针对中药川乌的多成分同时检测并评价其药动学的分析进展
针对中药川乌的多成分同时检测并评价其药动学的分析进展

针对中药川乌的多成分同时检测并评价其药动学的分析进展摘要:中药川乌属于一种常见药物,其主要成分即为二萜生物碱。
文章主要从相关学者的研究报道中总结了中药川乌含量检测与药动学情况,现作以下的综述。
关键词:中药川乌;成分检测;药动学;进展1.前言川乌属于毛茛科植物乌头(AconitumcarmichaeliiDebx.)干燥的母根,大毒,主要功效是温经止痛与祛风除湿,在心腹冷痛、风寒湿痹与关节疼痛等病症中比较常用。
川乌的化学成分比较复杂,包含生物碱类的成分,而有效的成分为二萜生物碱,在中枢神经、抗炎、心血管、镇痛以及镇静方面有较好的作用。
近几年,越来越多学者开始研究二萜生物碱,并且发表了不少报道,为川乌的医学应用提供了参考。
2.川乌含量的测定液相色谱-质谱联用法(LC-MS)与高效液相色谱法(HPLC)在中药的质量控制之中应用越发广泛,而中药饮片与复方制剂之中的化学成分使得人们开始重视多指标与多成分的检测。
相关研究[1]中采取HPLC方法,经对新乌头碱、双酯型生物碱乌头碱以及次乌头碱总量限度进行控制,确保川乌药材质量,川乌制药主要经对苯甲酰次乌头原碱以及双酯型生物碱乌头碱等进行控制,确保川乌有效性以及安全性。
有学者[2]经HPLC方法构建乌头汤、川乌与制川乌三类双酯型新乌头碱、生物碱的乌头碱以及次乌头碱定量分析的方法,然而,使用容易损毁色谱柱固定相强碱性流动相的三乙胺与二乙胺,并且只可以定量分析双酯型的生物碱。
有学者[3]把A相[乙腈-四氢呋喃(25∶15)]-B相[0.1mol/L醋酸铵]当作流动相,实施梯度的洗脱,构建新乌头碱、乌头碱以及次乌头碱等定量分析的方法,这种方法可以防止三乙胺与二乙胺等强碱性的流动相损坏了流动相对色谱柱,同时可以同时测定单酯型与双酯型的生物碱。
3.评估二萜生物碱的药动学3.1生物样品前处理3.1.1液液的萃取方法乌头二萜生物碱属于脂溶性的生物碱,置于合适溶剂之中,其溶解度比水相之中溶解度要大,在尿样与血样等生物的样品之中,含有诸多内源性的杂质,并且是强极性水溶性的杂质,而采取适当有机溶剂能够将大部分的杂质去除。
川乌解毒

川乌解毒的研究进展摘要:川乌的化学成分中含有双酯型二萜类生物碱、单酯型二萜类生物碱和其他生物碱,其中双酯型二萜类生物碱是川乌中的主要毒性成分。
对川乌进行炮制,可以降低其毒性,保证其能充分发挥良好的镇痛、抗炎和免疫抑制作用。
关键词:川乌解毒研究进展川乌为毛茛科植物乌头(Aconitum carmichaeli Debx.)的干燥母根。
始载于《神农本草经》,列为下品。
其味苦、辛,大热,有大毒,功能祛风除湿、温经散寒、行淤止痛[1]。
研究表明川乌具有良好的镇痛、抗炎和免疫抑制作用,但因其毒性大,临床上常因用药不当而造成中毒甚至死亡。
现代对川乌的毒性和解毒方面做了广泛的研究,本文主要综述了近十年川乌解毒方面的实验研究进展和动态,旨为川乌今后更深入的研究以及更安全有效应用于临床提供一定的理论参考。
1、川乌的毒性研究川乌对健康动物毒性研究相对较多,而川乌对病证动物模型的毒性研究较少。
由于乌头类有毒中药的安全性研究中大量实验已证明,乌头类中药水煎液对疾病模型动物产生的毒性效应与健康动物有差异[2]。
有实验通过设定7个煎煮时间点和给药剂量,引入均匀设计法,研究川乌水煎液对痹证动物模型的长期毒性的影响。
