影响自体活性物质药物
药理学重点难点
第一章（1学时）重点：药物及药理学的概念、药理学的性质与任务。
第二章药物代谢动力学（3学时）1.1 掌握膜两侧pH对药物跨膜转运的影响及其有关运算；掌握首过消除、生物利用度、表观分布容积的药理学意义和计算公式；掌握肝药酶的特性、肝药酶诱导剂、肝药酶抑制剂及其对药物作用的影响；掌握肾小管重吸收和肝肠循环的药理学意义及两者对药物作用的影响；掌握药物消除及消除速率的基本概念，熟悉典型的量效曲线、房室模型、多次定时定量重复给药的动力学及其计算；掌握药物的消除速率常数（K）、半衰期（t1/2）、消除率（Cl）、稳态血浓(Css)等的药理学意义及其表达公式。
1.2 熟悉药物的吸收、分布的概念及其影响因素；熟悉一级动力学消除及零级动力学消除和应用。
1.3 了解药物跨膜转运的主要形式和特点；了解药物体内生物转化（代谢）的概念及主要方式；了解药物排泄的概念和排泄的主要途径。
重点：1．药物的跨膜转运：被动转运和主动转运(重点阐明单纯扩散的理论和实际意义)。
2．吸收、分布、生物转化与排泄及其影响因素。
3．基本参数及概念：生物利用度、血药峰值浓度、血浆半衰期、•表观分布容积、清除率和房室概念。
肝药酶诱导剂及抑制剂,首过消除等基本概念。
4．药物消除动力学：零级动力学、一级动力学与药物半衰期(t1/2)•的理论与实际意义。
连续多次给药的血药浓度变化：经5个t1/2血药浓度达稳态坪值；首次负荷剂量。
难点：1．药代动力学数据的意义和应用2．如何应用这些参数优化治疗方案和个体Wq21270;用药第三章药物效力动力学（3学时）1.1 掌握药物的基本作用：药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、对因治疗、副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反映、特异质反应等。
1.2 掌握药物的量效关系及主要术语：量反应、质反应、最小有效量、极量、半数有效量、半数致死量、效能、效应强度、治疗指数、安全范围。
1.3 熟悉受体的概念和特征。
1.4 了解受体的类型及药物与受体相互作用的信号转导。
Pt 05 药理学 第五编
© Zhang Gen-shui
H1受体阻断药
1.皮肤粘膜变态反应性疾病：荨麻疹、过敏 性鼻炎的首选药，昆虫咬伤所致瘙痒和水 肿较好，接触性皮炎、血清病有效，支气 管哮喘效差，过敏性休克无效。 2.晕动病、放射病所致呕吐 3.与其它药物配伍应用。
© Zhang Gen-shui
H3受体阻断药
H3受体与阿尔茨海默病、注意力缺陷多动 症、帕金森病等神经行为失调有关；
O NHCOCH3
COO OH
O O
H2 C O S O 3 O OH O NHSO3-
NHSO3-
OSO3-
肝素
体内过程：口服不吸收，常静脉滴注给药。 临床应用：(1)血栓栓塞性疾病：防止血栓形 成；(2)DIC早期；(3)心血管手术、心导管、血 液透析血液标本等抗凝。 不良反应：(1)自发性出血（鱼精蛋白对抗）； (2)过敏反应；(3)孕妇使用易致早产。
铁剂
硫酸亚铁ferrous sulfate 枸橼酸铁铵ferric ammonium citrate 右旋糖酐铁iron dextran 作用：构成血红蛋白、肌红蛋白、某些 的重要成分之一。成人约需1mg/天。 铁缺乏的原因：吸收障碍、损失过量、 需要增加。
铁剂
体内过程： (1)吸收：以二价铁在十二指肠和空肠 上段吸收。促进吸收：胃酸、VitC、 还原性物质；妨碍吸收：胃酸减少、 高磷、高钙、鞣酸、 四环素。 (2)转运和分布：由转铁蛋白 transferrin转运至肝、脾、骨供造血或 储存。 (3)排泄：肠粘膜上皮细胞、胆汁、尿、
© Zhang Gen-shui
哮喘
支哮基本病理：炎症细胞浸润、粘膜下组 织水肿、气道反应性亢进等。 抑制气道炎症及炎症介质是治疗根本。
