影响自体活性物质的药物
药理第八、九章
消化性溃疡主要是指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡。目 前认为其发病与黏膜自身防御因子和攻击因子之间的平衡失调 有关。攻击因子(胃酸、胃蛋白酶和幽门螺旋菌)增强或防御因 子(粘液/HCO3-屏障和粘膜修复)减弱，均可引起消化性溃疡。 当今的治疗主要着眼于减少胃酸和增强胃粘膜的保护作用。临 床常用的药物有抗酸药、抑制胃酸分泌药、胃黏膜保护药和抗 幽门螺杆菌药。 一、抗酸药 抗酸药是一类弱碱性物质。口服后能降低胃内容物酸度， 从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激， 并降低胃蛋白酶活性，发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。常用 的抗酸药有氢氧化铝、碳酸钙、氧化镁、三硅酸镁、碳酸氢钠。 二、抑制胃酸分泌药 （一）M胆碱受体阻断药 哌仑西平 通过阻断M胆碱受体抑制胃酸分泌、解除胃肠痉挛。对引起胃 酸分泌的M1胆碱受体亲和力较高，而对唾液腺、平滑肌、心房 的M胆碱受体亲和力低。治疗溃疡病效果较好，而不良反应轻 微。
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第一代H1受体阻断剂又称为镇静性抗组胺药。特点是 中枢神经活性强，受体特异性差，故引致明显的镇静和抗胆 碱作用，表现为安静、 嗜睡，精神活动或工作能力难以集 中。 第二代H1受体阻断剂又称为非镇静抗组胺药。特点是 H1受体选择性高，无镇静作用，抗胆碱作用与抗组胺作用 相分离的特点，表现为中枢神经系统不良反应较少 .
抗组胺药和子宫兴奋药
目录
01
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第一节 H1受体阻断药
第二节 子宫兴奋药物
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第一节 H1受体阻断药 一、组胺受体的分布及生理效应 组胺是自体活性物质，它以无活性形式即结合型广泛存在生物体内。主要 存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中，肥大细胞、嗜碱性粒细胞、心肌、皮肤、 胃肠道、肺脏含量最多。目前发现的组胺有H1、H2、H3三种亚型，其引起的效 应各不相同。
药理学药物汇总
传出神经系统药物1中枢神经系统药物：3心血管药物6作用于血液及造血系统的药物9作用于呼吸系统的药物10作用于消化系统的药物10作用于子宫平滑肌的药物12影响自体活性物质的药物12性激素类药与避孕药13治疗前列腺增生和勃起功能障碍的药物14肾上腺皮质激素类药物15甲状腺激素和抗甲状腺药15胰岛素及口服降血糖药16抗骨质疏松药16抗菌药17抗真菌药19抗病毒药19抗寄生虫药20抗肿瘤药21影响免疫功能的药物22传出神经系统药物1.胆碱能神经系统药物A拟胆碱药：M胆碱受体激动药：胆碱酯类：醋甲胆碱methacholine，卡巴胆碱carbachol，贝胆碱bethanechol生物碱类：毛果芸香碱pilocarpine，槟榔碱arecoline，毒蕈碱muscarineN胆碱受体激动药：烟碱nicotine抗胆碱酯酶药：可逆：新斯的明neostigmine，吡斯的明pyridostigmine，毒扁豆碱physotsigmine，依酚氯铵edrophonium，安贝氯铵ambenonium chloride，加兰他敏galanthamine，地美溴铵demecarium bromide不可逆：有机磷B抗胆碱药：M胆碱受体拮抗剂茄科生物碱类胆碱受体拮抗剂:阿托品atropine，东莨菪碱scopolamine，山莨菪碱anisodamine，654-2合成M胆碱受体拮抗剂:1. 合成扩瞳药mydriasis：P75后马托品homatropine，托吡卡胺tropicamide，环喷托脂cyclopentolate，尤卡托品encatropine2. 合成解痉药季胺类：溴化丙胺太林/普鲁本辛propantheline bromide 奥芬溴铵oxyphenonium ~，格隆溴铵glycopyrromium~，戊沙溴铵valethamate ~，地泊溴铵diponium ~，喷噻溴铵pentheinate ~叔胺类：贝那替秦benactyzine双环维林dicyclomine，羟苄利明oxyphencyclimine，黄酮哌酯flavoxate，奥昔布宁oxybutynin3. 选择性M受体亚型阻断药M1：哌仑西平pirenzepine，替仑西平telenzepine4. 有机磷农药中毒抢救戊乙奎醚/长托宁penehyclidineN m胆碱受体拮抗剂(神经肌肉阻断剂)1.外周肌松药:a. 除极型：琥珀胆碱succinylcholineb. 非去极化型：右旋筒箭毒碱d-tubocurarinec. 去极化和非去极化双重作用：溴己氨胆碱/氨酰胆碱/印巴梯Imbretil2.中枢肌松药:氯唑沙宗ChlorzoxazoneN n胆碱受体拮抗剂(神经节阻断剂)美卡拉明/美加明mecamylamine，樟磺咪芬trimetaphancamsilateC胆碱酯酶复活药肟类化合物：碘解磷定/派姆pralidoxime iodide，氯解磷定pralidoxime iodide2.肾上腺素能药物A肾上腺素能激动剂α和β受体激动剂：肾上腺素adrenaline，麻黄碱ephedrine，多巴胺dopamineα受体激动剂：去甲肾上腺素norepinephrine，间羟胺metaraminol，去氧肾上腺素phenylephrine，甲氧明methoxamineβ受体激动剂：异丙肾上腺素/喘息定isoprenalineβ1受体激动剂：多巴酚丁胺dobutamineβ2受体激动剂：沙丁胺醇salbutamol，奥西那林metaproterenol，特布他林terbutalineB肾上腺素能拮抗剂α受体拮抗剂非选择性的α受体阻断剂：酚苄明phenoxybenzamine，酚妥拉明Phentolamineα1受体阻断剂：哌唑嗪prazosin，特拉唑嗪terazosin，多沙唑嗪doxazosinα2受体阻断剂：育亨宾yohimbineβ受体拮抗剂非选择性的β受体阻滞剂：普萘洛尔propranolol，噻吗洛尔timolol，纳多洛尔nadololβ1受体阻滞剂：阿替洛尔atenolol，醋丁洛尔acebutolol，美托洛尔metoprolol，艾司洛尔esmolol非典型的β受体拮抗剂：拉贝洛尔labetalol（β，α1），吲哚洛尔pindolo（ISA）3.局麻药1.脂类：普鲁卡因procaine, novocaine，丁卡因tetracaine，可卡因cocaine2.酰胺类：利多卡因lidocaine，布比卡因bupivacaine，罗哌卡因ropivacaine3.氨基酮醚类：达克罗宁dyclonlne中枢神经系统药物：1.全身麻醉药吸入性：氧化亚氮nitrous oxide，氟烷halothane，异氟烷isoflurane和恩氟烷enflurane，地氟烷desflurane，七氟烷sevoflurane，麻醉乙醚anesthetic ether静脉性：硫喷妥钠thiopental sodium，氯胺酮ketamine，丙泊酚/异丙酚propofol，羟丁酸钠sodium oxybate，依托咪酯etomidate，咪唑达伦midazolam2.镇静催眠药1.巴比妥类药物Barbiturates长效：苯巴比妥phenobarbital中效：戊巴比妥pentobarbital，异戊巴比妥amobarbital/阿米妥amytal短效：司可巴比妥secobarbital，海索比妥hexobarbital超短效：硫喷妥钠thiopental sodium2.苯二氮卓类Benzodiazepines苯二氮卓类镇静催眠药：地西泮diazepam，氯氮卓chlordiazepoxide，奥沙西泮oxazepam，硝西泮nitrazepam，艾司唑仑estazolam，氟西泮flurazepam，三唑仑triazolam，劳拉西泮lorazepam 新型苯二氮卓类受体激动剂：吡唑坦zolpidem，扎来普隆zaleplon，佐匹克隆zopiclone苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼flumazenil 3.其它类药物：醛类：水合氯醛chloral hydrate酰胺类：甲乙哌酮，导眠能，安眠酮，美索巴莫，甲丙氨酯meprobamate咪唑并吡啶类：吡唑坦，扎来普隆褪黑素Melatonin：内源性促睡眠物质5-HT受体亚型激动剂：丁螺环酮buspirone（5-HT1A）4.中枢兴奋药大脑皮质兴奋：黄嘌呤类：咖啡因caffeine，茶碱theophylline，可可碱匹莫林pemoline，哌甲酯methylphenidate，甲氯芬酯meclofenoxate延髓呼吸中枢兴奋：尼可刹米nikethamide，多沙普仑doxapram，洛贝林lobeline，贝美格megimide3．