药理学考试重点精品习题 第十九章 镇痛药
药理学习题及部分参考答案
药理学习题及部分参考答案总论第一章绪言一、选择题：A型题1、药效学主要是研究：A 药物在体内的变化及其规律B 药物在体内的吸收C 药物对机体的作用及其规律D 药物的临床疗效E 药物疗效的影响因素2、药动学主要是研究：A 药物在体内的变化及其规律B 药物在体内的吸收C 药物对机体的作用及其规律D 药物的临床疗效E 药物疗效的影响因素二、名词解释：1、药理学2、药物效应动力学3、药物代谢动力学选择题答案：1 C2 A第二章药物代谢动力学一、选择题A型题：1、弱酸性药物与抗酸药物同服时，比单用该弱酸性药物：A 在胃中解离增多，自胃吸收增多B 在胃中解离减少，自胃吸收增多C 在胃中解离减少，自胃吸收减少D 在胃中解离增多，自胃吸收减少E 无变化2、常用剂量恒量恒速给药最后形成的血药浓度为：A 有效血浓度B 稳态血浓度C 峰浓度D 阈浓度E 中毒浓度3、药物产生作用的快慢取决于：A 药物的吸收速度B 药物的排泄速度C 药物的转运方式D 药物的光学异构体E 药物的代谢速度4、苯巴比妥中毒时应用碳酸氢钠的目的是：A 加速药物从尿液的排泄B 加速药物从尿液的代谢灭活C 加速药物由脑组织向血浆的转移D A和CE A和B5、某药在体内可被肝药酶转化，与酶抑制剂合用时比单独应用的效应：A 增强B 减弱C 不变D 无效E 相反6、每个t1/2恒量给药一次，约经过几个血浆t1/2可达稳态血浓度：A 1个B 3个C 5个D 7个E 9个7、某药t1/2为8h，一天给药三次，达到稳态血浓度的时间是：A 16hB 30hC 24hD 40hE 50h8、药物的时量曲线下面积反映：A 在一定时间内药物的分布情况B 药物的血浆t长短1/2C 在一定时间内药物消除的量D 在一定时间内药物吸收入血的相对量E 药物达到稳态浓度时所需要的时间9、静脉注射某药0.5mg，达到稳态时测定其血浆药物浓度为0.7ηg/ml，其表观分布容积约为：A 0.5LB 7LC 50LD 70LE 700L10、对于肾功能低下者，用药时主要考虑：A 药物自肾脏的转运B 药物在肝脏的转化C 胃肠对药物的吸收D 药物与血浆蛋白的结合率E 个体差异是指哪种情况下降一半的时间：11、血浆t1/2A 血浆稳态浓度B 有效血浓度C 血浆浓度D 血浆蛋白结合率E 阈浓度12、关于坪值，错误的描述是：A 血药浓度相对地稳定在一定水平称坪值，平均血药浓度称坪浓度B 通常用药间隔时间约为一个血浆半衰期时,需经4~5个t才能达到坪值1/2C 坪浓度的高低与每日总量成正比，在每日总量相等时，用药次数不改变坪浓度D 坪浓度的高限（峰）和低限（谷）的差距与每次用药量成正比E 首次用突击剂量，不能使血药浓度迅速达到坪浓度13、药物的零级动力学消除是指：A 药物完全消除至零B 单位时间内消除恒量的药物C 药物的吸收量与消除量达到平衡D 药物的消除速率常数为零E 单位时间内消除恒定比例的药物14、离子障指的是：A 离子型药物可自由穿过，而非离子型药物则不能穿过B 非离子型药物不可自由穿过，离子型的也不能穿过C 非离子型药物可自由穿过，离子型的也能穿过D 非离子型药物可自由穿过，而离子型的则不能穿过E 以上都不是15、pka是：A 药物90%解离时的pH值B 药物不解离时的pH值C 50%药物解离时的pH值D 药物全部长解离时的pH值E 酸性药物解离常数值的负对数16、某病人应用双香豆素治疗血栓栓塞性疾病，后因失眠加用苯巴比妥，结果病人的凝血酶原时间比未加苯巴比妥时缩短，这是因为：A 苯巴比妥对抗双香豆素的作用B 苯巴比妥诱导肝药酶使双香豆素代谢加速C 苯巴比妥抑制凝血酶D 病人对双香豆素产生了耐药性E 苯巴比妥抗血小板聚集17、药物进入循环后首先：A 作用于靶器官B 在肝脏代谢C 由肾脏排泄D 储存在脂肪E 与血浆蛋白结合18、药物的生物转化和排泄速度决定其：A 副作用的多少B 最大效应的高低C 作用持续时间的长短D 起效的快慢E 后遗效应的大小19、时量曲线的峰值浓度表明：A 药物吸收速度与消除速度相等B 药物吸收过程已完成C 药物在体内分布已达到平衡D 药物消除过程才开始E 药物的疗效最好20、药物的排泄途径不包括：A 汗腺B 肾脏C 胆汁D 肺E 肝脏21、关于肝药酶的描述，错误的是：A 属P-450酶系统B 其活性有限C 易发生竞争性抑制D 个体差异大E 