2021年执业药师《药理学》考前精编资料：第七章
执业药师药理学第七章大环内酯类习题及答案
执业药师药理学第七章大环内酯类习题及答案第七章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素一、A1、红霉素的作用机制是A、与核蛋白30s亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成B、与核蛋白50s亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成C、与核蛋白70s亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成D、抑制细菌蛋白质的合成的全过程E、影响细菌细胞膜的通透性2、与罗红霉素特性不符的是A、耐酸，口服吸收较好B、体内分布广，肺、扁桃体内浓度较高C、用于敏感菌所致呼吸道感染、耳鼻喉感染等D、抑制细菌核酸合成E、胃肠道反应较红霉素少3、对青霉素过敏的革兰阳性菌感染者可用A、红霉素B、氨苄西林C、羧苄西林D、苯唑西林E、以上都用4、治疗支原体肺炎宜首选的药物是A、链霉素B、氯霉素C、红霉素D、青霉素GE、以上均不是5、红霉素的主要不良反应是A、耳毒性B、肝损伤C、过敏反应D、胃肠道反应E、二重感染6、治疗军团病应首选的药物是A、氯霉素B、四环素C、庆大霉素D、红霉素E、青霉素G7、第一代大环内酯类抗菌作用特点不包括A、抗菌谱较窄B、对多数革兰阳性菌、厌氧菌抗菌作用强C、对多数革兰阴性菌作用强D、对军团菌、支原体、衣原体抗菌作用强E、与敏感菌核糖体50S亚基结合，抑制蛋白质合成8、对大环内酯类抗生素的描述，错误的是A、细菌对本类各药间有完全的交叉耐药性B、酯化衍生物可增加口服吸收C、不易透过血脑屏障D、口服主要不良反应为胃肠道反应E、抗菌谱窄，比青霉素略广9、关于万古霉素，描述错误的是A、可用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌引起的严重感染B、可引起伪膜性肠炎C、作用机制是阻碍细菌细胞壁的合成D、属于快速杀菌药E、与其他抗生素间无交叉耐药性10、常用于治疗耐甲氧西林的葡萄球菌引起的严重感染的药物是A、羧苄西林B、青霉素C、万古霉素D、罗红霉素E、氨苄西林11、万古霉素的抗菌作用机制是A、干扰细菌的叶酸代谢B、影响细菌细胞膜的通透性C、抑制细菌蛋白质的合成D、抑制细菌核酸代谢E、阻碍细菌细胞壁的合成12、治疗金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎应选A、头孢唑林B、多黏菌素EC、链霉素D、克林霉素E、红霉素二、B1、A.红霉素B.阿奇霉素C.罗红霉素D.克拉霉素E.卡那霉素<1> 、对肺炎支原体的作用最强的药物是<2> 、对肺炎衣原体、嗜肺军团菌作用最强的药物是<3> 、治疗百日咳、军团菌病的首选药物是<4> 、不属于大环内酯类抗生素的是2、A.克拉霉素B.阿奇霉素C.克林霉素D.万古霉素E.头孢他啶<1> 、严重的革兰阴性杆菌感染选用<2> 、金葡菌引起的骨髓炎选用<3> 、耐甲氧西林的葡萄球菌感染选用三、X1、红霉素为下列哪些疾病的可选药物A、白喉带菌者B、百日咳C、空肠弯曲菌肠炎D、支原体肺炎E、军团菌病2、大环内酯类药物的特点是A、具有14-16元大环内酯环B、在碱性环境中抗菌作用增强C、酸性条件下容易被破坏D、不属于抑菌剂E、不易通过血脑屏障3、不属于大环内酯类的抗生素是A、罗红霉素B、克拉霉素C、阿奇霉素D、庆大霉素E、多西环素4、红霉素的不良反应有A、消化道反应B、变态反应C、肝损害D、肾毒性E、神经肌肉阻断5、对林可霉素、克林霉素描述错误的是A、两药对革兰阴性菌都无效B、林可霉素与红霉素合用呈拮抗作用C、林可霉素口服吸收较克林霉素好D、治疗厌氧菌无效E、林可霉素抗菌作用强于克林霉素6、克林霉素的抗菌谱包括A、革兰阴性杆菌B、耐青霉素金葡菌C、革兰阳性球菌D、真菌E、多数厌氧菌答案部分一、A1、【正确答案】B【答案解析】考查重点是红霉素的作用机制。