抗癫痫药及抗惊厥药A抗癫痫药：巴比妥类：苯巴比妥（大发作和持续状态），扑米酮deoxyphenobarbital 乙内酰脲类：苯妥英钠phenytoin sodium（大发作、单纯部分性发作、精神运动性发作），美芬妥英mephenytoin，乙苯妥英ethotoin丁二酰亚胺类：乙琥胺ethosuximide（小发作）苯二氮卓类：地西泮dizepam，硝西泮nitrazepam（小发作，非典型失神性发作），氯硝西泮clonazepam和氯巴占clobazam（广谱，esp~、~、肌阵挛性）苯并氮杂卓类：卡马西平carbamazepine（广谱，精神运动性、单纯部分性好，小发作肌阵挛性差）脂肪羧酸类：丙戊酸钠valproate sodium（各型，小发作>ehoosuximide，大发作<phenytoin和phenobarbital，精神运动性=carbamazepine）新型药物加巴喷丁gabapentin（难治性部分性发作），拉莫三嗪lamotrigine（其他药物不满意时辅助治疗），左乙拉西坦levetiracetam（部分性发作辅助治疗），托吡酯topiramate（伴或不伴继发性全身发作的部分性癫痫发作辅助治疗），苯丙氨酯phenprobamate（物镇静抑郁作用，局限性癫痫发作和继发性全身发作），唑尼沙胺zonisamide（大发作、小发作、局限性发作、精神运动性发作、癫痫持续状态）B抗惊厥药苯二氮卓类巴比妥类硫酸镁magnesium sulfate水合氯醛chloral hydrate4．治疗中枢神经系统退行性疾病药物A帕金森病拟多巴胺药：左旋多巴levodopa, L-dopa，卡比多巴carbidopa，司来吉兰selegiline中枢抗胆碱药：苯海索benzhexol，苯扎托品benzatropine其他：金刚烷胺amantadine，溴隐亭bromocriptine，培高利特pergolideB阿尔兹海默病1. AchE抑制剂：它克林tacrine，石杉碱甲huperzine A，美曲膦酯metrifonate，艾斯能exelon，加兰他敏galantamine，多奈哌齐donepezil2. M受体激动剂：占诺美林xanomeline，米拉美林milameline3. NMDA受体拮抗剂：美金刚memantine4. 神经细胞生长因子增强剂：丙戊茶碱propentofylline5. 代谢激活剂：吡拉西坦piracetam，吡硫醇pyritinol，都可喜duxil，盐酸赖氨酸lysine hydrochloride5．抗精神失常药A抗精神病药Antipsychotic drugs（抗精神分裂症药Antischizophrenicdrugs）1. 吩噻嗪类：氯丙嗪chlorpromazine，奋乃静perphenazine，氟奋乃静fluphenazine，三氟拉嗪trifluoperazine2. 硫杂蒽类(噻吨类)：泰尔登tardan，氟哌噻吨flupentixol3. 丁酰苯类：氟哌啶醇haloperidol，氟哌利多droperidol，匹莫齐特pimozide4. 其它类：五氟利多penfluridol，舒必利sulpiride，氯氮平clozapine，利培酮risperidone抗焦虑药Antianxiety drugs抗抑郁药Antidepressant drugs抗燥狂药Antimanic drugs抗抑郁症药1.三环类：米帕明imipramine，阿米替林amitriptyline，氯米帕明clomipramine，多塞平doxepin，曲米帕明trimipramine2.选择性5-HT再摄取抑制剂氟西汀fluoxetine，帕罗西汀fluoxetine，舍曲林sertraline3.NA再摄取抑制药地昔帕明desipramine，马普替林maprotiline，去甲替林nortriptyline4.其他曲唑酮trazodone，米安舍林mianserin，米氮平mirtazapine，反苯环丙胺tranylcypromine，吗氯贝胺moclobemide抗躁狂症药碳酸锂lithium carbonate，卡马西平carbamazepine，丙戊酸钠valproate sodium5．镇痛药1.阿片生物碱类：吗啡morphine，可待因codeine，丁丙诺啡buprenorphine2.人工合成阿片类镇痛药：哌替啶pethidine，芬太尼fentanyl，美沙酮methadone，喷他佐辛pentazocine，曲马朵tramadol3.其他：罗通定rorundine4.阿片受体拮抗剂：纳洛酮naloxone，纳曲酮naltrexone，纳美芬nalmefene6．解热镇痛药和非甾体抗炎药1.水杨酸类salicylates：阿司匹林aspirin2.苯胺类：对乙酰氨基酚/扑热息痛acetaminophen，非那西汀phenacetin3.吡唑酮类：安乃近Metamizole Sodium（氨基比林aminopyrine和亚硫酸钠）4.吲哚乙酸类：吲哚美辛indomethacin，舒林酸sulindac5.丙酸类衍生物：布洛芬ibuprofen，萘普生naproxen，非诺洛芬fenoprofen，酮布芬keroprofen，氟苯布洛芬flurbiprofen6.选择性COX-2抑制剂美洛昔康meloxicam，塞来昔celecoxib，尼美舒利nimesulide7.其他保泰松phenylbutazone，双氯芬酸diclofenacC抗痛风药：镇痛消炎类药物：秋水仙碱，吲哚美辛，保太松类，布洛芬类，炎痛喜康，肾上腺皮质激素(强的松，地塞米松等)抑制尿酸合成药物：别嘌呤醇促进肾脏排泄尿酸的药物：丙磺舒，苯溴酮，苯磺唑酮心血管药物1.Ca通道阻滞药选择性Ca通道阻滞药I类：苯烷胺类phenylalkylamines PAAs维拉帕米verapamil，加洛帕米gallopamil，噻帕米tiapamil II类：二氢吡啶类dihydropyridines DHPs硝苯地平nifedipine，尼群地平nitrendipine，尼卡地平nicardipine，尼莫地平nimodipine，氨氯地平amlodipine，尼索地平nisoldipineIII类：地尔硫卓类benzothiazepines BTZs地尔硫卓diltiazem，克仑硫卓clentiazem，二氯夫利diclofurine非选择性Ca通道阻滞药IV类：氟桂利嗪类氟桂利嗪flunarizine，桂利嗪cinnarizine，利多氟嗪lidoflazineV类：普尼拉明类普尼拉明prenylamineVI类：Ca通道阻滞药哌克昔林perhexiline2.肾素-血管紧张素系统抑制药ACEI含-SH：卡托普利captopril含COO-：赖洛普利lisinopril，依那普利enalapril, ~at，雷米普利ramipril含POO-：福辛普利fosinoprilAT1受体阻断药氯沙坦losartan，缬沙坦valsartan，厄贝沙坦irbesartan，坎替沙坦candesartan，依普沙坦eprosartan，替米沙坦telmisartan3.利尿药碳酸酐酶抑制药：乙酰唑胺acetazolamide/醋唑磺胺diamox，多佐胺dorzolamide 和布林佐胺brinzolamide（眼）袢利尿药（Na+-K+-2Cl-同向转运）：呋塞米furosemide（速尿），依他尼酸ethacrynic acid（利尿酸），布美他尼bumetanide噻嗪类（Na+-Cl-同向转运）：氢氯噻嗪hydrochlorothiazide（原型药），氯噻嗪chlorothiazide，吲达帕胺indapamide，氯噻酮chlortalidone，美托拉宗metolazone，喹乙宗quinethazone保钾利尿药：盐皮质激素受体拮抗剂：螺内酯spironolactoneNa通道阻滞剂：氨苯蝶啶triamterene，阿米洛利amiloride渗透性利尿药osmotic diuretics/dehydrants：甘露醇mannitol，山梨醇sorbitol，高渗葡萄糖hypertonicglucose solution，尿素urea4.抗高血压药:（确切降压，稳定血压，阻断RAS）1.肾素血管紧张素系统抑制药2.Ca通道阻滞药3.利尿降压药：thiazides4.交感神经抑制药：中枢性抗高血压药：甲基多巴methyldopa，可乐定clonidine，莫索尼定moxonidine，利美尼定去甲肾上腺素能末梢阻断药：利血平reserpine，胍乙啶guanethidineα受体阻断药：哌唑嗪prazosin，特拉唑嗪terazosin，多沙唑嗪doxazosin，乌拉地尔urapidilβ受体拮抗剂：普萘洛尔propranolol，美托洛尔metoprolol，阿替洛尔atenolol，拉贝洛尔labetalol，卡维地洛carvedilol5.血管扩张药直接扩血管药：硝普钠sodium nitroprussideK通道开放药：吡那地尔pinacidil，米诺地尔minoxidil，二氮嗪diazoxide 5.抗心律失常药:I类：钠通道阻滞剂IA：普鲁卡因胺procainamide，奎尼丁quinidine，丙吡胺disopyramideIB：利多卡因lidocaine，苯妥英钠phenytoin sodium，美西律mexiletine和妥卡因tocaineIC：普鲁帕酮propafenone，氟卡尼flecainide和恩卡尼encainideII类：β-受体拮抗剂普萘洛尔propranolol，metoprolol，atenolol，索他洛尔sotalol，艾司洛尔esmololIII类：延长动作电位时程药物(钾通道阻滞药)胺碘酮amiodarone，索他洛尔sotalol，溴苄胺bertylium，其他（伊布利特ibutilide，多非利特dofetilide）IV类：钙拮抗剂Verapamil，diltiazen其他类药物腺苷adenosine，6.