只代谢20余种药物22、已知某药按一级动力学消除，上午9时测得血药浓度为100μg/ml，晚6时测得的为：血药浓度为12.5μg/ml，则此药的t1/2A 4hB 2hC 6hD 3hE 9h23、弱酸性药物在碱性尿液中：A 解离多，再吸收多，排泄慢B 解离少，再吸收多，排泄慢C 解离多，再吸收少，排泄快D 解离少，再吸收少，排泄快E 以上均不是24、药物一旦与血浆蛋白结合成结合型药物，则：A 易穿透毛细血管壁B 易透过血脑屏障C 不影响其主动转运过程D 影响其主动转运过程E 仍保持其药理活性25、主动转运的特点：A 顺浓度差，不耗能，需载体B 顺浓度差，耗能，需载体C 逆浓度差，耗能，无竞争现象D 逆浓度差，耗能，有饱和现象E 逆浓度差，不耗能，有饱和现象的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，则应将首剂：26、以近似血浆t1/2A 增加半倍B 加倍剂量C 增加3倍D 增加4倍E 不必增加27、药物自用药部位进入血液循环的过程称为：A 通透性B 吸收C 分布D 转化E 代谢28、药物首关消除可发生于下列何种给药后：A 舌下B 直肠C 肌肉注射D 吸入E 口服29、药物的t是指：1/2A 药物的血药浓度下降一半所需时间B 药物的稳态血药浓度下降一半所需时间C 与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为小时D 与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为克E 药物的血浆蛋白结合率下降一半所需剂量为1小时，给予100mg 剂量后，病人在体内药物只剩12.5mg时便30、某催眠药的t1/2清醒过来，该病人睡了：A 2hB 3hC 4hD 5hE 0.5hX型题：31、表观分布容积的意义有：A 反映药物吸收的量B 反映药物分布的广窄程度C 反映药物排泄的过程D 反映药物消除的速度32、属于药动学参数的有：A 一级动力学B 半衰期C 表观分布容积D 二室模型E 生物利用度33、经生物转化后的药物：A 可具有活性B 有利于肾小管重吸收C 脂溶性增加D 失去药理活性E 极性升高的影响因素有：34、药物消除t1/2A 首关消除B 血浆蛋白结合率C 表观分布容积D 血浆清除率E 曲线下面积35、药物与血浆蛋白结合的特点是：A 暂时失去药理活性B 具可逆性C 特异性低D 结合点有限E 两药间可产生竞争性置换作用二、名词解释：被动转运、离子障、首关消除、半衰期、生物利用度、血浆清除率、一级动力学、零级动力学、负荷量、坪值、表观分布容积三、简答题：1、举例说明药物对肝药酶诱导与抑制作用的临床意义。
19 镇痛药(人卫九版药理学)
癌症患者止痛的阶梯疗法
• 轻度疼痛：阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬等解热 镇痛抗炎药；
• 中度疼痛：可待因、曲马多或可待因与解热镇痛抗炎 药合用；
• 重度疼痛：吗啡、哌替啶、芬太尼、美沙酮等。
２.心源性哮喘（左心衰竭突发肺水肿所致呼吸困难） 强心苷+氨茶碱+吗啡
30
(1)扩张外周血管,减低外周阻力，减轻心脏前、后负荷， 消除肺水肿。 (2)降低呼吸中枢对CO2的敏感性，减弱过度的反射性呼吸 兴奋，缓解急促浅表的呼吸。 (3)中枢镇静作用利于消除紧张焦虑情绪。 注意：（休克、昏迷、严重肺部疾患、痰液过多者禁用）
【不良反应】似吗啡
1. 副反应：与吗啡相似。 2. 耐受性及成瘾性比吗啡轻，久用也可成瘾。 3. 偶致震颤、瞳孔散大、肌肉痉挛、反射亢进、兴奋甚至惊
厥，然后转入抑制（系因代谢物去甲哌替啶所致）。中毒 时纳洛酮能解救其呼吸抑制作用，但不能对抗其中枢兴奋 症状，反可加重。
47
吗啡与度冷丁区别
药理作用
1.6 其它中枢作用:
兴奋延髓催吐化学感受区→恶心、呕吐
抑制下丘脑释放:
促性腺释放激素
促肾上腺皮质激素释放因子
23
吗啡与阿片受体效应小结
（+）脊髓胶质区、丘脑内侧、 脑室及导水管周围灰质阿片R （μ受体）
镇痛
（+）边缘系统、蓝斑核阿片R
镇静、欣快
(+) 中脑盖前核阿片R
缩瞳
(+)延脑孤束核阿片R
镇咳、呼吸抑制
药。
吗啡吗？
• 脂溶性较低，仅少量进入中枢，但作用强。可通过胎盘到
达胎儿体内。