考研《药学综合(III)( 含生理学、药理学)(学术学位)》考试大纲
科目代码、名称: 618 药学综合（Ⅲ）（含生理学、药理学）
专业类别：
学术型 □专业学位
适用专业: 药学
一、基本内容
（一）理论部分
药理学
1. 绪言 掌握药理学的性质和任务；新药的药理学研究内容和新药研究的基本过程。
2. 机体对药物的作用－药动学 掌握药物的体内过程及其影响因素；药物代谢动力学基本参数及其概念。
掌握体温的正常值、生理波动及维持相对恒定的机制。 8. 尿的生成和排出
掌握尿的生成过程、影响因素以及肾脏在维持机体内环境恒定中的意义；了解尿的
浓缩和稀释过程。 9. 神经系统的功能
掌握神经系统的构成，突触传递的过程和原理，神经递质的种类，受体；眼的折光 系统，眼的视近调节，屈光不正，视网膜的感光细胞，两个感光系统，瞳孔对光反射； 熟悉神经系统的感觉机能、运动机能及自主神经系统对内脏的调节。 10. 内分泌生理
熟悉局麻药作用机制、吸收作用及常用局麻药的应用特点。 12. 镇静催眠药
掌握苯二氮卓类作用、作用机理和用途；熟悉巴比妥类药物的作用、机理和用途。 13. 抗癫痫药
掌握苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平、乙琥胺的作用、用途和主要的不良反应。 14．治疗中枢神经系统退行性疾病药
掌握抗帕金森、阿尔茨海默病药物的分类；代表药物的药理作用、用途和不良反应。 15. 抗精神失常药
掌握抗菌药的基本概念、抗菌药物作用原理及细菌耐药性产生机制；抗菌药合理使 用原则。 35. β-内酰胺类抗生素
掌握 β-内酰胺类抗生素的抗菌机制，影响抗菌作用的因素以及细菌耐药的机制；掌 握青霉素与半合成青霉素的抗菌谱、临床应用、不良反应及其防治；熟悉头孢菌素的发 展概况及各代特点；熟悉非典型 β-酰胺类抗生素的特点。 36. 大环内酯类, 林可霉素及其他抗生素
动物药理学 第八章 自体活性物质药理
第八章 自体活性物质药理
作用： 作用： 自体活性物质的激活 释放，是机体自我 激活和 自体活性物质的激活和释放，是机体自我 保护的一种本能，以抵御或适应异常变化的刺 保护的一种本能， 的一种本能 激或影响。从而出现相应的、 激或影响。从而出现相应的、特殊的生理变化 和病理变化。这些变化对机体是有益 有益的 和病理变化。这些变化对机体是有益的。 但自体活性物质引起的变化有时会比较强， 但自体活性物质引起的变化有时会比较强， 使机体不能承受 荨麻疹），甚至会危机生 不能承受（ ），甚至会危机生命 使机体不能承受（荨麻疹），甚至会危机生命 青霉素过敏）， ），因此就要使用一定的药物进 （青霉素过敏），因此就要使用一定的药物进 行调控。 行调控。 有的自体活性物质可被直接 直接用作药物而治 有的自体活性物质可被直接用作药物而治 疗疾病， 前列腺素。 疗疾病，如前列腺素。有的自体活性物质的作 用可用相关药物进行调节，如组胺。 用可用相关药物进行调节， 组胺。 相关药物进行调节
5
一、变态反应
1、过敏反应四种类型： 、
炎性介质释放为主的速发过敏反应 为主的速发过敏 ①以炎性介质释放为主的速发过敏反应 —— (Ⅰ型)； Ⅰ ； 组织细胞损害和溶解为主的细胞毒反应 为主的细胞毒 ②以组织细胞损害和溶解为主的细胞毒反应 ——(Ⅱ型)； Ⅱ ； 抗原——抗体复合物在组织中沉积为主 抗体复合物在组织中沉积为主 ③以抗原 抗体复合物在组织中沉积 免疫复合物反应 的免疫复合物反应 —— (Ⅲ型)； Ⅲ ； 致敏T细胞介导为主的迟发过敏 细胞介导为主的迟发过敏反应 ④以致敏 细胞介导为主的迟发过敏反应 ——(Ⅳ型)。 Ⅳ 。
第八章 自体活性物质药理
1
第八章 自体活性物质药理
