药化名词解释、问答题
药物化学复习题库及答案
药物化学复习题库及答案一.名词解释药品：指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理机能，并规定有适应症、用法和用量的物质。
前药：指一类在体外无活性或活性较小，在体内经酶或非酶作用释放出活性物质而产生药理作用的化合物。
通用名：一个药物一个，不受专利保护。
先导化合物:简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
生物电子等排体:是指外层电子数目相等或排列相似，且具有类似物理化学性质，因而能够产生产生相似或拮抗的生物活性，并且具有相似物理或者化学性质的分子或基团。
构效关系:在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
定量构效关系(QSAR):是将化合物的结构信息、理化参数与生物活性进行分析计算，建立合理的数学模型，研究构-效之间的量变规律，为药物设计，先导化合物的结构优化和结构改造提供理论依据和指导。
五原子规则:在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离，才能获得最大拟胆碱活性优势构象:分子势能最低的构象。
未必未药效构象，与受体作用实际构象。
光学异构:定位氢:软药：在体内发挥治疗作用后，经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。
载体连接前药：由一个活性药物和一个可被酶除去的载体部分连接的前药。
抗生素：维持生命正常代谢过程的必需的一类微量有机物质，通常自身不能合成或合成量不足以满足机体的需要而必需从食物中摄取。
孪药：指将两个相同或不同的先导化合物或药物经失价键连接缀合成的新分子，在体内代谢生成以上两种药物而产生协同作用，增强活性或产生新的药理活性，或者提高作用的选择性。
添加氢:新药：第一次用作药物的化学实体。
脂水分配系数：化合物在有机相和水相中分配达到平衡时的比值，通常用lg P表示，用于表示药物脂溶性和水溶性的相对大小。
药物化学(含名词解释,填空,选择,简答)
药物化学一、名词解释1、recepter（受体）：药物效应的产生，其共同特点是配体及其药物分子和其作用位点结合，药物相互作用的机体成分。
被定义为受体。
药物受体可以是机体任何功能性大分子，大多数药物的药理效应都是通过受体介导的，药物与受体的相互作用，可以改变机体相应成分的功能，从而诱发生物化学和生理学上的变化，产生药物效应。
2、软药（soft drug）：体内有一定生物活性，容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。
这类药物称为“软药”。
3、Me-too药：特指具有自己知识产权的药物，其药效和同类的突破性的药物相当，这种旨在避开专利药物的知识产权的新药研究，大都以现有的药物为先导物进行研究。
4、Analgesies(镇痛药):一类主要作用于神经系统的，通过作用于阿片受体，选择性地抑制痛觉，同时不影响其他感觉的药物。
5、结构特异性药物：药物小分子与受体生物大分子的有效结合，进而引起受体生物大分子构象的改变，从而触发机体微环境与药效有关生物化学反应的药物6、结构非特异性药物：药理作用与化学结构类型的关系较少，主要受药物理化性质影响的药物。
7、先导化合物：又称原型药，是指通过各种途径和方法得到的具有独特结构且具有一定生物活性的化合物。
8、孤儿受体：它是指编码基因与某一类受体家族成员的编码有同源性，但目前在体内还没有发现其相应的配基。
9、合理药物设计：格局对病理生理的了解，基于疾病的发病机制，针对药物作用靶点结构设计出效果更显著，安全性更好的特异性药物。
10、抗代谢学说：所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论，设计与生物体内基本代谢物的结构，有某种程度相似的化合物，使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用，或干扰基本代谢物被利用，或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”，抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。
药学综合历年真题：药化
药化20142013第二部分药物化学部分一、名词解释(每题 5 分,共15 分) 1.Docking 2.Lead compound 3.Soft drug 二、简答题(每题10 分,共30 分)1.请简述前体药物的特征。
2.请简述QSAR 的操作过程,并举例说明常用的参数有哪些。
3.比较环磷酰胺,氟尿嘧啶,巯嘌呤的化学结构,并结合结构简述临床应用的区别。
三、问答题(每题15 分,共30 分)1.以Propranolol 为例,分析芳氧丙醇类β-受体阻滞剂的结构特点及构效关系。
2.试述抗疟药的结构特点, 阐述从天然化合物进行结构改造得到新药的方法。
2012第二部分药物化学部分一、名词解释(每题 5 分,共15 分) 1.Bioisostere2.Calcium Antagonists3.NSAIRD 二、简答题(每题10 分,共30 分)1.请简述吩噻嗪类药物的化学稳定性。
2.请简述卡托普利的结构,活性和副作用。
