医院常见药物介绍——第12章栓剂-医学资料
药剂学栓剂概要
四、栓剂的作用特点
药物直肠吸收过程
药物溶解 吸收
药物溶解释放是吸 收的限速过程
直肠粘膜
※四、栓剂的作用特点
（一）全身作用的栓剂： 1.全身作用的吸收途径： 门肝系统 非门肝系统 淋巴系统
1.全身作用的吸收途径
（1）门肝系统： 药物经上直肠静脉进入门静脉 经过肝脏代谢后，运行全身 栓剂塞入距肛门6cm处
2.水溶性和亲水性基质
②聚乙二醇类(polyethylene glycol；PEG)
易溶于水，为难溶性药物的常用载体 熔点低，常用熔融法制备 本品吸湿性较强，对粘膜有一定刺激性· 缓缓溶于分泌液，溶解速度随液体PEG比例
的增加而加速
2.水溶性和亲水性基质
③聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类(polyoxyl
（二）局部作用的栓剂：
只在腔道局部起作用，故应尽量 延缓吸收，选择融化、溶解、释 药速度慢的基质 选用水溶性基质为好· ·
（三）几种新型栓剂：
1.中空栓剂：速释、缓释 2.双层栓剂：内外双层（含不同药物）
上下双层（上层速释；下层缓释） 上下双层（上层空白；下层含药）
3.微囊栓剂：缓释 4.渗透泵栓剂：控释 5.缓释栓剂：缓释（吸水膨胀，缓慢释药）
DV y：处方中药物的剂量 n：拟制备栓剂的枚数
X=G-
y
.n
三、栓剂的制备
置换价举例：
1. 某含药栓 10 枚重 20 克，空白栓 5 枚重 9 克，计算此药物对此基质的置换价。 （已知此含药栓含药量为20%） 2. 鞣酸的置换价为 1.6 ，现有 4 克鞣酸， 试问制备20枚2克的肛门栓，需要多少克 基质？
※3.置换价（DV，displacement value）
中药药剂学-栓剂
第15章栓剂教学目的与要求：（1）理解药物吸收的途径与影响吸收的因素；（2）掌握栓剂的制法；熟悉栓剂常用基质的种类；（3）掌握置换价的含义及其计算方法；（4）了解栓剂的质量要求。
第1节概述一、栓剂的含义栓剂系指原料药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
栓剂在常温下应是有适宜硬度和弹性的固体，放人腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用。
二、栓剂的特点栓剂在人体腔道中起到润滑、抗菌、消炎、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部治疗作用，亦可通过吸收入血发挥镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管等全身治疗作用。
栓剂作全身治疗与口服制剂比较，有如下特点：①药物在直肠吸收，药物不受胃肠道pH、酶的破坏或影响较小；②可避免药物对胃黏膜的刺激；③可减少肝脏首过效应；④适于不能口服或不愿口服给药的患者；④栓剂的使用不便是其缺点。
三、栓剂分类（一）按给药途径分类栓剂因施用的腔道不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓等，其中最常用的是直肠栓和阴道栓。
1.直肠栓直肠栓的形状有鱼雷形、圆锥形、圆柱形等，每粒重量约2g，长约3～4cm，其中鱼雷形较多用，此种形状的栓剂塞人肛门后，由于括约肌的收缩容易压入直肠内。
2.阴道栓阴道栓的形状有鸭嘴形、球形、卵形等，重约2～5g，直径1．5～2.5cm，其中以鸭嘴形较好，因为相同重量的栓剂，鸭嘴形表面积最大。
尿道栓一般为棒形。
各种栓剂外形如下图所示。
图15-1各种栓剂的外形图（二）按制备工艺和释药特点分类按特殊制备工艺可制成双层栓、中空栓或其他缓释栓、控释栓等。
1.双层栓常用的双层栓有两种：一种为内外两层含不同药物的栓剂，另一种为上下两层，分别使用水溶性基质或脂溶性基质，将不同药物分隔在不同层内，控制各层的溶化或熔化，使药物具有不同的释放速度；或上半部分制成空白基质，减少药物吸收入血程度，提高药物的生物利用度。