2021年《药理学》考试前执业药师编写的12章详细资料
2021年《药理学》考试前执业药师编写的12章详细资料自己整理的2021年《药理学》考试前执业药师编写的12章详细资料相关文档，希望能对大家有所帮助，谢谢阅读！第十二章抗结核药物和抗麻风病药物总结1.抗结核药物(1)异烟肼、利福平和乙胺丁醇的体内过程、抗菌作用及机理、临床应用及不良反应的特点；(2)链霉素、对氨基水杨酸和吡嗪酰胺的药理作用特征；(3)合理应用抗结核药物的原则和注意事项2.抗麻风病药物氨苯砜和沙利度胺的临床应用及不良反应第一，抗结核药物(1)异烟肼[体内过程]小分子，穿透力强，可穿透关节腔、胸腔积液、腹水及纤维化或干酪样结核。
容易穿透细胞膜，作用于胞内结核分枝杆菌。
主要在肝脏代谢。
【抗菌作用与机理】——“特别爱”！选择性作用于结核分枝杆菌，具有较强的抗结核分枝杆菌作用，对细胞内外结核分枝杆菌均有效。
仅对结核分枝杆菌有抗菌作用，对其他微生物作用不大。
疗效高、毒性低、口服方便、成本低。
抗菌机制：抑制分枝菌酸(结核分枝杆菌特有的，所以对其他细菌无效)的合成，降低结核分枝杆菌细胞壁的脂质，削弱其屏障保护作用。
[临床应用]治疗肺结核的首选；常与其他药物合用，单独使用可预防结核病。
[不良反应]1.神经系统毒性：什么表现？头痛、头晕、末梢神经炎、肢体感觉异常、反射消失、肌肉麻痹、精神障碍等。
为什么？异烟肼的化学结构类似于维生素B6。
维生素B6参与体内神经递质的合成。
异烟肼可以竞争性抑制维生素B6的生物作用，促进维生素B6的排泄。
我该怎么办？服用维生素——。
——癫痫、酒精中毒和精神病史应慎用。
2.肝毒性：转氨酶升高，黄疸，肝小叶坏死。
3.其他：皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、粒细胞减少、口干、上消化道不适等。
(2)利福平[体内过程]1.食物会减少吸收，应该空腹服用。
2.穿透力强，能进入细胞、纤维腔和痰液，杀死细胞内外的结核分枝杆菌和敏感菌。
3.肝内代谢。
【抗菌作用与机理】——“深情”！抗菌谱广，对结核杆菌、麻风病、G菌，尤其是耐药金黄色葡萄球菌的抗菌作用强；还能抑制G-菌、部分病毒、沙眼衣原体。
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前言【考前冲刺】【往年考情回顾及冲刺策略】一、题型及分值共60分，84题。
最佳——24分（24 X 1）——目标22分，最低20分。
配伍——24分（48 X 0.5）——目标20分，最低18分。
多项——12分（12 X 1）——目标6分，最低4分。
目标48，最低42。
二、考点分布作用机制——42题（12+26/2+4=29分）；临床应用——32题（7+20/2+5=22分）；6+2/2+2=9分）。
三、冲刺阶段的复习策略2.串讲策略：横向对比，总结归纳。
【冲刺思路】一、专题串讲（最应掌握）首选药不良反应解毒药二、重点回顾（题干VS选项）三、特别汇总——作用机制【专题特别汇总1——首选药】1.军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎——红霉素（百支空军首选红）。
2.金黄色葡萄球菌所致骨髓炎——克林霉素。
3.产超广谱β-内酰胺酶菌株引起的严重感染——美罗培南。
