药物化学第八章抗生素练习题
第 八 章 抗生素
一、单项选择题
8-1．化学结构如下的药物是
A.头孢氨苄
B.头孢克洛
C.头孢哌酮
D.头孢噻肟
E.头孢噻吩
8-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 A .分解为青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基侧链发生水解
C.Β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
D.发生分子内重排生成青霉二酸
E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
8-3.Β-内酰胺类抗生素的作用机制是 A.干扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性
C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成
D.为二氢叶酸还原酶抑制剂
E.干扰细菌蛋白质的合成 8-4．氯霉素的化学结构为
8-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素
A.大环内酯类
B.氨基糖苷类
C.β-内酰胺类
D.四环素类
E.氯霉素类 8-6．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂
A.氨苄西林
B.氨曲南
C.克拉维酸钾
D.阿齐霉素
E.阿莫西林
C C
2
2OH C
2
2OH
C
Cl 22OH
C
Cl 22a.
b.
c.
d.
e.
SO 2CH 3
C
HO
Cl 22. H 2O
N
H
H
O
NH
S
O
OH
8-7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：
A．大环内酯类抗生素 B．四环素类抗生素 C．氨基糖苷类抗生素 D．β-内酰胺类抗生素E．氯霉素类抗生素
8-8．阿莫西林的化学结构式为
8-9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是
A.氨苄西林
B.氯霉素
C.泰利霉素
D.阿齐霉素
E.阿米卡星
8-10．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素
A.舒巴坦
B.氨曲南
C.克拉维酸
D.甲砜霉素
E.亚胺培南
四、多选题
8-36．下列药物中,哪些药物是半合成红霉素的衍生物
A.阿齐霉素
B.克拉霉素
C.甲砜霉素
D.泰利霉素
E.柔红霉素
8-37．下列药物中,哪些可以口服给药
A.琥乙红霉素
B.阿米卡星
C.阿莫西林
D.头孢噻肟
E.头孢克洛
8-38．氯霉素具有下列哪些性质
A.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体
B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解
C.结构中含有甲磺酰基
D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等
E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血
8-39．下列哪些说法不正确
A.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同
B.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定
C.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应
D.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性
E.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差
8-40．红霉素符合下列哪些描述
A.为大环内酯类抗生素
B.为两性化合物
C.结构中有五个羟基
D.在水中的溶解度较大
E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效
8-41．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的
A.青霉素钠
B.氯霉素
C.头孢羟氨苄
D.泰利霉素
E.氨曲南