概念： 概念： 自体活性物质是动物体内普遍存在、具有广泛 自体活性物质是动物体内普遍存在、具有广泛 药理)活性的物质的统称 生物学 (药理 活性的物质的统称，又称为“自调 药理 活性的物质的统称，又称为“ 药物” 药物”。 前体或 正常情况下自体活性物质以其前体 正常情况下自体活性物质以其前体或贮存状 存在，但当受到某种因素影响而激活 释放时 激活或 态存在，但当受到某种因素影响而激活或释放时， 释放的量虽然很微 但能产生非常广泛 强烈的 广泛、 释放的量虽然很微，但能产生非常广泛、强烈的 生物效应。 生物效应。 自体活性物质通常由局部产生 仅对邻近的 局部产生， 自体活性物质通常由局部产生，仅对邻近的 受体， 组织细胞起作用，多数都有自己的特殊受体 组织细胞起作用，多数都有自己的特殊受体，所 局部激素” 以也称 “局部激素”。 它们与神经递质或激素的另一不同之处， 它们与神经递质或激素的另一不同之处，是 没有产生它们的特定器官或 机体没有产生它们的特定器官 组织。 机体没有产生它们的特定器官或组织。 2
药理答案
《药理学》学习指导习题参考答案第一章一.单选题1-5 DBDCA第二章一.单选题1－5 BADBA 6-10 BCABD 11-15 DEAEB 16-18 BCE二.多选题1.ACD2.ABCE3.ACDE4.ABCDE5.AD6.ABDE7.ABDE8.BCDE第三章一.单选题1－5 CCADD 6-10 DBADB 11-15 CDBAE二.多选题1.ABCDE2.BDE3.ABCD4.ABCDE5.ABCDE6.ACD第四章一.单选题1－5 ACDEC 6.C二.多选题1.ABCE2.ABCDE第五章传出神经系统药理概论一.单项选择题1-5：CDDCD ；6-10：ABEEB二、多项选择题1. AB2.ABD第六章胆碱受体激动药一.单项选择题1-3：DDA二多选题1.ACDE第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一.单项选择题1-5：CEDBE；6-10：CBEAD；11.E二、多项选择题1.AC2.ACDE3.BCDE4.ABDE第八章 M胆碱受体阻断药一、单项选择题1-5：ECECB；6-10：DDDDD；11-15：DBDAC；16-19：CBCB二、多项选择题1.ABCDE2.BCD3.ABCE4.BD5.AB6.ACDE第九章 N胆碱受体阻断药一、单项选择题1-3：BEE第十章肾上腺素受体激动药一、单项选择题1-5：DAAEB；6-10：DEBCD；11-15：ABBCC；16.C二、多项选择题1.ABDE2.BDE3.BD4.CD5.ABCDE6.ABCD7.ABD8.ACD9.ABE BD第十一章肾上腺素受体阻断药一、单项选择题1-5：BCEEB；6-8：CDA二、多项选择题1.ABCDE2.ACE3.ABC4.ACD5.ABCE6.ABDE第12章中枢神经系统药理概论一、选择题1．A 2.E 3.C二、多选题1．BCDE 2.ABCDE第13章全身麻醉药一、单选题1、D2、D3、C4、D5、A6、C7、C8、 D二、多选题1、BCDE2、ABCD3、ACDE4、ABDE第14章局部麻醉药一、单选题1、B2、D3、C4、D5、C6、E7、B8、B9、E二、多选题1、ABC2、ABCD3、BCD4、ABCD第15章镇静催眠药一、单选题1、D2、B3、D4、D5、C6、D7、C8、B二、多选题1、BDE2、ABCDE3、ABDE4、ABDE三、填空题1、地西泮劳拉西泮氟西泮2、苯二氮卓3、巴比妥酸4、镇静催眠5、氟马西尼第16章抗癫痫药和抗惊厥药一、选择题1、D2、B3、C4、A5、D6、A7、A8、C9、D二、多选题1、CDE2、ACD3、CDE4、B E5、BD第17章治疗中枢神经系统退行性疾病药一、选择题1、A2、D3、D 精神状态4、B5、D二、多选题1、BCED2、ABDE3、ABC第18章抗精神失常药一、选择题1、B2、C3、D4、D5、C6、C7、D8、B9、C 10、A 11、D二、多选题1、ABDE2、ABD3、ACDE4、ABCE5、AB6、BD第19章镇痛药一、选择题1、B2、E3、B4、C5、A6、D7、B8、A9、B 