抗动脉粥样硬化药65724 PPT课件
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抗动脉粥样硬化药PPT课件
1 4 2 肝、肠 逆向转运Ch
12
LDL
CM
VLDL
HDL
13
3. 高脂蛋白血症分型
名称
过多的脂蛋白 血脂的相对含量
TC TG TC/TG
Ⅰ 高乳糜微粒血症
CM
+ +++ <0.2
Ⅱa 高胆固醇血症
LDL
++~+++ 正常~+ >1.5
Ⅱb 高胆固醇和
高甘油三酯血症 LDL+VLDL ++ ++ 可变
新型他汀类药物
贝伐他汀（bervastatin） 尼伐他汀 (nisvastatin) 匹伐他汀（pitavastatin） 瑞舒伐他汀（rosuvastatin）
24
构效关系
25
药理作用及机制
1．调血脂作用： ↓LDL-C＞TC＞TG, 略↑HDL-C。
特点： 2周疗效明显，4～6周达高峰，长期
15
4．调脂的目标水平
我国人群血脂水平分类(mg/dl)
16
高脂血症患者开始治疗标准值及治疗目标值
17
胆固醇与冠心病的相关性:流行病学研究
多重危险因素干预试验
(MRFIT) (n=361,662)
10年冠心病死亡率 (死亡数/1000)
50
40
30
20
10
150
200
250
300
血清胆固醇 (mg/dl)
血脂与AS的关系： 1．血脂的组成与含量
9
10
我国人群血脂的年龄和性别分布
血脂水平（mg/dl ）
250 男性
12
LDL
CM
VLDL
HDL
13
3. 高脂蛋白血症分型
名称
过多的脂蛋白 血脂的相对含量
TC TG TC/TG
Ⅰ 高乳糜微粒血症
CM
+ +++ <0.2
Ⅱa 高胆固醇血症
LDL
++~+++ 正常~+ >1.5
Ⅱb 高胆固醇和
高甘油三酯血症 LDL+VLDL ++ ++ 可变
新型他汀类药物
贝伐他汀（bervastatin） 尼伐他汀 (nisvastatin) 匹伐他汀（pitavastatin） 瑞舒伐他汀（rosuvastatin）
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构效关系
25
药理作用及机制
1．调血脂作用： ↓LDL-C＞TC＞TG, 略↑HDL-C。
特点： 2周疗效明显，4～6周达高峰，长期
15
4．调脂的目标水平
我国人群血脂水平分类(mg/dl)
16
高脂血症患者开始治疗标准值及治疗目标值
17
胆固醇与冠心病的相关性:流行病学研究
多重危险因素干预试验
(MRFIT) (n=361,662)
10年冠心病死亡率 (死亡数/1000)
50
40
30
20
10
150
200
250
300
血清胆固醇 (mg/dl)
血脂与AS的关系： 1．血脂的组成与含量
9
10
我国人群血脂的年龄和性别分布
血脂水平（mg/dl ）
250 男性
抗动脉粥样硬化药ppt课件
思考题：
24
1.HMA-CoA还原酶抑制剂（他汀类）的作用、作 用机制、 应用及不良反应 2.胆酸结合树脂的调血脂机制。 3.贝特类的作用、作用机制。 4.烟酸的主要不良反应有哪些？
以上作用使血浆胆固醇水平降低，代偿性地增加了肝 细胞上LDL受体的数目，通过LDL受体途径使肝脏从 血浆摄取LDL增多，降低血浆LDL水平
结果：考来烯胺可使血中LDL和胆固醇水平下降。
（-）
︱
考来烯胺
12
考来烯胺的应用：
13
主要用于治疗以TC和LDL-C升高为主的高胆固醇血 症，如杂合子家族性Ⅱa 型高脂蛋白血症，但对纯 合子家族性高脂血症无效。
略降低或无影响。
吉非贝齐1的6 临床应用：
临 Ⅱb床、用Ⅳ于型治高疗脂以血T症G或VLDL升高为主的高脂血症，如 对家族性高乳糜微粒血症的患者通常无效。
吉非贝齐的不良反应：
可致腹痛、腹泻、恶心等胃肠道反应，一般短暂，多 数耐受性良好。
少数患者出现过敏反应。
可见轻度一过性肝脏转氨酶的升高，用药早期应监测 肝功能。