2.中空栓中空栓中药物的释放不依赖基质的性质，可达到快速释药的特点，中空部分可填充固体或液体药物。
第12章 栓剂
栓剂的作用有哪些？
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栓剂的概念
栓剂的分类
按腔道分 按范围分 按工艺分
栓剂(suppositories)系指药物与适宜基质制
成供腔道给药的固体制剂。
肛门栓：圆椎、圆柱、鱼雷形
阴道栓：球形、卵形、鸭嘴形、尿道栓
局部作用、全身作用
普通栓、中空栓、双层栓、缓释栓
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释放
扩散
吸收
一、栓剂的作用特点
药物从基质中释放出来
融油化脂或性软基化质或的无栓硬剂心应；测水定溶其性熔基点质范栓剂围应，在一6般0m规in定应
内符与全合体部规温溶定接解近。。（如约有3一7℃粒）不。合格水应溶另性取基3质粒栓复剂试，，其应熔点
对吸收影响不大，故无严格要求。
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4. 体外溶出试验与体内吸收试验
体外溶出速度试验
体内吸收试验
将待测栓剂置于透析管滤纸筒或适宜的微孔滤膜 中，浸人盛有介质并附有搅拌器的容器中，于
药物、基质的密度未知：
G：空白基质平均栓重 M：含药栓的平均重量
W：每个栓剂的平均含药重量
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置换价公式
G
M
M-W
纯基质栓
G-(M-W) W
含药栓
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置换价举例： 1.某含药栓10枚重20克，空白栓5枚重9克，计算此药物对此
基质的置换价。
（已知此含药栓含药量为20%）
W
f = G - （M - W） =2.0*0.2/[1.8-(2.0-0.4)]=2.0
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1.重量差异
栓剂10粒，符合以下规定
平均重量
重量差异限度
1.0g以下或1.0g
±10%
1.0g以上至3.0g
±7.5%
栓剂是什么意思
栓剂是什么意思
栓剂是用于人体腔道的一种药物剂型，一般为小的锥形或圆形，包括阴道栓剂、肛门栓剂。
栓剂用于治疗妇科疾病及痔疮等肛肠疾病，药物可直接作用于病变部位，从而起到治疗效果。
临床上在治疗疾病时，通常会使用药物治疗，根据疾病类型不同，使用的药物剂型也不相同，临床常用的为口服药物及外用药物，栓剂的使用则相对较少。
那么，什么是栓剂？
1、什么是栓剂
栓剂是一种特殊的给药方式，一般为较小的锥形或圆形物体，用于人体腔道，通过局部给药，在体温下可被迅速软化，使药效迅速释放出来，起到很好的治疗效果。
临床上常用的栓剂包括阴道栓剂与肛门栓剂。
在治疗妇科疾病时经常会使用到栓剂，包括甲硝唑栓、双唑泰栓、保妇康栓、奥硝唑栓、消糜栓等等。
肛门栓则主要用于治疗痔疮等肛肠疾病。
2、栓剂使用注意事项
栓剂为外用药物，避免孩子误服。
避免过性生活期间用药阴道栓剂，以免导致交叉感染，在用药时，应将手清洗干净，避免将细菌带入阴道，可适当将药物塞得深入一些，塞得过浅有可能导致药物滑落，
影响药效。
一些栓剂由于高温可发生软化变形，可以放入冰箱冷藏数分钟再取出使用。
栓剂使用说明书
栓剂使用说明书
栓剂使用说明书
一、产品简介
栓剂是一种常见的治疗肛门疾病的药物，主要成分为药物和基质。
栓剂的基质通常为脂肪酸甘油酯或聚乙二醇等，药物成分则根据不同的病情和治疗需要而定，常见的有消炎、止痛、止血等作用。
二、使用方法
1.使用前请先清洁双手，将栓剂从包装中取出。
2.将栓剂插入肛门，尽量使其深入直肠，然后轻轻拔出手指。
3.使用后请保持卧位，尽量避免站立或行走，以免药物流失。
4.栓剂的使用频率和剂量应根据医生的建议进行，不得自行增减。
5.使用栓剂期间应注意饮食，避免辛辣刺激性食物，多饮水，以保持肠道通畅。
三、注意事项