模型对照组和各给药组于复制痹证动物模型后,按组给药30 d。
观测动物生长发育、血液学、血液生化学、脏器系数、病理组织学变化及停药15d后上述指标的变化。
将结果进行多元回归分析,结果表明,煎煮30min,给药剂量为临床用量120倍时,川乌水煎液对痹证动物产生的毒性最大,但同时药效最佳[3]。
张少华等[4]采用急性毒性实验方法,以川乌与防己配伍前后的水煎液分别给小鼠灌胃,观察防己对川乌急性毒性实验的影响。
结果说明,防己与川乌配伍能降低川乌的毒性;但是腹腔注射未出现上述结果。
2.川乌的解毒研究川乌主要含有乌头碱、中乌头碱、次乌头碱、川乌碱甲乙,塔拉第胺,杰斯乌头碱,异翠雀花碱、脂乌头碱、脂次乌头碱、脂中乌头碱等。
历代本草均标明其有剧毒。
川乌的研究进展探讨

川乌是 毛莨科植 物乌头 的干燥母 根 . 性辛 温味 苦 . 归 心肝脾 经 , 主要产在 四川等地 。 生川 乌毒 性很大 , 一般 需要炮制后 入药 。 川乌功 效 有祛风 湿 , 散寒止痛 . 所以在 临床 上也使用很广 泛。川 乌在 早些时 候 被 称为 “ 乌头 ” . 据记 载 . 是 因为 它 的形 状 像乌 鸦 的头部 . 故 而得 名, 后来 , 又 因为地理上 栽培种植 , 才得 名“ 川 乌” 。本 文主要论 述J I I 乌 的化学 、 药理及 炮制 方 法各方 面 的研究 进展 . 为 临床上 更好 地利 用提供理论 基础
科技论坛科技圈向导2014年09期川乌的研究进展探讨姜海黑龙江张颖哈尔滨黑龙江中医药大学150040摘要j1l乌是一种历史悠久的常用中药通过对其化学成分药理作用炮制沿革各方面的论述寻求最佳的炮常工艺也对川乌今后的开发利用有着极其重要的意义
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2 0 1 4 年0 9 期
2 . 川乌药理学作用
川乌中的乌头碱型生物碱 和东莨菪碱成分具有镇 痛作 用 . 能使醋 酸小鼠扭 体实验 的扭体 次数明显 减少 :小 鼠扭体潜伏期延长, 小 鼠热 板 痛阈值 显著提高。通过 对大鼠足肿胀小 鼠耳 肿胀 的模 型给药 , 表 明 J I I 乌具有明显的抗炎作用。 同时 , 川乌对 心脏有影 响作用 . 不 同剂量下 趋势也不同。此外 , 川乌还有降血糖 、 抗 肿瘤 等作用 。
发现 , 川 I 乌 中的有 效成分 就是生 物碱 , 但 它也是有 毒成分 , 其 中毒性 最 强 的成 分就是 二萜双 酯型生物碱 .口服微 量 即可 中毒甚 至死 亡 : 若 肌 肉注射 不足 口服十分 之一 的量便 可致死 。 _ 引 所以 . 传统上 在使用 川 I 乌 时需 要炮制 。 如蜜煎 、 醋煮等多种方 法。 因为经过炮 制后其 中的 有毒成 分二萜 双酯型生 物碱成分 可 以发 生改变 . 转变 为毒性较 低 的 乌头 次碱和乌 头原碱 但是 由于多方面 的原 因 . 如药材 的产地 不 同 或炮 制过程 中火候 手法 的不 同 . 都会 造成 药效 的差异 . 毒 性减 弱 的 程度也会 不一样 。
中药川乌与草乌的鉴别比较及药理活性分析

