药理学
论述药理学的概念
论述药理学的概念药理学是研究药物作用机制的学科，旨在为药物研发、临床用药和药品管理提供科学依据。
药理学主要涉及药物与机体相互作用的关系，包括药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程，以及药物对机体的作用和作用机制。
一、药理学的定义药理学是研究药物作用机制的学科，它涉及到药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程，以及药物对机体的作用和作用机制。
药理学的研究范围广泛，包括药物的化学结构、药理作用、临床应用、不良反应和药物相互作用等方面。
药理学的研究目的是为了指导临床用药，提高药物治疗效果，降低不良反应的发生率，并为新药的研发提供理论依据。
二、药理学的学科特点1.综合性：药理学是一门综合性的学科，它涉及到医学、药学、生物学、化学等多个领域的知识。
药理学的研究需要综合运用这些学科的知识，以全面了解药物的作用机制和临床应用。
2.实验性：药理学是一门实验性的学科，它的研究需要通过实验来验证和完善理论。
药理学的实验通常需要使用动物模型和细胞模型等实验材料，以模拟人体内的药物作用过程，从而更好地了解药物的作用机制和不良反应。
3.指导性：药理学的研究成果对临床用药具有指导意义。
药理学的研究可以帮助医生更好地了解药物的作用机制和临床应用，从而为患者提供更安全、有效的药物治疗方案。
4.发展性：随着医药科技的不断发展，药理学的研究也在不断深入和发展。
新的药物作用机制被不断发现，新的治疗策略和技术也不断涌现，这都为药理学的发展提供了新的机遇和挑战。
三、药理学的应用1.临床用药：药理学在临床用药方面具有重要的作用。
医生需要根据患者的病情和药物的作用机制来选择合适的药物治疗方案，同时需要监测药物的不良反应和相互作用等情况，以确保患者的用药安全和有效性。
2.新药研发：药理学在新药研发方面具有关键作用。
新药的研发需要基于对药物作用机制的了解和实验研究，而药理学的研究成果可以为新药的研发提供理论依据和支持。
3.药品管理：药理学在药品管理方面也具有重要意义。
药理学
药理学1. 药理学:是一门研究药物与机体（包括病原体）相互作用及其机制和规律，为指导临床合理用药，预防，诊断和治疗疾病提供基本理论依据的科学，分为药效学（是研究药物对机体的作用及规律）和药动学2.药物作用:是指药物与机体组织细胞间的初始作用，使功能兴奋（亢进）或抑制（麻痹）药物作用的治疗效果包括：治疗作用和不良反应治疗作用：指符合用药目的，能够防治疾病，有利于病人康复的药物作用3.不良反应:凡不符合用药目的并给病人带来不适甚至痛苦的药物反应称为不良反应4.半数有效量是指能引起50%的动物产生阳性反应的药物剂量，5.半数致死量：是指能引起50%的动物死亡的药物剂量，是药物的一个非常重要的参数。
6.治疗指数：表示药物的安全性，一般治疗指数越大，药物越安全，是半数致死量与半数有效量的比值，7.药物的体内过程包括了药物的吸收，分布，代谢和排泄过程8.常用给药途径药物吸收的速度依次为：气雾吸入>腹腔>舌下含服>肌肉注射>皮下注射>口服给药>皮肤给药9.第一关卡效应（首过效应）：口服给药时药物在吸收过程中部分被肝脏和胃肠道黏膜的某些酶灭活代谢。
使进入体循环的药物量减少。
影响药物分布的因素：血浆蛋白结合率，局部血流量，组织亲和力，体液PH 值，体内屏障。
排泄的影响因素：滤过，尿液。
10.PH 值与药物酸碱度之间的关系？11.肝肠循环：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏胆汁小肠间的循环。