治疗充血性心力衰竭药物ACEI和AT受体拮抗药利尿药β受体阻断药：metoprolol，carvedilol醛固酮拮抗药：螺内酯spironolactone正性肌力药强心苷类cardiac glycosides：毛花苷丙cedilanid（一级心苷），地高辛digoxin和洋地黄毒苷digitoxin（二级心苷）拟交感神经药：多巴酚丁胺dobutamine，多巴胺DA，异波帕胺ibopamine（DA1）磷酸二酯酶(III)抑制药：氨力农amrinone，米力农milrinone 血管扩张药硝酸酯类：小静脉肼屈嗪hydralazine和钙拮抗剂：小动脉哌唑嗪prazosin和硝普钠sodium nitroprusside：both7.抗心绞痛药硝酸酯类：硝酸甘油nitroglycerin，硝酸异山梨酯isosorbidedinitrate（消心痛）和戊四硝酯pentaerythrityltertanitrate（长效），单硝酸异山梨酯isosorbidemononitrateβ受体拮抗剂：propranolol钙通道阻滞剂：Nifedipine（心痛定），verapamil（异搏定），diltiazem，普尼拉明prenylamine（心可定）哌克昔林perhexiline其他卡维地洛carvedilol，地拉齐普dilazep，吗多明molsidomine，尼可地尔nicorandil合用：βRBs和nitrate estersnitrate esters 和CCBsCCBs和βRBs8.抗动脉粥样硬化药调血脂药HMG-CoA还原酶抑制药，他汀类statins美伐他汀mevastatin和洛伐他汀lovastatin，普伐他汀pravastatin和辛伐他汀simvastatin，氟伐他汀fluvastatin和阿伐他汀atorvastatin影响胆固醇吸收和转化的药物考来烯胺colestyramine和考来替泊colestipol影响脂蛋白合成、转运和分解的药物贝特类：吉非贝齐gemfibrozil，clofibrate（第一代），苯扎贝特benzafibrate， 非洛贝特fenofirate，环丙贝特ciprogibrate（第二代）烟酸nicotinic acid阿昔莫司acipimox，烟酸肌醇酯inositol抗氧化剂合成型抗氧化剂：普罗布考probucol天然型抗氧化剂：vitamine E多烯脂肪酸类polyenoic fatty acid, PUFAω-3型PUFA：二十碳五烯酸eicosapentaenoic acid, EPA，二十二碳六烯酸docosahexaenoic acid, DHAω-6型PUFA：亚油酸linoleic acid, LA，γ-亚麻酸γ-linolenic acid,γ-LNA动脉内皮保护药硫酸多糖polysaccharide sulfate：地相对分子量肝素LMWH和天然类肝素，硫酸软骨素chondroitin A，硫酸葡聚糖dextran sulfate作用于血液及造血系统的药物1.抗凝血药凝血酶间接抑制药：肝素heparin，地相对分子量肝素LMWH凝血酶直接抑制药：阿加曲班argatroban，水蛭素hirudin维生素K拮抗药：华法林warfarin，双香豆素dicoumarol，醋硝香豆素acenocoumarol（新抗凝），4羟基香豆素4-hydroxycoumarin体外抗凝药：枸橼酸钠sodium citrate2.抗血小板药抑制血小板代谢药物环氧酶抑制剂：阿司匹林aspirinTXA2合成酶抑制剂和TXA2受体阻断剂：利多格雷ridogrel，匹可托安picotamide前列腺素制剂：依前列醇epoprostenol磷酸二酯酶抑制剂：双嘧达莫dypyridamole（潘生丁）阻碍ADP介导的血小板活化药物噻氯匹定ticlopidine血小板膜糖蛋白（GPII b/III a）受体阻断药阿伯西马abciximab，SC-546843.纤维蛋白溶解药第一代：链激酶streptokinase，尿激酶urokinase第二代：阿尼普酶anistreplase，组织型纤溶酶原激活剂t-PA，西普替酶silteplase和那普替酶nateplase（基因重组t-PA）第三代：雷特普酶reteplase，单链尿激酶型纤溶酶原激活物（scu-PA）4.促凝血药维生素K，氨甲苯酸aminomethylbenzoic acid, PAMBA，氨甲环酸tranexamic acid, AMCHA（凝血酸）5.造血系统抗贫血药铁制剂：口服：ferrous sulfate，ferric ammonium citrate，ferrousfumarate富马酸亚铁注射：右旋糖酐铁iron dextran，山梨醇铁iron sorbitex 叶酸类：folic acid，甲酰四氢叶酸钙calcium leucovorin（叶酸对抗药甲氨喋林，乙胺嘧啶等引起的）维生素B12：氰钴胺cyanocobalamin，羟钴胺、硝、氯（前2药用）促红细胞生成素erythropoietin, EPO促白细胞生成药粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子GM-CSF（白能，沙格莫丁sargramostim）粒细胞集落刺激因子G-CSF（非格司亭filgrastim）6.血容量扩充药右旋糖酐dextran70,40,20,10（中70000，低20000-40000脉通，小10000）作用于呼吸系统的药物1.平喘药肾上腺素受体（β2）激动药肾上腺素adrenaline，异丙肾上腺素isoprenaline（喘息定），麻黄碱ephedrine，沙丁胺醇salbutamol（舒喘灵），克伦特罗clenbuterol，特布他林terbutaline，福莫特罗formoterol 茶碱类茶碱theophylline，氨茶碱aminophyllineM受体阻断药异丙溴托铵ipratropium bromide（呼吸道平滑肌M1，2，3）糖皮质激素倍氯米松beclometasone，布地奈德budesonide肥大细胞膜稳定药色甘酸钠cromolyn sodium其他奈多罗米钠nedocromil sodium, tilade（最强非甾体抗炎平喘药），扎鲁司特（白三烯受体阻断药）试验阶段：IgE生成抑制药，5脂氧酶LOX抑制药，PAF阻断药2.镇咳药可待因codeine，喷托维林pentoxiverine（咳必清），右美沙芬dextromethorphan，苯佐那酯benzonatate（退咳露），苯丙哌林benproperine3.祛痰药氯化铵ammonium chloride，愈创木酚甘油醚glycerylguaiacolate，乙酰半胱氨酸acetylcysteine（痰易净），溴己新bromhexine（必消痰）作用于消化系统的药物1.抗消化性溃疡药抗酸药：氢氧化镁magnesium hydroxide，三硅酸镁magnesiumtrisilicate，氢氧化铝aluminum hydroxide，碳酸钙calciumcarbonate，碳酸氢钠sodium bicarbonate抑制胃酸分泌药：H2受体阻断药西咪替丁cimetidine，雷尼替丁ranitidine，法莫替丁famotidine H-K-ATP酶抑制药奥美拉唑omeprazole（第一代质子泵抑制药），兰索拉唑lansoprazole（第二代），潘多拉唑pantoprazoleM胆碱受体阻断药阿托品atropine和溴化丙胺太林propantheline bromide，哌仑西平pirenzepine（M1，m2），替仑西平telenzepine 胃泌素受体阻断药丙谷胺proglumide胃黏膜保护药：米索前列醇misoprostol（PGE1），硫糖铝sucralfate，思密达smectite（蒙脱石），枸橼酸铋钾bismuth potassium citrate，替普瑞酮teprenone，麦滋林marzulene（99%glutamine和0.3%奥林azulene）抗幽门螺杆菌药铋制剂，硫糖铝，H-K-ATP酶抑制剂抗菌药：庆大霉素gentamicin，阿米替林amitriptyline，克拉霉素clarithromycin，四环素tetracycline，甲硝唑metronidazole2.消化功能调节药助消化药：胃蛋白酶pepsin（与稀盐酸合用）胰酶pancreatin乳酶生lactasin止吐药与胃肠促动药：H1受体阻断药（晕车）：苯海拉明diphenhydramine，茶苯海明dimenhydrinate（乘晕宁），异丙嗪promethazine，美克洛嗪meclozine，桂利嗪cinnarizineM胆碱受体阻断药：东莨菪碱scopolamine，晕动病D2受体阻断药：甲氧氯普胺metoclopramide（灭吐灵，胃复安），多潘立酮domperidone/吗丁啉motilium，西沙比利cisapride，昂丹司琼ondansetron泻药：渗透性泻药：Magnesium sulfate，sodium sulfate，乳果糖lactulose，glycerol，山梨醇sorbitol，纤维素celluloses刺激性泻药：酚酞/果导phenolphthalein，比沙可啶bisacodyl，蒽醌类anthranquinones（大黄rhubarb，番泻叶senna，丹蒽醌danthron）润滑型泻药：液体石蜡liquid paraffin止泻药：阿片制剂opium preparation：复方樟脑酊tincture camphorcompound，阿片酊opium tincture地芬诺酯diphenoxylate：苯已哌定洛哌丁胺loperamide鞣酸蛋白tannalbin次碳酸铋bismuth subcarbonate吸附药adsorbants和药用炭medical charcoal利胆药：去氢胆酸dehydrocholic acid，鹅去氧胆酸chenodexoycholicacid，熊去氧胆酸ursodeoxycholic acid，硫酸镁magnesiumsulfate作用于子宫平滑肌的药物1.