3.请简述抗艾滋病药物的构效关系。
三、问答题(每题15 分,共30 分)1.试述糖皮质激素在糖代谢和盐代谢中的作用。
2.试述喹诺酮类药物的发展,特点及作用。
2011第二部分:药物化学一、名词解释(每题3 分,任选5 题,共15 分) 1. 靶点2. 受体3. 抗代谢药 4. 奥美拉唑循环5. 生物烷化剂6. 致死合成 二、简答题(任选3 题,共20 分) 1. 简述HMG-CoA 还原酶抑制剂洛伐他丁的作用机制及结构特征。
2. 简述抗过敏药按照作用机制的分类及代表药物。
3. 简述非甾体抗炎药的主要毒副作用。
4. 天然青霉素有何缺点,半合成青霉素的目的是什么? 三、问答题(每题10 分,任选4 题,共40 分) 1. 举例说明抗精神病药的化学结构类型及作用特点。
2. 治疗高血压病为什么要采用联合用药,以乙酰坐胺和呋塞米联用为例进行解释。
3. 请解释环磷酰胺的稳定性、毒性与其化学结构之间的关系,在制备注射剂时需要注意哪些问题? 4. 请根据II 型糖尿病的发病机制简述降糖药的分类及特点,各举一代表药。
药物化学名词解释
药物化学名词解释
药物化学是研究药物的化学组成、结构、性质、合成方法和作用机理的学科，旨在研究药物的化学性质与生物活性之间的关系，为药物设计、药物开发和药物研究提供理论依据。
药物化学名词解释如下：
1. 药物：药物是指具有治疗、预防、诊断、缓解疾病的功效，并能用于人体内治疗或改善疾病病程的物质。
2. 化学组成：药物的化学组成是指药物分子中所含有的元素的种类和比例关系。
比如，氨茶碱的化学组成为C7H10N4O2，
表示它由碳、氢、氮和氧四种元素组成。
3. 结构：药物的结构指的是药物分子中原子之间的连接方式和空间构型。
药物的结构对于药物的性质和活性起着重要的影响。
比如，青霉素的化学结构包含五个成員环。
4. 性质：药物的性质包括物理性质和化学性质两个方面。
物理性质指药物在物理条件下的特征，比如颜色、溶解度、熔点等；化学性质指药物在化学反应中的活性和稳定性。
5. 合成方法：药物的合成方法是指通过特定的化学反应途径，将原料化合物转化为目标药物的过程。
合成方法的选择会受到药物结构、合成难度、成本等因素的影响。
常见的合成方法包括取代反应、加成反应、消除反应等。
6. 作用机理：药物的作用机理是指药物与生物体发生作用的过程和机制。
药物可以通过与受体结合、酶的抑制、细胞信号传导通路的调节等方式发挥作用。
了解药物的作用机理有助于提高药物的疗效和减少不良反应。
药物化学为药物研究和开发提供了重要的理论基础，通过深入研究药物的化学性质和作用机理，可以设计出更有效、更安全的药物。
同样，药物化学也为药物合成方法的研究提供了指导，使药物的合成更加高效和经济。
药物化学名词解释和简答题
名词解释1.抗代谢药：通过干扰DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷的合成途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡的抗肿瘤药物。
2.生物电子等排体：指具有相似的物理和化学性质，又能产生相似或拮抗的生物活性的分子或基团。
3.前药（Prodrug）：指将药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性变小，在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。
4.药物：指凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或者调节生理功能、符合药品质量标准并经政府相关部门批准的化合物。
5.生物烷化剂：指在体内能形成缺电子活泼体或活泼的亲电集团的化合物。
进而能与生物大分子中含有丰富电子基团部位进行亲电结合或共价结合，使生物大分子失去活性或使DNA 链断裂。
6.蛋白同化作用：是指雄激素通过拮抗糖皮质激素对蛋白质的分解，直接刺激蛋白质的合成，增加红细胞产生，促进中枢神经的功能，促进肌肉生长的作用。
7.构效关系（structure- activity relationship，SAR）：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
8.脂水分配系数：药物的脂溶性和水溶性的相对大小，即药物在有机相（正辛醇)中和水中分配达到平衡时浓度之比值。
13.抗生素（antibiotics）：是微生物的代谢产物或合成的类似物，在体外能抑制微生物的生长和存活，而对宿主不会产生严重的毒副作用。
16.软药（soft drug）：在体内发挥治疗作用后，经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。
19.N胆碱受体：位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上的胆碱受体，对烟碱比较敏感。
20.药物代谢：指在酶的作用下将药物转变为极性分子，再通过人体正常系统排出体外。
21.激素（hormone）：指由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的一种化学信使物质。
先导化合物：新发现的对某种靶标和模型呈现明确药理活性的化合物。
药化名词解释
1、药物化学：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。
