D-氨基葡萄糖衍生物的研究进展
食品化学复习题及答案
第2章水分习题选择题1 水分子通过_______的作用可与另4个水分子配位结合形成正四面体构造。
〔A〕范德华力〔B〕氢键〔C〕盐键〔D〕二硫键2 关于冰的构造及性质描述有误的是_______。
〔A〕冰是由水分子有序排列形成的结晶〔B〕冰结晶并非完整的晶体，通常是有方向性或离子型缺陷的。
〔C〕食品中的冰是由纯水形成的，其冰结晶形式为六方形。
〔D〕食品中的冰晶因溶质的数量和种类等不同，可呈现不同形式的结晶。
3 稀盐溶液中的各种离子对水的构造都有着一定程度的影响。
在下述阳离子中，会破坏水的网状构造效应的是_______。
〔A〕Rb＋〔B〕Na+〔C〕Mg＋〔D〕Al3＋4 假设稀盐溶液中含有阴离子_______，会有助于水形成网状构造。
〔A〕Cl-〔B〕IO3 -〔C〕ClO4 - 〔D〕F-5 食品中有机成分上极性基团不同，与水形成氢键的键合作用也有所区别。
在下面这些有机分子的基团中，_______与水形成的氢键比较结实。
〔A〕蛋白质中的酰胺基〔B〕淀粉中的羟基〔C〕果胶中的羟基〔D〕果胶中未酯化的羧基6 食品中的水分分类很多，下面哪个选项不属于同一类_______。
〔A〕多层水〔B〕化合水〔C〕结合水〔D〕毛细管水7 以下食品中，哪类食品的吸着等温线呈S型？_______〔A〕糖制品〔B〕肉类〔C〕咖啡提取物〔D〕水果8 关于等温线划分区间内水的主要特性描述正确的选项是_______。
〔A〕等温线区间Ⅲ中的水，是食品中吸附最结实和最不容易移动的水。
〔B〕等温线区间Ⅱ中的水可靠氢键键合作用形成多分子结合水。
〔C〕等温线区间Ⅰ中的水，是食品中吸附最不结实和最容易流动的水。
〔D〕食品的稳定性主要与区间Ⅰ中的水有着密切的关系。
9 关于水分活度描述有误的是_______。
〔A〕αW能反响水与各种非水成分缔合的强度。
〔B〕αW比水分含量更能可靠的预示食品的稳定性、平安性等性质。
〔C〕食品的αW值总在0～1之间。
生物衍生材料的改性及医学应用进展
生物衍生材料的改性及医学应用进展生物衍生材料的改性与医学应用研究进展摘要：生物衍生材料良好的生物相容性、易降解且降解产物无毒副作用、炎性反应低等使其在医学里具有相当重要的使用价值，概述了透明质酸、甲壳素、壳聚糖、胶原的改性及其医学应用研究进展。
关键词：生物衍生材料改性医学应用一、生物衍生物材料在生物医用材料中的重要性生物材料是用于人体组织和器官的诊断、修复或增进其功能的一类高技术材料，即用于取代、修复活组织的天然或人造材料，其作用药物不可替代。
生物材料能执行、增进或替换因疾病、损伤等失去的某种功能，而不能恢复缺陷部位。
天然生物材料如结构蛋和生物矿物等医用金属材料生物材料医用高分子材料生物医用材料生物陶瓷材料生物医用复合材料生物衍生材料理想的生物医用材料应具备以下特点:(1)良好的组织相容性;(2)适宜的三维立体结构;(3)一定的生物可降解性,并降解成为对人体无害的小分子,可以通过代谢排出或作为营养物质被吸收;(4)良好的细胞生长界面,细胞能在材料表面良好粘附和增殖;(5)满意的可塑性和机械强度。
由于生物衍生材料其组成类似于自然组织，或者有类似于细胞外基质等自然组织的构型和功能，因此，它在维持人体动态过程的修复和替换中具有重要的作用。
二、生物衍生材料的定义及应用概述生物衍生材料是由经过特殊处理的天然生物组织形成的生物医用材料，又称生物再生材料。