中药川乌与草乌的鉴别比较及药理活性分析黄为飞(福建福州连江县医院药剂科,福建福州350500)摘要目的:分析中药川乌与草乌的鉴别比较及药理活性㊂方法:选择国内不同市售中药川乌与草乌,采用回顾式分析方法,按照检测方式不同,将其分为观察组与对照组,分析其药理活性㊂对照组采用U V进行测定,对照组采用T L C进行鉴定,将鉴定结果与药典结果进行比对,分析两组检测准确率㊂结果:中药川乌与草乌生物碱含量具有显著差异,在植物特征㊁性状特点㊁化学成分㊁毒性作用方面具有区别㊂观察组中药川乌与草乌检测准确率显著高于对照组,两组之间具有显著差异(P< 0.05)㊂结论:中药川乌与草乌均具有活血化瘀㊁祛风除湿的作用,但两者在药理活性上尤其是毒性上有比较大的差别,通过T L C可以有效鉴别两种中药的差别,提升用药的针对性与准确性㊂关键词薄层色谱检验法;川乌;草乌;生物碱中图分类号:R285文献标识码:B文章编号:1672-8351(2020)12-0010-02中药川乌为毛莨科植物乌头的干燥母根,草乌为毛莨科植物北乌头的干燥块根,在药理作用上均具有祛风除湿㊁温经止痛的效果,但是川乌㊁草乌制品具有大量的生物碱,因而具有明显的毒性,只有经过相应的系统加工,将乌头碱经水解之后,才能够减轻其毒性,应用在中成药的制作中㊂但是,临床中由于药品来源不一,制作周期较长,具有较高的经济价值,因而市场中常有假冒伪劣加工商,对材料进行伪装制作,甚至还有一些不良商家会采用红薯片等完全不具有相同药效的产品,对药物进行完全伪造㊂通过有效鉴定方式对药品的生物碱含量进行鉴别,可以显著提高制药的精准程度,现报道如下㊂1资料与方法1.1一般资料选择国内不同市售中药川乌与草乌,采用回顾式分析方法,按照检测方式不同,将其分为观察组与对照组,分析其药理活性㊂药品产地主要有北京㊁陕西西安㊁广西桂林㊁广西玉林㊁广西岑溪㊁广西梧州㊁广东湛江㊂按照产地与厂家分别标记为北京1号㊁西安1号㊁广西1号㊁广西2号㊁广西3号㊁广西4号㊁广东1号㊂可见分光光度法(U V)鉴定仪器采用岛津U V-2450可见分光光度计,薄层色谱检验法(T L C)采用天津斯利达生物鉴定仪器公司生产的G F254硅胶药品薄层色谱鉴定专用薄层板,对照品采用中国药品生物药品制品鉴定所12121111-2000324号脱水穿心莲内脂㊂1.2方法两组实验用品经采用生物碱游离方式对有机溶液进行制取㊂观察组所有采用试剂均为分析纯,通过乙醇㊁无水乙醇㊁丙酮㊁乙醚㊁环乙烷等,作为相关的提取溶液,对被检测的川乌㊁草乌进行超声提取和振荡提取,应用薄层板,对提取出的提纯剂进行相应的储存㊂并应用在后期的试品溶液制备过程中,比较获取样本的环乙烷成分㊁酚乙酸乙酯成分㊁二乙胺成分㊁石油醚成分㊁无水乙醇成分等,通过系统展开获得相应数值,观察主斑点清晰程度㊂并在薄层检测一下,通过紫外灯进行观察,样本观察距离调制在364n m,通过碘蒸气熏观察方式,进行相应的展开观察,进行喷乙烯碘稀释液之后再进行二次观察,对于记录到的主斑点清晰程度进行相应观测㊂对照组采用U V观测方式,对于所制备的一些后浦粉㊁盐酸小檗碱,与脱水穿心莲内脂等进行对照检验,利用红色斑点和样品含量进行相应分析㊂取川乌㊁草乌粉磨2g,放置在10m L含量的试液中进行摇匀静置,通过加入环己烷3m L进行摇匀,静置对比,另取脱水穿心莲内脂进行相应比对㊂按照U V检测方式对于川乌㊁草乌中的相应生物碱含量进行分析,测得对应斑点㊂1.3观察指标观察川乌㊁草乌经两种检测方法测得的斑点情况,以及生物碱的相关含量㊂正品斑点明显拥有红色明显斑块,非正品则无对应斑点㊂1.4统计学方法统计学软件为S P S