4.MRSA（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）感染——万古霉素。
5.沙雷菌属——庆大霉素。
6.成人伤寒、副伤寒——氟喹诺酮类。
7.防治流行性脑膜炎——磺胺嘧啶。
8.斑疹伤寒、恙虫病——四环素类。
9.鹦鹉热、衣原体肺炎、沙眼衣原体——多西环素。
10.肉芽肿鞘杆菌引起的腹股沟肉芽肿、霍乱和布鲁菌病——多西环素。
11.深部真菌感染——两性霉素B。
12.单纯疱疹病毒——阿昔洛韦。
13.结核——异烟肼。
14.麻风病——氨苯砜。
15.控制疟疾症状——氯喹。
16.疟疾病因性预防——乙胺嘧啶。
17.控制复发和阻止疟疾传播——伯氨喹。
18.阿米巴、阴道滴虫——甲硝唑。
19.无症状带阿米巴包囊者——二氯尼特。
20.血吸虫病——吡喹酮。
21.22.急性非淋巴细胞性白血病——阿糖胞苷。
23.雌激素受体阳性的晚期乳腺癌、停经后晚期乳腺癌——他莫昔芬。
24.过敏性休克——肾上腺素。
25.癫痫持续状态——地西泮。
26.癫痫大发作——苯妥英钠。
27.癫痫小发作——乙琥胺。
28.小发作合并大发作——丙戊酸钠。
2023年执业药师-药学综合知识与技能考试备考题库附带答案7
2023年执业药师-药学综合知识与技能考试备考题库附带答案第1卷一.全考点押密题库(共50题)1.(单项选择题)(每题 1.00 分)老年(≥65岁)患者，抗帕金森病首选药物为A. 司来吉兰B. 左旋多巴C. 苯海索D. 金刚烷胺E. 恩托卡朋正确答案：B,2.(单项选择题)(每题 1.00 分) 根据下面选项，回答79-81题A. 卡托普利B. 氢氯噻嗪C. 洛伐他汀D. 普萘洛尔E. 利血平患者，男，62岁，糖尿病病史7年，长期使用胰岛素、二甲双胍治疗，近期为控制血压加服治疗药物，该患者不宜应用的药物是正确答案：D,3.(不定项选择题)(每题 1.00 分)以延长患者生命时间为量化指标所开展的药物经济学评价方法属于A. 成本-效益分析B. 成本-效果分析C. 最小成本分析D. 成本-效用分析E. 荟萃分析正确答案：B,4.(单项选择题)(每题 1.00 分)根据材料，回答69-72题A.诱发高血压、冠心病、心肌梗死、脑动脉硬化和脑血管破裂，以及引起肝癌、肾癌等疾患B.能使伤口进一步恶化、导致呼吸困难和药物依赖C.易造成人体严重脱水、肾衰竭D.长期使用后突然停药，则会引发心跳过速、心肌梗死，乃至突然死亡E.长期服用，会有头痛、心慌、焦虑、失眠、耳鸣、颤抖等不良反应运动员禁用药物中，β受体阻断剂产生的危害是正确答案：D,5.(单项选择题)(每题 1.00 分)根据下面选项，回答19-21题A．清晨服利尿药B．清晨服抗抑郁药C．清晨服糖皮质激素D．清晨服氨基糖苷类E．清晨服驱虫药根据时辰药理学，选择最适宜的给药时间，可增强药物疗效、避免不良反应、提高用药依从性避免导致肾上腺皮质功能下降的是正确答案：C,6.(多项选择题)(每题 1.00 分)可用于氰化物中毒解救的药品是B. 亚甲蓝C. 青霉胺D. 硫代硫酸钠E. 亚硝酸钠正确答案：B,D,E,7.(单项选择题)(每题 1.00 分)下列治疗老年痴呆药物可通过酸化尿液而显著增加其排泄的是A. 碳酸氢钠B. 美金刚C. 多奈哌齐D. 加兰他敏E. 帕罗西汀正确答案：B,8.(多项选择题)(每题 1.00 分) 根据下面资料，回答下列问题某女孩，6岁，2个月来反复突发突止的意识障碍，表现为突然动作中断，呆立凝视.呼之不应，手中物体掉落，但从不跌倒，持续数秒钟可缓解。
2021执业药师《药理学》考试指导精华(12)
2021执业药师《药理学》考试指导精华(12)自己整理的2021执业药师《药理学》考试指导精华(12)相关文档，希望能对大家有所帮助，谢谢阅读！第3章药代动力学第2节药物体内过程1。