8-42．头孢噻肟钠的结构特点包括：
A．其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成
B．含有氧哌嗪的结构
C．含有四氮唑的结构
D．含有２-氨基噻唑的结构
E．含有噻吩结构
8-43．青霉素钠具有下列哪些性质
A. 在碱性介质中，β-内酰胺环破裂
B. 有严重的过敏反应
C. 在酸性介质中稳定
D. 6位上具有α-氨基苄基侧链
E. 对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效
8-44．下述描述中，对阿莫西林哪些是正确的
A. 为广谱的半合成抗生素
B. 口服吸收良好
C. 对β-内酰胺酶稳定
D. 易溶于水,临床用其注射剂
E.室温放置会发生分子间的聚合反应
8-45．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：
A. 阿莫西林
B. 头孢羟氨苄
C. 克拉霉素
D. 阿米卡星
E. 土霉素
五、问答题
8-46．天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。
8-47．试述红霉素对酸的不稳定性，举例说明半合成红霉素的结构改造方法。
8-48．奥格门汀由哪两种药物组成？试说明两者合用起增效作用的机制。
8-49．为什么青霉素G不能口服？为什么其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？
8-50．氯霉素的结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？在全合成过程中如何得到该光学异构体？
8-51．试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。
8-52．为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？。
药物化学-抗生素练习题
药物化学（抗生素练习题）姓名：学号：成绩：一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途1、青霉素Gβ－内酰胺类抗生素2、氨苄西林β－内酰胺类抗生素3、头孢氨苄β－内酰胺类（头孢菌素类）抗生素4 氯霉素、1，3丙二醇类或氯霉素类抗生素5、苯唑西林β－内酰胺类耐酶抗生素6、阿莫西林β－内酰胺类抗生素7、青霉烷砜酸青霉烷酸类β－内酰胺类抗生素抗菌增效剂8、四环素四环素类抗生素二、写出下列药物的结构通式1、青霉素类2、头孢菌素类三、名词解释1、β－内酰胺类酶抑制剂：β-内酰胺酶是耐药菌株对β-内酰胺类抗生素产生耐药的主要原因，β-内酰胺酶抑制剂是指一类对β-内酰胺酶具有很强抑制作用的化合物，因而与β-内酰胺类抗生素合用可以增加后者的疗效，如克拉维酸、舒巴坦等。
2、抗生素：是指某些微生物在代谢过程中产生的次级代谢产物，或用化学方法合成的相同结构的化合物，这些物质只要极低的浓度就可以抑制或杀灭其他病原微生物或者肿瘤细胞。
四、选择题1、下列关于抗生素的正确描述是：（C）A. 抗生素就是日常用的抗菌素B. 抗生素是某些微生物产生的最终代谢物，可以抑制其他微生物的生长C. 抗生素是某些微生物产生的次级代谢产物，可以抑制或杀灭其他病原微生物的生长D. 抗生素是某些微生物产生的代谢产物，是细菌和病毒的宿主2、苄青霉素钠在下列哪种条件下较稳定：（D）A.酸性条件（pH 2.0）B.酸性条件（pH 4.0）C.碱性条件D.干燥粉针3、以下对苯唑西林钠叙述正确的是：（C）A. 不耐酸 B、不耐酶C、耐酸耐酶D、耐酸不耐酶4、头孢氨苄的7位侧链与以下哪个药物类似：（D）A、苯唑西林B、头孢拉丁C、羧苄西林D、氨苄西林5、四环素化合物的不稳定性的原因在于：（D）A 3位的OHB 10位的OHC 12位的OHD 6位β－OH6、β内酰胺类抗生素的作用机理是：（D）A 损害细菌细胞膜B 抑制细菌蛋白质的合成C 抑制细菌核酸合成D 干扰细菌细胞壁的合成7、以下不符合联合用药原则的是：（D）A 阿莫西林＋克拉维酸B 替卡西林＋克拉维酸C 氨苄西林＋舒巴坦D 头孢氨苄＋苯唑西林8、氯霉素的药用构型是：（A）A 1R，2R（—）B 1S，2R（—）C 1S，2S（+）D 1R，2S（+）9、以下药物具有最强组织渗透性的是：（B）A 阿莫西林 B林可霉素C罗红霉素 D 阿米卡星10、土霉素的结构特点是：（C）A不存在羟基B 不同于金霉素和四环素，在5位存在酚性羟基C 5位羟基与4位的二甲氨基生成氢键D 结构中7位含氯原子11、以下关于红霉素叙述不符的是：（D）A对酸不稳定 B结构中含14元红霉内酯环C可以口服 D 对耐药的金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌的作用不强12、氯霉素的分子中手性碳原子的数目和以下哪个药物相同：（D）A 布洛芬B 芬太尼C 异烟肼D 盐酸麻黄碱13、以下叙述与阿莫西林的特点不符的是：（D）A.对革兰氏阳性菌和阴性菌有效B.口服用药有效C.不溶于水D.结构中有3个手性碳原子14、以下哪个药物是红霉素A 6位羟基甲基化产物：（D）A 阿霉素B 阿米卡星C 林可霉素D 克拉霉素15、耐酸青霉素的结构特点为酰胺侧链上的α-碳上含有_______基团。