10、E二、多选题1、ACDE2、ACD3、ABCDE4、ACD第20章解热镇痛抗炎药一、选择题1、C2、A3、A4、D5、D6、D7、A8、A9、B二、多选题1、ABCDE2、BCDE3、ADCE4、ABCD5、BCDE第二十一章离子通道概论及钙通道阻滞药一、选择题（一）单项选择题1-5.DAEEB 6-10.ACADC 11-13.DAC（二）多项选择题1.BCD2.AD3.ABC4.ABCE5.ABE第二十二章抗心律失常药一、选择题（一）单项选择题1-5.DDEDB 6-10.ABDCD 11-14.ECAD（二）多项选择题1.DE2.ABCD3.ABCDE4.CD第二十三章肾素-血管紧张素系统药理一、选择题（一）单项选择题1-5.DCBDE （二）多项选择题1.ABCE2.ABCDE第二十四章利尿药和脱水药一、选择题（一）单项选择题1-5.ECDBB 6-10.DDABA 11-15.DEDEC 16.A（二）多项选择题1.ABC2.ABCE3.ABCDE4.ABC5.ABCDE6.ABC7.ABC第二十五章抗高血压药一、选择题（一）单项选择题1-5.BDAEC 6-10.B(BC)ECB 11-14.EDAD（二）多项选择题1.CD2.ABDE3.ABCE4.CD5.ABCD第二十六章治疗心力衰竭的药物一、选择题（一）单项选择题1-5.EDCCE 6-10.ADCBC 11-15.BEDDC 16-19.DEAE（二）多项选择题1.ABCD2.ABCDE3.BCD4.ABCDE5.AD6.ABCD7.ABCDE8.ABCDE第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药一、选择题（一）单项选择题1-5. DBCDA 6-10.CDEBA 11. D（二）多项选择题1.BC2.ABCDE3.ABCDE4.AB第二十八章抗心绞痛药一、选择题（一）单项选择题1-5.DBDED 6-10.BEACC 11-15.BDADD（二）多项选择题1.ACDE2.ABCD3. CE4.ABD5.ACDE6.ABCD7.ABC第二十九章作用于血液和造血器官的药物一、选择题（一）单项选择题1.A2. E3. E4. A 5．A6. B7. E8. D9. D 10．D11. D 12. E 13. C 14. C 15 A16．D 17．E（二）多项选择题1．BCDE 2．ABCE 3．ACE 4. ACD5. BCD第三十章影响自体活性物质的药物一、选择题（一）单项选择题1、A2、C3、D4、D5、D6、D7、B8、B9、A 10、E第三十一章作用于呼吸系统的药物一、选择题（一）单项选择题1、B2、A3、B4、B5、B6、B7、C8、A9、A 10、B（二）多项选择题1、ABC2、AC3、BC4、ABCE5、BCDE第三十二章作用与消化系统的药物一、选择题（一）单项选择题1、A2、E3、B4、D5、B6、E7、E8、C9、A 10、D（二）多项选择题1、ABCE2、ABDE3、ABD4、ABCD第33章一.单选题1－5 CEBDD 6-9 ACBB二.多选题1.ABCD2.BCDE3.ABDE第34章一.单选题1－5 ADEAB 6-10 DCBAD 11-13 BAD二.多选题1.ABCD2.ABCDE3.ABDE4.ABE第35章一.单选题1－5 ADEDE 6-10 DBDBC 11-15 EDEED16-20 AEEEB 21-25 EBAEC 26.C二.多选题1.ABC2.ABDE3.ACD4.ABD5.ABCDE6.BE7.ABCD8.ABCDE9.ABCDE 10ABCDE第36章一.单选题1－5 BDEBD 6-10 DCDDB 11-15 DEAB二.多选题1.ABC2.BCE3.ADE4.BCDE第37章一.单选题1－5 ABCBA 6-10 CCCEC 11-15 CADAC二.