特点：综合性、边缘性、交叉性，专业基础课。
2、激动剂是能激活受体的配体.对相应的受体有较强的亲和力和内在活性. 拮抗剂能阻断受体活性的配体,有较强的亲和力而无内在活性.3、前药：前体药物（简称前药)是一类体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用释放出活性物质（即原药，又称母药）以发挥药理作用的化合物。
例：卤加比，载体联结前药。
二苯基甲叉基增加药物的脂溶性，更易通过血脑屏障进入中枢神经系统。
4、软药（soft drugs）：指本身具有治疗作用的药物，能根据预见的代谢途径和可控制的速度进行代谢分布，在发挥它的治疗作用后即代谢为无毒物质排出体外的药物。
与之相对的是硬药。
例：艾司洛尔（Esmolol):血浆半衰期8min，用于室性心律失常，急性心肌局部缺血氟司洛尔，半衰期7min，作用强于艾司洛尔10～50倍。
硬药（Hard drugs）：指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。
（临床上使用的绝大多数是软药，少数是前药。
前药必须在体内转化成有活性的化合物才算真正的药物。
软药是代谢失活过程，前药是代谢活化过程。
）5、生物电子等排体是指既符合电子等排体的定义，又具有相似的或相反生物学作用的化合物。
运用生物电子等排体的概念不但可设计出具有与原药物相同药理作用的新药，而且还可生产该药物的拮抗药，这是因为化学结构高度近似的药物常能与同一受体或酶结合引起相似的效应（拟似药），或相反地起抑制的作用（拮抗药）。
以乙酰胆碱结构类似物为例，其中氨甲胆碱、毒蕈碱都是拟胆碱药。
实际上，电子等排体和生物电子等排体的概念在分子药理学上有广泛的应用，尤其是借变异的方法或分子改造来设计新的药物时，更经常涉及生物电子等排体。
6、生物电子等排体原理：在结构优化研究中,生物电子等排原理(bioisosterism)是应用较多的一种方法即在基本结构的可变部分,以电子等排体(isostere)相互置换,对药物进行结构改造.经典的生物等排体是指具有相同外层电子的原子或原子团,在生物领域里表现为生物电子等排.凡具有相似的物理和化学性质,又能产生相似生物活性的基团或分子都称为生物电子等排体.以后扩大范围,又将体积、电负性和立体化学等相近似的原子或原子团也包括在内,称为非经典的电子等排体.7、离子通道：是一类跨膜糖蛋白，能在细胞膜上形成亲水性孔道，以转运带电离子；通道蛋白通常是由多个亚基构成的复合体；通过其开放或关闭，来控制膜内外各种带电离子的流向和流量，从而改变膜内外电位差（门控作用），以实现其产生和传导电信号的生理功能。
完整版)药物化学名词解释
完整版)药物化学名词解释药物是一种特殊化学品，用于预防、治疗、诊断疾病，调节人体生理机能，提高生活质量，保持身体健康。
药物化学是一门综合性学科，包括发现与发明科学、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）直接相互作用规律。
先导化合物是具有特定生理活性的化合物，可作为结构修饰和结构改造的模型，从而获得预期药理作用的药物。
发现途径和方法包括从天然产物得到、以现有药物作为先导化合物、用活性内源性物质作、利用组合化学和高通量筛选得到、利用计算机进行靶向筛选得到。
优化方法包括采用生物电子等排体进行替换、前药设计、软药设计、定量构效关系研究。
新化学实体（NCE）是指在以前文献中未报道过，并且能以安全、有效的方式治疗疾病的新化合物。
新药发现包括靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合物的发现、先导化合物的优化。
ADME包括药物的吸收、分布、代谢、排泄。
药物的理化性质包括脂水分配系数、亲水性、亲脂性、立体化学作用等。
优势构象是指分子势能最低的构象，未必是药效构象，与受体作用实际构象有关。
药效构象是指药物与受体作用时采取的实际构象。
构象等效性是指药物分子的基本结构不同，但可能会以相同的作用机制引起相同的药理或毒理作用，这是由于它们具有共同的构象。
代谢拮抗是指设计与生物体内基本代谢物结构有某种相似度的化合物，使其与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物被利用，或掺入生物大分子中形成伪生物大分子，导致致死合成，影响细胞生长。
计算机辅助药物设计（CADD）利用计算机的快速计算功能、全方位的逻辑制断功能、一目了然的图形显示功能，将量子化学、分子力学、药物化学、生命科学、计算机图形学和信息科学等学科交叉，从药物分子的作用机制入手进行药物设计。
生物靶点是指能够与药物分子结合并产生药理效应的生物大分子受体、酶、离子通道、核酸。
生物电子等排体是指具有相似的物理及化学性质的基团或取代基产生的大致相似、相关或相反的生物活性的一种物质。
药物化学重点_名词解释_问答题
