用于抗炎、 抗过敏、免疫抑制等治疗,应严格
掌握其适应症,避免滥用。
B
C
D
注意观察不良反应
糖皮质激素类药物可能导致多种不良反应 ,如骨质疏松、血糖升高、血压升高等, 应密切观察并及时处理。
常见相互作用药物
利尿药
糖皮质激素类药物与利 尿药合用可能导致水盐
代谢紊乱。
抗菌药
糖皮质激素类药物与某 些抗菌药合用可能增加
感染的风险。
抗凝药
糖皮质激素类药物与抗 凝药合用可能增加出血
风险。
免疫抑制剂
糖皮质激素类药物与免 疫抑制剂合用可能产生 协同作用,增强免疫抑
制效果。
相互作用的风险与处理
监测不良反应
禁忌症
糖皮质激素类药物的禁忌症包括对药物的过敏反应、严重的精神病或癫痫病史、 活动性消化性溃疡、骨质疏松等。此外,孕妇和哺乳期妇女也应慎用糖皮质激素 类药物。
02
糖皮质激素类药物的用药 护理
用药前的评估
评估患者病情
了解患者的病情状况、病史、过 敏史等,以确定是否适合使用糖 皮质激素类药物。
评估患者身体状况
机制
糖皮质激素类药物的作用机制主要与其与靶细胞上的糖皮质激素受体结合有关 。与受体结合后,糖皮质激素类药物可以影响基因转录和蛋白质合成,从而发 挥其药理作用。
适应症与禁忌症
适应症
糖皮质激素类药物主要用于治疗炎症性疾病、变态反应性疾病、自身免疫性疾病 和某些肿瘤等。例如,系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、支气管哮喘等。

糖皮质激素类药物临床应用指南

糖皮质激素类药物临床应用指南

糖皮质激素类药物临床应用指南糖皮质激素(glucocorticoids)是一类常用的内分泌药物,主要用于治疗炎症、过敏、自身免疫和肿瘤等疾病。

然而,糖皮质激素类药物的使用必须严格遵循医生的指示,因为滥用或错误使用可能导致严重的副作用。

因此,编制《糖皮质激素类药物临床应用指南》对于合理使用这类药物十分重要。

1. 药理学糖皮质激素类药物是由肾上腺皮质合成的激素分泌在人体内的一种内分泌激素。

糖皮质激素可以结合到细胞内的糖皮质激素受体中,促进蛋白质合成和分解,降低炎症反应和免疫反应,延长细胞的生存期等。

此外,糖皮质激素还可以调节体内的碳水化合物、蛋白质和脂质代谢等方面的生理过程。

2. 药物分类糖皮质激素类药物主要分为内源性和外源性两类。

内源性糖皮质激素由肾上腺皮质产生,包括皮质醇、皮质酮、17-羟溶血酮等,其中皮质醇是最主要的一种。

外源性糖皮质激素是指通过口服、注射、吸入、局部涂抹等方式,从外部导入人体内的糖皮质激素类药物。

根据作用强度和持续时间不同,糖皮质激素类药物又可分为短效、中效和长效。

3. 适应症糖皮质激素类药物的主要适应症包括:(1)炎症:各种类型的炎症性疾病如风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、硬皮病、结节病等。

(2)过敏反应:心血管、呼吸系统过敏反应等。

(3)自身免疫疾病:如系统性红斑狼疮、硬皮病、血小板减少性紫癜等。

(4)肿瘤细胞增生:如淋巴瘤、大肠癌等。

4. 注意事项尽管糖皮质激素类药物在临床上广泛使用且疗效显著,但仍有许多副作用需要注意,如:(1)免疫抑制:糖皮质激素类药物可以抑制免疫系统功能,增加感染的风险。