多选题1.ACE2.ABCDE3.ABDE4.ABCE38章参考答案一、单选题 1—5 C A D E C 6—10 E A D B D 11—14 B B E B二、多选题 1. ABCDE 2. ABCDE 3.ABCD 4. ABCD 5.ABCD6. ABCD39章参考答案一、单选题 1—5 D C C C D 6—10 C B E D D 11—15 A C C D C二、多选题 1.ABCDE 2. BCDE 3. ABD 4. ABD 5.ABC40章参考答案：一、单选题 1—5 A E(题干改成不包括) D D A 6—10 B A C B D二、多选题 1. ABCDE 2.ABCE 3.ABE 4. ABCD41章参考答案一、单选题1—5 C D B E (ABCD,去掉最常见) 6—10 E C B A C11—12 D D二、多选题 1. ABCD 2.ACD 3. ABD 4.ABCD42章参考答案一、单选题 1—5 D B C A B 6—10 B B E E E二、多选题 1.ACDE 2. ABC 3.ACDE 4.ABCD43章参考答案一、单选题 1—5 A C D D E 6—10 B D A E C 11—12 E B二、多选题 1.BC 2.ACDE 3.ABC 4. ABCDE44章参考答案一、单选题 1—5 A D B B C 6—10 A C B C E二、多选题 1. ABCD 2. ABDE 3. ABCDE 4. ABCDE45章参考答案一、单选题 1—6 C A D B C E二、多选题 1. ABCD 1. ABCDE 3.ACDE 4. ABCD第四十六章抗寄生虫药一、选择题（一）单项选择题1. A2. B3. D4. D5. C6. B7. A8. C9. A 10. A11. E 12. B 13. B 14. E（二）多项选择题1. BCE2. ABCD3. ABE4. AD5. BE第四十七章抗恶性肿瘤药一、选择题（一）单项选择题1、C2、E3、A4、D5、B6、C7、B8、B9、A 10、D 11、C（二）多项选择题1、BD2、AB3、BC4、ABE5、ACE第四十八章影响免疫系统功能药物一、单项选择题1. A2. A3. D4. B5. D二、多项选择题1. ABC2. ABD第四十九章基因治疗药物一、单项选择题1. D2. D3. B二、多项选择题1. ABCDE2010年6月。
07 药理学 第七章 影响自体活性物质的药物习题及答案
第七章影响自体活性物质的药物一、选择题【A型题】1.下列不属于影响自体活性物质的药物是（）A.前列腺素B.内皮素C.血管紧张素D.肾上腺素E.白三烯受体拮抗药是（）2.有中枢兴奋作用的H1A.苯海拉明B.阿司咪唑C.异丙嗪D.氯苯那敏E.苯茚胺受体拮抗药是（）3．属于H2A.阿司咪唑B.苯茚胺C.苯海拉明D.特非那定E.西咪替丁4．止吐作用比较强的药物是（）A.苯海拉明B.氯苯那敏C.特非那定D.苯茚胺E.美克洛嗪5．下列作用持续时间最长的是（）A.阿司咪唑B.苯海拉明C.氯苯那敏D.异丙嗪E.西替利嗪6．H1受体拮抗药的主要用途是治疗（）A.过敏性休克B.支气管哮喘C.消化性溃疡D.失眠E.荨麻疹、过敏性鼻炎等皮肤黏膜变态反应7．H1、H2受体激动后均可引起（）A.肠蠕动增强B.血管扩张C.心率减慢D.支气管平滑肌收缩E.胃酸分泌减少8．下列药物中镇吐作用最强的是（）A.布可立嗪B.吡苄明C.氯苯那敏D.美克洛嗪E.异丙嗪9．中枢抑制作用最强的药物是（）A.苯海拉明B.吡苄明C.阿司咪唑D.氯苯那敏E.美克洛嗪受体拮抗药最常见的不良反应是（）10．H1A.烦躁、失眠B.镇静、嗜睡C.消化道反应D.药物致畸E.变态反应11．组胺收缩支气管平滑肌（）受体A.激动H1B.激动H受体2受体C.阻断H3D.阻断H受体1E.阻断H受体212．治疗放射性呕吐可选用（）A.西咪替丁B.苯海拉明C.尼扎替丁D.特非那定E.雷尼替丁13．下列何药无中枢抑制作用（）A.苯海拉明B.异丙嗪C.特非那定D.地西泮E.氯苯那敏14．下列哪种不属于5-羟色胺受体拮抗药（）A.赛庚啶B.昂丹司琼C.麦角新碱D.麦角胺E.舒马普坦二、填空题1.组胺受体拮抗药分为________和________，前者主要用于皮肤黏膜过敏反应性疾病，主要不良反应是引起________，后者主要用于治疗________。