子宫平滑肌兴奋药垂体后叶激素缩宫素oxytocin，垂体后叶素pituitrin前列腺素PGE2地诺前列酮,dinoprostone，PGF2α地诺前列素dinoprost，硫前列酮sulprostone，5-Me-PGF2α卡前列素carboprost 麦角生物碱类氨基酸麦角生物碱amino acid ergot alkaloids麦角胺ergotamine，麦角毒ergotoxine（麦角克宁ergocornine、麦角克立亭ergocristine，麦角隐亭ergocryptine混合物）氨基麦角生物碱amine ergot alkaloids麦角新碱ergometrine，甲基麦角新碱methylergometrine2.子宫平滑肌抑制药β2受体激动药利托君/利妥特林ritodrine，特布他林terbutaline，沙丁胺醇salbutamol，海索那林hexoprenaline，异舒普林isoxsuprine 其他硫酸镁magnesium sulfateCa通道阻滞药：nifedipine前列腺素合成酶抑制剂：吲哚美辛indomethacin（消炎痛，34w）缩宫素受体阻断剂：阿托西班atosiban影响自体活性物质的药物1.抗组胺histamine药H1受体阻断药第一代：苯海拉明diphenhydramine，异丙嗪promethazine第二代：氯雷他定loratadine，西替利嗪cetrizine，非索非那定fexofenadineH2受体阻断药：Cimetidine，ranitidine，famotidine，尼沙替丁nizatidine，乙溴替丁ebrotidine2.膜磷脂代谢产物类药及其阻断药前列腺素prostaglandin和血栓素thromboxane胃：misoprostol，恩前列素enprostil缺血性疾病：前列地尔alprostadil，依前列醇epoprostenol，伊洛前列素iloprost终止妊娠血小板活化因子platelet activating factor, PAF白三烯及其阻断药3.5-羟色胺类药及阻断药激动药5-hydroxytryptamine舒马普坦sumatriptan（5-HT1D），右芬氟拉明dexfenfluramine，西沙比利cisapride和伦扎必利renzapride（5-HT4），丁螺环酮buspirone、吉哌隆gepirone、伊沙匹隆ipsaprirone（5-HT1A，非BZ抗焦虑）阻断药赛庚啶cyproheptadine，苯噻啶pizotifen（新度美安）：5-HT2，H1，弱抗胆碱昂丹司琼ondansetron：5-HT3，镇吐麦角生物碱类肽生物碱：ergonovine胺生物碱：美西麦角/二甲基麦角新碱methysergide：5-HT24.一氧化氮NO5.多肽类激肽类缓激肽bradykinin和胰激肽kallidin（B1，B2）抑肽酶aprotinin血管紧张素angiotensin，Ang利尿钠肽心房利尿钠肽atrium-natriuretic peptide, ANP脑利尿钠肽brain-atrium-natriuretic peptide, BNPC型利尿钠肽C-atrium-natriuretic peptide, CNPP物质substance P, SP舒血管兴奋内脏平滑肌：支气管，胃肠道，子宫唾液分泌和排钠利尿过敏反应内皮素endothelins，ETsET1：内皮细胞ET2：肾ET3：神经系统和肾小管上皮其他降钙素基因相关肽calcitonin-gene-related peptide, CGRP：抑制食欲、血压升高；舒血管神经肽Yneuropeptide Y, NY：减少NA释放；缩血管6.腺苷adenosine缺血预适应心律失常性激素类药与避孕药1.雌激素类药及抗雌激素药雌激素类药天然：雌二醇estradiol，雌酮estrone，雌三醇estriol合成类固醇：炔雌醇ethinylestradiol，炔雌醚quinestrol，戊酸雌二醇estradiol valerate非甾体：已二烯雌酚dienestrol，己烷雌酚hexestrol 抗雌激素类药与雌激素受体调节药氯米芬clomifene他莫昔芬tamoxifen（选择性ER调节剂，SERMs：骨、脑、肝；乳腺、子宫），托瑞米芬toremifene，雷洛昔芬raloxifene2.孕激素类药及抗孕激素类药孕激素类药天然：黄体酮progesterone合成：17α-羟孕酮：甲羟孕酮medroxyprogesterone，甲地孕酮megestrol，氯地孕酮chlormadinone，己酸孕酮hydroxyprogesteronecaproate19-去甲睾酮：炔诺酮norethisterone，双醋炔诺酮etynodiol diacetate，炔诺孕酮norgestrel抗孕激素类药孕酮受体阻断药：米非司酮mifepristone，孕三烯酮gestrinone3β-羟甾脱氢酶（3β-SDH）抑制药：达那唑danazol，曲洛司坦trilostane，环氧司坦epostane，阿扎斯丁azastene3.雄激素类药及抗雄激素药雄激素类药天然：睾酮testoterone合成：甲睾酮methyltestosterone，丙酸睾酮testoteronepropionate，氟甲睾酮fluoxymesterone，苯醋酸睾酮testosterone phenylacetate同化激素类药anabolic steroids苯丙酸诺龙nandrolone phenylpropionate，司坦唑醇stanozolol，美雄酮methandienone（去氧甲睾酮）抗雄激素类药anti-androgens：环丙孕酮cyproterone4.避孕药contraceptives女用Estrogen和progestin组成的复方甾体类激素制剂P318男用棉酚gossypol治疗前列腺增生和勃起功能障碍的药物1.治疗前列腺增生α肾上腺素受体阻断药非选择性：酚苄明phenoxybenzamine选择性α1：prazosin，terazosin（高特灵），doxazosin（比亚欣）泌尿系统选择性α1：阿呋唑嗪alfuzosin（桑坦前列泰），坦索罗辛tamsulosin（哈乐）5α-还原酶抑制剂5α-reductase inhibitor非那雄胺finasteride（保列治），依立雄胺epristeride，度他雄胺dutasteride植物药通尿灵tadenan，舍尼通prostat，伯泌松permixon，草花粉grass pollen其他芳香化酶抑制剂：睾内酮testolactone，阿他美坦atamestane雄激素受体拮抗剂：氟他胺flutamide孕激素类：medroxyprogesterone acetate，megestrol acetate 2.治疗前列腺综合征一线：抗菌药，α受体阻断药，抗炎药二线：理疗，植物制剂三线：finasteride，聚硫酸酯戊糖酸3.治疗勃起功能障碍erectile dysfunction, ED口服药物：西地那非sildenafil/万艾可viagra（磷酸二酯酶5inhibitor）舌下含服：阿扑吗啡apomorphine（D2 activator）注射治疗intracavernous injection ICI：PGE1（E1 alprostadil），罂粟碱papaverine，phentolamine雄激素替代疗法：庚酸睾酮testosterone propionate，庚酸睾酮~ hepatanoate肾上腺皮质激素类药物1.糖皮质激素类药物短效：氢化可的松hydrocortisone，可的松cortisone，氟氢可的松fludrocortisone中效：泼尼松prednisone，泼尼松龙prednisolone，甲基~methylprednisolone，曲安西龙triamcinolone长效：地塞米松dexamethasone，倍他米松betamethasone2.皮质激素抑制药米托坦mitotane，美替拉酮metyrapone，氨鲁米特aminoglutethimide（氨基导眠能）抗真菌药酮康唑ketoconazole孕酮受体阻断药米非司酮mifepristone甲状腺激素和抗甲状腺药1.甲状腺激素甲状腺素thyroxine, T4，三碘甲状腺原氨酸triiodothyronine, T3 2.抗甲状腺药硫脲类thioureas硫氧嘧啶thiouracil甲硫氧嘧啶methylthiouracil，丙~ propylthiouracil咪唑类thiamazole甲巯咪唑thiamazole（他巴唑），卡比马唑carbimazole（甲亢平）碘iodine和碘化合物iodide：复方碘口服液/卢戈液Lugol’ssolution（I2 5%+KI 10%）放射性碘radioiodine:131I（8d，99%β+1%γ），125I（60d），123I（13h）β受体阻断药atenolol，metoprolol胰岛素及口服降血糖药1.