脂质代谢紊乱 动脉壁功能障碍 动脉内膜的损伤 凝血机制失常 脂质过氧化等诸多因素有关
血脂包括： 3
游离胆固醇(free chole-sterol,FC) 胆固醇酯(cholesterolester,CE) 甘油三酯(triglyceride,TG) 磷脂(phospholipid,PL)等 血浆脂蛋白分为六种
升高HDL 促进胆固醇经胆汁排泄，并阻碍胆固醇酯化，使血浆胆
固醇↓ 此果，外，可抑对制抗血TX小A板2、聚增集加和PG产I生2合扩成张血二管者作共用同。作用的结 结果：使VLDL、LDL、TG、TC水平↓，HLD水平↑。
抗动脉粥样硬化药课件
防。
冠心病二级预防
02
对于已经确诊为冠心病的患者，使用他汀类药物进行二级预防
，降低复发风险。
其他动脉粥样硬化疾病的预防和治疗
03
对于其他动脉粥样硬化疾病，如脑梗死、下肢动脉硬化等，使
用他汀类药物进行预防和治疗。
他汀类药物的副作用与注意事项
01
02
03
04
肝功能异常
他汀类药物可能导致肝功能异 常，表现为肝功能酶学指标升
07
抗动脉粥样硬化药的研发进展
研究现状与发展趋势
当前研究状态
目前，全球的科研机构和制药公司都在积极开展抗动脉粥样 硬化药物的研究，并取得了一些突破性的进展。
发展趋势
随着生物学、分子生物学和基因组学等学科的发展，对动脉 粥样硬化的发病机制有了更深入的了解，为抗动脉粥样硬化 药物的研发提供了更多的机会和挑战。
抗动脉粥样硬化药的分类与选择
• 抗动脉粥样硬化药主要分为他汀类、贝特类、烟酸类、胆酸螯合剂类、抗血小 板药类和中药类等。
• 他汀类：主要降低低密度脂蛋白胆固醇和总胆固醇水平，是抗AS治疗的首选 药物；贝特类：主要降低甘油三酯水平，同时也能升高高密度脂蛋白胆固醇水 平；烟酸类：具有降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白胆固醇水平的作用；胆酸 螯合剂类：主要降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平；抗血小板药类：抑 制血小板聚集和抗血栓形成；中药类：具有综合调节血脂、抗AS作用。
贝特类药物可能会增加肝功能异常和 胆结石的风险，因此在使用过程中需 定期监测肝功能和胆囊超声检查。
在使用贝特类药物时，应同时进行饮 食调整和增加运动量，以增强药物疗 效并减少副作用。
04
烟酸类药物
烟酸类药物的作用机制
抑制脂肪动员，降低 血浆中甘油三酯和低 密度脂蛋白胆固醇水 平
(推荐课件)抗动脉粥样硬化药物PPT幻灯片
.
23
【临床应用】 1.以 TC 和 LDL-c 升高为主的高胆固醇血 症，如杂合子Ⅱa型高脂血症， 3.混合型高脂血症需联合用药， 4.对纯合子（homozygous）家族性高血脂 症，因患者肝细胞表面缺乏LDL受体功能， 本类药物无效。
.
13
【体内过程】 氟伐他汀口服吸收快好，生物利用度高，血
浆蛋白结合率>99%； 洛伐他汀和辛伐他汀口服后在肝脏将内酯环
打开才转化成活性物质，原药和代谢活性物质 与血浆蛋白结合率为95% 左右；
普法他汀具有开环羟基酸形式亲水性较强； 肝脏代谢； 消化道排出，20%由肾脏排出。
.
14
【药理作用和机制】
脂蛋白：血脂与载脂蛋白（apo）相结合，形成脂 蛋白溶于血浆进行转运与代谢。
.
7
人血浆脂蛋白分为：
CM（chylomicron，乳糜微粒）
VLDL（very-low-density lipoprotein， 极低密度脂蛋白）
IDL（intermediatedensity lipoprotein， 中间密度脂蛋白）
抗动脉粥样硬化 药物
1
动脉粥样硬化（atherosclerosis，AS） 是动脉硬化中最常见及最重要的类型， 主要发生在大、中动脉。病变以损害动 脉内膜为主，呈斑块样增厚，也可累及 动脉中层，最终导致动脉管腔狭窄以致 完全堵塞。
冠状动脉粥样硬化引起的冠心病已成为 我国成人死亡率最高的疾病之一。
.