生物衍生材料因具有良好的生物相容性、易降解且降解产物无毒 1 / 13副作用、炎性反应低、可诱导和促进组织结构再生和修复等特点。
生物衍生材料主要用于人工心瓣膜、血管修复体、皮肤掩膜、纤维蛋白制品、骨修复体、巩膜修复体、鼻种植体、血液系统、血浆增强剂和血液透析膜等。
对于因先天缺失、运动损伤、外伤、疾病等所致的组织损伤或缺损，组织工程技术已逐渐成为重要修复手段。
该技术将来还可能为目前尚无法治愈的疾病和组织变性提供解决方案，对人类健康具有深远影响。
目前，生物衍生材料在组织工程中的研究和应用最为广泛，包括天然细胞外基质（extracellular matrix，ECM）、同种异体组织、胶原、壳聚糖、丝素蛋白、海藻酸盐等三、透明质酸的改性及医学应用研究进展透明质酸(hyaluronic acid,hyaluronan,HA)又名透明酸或玻璃酸,是由β-D-N-乙酰氨基葡萄糖和β-D-葡萄糖醛酸为结构单元的以β-1,3和β-1,4糖苷链交替连接而成的一种直链线型阴离子粘多糖,其分子量数量级为104～107。
氨基葡萄糖的代谢产物
氨基葡萄糖的代谢产物1.引言1.1 概述氨基葡萄糖是一种重要的生物分子，它是由葡萄糖经过一系列酶催化反应转化而来。
氨基葡萄糖在生物体内广泛存在，不仅是多糖和蛋白质的构成单位，还是一些生物活性物质的前体。
在代谢过程中，氨基葡萄糖会经历一系列反应，产生一些重要的代谢产物。
氨基葡萄糖的代谢产物不仅具有重要的生理功能，而且与一系列疾病的发生和发展密切相关。
了解和研究氨基葡萄糖的代谢产物，对于深入理解生物体的代谢过程和疾病的发生机制具有重要意义。
本文将重点介绍氨基葡萄糖的代谢产物，并探讨其在生物体内的代谢途径及其生理功能。
在此基础上，结合已有的研究成果，将对氨基葡萄糖的代谢产物在疾病诊断和治疗方面的应用进行展望。
通过深入的研究和分析，有望为开发新的治疗方法和药物提供理论依据。
同时，本文还将对目前研究中存在的问题进行总结，并提出未来研究的方向和展望。
通过对氨基葡萄糖的代谢产物进行深入研究，将为我们进一步探索生命的奥秘和人类健康提供重要的科学依据。
这也将促进医学领域的发展，为人类的健康福祉作出贡献。
1.2 文章结构文章结构是指文章的整体框架和组织方式，它可以帮助读者更好地理解和掌握文章的内容。
本文按照以下结构进行组织和阐述：1. 引言：介绍氨基葡萄糖的基本概念、重要性以及当前研究的背景和意义。
通过引入氨基葡萄糖的代谢产物来引起读者的关注。
2. 正文：2.1 氨基葡萄糖的代谢产物要点1：详细介绍氨基葡萄糖在人体内代谢产生的具体物质和过程。
包括代谢途径、酶的参与、反应产物等方面的内容。
重点关注氨基葡萄糖代谢产物在生物体内的功能和作用，以及与相关疾病的关系。
2.2 氨基葡萄糖的代谢产物要点2：进一步探讨氨基葡萄糖代谢产物在不同生理、病理状态下的变化及其对人体健康的影响。
可以结合近期研究成果，分析不同代谢通路的调控机制和关键因子，解释代谢产物的分子机理。
3. 结论：3.1 总结：概括氨基葡萄糖的代谢产物的研究现状和取得的进展，强调相关发现的重要性和价值。
JNK 抑制剂对D2 氨基葡萄糖衍生物诱导人食管癌Eca2109 细胞周期阻滞和凋亡的影响