1.栓剂仅限于肛门使用，不得口服或其他途径使用。
2.使用栓剂期间应避免过度用力排便，以免影响药效。
3.如出现过敏反应或不良反应，请及时停止使用，并咨询医生。
4.儿童、孕妇、哺乳期妇女和老年人使用栓剂时应特别注意，必须在医生的指导下使用。
5.栓剂应存放在阴凉干燥处，避免阳光直射和高温潮湿。
四、常见问题
1.栓剂使用后多久可以排便？
答：栓剂的药效通常在30分钟到1小时之间，使用后可以适当休息，等待药效发挥，然后再排便。
2.栓剂使用后会不会有副作用？
答：栓剂的副作用较少，但仍有可能出现过敏反应、便秘等不良反应，如有不适请及时咨询医生。
3.栓剂可以长期使用吗？
答：栓剂的使用时间应根据病情和医生的建议而定，不建议长期使用。
总之，栓剂是一种常见的治疗肛门疾病的药物，使用时应注意使用方
法和注意事项，如有不适请及时咨询医生。
栓剂ppt课件
泊洛沙姆
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油脂性基质：
酸价应在2.0以下
皂化价：200-245
碘价低于7 熔点与凝固点之差小
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概念补充：
酸价： 指脂肪酸1g中含有的游离脂肪酸所需氢氧
化钾的重量（mg) 皂化值：指中和并皂化脂肪物质1g中含有的游离 酸类和酯类所需KOH的重量 碘值： 指脂肪100g，当充分卤化时所需的碘量。
主要特点：易吸水、失水
有弹性不易折断 具有增塑、保湿、固化作用 易长霉需加防腐剂 遇体温不融化，能软化并溶于分泌液 作用持久缓和
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聚乙二醇类（PEG） 特点： 吸湿性强，有一定的刺激性。加20%水可减缓刺激性。 可用不同比例得到不同熔点及释药度 。 PEG200 、PEG400、PEG600—液体； PEG1000—半固体；
1、油溶性药物：直接加入已熔油性基质中。
2、水溶性药物：直接加入已熔水性基质中，或
浓缩物与羊毛脂吸收混匀后再加入油性基质。 3、难溶性药物：过六号筛，等量递增法。 4、含挥发油的中药：量大时可考虑加入适宜乳化 剂， 再加入。
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（四）润滑剂
使模具不与制成的栓表面粘连、使栓表面光滑。
油脂性基质润滑剂 ： 软肥皂:甘油:乙醇（90%）=1:1:5 水溶性基质润滑剂： 液体石蜡，植物油
按范围分：局部作用，全身作用
按剂型分：普通栓，中空栓，双层栓， 其他控释、缓释栓
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各种类型的栓剂图
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栓 剂 成 品 示 意 图 ：
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三、栓剂的作用特点
（一）栓剂的作用特点
1．栓剂即能局部作用，又能全身作用；
2．干扰因素少，不受胃肠pH或酶的破坏；
3．避免刺激胃肠道； 4． 减少肝脏首过作用； 5. 对肝毒性降低； 6. 幼儿、呕吐患者适用。
第十二章,栓剂
制法:明胶+水
去浮沫
浸泡
溶胀水浴加热溶解
加热混匀
明胶水溶液+甘油
冷却
特点: ①体温下软化,溶解与释药，缓和持久 ②有弹性,柔软不易折断. ③忌与金属,鞣质配伍 ④甘油具保湿作用。 ⑤含水量高易霉变，需加防腐剂。 配比:明胶18-20%,甘油55-60%,水 14%,(使用时应作优选试验)
2.抗氧剂: 多用于易氧化药物的制备:叔丁基羟基回香醚 <BHA>叔丁基对甲酚 <BHT> 3.防腐剂: 水溶性基质,栓剂中含药物水溶液,水浸膏必 须加防腐剂.尼泊金类,苯甲酸类. 4.硬化剂: 栓剂基质过软,直贮藏中易变软,可加适量硬 化剂.白蜡,鲸蜡,巴西棕榈蜡等调节,但效果 有限.
