初级药师考试辅导之生物药剂学与药动学：第六节药物排泄
【生物】生物药剂学与药物动力学考试复习资料
【关键字】生物第一章生物药剂学概述1.生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
2.剂型因素（出小题，判断之类的）药物的某些化学性质药物的某些物理因素药物的剂型及用药方法制剂处方中所用的辅料的性质及用量处方中药物的配伍及相互作用3.生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素4.药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄吸收（Absorption）：药物从用药部位加入体循环的过程。
分布（Distribution）：药物加入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或加入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。
排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。
处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。
消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。
5.如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计？不好溶解度筛选合适的盐慢筛选不同的晶型溶出速率改善化合物结构好快微粉化包含物固体分散物不好无影响透过性P-糖蛋白底物增加脂溶性好相互作用不稳定改善化合物结构胃中稳定性以处方保护药物稳定代谢稳定性不稳定肠代谢研究代谢药物代谢稳定生物利用度好以自己的理解把图用文字方式描述出来6.片剂口服后的体内过程有哪些？答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。
第二章口服药物的吸收1、生物膜的结构：三个模型细胞膜经典模型(lipid bilayer)，生物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ，晶格镶嵌模型细胞膜的组成：①、膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②、少量糖类③、蛋白质生物膜性质：①膜的流动性膜②结构的不对称性③膜结构的半透性2、膜转运途径：细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被吸收的过程。
生物药剂学与药物动力学考试复习资料
生物利用度：指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度与程度。有相对生物利用度（ ）和绝对生物利用度（ ）。
绝对生物利用度：是药物吸收进入人体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入人体循环的相对量。
多剂量给药：指药物按一定的剂量、一定的给药间隔，经多次给药后才能达到并保持在一定的有效血药浓度范围内的给药方法。
平均稳态血药浓度：当多剂量给药达稳态后，在每个间隔时间内的C-t曲线下面积为一恒定值。将这一面积与间隔时间τ的商，称为平均稳态血药浓度。
负荷剂量：一般临床上常采取首次给药剂量加大的方法，实现快速达到有效治疗浓度的目的，以后药量仅给以维持剂量即可。这种首次给予的较大剂量称为负荷剂量或首剂量。
5.药物代谢反应：Ⅰ相反应——引入官能团（氧化、还原、水解）大多脂溶性药物代谢后生成极性基团，极性增大，脂溶性降低，利于排泄。
Ⅱ相反应——结合反应，药物的极性基团；Ⅰ相反应生成极性基团与机体自身成分结合（Ⅰ相反应生成物可能直接排泄出去，或经结合反应以结合物形式排泄）。㈠葡萄糖醛酸结合。二磷酸尿苷葡萄糖醛酸（UDPGA）㈡硫酸结合。磷酸腺苷-5-磷酸硫酸酯（PAPS）㈢氨基酸结合。㈣谷胱甘肽结合。㈤甲基结合。㈥乙酰化反应
第二章口服药物的吸收