药物吸收是指药物从体外或从给药部位通过细胞组成的屏障膜进入血液循环的过程。
简单扩散(被动转运)，也称为脂溶性扩散，是大多数药物转运的方式。
(无能耗，无饱和，无竞争)影响扩散的因素：1。
膜两侧药物浓度差(沿浓度差转运)2。
药物的脂溶性(油水分配系数大)3。
药物解离度(低极性药物)酸性药物在碱性环境下解离度高，而解离的药物极性高，脂溶性低，难以通过细胞膜。
碱性药物在酸性环境下解离度高。
当细胞膜两侧PH值不同时，两侧药物分布不均匀。
牛奶比血液酸性大，很多生物碱(吗啡、阿托品)容易进入牛奶。
离子屏障是指非离子药物可以自由穿透生物膜，而离子药物被限制在膜的一侧。
这种现象叫做离子俘获。
2.主动转运与体内药物分布和肾脏排泄密切相关，是一种需要消耗能量，借助载体逆转浓度差的转运方式。
主动运输的特点：1。
反向浓度差输送需要能耗。
2.它是饱和的，有竞争力的。
3.它通过载体具有特异性。
低脂溶性高分子量药物一般都要主动转运才能通过细胞膜，例如青霉素就是通过肾小管细胞主动排泄的。
3.便于扩散的药物和生物膜上的特殊载体形成可逆的复合物，可以沿浓度差输送，不消耗能量。
促进扩散的特点：1 .随浓度差输送，无能耗。
2.它是饱和的，有竞争力的。
3.它通过载体具有特异性。
如葡萄糖，注入细胞。
1.胃肠给药口服给药是最常用的给药方法，约占内科处方的80%。
特点：1。
被动运输是主要方式。
2.主要在小肠吸收，受pH. 3影响。
它具有第一次清除消除(药物从胃肠粘膜吸收并经门静脉进入肝脏后，部分药物发生转化，减少进入体循环的药物量)。
例：口服氯丙嗪后，血药浓度仅为肌肉注射相同剂量的1/3。
优点：简单、安全、经济。
缺点：吸收慢，生物利用度低。
舌下含服的优点：简单，不含消化酶和PH，无首清。
执业药师药二药理学资料7
第七专题抗菌药物总结一、抗菌药的作用机制作用部位药物阻碍细胞壁合成青霉素类、头孢菌素类、万古霉素阻碍的蛋白质合成氯霉素（50S）、大环内酯类（50S）、四环素（30S）、氨基糖苷类,克林霉素（50S）影响叶酸合成磺胺类、甲氧苄啶（TMP）影响RNA DNA合成利福平、喹诺酮影响细胞膜通透性两性霉素B、多黏菌素、制霉菌素、新生霉素记忆口诀:30而立四环素，红绿林中五十载！第一节β-内酰胺类抗生素一、青霉素【抗菌作用】1.抗菌谱：G+球和杆、G-球、螺旋体。
（注意——G-杆菌无效！）2.抗菌机制：【临床应用】【不良反应】1.局部刺激。
2.过敏反应：轻的药热、皮疹、荨麻疹等，严重的过敏性休克。
3.赫氏反应。
4.脑毒性：大剂量青霉素钾盐注射产生脑毒性。
二、半合成青霉素——要求抗菌作用和临床应用（注意特殊性）抗菌作用临床应用1.双氯西林耐酶青霉素类耐药金葡菌感染2.氨苄西林广谱（对G+、G-菌均有效）、耐酸（可口服）、耐酶（对耐药金葡菌无效）用于敏感菌引起的感染。
食物干扰吸收，应空腹口服；可肌肉注射。
3.阿莫西林与氨苄西林相似，但对肺炎双球菌与变形杆菌作用强。
对幽门螺杆菌作用较强。
敏感菌所致感染及伤寒治疗，也用于慢性活动性胃炎和消化性溃疡4.美洛西林广谱，对铜绿假单胞菌有效铜绿假单胞菌、大肠埃希菌感染。
5.哌拉西林对G+、G-菌（包括铜绿假单胞菌）均有效铜绿假单胞菌、G-杆菌所致感染及败血症6.替莫西林G-菌敏感革兰阴性菌所致的感染三、头孢菌素第二节大环内酯类及其他抗菌药物一、大环内酯类抗生素【抗菌作用机制】大环内酯类能不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基上，通过阻断转肽作用及mRNA位移，选择性抑制蛋白质合成。
大环内酯类在细菌核糖体50S亚基上的结合点与克林霉素和氯霉素相同，当与这些药物合用时，可发生相互拮抗作用。