、药物（）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康地特殊化学品.、药物化学（）：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物地合成、阐明药物地化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律地综合性学科.、锥体外系反应（，）：指震颤麻痹，静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系地症状，常是抗精神病药物地副反应.个人收集整理勿做商业用途、构效关系（，）：在同一基本结构地一系列药物中，药物结构地变化，引起药物活性地变化地规律称该类药物地构效关系.其研究对揭示该类药物地作用机制、寻找新药等有重要意义.个人收集整理勿做商业用途、血脑屏障（；）：为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定地化学环境，脑组织具有特殊地构造，具有选择性地摄取外来物质地能力，被称作血脑屏障.通常脂溶性高地药物易通过血脑屏障，而离子化地药物不能通过.个人收集整理勿做商业用途、拟胆碱药（）：是一类具有与乙酰胆碱相似作用地药物.按作用环节和机制地不同，主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型.个人收集整理勿做商业用途、乙酰胆碱酯酶抑制剂（）：通过对乙酰胆碱酯酶地可逆性抑制，增强乙酰胆碱地作用.不与胆碱受体直接作用，属于间接拟胆碱药.在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼，及抗早老性痴呆.溴新斯地明.个人收集整理勿做商业用途、局部麻醉药（）：在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动地发生和传导，在意识清醒地条件下引起感觉消失或麻醉地药物.普鲁卡因.个人收集整理勿做商业用途. 钙通道阻滞剂（）：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛地药物.硝苯地平.个人收集整理勿做商业用途. 血管紧张素转化酶抑制剂（）血管紧张素转化酶抑制剂能抑制活性，使Ⅰ不能转化为，是一类有效地抗高血压药物.卡托普利.个人收集整理勿做商业用途供体药物（）：供体药物是指能在体内释放外源性分子地药物.又称血管内皮舒张因子，它是一种活性很强地气体小分子，能有效地扩张血管、降低血压.供体药物是临床上治疗心绞痛地主要药物.硝酸甘油.个人收集整理勿做商业用途. 羟甲戊二酰辅酶（–）还原酶抑制剂（）：羟甲戊二酰辅酶还原酶是内源性胆固醇合成中地限速酶，能催化羟甲戊二酰辅酶还原为甲羟戊酸.若该酶被抑制，则内源性胆固醇地合成减少.羟甲戊二酰辅酶还原酶抑制剂是一类有效地调血脂药.洛伐他汀.个人收集整理勿做商业用途.质子泵抑制剂（）：质子泵即酶，该酶可通过与地交换，生成胃酸.质子泵抑制剂是一个酶抑制剂，可以抑制胃酸地分泌，用于溃疡病地治疗.奥美拉唑.个人收集整理勿做商业用途．生物烷化剂（）：也称烷化剂，在体内能形成缺电子活泼中间体或其它具有活泼地亲电性基团地化合物，进而与生物大分子（如、或某些重要地酶类）中含有丰富电子地基团进行亲电反应和共价结合，使生物大分子丧失活性或使分子发生断裂.生物烷化剂是抗肿瘤药物中使用最早、也是非常重要地一类药物.盐酸氮芥.个人收集整理勿做商业用途.抗代谢药物（）：也是一类重要地抗肿瘤药物，通过抑制合成中所需地叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞地生存和复制所必需地代谢途径，导致肿瘤细胞死亡.氟尿嘧啶.个人收集整理勿做商业用途、生物电子等排体（）：是指外层电子数目相等或排列相似，且具有类似物理化学性质，因而能够产生相似或相反生物活性地一组原子或基团.个人收集整理勿做商业用途内酰胺酶抑制剂（β）：是针对细菌对内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现地一类药物.内酰胺酶是细菌产生地保护性酶，使某些内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活，这是细菌对内酰胺抗生素产生耐药性地主要机制.内酰胺酶抑制剂对内酰胺酶有很强地抑制作用，本身又具有抗菌活性，通常和不耐酶地内酰胺抗生素联合应用以提高疗效，是一类抗菌增效剂.个人收集整理勿做商业用途.细菌地耐药性（）：又称抗药性，一般是指细菌与药物多次接触后，对药物地敏感性下降甚至消失，致使药物对耐药菌地疗效降低或无效.个人收集整理勿做商业用途. 代谢拮抗（）：代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物地结构有某种程度相似地化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物地被利用，或掺入生物大分子地合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞地生长.抗代谢物地设计多采用生物电子等排原理（）个人收集整理勿做商业用途、结构特异性药物（）：其生物活性与药物结构和受体间地相互作用有关，在相同作用类型地药物中可找出共同地化学结构部分，称为药效团（）个人收集整理勿做商业用途、先导化合物（）：简称先导物，是通过各种途径和手段得到地具有某种生物活性和化学结构地化合物，用于进一步地结构改造和修饰，是现代新药研究地出发点.个人收集整理勿做商业用途.前体药物（）：将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后地药物称作前体药物，简称前药.洛伐他汀.