药物化学课后习题及答案
绪论一、选择题1．药物他莫昔芬作用的靶点为（）A 钙离B 雌激素受体C 5－羟色胺受体D β1－受体E 胰岛受体2．下述说法不属于商品名的特征的是（）A 简易顺口B 商品名右上标以○RC 高雅D 不庸俗E 暗示药品药物的作用3．后缀词干cillin是药物（）的A 青霉素B 头孢霉素C 咪唑类抗生素D 洛昔类抗炎药E 地平类钙拮抗剂4．下述化学官能团优先次序第一的是（）A 异丁基B 烯丙基C 苄基D 三甲胺基E 甲氨基5．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（）A 甲氧苄啶B 普萘洛尔C 硝苯地平D 氮甲E 吗啡6．第一个被发现的抗生素是（）A 苯唑西林钠B 头孢克洛C 青霉素D 头孢噻肟E 头孢他啶二、问答题1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？2.简述药物的分类。
3.简述前药和前药的原理。
4.何为先导化合物？答案一、选择题1．B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C二、问答题答案1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。
2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。
3．答：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。
4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
第二章中枢神经系统药物一、选择题A型题（五个备选答案中有一个为正确答案）1．异戊巴比妥不具有下列那些性质( )Ａ．弱酸性Ｂ．溶于乙醚、乙醇Ｃ．水解后仍有活性Ｄ．钠盐溶液易水解Ｅ．加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2．盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )Ａ．双吗啡Ｂ．可待因Ｃ．苯吗喃Ｄ．阿朴吗啡Ｅ．Ｎ－氧化吗啡3．结构上没有含氮杂环的镇痛药是( )Ａ．盐酸吗啡Ｂ．枸橼酸芬太尼Ｃ．二氢埃托啡Ｄ．盐酸美沙酮Ｅ．盐酸普鲁卡因4．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药( )Ａ．去甲肾上腺素重摄取抗抑郁剂Ｂ．但胺氧化酶抑制剂Ｃ．阿片受体抑制剂Ｄ．５－羟色胺再摄取抑制剂Ｅ．５－羟色胺受体抑制剂5．(-)-Morphine分子结构中B/C环，C/D环，C/E环的构型为( ) A．B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈反式B．B/C环呈，C/D环呈反式，C/E环呈顺式C．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E呈顺式D．B/C环呈顺式, C/D环呈反式，C/E环呈顺式E．B/C环呈反式, C/D环呈顺式，C/E环呈顺式6．Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应( ) A．水解反应B．氧化反应C．还原反应D．水解和氧化反应E．重排反应7．中国药典规定, Morphine Hydrochloride 水溶液加碳酸氢钠和碘试液, 加乙醚振摇后, 醚层不得显红色, 水层不得显绿色, 这是检查以下何种杂质( )A．双吗啡B．氢吗啡酮C．羟吗啡酮D．啊朴吗啡E．氢可酮8．按化学结构分类，Pethadone属于( )A．生物碱类B．吗啡喃类C．苯吗啡类D．哌啶类E．苯基丙胺类(氨基酮类) 9．按化学结构分类，Methadone属于( )A．生物碱类B．哌啶类C．苯基丙胺类D．吗啡喃类E．苯吗啡类B型题（每题只有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可以不被选用。