• 肝脏代谢，代谢产物吗啡-6-葡萄糖苷酸具有药理活性。
药理学第19章整理
第十九章镇痛药第一节概述概念：疼痛是一种因实际的或潜在的组织损伤而产生的痛苦感觉，常伴有不愉快的情绪或心血管和呼吸方面的变化。
它既是机体的一种保护性反应，提醒机体避开或处理伤害，也是临床许多疾病的常见症状。
剧烈疼痛不仅给患者带来痛苦和紧张不安等情绪反应，还可引起机体生理功能紊乱，甚至诱发休克。
控制疼痛是临床药物治疗的主要目的之一。
分类：根据痛觉冲动的发生部位，疼痛可分为躯体痛、内脏痛和神经性痛3种类型。
递质：谷氨酸和神经肽类是伤害性感觉传入神经末梢释放的主要递质，两者同时释放，对突触后神经元产生不同的生理作用。
谷氨酸被释放后仅局限于该突触间隙内，作用于突触后膜的NMDA受体和AMPA受体而将痛觉信号传递给下一级神经元。
因其作用发生和消除均很快，故称快递质。
Р物质（SP）等神经肽被释放后则扩散到一定范围且同时持续影响多个神经元的兴奋性而使疼痛信号扩散。
因其作用缓慢而持久，故称慢递质。
谷氨酸和神经肽类可协同调节突触后神经元放电特性。
镇痛药：是指通过激动中枢神经系统特定部位的阿片受体，从而产生镇痛作用，并同时缓解疼痛引起的不愉快情绪的药物。
因其镇痛作用与激动阿片受体有关，且易产生药物依赖性或成瘾性，易导致药物滥用及戒断综合征，故称阿片类镇痛药或麻醉性镇痛药、成瘾性镇痛药。
第二节阿片受体和内源性阿片肽现有结果表明，机体内主要由μ（包括μ1、μ2）受体（MOR）、δ（包括受体δ1、δ2）（DOR）、κ（包括κ1、κ2、κ3）受体（KOR）3类阿片受体介导阿片类药物的药理效应。
阿片受体中，μ受体是介导吗啡镇痛效应的主要受体，也有镇静、呼吸抑制、缩瞳、欣快及依赖性等效应；κ受体主要介导脊髓镇痛效应，也能引起镇静作用；δ受体介导的镇痛效应不明显，但能引起抗焦虑和抗抑郁作用，成瘾性较小。
根据药理作用机制，阿片类镇痛药可分为3类：1.吗啡及其相关阿片受体激动药2.阿片受体部分激动药和激动-拮抗药3.其他镇痛药。
第三节吗啡及其相关阿片受体激动药吗啡【化学结构】【体内过程】【药理作用】1.中枢神经系统（1）镇痛作用吗啡具有强大的镇痛作用，对绝大多数急性痛和慢性痛的镇痛效果良好，对持续性慢性钝痛作用大于间断性锐痛，对神经性疼痛的效果较差。
镇痛药习题及答案
药理学练习题：第十九章镇痛药一、选择题A型题1、典型的镇痛药其特点是：A.有镇痛、解热作用B.有镇痛、抗炎作用C.有镇痛、解热、抗炎作用D.有强大的镇痛作用，无成瘾性E.有强大的镇痛作用，反复应用容易成瘾2、吗啡常用注射给药的原因是：A.口服不吸收B.片剂不稳定C.易被肠道破坏D.首关消除明显E.口服刺激性大3、吗啡一次给药，镇痛作用可持续：A.导水管周围灰质B.蓝斑核C.延脑的孤束核D.中脑盖前核E.边缘系统4、吗啡镇咳的部位是：A.迷走神经背核B.延脑的孤束核C.中脑盖前核D.导水管周围灰E.蓝斑核5、吗啡抑制呼吸的主要原因是：A.作用于时水管周围灰质B.作用于蓝斑核C.降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感区D.作用于脑干极后区E.作用于迷走神经背核6、吗啡缩瞳的原因是：A.作用于中脑盖前核的阿片受体B.作用于导水管周围灰质C.作用于延脑孤束核的阿片受体D.作用于蓝斑核E.作用于边缘系统7、镇痛作用最强的药物是：A.吗啡B.喷他佐辛C.芬太尼D.美沙酮.E.可待因8、哌替啶比吗啡应用多的原因是：A.无便秘作用B.呼吸抑制作用轻C.作用较慢，维持时间短D.成瘾性较吗啡轻E.对支气平滑肌无影响9、胆绞痛病人最好选用：A.阿托品B.哌替啶C.氯丙嗪＋阿托品D.哌替啶＋阿托品E.阿司匹林＋阿托品。
10、心源性哮喘可以选用：A.肾上腺素B.沙丁胺醇C.地塞米松D.格列齐特E.吗啡11、吗啡镇痛作用的主要部位是：A.蓝斑核的阿片受体B.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质C.黑质－纹状体通路D.脑干网状结构E.大脑边缘系统12、吗啡的镇痛作用最适用于：A.其他镇痛药无效时的急性锐痛B.神经痛C.脑外伤疼痛D.分娩止痛E.诊断未明的急腹症疼痛13、二氢埃托啡镇痛作用的主要部位是：A.壳核B.大脑边缘系统C.延脑苍白球D.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质E.