D 2氨基葡萄糖衍生物具有较强的抑制肿瘤作 用 ,而对人体正常细胞毒性很小 ,因而有极大的潜在 临床应用价值 [ 1 ] 。 22( 32羧基 212丙酰氨基 ) 222脱氧 2 D 2葡萄糖 [ 22( 32carboxy212oxop ropyl) am ino222deoxy2 D 2Glucose, COPADG ]是一种含羧基侧链的 D 2氨基葡 萄糖衍生物 ,能够显著诱导人食管癌 Eca2109细胞 、 人肝细胞癌 HepG2 细胞和人结肠癌细胞 SW 1116细 胞凋亡 [ 2 - 4 ] ,但诱导细胞凋亡的内在机制仍不甚明 了 。C2JUN 氨基末端激酶 ( C2JUN NH22term inal ki2 nase, JNK) 是有丝分裂原活化蛋白激酶 (m itogen activated p rotein kinase, MAPK)家族成员之一 。研 究表明 , JNK通路的激活与细胞凋亡有密切关系 [ 5 ] 。 本研究从体外细胞学实验的角度来研究 COPADG 抗人食管癌的作用并探讨其作用机制 。
Q IANG Zhan2rong2 , WU J ing1, 23 , YANG Guo2dong2 , L I Juan2 , ZHOU Yong2ning2 , WAN G A i2qing3 , XU E Q un2ji3
( 11Dep t of Gastroenterology, the N inth Clinic Medcine College of Beijing University, Beijing Shijitan Hosp ital, Beijing 100038; 21Dep t. of Gastroenterology, the First Hosp ital of Lanzhou University, Lanzhou 730000; 3. Lanzhou Institute of Chem ical and Physics,
氨基糖及其衍生物
氨基糖及其衍生物的性质来源及应用-----氨基糖衍生物以氨基糖类抗生素为例摘要：糖类化合物是自然界最普遍的具有生物活性的一类化合物，氨基糖就是这些多经基天然产物中一个非常重要的组成部分.氨基糖作为生物活性物质或其组成成分广泛存在于自然界，许多多糖、糖脂、糖蛋白、脂多糖中均有氨基糖. 自1944年链霉素问世以后，有关氨基糖甙类抗生素的筛选、作用机理、生理学特性、结构改造和临床应用引起医药界的兴趣。
氨基糖类抗生素是广谱强效抗生素。
关键词：氨基糖氨基糖衍生物氨基葡萄糖抗生素氨基葡萄糖衍生物1.氨基糖类化合物简介[1]-[8]氨基糖是一类糖中的一个羟基被取代的醛糖或酮糖，被取代的位置是除了端基碳的其他任何一个碳。
2—氨基-2-脱氧-D-葡萄糖(氨基葡萄糖，图1)在自然界中分布很广，特别是在几丁质多糖中，以它的乙酰基衍生物（图2）存在，另外，还存在一些其他的2—氨基—2—脱氧的糖。
2—氨基-2-脱氧-D-半乳糖（图3）也大量存在，因为它是皮质素、硫酸软骨素、动物组织和软骨中的多糖的组成单元，由于这些聚合物难以精制，由这些多糖得到的糖很难分离。
与其葡萄糖的类似物不同，氨基半乳糖价格昂贵。
氨基在C-3、C—4、C-5或C-6的氨基糖也已被发现。
例如，唾液酸是5—氨基-5-脱氧的九糖的衍生物，通常以复合物的形式存在于动物来源的黏多糖中。
几个在临床上重要的抗生素，如链霉素、赤霉素、庆大霉素(gentamlcm，图4)，都含有至少一个的氨基糖，而野尻霉素(nojirimycin，图5)本身及其硫酸酯（图6）都有抗生素的活性。