12. 血浆半衰期：是指血浆药物浓度下降一半所需的时间，13.阝肾上腺素受体作用：分解脂肪，松弛支气管平滑肌，骨骼肌血管，扩张冠状动脉14.毛果芸香碱：可选择性激动M 受体，对眼和腺体作用明显，眼：缩瞳，降低眼压，调节痉挛（可用于治疗青光眼）15.肾上腺素：是过敏性休克的首选药物。
药理学名词解释
药理学名词解释第1章绪论药物（drug）是指用以预防。
诊断及治疗疾病的物质。
药理学（pharmacology）是一门研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律及其机制的学科。
药物效应动力学（pharmacodynamic）研究药物对机体的作用及规律。
药物代谢动力学（pharmacokinetic）研究药物在体内的过程，即机体对药物处理的规律。
护用药理学（pharmacologyinnuring）第2章药物效应动力学作用（action）指药物与机体组织细胞间的初始作用效应（effect）是指药物的初始作用所引起的机体组织器官在功能和形态上的变化，是机体对药物反应的表现。
治疗作用（therapeuticaction）符合用药目的，能够防治疾病，有利患者康复的药理作用对因治疗（etiologicaltreatment）用药目的在于消除原发疾病因子，彻底治愈疾病的治疗对症治疗（ymptomatictreatment）用药目的在于改善症状，挽救患者生命的治疗不良反应（adverereaction）凡是不符合用药目的并给患者带来不适甚至痛苦的反应称为药物不良反应。
包括：副反应、毒性反应、变态反应、后遗效应、停药反应、特异质反应等。
副作用（idereaction）药物所固有的，在治疗量时出现的与治疗目的无关的药理效应。
后遗效应（reidualeffect）停药后血药浓度降到阈浓度以下时所残存的生物效应。
停药反应（withdrawalreaction）突然停药后原有疾病或症状加剧。
量效关系（doeeffectrelationhip）在一定范围内，药理效应随剂量增加而增大。
阈剂量（threholddoe）刚刚能引起药效的剂量。
又称最小有效剂量。
治疗量（therapeuticdoe）大于阈剂量能产生治疗效果而又不引起毒性反应的剂量。
又称有效量或常用量。
极量（ma某imaldoe）介于治疗量和最小中毒量之间的剂量，能引起最大效应而不至于中毒，又称最大治疗量。
药理学ppt课件
根据实验设计和目的，选择合适的统计方法和软件， 对数据进行统计分析。
结果解释
根据统计分析结果，对药物作用效果进行解释和评价 ，并撰写实验报告或论文。
06 药理学前沿研究与展望
神经药理学研究进展
总结词
神经药理学领域的研究在分子机制、药物作用靶点以及治疗策略等方面取得了重要进展，为神经性疾 病的治疗提供了新的思路和方法。
02
01
不良反应的处理
对于出现不良反应的患者，及时停药，采取 对症治疗措施，减轻患者痛苦。
04
03
药物的相互作用及合理用药
药物相互作用的方式
包括药效学相互作用、 药代动力学相互作用和 化学相互作用。
常见的药物相互作用
如抗生素与益生菌、降 糖药与利尿剂等。
合理用药的原则
根据患者的病情和药物 特点，选择合适的药物 和剂量，避免不必要的 药物使用。
水平。
心绞痛的药物治疗
β受体拮抗剂
01
通过抑制心脏β受体，减慢心率，降低心输出量，减
少心肌耗氧量，缓解心绞痛症状。
硝酸酯类药物
02 通过扩张冠状动脉血管，增加心肌供血，缓解心绞痛
症状。
阿司匹林
03
通过抑制血小板聚集，防止血栓形成，预防心肌梗死
和脑卒中等心血管事件的发生。
哮喘的药物治疗
01
吸入性糖皮质激素
间接作用