S21.0㊂计量资料采用t检验,以( xʃs)表示;计数资料以χ2检验,以百分比(%)表示㊂P<0.05表示差异有统计学意义㊂2结果观察组检测准确率显著高于对照组,两组之间具有显著差异(P<0.05),如表1所示㊂表1 两组检测准确率对比组别例数(例)劣质品(例)伪品(例)红薯片(例)准确率(%)观察组6026197.12对照组6014180.00χ2-13.121P-<0.05 观察组整体检测斑块与生物碱含量情况显著好于对照组,两组之间具有显著差异(P <0.05)㊂表2 两组检测情况对比组别川乌草乌斑块数量(块)生物碱含量(%)斑块数量(块)生物碱含量(%)观察组22313230对照组32282221t 2.21114.65612.65614.341P>0.05<0.05>0.05<0.053 讨论中药材川乌和草乌,在中药配伍中,常将两种药材进行配伍治疗,用在各种麻痹症状的改善中,临床效果显著,对于风湿患者的综合治疗效果可超过40%㊂但由于二者的药理特征以及名字㊁药方存在的区别非常小,在临床中可能会出现配伍错误的风险㊂对二者进行有效的科学鉴定,可以显著提高川乌与草乌的分析精准程度,为后期制药提供数据参考[1]㊂在原植物特征的区别上,川乌属于毛莨科植物乌头干燥母根,草乌属于毛莨科植物的干燥块根,二者在高度上具有显著差别,川乌高度约为1.0~1.2m ,块茎个数通常为2个,而草乌高度达到1.4~1.5m ,块茎个数往往超过2个,甚至可以达到5个,在数量上可对二者进行区分,但是由于中成药材已经脱离了原生植物判断的范围,因而还需要对二者的外观进行后续的研究㊂川乌的外皮整个呈黑色,而草乌的外皮呈现出具有哑光性质的黑褐色,二者整体形状上都呈现纺锤形,川乌具有更加明显的圆锥形㊂在植物叶片上,川乌的植物叶片要明显长于草乌,约有15c m ,宽度最宽处约为4c m ,而草乌宽度最宽处可以达到9c m ,叶状稍短呈现卵圆形[2]㊂二者在性状上也有区别,川乌呈现不规则的圆锥形状,中间呈现比较明显的弯曲状态,长度约在4~7.5c m ,外皮呈现哑光灰褐色,相比之下,草乌的不规则情况更加明显,通常弯曲处在下端且非常弯曲尖锐,顶部和根部也存在不同程度的弯曲症状,大小约为1.8~5c m ,外皮呈现更加明显的灰色㊂在味觉上,川乌与草乌并没有明显的区别,横切面均表现为粉白和浅灰色,如浅尝可感到舌头发麻,这种生物性状上的一致也加大了草乌和川乌的鉴定难度㊂二者在化学成分上具有相似性,但在生物碱含量上,也有一定的区别,川乌的生物碱含量约为0.559%,显著高于草乌(0.42%)㊂此外,川乌中还具有草乌不具有的塔拉胺㊁新乌宁碱㊁异飞燕草碱等多种成分,而草乌中以3-去氧乌头碱㊁异乌头碱㊁北草乌碱以及毛翠雀亭这几种化学成分为主㊂在毒性上,二者由于生物碱含量均较高,因而中毒之后可伴随着不同程度的恶心㊁呕吐㊁肠胃不适㊁神经麻痹㊁神志不清㊁面色苍白㊁肢体温度下降㊁心率过慢或过快㊁瞳孔增大等现象㊂但是,也由于生物碱含量成分的不同,川乌的毒性远大于草乌,食用之后毒性更强㊂从药理活性来看,二者成分比较相似,都具有改善血液微循环的作用,应用在心血管疾病患者的治疗过程中,可增强左心室射血能力,达到强心作用,同时由于二者的塔拉胺㊁异塔拉定含量较高,草乌中还有北草乌碱等相关成分,可促进患者抗炎止痛㊁抵抗寒冷,对于心肌细胞也具有一定的保护作用㊂尤其是川乌中含有的新乌宁碱与草乌中含有的异乌头碱,具有一定的抗肿瘤效果㊂这两种药物配伍在一起,对于风湿患者的湿气之必效用具有良好的作用,尤其是相对于川乌来说,草乌中含有的北草乌碱和毛翠雀亭这两种化学成分,更具有止痹作用㊂在临床中属于一线麻醉药物,但是川乌相对于草乌性情更加温和,具有散寒止痛㊁治疗风湿麻痹的药理[3]㊂本文采用的T