执业药师抗生素类题目
抗生素一、A1、青霉素G化学结构中有3个手性碳原子，它们的立体构型是A、2R，5R，6RB、2S，5S，6SC、2S，5R，6RD、2S，5S，6RE、2S，5R，6S2、具有下列化学结构的是哪种药物A、氨曲南B、克拉维酸C、替莫西林D、阿莫西林E、青霉素G3、下列各药物中哪个属于碳青霉烯类抗生素A、舒巴坦B、亚胺培南C、克拉维酸D、硫酸庆大霉素E、乙酰螺旋霉素4、哌拉西林属于哪一类抗菌药A、大环内酯类B、氨基糖苷类C、β-内酰胺类D、四环素类E、其他类5、下列各项哪一项符合头孢羟氨苄的特点A、易溶于水B、在体内可迅速代谢C、不能口服D、为口服的半合成头孢菌素E、对耐药金黄色葡萄球菌无作用6、下列哪项与青霉素G性质不符A、易产生耐药性B、易发生过敏反应C、可以口服给药D、对革兰阳性菌效果好E、为天然抗生素7、下列药物中哪个是β-内酰胺酶抑制剂A、阿莫西林B、阿米卡星C、克拉维酸D、头孢羟氨苄E、多西环素8、青霉素G在酸性溶液中加热生成A、青霉素G钠B、青霉二酸钠盐C、生成6-氨基青霉烷酸（6-APA）D、发生分子重排生成青霉二酸E、青霉醛和D-青霉胺9、下列几种说法中，何者不能正确叙述β-内酰胺类抗生素的结构及其性质A、青霉噻唑基是青霉素类过敏原的主要决定簇B、青霉素类、头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要，影响抗菌谱和作用强度及特点C、在青霉素类化合物的6位引入甲氧基对某些菌产生的β-内酰胺酶有高度稳定性D、青霉素遇酸分子重排，加热后生成青霉醛和D-青霉胺E、β-内酰胺酶抑制剂，通过抑制β-内酰胺酶而与β-内酰胺类抗生素产生协同作用其本身不具有抗菌活性10、以下哪个不符合头孢曲松的特点A、其结构的3位是氯原子取代B、其结构的3位取代基含有硫C、其7位是2-氨基噻唑肟D、其2位是羧基E、可以治疗单纯性淋病11、以下哪个说法不正确A、头孢克洛的药代动力学性质稳定B、头孢克肟对β-内酰胺酶不稳定C、头孢哌酮3位以硫代杂环取代，显示良好的药代动力学性质D、头孢噻肟对β-内酰胺酶稳定E、头孢噻酚钠的代谢发生在3位，生成没有活性的内酯化合物12、具有下列化学结构的是哪一个药物A、头孢羟氨苄B、头孢克洛C、头孢哌酮钠D、头孢噻肟E、头孢噻吩13、哪个抗生素的3位上有氯取代A、头孢美唑B、头孢噻吩钠C、头孢羟氨苄D、头孢克洛E、头孢哌酮14、头孢羟氨苄的结构是15、引起青霉素过敏的主要原因是A、青霉素本身为过敏源B、青霉素的水解物C、青霉素与蛋白质反应物D、青霉素的侧链部分结构所致E、合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物16、属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是A、西司他丁B、氨曲南C、克拉维酸D、亚胺培南E、沙纳霉素17、对于青霉素，下列描述正确的是A、可以口服B、易产生过敏C、对革兰阴性菌效果较好D、不易产生耐药性E、属于人工合成抗菌药18、下列与氨苄西林的性质不相符的是A、对酸稳定B、水溶液不稳定C、可以口服D、与茚三酮溶液呈颜色反应E、耐青霉素酶19、β-内酰胺类抗生素的作用机制是A、二氢叶酸合成酶抑制剂B、二氢叶酸还原酶抑制剂C、抑制细菌蛋白质的合成D、抑制细菌细胞膜的通透性E、阻止细菌细胞壁的合成20、下列药物中哪个不具酸、碱两性A、四环素B、诺氟沙星C、青霉素GD、多西环素E、美他环素21、罗红霉素的化学结构与下列哪个药物相类似A、盐酸四环素B、硫酸卡那霉素C、红霉素D、阿米卡星E、多西环素22、哪个是在胃酸中易被破坏的抗生素A、罗红霉素B、阿奇霉素C、红霉素D、克拉霉素E、琥乙红霉素23、在体内水解为红霉素而起作用的大环内酯类抗生素是A、克拉霉素B、阿奇霉素C、罗红霉素D、琥乙红霉素E、麦迪霉素24、十五元环并且环内含氮的大环内酯类抗生素是A、罗红霉素B、克拉霉素C、琥乙红霉素D、阿奇霉素E、红霉素25、阿米卡星的临床应用是A、抗高血压药B、抗菌药C、抗疟药D、麻醉药E、利尿药26、属于四环素类抗生素的药物是A、多西环素B、氨曲南C、红霉素D、头孢哌酮E、盐酸克林霉素27、土霉素结构中不稳定的部位是A、2位酰胺基B、3位烯醇羟基C、5位羟基D、6位羟基E、10位酚羟基二、B1、A．氯霉素B．头孢噻肟钠C．克林霉素D．克拉维酸钾E．