1.1氨基糖的合成1.1.1取代反应在单糖衍生物的反应中应用最广泛的一个是离去基团的取代，所用的亲核试剂为含有氮的试剂，如叠氮离子，肼或氨。
如果需要，可将产物转化为含游离氨基的糖。
叠氮基能用多种方法还原为氨基糖，如用氢化锂铝、硼氢化钠、催化氢化、磷化氢、低价金属离子、硫化氢、硫醇以及Sn2+-S的络合物。
壳聚糖／D-氨基葡萄糖盐酸盐膜的制备和表征
Ｋｅ ｒ ｓ ｃ ｉ ｓ ｎ； — ｌ ｃ ｓ ｍｉｅ ｈ ｄ ｏ ｈｏ ｉ ｅ； ｎ ｉ ｄ ｅ ｉｎ ｍｅ ｒ ｎ ｙ ｗｏ ｄ ： ｈ ｔ ａ Ｄ ｇ ｕ ｏ ａ ｎ ｙ ｒ ｃ ｌ ｒ ｏ ｄ ａ ｔ ａ ｈ ｓｏ ｍｂ ａ ｅ —
目前 临 床 使 用 的暂 时 隔 离 防粘 连 材 料 有 透
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Ｖｏ ．３ Ｎｏ４ １２ ．
科 技 通 报
Ｂ Ｌ Ｔ Ｎ ０ ＣＩ ＮＣＥ ＡＮＤ Ｔ ＣＨＮ０Ｌ ＵＬ Ｅ Ｉ Ｆ Ｓ Ｅ Ｅ ０ＧＹ
第 ２ ３卷 第 ４期
２０ ０ ７年 ７月
Ｊ ｌ ．２ ０ ｕｙ ０ ７
壳聚糖／一 Ｄ 氨基葡萄糖盐酸盐膜的制备和表征
具 有 极 大 的现 实 意 义 。
明质 酸 、 聚糖 、 化 再 生 纤 维 素 和 膨 化 聚 四氟 壳 氧 乙烯 。但 在 使 用 中发现 ， 明质 酸 和 壳 聚 糖 以水 透
凝 胶 的 形式 给 药 ， 覆 不 匀 ， 易流 失糖 的衍生物 ， ． 又
Ｄ 氨基葡萄糖盐酸盐后 的壳聚糖基膜的降解速度大大提高 ， ． 比壳聚糖／ 明胶膜 的降解要快。
关键 词 ： 壳聚 糖 ： 一 基 葡 萄糖 盐 酸 盐 ： 粘连 膜 Ｄ氨 防
中 图分 类 号 ： ９ ４４ Ｒ １． 文 献 标 识码 ： Ａ 文 章 编 号 ：０ — １ ９ ２ ０ ０ — ４ ８ ０ １０１ ７ （０ ７）４ ０ ９ — ４ １
吴 海 若
（ 江 经 济 技 术 职 业学 院 ， 州 ３ ０ １ ） 浙 杭 １０ ８
摘
要 ：． 基 葡 萄 糖 盐 酸 盐 和壳 聚 糖 都 为 甲壳 素 的 衍 生 物 ， 者 具 有 良好 的 相 容 性 ， 且 Ｄ 氨 基 葡 Ｄ氨 两 并 ．
肠促胰岛素研究进展_顿新鹏
近十多年的研究证实 , GL P 1 与中枢神经系统中的受 体 结合后能显著减少食 物的吸 收 , 达 到减轻 体重 的目的 , 在 肥 胖症的治疗上有较大 的应用 前景。对 因肥胖 引起糖 尿病 的 患者应用前景更加突出 [ 8] 。由 此可见 GL P 1 从多 个生理 角 度对糖尿病的综合治疗发挥作用 , 将是治疗糖尿病的理想 药 物。 四、 肠促胰岛素与临床 G IP 和 G LP 1 对 2 型糖尿病的治疗虽显示出诸多优点 , 又有助于治疗肥胖症。然而在用于临床 时发现 , 外源的 GIP 和 GL P 1 在体 内 很 快被 二 肽肽 酶 IV ( dipeptidyl peptidase IV , D PP I V) 降解 , G IP 的半 衰期约 7 min, 而 G L P 1 的半 衰 期仅 2 min 左右。 GL P 1 降解 生成的 片段 G L P9 36 是 GL P 1 受体的拮抗剂 , 使得 GL P 1 与其 受体 的亲 和力 降低 至原 来 的 1% , 即使有新的 GL P 1 补 充 , 也无法 发挥 正常的 生理 作 用。 