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质14、人工冬眠合剂的组成是：A.哌替啶、氯丙嗪、异丙嗪B.派替啶、吗啡、异丙嗪C.哌替啶、芬太尼、氯丙嗪D.哌替啶、芬太尼、异丙嗪E.芬太尼、氯丙嗪、异丙嗪15、镇痛作用较吗啡强100倍的药物是：.A.哌替啶B.安那度C.芬太尼D.可待因E.曲马朵16、主要激动阿片k、s受体，又可拮抗m受体的药物是：A.美沙酮B.吗啡C.喷他佐辛D.曲马朵E.二氢埃托啡17、在药政管理上已列入非麻醉品的镇痛药是：A.哌替啶B.芬太尼C.安那度D.喷他佐辛E.美沙酮18、与吗啡成瘾性及戒断症状有直接联系的部位是：A.孤束核B.盖前核C.蓝斑核D.壳核E.迷走神经背核19、对吗啡急性中毒呼吸抑制有显著疗效的药和物是：A.多巴胺B.肾上腺素C.咖啡因D.纳洛酮E.山梗菜碱20、镇痛作用最强的药物是：A.吗啡B.芬太尼C.二氢埃托啡D.哌替啶E.美沙酮21、喷他佐辛最突出的优点是：A.适用于各种慢性钝痛B.可口服给药C.无呼吸抑制作用D.成瘾性很小，已列入非麻醉药口E.兴奋心血管系统22、阿片受体的拮抗剂是：A.哌替啶B.美沙酮.C.喷他佐辛D.芬太尼E.以是都不是23、阿片受体的拮抗剂是：A.纳曲酮B.喷他佐辛C.可待因D.延胡索乙素E.罗通定24、对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状的药物是：A.哌替啶B.曲马朵C.纳洛酮D.美沙酮E.以是都不是25、吗啡无下列哪种不良反应？A.引起腹泻B.引起便秘C.抑制呼吸中枢D.抑制咳嗽中枢E.引起体们性低血压26、与脑内阿片受体无关的镇痛药是：A.哌替啶B.罗通定C.美沙酮D.喷他佐辛E.二氢埃托啡27、下列哪种情况不宜用哌替啶镇痛？A.创伤性疼痛B.手术后疼痛C.慢性钝痛D.内脏绞痛E.晚期癌症痛28、吗啡不具备下列哪种药理作用？A.引起恶心B.引起体位性低血压C.致颅压增高D.引起腹泻E.抑制呼吸B型题问题29~32A.欣快作用B.镇痛作用C.缩瞳作用.D.镇咳作用E.便秘作用29、吗啡作用于延脑孤束核的阿片受体产生30、吗啡作用于蓝斑核的阿片受体产生31、吗啡作用于中脑盖前核的阿片受体产生32、吗啡作用于脑室及导水管周围灰质的阿片受体产生问题33～36A.延胡索乙素B.纳洛酮C.喷他佐辛D.哌替啶E.二氢埃托啡33、可用于镇痛或吗啡成瘾戒毒34、镇痛效果个体差异大35、为阿片受体拮抗剂36、有活血散瘀，行气止痛作用C型题问题37～39A.镇痛作用B.缩瞳作用C.两者均有D.两者均无37、吗啡激动m受体产生38、吗啡激动k受体产生39、吗啡激动s受体产生问题40～41A.镇压痛作用比吗啡强B.成瘾性比吗啡小C.两者均是D.两者均否40、芬太尼41、罗通定问题42～44A.欣快感B.镇咳作用C.两者均有D.两者均无42、哌替啶43、二氢埃托啡44、吗啡X型题45、吗啡禁用于：A.哺乳妇女止痛B.支气管哮喘病人.C.肺心病病人D.肝功能严重减退病人E.颅脑损伤昏迷病人46、吗啡的临床应用有：A.心肌梗死引起的剧痛B.严重创伤痛C.心源性哮喘D.止泻E.与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂47、哌替啶的临床应用有：A.创伤性疼痛B.内脏绞痛C.麻醉前给药D.与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂E.心源性哮喘48、人工合成的镇痛药有：A.安那度B.罗通定C.二氢埃托啡D.美沙酮E.纳洛酮49、喷他佐辛的特点有：A.为苯并吗啡烷类衍生物B.主要激动k和s受体，又可拮抗m受体C.镇痛效力为吗啡的1/3D.对冠心病病人，静脉注射可增加心脏作功量E.成瘾性很小，在药政管理上已列入非麻醉药品50、阿片受体拮抗剂有：A.纳洛酮B.二氢埃托啡C.芬太尼D.烯丙吗啡E.纳曲酮二、填空题：1、哌替啶镇痛作用虽比吗啡弱，但比吗啡常用，因为也比吗啡弱。
药理学第十九章 镇痛药
A
12
1
O
5
B
10 9
C
15
14 8
D17 16N源自CH3HO 6 714
体内过程
口服易吸收，首关效应灭活多，生物利用
度低，临床上常用注射给药；