小结：与50S亚基结合的抗菌药有：红霉素、氯霉素、克林霉素。
【临床应用】1.军团菌病；2.链球菌感染；3.衣原体、支原体；4.棒状杆菌感染：红霉素能根除白喉杆菌感染。
2021执业药师《药物化学》考试指导精华
2021执业药师《药物化学》考试指导精华自己整理的2021执业药师《药物化学》考试指导精华相关文档，希望能对大家有所帮助，谢谢阅读！肾上腺素受体拮抗剂简介受体拮抗剂能竞争性结合受体，抑制心脏兴奋，松弛支气管和血管平滑肌，表现为心率减慢，心肌收缩力减弱，心输出量减少，心肌耗氧量减少。
临床上广泛用于治疗心绞痛、心肌梗塞、高血压、心律失常等疾病。
它是一种重要的心血管药物，也用于治疗偏头痛和青光眼。
1.受体拮抗剂的结构和作用特点(1)具有芳氧基丙醇胺或苯乙醇胺的基本结构骨架(2)侧链手性中心的活性构型受体拮抗剂的侧链上也有羟基，当拮抗剂和受体结合时，羟基通过形成氢键起作用。
(3)芳香环部分受体拮抗剂对芳香环部分要求不严格，可以是苯、萘、芳香杂环和稠环。
环的大小、环上取代基的数目和位置与受体拮抗活性之间的关系是复杂的。
一般认为芳香环的类型和环上取代基的位置与受体亚型的选择性有一定的关系。
(4)氨基侧链上的取代基受体拮抗活性上的取代基类似于受体激动剂，往往具有仲胺结构，其中异丙基或叔丁基取代较好，烷基碳原子太少或N，N-二取代往往降低活性。
2.受体拮抗剂代表药物丙烯醛盐酸盐为白色或灰白色结晶粉末，无嗅，微甜微苦。
溶于水和乙醇。
水溶液呈酸性，l%水溶液的pH为5.0 ~ 6.5。
本品对热稳定，光能加速其氧化。
异丙基氨基侧链氧化可以发生在酸性水溶液中，在碱性条件下是稳定的。
普萘洛尔含有一个手性碳原子，其S型左旋体比R型右旋体更具活性。
本品口服吸收率90%以上，主要在肝脏代谢，有首过效应。
产生-萘酚，然后与葡萄糖醛酸结合，侧链被氧化代谢为2-羟基-3-(1-萘氧基)-丙酸，大部分以代谢产物的形式从肾脏排出。
肾上腺素受体拮抗剂-受体拮抗剂可以选择性阻断与血管收缩相关的仅受体效应，而与血管舒张相关的-受体效应不受影响，血管舒张得到充分表现，导致血压下降。
这些药物主要用于降血压、改善微循环、治疗外周血管痉挛疾病和血栓闭塞性脉管炎。
最新执业药师《药理学》高频知识点
最新执业药师《药理学》高频知识点最新执业药师《药理学》高频知识点药理学狭义的定义，是指研究药物在生物体内的生理或生化变化的一门科学。
下面是应届毕业生店铺为大家搜索整理的执业药师《药理学》高频知识点，希望对大家有所帮助。
肾上腺素受体阻断药1、简述酚妥拉明的药理作用及临床应用能选择性阻断a受体。
舒张血管的作用较强。
一般剂量直接舒张血管，肺动脉压和外周阻力↓血压↓。
大剂量也可通过阻断a受体而舒张血管。
1.外周血管痉挛性疾病2. 抗休克适用于心排出量低，外周阻力高休克病人。
3. 静脉滴注去甲肾上腺素外漏时，用本品作局部浸润注射。
4.嗜铬细胞瘤的诊断与治疗2、简要分析先用α受体阻断药后再用肾上腺素、血压的变化及其原因血压不升反降。
原因：a受体阻断药能选择性地与a肾上腺素受体结合，其本身不激动或较弱激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与a受体结合，从而产生抗肾上腺素作用，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”。
3、简述β受体阻断药的外周，β受体阻断及其效应变化(1) b受体阻断作用1) 心脏：阻断心脏b受体，心肌收缩力↓、心率↓、心肌耗氧量↓，心排出量↓。
心房和心室的传导↓、房室功能不应期↑、P-R间期↑。
2) 血管和血压：用药早期，除脑血管外，血管的张力↑，外周阻力↑，器官血流量↓。