GI P 的降解片段 G IP3 42 也是 GIP 受体的拮抗剂 , 同样影 响 G IP 生理功能的发 挥 , 这 使二 者无 法在 临床 上得 到直 接 应用 [ 9] 。 DP P IV 基 因敲 除的 小 鼠可 消除 肥 胖和 胰岛 素 抵 抗 [ 10] , 可见 , 只有采取有效的措施抗 DP P IV 酶的降解 , 延长 G IP 和 GL P 1 在体内的半衰期 , 才能真正用于临床治疗 2 型 糖尿病。 现已采取多种措施来克服这一缺陷 , 都取得了明显的 效 果 , 但在临床应用上最值得关注的还 是 DP P I V 抑制剂和 二 者的 类 似 物。 有 效 的 DPP IV 抑 制 药 物 有 isoleucine thiazolidide、 valine py rr olidide、 F E999011、 N VP DPP 728、 P32/ 98 、 SDZ 272 070[ 11, 12] 。经 动 物实 验 和 临床 应 用表 明 , 它们分别与 G IP 或 G L P 1 并 用后 , 可 明显 降低 血浆 中 GIP 和 G L P 1 的降解速率 , 促进胰岛素 分泌 , 提高对葡 萄糖的 耐 受力 , 并能减少食物和能量 的摄取 , 对 2 型糖 尿病和 肥胖 症 都有明显的疗效 [ 11, 12] 。但 由于长 期使 用 D PP IV 抑 制剂 会 产生许多生理不良反应 [ 12] , 因此 , 最有 效的临床药 物还是 抗 DP P IV 降解的 G IP 和 GL P 1 的修饰物 , 或天然抗降解的 类 似物。 由于对 G IP 的研究 在 G L P 1 发现 后一 度冷 落 , 因而 对 G IP 分子改造的研究一直 没有显著进展 , 随着 近几年对 GIP 研究的兴起 , 加上对 GL P 1 分子改 造工作所 积累的 经验 , 我 们相信对 G IP 分子改造将会迅 速取得 预期效 果。这里主 要 介绍对 G L P 1 进行分子改造所取得的 显著成 绩。这些工 作 包括 N 末端 His 自由 氨基的 甲基 化、 脱 氨基 化、 羟基 化等 , 以及对第二位 Ala 的 D 型氨基 酸置换。目 前可用 于临床 的 主 要 有 以 下 几 种 修 饰 物 : NN 2211 、 L Y315902、 CJC 1131、 L Y307161[ 12, 13] 。 其 中 N ov o N o rdisk 公 司 研 发 产 品 N N 2211, 抗 DP P IV 的 降解 , 半衰 期可 达 12 h, 同时 与白 蛋 白连接 , 具有 缓释放 的特性 , 一 次注射可 维持 24 h 的 药效 , 现已进入一期临床实验 [ 14] 。另外几个 修饰物的半 衰期也 显 著延长并保持天 然 G L P 1 原 有的功 能 , 在 动物 实验 和临 床 应用上都取得了明显的效果。可喜的是 , 在自然界中发现 了 一个 G L P 1 的天 然类 似物 exendin 4( A C2993) 。 Ex endin 4
化学研究2007年第18卷1—4期总目次
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酸银 一 水 甲醇一 无 乙酸 酐法 ］ ２ Ｒ ｓｍ ｎ等 人 用 Ｄ ＷＥ １树 脂对 氨基 葡 萄糖 盐 酸盐 脱 盐 酸 ， 后 与 乙 ．（ ） ｏｅ ａ Ｏ Ｘ一 然