阿米卡星<1> 、单独使用无效，常与其他抗生素联合使用的是<2> 、金黄色葡萄球菌骨髓炎首选治疗药物<3> 、需避光保存，注射液需在用前配制立即使用的是<4> 、对肾脏有毒性的药物<5> 、对第八对脑神经有损坏，可引起耳聋的是<6> 、与林可霉素结构相似的药物2、A.他唑巴坦B.氨曲南C.亚胺培南D.克拉维酸钾E.沙纳霉素<1> 、为青霉烷砜类药物<2> 、为单环β-内酰胺类药物<3> 、为氧青霉烷类的药物3、A.结构中含有四氮唑环B.结构中含有氰基C.在氨苄西林侧链上引入哌嗪酮酸基团D.结构中含有甲氧肟E.结构中含有氯<1> 、头孢哌酮钠<2> 、哌拉西林<3> 、头孢呋辛<4> 、头孢克洛4、<1> 、头孢克洛<2> 、氨苄西林<3> 、哌拉西林5、A.哌拉西林B.青霉素GC.亚胺培南D.阿莫西林E.舒巴坦<1> 、为氨苄西林侧链α-氨基取代的衍生物<2> 、为β-内酰胺酶抑制剂<3> 、可以口服的广谱的半合成青霉素，α-氨基上无取代6、A.琥乙红霉素B.多西环素C.舒巴坦钠D.头孢呋辛E.四环素<1> 、属于青霉烷砜类结构的药物是<2> 、在酸性条件下可生成无活性的橙黄色脱水物<3> 、是红霉素5位氨基糖2”羟基与琥珀酸单乙酯所成的酯，在胃中稳定7、<1> 、亚胺培南的结构<2> 、多西环素的结构<3> 、舒巴坦钠的结构<4> 、克拉维酸的结构8、A.红霉素B.琥乙红霉素C.克拉霉素D.阿奇霉素E.罗红霉素<1> 、在胃酸中稳定且无味的抗生素是<2> 、在胃酸中不稳定，易被破坏的抗生素是<3> 、在肺组织中浓度较高的抗生素是<4> 、在组织中浓度较高，半衰期较长的抗生素是9、A.磺胺嘧啶B.哌拉西林C.甲氧苄啶D.庆大霉素E.亚胺培南<1> 、对铜绿假单胞菌有效的的半合成β-内酰胺类抗生素<2> 、属于碳青霉烯类抗生素的药物是<3> 、与磺胺甲噁唑合用可使后者作用增强<4> 、属于氨基糖苷类抗生素的是10、A.哌拉西林B.阿米卡星C.红霉素D.多西环素E.磷霉素<1> 、氨基糖苷类抗生素<2> 、四环素类抗生素<3> 、大环内酯类抗生素<4> 、β-内酰胺类抗生素11、A.氨曲南B.头孢羟氨苄C.多西环素D.盐酸米诺环素E.阿奇霉素<1> 、含有对羟基氨苄结构的是<2> 、含有磺酸基<3> 、大环结构上含有N原子的是<4> 、环上不含甲基的四环素类抗生素12、A.盐酸多西环素B.头孢克洛C.阿米卡星D.青霉素GE.克拉霉素<1> 、对听觉神经及肾脏有毒性<2> 、具有过敏反应，不能耐酸，仅供注射给药<3> 、儿童服用可发生牙齿变色<4> 、为卡那霉素结构改造产物三、X1、在水溶液中不稳定，放置后可发生，β-内酰胺开环，生成无抗菌活性聚合物的药物有A、氨苄西林B、头孢噻肟钠C、阿莫西林D、头孢哌酮钠E、哌拉西林2、含有氢化噻唑环的药物有A、氨苄西林B、阿莫西林C、头孢哌酮D、头孢克洛E、哌拉西林3、某女患者青霉素皮试呈阳性，可以使用以下哪些药物A、氨苄西林B、克拉霉素C、阿莫西林D、红霉素E、替莫西林4、头孢哌酮具有哪些结构特点A、其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪拼合而成B、含有哌嗪酮酸的结构C、含有四氮唑的结构D、含有2-氨基噻唑的结构E、含有噻吩的结构5、下列性质中哪些符合阿莫西林A、为广谱的半合成抗生素B、口服吸收良好C、对β-内酰胺酶不稳定D、会发生降解反应E、室温放置会发生分子间的聚合反应6、关于青霉素钠说法正确的是A、在酸性介质中稳定B、遇碱使β-内酰胺环破裂C、溶于水而不溶于有机溶剂D、具有氢化噻嗪环的结构E、对革兰阳性菌、阴性菌效果都好7、哌拉西林具有下列哪些特点A、为广谱长效的半合成青霉素B、为氨苄西林6位侧链α-氨基上的一个氢原子用4-乙基-2，3-二氧哌嗪甲酰基取代的产物C、对绿脓杆菌作用较强D、是由青霉菌经生物合成得到的E、在强酸及碱性条件下均不稳定8、下列药物中哪些是β-内酰胺类抗生素A、盐酸美他环素B、替莫西林C、头孢曲松D、阿米卡星E、头孢克肟9、下列药物中哪些是β-内酰胺酶抑制剂A、头孢噻吩钠B、头孢噻肟钠C、哌拉西林D、克拉维酸E、舒巴坦10、下列哪些说法不正确A、氨苄西林和头孢羟氨苄均不易发生聚合反应B、多西环素为半合成四环素类抗生素C、红霉素因苷元含有内酯结构，对酸不稳定D、克拉维酸为β-内酰胺酶抑制剂，没有抗菌活性E、阿米卡星是卡那霉素引入L（-）4-氨基-2-羟基丁酰基酰化而成11、以下哪个符合对氨苄西林的描述A、作用机理是抑制细菌细胞壁的合成B、不易产生耐药性C、属于半合成青霉素类抗生素D、与茚三酮作用显紫色E、4个手性碳，临床用右旋体12、下列药物中，哪些可以口服给药A、红霉素B、卡那霉素C、氨苄西林D、青霉素钠E、头孢克洛13、哪些药物属于红霉素的衍生物A、阿奇霉素B、克拉霉素C、琥乙红霉素D、罗红霉素E、柔