(2)骨质疏松:糖皮质激素会影响钙盐代谢,容易导致骨质疏松。

(3)水肿、皮肤瘀斑:糖皮质激素类药物可以引起水肿、皮肤瘀斑等不良反应。

(4)增加血糖:糖皮质激素类药物可以增加血糖,导致糖尿病等代谢异常。

5. 临床应用指南(1)遵医嘱:使用糖皮质激素类药物需遵医嘱,按照剂量和时间等明确的指示进行。

常用糖皮质激素类药物制剂及特点

常用糖皮质激素类药物制剂及特点

自身免疫性疾病
用于治疗类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等 自身免疫性疾病。
血液系统疾病
用于治疗血小板减少性紫癜、粒细胞减少症 等血液系统疾病。
禁忌症
01
活动性结核病
糖皮质激素会抑制机体免疫力,使 结核病恶化。
骨质疏松
长期使用糖皮质激素会增加骨质疏 松的风险。
03
02
糖尿病
糖皮质激素会升高血糖,加重糖尿 病病情。
消化性溃疡
糖皮质激素会刺激胃酸分泌,加重 消化性溃疡症状。
04
04 常用糖皮质激素类药物制 剂的用法与用量
口服给药
1
口服给药是糖皮质激素类药物最常用的给药方式, 适用于各种类型的糖皮质激素治疗。
2
常用的口服制剂包括片剂、胶囊剂和口服液等, 可根据患者的年龄、病情和医生的建议选择合适 的制剂。
3
口服给药的剂量和频率应根据患者的具体情况和 医生的指导进行调整,以确保安全有效地使用糖 皮质激素类药物。
注射给药
01
注射给药是糖皮质激素类药物 的重要给药方式之一,常用于 治疗某些严重的疾病或紧急情 况。
02
常用的注射制剂包括注射液、 注射用无菌粉末等,可通过肌 肉注射、静脉注射等方式给药 。
03
注射给药的剂量和频率应根据 患者的具体情况和医生的指导 进行调整,以确保安全有效地 使用糖皮质激素类药物。
糖皮质激素类药物能够稳定细胞膜和溶酶体膜,减少内毒 素的释放,从而减轻内毒素血症和器官功能损伤。
临床应用特点
适应症广泛
糖皮质激素类药物在临床上的应 用非常广泛,可以用于治疗多种 炎症性疾病、自身免疫性疾病和 变态反应性疾病。
疗效显著
糖皮质激素类药物在多数情况下 能够快速缓解病情,改善患者症 状和生活质量。

糖皮质激素类药物临床应用指南

糖皮质激素类药物临床应用指南

糖皮质激素类药物临床应用指南糖皮质激素类药物是一类广泛应用于临床的药物,因其具有抗炎、免疫抑制及免疫调节等多种作用,而被医生广泛使用。

随着对该类药物认识的不断加深,临床应用越来越规范和科学。

本文旨在介绍糖皮质激素类药物的基本知识和临床应用指南,帮助医生更加正确、安全地应用该类药物。

一、基本知识糖皮质激素类药物是一类内源性荷尔蒙肾上腺皮质分泌的激素,在人体内处于重要的代谢和调节作用。

根据其药效不同,可分为短效、中效和长效三种,具体以药物种类、用途和用量等为准。

糖皮质激素类药物的主要作用是抗炎,它们可以抑制细胞因子分泌、中性粒细胞趋化和减少白细胞介导的炎症反应,有效缓解各种炎症性疾病如风湿性关节炎、气管支气管炎、疱疹性角膜炎等的症状。