约有 1/3 的吗啡与血浆蛋白结合；少分布
CNS，过胎盘屏障。 另一部分为吗啡 -6- 单葡萄糖醛酸苷，活 性强于吗啡
肾排泄,乳汁分泌
15
肝脏代谢，部分与经葡萄糖醛酸结合失活，
4
阿片受体和内源性阿片肽
受体的发现： 1962年，率先提出吗啡镇痛的作用部位在 第三脑室周围灰质 1973年，证实脑内存在阿片受体 1994年，阿片受体分子克隆成功
6
阿片受体的分布
边缘系统、蓝斑核————与情绪及精神
活动有关 脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管 周围灰质————————与疼痛有关
生理状态下，仅有20%--30% 的阿片受体被内阿片肽激动， 产生生理性镇痛机制
29
图：痛觉的产生及传导
刺激
痛 痛 感 感
痛觉传 入神经 元
P物质 P物质受体 内阿片肽
痛觉传 入神经 元
中间 神经 元
31
阿片受体
镇痛作用机制
3 . 镇痛作用的产生
吗啡激动阿片受体 突触前膜递质释放减少 (SP、Ach、NA、DA等) 突触后膜电位超极化 阻断神经冲动的传递 产生镇痛效应
呼吸中枢兴奋；
δ-R：镇痛、平滑肌收缩。
8
内源性阿片肽
内阿片肽:
脑啡肽: 甲硫氨酸脑啡肽和亮氨酸脑啡肽 内啡肽: β-内啡肽 强啡肽:
在机体内发挥着调控痛觉感受的作用和对
中西医结合药理学-镇痛药练习题及答案解析
中西医结合药理学-镇痛药练习题及答案解析一、Al1、癌痛治疗应首选A、可待因B、阿司匹林C、颅痛定D、美沙酮E、咧味美辛2、哌替咤不宜用于下列何种痛症A、月经痛B、烧伤痛C、晚期癌痛D、创伤性疼痛E、手术后疼痛3、阿片受体的特异性拮抗药是A、吗啡B、美沙酮C、芬太尼D、纳洛酮E、烯丙吗啡4、哌替咤不用于慢性钝痛的最主要原因是A、维持时间短B、镇痛效果弱于吗啡C、抑制呼吸D、有成瘾性E、以上都是5、下列关于吗啡和哌替咤的共同作用，错误的是A、抑制呼吸B、镇静C、镇痛D、镇咳E、成瘾6、关于吗啡的作用，下列叙述错误的是A、缩瞳作用B、催吐作用C、欣快作用D、镇静作用E、脊髓反射抑制作用7、哪一种情况下可以使用吗啡A、颅脑损伤，颅压升高B、分娩过程止痛C、支气管哮喘呼吸困难D、肺心病呼吸困难E、急性心源性哮喘8、吗啡一般不用于常规治疗A、急性锐痛B、心源性哮喘C、急慢性消耗性腹泻D、肺水肿E、心肌梗死答案部分一、Al1、【正确答案】D【答案解析】美沙酮镇痛效价强度与吗啡相当。
但欣快作用不如吗啡，成瘾性产生亦较慢,戒断症状出现较迟，程度较轻，用于各种剧痛。
［该题针对“镇痛药,镇痛药”知识点进行考核】2、【正确答案】A【答案解析】哌替咤适用各种剧痛的止痛，如创伤、烧伤、烫伤、术后疼痛等，内脏剧烈绞痛需与阿托品合用。
［该题针对“镇痛药,镇痛药”知识点进行考核】3、【正确答案】D【答案解析】阿片受体拮抗剂纳洛酮能快速对抗阿片类药物过量中毒，对吗啡致呼吸抑制有显著效果，是最常用的吗啡急性中毒抢救药物。
［该题针对“镇痛药,镇痛药”知识点进行考核】4、【正确答案】D【答案解析】哌替咤对各种疼痛均有效，但反复使用易产生耐受性和成瘾性，不宜用于慢性钝痛。
【该题针对“镇痛药,镇痛药”知识点进行考核】5、【正确答案】D【答案解析】治疗量吗啡抑制延髓咳嗽中枢产生强大的镇咳作用；哌替咤无明显中枢性止咳作用。
［该题针对“镇痛药,镇痛药”知识点进行考核】6、【正确答案】E【答案解析】吗啡作用于中枢神经系统，可镇静、产生欣快感、兴奋支配睡孔的副交感神经而缩瞳、兴奋延髓催吐化学感受而引起恶心、呕吐。
第十九章 镇痛药
5. 主要在肝脏代谢 主要在肝脏代谢 肝脏代谢: 吗啡→ 在肝脏内与葡萄糖醛酸结合 → 吗啡 吗啡的代谢产物(吗啡 葡糖醛酸)具 吗啡-6-葡糖醛酸 吗啡的代谢产物 吗啡 葡糖醛酸 具有 药理活性; 药理活性 6. 吗啡的代谢物及小量游离型自肾排泄 吗啡的代谢物及小量游离型自肾排泄 肾排泄; 7.少量经乳汁排泄 也可通过胎盘进入胎儿 少量经乳汁排泄,也可通过胎盘进入胎儿 少量经乳汁排泄 也可通过胎盘 体内; 体内 8. T 1/2=2.5～3 h. ～
analgesics
--- (阿片类镇痛药、成瘾性镇痛药 阿片类镇痛药 镇痛药) 阿片类镇痛药、成瘾性镇痛药