5.乳化剂: 栓剂基质中含有不相混合的液相时,(含 量高于5%以上)可加适量乳化剂,吐温类,司 盘类. 6.着色剂: 便于识别,选用食用色素,注意色素的脂 溶性,水溶性以免着色不均匀. 7.增稠剂: 氢化蓖麻油，单硬脂酸甘油，硬脂酸铝等 8 吸收阻滞剂
第二节
栓剂的基质
一.栓剂基质的要求: 要求；1、室温时有适宜的硬度，塞入腔道 时不变形、不碎裂。遇体温易软化、融化 成溶解。 2、对粘膜无刺激、无毒、无过敏性。 3、性质稳定、与主药混合后不起反应，不 影响主药的作用和含量测定。 4、具有润湿或乳化的能力
二.基质的类型: (一)油脂性基质: 要求：油脂性基质的酸价<0.2,皂化 价:200—245,碘价<7，熔点与凝固点之 1）每分钟释药40-50%. 差要小。 质量好但价贵； 1 . 可 可 豆 油 . 为 脂 肪 酸 三 甘 酯 。 mp( 熔 2 ） 有 多 晶 型 ： α 、β 、γ 点)29-34℃.SP(软化点)25℃. （mp：：22、34、18）。其中 特点： β 型稳定宜选用。注意高温会 转相为不稳定型，故熔化时不 宜升温过高，熔化2/3即停止 加温
栓剂
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(2)半合成或全合成脂肪酸甘油酯 系由椰子或棕榈种子等天然植物油水解、分馏所得 C12~C18 可游离脂肪酸，经部分氢化再与甘油酯化而 得的三酯、二酯、一酯的混合物，即称半合成脂肪 酸酯。其化学性质稳定，成形性能良好，具有保湿 性和适宜的熔点，不易酸败等特点。 国内已生产的有半合成椰油酯、半合成山苍子油酯、 半合成棕榈油酯、硬脂酸丙二醇酯等。
1、吸收途径：药物口服给药后，经门静脉进入肝 脏，在肝脏中代谢，这样多数药物在不同程度上降 低了原有的作用强度。 栓剂给药时，药物在直肠吸收主要有两条途径： ①通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏，进行代谢 后再由肝脏进入大循环； ②通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝 脏进入下腔大静脉，而进入大循环。
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② pH及直肠液缓冲能力 直肠液基本上是中性而无缓冲能力，给药的形式一 般不受直肠环境的影响。 而溶解的药物却能决定直肠的pH，弱酸、弱碱比强 酸、强碱、强电离药物更易吸收，分子型药物易透 过肠粘膜，而离子型药物则不易透过。
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(2) 药物的理化性质因素
①溶解度 据报道在直肠内脂溶性药物容易吸收。而水溶性药物 同样能通过微孔途径而吸收。 ②粒度 以未溶解状态存在于栓剂中的药物，其粒度大小能影 响释放、溶解及吸收。 粒径愈小、愈易溶解，吸收亦愈快。