指药物通过影响机体的生理、生化过程而发挥药理作用。例 如，利尿药通过作用于肾脏，促进肾小管对水的重吸收，从 而发挥利尿作用。
药物的分类与作用特点
抗生素
1.A 主要用于治疗细菌感染性疾病，如青霉素类、 头孢菌素类、大环内酯类等。
抗炎药
1.B 主要用于治疗炎症性疾病，如非甾体抗炎
药理学完整详细版
第一篇绪言1、药理学（pharmacology）：是研究药物与生物体（organism）之间相互作用规律及其机制的一门科学。
2、药物（drug）：是影响机体生理机能及生化过程的化学物质，用以防治、诊断疾病。
也包括避孕药及保健药。
药理学在医学领域中的地位：——桥梁学科3、药物效应动力学（pharmacodynamics）（药效学）：研究药物对机体的作用，包括药物的作用、机制、临床应用及不良反应等。
4、药物代谢动力学（pharmacokinetics）（药动学）：研究机体对药物作用，包括药物的吸收、分布、转化及排泄的过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。
5、研究目的：充分发挥药物的治疗效果，防治不良反应；帮助医药工作者合理用药；为寻找新药提供线索；阐明药物的作用机制6、药理学的学科任务：阐明药物作用的基本规律及其机制；指导临床合理用药；研究开发新药；为中医药现代化提供先进的研究方法。
7、药理学的研究方法:（1）基础药理学方法：①、实验药理学方法：以健康正常动物为实验对象，分整体/离体器官、细胞、微生物等作为研究对象，进行药效学和药动学研究。
②、实验治疗学方法：将正常动物造成类似于人体疾病的病理模型（如四氧嘧啶、SHR）进行药效学或药动学研究。
（2）临床药理学方法：以人体整体或离体器官、组织、体液等为研究对象，研究药物的药效学、药动学和药物的不良反应，并对药物的疗效和安全性进行评价。
9、新药研究过程：三个阶段：(1)药物临床前研究包括：药物的合成工艺、提取方法、理化性质、纯度、处方筛选、剂型选择、制剂工艺、质量控制、稳定性；药理、毒理、动物药动学等研究。
(2)临床研究：观察药物的疗效和不良反应。
Ⅰ期志愿者20-30例，找出安全剂量；Ⅱ期随机双盲法对照临床试验（100例）；Ⅲ期选择特异体征病人300例。
(3)上市后药物监测。
社会性考查分析。
第二章药动学1、药物代谢动力学简称药代动力学、药动学。
是研究药物在体内变化规律的一门学科。
药理学课件ppt(全)
药理学发展历史及现状
发展历史
经历了从经验药理学、实验药理学到现代药理学的演变过程。随着科技进步和医学发展，药理学研究不断深入和 拓展。
现状
现代药理学已发展成为一门综合性学科，涉及生物化学、生理学、病理学、微生物学等多个领域。在新药研发、 临床用药指导、药物安全性评价等方面发挥着重要作用。同时，随着基因组学、蛋白质组学等技术的发展，药理 学正向着更精准、个性化的方向发展。
靶向药物
针对肿瘤细胞特异性靶点 设计，具有高选择性和低 毒性等特点。
心血管系统药物
抗心绞痛药物
通过增加心肌供氧、减少心肌耗 氧或扩张冠状动脉等方式，缓解
心绞痛症状。
抗高血压药物
通过不同机制降低血压，包括利尿、 扩血管、抑制交感神经系统等。
抗心律失常药物
通过影响心脏电生理过程，减少或 消除心律失常的发生。
药理学课件ppt全
目录
• 药理学概述 • 药物效应动力学 • 药物代谢动力学 • 常见药物类型及其作用特点
目录
• 临床合理用药原则与实践 • 药物不良反应与防治策略 • 新药研究与开发进展
01
药理学概述
药理学定义与任务
药理学定义
研究药物与机体相互作用及作用 规律的学科，为临床合理用药提 供理论依据。
害成分。
07
新药研究与开发进展
新药研究方法和策略
1 2
基于靶点的新药研究