b受体阻断药均有良好的抗高血压作用。
3) 支气管：收缩支气管平滑肌，增加气道阻力。
4) 代谢：脂肪分解↓;血糖↓。
5) 肾素：肾素的释放↓。
[临床应用]高血压、心绞痛和心律失常等，甲亢，偏头痛、青光眼。
4、简述长期用普萘洛尔治疗突然停药常可引起反跳现象及其原因长期应用B受体阻断药时如突然停药，可引起原来病情加重，如血压上升，严重心律失常或心绞痛发作次数增加，甚至产生急性心肌梗死或猝死，此种现象称为停药反跳。
其机制与受体向上调节有关。
局部麻醉药1.局部麻醉药是怎样产生作用的?局部作用：对任何部位神经均有局麻作用。
药学概论复习资料
《药学概论》复习资料第一章绪论1.我国现存最早的药物学专著《神农本草经》，该书确立了君、臣、佐、使的配伍原则。
书中描绘了药物相互间关系的理论，称为七情和合。
南北朝时陶弘景整理补充，汇集成《本草经集注》，收集药物730种，其中新增365种。
2.魏晋时代葛洪著有《肘后备急方》3.唐朝政府编写的《新修本草》是我国第一部由国家颁布的药物学权威著作，被称为世界上最早的一部国家药典。
4.本草纲目是明代医药学家李时珍历时29年编写而成，共52卷，收载药物1892种。
该书在植物分类学和生物进化方面提出了新的见解，被称为“东方医药巨典”。
达尔文称其为“中国古代百科全书”（李约瑟：16世纪中国有两大天然药物学著作，一是世纪初的《本草品汇精要》，一是世纪末的《本草纲目》）5.1840年鸦片战争以后，西方医药大量传入，形成西方医药体系：（1）传教士开办的教会医院和职业一是开办的医院使西药得以传入；（2）外商西药房和药厂的建立；（3）我国工商业者开始经营和制造西药；（4）西洋医药书籍的译著。
6.国外医药的起源和发展：古典药学→古希腊古罗马时期→中世纪药学→近代和现代药物学发展。
7.《中华人民共和国药品管理法》中关于药品的定义是：药品，是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适用症或功能主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。
8.没有任何物质本质是药品，药品指一种功能。
9.药品按来源分类：一是来源与自然界，二是人工制备；药品按目的（用途）不同分类：治疗药品、预防药品、诊断药品、计划生育药品；从药品管理的角度分类，可将药品分为处方药与非处方药、国家基本药物、基本医疗保健用药、新药、特殊管理的药品、现代药与传统药等按使用方法分类，有口服药、外用药、注射用药等。
10.药品作为特殊商品，其特殊性表现在以下四个方面：药品的专属性、药品的两重性、药品质量的重要性、药品的时限性。
执业药师考试药学专业知识一第07章 药效学练习题
第七章药效学考情分析属药理学的学科范畴；每年考试分比：22～25分；难度较低，分值高，内容基础，必须拿分，不失分。
建议：熟读，理解，诵记。
高频考点药物作用与量效关系：药物作用的选择性，对因治疗与对症治疗以及量效关系，效能、效价等概念药物作用机制与受体：9项作用机制、受体类型，激动药与拮抗药影响药物作用的因素：药物因素与机体因素药物相互作用：联合用药，药动学与药效学相互作用第一节药物的基本作用一、药物的作用药效学：研究药物对机体的作用和作用机制，以及药物剂量与效应之间关系的科学。
药物作用：药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用，是动因。
药理效应：机体反应的具体表现，是继发于药物作用的结果。
体现因果关系、先后顺序：先作用后效应。
药物作用有选择性，有高低之分。
药物对受体作用的特异性与药理效应的选择性不一定平行。
药物的选择性具有相对性，有时与剂量有关，如小、中、大剂量的阿司匹林。