L C 以及U V ,可以对川乌与草乌中的生物碱含量进行有效的分析,T L C 对于生物碱的敏感性更高,可以对川乌与草乌中含有的去氧乌头碱㊁尿嘧啶㊁川乌碱等相关的化学物质进行更加有效的检测㊂并且利用T L C 操作比较简单,准确率更高,具有良好的重现性,因而对于一些川乌㊁草乌药品进行现场检定鉴定,可以具有良好效果,避免假冒伪劣产品冒充川乌㊁草乌,导致生物碱等有效成分严重流失,确保制药安全㊂有研究指出,通过T L C,对川乌㊁草乌制品检测有效率可达到95%~97%,这与本研究成果基本一致[4]㊂综上所述,川乌与草乌在药理方面活性相似,可活血化瘀㊁祛风止痛,具有显著的抗麻痹作用,临床中通过T L C ,可以显著提高检测准确率,提高用药的安全性,确保人民用药安全,值得借鉴与推广㊂参考文献[1]王丹.基于文献研究的中药草乌安全性综合评价[D ].北京:北京中医药大学,2019.[2]刘陆,安玉芳.中药川乌与草乌的研究进展[J ].黑龙江中医药,2019,48(2):175-177.[3]袁晓航.中药川乌与草乌的鉴别比较及药理活性探究[J ].内蒙古中医药,2017,36(18):137-138.[4]倪洁.H P L C 法测定中药饮片制川乌㊁制草乌中乌头碱㊁次乌头碱的含量[J ].亚太传统医药,2013,9(8):29-30.作者简介:黄为飞(1973-),男,汉,福建连江人,本科,副主任中药师,研究方向:中药学㊂。
中药川乌多成分同时检测及药动学评价研究进展

中药川乌多成分同时检测及药动学评价研究进展
程丽丽;许妍妍;张艳军
【期刊名称】《天津中医药大学学报》
【年(卷),期】2014(33)1
【摘要】川乌为毛莨科植物乌头(Aconitum carmichaelii Debx.)的干燥母根,有大毒,具有祛风除湿、温经止痛之功效,常用于风寒湿痹、关节疼痛、心腹冷痛等疾病的治疗[1]。
川乌化学成分复杂,主要含有生物碱类成分,其中,二萜生物
碱是川乌的特征有效成分,具有抗炎、镇痛、镇静、心血管及中枢神经等方面的作用[2-7]。
近年来,对二萜生物碱的国内外研究报道较多,现主要从多种二萜生物
碱成分的同时检测、药动学研究进展等方面对其作一综述。
【总页数】5页(P56-60)
【关键词】川乌;多成分;质量控制;药动学
【作者】程丽丽;许妍妍;张艳军
【作者单位】天津中医药大学
【正文语种】中文
【中图分类】R284
【相关文献】
1.多成分环境对中药口服吸收影响的评价方法研究 [J], 朱佳军
2.基于药动学研究中药多成分相互作用概述 [J], 李庆;戴岳
3.多成分环境对中药口服吸收影响的评价方法 [J], 蒲显强
4.中药复方多成分多靶点协同增效药理药效评价体系 [J], 王勇;李春;仇琪;郭淑贞;韩静;吴晏;柴欣楼;赵慧辉;陈建新;王伟;
5.多成分环境对中药口服吸收影响的评价方法研究 [J], 朱佳军;
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川乌煎煮时间和给药剂量与毒性的相关性研究