红霉素14、作用机制属于抑制细菌蛋白质合成的是A、青霉素B、红霉素C、氨曲南D、氨苄西林E、阿奇霉素15、红霉素的理化性质及临床应用特点是A、为大环内酯类抗生素B、为碱性化合物C、对酸不稳定D、为广谱抗生素E、有水合物和无水物两种形式16、不属于氨基糖苷类的抗生素是A、奈替米星B、克拉霉素C、妥布霉素D、盐酸土霉素E、依替米星17、可损害第八对脑神经，引起耳聋的药物有A、硫酸阿米卡星B、硫酸链霉素C、新霉素D、硫酸庆大霉素E、硫酸卡那霉素18、以下哪些说法是正确的A、阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构含手性碳B、阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构不含手性碳C、阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，L-（-）构型活性最强D、阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，D-（+）构型活性最强E、阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构，DL-（±）构型活性降低一半19、四环素类药物主要不稳定的部位是A、2位酰胺B、3位烯醇羟基C、4位二甲氨基D、6位羟基E、10位酚羟基20、多西环素具有下列哪些特点A、为酸、碱两性药物，其药用制剂为盐酸盐B、抗菌谱范围很窄C、为半合成的四环素类D、也可用于斑疹伤寒、霍乱的治疗E、因6-位上除去羟基，所以在酸、碱性溶液中更不稳定21、下列药物中哪些属于四环素类抗生素A、多西环素B、阿米卡星C、美他环素D、麦迪霉素E、乙酰螺旋霉素答案部分一、A1、【正确答案】C【答案解析】青霉索的母核结构中有3个手性碳原子，其立体构型为2S，5R，6R。
西南科技大学药物化学 复习题 8 14章
西南科技大学药物化学复习题 8 14章西南科技大学药物化学复习题8-14章第八章抗生素一、单项选择题1．化学结构如下的药物是aohha.头孢氨苄b.头孢克洛snh.h2oc.头孢哌酮d.头孢噻肟nhnh2oe.头孢噻吩ooh2．青霉素钠在室温和浓酸溶液中可以出现哪种变化da.分解为青霉醛和青霉胺b.6-氨基上的酰基侧链发生水解c.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸d.发生分子内重排生成青霉二酸e.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸3.β-内酰胺类抗生素的作用机制是ca.阻碍核酸的激活和mRNAb.影响细胞膜的渗透性c.遏制粘肽转回肽酶的活性,制止细胞壁的制备d.为二氢叶酸还原成酶抑制剂e.阻碍细菌蛋白质的制备4．氯霉素的化学结构为bno2a.b.no2c.so2ch3hcohcl2chconhchhochchnhcochcl2hoccl2chconhchhch2ohno2d.e.ch2ohno2ch2ohhoccl2ch conhchhhchcohnhcochcl2ch2ohch2oh5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素aa.大环内酯类b.氨基糖苷类c.β-内酰胺类d.四环素类e.氯霉素类6．以下哪一个药物不是粘肽转回肽酶的抑制剂da.氨苄西林b.氨曲南c.克拉维酸钾d.阿齐霉素e.阿莫西林7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：ca．大环内酯类抗生素b．四环素类抗生素c．氨基糖苷类抗生素d．β-内酰胺类抗生素e．氯霉素类抗生素8．阿莫西林的化学结构式为coa.b.ohhnhonhosonahhncoohnnh2hosc.hoonnh2hohhncoohsd.onnh2hohhnscooh9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是ba.氨苄西林b.氯霉素c.泰利霉素d.阿齐霉素e.阿米卡星10.以下哪个药物属单环β-内酰胺类抗生素ba.舒巴坦b.氨曲南c.克拉维酸d.甲砜霉素e.亚胺培南二、多选题1．以下药物中,哪些药物就是半制备红霉素的衍生物abda.阿齐霉素b.克拉霉素c.甲砜霉素d.泰利霉素e.柔红霉素2．下列药物中,哪些可以口服给药acea.琥乙红霉素b.阿米卡星c.阿莫西林d.头孢噻肟e.头孢克洛3．氯霉素具备以下哪些性质bdea.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1r,2s(+)型异构体b.