利用生物信息学、化学信息学等方法预测药物与 靶点的相互作用，指导新药设计和合成。
基于表型的新药研究
通过观察生物体在特定条件下的表型变化，寻找 与疾病相关的生物标志物，进而发现新药。
3
基于细胞的新药研究
利用细胞培养技术，研究药物对细胞生长、分化 和凋亡的影响，筛选具有潜在治疗作用的候选药 物。
药理学
药理学第一章绪论1.药理学：是研究药物与机体之间相互作用规律的一门科学2.药物效应动力学：简称药效学，是研究药物对机体的作用机制的学科3.药物代谢动力学：简称药动学，是研究机体对药物的处置的动态变化，包括药物在体内的吸收，分布，生物转化及排泄的过程，特别是血药浓度随时间变化而变化的规律。
4.药物：指用于预防，治疗、诊断疾病及计划生育等的化学物质和重要工具5.毒物：指能损害人体健康，甚至危及生命的物质。
6.药物、食物及毒物之间的关系药物、食物与毒物之间并无明显界限，有的药物本身就是毒物第二章药物效应动力学1.药物作用：是指药物对机体细胞的初始作用，是动因，是分子反应机制，具有特异性。
2.药理效应：是指药物作用而引起机体功能形态变化的结果，是结果。
3.药物作用的基本表现：●调节①兴奋：凡是能使机体器官组织原有的功能增强的，称为兴奋②抑制：凡是能使机体器官组织原有的功能减弱的，称为抑制●化疗：指用化学治疗药物抑制或杀灭病原体(病原微生物、寄生虫和癌细胞)，达到治疗感染性疾病、寄生虫和恶性肿瘤的目的。
例如：扁桃体发炎使用青霉素则属于化疗。
●补充：例如：临床上用维生素治疗维生素B1缺乏症4.药物作用的选择性：药物的选择性高低与药物剂量、对组织细胞的亲和力、机体各器官与组织对药物的敏感性也密切相关。
选择性高的药物大多数药理活性高，使用针对性强；选择性低的药物作用范围广，应用时针对性不强，不良反应较多5.治疗作用：指药物所产生的符合用药目的的作用，是利于防病、治病的作用。
●对因治疗：消除原发治病因子的治疗（所谓“治本”）●对症治疗：改善疾病症状的治疗，可缓解或解脱这些症状给病人带来的痛苦甚至生命的危害（所谓“治标”）临床用药应按照“急者治其标（对症），缓者治其本（对因），标本兼治”的原则。
6.不良反应：指不符合药物治疗目的，并给病人带来不适、痛苦的有害反应。
多数不良反应是药物固有的效应，一般情况下是可以预知的，但不一定可避免。
药理学
浓度-效应关系：药理效应与血药浓度的关系较为密切药理学研究常用。
（1）量反应：药理效应强弱有的是连续增减的量变，如血压升降、平滑肌舒缩等，用具体数量或最大反应的百分率表示。
（2）质反应：有些药理效应只能用全或无，阳性或阴性表示,如死亡与生存、抽搐与不抽搐等，必需用多个动物或多个实验标本以阳性率表示。
2、最小有效量 (阈剂量或阈浓度)：刚引起药理效应的剂量。
3、极量：引起最大效应而不发生中毒的剂量（即安全用药的极限）。
4、剂量：一般成人应用药物能产生治疗作用的一次平均用量。
5、治疗量：指药物的常用量，是临床常用的有效剂量范围，一般为介于最小有效量和极量之间的量。
6、常用量：比阈剂量大，比极量小的剂量。一般情况下治疗量不应超过极量。
7、最小中毒量：超过极量，刚引起轻度中毒的量。
8、致死量：超过中毒量，引起死亡的剂量。
关于药物剂量各国都制定了常用剂量范围，在药品说明书上有介绍。对毒性药品还规定了极量（包括单剂量、一日量及疗程量），超限用药造成不良后果，医生应负法律责任。
9、效价强度：药物达一定药理效应的剂量。反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。
第二章 药效学
掌握药物的基本作用：药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、对因治疗、副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应等。