2.H1受体拮抗药的主要临床应用包括________和________。
乙酰胆碱——精选推荐
乙酰胆碱药理作用：1心血管系统舒张血管、减弱心肌收缩力、减慢心率、减慢房室结和普肯也纤维传导、缩短心室不应期。
2、胃肠道平滑肌收缩3、泌尿道膀胱壁尿急收缩4、其他腺体消化腺分泌增加眼虹膜环形肌收缩支气管支气管平滑肌收缩Ach还能兴奋颈动脉体和主动脉体化学受体。
中枢尽管中枢神经系统有胆碱受体存在，由于Ach不易通过血脑屏障，故外周给药很少产生中枢作用卡巴胆碱激动作用对膀胱肠道作用明显故可用于术后腹气胀和尿潴留，仅用于皮下注射，禁用静脉注射给药。
禁忌证同醋甲胆碱可局部用于青光眼毛果芸香碱眼部底眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛eg青光眼（毒扁豆碱主要用途也是局部用于治疗）毒蕈碱为经典M胆碱受体激动药，其效应与节后胆碱能神经兴奋效应相似。
Ach主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙，特别是运动神经终板突触后膜的皱褶中聚集较多；也存在于胆碱能神经元内核红细胞中。
AchE特异性较高，可在胆碱能神经末梢、效应器接头或突触间隙等部位将Ach水解为胆碱和乙酸，终止Ach的作用。
*青光眼禁用：M受体阻断剂琥珀胆碱；降眼压：M受体激动剂青光眼用塞马洛尔、肾上腺素。
抗胆碱酯酶药重症肌无力：用新斯的明（胆碱酯酶抑制剂，可抑制Ach活性、对骨骼肌兴奋作用较强，兴奋未尝平滑肌及作用其次，对其他最弱、其不良反应主要与胆碱能神经过度兴奋有关）、吡斯的明和安贝氯胺为常规药腹胀气和尿潴留：新斯的明疗效较好可用于手术后及其他原因引起的AChE复活药（氯解磷定）药理作用：1、恢复AChE的活性2、直接解毒作用直接与体内游离的有机磷酸脂类结合，成为无毒的磷酰化氯解磷定从尿中排出，从而阻止游离的毒物继续抑制AChE活性。
临床应用：氯解磷定可明显减轻N样症状，对骨骼肌痉挛的抑制作用最为明显，能迅速抑制肌束颤动。
M胆碱受体阻断剂阿托品药理作用及机制：对M受体有较高选择性，胆大计量时对神经节的N受体也有阻断作用，对各种M受体亚型的选择性较低。
随剂量增加，各器官对药物的敏感性亦不同，依次出现腺体分泌减少、瞳孔扩大（眼内压升高青光眼患者禁用）、心率加快、调节麻痹、胃肠道及膀胱平滑肌抑制（有松弛作用缓解胃绞痛），大剂量可出现中枢症状。
影响自体活性物质的药物
4
心血管系统 杂。
作用复
5
平滑肌 可引起胃肠 道平滑肌收缩，使胃 肠道张力增加，肠蠕 动加快；5-HT尚可兴 奋支气管平滑肌，哮 喘患者对其特别敏感， 但对正常人影响甚小。
6
神经系统
可引起
镇静、嗜睡和一系列
行为反应，并影响体
温调节和运动功能。
常见5-HT受体激动药
1
舒马普坦 （sumatriptan）
影响激肽释放酶-激肽系统的药物
抑肽酶（aprotinin）
多提自牛肺，是一种由58个氨基酸 组成的激肽释放酶抑制剂，使激肽 原不能形成激肽。此外，对胰蛋白
二、血管紧张素
三、利尿钠肽
四、P物质 P物质（substance P，SP）是一种由11个氨
基酸组成的多肽，作用广泛。 第一，SP具有强大的血管舒张作用，特别是对小动脉，从而产生显
H2受体阻断药
目前临床常用的有：
西咪替丁（cimetidine） 雷尼替丁（ranitidine） 法莫替丁（famo tidine） 尼扎替丁（nizatidine）
第三节 膜磷脂代谢产物类药 物及阻断药
一、前列腺素和血栓素 【药理作用】