目录(一)川乌的概述1.川乌的化学成分及药理作用2.川乌的毒理作用(二)川乌煎煮时间、给药剂量的影响1.川乌煎煮时间、给药剂量与药效的相关性2.川乌煎煮时间、给药剂量与毒性的相关性(三)问题与展望(四)结束语摘要通过探讨川乌的煎煮时间和药效与毒性的关联,而归纳出此药的最佳煎煮时间,怎样发挥药效而把毒性降为最低。
归分析和验证试验表明,川乌抗炎镇痛功效与煎煮时间、给药剂量具有显著的相关性,发挥抗炎功效的最佳煎煮时间为6小时,最佳给药剂量为2.4g/kg;镇痛功效的最佳煎煮时间为6小时,最佳给药剂量为2.4g/kg。
关键词川乌,毒性,煎煮时间,药效(一)川乌的概述川乌,别名:鹅儿花、铁花、五毒;被子植物门,毛茛科,乌头属。
英文名Aconite Root,生于山地草坡或灌丛中。
栽培于平地肥沃的砂质土壤,主要栽培于四川。
分布于长江中下游,北至秦岭和山东东部,南至广西北部。
为毛茛科植物卡氏乌头AconitumcarmichaeliDebx.的母根。
6月下旬至8月上旬采挖,除去子根、须根及泥沙,晒干。
一般于栽培第二年6月中旬采挖,除去地上茎叶,吸取泥沙,将母根与子根分开,母根晒干后称为“川乌”。
性状特征:根呈不规则圆锥形,稍弯曲,顶端常有残茎,中部多向一侧膨大,长2~7.5cm,直径1.2~2.5cm。
表面棕褐色或灰棕色,有小瘤状侧根及子根脱离后的痕迹。
质坚实,断面类白色或浅灰黄色,形成层环纹呈多角形。
气微,味辛、麻舌1.川乌的化学成分及药理作用【化学成分】总生物碱含量 2.3%,酯 1.0%,乌头碱0.3%。
主要含乌头碱(aconitine)、中乌头碱(mesaconitine)、塔技乌头胺(talatisamine)、杰斯乌头胺(jasaconitine)、苯甲酰乌头胺(benzoylaconine)、苯甲酰中乌头胺(benzoylmesaconine)和苯甲酰下乌头胺(benzoylhypaconine)等。
中药川乌的药理作用与主要成分

中药川乌的药理作用与主要成分1.化学成分。
含乌头碱、次乌头碱、中乌头碱、塔拉胺、消旋去甲基衡州乌药碱、并塔拉定、新乌宁碱、去甲猪毛菜碱、川乌碱甲、川乌碱乙等多种生物碱。
另含尿嘧啶,乌头多糖A、B、C、D等。
2.药理作用。
川乌头有抗炎、镇痛、镇静、局部麻醉等作用。
川乌头生品及炮制品水煎剂对离体蛙心有强心作用,但剂量加大则引起心律失常,终致心脏抑制。
煎剂可引起麻醉犬血压呈迅速而短暂下降,但心脏无明显变化,降压作用可被阿托品或苯海拉明所拮抗。
乌头多糖A有降血糖作用,其降糖机制不是通过对胰岛素水平的影响,而在于增强了机体对葡萄糖的利用。
有抗癌作用,乌头注射液于200mg/ml 浓度对胃癌细胞有抑制作用,并随生长增加而增强。
对小鼠肝癌实体瘤的抑制率为47.8%-57.4%,对小鼠抑制率为26%-46%。
六大新技术实现高效提取中草药有效成分

六大新技术实现高效提取中草药有效成分中草药所含成分十分复杂,既有有效成分,又有无效成分和有毒成分。
为了提高中草药的治疗效果,就要尽最大限度提取有效成分,去除无效成分及有毒成分。
因此,中草药提取对于提高中药制剂的内在质量和临床疗效最为重要。
但常用的提取方法(如煎煮法、回流法、浸渍法、渗漉法等)在保留有效成分,去除无效成分方面,存在着有效成分损失大、周期长、工序多。
提取率不高等缺点。
近10年来,在中药提取方面出现了许多新技术、新方法,些新技术和方法的应用,使得中草药提取既符合传统的中医理论,又能达到提高有效成分的收率和纯度的目的。