药物在不同器官的同一组织，可产生不同效应。
如肾上腺素对瞳孔产生散大效应，对骨骼肌、血管平滑肌产生舒张效应，对内脏平滑肌产生收缩效应。
药物作用分局部作用和全身作用。
二、药物的治疗作用药物的治疗作用：患者用药后所引起的符合用药目的，达到防治疾病的作用。
根据治疗效果，分对因治疗和对症治疗。
1.对因治疗：用药后能消除原发致病因子，治愈疾病的药物治疗。
如使用抗生素杀灭病原微生物，达到控制感染性疾病；铁制剂治疗缺铁性贫血等属于对因治疗。
注：补充体内营养或代谢物质不足，称为补充疗法（替代疗法），也属对因治疗。
2.对症治疗：用药后能改善患者疾病的症状。
如应用解热镇痛药降低高热患者的体温，缓解疼痛；硝酸甘油缓解心绞痛；抗高血压药降低患者过高的血压等属于对症治疗。
对因治疗比对症治疗重要，但对症治疗虽然不能根除病因，但对疾病的治疗不可缺少。
临床实践应遵循“急则治其标，缓则治其本”的原则，有时应“标本兼治”。
判断标准：能否取得根除疾病的效果。
若能，对因；不能，对症。
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2021年执业药师《药理学》考前精编资料：
第七章
（2021最新版）
作者：______
编写日期：2021年__月__日
第七章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素概述
1.大环内酯类
（1）大环内酯类的抗菌作用及机制、药动学特点、临床应用和不良反应（2）红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素的抗菌作用特点、
临床应用及其不良反应
2.林可霉素类与多肽类
（1）克林霉素抗菌作用及机制、临床应用、不良反应（2）万古霉素、替考拉宁抗菌作用及其不良反应
一、大环内酯类
(一)大环内酯类
【抗菌作用及机制】
1.抗菌作用：大多数G+菌、部分G-菌和厌氧球菌。
快效抑菌剂，高浓度时为杀菌剂。
在碱性环境中抗菌活性增强。
2.抗菌机制
不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基上，阻断转肽作用及mRNA 位移，选择性抑制菌体蛋白质合成。
大环内酯类与克林霉素和氯霉素作用靶位相同，当与这些药物合用时，可发生相互拮抗作用。
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【药动学特点】
1.吸收：红霉素易被胃酸破坏，故用其肠衣片或酯化产物。
第二代大环内酯类耐酸，口服吸收好。
2.分布：广泛分布到除脑组织和脑脊液外的各种体液和组织中。
红霉素能进入前列腺。
【临床应用】
1.链球菌——咽炎、猩红热、丹毒、急性扁桃体炎、蜂窝组织炎。
2.军团菌——肺炎。
3.衣原体、支原体——呼吸道及泌尿生殖系统感染。
4.白喉杆菌感染——红霉素能根除。
【不良反应】低毒性。
1.消化道反应。
2.肝损害。
3.变态反应，偶见。
4.二重感染——菌群失调，出现舌炎、口角炎、伪膜性肠炎等。
5.其他——肾功能不良者会引起耳毒性;静脉滴注速度过快——心脏毒性。
(二)代表药物
1.红霉素——治疗百日咳、军团菌病、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎的首选药。
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也用于四环素类禁忌证——婴儿期衣原体肺炎和新生儿眼炎。
【前后联系】第9章——四环素用于四体(衣原体、支原体、螺旋体、立克次体)，但对于新生儿而言，四环素有8大不良反应，不宜应用!