第一节 药物的作用
一、药物作用与药理效应
1．药物作用的基本表现
药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其特异性。
临床药理学：以临床病人为研究和服务对象的应用科学，其任务是将药理学基本理论转化为临床用药技术，即将药理效应转化为实际疗效，是基础药理学的后继部分。
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第一章概论⏹一、药理学的性质⏹药理学（Pharmacology）：研究药物防治疾病的道理和药物与机体相互作用规律、以及如何合理应用药物的一门医学基础学科。
⏹是指导临床合理用药提供理论基础的桥梁学科。
⏹二、药理学研究内容：⏹1.药物效应动力学（Pharmacodynamics ，药效学）：研究药物对机体所产生的作用（药物作用、毒性作用、作用机制）和作用规律。
⏹2.药物代谢动力学（Pharmacokinetics，药动学）：研究机体对药物所产生的作用（吸收、分布、生物转化、排泄）和作用规律。
⏹药物（Drugs）：⏹指可查明或改善机体生理功能或病理状态，对用药者有益，达到预防、诊断、治疗疾病和计划生育目的的物质。
⏹毒物（poison）：对机体产生毒害作用、损害机体健康的物质。
⏹三、药物常见分类：⏹天然药(传统药)，合成药(现代药)，基因工程药；⏹国家基本药物；⏹特殊管理药品（麻醉药品、精神药品、毒性药品、放射性药品）；⏹法定药、非法定药⏹处方药（prescription）、非处方药（nonprescription）(OTC drug ——over the counter drug )。
⏹四、药物命名规则：⏹专利名（商品名）⏹非专利名（通用名）⏹研究药物的学科：⏹生药学、植物化学、药物化学、药剂学、药物分析、药理学。
⏹阐明药物作用机制、改善药物质量、提高药物疗效、为临床合理用药提供理论依据。
⏹同时，也为探索细胞生理生化及病理过程提供试验资料。
⏹此外，还研究开发新药。
第二章药物效应动力学⏹⏹第一节药物的基本作用⏹一、药物作用与药理效应⏹前者指药物对机体的始初作用，后者指作用结果，可通过观察或检测得到。
⏹二、药物作用的基本表现⏹兴奋性改变：兴奋(exitation)¡ª兴奋药。
⏹亢进（augmentation）⏹抑制(inhibition)—抑制药。
⏹麻痹（paralysis）⏹衰竭（failure）⏹药物作用的选择性（Selectivity）：⏹选择性发生的可能原因：⏹1.药物分布的差异⏹2.组织生化功能差异⏹3.药物化学结构的差异⏹4.组织器官对药物的敏感性差异⏹药物的选择性是药物分类及选择用药的基础和依据。
⏹三、药物的作用效果⏹治疗作用（Therapeutic action/effect）⏹不良反应（adverse reaction）⏹1.治疗作用⏹分为：对症治疗(symptomatic treatment)；⏹对因治疗（etiological treatment);⏹补充治疗（supplement therapy）或替代疗法（replacement therapy）⏹2.不良反应⏹（1）副作用（side reaction）：⏹特点：⏹治疗剂量下出现；反应轻微、可预知，固有的反应（不可避免）。
⏹产生原因：选择性低，作用范围广。
⏹（2）毒性作用（Toxic reaction）：⏹特点：⏹剂量过大或体内药浓过高；反应较严重，危害较大，可预知、可避免。
⏹a.急性毒性（acute toxicity）：⏹多损害循环、呼吸、中枢神经系统。