胰岛素insulin2.口服降血糖药磺酰脲类sulfonylureas第一代：甲苯磺丁脲tolbutamide D680，氯磺丙脲chlorpropamide 第二代：格列本脲glibenclamide，格列吡嗪glipizide，格列齐特gliclazide，格列波脲glibornuride，格列喹酮gliquidone，格列美脲glimepiride双胍类biguanides二甲双胍metformin（甲福明），苯乙双胍phenformin（苯乙福明）胰岛素增敏药insulin sensitiser噻唑烷二酮thiazolinedione衍生物：罗格列酮rosiglitazone，吡格列酮pioglitazone葡萄糖苷酶抑制药glucosidase inhibitor阿卡波糖acarbose，伏格列波糖voglibose，米格列醇miglitol 其他瑞格列奈repaglinide（苯甲酸衍生物）那格列奈nateglinide（苯丙氨酸衍生物）抗骨质疏松药1.骨吸收抑制药双磷酸盐biphosphonates第一代：依替膦酸二钠etidronate disodium洛迪、依膦、羟乙基膦酸钠第二代：氯屈膦酸二钠clodronate disodium（骨膦、洛屈、氯甲双磷酸二钠），帕米膦酸二钠pamidronate sodium（阿炳达、博宁、丙胺磷酸纳）第三代：阿仑膦酸钠alendronate sodium新一代：伊班膦酸钠ibandronate，佐来膦酸钠降钙素calcitonin CT鲑鱼降钙素sCT和鳗鱼降钙素cCT（主，依降钙素、密钙息、益钙宁），人降钙素hCT，猪降钙素pCT雌激素estrogen己二烯雌酚dienestrol，尼尔雌醇nylestriol，替勃龙tibolone，普瑞马林premarin，SERMs（tamoxifen TAM，raloxifene RLX）植物雌激素phytoestrogen异黄酮类isoflavone：异普拉芬ipriflavone 7-丙氧基异黄酮香豆素类coumarins木脂素类lignans2.骨形成促进药氟制剂fluoride甲状旁腺素parathyroid hormone PTH雄激素androgen3.骨矿化促进药钙制剂calcium维生素DD2骨化醇calciferol（植物），D3胆骨化醇cholecalciferol（动物），骨化二醇calcifediol 1,25-(OH)D3，骨化三醇calcitriol1,25-(OH)2D3药用：骨化三醇（钙三醇calcitriol，罗钙全rocalirol）4.其他雷尼酸锶strontium ranelate抗菌药1.β-内酰胺类抗生素青霉素类抗生素天然青霉素：青霉素G penicillin G/苄青霉素benzylpenicillin半合成青霉素口服耐酸青霉素青霉素V penicillin V耐酶青霉素甲氧西林methicillin，苯唑西林oxacillin，氯唑西林cloxacillin，双氯西林dicloxacillin广谱青霉素氨苄西林ampicilllin，阿莫西林amoxicillin抗铜绿假单胞菌青霉素羧苄西林carbenicillin，哌拉西林piperacillin抗革兰阴性菌青霉素美西林mecillinam，替莫西林temocillin头孢菌素类抗生素第一代头孢唑林cefazolin，头孢羟氨苄cefadroxil，头孢氨苄cephalexin，头孢噻吩cephalothin，头孢匹林cephapirin，头孢拉定cephradine第二代头孢呋辛cefuroxime，头孢克洛cefaclor，头孢孟多cefamandole，头孢尼西cefonicid，头孢雷特ceforanide 第三代头孢噻肟cefotaxime，头孢他定ceftazidime，头孢哌酮cefoperazone，头孢唑肟ceftizoxime，头孢曲松ceftriaxone，头孢克肟cefixime，头孢地嗪cefodizime第四代头孢匹罗cefpirome，头孢吡肟cefepime其他碳青霉烯类：亚胺培南imipenem，美罗培南meropenem，硫霉素thiemamycin，帕尼培南panipenem头霉素类：头孢西丁cefoxitin，头孢美唑cefmetazole单环β内酰胺类：氨曲南aztreonam，卡芦莫南carumonam氧头孢烯类：拉氧头孢latamoxef，氟氧头孢flomoxefβ内酰胺酶抑制药：克拉维酸clavulanic acid，舒巴坦sulbactam，三唑巴坦tazobactam2.大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素大环内脂类macrolides第一代14元环：红霉素erythromycin16元环：sipramycin，acetylspiramycin，吉他霉素kitasamycin/白霉素leucomycin，acetylkitasamycin，麦迪霉素medecamycin，交沙霉素josamycin第二代14元环：克拉霉素clarithromycin/甲红霉素，罗红霉素roxithromycin，dirithromycin15元环：阿奇霉素azithromycin16元环：罗他霉素rokitamycin，米欧卡霉素miokamycin林可霉素类林可霉素lincomycin，克林霉素clindamycin多肽类抗生素万古霉素vancomycin，norvancomycin，替考拉林teicoplanin/壁霉素，多粘菌素类抗生素polymyxin，杆菌肽ginebatin，利奈唑胺/烷linezolid（合成），普拉霉素platenomycin，奎奴普宁quinupristin/达福普定dalfopristin3.氨基糖苷类抗生素链霉素streptomycin，庆大霉素gentamicin，妥布霉素tobramycin，卡那霉素kanamycin，大观霉素spectinomycin，新霉素neomycin，核糖霉素ribostamycin（威他霉素），小诺米星micronomicin，阿司米星astromicin（强壮霉素），阿米卡星amikacin（丁胺卡那霉素），奈替米星netilmicin，异帕米星isepamicin，地贝卡星dibekacin4.四环素类及氯霉素类四环素类四环素tetracycline，多西环素doxycycline（土霉素，强力霉素），米诺环素minocycline（二甲胺四环素）氯霉素类氯霉素chloramphenicol5.人工合成抗菌药喹诺酮类quinolones第一代：萘啶酸nalidixic acid，吡咯酸piromidic acid第二代：吡哌酸pipemidic acid，新恶酸cinoxacin，甲氧恶喹酸miloxacin第三代（氟喹诺酮类fluoroquinolones）：诺氟沙星norfloxacin，环丙沙星ciprofloxacin，培氟沙星pefloxacin，氧氟沙星ofloxacin，依诺沙星enoxacin 第四代：洛美沙星lomefloxacin，左氧氟沙星levofloxacin，芦氟沙星rufloxacin，氟罗沙星fleroxacin（多氟沙星、多氟哌酸），司帕沙星sparfloxacin磺胺类sulfanilamide全身应用短效（2-4h）：磺胺异噁唑sulfafurazole SIZ，磺胺二甲嘧啶sulfadimidine SM2中效（6-12h）：磺胺嘧啶sulfadiazine SD，磺胺甲恶唑片sulfamethoxazole SMZ长效：磺胺多辛sulfadoxine SDM（150-200h）局部应用肠道术前：柳氮磺吡啶sulfasalazine大面积创伤：磺胺米隆sulfamylon SML，磺胺嘧啶银sulfadiazine silver眼科：磺胺醋酰sulfacetamide SA其他合成抗菌药甲氧苄啶trimethoprim，呋喃妥因nitrofurantoin，呋喃唑酮furazolidone，甲硝唑metronidazole6.抗结核病药与抗麻风药抗结核病药一线：异烟肼isoniazid，利福平rifampin，吡嗪酰胺pyrazinamide，乙胺丁醇ethambutol，链霉素streptomycin二线：新一代氟喹诺酮类（莫西沙星moxifloxacin，加替沙星gatifloxacin），乙硫异烟胺ethionamide，对氨水杨酸paraaminosalicylic acid PAS，环丝氨酸cycloserine，卷曲霉素capreomycin，阿米卡星amikacin，卡那霉素kanamycin 抗麻风药氨苯砜dapsone（首选药，沙利多胺thalidomide），rifampin，氯法齐明clofazimine抗真菌药1.局部抗表浅部真菌感染药酮康唑ketoconazole，咪康唑miconazole，克霉唑clotrimazole，制霉菌素nystatin2.全身抗表浅部真菌感染药特比萘芬terbinafine，伊曲康唑itraconazole，灰黄霉素griseofulvin 3.全身抗深部真菌感染药两性霉素B amphotericin B，伏立康唑voriconazole，伊曲康唑itraconazole，氟康唑fluconazole，卡泊芬净caspofungin，氟胞嘧啶flucytosine，酮康唑ketoconazole抗病毒药1.