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④不因晶形的软化而影响栓剂的成型。 ⑤基质的熔点与凝固点的间距不宜过大，油脂性基 质的酸价在0.2以下，皂化值应在200~245间，碘价 低于7。 ⑥应用于冷压法及热熔法制备的栓剂，易于脱模。
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3、油脂性基质
(1)可可豆脂(cocoa butter) 系梧桐科(sleruliacence)植物可可树(theobromacocao)种仁 中得到的一种固体脂肪，为白色或淡黄色、脆性蜡状固 体。 主要是含硬脂酸、棕榈酸、油酸、亚油酸和月桂酸的甘 油酯，其中可可碱含量可高达2%。 有α、β、 β’、γ 四种晶型，其中以 β型最稳定，熔点为 43℃。
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半合成脂肪酸甘油酯类与可可脂比较
可可脂
脂肪酸甘油酯类
天然脂肪酸甘油酯 半合成植物脂肪酸甘油酯
熔点与凝固点相差大 熔点与凝固点相差分散小、
药物易沉淀
均匀不易沉淀
多晶型,36℃以下加热 70℃加热不影响凝固点
熔点降低
乳化力和吸水力差 乳化力、吸水力强
酸值碘值高、不稳定 酸值、碘值低、稳定
易变质
不变质
硬度较低挤压变形
（一） 油脂性基质 1. 可可豆脂 （1） 熔点29－34℃,25℃软化 （2） 同质多晶型：α、γ晶型不稳定, β 晶型稳定但高温破坏异构化而使熔点降低； 故宜缓慢升温溶解2／3时停止加热,余热 熔化剩余部分； (3)易酸败、软化 （4）酸值、碘值较高，故不稳定
2.半合成脂肪酸甘油酯类 共同特点： （1）12－18C饱和混合脂肪酸甘油 酯抗热性好; （2）常温固体、腔道内很快融化 （3）乳化水份能力强 （4）稳定,碘值、过氧化值、酸值低 （5）生物利用度高
(二） 种类与形状: 1. 肛门栓 鱼雷形状, 前大后小 2. 阴道栓： 球形、鸭嘴形等
阴道栓
肛门栓
二、栓剂的作用特点： （一） 局部： 肛门: 化痔栓—内痔；甘油栓：便秘; 腔道：蛇床子阴道栓 （二） 全身：由肛门经直肠粘膜吸收进 入体循环；
作用特点： 1．药物不受胃肠pH或酶的破坏； 2．胃肠道有刺激的药物宜制成栓剂； 3．50－70％不受肝脏首过作用。 4．比口服干扰因素少； 5. 幼儿、呕吐患者适用。
（1） 半合成椰子油: 四种不同熔点规格，最常用的为36型 （35－37℃) (2)半合成脂肪酸酯 四种不同熔点规格，最常用的为34型 （33－35℃), 非稳定型A型在贮存过 程中转变为稳定的B型后溶点上升2－ 3℃，因此， 原始基质熔点应控制在 34－35℃.
（3）混合脂肪酸甘油酯： 四种不同熔点规格，最常用的为36型 （35－37℃) （4）硬脂酸丙二醇酯： 熔点：36－38℃； (5) 氢化植物油: 植物油氢化制得,氢化不完全,仍含不饱和 脂肪酸,故熔距较长,抗热性差 稳定性差. 可加植物油或蜡调节熔点 加表面活性剂可改善释药性.