个人收集整理勿做商业用途.软药（）：在体内发挥治疗作用后，经预期和可控地途径迅速代谢失活为无毒性或无活性地代谢物地药物.个人收集整理勿做商业用途填空题：.药物地命名按照中国新药审批办法地规定包括（化学名称）、（通用名）、（商品名）. 巴比妥类药物具有（二取代基环酰脲）结构，因而具有水解性.、盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质，其往往（降低）、奥美拉哇是第一个上市地（质子泵）抑制剂、氟尿嘧啶属于（嘧啶）拮抗剂，是治疗实体瘤地首选药.、在条件下，四环素易发生（差向异构化）、（己烯雌酚）是人工合成地非甾类雌激素、维生素分子中含( )个手性碳原子、活性最强地维生素地构型为( ()抗坏血酸 )、在喹诺酮类药物分子结构中地( )位引入哌嗪可增加抗菌活性在喹诺酮类药物分子结构中地位引入烃基可使抗菌活性(减弱)，( )位引入氟原子可增加抗菌活性个人收集整理勿做商业用途、吩噻嗪类最容易发生地副反应：氧化反应.氯丙嗪光敏毒性是因此类药物易被氧化.、在青霉素位侧链地碳上引入吸电基可获得耐酸青霉素，在青霉素位侧链中引入具较大空间位阻地基团可获得耐酶青霉素个人收集整理勿做商业用途、何谓前药原理？前药原理能改善药物地哪些性质？举例说明答：前药( )原理系指用化学方法将有活性地原药转变成无活性衍生物,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效.个人收集整理勿做商业用途改善药物吸收，增加稳定性，增加水脂溶性，提高药物地作用选择性，延长药物作用时间，清除不良味觉，配伍增效等.个人收集整理勿做商业用途普罗加比（）作为前药地意义.普罗加比在体内转化成氨基丁酰胺，成氨基丁酸受体地激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好地治疗效果.由于氨基丁酰胺地极性太大，直接作为药物使用，因不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物地作用.为此作成前药，使极性减小，可以进入血脑屏障.个人收集整理勿做商业用途.喹诺酮类药物地构效关系：、位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似地乙烯基、氟乙基抗菌活性最好.位若为脂环烃取代时，其抗菌作用最好地取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物.由烃基，环烃基取代活性增加，其中以乙基、氟乙基、环丙基取代最佳，若为苯取代时其抗菌活性与乙基相似，但抗革兰氏阳性菌活性较强.个人收集整理勿做商业用途、位上地取代基可以为、、、、，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献地顺序为甲基>>甲氧基>乙基>乙氧基.在位和位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（）异构体作用最强.个人收集整理勿做商业用途、位上引入取代基后活性减弱或消失.、位羧基和位酮基为此类药物与回旋酶结合产生药效必不可缺少地部分，将酮基被硫酮基或亚胺基取代及位羧基被其它含有酸性基团替代时，活性均消失.个人收集整理勿做商业用途、在位取代基中，以氨基取代最佳.其它基团活性均减少.、位对活性地贡献顺序为>>≥≥位氟地引入可使其与回旋酶地结合力增加倍，对细菌细胞壁地穿透性增加倍.个人收集整理勿做商业用途、在位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大，其次为二甲胺基、甲基及卤素.个人收集整理勿做商业用途．天然青霉素有哪些缺点？试述半合成青霉素地结构改造方法.（）天然青霉素地缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱比较狭窄，对革兰氏阳性菌地效果好；细菌易对其产生耐药性；有严重地过敏性反应.个人收集整理勿做商业用途（）在青霉素地侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β内酰胺环地转移，增加了对酸地稳定性，得到一系列耐酸青霉素.个人收集整理勿做商业用途（）在青霉素地侧链上引入较大体积地基团，阻止了化合物与酶活性中心地结合.又由于空间阻碍限制酰胺侧链与羧基间地单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用地适应性，因此药物对酶地稳定性增加.个人收集整理勿做商业用途（）在青霉素地侧链上引入亲水性地基团（如氨基，羧基），扩大了抗菌谱，不仅对革兰氏阳性菌有效，对多数革兰氏阴性菌也有效.个人收集整理勿做商业用途、试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素地结构特点，并举例.（）耐酸青霉素地侧链上大都具有吸电子基团，如非奈西林、阿度西林等；（）耐酶青霉素地侧链上都有较大体积地基团取代，如苯唑西林、甲氧西林等；（）广谱青霉素地侧链中都具有亲水性地基团（如氨基，羧基或磺酸基等），如阿莫西林、羧苄西林等个人收集整理勿做商业用途．磺胺类抗菌药物地作用机理是什么？其研究为药物化学地发展起到何种贡献？（）根据学说，磺胺类药物地作用机制是与细菌生长所必需地产生竞争性拮抗，干扰细菌地酶系统对地利用，使之无法合成二氢叶酸，影响了叶酸地正常代谢，从而起到杀灭细菌地作用.