本文就这方面作一综述。
1.超临界流体萃取技术超临界流体萃取(简称SCFEFE)是以超临界流体(简称SCF)代替常规有机溶剂对中草药有效成分进行革取和分离的新型技术,其原理是利用流体(溶剂)在临界点附近某区域(超临界区)内与待分离混合物中的溶质具有异常相平衡行为和传递性能,且对溶质的溶解能力随压力和温度的改变而在相当宽的范围内变动,利用这种SCF作溶剂,可以从多种液态或固态混合物中萃取出待分离组分。
常用的SCF为CO。
,因为CO。
无毒,不易燃易爆,价廉,有较低的临界压力和温度,易于安全地从混合物中分离出来。
超临界CO。
萃取法与传统提取方法相比,最大的优点是可以在近常温的条件下提取分离,几乎保留产品中全部有效成分,无有机溶剂残留,产品纯度高,操作简单,节能。
廖周坤等用不同浓度的乙醇作夹带剂,对藏药雪灵芝进行了总皂苷粗品及多糖的苹取试验,与传统溶剂萃取工艺相比较,收率分别提高至旧1.9倍和1.62倍。
何春茂、梁忠云利用超临界CO。
卒取技术从黄花蒿中革取所得的萃取物中杂质(蜡状物)含量低,青蒿素提纯精制简单,收率高产品质量好。
雷正杰等利用超临界CO。
流体萃取技术,对厚朴的有效成分进行萃取和分离,革取物为淡黄色膏状物,经分析该萃取物由厚朴酚等11化学成分组成,其中厚朴酚和厚朴酚的相对含量高达46.81%和45.00%。
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针对中药川乌的多成分同时检测并评价其药动学的分析进展
发表时间:2018-11-07T12:02:17.627Z 来源:《中国误诊学杂志》2018年第26期作者:陆一一[导读] 文章主要从相关学者的研究报道中总结了中药川乌含量检测与药动学情况,现作以下的综述。
北京中医药大学附属护国寺中医医院药剂科 100035 摘要:中药川乌属于一种常见药物,其主要成分即为二萜生物碱。
文章主要从相关学者的研究报道中总结了中药川乌含量检测与药动学情况,现作以下的综述。
关键词:中药川乌;成分检测;药动学;进展 1.前言
川乌属于毛茛科植物乌头(AconitumcarmichaeliiDebx.)干燥的母根,大毒,主要功效是温经止痛与祛风除湿,在心腹冷痛、风寒湿痹与关节疼痛等病症中比较常用。
川乌的化学成分比较复杂,包含生物碱类的成分,而有效的成分为二萜生物碱,在中枢神经、抗炎、心血管、镇痛以及镇静方面有较好的作用。
近几年,越来越多学者开始研究二萜生物碱,并且发表了不少报道,为川乌的医学应用提供了参考。
2.川乌含量的测定
液相色谱-质谱联用法(LC-MS)与高效液相色谱法(HPLC)在中药的质量控制之中应用越发广泛,而中药饮片与复方制剂之中的化学成分使得人们开始重视多指标与多成分的检测。
相关研究[1]中采取HPLC方法,经对新乌头碱、双酯型生物碱乌头碱以及次乌头碱总量限度进行控制,确保川乌药材质量,川乌制药主要经对苯甲酰次乌头原碱以及双酯型生物碱乌头碱等进行控制,确保川乌有效性以及安全性。
有学者[2]经HPLC方法构建乌头汤、川乌与制川乌三类双酯型新乌头碱、生物碱的乌头碱以及次乌头碱定量分析的方法,然而,使用容易损毁色谱柱固定相强碱性流动相的三乙胺与二乙胺,并且只可以定量分析双酯型的生物碱。