２ 一 Ｄ 氨基葡萄糖及其衍生物的金属 配合物
自从 １６ ９９年 Ｒ ｓｎｅ 发现铂氨配合物有抗癌活性 以来 ， ｏ ｂｒ ｏ ｇ 人们一直在 寻求氨的替代物 以减小其毒性．
收 稿 日期 ：０ ６一ｌ Ｏ ． ２０ ２一 Ｉ
作 者 简 介 ： 永 德 （ ９９一） 男 ， 究 员 ， 究 方 向为 有 机 合 成 ．Ｅ－ａｌｗ ｈ ３７ １３ ｃｒ． 赵 １５ ， 研 研 ｍ ｉ ｘ０ ７ ＠ ６ ．ｏ ： ｎ
摘
要 ：一 Ｄ 氨基 葡萄糖作 为甲壳素 的最终 降解产物参 与构造 人体组织 和细胞膜 ， 是蛋 白多糖 大分子合成 的 中间
物质 ， 具有 多种生物 活性 ．其分子 内有多个反应 中心 （ ４个． Ｈ和 １ Ｎ ， Ｏ 个一 Ｈ ） 对其进行 化学修 饰后可广 泛应用 于生物医药领域．作者综述 了 Ｄ－ 氨基葡萄糖衍 生物的研 究进 展． 关键词 ： 一 Ｄ 氨基 葡萄糖 ； 衍生物 ； 生物活性 ； 医药 ； 综述 中图分类号 ： ２ ． １ ０６９ １ 文献标识码 ： Ａ 文章 编号 ： ０ １ ８—１１ 【０７ ０ 一００ ０ ０ ０ １２ ０ １ ｌ １８— ４
Ａｂｓｒ ｔ Ａｓ ｅ ｉｉ ｎ ｌｄ ｇ ａ ａｉ ｎ ｐ ｏ ｕ ｔ ｎ ｓｐ ｒ ｆｈ ｍａ ｉｓ ｅ ａ ｄ ｃ ｌ ｍｅ ｒ ｎ ｏ ｏ ｔａｃ ： ｈ ｔｎｇｆ ａ ｅ ｒ ｄ ｔｏ ｒ ｄ ｃ ，ａ ｄ ａ ａ ｔｏ ｕ ｎ ｔｓ ｕ ｎ ｅ ｌ ｍｂ ａ ｅ ｃ ｍｐ － ｉ ｎ ｎ ，Ｄ－ ｌｃ ｓ ｍｉ ｅ ｉ ｈ ｎ ｅ ｍｅ ｉｔ ｎ ｔ ｅ ｓ ｎ ｈ ｓｓ ｏ ｒ ｔｏ ｌｅ ｎ ． Ｉ ａ ｏ ｓｏ ｉｌ ｇｃ ｌａ － ｅｔ ｇｕ ｏ ａ ｎ ｓ ｔ ｅ ｉ ｔｒ ｄ ａｅ ｉ ｈ ｙ ｔ ｅ ｉ ｆｐ ｅ ｇｙ ａ ｓ ｔｈ ｓｌ ｔ ｆｂ ｏｏ ｉ ａ ｅ ｏ
酸酐反应得到 目 标产物．（ ） ３ 由甲壳素经浓盐酸温和水解并经柱层析分离得到 目标产物 ．（ ） ４ 采用有机碱 脱 除氨 基葡 萄糖盐 酸盐 的盐 酸 ， 后进 行酰 化反应 ｌ ， 方法 产 率 较高 且后 处 理过 程 简单 ， 目前 最 为常 用 然 ８该 ］ 是
的方法 ．
２乙酰氨基一一 一 Ｄ 葡萄糖＿， ，一 ３４ ６三乙酸酯是合成类脂 Ａ Ｌ ｉ Ａ 结构类似物的重要 中间体 ， （ ｉｄ ） ｐ 它的合成一般 是通过 ２乙酰氨 基一 葡 萄糖． ，，，一 乙酸酯 的区域选 择性 脱 去一个 乙酰 基得 到 ．赵先 英等 ¨ 一 Ｄ一 １３４６四 以三
３ ４，一 乙酰 葡萄糖Ｏ 乙酰基一 一 Ｄ 氨基 葡萄糖 分子 中有游 离 的氨基 而活 泼的 羟基全 部被保 护 ， 这就 有利 于氨基 葡 萄糖 上 氨基 的选择性 反应 ．它是 合成 氨基 葡萄糖 衍生 物 的重 要 中间体 ．其合 成 方法 有两 类 ： 类是 将 一 糖 上 的羟基 和氨 基用 乙酸 酐同时 进行保 护 ， 然后 利用试 剂选 择性 地脱去 氨基 上 的乙酰 基 ； 一类是 先将 氨基 另
间物质 ．由于此 类化 合物 具有生 理活性 ， 因此在 医 药 、 生物 领 域应 用 较 为广 泛 ， 关 领域 的研 究 也 受 到越 来 相