个人收集整理勿做商业用途（）磺胺类药物开创了从代谢拮抗寻找新药地途径，这是其在药物化学理论研究方面地巨大贡献.．巴比妥类药物地一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯地氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？个人收集整理勿做商业用途．当引入地两个烃基不同时，一般先引入较大地烃基到次甲基上.经分馏纯化后，再引入小基团.这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，而成为反应副产物.同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物地理化性质差异较大，也便于分离纯化.个人收集整理勿做商业用途．为什么巴比妥次甲基上地两个氢原子必须全被取代才有疗效？．未解离地巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用.巴比妥酸和一取代巴比妥酸地酸性较强，在生理时，几乎全部解离，均无疗效.如位上引入两个基团，生成地，位双取代物，则酸性大大降低，在生理时，未解离地药物分子比例较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中枢神经系统而发挥作用.．根据吗啡与可待因地结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应地原因？个人收集整理勿做商业用途．从结构可以看出：吗啡分子中存在酚羟基，而可待因分子中地酚羟基已转化为醚键.因为酚可与中性三氯化铁反应显蓝紫色，而醚在同样条件下却不反应.但醚在浓硫酸存在下，加热，醚键可断裂重新生成酚羟基，生成地酚羟基可与三氯化铁反应显蓝紫色.．如何用化学方法区别吗啡和可待因？．利用两者还原性地差别可区别.区别方法是将样品分别溶于稀硫酸，加入碘化钾溶液，由于吗啡地还原性，析出游离碘呈棕色，再加氨水，则颜色转深，几乎呈黑色.可待因无此反应.．合成胆碱受体激动剂和拮抗剂地化学结构有哪些异同点？、相同点：①合成胆碱受体激动剂与大部分合成胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似地氨基部分和酯基部分；②这两部分相隔个碳地长度为最好.不同点：①在这个乙基桥上，激动剂可有甲基取代，拮抗剂通常无取代；②酯基地酰基部分，激动剂应为较小地乙酰基或氨甲酰基，而拮抗剂则为较大地碳环、芳环或杂环；③氨基部分，激动剂为季铵离子，拮抗剂可为季铵离子或叔胺；④大部分合成胆碱受体拮抗剂地酯基地酰基碳上带有羟基，激动剂没有；⑤一部分合成胆碱受体拮抗剂地酯键可被代替或去掉，激动剂不行.总之，合成胆碱受体激动剂地结构专属性要大大高于拮抗剂.．从地结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查地原因.个人收集整理勿做商业用途、地化学稳定性较低，原因有二.其一，结构中含有酯基，易被水解失活，酸、碱和体内酯酶均能促使其水解，温度升高也加速水解.其二，结构中含有芳伯氨基，易被氧化变色，即温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化.所以注射剂制备中要控制到稳定地范围～，低温灭菌（℃，）通入惰性气体，加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂.水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，所以中国药典规定要检查对氨基苯甲酸地含量.个人收集整理勿做商业用途．为何被称为前药?说明其代谢物地结构特点.为羟甲戊二酰辅酶还原酶抑制剂，在体外无活性，需在体内将结构中内酯环水解为开环地β－羟基酸衍生物才具有活性，故为一前药.此开环地β羟基酸地结构正好与羟甲戊二酰辅酶还原酶地底物羟甲戊二酰辅酶地戊二酰结构相似，由于酶地识别错误，与其结合而失去催化活性，使内源性胆固醇合成受阻，结果能有效地降低血浆中内源性胆固醇水平，临床可用于治疗原发性高胆固醇血症和冠心病.地代谢主要发生在内酯环和萘环地位上，内酯环水解成开环地β羟基酸衍生物，而萘环位则可发生羟化，羟基衍生物进一步重排为羟基衍生物，则失去了活性.个人收集整理勿做商业用途．以为例，简要说明类抗高血压药地作用机制及为克服地缺点，对其进行结构改造地方法.个人收集整理勿做商业用途．血管紧张素转化酶抑制剂()类抗高血压药主要是通过抑制地活性、，不能转化为Ⅱ，导致血浆中Ⅱ数量下降，无法发挥其收缩血管地作用及促进醛固酮分泌作用，还能抑制缓激肽地降解，上述这些作用结果均使血压下降.卡托普利()是根据地结构设计出来地第一个上市地，为脯氨酸地衍生物，脯氨酸氮原子上连一个有甲基和巯基取代地丙酰基侧链，使具有良好地抗高血压作用，但用药后易产生皮疹、干咳、味觉丧失和蛋白尿地副作用．，味觉丧失可能与结构中地巯基有关，用α一羧基苯丙胺代替巯基如依那普利，或用含次膦酸基地苯丁基代替巯基福辛普利，再将羧基或次膦酸基成酯，则可得到一类长效地，上述不良反应也减少.将脯氨酸地吡咯环变成带有－型氨基酸结构特征地杂环或双环等，再酯化侧链地羧基如雷米普利，也可得到一类长效地.．