1. 平滑肌 2. 胃肠分泌 3. 心血管系统 4. 血小板 【临床应用】 1. 胃细胞保护作用 2. 缺血性疾病 3. 终止妊娠
著的降压作用。与其他血管舒张药不同，SP 可收缩静脉血管。 第二，具有强烈的内脏平滑肌兴奋作用，引起支气管平滑肌强烈收
缩和胃肠道及子宫平滑肌的节律性收缩。 第三，可刺激唾液分泌和排钠利尿。 第四，可刺激肥大细胞脱颗粒以及巨噬细胞合成、释放溶酶、LTC4
、PGD2、TXB等花生四烯酸代谢物。
五、内皮素
二、血小板活化因子 【药理作用】
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• 选择性作用于H2受体，刺激胃酸分泌。 • 用于： • 胃功能检查
2021/3/15
11
二.抗组胺药
• （一）H1受体阻断药(抗过敏药)
• 具有及组胺分子类似的乙基叔胺结构 • 竞争结合组胺受体
2021/3/15
12
•第一代: •苯海拉明(diphenhydramine，苯那君） •异丙嗪（promethazine，非那根） •曲吡那敏（pyribenzamine，扑敏宁） • 氯苯那敏（chlorpheniramine，扑尔敏）
27
• 【不良反应】 • 1.一般表现：便秘、腹泻、腹胀及头痛、
皮疹、脱发等
• 2. CNS：焦虑、定向力障碍、幻觉 • 3.长期用西咪替丁抗雄激素样作用 • 4.西咪替丁肝药酶抑制剂
2021/3/15
28
谢谢观赏！
2020/11/5
29
23
• 【不良反应】 • 1.中枢神经系统反应 • 2.消化道反应 • 3.其他反应：偶粒C↓,溶
血贫血
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(二) H2受体阻断药
• 西咪替丁（cimetidine,甲氰咪胍） • 雷尼替丁（ranitidine） • 法莫替丁（famotidine）
• 尼扎替丁（nizatidine） • 新型：乙溴替丁（evrotidine）
•
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第一代特点
中枢作用强,有明显的镇静和抗胆碱作用 表现: “（困）倦、耐（药）、（作用时间）短、 （口鼻眼）干”的缺点。
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• 第二代:
• 阿司咪唑（astemizole，息斯敏） • 阿伐斯汀（acrivastine，新敏乐） • 左卡巴斯汀（levocabastin，立复汀） • 咪唑斯汀（mizolastine） • 氯雷他定（loratadine）
H1R（+）
平滑肌收缩、毛细血管透性↑部分血管扩张
H2R（+） 胃酸分泌、部分血管扩张 H3R（+）负反馈调节自身合成及释放
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组胺的药理作用：
1.促进腺体分泌→H2-R(+) 胃酸分泌 2.兴奋平滑肌→H1-R支气管痉挛，胃肠绞痛
3.扩张血管 → H1-R 、H2-R Bp↓甚休克
NO、腺苷
•
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第三节 组胺和抗组胺药
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一.组胺(histamine)
广泛存在于生物体内：心肌、肥大细胞、皮 肤、胃肠道、肺脏含量高、CNS 病理介质 刺激 肥大细胞 释放 组胺 +R 一系列生物效应
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组胺受体分布及效应表
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影响自体活性物质药 物