越 多 的重视 ．Ｄ 氨基 葡萄糖 分 子 内有 多个 反应 中心 （ ． ４个 ．Ｈ， 一Ｈ ） 故 可制 备 成种 类 繁 多 的相关 衍 生 Ｏ １个 Ｎ ， 物 ， 广泛 应用 于寡糖 、 并 多糖 的生 物 、 化学合 成 ．自 １９ ８ ８年首 次报道 Ⅳ 乙酰 氨基 ．－ － ２脱氧 ．－ Ｄ 葡萄糖 以来 ， 国外 迅速 开展 了其相 关衍 生物 的合成 、 质和生 理活性 、 物功 能 的研 究 ， 性 生 并在 ２ 纪六 七 十年 代达 到 高潮 ．但 ０世
迄今为止国内相关研究工作报道并不多． 为此， 作者就 国内外 Ｄ 氨基葡萄糖衍生物的合成及其在医药 、 ． 生物 领域 的应 用情况 作一 概述 ， 并对 其潜 在 的应 用前 景进 行 了展 望 ．
１ Ｄ 氨 基 葡 萄 糖盐 类衍 生物 一
Ｄ． 基葡 萄糖 盐类衍 生 物主要 是氨 基葡 萄糖盐 酸盐 和硫 酸盐 ． 氨 Ｄ一 基葡 萄糖 盐酸 盐是 一种海 洋生 物制 剂 ， 氨 具有 参 与肝 肾解毒 、 抗炎 、 护肝 、 菌 以及 治疗 风湿性 关节 炎 抗 症 和 胃溃 疡等疾 病 的作 用… ， 以用 化学方 法合 成 ， 常通 过 甲壳 素／ 聚糖 经 水解 为单 糖 而制 得．而 硫 酸 难 通 壳 氨基 葡萄 糖则 是 目前 国际上 治疗 和预 防骨性 关节炎 的药 物 ， 国内 已从意 大利进 口， 中文商 品名 为维 骨力 ．
ｔ ｉ ．Ｔ ｅｅａｅｓｖｒｌ ｅｃ ｏ ｅｔｒ（ｏ ｒｈ ｄｏ ｙ ｎ ｎ ｍｉｏ ｎｔｅｍ ｌ ｕｅ ｎ ｆ ｒ ｉ ｔ ｈｒ ｒ ｅｅａ ｒａｔ ｎ ｃｎｅｓ ｆ ｙ ｒｘｌ ａ ｄ ｏｅ ａ ｄ ）ｉ ｈ ｏｅ ｌ，ａ ｄ ａ ｅ ｖｙ ｉ ｕ ｓ ｃ ｔ
ｃ ｅ ｃ ｌｍｏ ｉｉａ ｉｎ Ｄ－ ｌ ｃ ｓ ｍｉ ｅ ｄｅｉ ａｉｅ ａ ｅ ｗｉｅ ｙ ｕ ｅ ｎ ｔ ｅ ｆ ｌ ｆ ｂｏ ｏ ｙ ａ ｄ ｍｅ ｉ ｈ ｍｉａ ｄ ｆｃ ｔｏ ， ｇ ｕ ｏ ａ ｎ ｒｖ ｔｖ ｓ ｃ ｎ ｂ ｄ ｌ ｓ ｄ ｉ ｈ ｅ ｄ ｏ ｉｌｇ ｎ ｄ － ｉ ｅｎ ｉｅ．Ｔ ｅ ｒ ｃ ｎ ｒ ｇ ｅ ｓ ｉ ｔ ｄ ｆＤ－ ｌ ｃ ｓ ｍｉ ｅ ｉａ ｉｅ ｓ ｒｖ ｅ ｄ． ｈ ｅ ｅ ｔｐ ｒ ｓ ｎ ｓｕ ｙ ｏ ｇ ｕ ｏ ａ ｎｅ ｄ ｒｖ ｔ ｓｉ ｅ ｉｗｅ ｏ ｖ Ｋｅ ｙｗｏ ｄ ： ｇｕ ｏ ａ ｎ ； ｅ ｉａ ｉｅ ｒ ｓ Ｄ－ ｌ ｃ ｓ ｍｉ ｅ ｄ ｒｖ ｔ ；ｂｉｌｇ ｃ ｃｉ ｉ ； ｍｅ ｃ ｎ ；ｒ ｖｅ ｖ ｏ ｏ ｉａ ａ ｔｖｔ ｌ ｙ ｄｉｉ ｅ ｅ ｉｗ
保护起来， 在保护其余羟基的基础上脱去氨基上的保护基团， 如邻苯二甲酸酐法 、 二乙基乙氧基亚甲基丙 二酸法 ¨ 、 甲氧 基苯 甲醛法 ¨ 对 以及 苯 甲醛法 等．
２氨 基一，，， ，－． 乙酰葡 萄糖 的合 成相对 来说 比较 容易 ， 一 １２３ ４６０ 五 目前 多采用 有机 碱一 步合成 法 ． 另外 ， 乔岩 等还采 用有 机碱 一 酐体 系合成 了 Ⅳ 己酰 氨 基 葡萄 糖 Ｊ并 合成 了 ２（ ． 基一一 酰 氨基 ） 酸 一 ， 一３羧 １丙 一 ２脱 氧． 葡 萄糖 ， ｎｓ 一 Ｄ一 Ｊ ｅ 等 还 制备 出 了 Ｄ 氨基葡 萄糖 的高 级脂肪 酸类 衍生 物． ｏ ．