红霉素的不良反应：
主要——胃肠道反应。
少数——肝损害，个别——过敏反应、耳鸣。
2.罗红霉素——抗军团菌更强。
对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。
主要不良反应——胃肠道反应。
3.克拉霉素——。
抗菌活性为大环内酯类抗生素中者。
对酸稳定，但首过消除明显。
常见不良反应——胃肠道反应、头痛、血清氨基转移酶短暂升高。
4.阿奇霉素——支原体。
胃肠反应小。
对酸稳定、胃肠道刺激少;t1/2长(68h)，每日给药一次。
对肺炎支原体的作用为大环内酯类中者。
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【二代大环】
二代大环罗克阿，
耐酸稳定能口服。
不良减轻半衰长，
呼吸感染可用它。
二、林可霉素类
包括：林可霉素和克林霉素。
二者抗菌谱相同，但克林霉素更强，口服吸收好且毒性小。
常用克林霉素。
骨组织可达更高浓度——治疗金黄色葡萄球菌所致骨髓炎——首选!
【抗菌作用】
1.抗菌谱：
特点是对G+菌或G-厌氧菌均有强大杀菌作用。
2.作用机制：
与大环内酯类相同。
在细菌核糖体50s亚基上的结合点与红霉素和氯霉素相同或相近，不宜同时使用。
【临床应用】G+球菌+厌氧菌。
1.需氧G+球菌：金葡、肺炎链球菌、溶血性链球菌——呼吸道感染。
2.厌氧菌——口腔感染、盆腔炎和细菌性阴道炎等严重感染特别有效，尤其对脆弱类杆菌所致的感染。
3.其他：
①静脉注射+口服乙氨嘧啶——治疗鼠弓形体在AIDS患者引起的脑炎;
②与伯氨喹共同静注——治疗AIDS患者中、轻度卡氏肺囊虫性肺炎。
【不良反应】
1.消化道反应。
2.变态反应。
3.肝毒性：血清转氨酶增高。
三、多肽类
万古霉素、替考拉宁
【抗菌作用】
仅对G+球菌有强大杀菌作用。
适用于耐青霉素和头孢菌素的G+菌所致严重感染，尤其耐甲氧西林金葡球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)感染、耐青霉素肺炎球菌感染，是治疗MRSA感染的首选药。
【抗菌机制】
牢固地结合到敏感菌细胞壁前体——肽聚糖五肽末端的D-丙氨酰-D-丙氨酸，抑制葡萄糖基转移酶，防止肽聚糖的进一步延长和交叉连接——细菌细胞壁缺陷而破裂死亡。
【不良反应】有特点!
1.“红人综合征”或“红颈综合征”——万古霉素独有。
快速静脉输注——后颈部、上肢及上身出现极度皮肤潮红、红斑、荨麻疹、心动过速和低血压等特征性症状。
可引起斑块皮疹和过敏性休克，也可出现寒战、皮疹及高热。
2.耳毒性
肾功能不全者或服药剂量过大可致，应避免与氨基糖苷类、呋塞米或依他尼酸等同服。
3.肾毒性
应避免与氨基糖苷类合用。
【万古霉素小结TANG】
万古霉素走偏锋，
破坏胞壁甲氧从。
不良反应会变红，
耳毒肾毒小心用!
【实战演习】
红霉素的抗菌作用机制是
A.抑制细菌细胞壁的合成
B.抑制DNA的合成
C.与30S亚基结合，抑制蛋白质合成
D.与50S亚基结合，抑制蛋白质合成
E.抑制二氢叶酸合成酶
【正确答案】D
【答案解析】D选项还适用于氯霉素、克林霉素。
A——青霉素;B——喹诺酮类;C——四环素;E——磺胺类。
【记忆口诀】30而立四环素，红绿林中50载!
[1—4]
A.万古霉素
B.克林霉素
C.克拉霉素
D.红霉素
E.庆大霉素
1.治疗厌氧菌引起的严重感染
【正确答案】B
2.用于耐甲氧西林的金葡菌引起的严重感染
【正确答案】A
3.用于耐青霉素的金葡菌引起的轻、中度感染或青霉素过敏者【正确答案】D
4.与奥美拉唑-替硝唑合用的三联疗法治疗胃溃疡
【正确答案】C。