⏹b.慢性毒性（chronic toxicity）：⏹多损伤肝、肾、骨髓、内分泌等组织器官；此外，致畸作用（teratogenesis）、致突变与致癌作用（mutagenesis and carcinogenesis）也属慢性毒性。
⏹（3）后遗效应（after reaction）⏹（4）停药反应（withdrawal reaction）⏹又称为继发反应（secondary reaction）⏹（5）变态反应（allergy reaction）⏹特点：⏹与剂量无关，不可预知，反应可轻可重，极少数情况不可避免。
⏹（6）特异质反应（idiosyncrasy）⏹（7）依赖性（dependence）⏹分为身体依赖性、精神依赖性。
第二节药物剂量与效应关系⏹量效关系（dose effect relationship）：⏹药物随剂量增加（或浓度增加），在一定范围内其药理效应也增加，二者的规律性变化称为量效关系。
⏹（一）量效曲线⏹以效应强弱为纵坐标，药物浓度或剂量为横坐标作图得出的曲线。
⏹1.量反应(graded response)量效曲线⏹从量的角度阐明药物作用强弱的规律性变化。
⏹如用心率、血压、排Na ＋量作纵坐标，药物浓度或剂量作横坐标，得出量效曲线呈直方双曲线。
剂量经对数处理后可为S 型曲线。
⏹2.质反应量效曲线⏹以阳性、阴性（全或无）反应作纵坐标，药浓或剂量作横坐标得出的曲线。
⏹如生存、死亡、惊厥、不惊厥、麻醉、不麻醉等为质反应。
⏹横坐标如上处理，纵坐标采用发生频率，则该曲线一般为常态曲线；如纵坐标采用累加发生频数，亦为标准型S 型曲线。
⏹3.量效关系中的剂量⏹（1）剂量（dose ）：用药份量。
⏹ A. 最小有效量(阈剂量)：⏹ B. 极量：⏹ C. 治疗量：⏹ 又为常用量（>最小有效量<极量）。
⏹ D. 半数有效量（ED50）：⏹ E. 半数致死量(LD50)：⏹4.量效关系中的效应⏹（1）最大效能（maxmum effecacy ，Emax ）：⏹ 药物在最大治疗量时达到的最大效应。
⏹ 反映药物内在活性大小。
⏹（2）效价强度(potency)：⏹ 药物引起等效效应的相对剂量或浓度。
⏹（3）安全性评价：⏹ a.治疗指数（TI ）：⏹ LD 50 / ED 50 的比值。
比值越大越安全。
⏹ b.可靠安全系数： 100 10050 50 Emax 半数有效量（ED 50） 药物作用的量效关系曲线 C pD 2 Emax 效应(%)⏹LD 1/ED 99 的比值，也即致死量与有效量的距离。
比值大于1，药物较安全，比值小于1，药物较不安全。
⏹也可用LD 5/ED 95 的比值来评价药物的安全性。
⏹四、 药物的化学结构和构效关系⏹五、 药物作用机制 ⏹（一） 通过受体发生作用⏹（二）通过酶发生作用⏹（三）通过离子通道发生作用⏹（四）通过转运体发生作用⏹（五）通过免疫系统发生作用⏹（六）通过基因发挥作用⏹分为基因治疗、基因工程药。
⏹（七）其他：简单的物理化学作用第三节 药物与受体⏹1.受体的概念和特性⏹（1）受体基本概念⏹ 受体（receptor ）：存在于细胞膜上或细胞内的、能与内源性或外源性化学物质（包括药物）结合并介导细胞信号转导功能的蛋白质。
受体在体内多以糖蛋白、脂蛋白、核酸、酶的形式存在。
⏹（2）受体的基本特性⏹具有灵敏性、特异性、饱和性、可逆性、多样性。
能与内源性和外源性配基产生高度特异性结合。
⏹2.受体类型⏹⑴ 离子通道型受体⏹⑵G 蛋白偶联型受体⏹⑶ 酪氨酸激酶活性受体⏹⑷ 胞浆受体⏹3.受体的调节与药物作用的关系⏹向上调节：受体数目增加或反应性增强;⏹向下调节：受体数目减少或反应减弱。