1.药物的跨膜转运机制：（一）被动转运（单纯扩散、膜孔转运）；（二）载体媒介转运（促进扩散、主动转运）；（三）膜动转运（胞饮与吞噬、胞吐）
2.被动转运的特点：
(1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；
(2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性；
生物药剂学与药动学——药物的排泄
生物药剂学与药动学——药物的排泄一、概述药物的排泄系指体内药物以原形或代谢物的形式通过排泄器官排出体外的过程。
药物的作用一方面取决于给药剂量和吸收效率，另一方面也取决于药物的体内消除速度。
药物向体液中运行，再从体液中消失的过程，可简单表示如下：式中，k1为表观一级吸收速度常数，k2为表观一级消除速度常数。
药物的排泄与药效、药效维持时间及毒副作用等密切相关。
例如由于肾功能衰竭造成药物肾排泄减慢时，链霉素、庆大霉素、卡那霉素等氨基糖苷类抗生素在体内滞留时间延长，对肾病患者应用这些抗生素时，常比正常人容易引起毒副作用。
二、药物的肾排泄肾脏是人体排泄药物及其代谢物的最重要的器官。
药物的肾排泄是肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收的综合结果，即肾排泄率＝肾小球滤过率＋肾小管分泌率－肾小管重吸收率。
1.肾小球滤过肾小球毛细血管内血压高，管壁上微孔较大，除血细胞和蛋白质外一般物质均可无选择性地滤过。
药物滤过方式以膜孔转运，即被动转运为主，滤过率较高。
药物若与血浆蛋白结合，则不能滤过。
肾小球滤过率（GFR）为单位时间肾小球滤过的血浆体积数，单位ml／min。
肾小球滤过作用的大小用肾小球滤过率（GFR）表示。
静脉注射菊粉溶液待其分布平衡后，设血浆中菊粉的浓度为Pin，设尿中菊粉浓度和每分钟排尿体积分别为Uin和V，则GFR＝Uin×V／Pin。
GFR正常值为l25～130ml／min。
2.肾小管分泌该过程是一主动转运过程。
肾小管主动分泌属于载体介入系统，需要能量供应；该载体系统受到能量限制，可以被饱和，类似结构的药物可竞争同一载体。
3.肾小管重吸收（1）肾小管重吸收是指被肾小球滤过的药物，在通过肾小管时药物重新转运回血液的过程。
重吸收存在主动重吸收和被动重吸收两种形式。
用离子障原理，弱酸性或弱碱性药物在肾小管能通过单纯扩散重吸收。
（2）重吸收的程度与药物的脂溶性、pKa、尿液的pH和尿量有关。
1）药物脂溶性的影响：脂溶性大的药物易于重吸收；水溶性大的药物则不利于重吸收，易被肾脏排泄。
第六章_药物的排泄详解
对于胆汁/血浆浓度高的药物，胆汁排泄是其 重要排泄途径。
药物胆汁排泄特点：
以主动分泌为主，也有被动扩散过程。 药物胆汁排泄需具备以下几个条件：
药物是极性物质 分子量超过300，小于5000. 例如： 葡糖醛酸、硫酸或甘氨酸的结合物等，分子中有 强极性基团，且分子量在300以上的物质，胆汁排泄 率较高。
可经肾小球滤过。
药物与血浆蛋白结合后， 不能被滤过。
肾小球滤过率(GFR)
单位时间肾小球滤过的血浆体积数(ml/min),即单 位时间形成的原尿量。 正常生理情况下，肾小球滤过 率约为125ml/min.
反映肾小球滤过作用的大小。
某些疾病状态下或肾功能不全时，GFR常常降低。
二、肾小管主动分泌
指肾在单位时间内完全清除所含药物的血浆体积数 (ml/min) 。
定量描述肾对不同药物的清除能力。
肾清除率的计算
Clr • C= V • U Clr = V • U /C
其中，V为每分钟的尿量，U为尿中药物浓度， C为血浆中药物浓度。
肾清除率与肾小球滤过率的关系：
1.肾清除率＝肾小球滤过率 既无肾小管分泌,也无重吸收(如：菊粉125ml/min）。
季铵类药物脂溶性小，几乎不被吸收。
多数药物代谢产物水溶性变大，重吸收减少，利 于排出。
(2) 尿pH值 尿液的pH值会影响弱酸或弱碱性药物的解离度，从
而影响其吸收。
能使尿液的 pH上升至8
临床对苯巴比妥与水杨酸类药物中毒时给予 NaHCO3，使尿液碱化，加速其排泄；对弱碱性药 物如阿托品、度冷丁等中毒时则选用NH4CL，使 尿液酸化，加速其排泄。