是指主要作用于中枢神经系统的特定部位： 中枢神经系统的特定部位 是指主要作用于中枢神经系统的特定部位： 在保持意识清醒的状态下， 在保持意识清醒的状态下， 意识清醒的状态下 选择性地消除或缓解疼痛， 选择性地消除或缓解疼痛， 消除 改变对疼痛的情绪反应， 改变对疼痛的情绪反应， 对疼痛的情绪反应 但其他感觉存在： 但其他感觉存在： （如：听觉、触觉及视觉等无明显影响） ； 听觉、触觉及视觉等无明显影响）
3.镇痛、镇静作用特点: 3.镇痛、镇静作用特点: 镇痛 作用特点
(1).吗啡具有很强大的镇痛作用, (1).吗啡具有很强大的镇痛作用,常用于 吗啡具有很 镇痛作用 剧痛; 剧痛; (2).效力 持续性慢性钝痛 效力： 间断性锐痛; (2).效力：持续性慢性钝痛 > 间断性锐痛; (3).皮下注射5-10mg, 30min起效(快), 30min起效 起效( (3).皮下注射5 皮下注射 可持续4 小时; 可持续4-5小时; (4).镇痛范围广 各种疼痛均有效; (4).镇痛范围广,各种疼痛均有效; 镇痛范围 有效
因其镇痛作用与激动阿片受体有关， 因其镇痛作用与激动阿片受体有关 ， 故 称为阿片类镇痛药（ 阿片类镇痛药 称为阿片类镇痛药（opioid analgesics）； ） 易产生药物镇痛 药（addictive analgesics）； ） 是麻醉手术的常用药， 又称为 麻醉性 镇 麻醉性镇 是麻醉手术的常用药 ， 又称为麻醉性 痛药（ 痛药（narcotic analgesics） 。 ）
药理学习题第19章
第19章镇痛药⒈掌握吗啡和哌替定药理作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应。
熟悉吗啡的作用机制，依赖性及其防治。
⒉掌握哌替定药理作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应。
⒊了解其他镇痛药的特点与应用。
单项选择题A 型题1.镇痛作用最强的药是a)吗啡b)芬太尼c)哌替啶d)镇痛新e)美沙酮2.阿片受体部分激动剂是a)吗啡b)纳洛酮c)哌替啶d)美沙酮e)喷他佐星3.不属于哌替啶的适应证是a)术后疼痛b)人工冬眠c)心源性哮喘d)麻醉前给药e)支气管哮喘4.吗啡禁用于分娩止痛是由于a)抑制新生儿呼吸作用明显b)用药后易产生成瘾性c)新生儿代谢功能低易蓄积d)镇痛效果不佳e)以上均不是5.吗啡可用于a)支气管哮喘b)阿司匹林诱发的哮喘c)季节性哮喘d)心源性哮喘e)以上均不是6.吗啡不具有的作用是a)诱发哮喘b)抑制呼吸c)抑制咳嗽中枢d)外周血管扩张e)引起腹泻症状7.呼吸抑制作用最弱的镇痛药是a)吗啡b)哌替啶c)芬太尼d)镇痛新e)美沙酮8.与成瘾性有关的阿片受体亚型是a)k型b)δ型c)μ型d)ε型e)以上均不是9.哌替啶镇痛机制是a)阻断中枢阿片受体b)激动中枢阿片受体c)抑制中枢PG合成d)抑制外周PG合成e)以上均不是10.胆绞痛止痛应选用a)哌替啶+阿托品b)吗啡c)哌替啶d)可待因e)烯丙吗啡十阿托品11.下列药物中成瘾性最小的是a)美沙酮b)纳洛酮c)芬太尼d)哌替啶e)镇痛新12.心源性哮喘应选用a)肾上腺素b)麻黄素c)异丙肾上腺索d)哌替啶e)氢化可的松13.吗啡镇痛作用原理是a)激动中枢阿片受体使P物质增多b)激动中枢阿片受体使P物质减少c)阻断中枢阿片受体使P物质减少d)阻断中枢阿片受体使P物质增多e)以上均不是14.关于镇痛新不正确的叙述是a)镇痛效力较吗啡弱b)呼吸抑制较吗啡弱c)大剂量可致血压升高d)成瘾性与吗啡相似e)对μ受体有阻断作用B 型题A.可待因B.镇痛新C.哌替啶D.芬太尼E.纳洛酮1在肝内能转化成吗啡的药2肝内代谢产物可兴奋中枢的药3成瘾性极小的镇痛药4用于解救阿片类药物急性中毒的药A.抑制呼吸作用B.镇痛作用C.便秘作用D.缩瞳作用E.镇咳作用5吗啡作用于中脑盖前核的阿片受体引起6吗啡作用于呼吸中枢的阿片受体引起7吗啡作用于脊髓、丘脑、脑室及导水管的阿片受体引起8吗啡作用于中枢及肠道的阿片受体引起9吗啡作用于延髓孤束核X型题1. 吗啡的不良反应有A.恶心、便秘;B.呼吸抑制;C.排尿困难;D.粒细胞减少或缺乏;E.易产生耐受性与成瘾性;2. 吗啡急性中毒的临床表现是A.针尖样瞳孔;B.呼吸高度抑制;C.昏迷;D.血压下降;E.腹泻;3.吗啡与哌替啶的共性有A.激动中枢阿片受体;B.用于人工冬眠;C.提高胃肠平滑肌张力;D.致体位性低血压;E.有成瘾性;4. 