此外,糖皮质激素类药物具有免疫抑制和免疫调节作用,对自身免疫性疾病如系统性红斑狼疮、丙型肝炎等有一定治疗作用。

二、临床应用指南1.应充分认识糖皮质激素类药物的治疗作用及副作用。

糖皮质激素类药物在肿瘤治疗、抗炎、免疫抑制、免疫调节和替代内分泌等多个方面具有重要的作用。

但是,它们的过量使用会引起一些不良反应,如糖尿病、高血压、骨质疏松、易感染等,严重者可导致精神障碍、休克等。

2.应具体评估每位患者的病情和药物应用。

在临床实践中,每位患者的病情和药物应用均有所不同,医生应充分了解患者的个体差异和医疗史,合理制定药物治疗方案。

糖皮质激素类药物的治疗效果与副作用都与剂量和时间有关,因此,应在剂量、频率及疗程等方向控制。

3.应定期检查患者身体状况。

由于糖皮质激素类药物具有多方面影响,医生应定期检查患者身体状况,包括生化指标、肾功能、肝功能、心电图、骨密度等,以确定治疗是否合理、剂量是否足够、疗程是否过长等详细问题。

4.应加强临床团队合作和药物安全管理。

糖皮质激素类药物的应用需要全面协作:医生、护士、药剂师等各学科合作,共同制定合理的治疗方案;药物安全也要得到加强,特别是对于那些长期使用糖皮质激素类药物的患者,必须建立病例档案,进行监控管理。

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糖皮质激素类药临床应用的糖皮质激素类药大多是半合成品,经常使用药有可的松、氢化可的松、泼尼松、泼尼松龙、地塞米松等,其作用大同小异,惟作用强弱、维持时刻长短及对水盐代谢、糖代谢的阻碍大小有不同。

1.药理作用(1)抗炎。

糖皮质激素类药有壮大的抗炎作用,对各类因素引发的炎症都有对抗作用(包括物理、化学、生物、免疫因素)。

对炎症的各个时期都有抑制作用:在炎症初期可减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、炎性细胞浸润及吞噬反映,减缓红、肿、热、痛病症;在炎症后期可抑制毛细血管及成纤维细胞的增生,延缓肉芽组织的形成,从而避免组织的粘连和瘢痕形成,减轻后遗症。

其抗炎作用与以下因素有关:稳固溶酶体膜,减少蛋白酶等水解酶的释放,抑制组织细胞的降解;抑制致炎物质如前列腺素、白三烯的释放;增进黏多糖合成,减少其降解,爱惜细胞间基质;降低炎症时毛细血管的通透性等。

(2)抗毒素。

通过稳固溶酶体膜、减少内热原的释放和降低体温调剂中枢对热原的灵敏性,提高机体对细菌内毒素的耐受力,减轻其对机体的损害。

但对内毒素无中和及破坏作用,对细菌外毒素无作用。

(3)抗免疫。

对免疫进程均有抑制作用。

抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处置;阻碍免疫母细胞的增殖;使血中淋巴细胞散布减少;抑制B细胞转化为浆细胞,使抗体生成减少;并抑制补体的形成,阻碍体液免疫反映;抑制免疫反映引发的炎症反映。

(4)抗休克。

除与上述抗炎、抗毒素、抗免疫作用有关外,还因糖皮质激素类药物具有以下作用:增强心肌收缩力、解除血管痉挛、改善微循环;稳固溶酶体膜、减少心肌抑制因子的形成;降低血管对缩血管活性物质的灵敏性。

(5)对血液成份的阻碍。

能刺激骨髓造血功能,增加红细胞、中性粒细胞、血小板数量及血红蛋白含量;但使血中淋巴细胞和嗜酸性粒细胞减少。

2.用途(1)严峻感染。

如中毒性菌痢、中毒性肺炎、重症伤寒、败血症等。

用糖皮质激素的目的是排除对机体有害的炎症和过敏反映,迅速减缓病症,为病因医治争取时刻。

因无抗菌作用,并降低机体免疫功能,故必需合用足量有效的抗菌药物。

对病毒性感染一样不用,但对严峻传染性肝炎、流行性乙型脑炎,可酌情利用。

(2)过敏性疾病及自身免疫性疾病。

糖皮质激素对荨麻疹、支气管哮喘、枯草热、血清病、血管神经性水肿、过敏性休克等过敏性疾病和风湿病、类风湿病、红斑狼疮、多发性心肌炎等自身免疫性疾病可减缓病症。

(3)用于炎症以避免后遗症。

人体重要器官如脑膜、胸膜、心瓣膜、眼睑、角膜、虹膜等发生炎症后,由于组织损伤及修复时产生的粘连和瘢痕,会严峻阻碍这些器官的功能,而糖皮质激素具有很强的抗炎作用,初期应用可避免组织过度破坏及粘连或瘢痕的形成。