《生物药剂学》第六章 药物排泄 ppt课件
肾清除率( Clr， renal clearane)：
在单位时间内，被肾脏完全清除的某物质的血 浆容积数称为肾脏排泄血浆清除率,简称为肾清 除率。 Clr = U • V / P （ml/min） 与肾小球滤过率的关系（推测药物排泄机制）
Clr = fu∙GFR 仅有肾小球滤过 Clr < fu∙GFR 有肾小管重吸收 Clr > fu∙GFR 有肾小管分泌
影响胆汁排泄的因素
• 药物理化性质
极性 ：极性 ↑ ，胆汁排泄↑（葡萄糖醛酸 结合物、 谷胱甘肽结合物） 分子量（300~5000） • 生理因素 种属、年龄、代谢状况、蛋白结合率、胆汁流量、 疾病等
肠肝循环（enterohepatic cycle）
胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中 重新被吸收的现象
➢ 主动重吸收（近曲小管）
内源性物质（葡萄糖，电解质、 氨基酸、维生素等)
➢ 被动重吸收（远曲小管）
外源性物质(如药物)Βιβλιοθήκη 肾小管主动分泌（近曲小管）
指药物由血管一侧通过上皮细胞侧底膜摄入 细胞，再从细胞内通过刷状膜向管腔一侧 流出。
✓ 有机酸— 阴离子分泌机制 （对氨基马尿酸、青霉素G、磺胺类等）
✓ 有机碱— 阳离子分泌机制 （多巴胺、普鲁卡因、胆碱等）
生物半衰期长，血药浓度有时出现双峰 （己烯雌酚、强心苷类、 吲哚美辛、华法林、 吗啡、螺内酯等）
第三节 药物的其他排泄途径
• 乳汁 • 唾液 •肺 • 汗腺
一、药物从乳汁排泄
大多药物能从乳汁排出,并能在乳汁中测出药 物浓度。
一般药物在乳汁中的浓度低,在乳汁中排出量 不足以引起婴儿的治疗效应。
有些药物从乳汁排出较大,如红霉素、卡马西平、 地西泮和巴比妥酸盐等。
最新[药学]第六章 药物的排泄ppt课件
![最新[药学]第六章 药物的排泄ppt课件](https://img.taocdn.com/s3/m/f61213cfb7360b4c2f3f64bd.png)
3.肾清除率＜肾小球滤过率 肾小管分泌一定小于重吸收
（如：葡萄糖）。
第二节 药物的胆汁排泄
药物自胆汁排泄，是药物肾外排泄的主要途径。
药物自胆汁排泄过程 肝细胞摄取 胆管 胆囊
十二指肠
胆汁/血浆比率
肠肝循环的意义
使药物的半衰期延长，与药物的不良反应关 系密切。
具有双峰现象。
机体相互代偿作用：
肝肾是重要的排泄器官，其中之一受损，另一 个排泄作用代偿性增强，对肾或肝功能不全病人的 用药有一定的指导意义。
如：如大鼠结扎肾动、静脉后，头泡唑啉的胆 汁排泄增加4.5倍。而结扎胆管后，其肾排泄率从16 ％增加到50％
季铵类药物脂溶性小，几乎不被吸收。
多数药物代谢产物水溶性变大，重吸收减少，利 于排出。
(2) 尿pH值 尿液的pH值会影响弱酸或弱碱性药物的解离度，从
而影响其吸收。
能使尿液的 pH上升至8
临床对苯巴比妥与水杨酸类药物中毒时给予 NaHCO3，使尿液碱化，加速其排泄；对弱碱性药 物如阿托品、度冷丁等中毒时则选用NH4CL，使 尿液酸化，加速其排泄。
二、肾小管主动分泌
是指药物由血管一侧通过上皮细胞侧底膜 摄入细胞，再从细胞内通过刷状缘膜向官 腔一侧流出。
近曲小管中存在有机阴离子和有机阳离子 转运系统。
主动分泌主要为有机弱酸（如青霉素）、 有机弱碱（组胺）等药物。
属主动转运，具有以下特点：
1.需要载体、需要能量、低浓度到高浓度等。
2.具有饱和现象，存在竞争抑制作用（如丙磺 舒抑制青霉素或吲哚美辛）。 3.血浆蛋白结合率一般不影响主动分泌速度。
药物的其他排泄途径
主管药师专业知识讲义-生物药剂学与药动学——第六节 药物的排泄