罗通定的特点有A.镇痛作用较解热镇痛药强;B.阻断μ受体;C.对慢性钝痛疗效佳;D.对晚期癌症，止痛效差;E.可用于痛经及分娩止痛;5. 可待因的特点有A.镇痛作用比吗啡弱;B.镇静作用不明显;C.镇咳作用为吗啡的1/4;D.致便秘及体位性低血压;E.有中等程度的镇痛作用;6. 能激动中枢μ、δ与κ受体的药物有A.吗啡;B.纳洛酮;C.哌替啶;D.二氢埃托啡;E.喷他佐辛;7. 吗啡的药理作用有的药理作用有A.镇痛镇静;B.镇咳;C.抑制呼吸;D.止泻;E.体位性低血压;8. 吗啡治疗心原性哮喘，是由于A.扩张外周血管，降低外用阻力，减轻心脏负荷;B.镇静作用有利于消除焦虑恐惧情绪;C.扩张支气管平滑肌，保持呼吸道通畅;D.降低呼吸中枢对CO2的敏感性，改善急促浅表的呼吸;E.加强心肌收缩力;9. 吗啡禁用于支气管哮喘及肺心病患者的原因是A.抑制呼吸中枢;B.抑制咳嗽反射;C.促组胺释放;D.抑制呼吸肌;E.兴奋M胆碱受体，支气管收缩;问答题1 哌替啶的药理作用及临床应用。
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第十九章镇痛药
一、选择题
Ａ型题
1、典型的镇痛药其特点是：
A 有镇痛、解热作用
B 有镇痛、抗炎作用
C 有镇痛、解热、抗炎作用
D 有强大的镇痛作用，无成瘾性
E 有强大的镇痛作用，反复应用容易成瘾
2、吗啡常用注射给药的原因是：
A 口服不吸收
B 片剂不稳定
C 易被肠道破坏
D 首关消除明显
E 口服刺激性大
3、吗啡一次给药，镇痛作用可持续：
A 导水管周围灰质
B 蓝斑核
C 延脑的孤束核
D 中脑盖前核
E 边缘系统
4、吗啡镇咳的部位是：
A 迷走神经背核
B 延脑的孤束核
C 中脑盖前核
D 导水管周围灰
E 蓝斑核
5、吗啡抑制呼吸的主要原因是：
A 作用于时水管周围灰质
B 作用于蓝斑核
C 降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感区
D 作用于脑干极后区
E 作用于迷走神经背核
6、吗啡缩瞳的原因是：
A 作用于中脑盖前核的阿片受体
B 作用于导水管周围灰质
C 作用于延脑孤束核的阿片受体
D 作用于蓝斑核
E 作用于边缘系统
7、镇痛作用最强的药物是：
A 吗啡
B 喷他佐辛
C 芬太尼
D 美沙酮
E 可待因
8、哌替啶比吗啡应用多的原因是：
A 无便秘作用
B 呼吸抑制作用轻
C 作用较慢，维持时间短
D 成瘾性较吗啡轻
E 对支气平滑肌无影响
9、胆绞痛病人最好选用：
A 阿托品
B 哌替啶
C 氯丙嗪＋阿托品
D 哌替啶＋阿托品
E 阿司匹林＋阿托品．
10、心源性哮喘可以选用：
A 肾上腺素
B 沙丁胺醇
C 地塞米松
D 格列齐特E吗啡
11、吗啡镇痛作用的主要部位是：
A 蓝斑核的阿片受体
B 丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质
C 黑质－纹状体通路
D 脑干网状结构
E 大脑边缘系统
12、吗啡的镇痛作用最适用于：
A 其他镇痛药无效时的急性锐痛
B 神经痛
C 脑外伤疼痛
D 分娩止痛
E 诊断未明的急腹症疼痛
13、二氢埃托啡镇痛作用的主要部位是：
A 壳核
B 大脑边缘系统
C 延脑苍白球
D 丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质
E 丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质
14、人工冬眠合剂的组成是：
A 哌替啶、氯丙嗪、异丙嗪
B 派替啶、吗啡、异丙嗪
C 哌替啶、芬太尼、氯丙嗪
D 哌替啶、芬太尼、异丙嗪
E 芬太尼、氯丙嗪、异丙嗪
15、镇痛作用较吗啡强100倍的药物是：
A 哌替啶
B 安那度
C 芬太尼
D 可待因
E 曲马朵
16、主要激动阿片k、s受体，又可拮抗m受体的药物是：
A 美沙酮
B 吗啡
C 喷他佐辛
D 曲马朵
E 二氢埃托啡
17、在药政管理上已列入非麻醉品的镇痛药是：
A 哌替啶
B 芬太尼
C 安那度
D 喷他佐辛
E 美沙酮
18、与吗啡成瘾性及戒断症状有直接联系的部位是：
A 孤束核
B 盖前核
C 蓝斑核
D 壳核
E 迷走神经背核
19、对吗啡急性中毒呼吸抑制有显著疗效的药和物是：