有学者[3]把A相[乙腈-四氢呋喃(25∶15)]-B相[0.1mol/L醋酸铵]当作流动相,实施梯度的洗脱,构建新乌头碱、乌头碱以及次乌头碱等定量分析的方法,这种方法可以防止三乙胺与二乙胺等强碱性的流动相损坏了流动相对色谱柱,同时可以同时测定单酯型与双酯型的生物碱。
3.评估二萜生物碱的药动学 3.1生物样品前处理
3.1.1液液的萃取方法
乌头二萜生物碱属于脂溶性的生物碱,置于合适溶剂之中,其溶解度比水相之中溶解度要大,在尿样与血样等生物的样品之中,含有诸多内源性的杂质,并且是强极性水溶性的杂质,而采取适当有机溶剂能够将大部分的杂质去除。
这种发光法广泛应用于乌头类二萜生物碱生物样品的测定中,经常会应用乙酸乙酯、乙醚以及氯仿有机类试剂萃取样品,主要优势是费用低廉与操作简单,但是容易出现乳化的现象,造成药物损失,降低了回收率。
3.1.2固相的萃取方法
近几年,在生物样品的纯化中开始广泛应用固相萃取方法,可以把有离子交换、吸附与分配等性质担体当作萃取剂,填入到小柱之中,通过溶剂淋洗以后,通过生物样品,在担体上保留杂质或是药物,采取适当的溶剂将杂质洗去,经适当的溶剂洗脱药物。
经固相萃取方法处理含乌头类的二萜生物碱尿样以及血样,研究结果得出,这种方法的速度比较快,没有乳化的现象,可以同时提取中药的多种成分,有较高的提取率。
3.1.3沉淀蛋白方法
早生物样品之中非必要的成分去除时常用方法即为沉淀蛋白方法,这种方法是降低杂质对于待测成分干扰。
尿沉淀的蛋白法主要包含等电点的沉淀法、盐析法以及有机溶剂的沉淀法等,若溶剂中含有丙酮、乙腈以及甲醇等,可以采取沉淀蛋白方法,这种方法主要优势是操作比较简单,并且检测的用量比较少,无需使用较多溶剂,可以降成本降低,缩小溶剂危害,并且有较高的可靠性与灵敏度。
3.2分析体中二萜生物碱药动学的行为特征
现阶段,研究川乌二萜生物碱药动学方面,主要集中新乌头碱、在双酯型的生物碱乌头碱以及次乌头碱。
经研究[4]虚寒大鼠、正常大鼠以及虚热大鼠体中药动学的研究可知,在虚热的大鼠体中次乌头碱达峰值的速度要比虚寒大鼠、正常大鼠快,说明各种状态大鼠的体中次乌头碱药动学存在差异,并且在虚寒状态中次乌头碱可以对症进行治疗,对虚热状态属于反证,正常状态的作用强烈时表现出毒性,给对症下药与辨证论治奠定了基础。
有学者[5]按照大鼠体重尾静脉注射1.8g/kg四逆汤的制剂,研究表明在大鼠的体中,四逆汤的制剂中乌头生物碱呈现出一级动力学的消除,与静脉注射以后开放房室的模型相符,其半衰期是0.93201小时。
有学者[6]采取液质的联用技术研究新乌头碱、乌头碱以及次乌头碱在大鼠体中药动学,得出这三种生物碱的吸收比较迅速,且半衰期与达峰值时间差异不够显著,说明大鼠体中这三种生物碱消除速率、吸收速率没有显著差异。
4.结语
总之,研究中药质量的控制以及中药的药动学,主要目的就是确保用药有效性以及安全性。
现阶段,不同批次或是不同产地川乌药材之中含有的化学成分存在显著差异,并且质量不一。
在体中,川乌化学的成分药动学研究相对复杂,经过研究新乌头碱、双酯型的生物碱乌头碱以及次乌头碱得出,在体中乌头碱类的生物碱可以迅速吸收,并且含有川乌复方之中,经配伍组的药材能够影响到新乌头碱的生物碱吸收情况。
所以在研究复方中的川乌成分药动学时,需要对配伍比例以及配伍药材进行充分考虑,防止影响了川乌的化学成分,继而给临床的治疗奠定基础。
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