生物药剂学与药动学——第六节药物的排泄A：随胆汁排出的药物或代谢物，在肠道转运期间重吸收而返回门静脉的现象是A.零级代谢B.首过效应C.被动扩散D.肾小管重吸收E.肠肝循环『正确答案』EA：以下影响药物肾排泄的因素说法错误的是A.药物的脂溶性影响肾小管的重吸收B.药物的解离分数受pKa和尿液pH影响，进而影响重吸收C.血浆蛋白结合率高，不影响肾小球的滤过和肾小管分泌D.尿量、合并用药及生理因素也会影响肾排泄E.游离药物通过膜孔扩散方式进行肾小球滤过『正确答案』CA.解离多、重吸收少、排泄快B.解离少、重吸收多、排泄慢C.解离多、重吸收多、排泄慢D.解离少、重吸收少、排泄快E.解离多、重吸收多、排泄快1.在肾小管中，弱酸性药物在酸性尿中的特点是『正确答案』B2.在肾小管中，弱酸性药物在碱性尿中的特点是『正确答案』A3.在肾小管中，弱碱性药物在酸性尿中的特点是『正确答案』AA.首过效应B.肝肠循环C.血脑屏障D.胎盘屏障E.血眼屏障1.降低口服药物生物利用度的因素是『正确答案』A2.影响药物进入中枢神经系统发挥作用的因素是『正确答案』C3.影响药物排泄，延长药物体内滞留时间的因素是『正确答案』BA.肝脏B.肾脏C.肺D.胆E.心脏1.药物排泄的主要器官是『正确答案』B2.吸入气雾剂药物的主要吸收部位是『正确答案』C3.进入肠肝循环的药物的来源部位是『正确答案』D4.药物代谢的主要器官是『正确答案』A生物药剂学小结1.药物从吸收到消除的过程：药物吸收、分布、代谢、排泄、转运、处置、消除。
2.药物的转运方式：被动转运、主动转运、易化扩散、膜动转运。
3.口服药物影响吸收的生理因素、药物理化性质因素、剂型因素。
4.非口服药物吸收的相关主要考点。
5.药物的分布、代谢、排泄。
执业药师 药剂 第六章 生物药剂学
第六章生物药剂学重要考点1：药物从吸收到消除的过程1、吸收：是药物从给药部位进入体循环的过程。
2、分布：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液运转的过程。
3、代谢：药物在吸收过程或进入体循环后，受体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。
4、排泄：药物及其代谢产物排出体外的过程。
重要考点2：药物的转运方式1、被动扩散（很重要）⏹特点：➢物质从高浓度区域向低浓度区域的转运；➢转运速度与膜两侧的浓度差成正比；➢不需要载体；➢不消耗能量；➢无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。
⏹途径：1)滤过：水溶性小分子物质2)简单扩散：脂溶性（大多数）⏹药物的扩散速度取决于：➢膜两侧药物的浓度梯度；➢药物的油水分配系数；➢药物在膜内的扩散速度。
2、载体转运（很重要）（1）主动转运➢逆浓度梯度转运；➢有载体参与，需要消耗机体能量；➢转运速度与载体量有关，可出现饱和现象；➢可与结构类似的物质发生竞争现象；➢受抑制剂的影响；➢具体结构特异性；➢有部位特异性。
（2）易化转运（中介转运）①与主动转运的不同之处➢顺浓度梯度扩散；➢不需消耗能量；➢载体转运的速率大大超过被动扩散。
②与主动转运相同点：饱和现象、竞争抑制现象以及化学结构特异性等。
③典型药物：核苷类、单糖类和氨基酸等。
3、膜动转运（1）胞饮：细胞通过膜动转运摄取液体。
（2）吞噬：摄取的是微粒或大分子物质。
微粒给药系统可通过吞噬作用进入细胞。
（3）胞吐：大分子物质从细胞内转运到细胞外。
蛋白质和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特异性。
重要考点3：影响胃肠道吸收的生理因素⏹胃肠道的生理环境2、胃肠液的成分和性质➢胃液的ph约1.0左右，有利于弱酸性药物吸收。
➢小肠的ph通常为5-7，有利于弱碱性药物的吸收。
➢消化道内或者粘膜内的酶对有些药物有首过作用。
➢胆汁中的胆酸盐对难溶性药物有增溶作用，可促进吸收。
3、胃肠道运动胃蠕动、小肠的运动4、胃排空⏹影响胃排空速率的因素➢饮食的类型：脂肪＞蛋白质＞糖类➢饮食的容量➢胃内容物的物理状态➢药物5、胃肠道代谢作用消化道粘膜内存在着许多消化酶和肠道菌丛产生的酶。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
生物药剂学与药动学第六节药物排泄
一、A1
1、关于肾脏排泄叙述错误的是
A、细胞和蛋白质不能肾小球滤过
B、肾小球滤过以被动转运为主
C、肾小管重吸收存在主动和被动重吸收两种形式
D、水、钠、氯、钾等有用物质可被重吸收
E、肾排泄率=肾小球滤过率+肾小管分泌率+肾小管重吸收率
2、以下选项是指单位时间内从体内清除的含有药物的血浆体积的是