广谱抗病毒药嘌呤或嘧啶核苷类似药利巴韦林ribavirin疱疹病毒：阿昔洛韦acyclovir，伐昔洛韦valaciclovir，阿糖腺苷vidarabine，碘苷idoxuridine抗艾滋病的核苷类反转录酶抑制药肝炎病毒：拉米夫定lamivudine，泛昔洛韦famciclovir，喷昔洛韦pencidlovir干扰素interferon IFN，胸腺肽α1 thymosinα1，转移因子TF2.抗RNA病毒药抗HIV核苷类反转录酶抑制药NRTIs齐夫多定zidovudine ZDV，地丹诺辛didanosine DDI（双脱氧肌苷），拉米夫定lamivudine，司他夫定stavudine，扎西他宾zalcitabine（双脱氧胞苷），阿巴卡韦abacavir，替诺福韦tenofovir，恩曲他滨emtricibatine非核苷类反转录酶抑制药NNRTIs奈韦拉平nevirapine，地拉夫丁delavirdine，依非韦伦efavirenzHIV蛋白酶抑制药沙奎那韦saquinavir，利托那韦ritonavir，奈非那韦nelfinavir，英地那韦indinavir，安泼那韦amprenavir，洛匹那韦lopinavir 抗流感病毒金刚烷胺amantadine和金刚乙胺rimantadine，扎那米韦zanamivir，奥塞米韦oseltamivir3.抗DNA和RNA病毒药抗疱疹病毒阿昔洛韦acyclovir，伐昔洛韦valaciclovir，泛昔洛韦famciclovir和喷昔洛韦penciclovir，西多福韦cidofovir，膦甲酸fosacrnet，阿糖腺苷vidarabine，碘苷idoxuridine抗乙肝病毒拉米夫定lamivudine，阿德福韦adefovir，IFNα，thymosin α1，ribavirin恩替卡韦entecavir（G），恩曲他滨emtricitabine（C），替诺福韦tenofovir（A）抗寄生虫药1.抗疟药控制症状青蒿素artemisinin，青蒿素衍生物（蒿甲醚artemether-脂溶，青蒿琥酯artesunate-水溶，双氢青蒿素dihydroartemisinin），氯喹chloroquine，奎宁quinine，甲氟喹mefloquine阻止复发和传播伯氨喹primaquine。
药理学重点难点
第一章（1学时）重点：药物及药理学的概念、药理学的性质与任务。
第二章药物代谢动力学（3学时）1.1 掌握膜两侧pH对药物跨膜转运的影响及其有关运算；掌握首过消除、生物利用度、表观分布容积的药理学意义和计算公式；掌握肝药酶的特性、肝药酶诱导剂、肝药酶抑制剂及其对药物作用的影响；掌握肾小管重吸收和肝肠循环的药理学意义及两者对药物作用的影响；掌握药物消除及消除速率的基本概念，熟悉典型的量效曲线、房室模型、多次定时定量重复给药的动力学及其计算；掌握药物的消除速率常数（K）、半衰期（t1/2）、消除率（Cl）、稳态血浓(Css)等的药理学意义及其表达公式。
1.2 熟悉药物的吸收、分布的概念及其影响因素；熟悉一级动力学消除及零级动力学消除和应用。
1.3 了解药物跨膜转运的主要形式和特点；了解药物体内生物转化（代谢）的概念及主要方式；了解药物排泄的概念和排泄的主要途径。
重点：1．药物的跨膜转运：被动转运和主动转运(重点阐明单纯扩散的理论和实际意义)。
2．吸收、分布、生物转化与排泄及其影响因素。
3．基本参数及概念：生物利用度、血药峰值浓度、血浆半衰期、•表观分布容积、清除率和房室概念。
肝药酶诱导剂及抑制剂,首过消除等基本概念。
4．药物消除动力学：零级动力学、一级动力学与药物半衰期(t1/2)•的理论与实际意义。
连续多次给药的血药浓度变化：经5个t1/2血药浓度达稳态坪值；首次负荷剂量。
难点：1．药代动力学数据的意义和应用2．如何应用这些参数优化治疗方案和个体Wq21270;用药第三章药物效力动力学（3学时）1.1 掌握药物的基本作用：药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、对因治疗、副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反映、特异质反应等。
1.2 掌握药物的量效关系及主要术语：量反应、质反应、最小有效量、极量、半数有效量、半数致死量、效能、效应强度、治疗指数、安全范围。
1.3 熟悉受体的概念和特征。
1.4 了解受体的类型及药物与受体相互作用的信号转导。
Pt 05 药理学 第五编
© Zhang Gen-shui
H1受体阻断药
1.皮肤粘膜变态反应性疾病：荨麻疹、过敏 性鼻炎的首选药，昆虫咬伤所致瘙痒和水 肿较好，接触性皮炎、血清病有效，支气 管哮喘效差，过敏性休克无效。 2.晕动病、放射病所致呕吐 3.与其它药物配伍应用。
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H3受体阻断药
H3受体与阿尔茨海默病、注意力缺陷多动 症、帕金森病等神经行为失调有关；
O NHCOCH3
COO OH
O O
H2 C O S O 3 O OH O NHSO3-
NHSO3-
OSO3-
肝素
体内过程：口服不吸收，常静脉滴注给药。 临床应用：(1)血栓栓塞性疾病：防止血栓形 成；(2)DIC早期；(3)心血管手术、心导管、血 液透析血液标本等抗凝。 不良反应：(1)自发性出血（鱼精蛋白对抗）； (2)过敏反应；(3)孕妇使用易致早产。
铁剂
硫酸亚铁ferrous sulfate 枸橼酸铁铵ferric ammonium citrate 右旋糖酐铁iron dextran 作用：构成血红蛋白、肌红蛋白、某些 的重要成分之一。成人约需1mg/天。 铁缺乏的原因：吸收障碍、损失过量、 需要增加。
铁剂
体内过程： (1)吸收：以二价铁在十二指肠和空肠 上段吸收。促进吸收：胃酸、VitC、 还原性物质；妨碍吸收：胃酸减少、 高磷、高钙、鞣酸、 四环素。 (2)转运和分布：由转铁蛋白 transferrin转运至肝、脾、骨供造血或 储存。 (3)排泄：肠粘膜上皮细胞、胆汁、尿、
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哮喘
支哮基本病理：炎症细胞浸润、粘膜下组 织水肿、气道反应性亢进等。 抑制气道炎症及炎症介质是治疗根本。
药理学讨论课题目
药理学讨论课题目华中科技大学同济医学院药理学系2011. 2第一篇药理学总论第1章绪论【目的要求】1．熟悉药理学的性质、任务和研究方法。
2．了解药物和药物发展史，药理研究在新药开发和研究中的作用和新药研究的大体过程。
【讨论题】1．药物、毒物、新药的概念及三者之间的关系。
2．药理学概念、研究内容及任务。
3．试述新药研究的过程。
第2章药物效应动力学【目的要求】1．掌握药物作用的量效关系，药物作用机制，受体与配体的概念，受体类型及跨膜信息传递机制。
2．了解药物作用的基本表现。
【讨论题】1．什么是药物作用、药理效应？药理效应选择性与药物作用特异性的关系？2．什么是治疗作用和不良反应？不良反应分类及各类的定义及主要特点是什么？药理效应与疗效、副反应之间的关系？3．以某药为例，可从其量效曲线上获得哪些重要信息？阐明这些信息的意义。
4．治疗指数和安全范围的定义及意义？5．用简明的方法描述药物作用机制的类型。
6．反应激动药内在活性和亲和力的参数有哪些？7．竞争性拮抗药对激动药量效曲线的作用如何？8．如右图所示，A、B两药的量效曲线平行，最大反应相同，他们的pD2值和K D值谁大？9．受体和配体的概念，受体类型及跨膜信息传递机制有哪些？第3章药物代谢动力学【目的要求】1．掌握药物代谢动力学的基本规律，各种基本参数及其概念。
2．熟悉药物的体内过程（吸收、分布、生物转化、排泄）。
【讨论题】1．什么是pKa？已知药物的pKa和环境pH后，怎样计算弱酸性和弱碱性药物的离子化程度？计算：⑴丙磺舒是一弱酸，pKa＝3.4，其在胃液（pH＝1.4）和血浆中（pH＝7.4）的解离率分别是多少？⑵某弱酸性药物的pKa＝3.5，它在pH＝7.5的肠液中可吸收多少？⑶某弱酸性药物在pH＝7.0的溶液中90％解离，其pKa值约为多少？2．生物利用度的含义？绝对生物利用度和相对生物利用度的计算公式和用途？什么是首关消除？有何意义？3．零级消除动力学的定义及特点？如何计算按零级消除动力学代谢的药物的t1/2? 4．药物按一级消除动力学代谢有何特点？如何计算药物的t1/2?5．用公式表达血浆清除率、消除速率、表观分布容积、给药速度。
药理学大纲-药物分类