自体活性物质（autacoids）
• 或称局部激素（local hormones）: • 具有明显生物活性的内源性物质，广泛存在于体内
的许多组织，作用于局部或附近的多种靶器官，产 生特定的生理效应或病理反应。
• 及激素、递质均不同 • 包括：PG、组胺、5－HT、白三烯、血管活性肽类、
•
支气管哮喘者禁用
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培他司汀(betahistine,抗眩啶)
H1-R激动药
扩张血管 ↑脑干和迷路血循环,纠正内耳血
管痉挛，减轻迷路积水,抗血小板聚集，抗血栓形成
用于: 内耳眩晕病，慢性缺血性脑血管病，多种原因 头痛.但溃疡,哮喘禁用
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英普咪定（impromidine，甲双咪胍）
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• 【药理作用】
H2-R阻断药 1.抑制胃酸分泌 停药易反跳
2.免疫功能的调节作用
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【临床应用】
• 1.胃,十二指肠溃疡
• 2.其他胃酸分泌过多的疾病
•
如胃肠吻合术溃疡，反流性食道炎
•
急性胃炎引起的出血也可用
特点：作用强、疗程短、治愈率高
不良反应少
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Байду номын сангаас
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第二代特点:
①大多长效 ②无嗜睡作用 ③对喷嚏、清涕和鼻痒效果好，而对鼻塞
效果较差
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• 【药理作用】
• 1.抗外周组胺H1受体效应 • 2.中枢抑制作用 • 3.其他作用 • 抗晕 ,止吐 • 咪唑斯丁—鼻塞
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【临床应用】
1.皮肤粘膜变态反应性疾病： 良效:荨麻疹，过敏性鼻炎、昆虫叮咬所致 皮肤搔痒 有效：血清病、药疹、接触性皮炎 差：支气管哮喘 无效：过敏性休克
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组胺(histamine)
小量:
毛细血管扩张—红斑
三重反应 毛细血管透性—丘疹
轴索反射—红晕
麻风病人辅助诊断
大量注射：强而持久降压，甚至发生休克
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组胺临床应用：
• 晨起空腹皮下注射,用于鉴别胃癌和恶性贫血 患者是否发生真性胃酸缺乏
• 不良反应：颜面潮红、头痛、直立性低血压
2.防晕止吐：晕动病及呕吐 3.失眠
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皮 肤 工划 寻痕 麻症 疹又 称 人
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血
大 性 寻 麻
管 性 水 肿
疹又
称
巨
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压 迫 性 寻 麻 疹
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日 光 性 寻 麻 疹
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寒 冷 性 寻 麻 疹