三、栓剂吸收途径与影响吸收因素 （一）直肠静脉吸收：两条主要吸收途径 1．肛门2cm处—直肠下静脉和肛门静 脉 —经髂内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉， 而进入大循环； 2. 肛门6cm深处—直肠上静脉 —门肝系 统—肝脏代谢进入大循环； 另一途径： 3． 直肠淋巴系统吸收 大循环 阴道栓直接进入大循环
制 法：将明胶加至甘油、水(或药） 的混合物中、吸水至明胶溶胀、水浴 加热至明胶溶解再加药。
2． 聚乙二醇PEG 不同聚合度、分子量、物理性状呈不 同规格： PEG200 、PEG400、PEG600、—液体； PEG1000—半固体； PEG2000、PEG4000、PEG6000—固体 常配：PEG1000 96％、PEG4000 4％ 形成低熔点基质。
中药药剂学 第十二章 栓 剂
中药药剂教研室
本章学习目的和要求：
1. 掌握栓剂的含义、特点、与药物吸 收的途径和影响吸收的因素
2. 掌握热熔法制备的工艺过程、操作 要点、置换值的含义
3. 熟悉常用栓剂的基质种类、性质、 栓剂的质量要求
第一节 概述
一、含义、种类 ：
（一） 含义：药物和基质混合制成的 直肠、腔道塞入的一种固体剂型
特点：
1. 吸湿性强使栓剂受潮变形和直肠粘 膜刺激；
2.可用不同比例得到不同熔点及释药 度
（三）吸收促进剂 3. 卖泽52 S-40 orMyrj52 特点：固体、水醇均溶解
（八）过氧化值： （九）融变时限： （十）吸水能力
二、基质的种类 油脂性基质 天然：可可豆脂
香果脂、乌桕脂 半合成脂肪酸甘油酯类 包括 半合成椰油酯
混合脂肪酸甘油酯 硬脂酸丙二醇酯
半合成脂肪酸酯
氢化植物油
水溶性基质 甘油明胶 聚乙二醇类 聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类 泊洛沙母
附加剂： 吸收促进剂 吸收阻滞剂 增塑剂 抗氧剂
阴道栓：2－5g 五、栓剂的质量要求 1． 含定量药物 2． 有硬度和韧性（便于塞入） 3． 常温坚硬、进腔道后融化 4． 无刺激
第二节 栓剂的基质 一、栓剂基质的特殊要求 1. 熔点与凝固点之差较小 2. 具有湿润、乳化能力，吸水好（水 值较高），释放快 3.常温下坚硬韧性、体内熔化 4.油脂性基质应酸价：0.2以下；皂化 价200－245；碘价小于7
栓剂基质的理化性质分析方法按中国 药典2000版附录57页
（一）融点： （二）凝固点： （三）酸值：指脂肪酸1g中含有的游离
脂肪酸所需氢氧化钾的重量（mg) （四）皂化值：指中和并皂化脂肪物质
1g中含有的游离酸类和酯类所需KOH 的重量
（五）碘值：指脂肪100g，当充分卤 化时所需的碘量。
（六）羟值：指供试品中1g中含有的 羟基。
3. 基质因素
药物在油（基质）水（直肠分泌液）两 相间的分配系数
（1）油相基质对脂溶性药物释放阻力大 （2） 水相基质对水溶性药物释放阻力 大 （3） 适当浓度表面活性剂有助于药物 释放,但高浓度形成胶团会阻碍药物吸 收.
4。药物直肠给药吸收机制 被动扩散转运 5。灌肠剂
四、栓剂中药物剂量与规格 剂量：为口服剂量的1.5－2倍 规格：肛门栓：2g／颗／成人;
(二)影响药物直肠吸收的因素 1.生理因素： （1）空直肠的吸收大:应排便或灌肠 后使用； （2）直肠粘膜pH值（7.4)与被溶解 药物的量； （3）病理状况降低吸收 （4）在肠道保留时间长吸收好
2.药物因素 （1） 溶解度:溶解后的脂溶性和水溶 性药物均有好的吸收;不溶解药物应制 成可溶性药物. （2）药物的粒径: <1nm可透过脂质 膜; （3） 脂溶性与解离度：溶解在肠壁 时，非解离性药物吸收好
硬度较高不易变形
外表粘
外表不粘
药物释放差
药物释放好
（二）水溶性与亲水性基质 1. 甘油明胶 常配（g/g） ： 甘油65％±5％、水10 ％、明胶20－30％； 常用于：阴道栓基质
特点: ● 易吸水、易失水 ● 有弹性不易折断 ● 不是在体温时熔融，而是缓 缓溶解 于分泌物中 ● 鞣酸、重金属不能用该基质 ● 甘油具有增塑、保湿、固化作用 ● 易长霉需加防腐剂