第八章抗高血压药药物分类：1. 肾素-血管紧张素系统抑制药①ACEI 卡托普利、依那普利、雷米普利、贝那普利②AT1受体阻断药氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦2. 钙离子通道阻滞药硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平、尼卡地平、尼群地平、维拉帕米、地尔硫卓3. 利尿药（噻嗪类）氢氯噻嗪4. 交感神经抑制药①中枢性抗高血压药可乐定、莫索尼定、甲基多巴②去甲肾上腺素能神经末梢阻断药利血平、胍乙啶③α受体阻断药哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪、乌拉地尔④β受体阻断药普萘洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛5. 血管扩张药①直接扩血管药硝普钠②钾通道开放药米诺地尔、二氮嗪第九章抗心绞痛药1. 硝酸酯类硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯2. β受体阻断药普萘洛尔、美托洛尔、阿罗洛尔、其他3. 钙通道阻滞药硝苯地平、尼卡地平、氨氯地平、维拉帕米、地尔硫卓4. 其他抗心绞痛药曲美他嗪、吗多明、尼可地尔、伊伐布雷定第十章抗心力衰竭药物分类11. 作用于β受体的药物①β受体和α1受体阻断药卡维地洛②β1受体激动剂多巴酚丁胺、扎莫特罗2. 减负荷药①肾素-血管紧张素系统抑制药a. 血管紧张素I转化酶抑制药（ACEI）b. 血管紧张素II受体（A T1）拮抗药②利尿药轻度：噻嗪类；中度：口服袢利尿药或与噻嗪类与留钾利尿药合用；重度：静注呋塞米③血管舒张药④钙通道阻滞剂（二氢砒啶类慎用），氨氯地平和非洛地平3. 强心苷洋地黄毒苷、地高辛4. 非强心苷类氨力农、左西孟旦药物分类21. 正性肌力药①强心苷②β肾上腺素受体阻断剂③其他正性肌力药2. 非正性肌力药①血管紧张素受体阻断剂②血管紧张素转化酶抑制剂③利尿剂④血管扩张药第十一章抗心律失常药心律失常发生机制：1.冲动形成障碍：①正常自律机制改变；②异常自律机制形成。
2. 触发活动：①早后除极（EAD）；②迟后除极（DAD）3. 冲动传导障碍——折返激动：①环形通路，通路长度大于冲动“波长”；②单向传导阻滞;③折返。
药理答案
《药理学》学习指导习题参考答案第一章一.单选题1-5 DBDCA第二章一.单选题1－5 BADBA 6-10 BCABD 11-15 DEAEB 16-18 BCE二.多选题1.ACD2.ABCE3.ACDE4.ABCDE5.AD6.ABDE7.ABDE8.BCDE第三章一.单选题1－5 CCADD 6-10 DBADB 11-15 CDBAE二.多选题1.ABCDE2.BDE3.ABCD4.ABCDE5.ABCDE6.ACD第四章一.单选题1－5 ACDEC 6.C二.多选题1.ABCE2.ABCDE第五章传出神经系统药理概论一.单项选择题1-5：CDDCD ；6-10：ABEEB二、多项选择题1. AB2.ABD第六章胆碱受体激动药一.单项选择题1-3：DDA二多选题1.ACDE第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一.单项选择题1-5：CEDBE；6-10：CBEAD；11.E二、多项选择题1.AC2.ACDE3.BCDE4.ABDE第八章 M胆碱受体阻断药一、单项选择题1-5：ECECB；6-10：DDDDD；11-15：DBDAC；16-19：CBCB二、多项选择题1.ABCDE2.BCD3.ABCE4.BD5.AB6.ACDE第九章 N胆碱受体阻断药一、单项选择题1-3：BEE第十章肾上腺素受体激动药一、单项选择题1-5：DAAEB；6-10：DEBCD；11-15：ABBCC；16.C二、多项选择题1.ABDE2.BDE3.BD4.CD5.ABCDE6.ABCD7.ABD8.ACD9.ABE BD第十一章肾上腺素受体阻断药一、单项选择题1-5：BCEEB；6-8：CDA二、多项选择题1.ABCDE2.ACE3.ABC4.ACD5.ABCE6.ABDE第12章中枢神经系统药理概论一、选择题1．A 2.E 3.C二、多选题1．BCDE 2.ABCDE第13章全身麻醉药一、单选题1、D2、D3、C4、D5、A6、C7、C8、 D二、多选题1、BCDE2、ABCD3、ACDE4、ABDE第14章局部麻醉药一、单选题1、B2、D3、C4、D5、C6、E7、B8、B9、E二、多选题1、ABC2、ABCD3、BCD4、ABCD第15章镇静催眠药一、单选题1、D2、B3、D4、D5、C6、D7、C8、B二、多选题1、BDE2、ABCDE3、ABDE4、ABDE三、填空题1、地西泮劳拉西泮氟西泮2、苯二氮卓3、巴比妥酸4、镇静催眠5、氟马西尼第16章抗癫痫药和抗惊厥药一、选择题1、D2、B3、C4、A5、D6、A7、A8、C9、D二、多选题1、CDE2、ACD3、CDE4、B E5、BD第17章治疗中枢神经系统退行性疾病药一、选择题1、A2、D3、D 精神状态4、B5、D二、多选题1、BCED2、ABDE3、ABC第18章抗精神失常药一、选择题1、B2、C3、D4、D5、C6、C7、D8、B9、C 10、A 11、D二、多选题1、ABDE2、ABD3、ACDE4、ABCE5、AB6、BD第19章镇痛药一、选择题1、B2、E3、B4、C5、A6、D7、B8、A9、B 10、E二、多选题1、ACDE2、ACD3、ABCDE4、ACD第20章解热镇痛抗炎药一、选择题1、C2、A3、A4、D5、D6、D7、A8、A9、B二、多选题1、ABCDE2、BCDE3、ADCE4、ABCD5、BCDE第二十一章离子通道概论及钙通道阻滞药一、选择题（一）单项选择题1-5.DAEEB 6-10.ACADC 11-13.DAC（二）多项选择题1.BCD2.AD3.ABC4.ABCE5.ABE第二十二章抗心律失常药一、选择题（一）单项选择题1-5.DDEDB 6-10.ABDCD 11-14.ECAD（二）多项选择题1.DE2.ABCD3.ABCDE4.CD第二十三章肾素-血管紧张素系统药理一、选择题（一）单项选择题1-5.DCBDE （二）多项选择题1.ABCE2.ABCDE第二十四章利尿药和脱水药一、选择题（一）单项选择题1-5.ECDBB 6-10.DDABA 11-15.DEDEC 16.A（二）多项选择题1.ABC2.ABCE3.ABCDE4.ABC5.ABCDE6.ABC7.ABC第二十五章抗高血压药一、选择题（一）单项选择题1-5.BDAEC 6-10.B(BC)ECB 11-14.EDAD（二）多项选择题1.CD2.ABDE3.ABCE4.CD5.ABCD第二十六章治疗心力衰竭的药物一、选择题（一）单项选择题1-5.EDCCE 6-10.ADCBC 11-15.BEDDC 16-19.DEAE（二）多项选择题1.ABCD2.ABCDE3.BCD4.ABCDE5.AD6.ABCD7.ABCDE8.ABCDE第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药一、选择题（一）单项选择题1-5. DBCDA 6-10.CDEBA 11. D（二）多项选择题1.BC2.ABCDE3.ABCDE4.AB第二十八章抗心绞痛药一、选择题（一）单项选择题1-5.DBDED 6-10.BEACC 11-15.BDADD（二）多项选择题1.ACDE2.ABCD3. CE4.ABD5.ACDE6.ABCD7.ABC第二十九章作用于血液和造血器官的药物一、选择题（一）单项选择题1.A2. E3. E4. A 5．A6. B7. E8. D9. D 10．D11. D 12. E 13. C 14. C 15 A16．D 17．E（二）多项选择题1．BCDE 2．ABCE 3．ACE 4. ACD5. BCD第三十章影响自体活性物质的药物一、选择题（一）单项选择题1、A2、C3、D4、D5、D6、D7、B8、B9、A 10、E第三十一章作用于呼吸系统的药物一、选择题（一）单项选择题1、B2、A3、B4、B5、B6、B7、C8、A9、A 10、B（二）多项选择题1、ABC2、AC3、BC4、ABCE5、BCDE第三十二章作用与消化系统的药物一、选择题（一）单项选择题1、A2、E3、B4、D5、B6、E7、E8、C9、A 10、D（二）多项选择题1、ABCE2、ABDE3、ABD4、ABCD第33章一.单选题1－5 CEBDD 6-9 ACBB二.多选题1.ABCD2.BCDE3.ABDE第34章一.单选题1－5 ADEAB 6-10 DCBAD 11-13 BAD二.多选题1.ABCD2.ABCDE3.ABDE4.ABE第35章一.单选题1－5 ADEDE 6-10 DBDBC 11-15 EDEED16-20 AEEEB 21-25 EBAEC 26.C二.多选题1.ABC2.ABDE3.ACD4.ABD5.ABCDE6.BE7.ABCD8.ABCDE9.ABCDE 10ABCDE第36章一.单选题1－5 BDEBD 6-10 DCDDB 11-15 DEAB二.多选题1.ABC2.BCE3.ADE4.BCDE第37章一.单选题1－5 ABCBA 6-10 CCCEC 11-15 CADAC二.多选题1.ACE2.ABCDE3.ABDE4.ABCE38章参考答案一、单选题 1—5 C A D E C 6—10 E A D B D 11—14 B B E B二、多选题 1. ABCDE 2. ABCDE 3.ABCD 4. ABCD 5.ABCD6. ABCD39章参考答案一、单选题 1—5 D C C C D 6—10 C B E D D 11—15 A C C D C二、多选题 1.ABCDE 2. BCDE 3. ABD 4. ABD 5.ABC40章参考答案：一、单选题 1—5 A E(题干改成不包括) D D A 6—10 B A C B D二、多选题 1. ABCDE 2.ABCE 3.ABE 4. ABCD41章参考答案一、单选题1—5 C D B E (ABCD,去掉最常见) 6—10 E C B A C11—12 D D二、多选题 1. ABCD 2.ACD 3. ABD 4.ABCD42章参考答案一、单选题 1—5 D B C A B 6—10 B B E E E二、多选题 1.ACDE 2. ABC 3.ACDE 4.ABCD43章参考答案一、单选题 1—5 A C D D E 6—10 B D A E C 11—12 E B二、多选题 1.BC 2.ACDE 3.ABC 4. ABCDE44章参考答案一、单选题 1—5 A D B B C 6—10 A C B C E二、多选题 1. ABCD 2. ABDE 3. ABCDE 4. ABCDE45章参考答案一、单选题 1—6 C A D B C E二、多选题 1. ABCD 1. ABCDE 3.ACDE 4. ABCD第四十六章抗寄生虫药一、选择题（一）单项选择题1. A2. B3. D4. D5. C6. B7. A8. C9. A 10. A11. E 12. B 13. B 14. E（二）多项选择题1. BCE2. ABCD3. ABE4. AD5. BE第四十七章抗恶性肿瘤药一、选择题（一）单项选择题1、C2、E3、A4、D5、B6、C7、B8、B9、A 10、D 11、C（二）多项选择题1、BD2、AB3、BC4、ABE5、ACE第四十八章影响免疫系统功能药物一、单项选择题1. A2. A3. D4. B5. D二、多项选择题1. ABC2. ABD第四十九章基因治疗药物一、单项选择题1. D2. D3. B二、多项选择题1. ABCDE2010年6月。