20
二、胆汁酸结合树脂
为碱性阴离子交换树脂，不溶于水，不 易被消化酶破坏。
共同机制：与胆汁酸牢固结合阻滞胆汁 酸的肝肠循环和反复利用，大量消耗Ch， 降低血浆TC、LDL-C。
抗动脉粥样硬化药物 ppt课件
ppt课件
37
第四节 保护动脉内皮药
机械、化学、细菌毒素等因 素都可损伤血管内皮，改变其通 透性，引起白细胞和血小板粘附， 并释放各种活性因子，导致内皮 进一步损伤，最终促使动脉粥样 硬化斑块形成。
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38
在动脉粥样硬化的发病过程 中，血管内皮损伤起着重要的作 用。所以保护血管内皮免受各种 因子损伤，是抗动脉粥样硬化的 重要措施。
【临床用途】 ⒈高胆固醇血症。 ⒉原发性胆汁性肝硬化，及胆石
症引起的瘙痒。
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51
【用法】
⒈治动脉粥样硬化：一日3次，每 次服粉剂4~5g。
⒉止痒：开始时一日量6~10g，维 持量每日3g，3次分服。
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52
【注意事项】
本品可影响脂肪和脂溶性维生素 吸收，因此用药时需补充维生素 A、D、K和E等。 孕妇、哺乳期妇女慎用。
12原发性高胆固醇血症杂合子家原发性高胆固醇血症杂合子家族性高胆固醇血症族性高胆固醇血症型高脂蛋白血症糖尿病性和肾性高脂血白血症糖尿病性和肾性高脂血症等均为首选
调血脂药与 抗动脉粥样硬化药
antiatherosclerosics
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1
动脉粥样硬化是动脉硬化中常 见而重要的类型，为一种进展 缓慢的慢性动脉疾病，是心肌 梗死和脑梗死的主要病因, 也 是缺血性心脑血管病的病理基 础。
不良反应：
胃肠道不适、头痛、眩晕、 短暂性转氨酶增高等。
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临床应用:
临床用于杂合子及纯合子家 族性高胆固醇血症，非家族性高 胆固醇血症及糖尿病、肾病所致 的高胆固醇血症。与考来烯胺、 烟酸、HMG-CoA还原酶抑制剂合 用作用加强。
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抗动脉粥样硬化药物PPT医学课件
43
【用法】 口服0.2~0.4g/次，每日3次，饭 后服。
【注意事项】 本品仅有轻度至中度降脂作用， 不宜单独用于治疗明显的高脂血 症。
返回
44
硫酸软骨素A （康得灵）
Chondroitine Sulfate A
【临床用途】
对动脉粥样硬化、冠心病、心 绞痛有一定疗效。较大剂量下明 显改善缺血性心电图改变，血脂 亦有所降低。此外也用于关节痛、 神经痛、偏头痛、链霉素所致听 觉障碍及肝炎的辅助治疗。
7
表-1 高脂蛋白血症的分型 分 型 脂蛋白变化 血脂变化
I
CM
TG
TC
IIa
LDL
TC
IIb VLDL及LDL TG
TC
III
IDL
TG
TC
IV
VLDL
TG
V CM及VLDL TG
TC
8
一、HMG-CoA还原酶抑制药
（他汀类，statin） 例:洛伐他汀（lovastatin）
普伐他汀（pravastatin） 辛伐他汀（simvastatin） 氟伐他汀（fluvastatin）
。
9
【药理作用】
1. 抑制HMG-CoA还原酶，阻 断HMG-CoA向甲羟戊酸转化； 2. 使三酰甘油和VLDL下降， 而HDL和apo A1增高，对Lp(a) 则无影响。
10
3. 抑制肝脏胆固醇的合成，肝 脏LDL受体表达增加，加速LDL和 IDL的廓清，使血胆固醇及LDL和 Apo B下降； 4.抑制细胞分裂及免疫抑制作用。
返回
54
洛伐他汀（美维诺林，美降脂，乐瓦停，
脉温宁）
Lovastatin 【临床用途】
用于原发性高胆固醇血症（Ⅱa、 Ⅱb），也用于合并有高胆固醇 血症和高甘油三酯血症，而以高 胆固醇血症为主的患者。
【用法】 口服0.2~0.4g/次，每日3次，饭 后服。
【注意事项】 本品仅有轻度至中度降脂作用， 不宜单独用于治疗明显的高脂血 症。
返回
44
硫酸软骨素A （康得灵）
Chondroitine Sulfate A
【临床用途】
对动脉粥样硬化、冠心病、心 绞痛有一定疗效。较大剂量下明 显改善缺血性心电图改变，血脂 亦有所降低。此外也用于关节痛、 神经痛、偏头痛、链霉素所致听 觉障碍及肝炎的辅助治疗。
7
表-1 高脂蛋白血症的分型 分 型 脂蛋白变化 血脂变化
I
CM
TG
TC
IIa
LDL
TC
IIb VLDL及LDL TG
TC
III
IDL
TG
TC
IV
VLDL
TG
V CM及VLDL TG
TC
8
一、HMG-CoA还原酶抑制药
（他汀类，statin） 例:洛伐他汀（lovastatin）
普伐他汀（pravastatin） 辛伐他汀（simvastatin） 氟伐他汀（fluvastatin）
。
9
【药理作用】
1. 抑制HMG-CoA还原酶，阻 断HMG-CoA向甲羟戊酸转化； 2. 使三酰甘油和VLDL下降， 而HDL和apo A1增高，对Lp(a) 则无影响。
10
3. 抑制肝脏胆固醇的合成，肝 脏LDL受体表达增加，加速LDL和 IDL的廓清，使血胆固醇及LDL和 Apo B下降； 4.抑制细胞分裂及免疫抑制作用。
返回
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洛伐他汀（美维诺林，美降脂，乐瓦停，
脉温宁）
Lovastatin 【临床用途】
用于原发性高胆固醇血症（Ⅱa、 Ⅱb），也用于合并有高胆固醇 血症和高甘油三酯血症，而以高 胆固醇血症为主的患者。