(4)休克。

大剂量糖皮质激素可用于各类休克。

(5)血液病。

对急性淋巴细胞性白血病、粒细胞减少症、血小板减少症、过敏性紫癜有必然疗效。

3.不良反映(1)医源性肾上腺皮质功能亢进综合征:为GCS使代谢紊乱所致。

停药后可消失。

(2)诱发或加重感染。

必要时应并用足量抗生素。

(3)诱发或加重溃疡病。

活动性消化性溃疡患者禁用。

(4)诱发胰腺炎。

(5)诱发神经病。

有癫痫或神经病史者禁用或慎用。

(6)诱发糖尿病。

有糖尿病史者禁用。

(7)其他:诱发高血压和动脉硬化、骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延缓。

4.停药反映(1)医源性肾上腺皮质功能不全。

久用GCS后,可致皮质萎缩。

突然停药后,可因体内缺乏GCS而引发肾上腺危象。

因此停药要缓慢,慢慢减量。

(2)反跳现象。

经常使用糖皮质激素类药物制剂特点及应用——吴方建主任药师经常使用糖皮质激素类药物制剂特点及应用吴方建主任药师一、糖皮质激素概述二、经常使用糖皮质激素药物制剂3、阻碍糖皮质激素应用的因素糖皮质激素(Glucocorticoids,GC )概述:①激素;②糖皮质激素概念及分类;③构效关系;④生理作用;⑤药理作用1 激素(hormone)源于希腊语,有激发、开动之意。

是由内分泌腺或内分泌细胞合成和分泌的信息分子(化学物质),经血液循环输送到全身,对特定的靶器官、靶细胞产生特定的生物学效应付机体的代谢、生长、发育和繁衍等有其重要的调剂作用。

激素的分类化学本质分类:氨基酸衍生物:甲状腺激素、肾上腺髓质激素、松果体激素等。

肽及蛋白质:下丘脑激素、垂体激素、甲状旁腺激素、降钙素、心肌激素、胃肠道激素、某些胎盘激素等。

类固醇:肾上腺皮质激素、性激素等。

脂肪酸衍生物:前列腺素等皮质激素:肾上腺皮质以类固醇为原料合成和分泌所有激素的总称可的松的发觉:1928明尼苏达大学马约医学院菲利浦.亨奇(Philip Hench)黄疸博—风湿性关节炎妊妇女——关节炎爱德华.肯德尔(EdwardKendal)正在研究肾上腺提纯了4种肾上腺分泌的物质,别离取名叫化合物A、B、E和F 美军、德国、牛肾上腺1948默克制药公司——化合物E7月26日100毫mgE注入得了严峻的风湿性关节炎的女病人体内人类第一次用内源性的化学物质治好了一种不治之症,1950年亨奇和肯德尔取得了诺贝尔医学奖。

糖皮质激素的释放与调剂:一、下丘脑一垂体一肾上腺(HPA)轴组成的系统,调剂基础和应激诱导糖皮质激素的释放二、糖皮质激素概念和分类由于要紧阻碍糖代谢进程,故称为糖皮质激素.尚具有壮大抗炎作用,故又称为抗炎皮质激素内源性:可的松、氢化可的松。