07 药理学 第七章 影响自体活性物质的药物习题及答案
第七章影响自体活性物质的药物一、选择题【A型题】1.下列不属于影响自体活性物质的药物是（）A.前列腺素B.内皮素C.血管紧张素D.肾上腺素E.白三烯受体拮抗药是（）2.有中枢兴奋作用的H1A.苯海拉明B.阿司咪唑C.异丙嗪D.氯苯那敏E.苯茚胺受体拮抗药是（）3．属于H2A.阿司咪唑B.苯茚胺C.苯海拉明D.特非那定E.西咪替丁4．止吐作用比较强的药物是（）A.苯海拉明B.氯苯那敏C.特非那定D.苯茚胺E.美克洛嗪5．下列作用持续时间最长的是（）A.阿司咪唑B.苯海拉明C.氯苯那敏D.异丙嗪E.西替利嗪6．H1受体拮抗药的主要用途是治疗（）A.过敏性休克B.支气管哮喘C.消化性溃疡D.失眠E.荨麻疹、过敏性鼻炎等皮肤黏膜变态反应7．H1、H2受体激动后均可引起（）A.肠蠕动增强B.血管扩张C.心率减慢D.支气管平滑肌收缩E.胃酸分泌减少8．下列药物中镇吐作用最强的是（）A.布可立嗪B.吡苄明C.氯苯那敏D.美克洛嗪E.异丙嗪9．中枢抑制作用最强的药物是（）A.苯海拉明B.吡苄明C.阿司咪唑D.氯苯那敏E.美克洛嗪受体拮抗药最常见的不良反应是（）10．H1A.烦躁、失眠B.镇静、嗜睡C.消化道反应D.药物致畸E.变态反应11．组胺收缩支气管平滑肌（）受体A.激动H1B.激动H受体2受体C.阻断H3D.阻断H受体1E.阻断H受体212．治疗放射性呕吐可选用（）A.西咪替丁B.苯海拉明C.尼扎替丁D.特非那定E.雷尼替丁13．下列何药无中枢抑制作用（）A.苯海拉明B.异丙嗪C.特非那定D.地西泮E.氯苯那敏14．下列哪种不属于5-羟色胺受体拮抗药（）A.赛庚啶B.昂丹司琼C.麦角新碱D.麦角胺E.舒马普坦二、填空题1.组胺受体拮抗药分为________和________，前者主要用于皮肤黏膜过敏反应性疾病，主要不良反应是引起________，后者主要用于治疗________。
2.H1受体拮抗药的主要临床应用包括________和________。
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第一代：倦、耐、短、干
药物 持续 (h) 镇静催眠 防晕止吐 主要应用 单次剂量(mg)
乙基胺类
苯海拉明 4—6 +++ ++ 皮肤粘膜过敏、晕动病 25--50
茶苯海明 4—6 +++ +++ 晕动病
25—50
酚噻嗪类
异丙嗪 6—12 +++ ++ 皮肤粘膜过敏、晕动病 12.5--50
乙二胺类
1970年由Black等人开发 第一次为消化性溃疡的治疗提供了一个安全有
效的药物； 药物：
西咪替丁（Cimetidine） 雷尼替丁（Ranitidine） 法莫替丁（Famotidine） 尼扎替丁（Nizatidine） 罗沙替丁（Roxatidine）
药理作用
竞争性阻断壁细胞的H2受体→抑制腺苷酸 环化酶→cAMP生成与释放↓→胃酸分泌↓
2. 胃粘膜保护
药理作用: 抑制胃酸分泌 应用：胃和十二指肠溃疡，防止溃疡复发
效佳 药物：米索前列醇(PGE1)
3. 终止妊娠
PGE2和PGF2α及其衍生物 应用：催产、引产、人工流产 药物
地诺前列酮(PGE2) 硫前列酮 卡前列素
二、 血小板活化因子（PAF）
生理功能：血小板聚集 中性粒细胞聚集和释放 产生活性氧和白三烯等炎性介质
活性释放（游离型） 组胺激动其受体，引起种种效应
组胺受体分布及效应表
受体 类型
H1
所在组织
支气管、胃肠 子宫等平滑肌
血管
血小板
效应 收缩 扩张 聚集
阻断药
苯海拉明 异丙嗪
氯苯那敏等
胃壁腺
H2
血管
分泌↑ 扩张
西米替丁 雷尼替丁
心室、窦房结
收缩力↑， 心率↑
H3
中枢与外周 神经末梢
负反馈性调节 组胺合成与释放
生物效应：心血管 支气管收缩
低血压 血管通透性增加
过敏反应、炎症反应
PAF在动脉粥样硬化、血栓形成、支气管哮喘、 中毒性休克、消化性溃疡中发挥作用。
PAF阻断药： 与PAF受体结合 尚在研究阶段
三、白三烯及其拮抗药
LTs为重要的炎症介质，参与多种疾病
的发生
收缩血管
生理效应：
负性肌力，心 排出量减少
抑制基础胃酸的分泌及胃泌素、低血糖和 食物刺激引起的胃酸的分泌；
对抑制夜间酸分泌尤其有效； 胃液分泌量、酸度及胃蛋白酶的分泌量均
下降。
临床应用
治疗胃十二指肠溃疡、出血，卓--艾综 合征,胃肠吻合,反流性食道炎,急性胃 炎出血。 预防非甾体性抗炎药和应激性引起的溃 疡。 疗程4--8周，以后要维持治疗
3．其他作用： 抗Ach
短期用于失眠
晕动病等引起的恶 心、呕吐
阿托品样作用
4. 局麻及奎尼丁样作用
不良反应
1.中枢抑制作用： 嗜睡、乏力
避免驾车、船及高空 作业
2.消化道反应
厌食、呕吐
闭角型青光眼、前列腺肥 大、幽门梗阻病人禁用
口干、视力模糊等抗胆碱作用
3.其他
粒细胞减少、溶血性贫血
体内过程
1. 口服吸收迅速 2. 易通过BBB、胎盘，可从乳汁中分泌 3. 肝脏代谢，明显的首关效应 4. 从尿排出
血栓形成 TXA2
PGI2，PGD2 ，PGE2
血管通透性 PGI2，PGE2
临床应用
1. 缺血性疾病
药理作用: 扩血管, 抑制血小板聚集，改 善微循环。
应用：缺血性心脏病、多器官衰竭、外 周血管病和肺动脉高压。与抗高血压药 和血小板聚集抑制药有协同作用。
药物：前列地尔(PGE1) 依前列醇与依洛前列素(PGI2)
不良反应与注意事项
胃肠反应：便秘、腹泻、腹胀 头痛、头晕、皮疹、瘙痒等
西咪替丁
老人出现幻觉、癫痫发作 阳萎、性欲消失、乳房发育 肝功能损害 抑制细胞色素P-450肝药酶活性 抑制华法林、苯妥英钠、苯巴比妥、
安定、普萘洛尔等代谢
新的同类药物
雷尼替丁、尼扎替丁、法莫替丁抑酸作 用强，不良反应少，不抑肝药酶、值得 推荐使用。
第三十三章 影响自体活性物质的药物
种类：
前列腺素 组胺 5-羟色胺 白三烯 血管活性肽类 NO 腺苷 共同特征：由靶组织生成,在合成部位附
近发挥作用
第一节 组胺和抗组胺药
组胺（Histamine）
组胺酸脱羧酶
组胺酸
组胺
主要存在于肥大细胞及嗜碱细胞中 天然：无活性（结合型）
LTB4受体阻断药
四、5-羟色胺及其受体拮抗药
5-HT参与痛觉、睡眠、体温等生理功能调节，与精神病、偏头痛 等疾病发生有关
美吡拉敏 4—6 ++
皮肤粘膜过敏
25—50
烷基胺类
氯苯那敏 4—6 +
+ 皮肤粘膜过敏
4
哌嗪类
尼普拉嗪 7—10 +++
儿童镇定催眠
1mg/kg
哌啶类
阿司咪唑 10(d) — — 皮肤粘膜过敏
10
其他
阿伐斯汀 1.5 — — 皮肤粘膜过敏
8—16
第二代：长效、无嗜睡、减轻清涕、鼻痒
H2受体阻断药
↓胃酸作用的比较：
西咪替丁<雷尼替丁/尼扎替丁<法莫替丁
1 4～10
20～50
第二节 膜磷脂代谢产物 类药物及拮抗药
花生四烯酸的代谢和生物转化
一. 前列腺素和血栓素 前列腺素和血栓素对靶组织的作用
作用
兴奋
抑制
血管收缩 TXA2，PGF2α PGI2，PGE2， PGD2
支气管收缩 TXA2，PGF2α PGE2，PGI2
心血管系统：BP短暂升高，持久降压
呼吸系统：支气管收缩、粘液分泌增加，
肺水肿，加重哮喘
炎症与过敏反应：趋化单核巨噬细胞
促进WBC的游走、聚集
产生炎症介质
白三烯拮抗药：
1.羟乙酰苯类: 阻断LTD4、LTE4受体，松弛 平
滑肌，降低毛细血管通透性 2.齐留通：白三烯合成抑制药，预防和减轻支
气管哮喘病人的发作。 3.LTD4结构类似物
Thioperamide
激动组胺受体的生理效应
1. 心血管系统： 心脏： 正性肌力 心率加快 血管：血管扩张、回心血量减少 毛细血管通透性增加 血小板：血小板聚集
2. 腺体：胃酸分泌
3. 平滑肌：兴奋平滑肌，引起收缩 支气管平滑肌收缩 呼吸困难 胃肠道平滑肌 子宫平滑肌
H1受体阻断药
苯海拉明的药理作用及临床应用：
1．抗外周组胺H1受体效应： 对抗其收缩支气管、胃肠、子宫等平滑
肌作用 部份对抗其舒张皮肤血管作用 对抗毛细血管通透性增加
临床应用
防治皮肤粘膜变态反应性疾病： 荨麻疹、过敏性鼻炎 虫咬性皮炎、药疹、接触性皮炎 减轻血管神经性水肿 对支气管哮喘、过敏性休克无效
2．中枢作用： 镇静\嗜睡
镇吐、抗晕动病