⏹4.药物与受体的作用方式：⏹D+RDR……→E ⏹D ：药物；⏹R ：受体；⏹DR ：药物与受体复合物⏹E ：效应⏹K D =k 2/k 1 = [D][R]/[DR] ① ( K D : 解离常数)⏹[DR] = [D][R/[K D ]] ①⏹∵R T =[ R]+[ DR] ② (R T 受体总量)⏹ [R]=R T - [DR] [DR]=R T - [R]⏹⏹ 当药物和受体的结合量达 100%, 效应亦可达 100%.⏹ (r ：药物和受体结合的百分数，亦可看作与最大效应相比的分数 E/Emax ）则： r = 因为：当 r D Emax.Emax ）的一半时所需的药物剂量。
⏹ K D 值与亲和力成反比。
即K D 值越大，亲和力越小。
⏹ P D2: 解离常数的负对数（- log K D ）此时，与亲和力呈正比。
⏹ 药物与受体作用过程中的特性⏹ 亲和力：药物与受体结合的能力。
亲和力越大，和受体结合越容易，可能作用越强。
⏹ 内在活性：药物与受体结合后兴奋受体而引起效应的能力。
即最大效应，又称为效应力。
⏹ 内在活性越强，激动受体所产生的效应越强。
⏹ 5.作用于受体的药物的分类⏹a.激动药（agonist ）⏹即有亲和力又有内在活性的药物。
⏹根据内在活性大小又分为：⏹① 完全激动剂（full agonist ）：⏹亲和力和内在活性均较强。
⏹② 部分激动剂(partial agonist)：⏹亲和力较强，但内在活性弱。
⏹b.拮抗药(antogonist)⏹有亲和力但缺乏内在活性的药物。
⏹根据作用性质又分为：⏹竞争性拮抗药（competitive antogonist ）⏹拮抗作用可逆，增加激动药剂量可使激动剂效应保持原有水平，即内在活性（最大效应）可不变，但使激动剂量效曲线平行右移。
⏹非竞争性拮抗药（non competitive antogonist ）⏹既使亲和力降低，又使内在活性降低。
表现为不仅使激动剂量效曲线右移，还使最大效应降低。
第三章 药物代谢动力学pharmacokinetics⏹一、 药物的跨膜转运⏹（一）药物跨膜转运的类型⏹1.被动转运⏹特点：a 顺浓度差；b 不耗能 ；c 受药物分子大小、脂溶性、极性等因素影响。
⏹（1）脂溶扩散（简单扩散）：脂溶性高的药物可解于生物膜的磷脂分子内扩散到膜的另一侧。
⏹（2）膜孔扩散：水溶性、小分子物质通过膜的含水微孔进行扩散。
⏹脂溶性高（极性小、非解离型）、分子量小的药物易通过被动转运方式转运。
⏹2.主动转运⏹脂溶性小，分子量大的药物，或需逆浓度差转运的药物通过此方式转运。
⏹特点：逆浓度差；耗能； 需膜上载体；因而有饱和现象；具选择性，因而可出现竟争抑制现象。
⏹大多数药物在体内的转运过程属于被动转运。
⏹（二）跨膜转运规律⏹药物多以弱酸或弱碱性形式存在，均有解离现象，这种解离-离子化程度又受其pka（酸性药物解离常数的负对数值）及其所在溶液的pH而定。
⏹药物解离度可用Handerson-Hasselbach公式计算：⏹如：弱酸型药物的pH - pka = 0 时，药物有50%解离；⏹其差为1时，有90%解离；⏹其差为2时，有99%解离；⏹其差为3时，有99.9%解离。
⏹而其差为-1时，有10%解离；⏹其差为-2时，有1%解离；其差为-3时，有0.1%解离。
⏹同样，弱碱性药物以pka - pH 的差值类推。
⏹由此，药物的跨膜转运规律是：⏹弱酸性药物在酸性环境中不易解离，容易由偏酸的一侧跨膜转运到偏碱的一侧，当扩散达到平衡时，弱酸性药物在碱侧液体中的浓度远远高于酸性液体一侧。
⏹弱碱性药物则相反，容易由碱的一侧跨膜扩散到偏酸的一侧。
当扩散达到平衡时，⏹弱碱性药物在酸侧液体中的浓度远远高于碱性液体一侧。
⏹因而，弱酸性药物在胃液中易被吸收，在酸化的尿液中也易被肾小管再吸收。