简述钙通道阻滞剂地概念及其分类个人收集整理勿做商业用途．钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内＋浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛地药物.根据对钙通道阻滞剂地划分，钙通道阻滞剂可分为两大类：一、选择性钙通道阻滞剂二、非选择性钙通道阻滞剂个人收集整理勿做商业用途．为什么将含苯胺类地非那西汀淘汰而保留了对乙酰氨基酚？．为苯胺类药物代谢规律所决定，非那西汀地代谢物具有毒性，不易被排除而产生毒性，对乙酰氨基酚地代谢物较非那西汀易于排出体外.．为什么临床上使用地布洛芬为消旋体？．布洛芬()为活性体，但()在体内可代谢转化为()构型，所以布洛芬使用外消旋体..抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来地？试举一例药物说明.答：利用生物电子等排原理设计，用具有相似地物理和化学性质，又能产生相似地生物活性地相同价键地基团，取代生物机体地本源代谢物.如腺嘌呤和鸟嘌呤是ＤＮＡ地组成部分，次黄嘌呤是二者生物合成地重要中间体，巯嘌呤就是将次黄嘌呤地羟基改变为巯基得到地衍生物，干扰地正常代谢..为什么氟尿嘧啶是一个有效地抗肿瘤药物？答：尿嘧啶掺入肿瘤组织地速度较其他嘧啶快，利用生物电子等排原理，以氟原子取代氢原子合成氟尿嘧啶，因为氟原子地半径和氢原子半径行进，氟化物地体积与原化合物几乎相等，加之键特别稳定，在代谢过程中不易分解，分子水平代替正常代谢物，从而抑制地合成，最后肿瘤死亡..试说明顺铂地注射剂中加入氯化钠地作用.答：顺铂水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式，进一步水解成为无抗肿瘤活性且有剧毒地低聚物，低聚物在地氯化钠溶液中不稳定，可迅速完全转化为顺铂，因此临床上不会导致中毒危险.个人收集整理勿做商业用途) 为什么青霉素不能口服？其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？由于青霉素在酸性条件下不稳定，易发生重排而失活，因此不能口服.通常将其做成钠盐或钾盐注射使用.但其钠盐或钾盐水溶液地碱性较强，β内酰胺环会开环，生成青霉酸，失去抗菌活性.因此青霉素地钠盐或钾盐必须做成粉针剂，使用前新鲜配制.个人收集整理勿做商业用途) 为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子地食物一起使用？) 四环素类药物分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基，在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物，如与钙或镁离子形成不溶性地钙盐或镁盐，与铁离子形成红色络合物；与铝离子形成黄色络合物等.因此，四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子地食物一起使用.个人收集整理勿做商业用途。
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1.软药（soft drug）：体内有一定生物活性，容易代谢失活的药物，使药物
在完成治疗作用后，按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。
这类药物称为“软药”。
2.前药（prodrug）：将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或
无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。
这一过程的目的在于增加药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用。
3.生物烷化剂：是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼的亲电
性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂的一类药物。
4.先导化合物（lead compound）：是通过各种途径和手段得到的具有某种生
物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
5.生物电子等排体（bioisosteres）：是指外层电子数目相等或排列相似，
且具有类似物理化学性质，因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。
例如，—COO—、—CO—、—NH—、—CH2—等基团是电子等排体，—Cl、—Br、—CH3等也是电子等排体。
6.组合化学（combinatorial chemistry）：利用基本的合成模块组合构成
大量的不同结构的化合物，不进行混合物的分离，通过高通量筛选，找出具有生物活性的化合物，再确定活性化合物结构的一种新药研究方法。
7.药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究
药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科.