可的松只有转化为氢化可的松才有生理活性外源性:泼尼松、泼尼松龙、甲基泼尼松龙、倍他米松、地塞米松、曲安西龙3、构效关系:糖皮质激素化学结构必需同时:C17上有αOH、C11上有βC=O或-OHC1-2为双键抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱氢化可的松与可的松关联与不同、泼的松与泼的松龙关联与不同、GS蛋白结合力、HAP轴抑制作用4、生理效应:糖代谢:肝肌糖原合成增加,血糖升高蛋白质代谢:增进分解,抑制合成脂肪代谢:增进分解,抑制合成--- 血胆固醇升高,脂肪从头散布水电解质代谢:保H2O、Na+,分泌K+、H+,排钙、磷核酸代谢:诱导特殊mRNA合成--- 转录一种抑制细胞膜转运功能的蛋白质--- 抑制细胞对葡萄糖、氨基酸等物质的摄取五、药理作用抗炎作用炎症初期--减轻毛细血管扩张、渗出、白细胞浸润,减缓红肿热痛炎症后期--抑制毛细血管和纤维母细胞增生,延缓肉芽生长,避免粘连、瘢痕抗炎机制--GC与靶细胞胞浆内GC受体(GR)结合,再进入核内,阻碍了参与炎症的一些基因转录而产生抗炎作用。

细胞因子:抑制了一些与慢性炎症有关的细胞因子的转录:白介素一、3、4、五、六、8;肿瘤坏死因子;巨噬细胞集落刺激因子炎症介质:抑制了某些炎症介质的产生:白三烯(LT);前列腺素(PG),并增进缓激肽的降解抑制巨噬细胞中一氧化氮合成酶(NOS)其利如上所述,其弊:降低机体的防御功能,可致感染扩散、阻碍创口愈合免疫抑制作用:抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处置使血中淋巴细胞减少,移行至其他组织小剂量要紧抑制细胞免疫;大剂量,干扰体液免疫,抗体生成减少超大剂量抗休克增强心肌收缩力改善微循环,扩张痉挛的血管,降低血管对某些缩血管物质灵敏性稳固溶酶体膜,减少心肌抑制因子(MDF)形成提高机体对细菌内毒素的耐受力其他方面血液与造血系统刺激骨髓造血性能,红细胞、血红蛋白、血小板增加;中性粒细胞数增加,但功能降低淋巴细胞减少、淋巴组织萎缩CNS:兴奋消化系统:胃酸、胃蛋白酶分泌增多GS药理作用与临床应用GS药理作用与不良反映禁忌症严峻神经病和癫痫;活动性消化性溃疡;骨折、创伤修复期;肾上腺皮质功能亢进;严峻高血压,糖尿病,妊妇;抗菌药不能操纵的感染等。

经常使用用糖皮质激素药物制剂:一、经常使用用糖皮质激素药物制剂;二、糖皮质激素药动学特点3、糖皮质激素剂型、给药途径、成效;4、溶媒和附加剂附加剂;五、糖皮质激素注射剂体外配伍;六、阻碍药物静脉混合配置的因素;二、糖皮质激素制剂药动学特点:口服吸收速度与其脂溶度成正比注射给药的吸收速度那么与其水溶性程度成正比约90%以上与血浆蛋白结合后而无生物活性,具有生物活性的不到10%在体内的散布并无选择性,但炎症部位由于血流量及血管通透性增加,该处的药物浓度可高于其它器官在肝中合成,雌激素可增进其合成。

要紧在肝脏灭活,与葡萄糖醛酸或硫酸结合淋巴细胞亦有氧化或还原糖皮质激素的能力。

最近几年证明B细胞代谢糖皮质激素比T细胞更快,说明了B细胞比T细胞对糖皮质激素更易耐受的机制可的松,泼尼松在肝转化为氢化可的松、泼尼松龙而生效。

严峻肝功能不全的病人不宜应用前者半衰期和生物效应:对照不同的GC药物要紧考虑三方面的药理因素;排除半衰期血浆中药物浓度降低一半时所需要的时刻;效价强度取得特定效应时的药物剂量;生物活性持续时刻。