A、消除速率常数
B、清除率
C、半衰期
D、一级动力学消除
E、零级动力学消除
3、下列过程中哪一种过程一般不存在竞争性抑制
A、肾小球过滤
B、胆汁排泄
C、肾小管分泌
D、肾小管重吸收
E、血浆蛋白结合
4、药物排泄最主要的器官是
A、肝
B、皮肤
C、消化道
D、肾
E、肺
5、关于肠肝循环的叙述错误的是
A、肠肝循环是药物及其代谢物通过门静脉重新吸收入血的过程
B、肠肝循环发生在由胆汁排泄的药物中
C、肠肝循环的药物在体内停留时间缩短
D、肠肝循环的药物应适当减低剂量
E、地高辛、苯妥英钠等存在肠肝循环现象
6、胆汁排泄的有关叙述中错误的是
A、胆汁排泄的机制包括被动转运和主动分泌
B、肝脏中存在5个转运系统
C、药物胆汁排泄主要通过被动转运进行
D、主动分泌有饱和现象
E、主动分泌存在竞争效应
7、吸收进入体内的药物以原型或经代谢后的产物排出体外的过程是
A、吸收
B、分布
C、排泄
D、代谢
E、消除
二、B
1、A.首关效应
B.生物等效性
C.相对生物利用度
D.绝对生物利用度
E.肝肠循环
<1> 、一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给以同剂量，其吸收速度和程度无明显差异
A、
B、
C、
D、
E、
<2> 、药物在进入体循环前部分被肝代谢，称为
A、
B、
C、
D、
E、
<3> 、药物随胆汁进入小肠后被小肠重吸收的现象为
A、
B、
C、
D、
E、
答案部分
一、A1
1、
【正确答案】E
【答案解析】肾排泄率=肾小球滤过率+肾小管分泌率-肾小管重吸收率。
【该题针对“药物的排泄”知识点进行考核】
【答疑编号100400099】
2、
【正确答案】B
【答案解析】清除率的定义为：单位时间内从体内清除的含有药物的血浆体积（表观分布容积数）。
【该题针对“药物的排泄”知识点进行考核】
【答疑编号100400098】
3、
【正确答案】A
【答案解析】药物经肾小球滤过的方式称为被动转运，不需要载体和能量，因此不存在竞争性抑制。
而肾小管分泌为主动转运，肾小管重吸收存在主动重吸收和被动重吸收两种形式，都可存在竞争性抑制。
胆汁
排泄具有主动分泌的特点，对有共同排泄机制的药物存在竞争效应；药物与血浆蛋白结合是一种动态平衡，当有其他结合力更强的药物存在时即可竞争血浆蛋白从而抑制其结合。
【该题针对“药物的排泄”知识点进行考核】
【答疑编号100400097】
4、
【正确答案】D
【答案解析】肾是药物排泄最主要的器官。
【该题针对“药物的排泄”知识点进行考核】
【答疑编号100400096】
5、
【正确答案】C
【答案解析】肠肝循环是指从胆汁排泄出的药物或其代谢物在肠道中又重新被吸收，经门静脉返回肝脏的现象。
药物在胆汁中排出量多时能使有药物在体内停留较长的时间，延长药物作用时间。
存在肠肝循环现象的药物有强心苷类如地高辛和洋地黄毒苷、氯霉素、吗啡、苯妥英钠、卡马西平、己烯雌酚、螺内酯、美沙酮和吲哚美辛等。
【该题针对“药物的排泄”知识点进行考核】
【答疑编号100400095】
6、
【正确答案】C
【答案解析】药物分泌到胆汁中的另一种机制是被动转运，但在药物胆汁排泄中所占比例很小，如甘露醇、蔗糖、菊粉等的分泌。
【该题针对“药物的排泄”知识点进行考核】
【答疑编号100400094】
7、
【正确答案】C
【答案解析】体内药物以原形或代谢物的形式通过排泄器官排出体外的过程，称为药物的排泄。
【该题针对“药物的排泄”知识点进行考核】
【答疑编号100400093】
二、B
1、
<1>、
【正确答案】B
【答案解析】
【该题针对“药物的排泄”知识点进行考核】
【答疑编号100400101】
<2>、
【正确答案】A
【答案解析】经胃肠道吸收的药物，要到达，体循环，首先经肝门静脉进入肝，在首次通过肝的过程中，有一部分药物会被肝组织代谢或与肝组织结合，使进人体循环的原形药物量减少，称为首关效应。
【答疑编号100400102】
<3>、
【正确答案】E
【答案解析】肝肠循环是指从胆汁排泄出的药物或其代谢物，在肠道中又重新被吸收，经肝门静脉返回肝的现象。
【该题针对“药物的排泄”知识点进行考核】
【答疑编号100400103】。