物与 金属 的配合 物在 抗癌 药物 及食 品与 功能性 材料 等领 域 中有 着 广泛 的应 用 前景 ， 因而 引 起 了 国 内外 学 者 的兴 趣 ．近 年来 ， 叶勇 等 对 Ⅳ 萘酚醛 一 氨 基葡萄糖 Ｓｈ 碱 金属 配 合物 的研 究较 多 ， 对 其与 Ｄ Ａ作 一 Ｄ一 ｃｉ ｆ 并 Ｎ 用 的光谱 学作 了深 入研 究．
乙胺 为碱 ， 先合 成 ２乙酰 氨基一 葡萄糖 一，，，一 一 Ｄ一 １３４ ６四乙酸酯 ， 后 向其 乙腈溶 液 中通 氨 气选 择 性 去 乙酰 化 得 然 到 目标 产 物．郭瑞 霞等 ¨ 则 以氨基葡 萄糖 盐酸 盐为原 料 ， 乙酸 酐 和浓硫 酸 的作 用 下合 成 １３４ ６四乙 酰 在 ，，，一 基氨 基葡 萄糖硫 酸盐 ， 后使其 在无 水醋 酸钠 和氢氧 化 钡 的作 用 下 进行 乙酰 基转 移 反应 ， 成 ２乙酰氨 基一 然 合 一
３ Ｄ 氨 基 葡 萄 糖 的 酰化 衍 生物 一
Ｄ 氨基 葡萄糖 的酰化衍 生物 是指 以氨 基葡 萄糖或 氨基 葡 萄糖 盐 酸盐 为原 料 ， 用 不 同酰 化试 剂 对 其进 一 采 行 修饰 而得 到 的衍生物 ． Ⅳ一 乙酰氨 基＿一 氧一 葡 萄糖是 Ｄ 氨基 葡 萄糖研 究 最 早 的衍 生 物 ， ２脱 Ｄ一 一 是生 物 细胞 内许 多 重 要 多糖 的 基本 组成 单位 ， 是具 有较 高甜 度 的特 殊单 糖 ， 有 还原性 ， 具 亦是 合成 双歧 因子 的重要 前体 ， 在生 物体 内具有 许多 重 要生 理功 能 ， 床上 是治 疗风 湿性 及类风 湿性 关节 炎 的药物 ， 作 为食 品抗 氧 化剂 及 婴 幼儿 食 品 添加 剂 ， 临 亦 糖
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第 ｌ ８卷 第 １ 期
２０ ０ ７年 ３月
化
学 研
究
Ｖｏ ． ８ Ｎ ． １１ ｏ １
Ｍａ ．２０ ｒ ０７
ＣＨＥＭ Ｉ ＣＡＬ ＲＥＳ ＥＡＲＣＨ
Ｄ－ 氨基 葡 萄糖 衍 生物 的研 究进 展
赵永德 ， 王晓焕
（ ．河南省科学院化学研究所 ， Ｉ 河南 郑州 ４ ００ ；．河南 大学化学化工学院 ， ５０２２ 河南 开封 ４ ５ ０ ） ７ ０ １
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第 １ 期
赵永德等 ： 氨基葡萄糖 衍生物的研究 进展 Ｄ一
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Ｄ 氨基 葡萄糖 是 高等 动物糖 蛋 白链 上 一个 重要 的单糖 ， 有多种 生物 活性 ， 一 具 特别 是对 肿瘤 细胞 具有较 好 的杀
伤作用 ， 而对人体正常细胞毒性很小 Ｊ将其引入 Ｓｈ 碱及其金属 配合物结构 中， ， ｃｉ ｆ 可望获得抗癌活性好而 毒性 小 的药 物 ．１８ ９ ８年 Ｂｔａ等 ｌ合 成 了氨 基葡 萄糖 与 金 属铂 的配 位 化合 物 ， 类 由氨 基 葡 萄糖 及 其 衍 生 ｉ ｈ ３ 此
Ｄ 氨基 葡萄糖 作 为 甲壳 素 的最终 降解产 物 ， 仅具 有治疗 关 节炎 、 ． 不 消炎 、 刺激 蛋 白多糖 的合成 等活性 ， 而 且 可 以活化 Ｎ Ｌ Ｋ细 胞 ， 有免 疫调 节作用 ．并 参 与构造人 体 组织 和细胞 膜 ， Ｋ、Ａ 具 是蛋 白多糖 大分 子合成 的 中