特殊情形下的药代动力学:肝脏疾病:严峻肝脏疾病的患者,泼尼松龙的血药浓度偏高肾脏疾病:泼尼松或泼尼松龙以原形从肾脏排泄相对来讲并非重要。

慢性肾衰竭和通过肾移植的患者可使血液中的GC浓度增加。

肾病综合征患者和血清白蛋白浓度太低的患者,其泼尼松龙的总浓度下降,但游离药物浓度不变、老龄:年龄与泼尼松龙的肝、肾清除率呈明显的负相关。

年龄越大,游离的泼尼松龙浓度越高甲亢:由于甲亢患者的吸收减少,肝脏清除率增加,其血浆中游离型和结合型泼尼松龙的浓度均明显低于正常人。

怀孕和哺乳妊妇对糖皮质激素有良好的耐受。

胎盘能将泼尼松龙转化成无活性药物泼尼松,致使母体与脐带中泼尼松龙的血药浓度比为10:1.相较而言,地塞米松可透过胎盘胎儿与母亲血药浓度相似。

注射液:4、溶媒和附加剂附加剂:局部止痛剂;%苯甲醇作溶媒能够耐受;1%用溶血现象;2%可引发注射部位硬结混悬液:⑴稳固性较差,不该与其他药物或溶液混合滴注;⑵多剂量或反复抽取的装置应注意无菌消毒和操作⑶用前摇匀。

五、糖皮质激素注射剂体外配伍:氢化可的松:头孢孟多、头孢唑啉、头孢咪唑、头孢西订甲基多吧、拉氧头孢、新生霉素、异丙嗪血液氢化可的松琥珀酸钠:⑴异戊巴比妥;⑵氨苄西林;⑶博来霉素;⑷羧苄西林;⑸维生素C;维生素B12;⑺地西泮;⑻氨茶碱;⑼头孢噻吩。

糖皮质激素注射剂体外配伍:⑴、甲泼尼龙、;⑵、茶苯海明;⑶、葡萄糖酸钙;⑷、间羟胺;⑸、阿糖胞苷;六、氯化钾;⑺、异丙嗪;⑻、青霉素G钠;⑼、肝素一、地塞米松;二、阿卡米星;3、盐酸氯丙嗪;4、柔红霉素;五、苯海拉明;六、多沙普伦;7、格隆溴铵;八、劳拉西泮;九、间羟胺;10、昂丹司琼;1一、万古霉素6 阻碍药物静脉混合配置的因素药品:一、剂型、规格、浓度、体(容)积、二、成份(要紧成份、添加剂);3、pH、渗透压、溶液离子强度、4、药品寄存配置环境及条件、五、与溶媒的相容性、六、与包装材料的相容性。

操作:一、溶解顺序、溶媒量;二、阻碍糖皮质激素的应用的因素1一、药品种类及用法用量1二、药剂学因素13、ADR14、病生理因素疾病一、药品种类及用法用量不同的分子结构及药代动力学特点肝脏首过代谢率:丙酸氟替卡松(PP) 99%、布地奈德(BUD) 90%、二丙酸倍氯米松(BDP) 60%~70%怀胎妇女,对胎儿利用GC泼尼松不易通过胎盘屏障,若是剂量≯30mg/d,对胎儿阻碍不大;地塞米松可通过胎盘,小剂量也会对胎儿的发育有阻碍GS药物按其作历时刻的长短分为:短效激素:可的松、氢化可的松中效激素:泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼松龙长效激素:地塞米松、倍他米松超长效激素:曲安耐德注射液(康宁克通A,24-48h抑制A,30-40d恢复)复方倍他米松(得保松,二丙酸倍他米松/倍他米松磷酸钠=5/2,19 d %排出体外)长效激素——地塞米松抗炎效劳强,作历时刻长,但对HPA轴的危害较严峻,不适宜于长疗程的用药,只可作为临时性用药。

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