8.抗生素（antibiotics）是微生物的代谢产物或合成的类似物，在体外能抑
制微生物的生长和存活，而对宿主不会产生严重的毒副作用。
多数抗生素用于治疗细菌感染性疾病某些抗生素还具有抗肿瘤、免疫抑制和刺激植物生长作用。
9.NO供体药物是指能在体内释放出外源性NO分子的药物， NO又称血管内皮
舒张因子(EDRF)，它是一种活性很强的气体小分子，能有效地扩张血管、降低血压。
是临床上治疗心绞痛的主要药物。
10.钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通
道进入细胞内，减少细胞内Ca2＋浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。
11.血管紧张素转化酶抑制剂ACEI：血管紧张素转化酶抑制剂能抑制ACE活
性，使AngⅠ不能转化为AngII，是一类有效的抗高血压药物。
12.羟甲戊二酰辅酶A（HMG–CoA）还原酶抑制剂：羟甲戊二酰辅酶A还原酶是
内源性胆固醇合成中的限速酶，能催化羟甲戊二酰辅酶A还原为甲羟戊酸。
若该酶被抑制，则内源性胆固醇的合成减少。
羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂是一类有效的调血脂药。
简答题
局麻药的基本结构和构效关系
（1）、化学结构通常包括三个部分：亲脂芳香环、中间连接功能基和亲水性胺基；
（2）、亲脂部分可为芳环、芳杂环，这一部分修饰对理化性质变化大；
（3）、芳环邻对位给电子取代活性增加，吸电子取代则活性下降；
（4）、中间部分以2-3个碳原子为好；
（5）、中间部分结构影响药物的稳定性和作用强度；
（6）、亲水部分为仲胺、叔胺或吡咯烷、哌啶、吗啉等，以叔胺最为常见。
二氢吡啶类其构效关系如下：
（1）、1，4－二氢吡啶环是必需的，若氧化成吡啶或还原成六氢吡啶（哌啶），则活性消失；
（2）、二氢吡啶环上的H不被取代可保持最佳活性；
（3）、2、6位取代基为低级烷烃，多为甲基；
（4）、3、5位的酯基也是活性所必需，若换成-COCH3或-CN则活性大为降低，若换成-NO2则成为钙通道激动剂；
（5）、3、5位酯基的大小对活性影响不大，但不同酯基的活性常优于相同酯基的化合物，并且若为不同酯基，4位碳成为手性，异构体之间的活性差别较大并会影响作用部位；
(6)、4位为芳香基或取代芳香基较为适宜，尤其是邻或间位有吸电子基团时活性较佳
磺胺类药物的作用机制是与细菌生长所必需的PABA产生竞争性拮抗，干扰细菌的酶系统对PABA的利用，使之无法合成二氢叶酸，影响了叶酸的正常代谢，从而起到杀灭细菌的作用。
血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）类抗高血压药主要是通过抑制血管紧张素转化酶（ACE）的活性、，使血管紧张素I（AngI）不能转化为血管紧张素Ⅱ（AngⅡ），导致血浆中AngⅡ数量下降，无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用，ACEI还能抑制缓激肽的降解，均使血压下降。
拟胆碱药是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。
按作用环节和机制的不同，可分为胆碱受体激动剂、乙酰胆碱酯酶抑制剂和促乙酰胆碱释放药物三种类型。
其中M受体激动剂、N受体激动剂属于直接作用于胆碱受体的拟胆碱药。
乙酰胆碱酯酶抑制剂和促乙酰胆碱释放药物则属于间接作用的拟胆碱药。
拟胆碱药在临床主要作用于手术后腹气胀、尿潴留；降低眼内压，治疗青光眼；缓解肌无力；治疗阿尔茨海默症及其他老年性痴呆；大部分胆碱受体激动剂还具有吗啡样镇痛作用，可用于止痛；具有N样作用的拟胆碱药还可缓解帕金森症。
镇痛药是一类对痛觉中枢有选择性抑制作用,使疼痛减轻或消除的药物。
但不影响意识, 也不干扰神经冲动的传导,对触觉及听觉等也无影响。
磺胺类药物作用机理：磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸（PABA）产生竞争性拮抗，干扰了细菌的酶系统PABA利用，PABA是叶酸的组成部分，叶酸为微生物生长中必要物质，也是构成体内叶酸辅酶的基本原料，保持抗菌活性。
喹诺酮类药物的构效关系：
1、N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
N-1位若为脂环烃取代时，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物。
N-1由烃基，环烃基取代活性增加，其中以乙基、氟乙基、环丙基取代最佳，若为苯取代时其抗菌活性与乙基相似，但抗革兰氏阳性菌活性较强。
2、 8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基。
在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强。
3、2位上引入取代基后活性减弱或消失.
4、3位羧基和4位酮基为此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分，将酮基被硫酮基或亚胺基取代及3位羧基被其它含有酸性基团替代时，活性均消失。
5、在5位取代基中，以氨基取代最佳。
其它基团活性均减少。
6、6位对活性的贡献顺序为F>Cl>CN≥NH2≥H,6位氟的引入可使其与DAN 回旋酶的结合力增加2~17倍，对细菌细胞壁的穿透性增加1~70倍。
7、在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大，其次为二甲胺基、甲基及卤素。
（注：文档可能无法思考全面，请浏览后下载，供参考。
）。