A 多巴胺
B 肾上腺素
C 咖啡因
D 纳洛酮
E 山梗菜碱
20、镇痛作用最强的药物是：
A 吗啡
B 芬太尼
C 二氢埃托啡
D 哌替啶
E 美沙酮
21、喷他佐辛最突出的优点是：
A 适用于各种慢性钝痛
B 可口服给药
C 无呼吸抑制作用
D 成瘾性很小，已列入非麻醉药口
E 兴奋心血管系统
22、阿片受体的拮抗剂是：
A 哌替啶
B 美沙酮
C 喷他佐辛
D 芬太尼
E 以是都不是
23、阿片受体的拮抗剂是：
A 纳曲酮
B 喷他佐辛
C 可待因
D 延胡索乙素
E 罗通定
24、对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状的药物是：
A 哌替啶
B 曲马朵C纳洛酮D 美沙酮E 以是都不是
25、吗啡无下列哪种不良反应？
A 引起腹泻
B 引起便秘
C 抑制呼吸中枢
D 抑制咳嗽中枢
E 引起体们性低血压
26、与脑内阿片受体无关的镇痛药是：
A 哌替啶
B 罗通定
C 美沙酮
D 喷他佐辛
E 二氢埃托啡
27、下列哪种情况不宜用哌替啶镇痛？
A 创伤性疼痛
B 手术后疼痛
C 慢性钝痛
D 内脏绞痛
E 晚期癌症痛
28、吗啡不具备下列哪种药理作用？
A 引起恶心
B 引起体位性低血压
C 致颅压增高
D 引起腹泻
E 抑制呼吸
B型题
问题29~32
A 欣快作用
B 镇痛作用
C 缩瞳作用
D 镇咳作用
E 便秘作用
29、吗啡作用于延脑孤束核的阿片受体产生d
30、吗啡作用于蓝斑核的阿片受体产生a
31、吗啡作用于中脑盖前核的阿片受体产生c
32、吗啡作用于脑室及导水管周围灰质的阿片受体产生b
问题33～36
A 延胡索乙素
B 纳洛酮
C 喷他佐辛
D 哌替啶
E 二氢埃托啡
33、可用于镇痛或吗啡成瘾戒毒e
34、镇痛效果个体差异大c
35、为阿片受体拮抗剂b
36、有活血散瘀，行气止痛作用a
Ｃ型题
问题37～39
A 镇痛作用
B 缩瞳作用
C 两者均有
D 两者均无
37、吗啡激动m受体产生c
38、吗啡激动k受体产生a
39、吗啡激动s受体产生d
问题40～41
A 镇压痛作用比吗啡强
B 成瘾性比吗啡小
C 两者均是
D 两者均否
40、芬太尼c
41、罗通定d
问题42～44
A 欣快感
B 镇咳作用
C 两者均有
D 两者均无
42、哌替啶a
43、二氢埃托啡c
44、吗啡c
Ｘ型题
45、吗啡禁用于：
A 哺乳妇女止痛
B 支气管哮喘病人
C 肺心病病人
D 肝功能严重减退病人
E 颅脑损伤昏迷病人
46、吗啡的临床应用有：
A 心肌梗死引起的剧痛
B 严重创伤痛
C 心源性哮喘
D 止泻
E 与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂
47、哌替啶的临床应用有：
A 创伤性疼痛
B 内脏绞痛
C 麻醉前给药
D 与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂
E 心源性哮喘
48、人工合成的镇痛药有：
A 安那度
B 罗通定
C 二氢埃托啡
D 美沙酮
E 纳洛酮
49、喷他佐辛的特点有：
A 为苯并吗啡烷类衍生物
B 主要激动k和s受体，又可拮抗m受体
C 镇痛效力为吗啡的1/3
D 对冠心病病人，静脉注射可增加心脏作功量
E 成瘾性很小，在药政管理上已列入非麻醉药品
50、阿片受体拮抗剂有：
A 纳洛酮
B 二氢埃托啡
C 芬太尼
D 烯丙吗啡
E 纳曲酮
二、问答题
1、镇痛药的分类及其代表药有哪些？
2、试述阿片受体的分布及其有关作用。
3、试述阿片受体的亚型和效应以及药物的作用。
4、试述吗啡的作用特点、作用机理、应用及主要不良反应。
5、吗啡用于心源性哮喘的理由有哪些？
选择题答案
1 E
2 D
3 B
4 B
5 C
6 A
7 C
8 D
9 D 10 E 11 B 12 A 13 E
14 A 15 C 16 C 17 D 18 C 19 D 20 C 21 D 22 E 23 A 24 C 25 A 26 B 27 C 28 D 29 D 30 A 31 C 32 B 33 E 34 C 35 B 36 A 37 C 38 A 39 D 40 C 41 D 42 A 43 C 44 C 45 ABCDE 46 ABCD 47 BCDE 48 ACD 49 ABCDE 50 AE。