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解c.结构中含有甲磺酰基d.主要用作痢疾,斑疹伤寒,副伤寒等e.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血4．下列哪些说法不正确aea.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同b.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定c.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都所含游离的氨基,都会出现相似的聚合反应d.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较差的抗菌活性e.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差5．红霉素符合下列哪些描述acea.为大环内酯类抗生素b.为两性化合物c.结构中存有五个羟基d.在水中的溶解度很大e.对耐药的金黄色葡萄球菌有效率6．以下哪些药物就是通过遏制细菌细胞壁的制备而产生抗菌活性的acea.青霉素钠b.氯霉素c.头孢羟氨苄d.泰利霉素e.氨曲南7．头孢噻肟钠的结构特点包括：ada．其母核就是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而变成b．含有氧哌嗪的结构c．含有四氮唑的结构d．含有２-氨基噻唑的结构e．含有噻吩结构8．青霉素钠具有下列哪些性质aba.在碱性介质中，β-内酰胺环路断裂b.存有轻微的过敏反应c.在酸性介质中平衡d.6位上具备α-氨基苄基侧链e.对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效率9．下列叙述中，对阿莫西林哪些就是恰当的abea.为广谱的半合成抗生素b.口服吸收良好c.对β-内酰胺酶平衡d.易溶于水,临床用其注射剂e.室温放置会发生分子间的聚合反应10．克拉维酸可以对以下哪些抗菌药物起至提质促进作用：aba.阿莫西林b.头孢羟氨苄c.克拉霉素d.阿米卡星e.土霉素三、问答题1．天然青霉素g有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。
抗生素练习题
第八章抗生素1.单项选择题1)下面哪一个叙述是不正确的A.抗生素是来源于细菌,霉菌或其它微生物通过发酵产生的二次代谢产物。
B.抗生素在很低的浓度下能抑制或杀灭各种病原菌,达到治疗的目的。
C.早期抗生素主要用于治疗细菌或霉菌感染性疾病,故称为抗菌素。
D.磺胺类药物百浪多息,是最早上市的抗菌素。
E.结构简单的抗生素可以用合成法制得,如氯霉素。
2)半合成青霉素的重要原料是A.5-ASAB.6-APAC.7-ADAD.二氯亚砜E.氯代环氧乙烷3)各种青霉素在化学上的区别在于A.形成不同的盐B.不同的酰基侧链C.分子的光学活性不一样D.分子内环的大小不同E.聚合的程度不一样4)青霉素分子中所含的手性碳原子数应为A.一个B.两个C.三个D.四个E.五个5)青霉素结构中易被破坏的部位是A.酰胺基B.羧基C.β-内酰胺环D.苯环E.噻唑环6)头孢噻吩分子中所含的手性碳原子数应为A.一个B.两个C.三个D.四个E.五个7)盐酸四环素最易溶于哪种试剂A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.丙酮8)下列哪一项叙述与氯霉素不符A.药用左旋体B.配制注射剂用丙二醇或二甲基乙酰胺作助溶剂C.本品性质稳定,水溶液煮沸五小时不致失效D.分子中硝基可还原成羟胺衍生物E.可直接用重氮化,偶合反应鉴别2.配比选择题1)根据药物的INN名称,指出其药效类别A.吡洛芬B.美多洛尔C.甲哌卡因D.氯硝安定E.舒它西林1.镇静药2.青霉素类抗生素3.解热镇痛药4.抗心律失常药5.局部麻醉药2)下列药物在合成制备中的一个关键原料(或中间体)是A.双烯B.L-山梨糖C.氯乙酸乙酯D.6-APAE.醋酸去氢表雄酮1.氨苄青霉素2.氟脲嘧啶3.甲基睾丸素4.黄体酮5.维生素C3)A.磺胺的发展B.顺铂的临床C.西咪替丁的发明D.6-APA的合成E.克拉维酸的问世1.促进了半合成青霉素的发展2.是抗胃溃疡药物的新突破3.是第一个β-内酰胺酶抑制剂4.开辟了一条从代谢拮抗来寻找新药的途径5.引起了金属络合物抗肿瘤活性的研究3.比较选择题1)A.青霉素B.氯霉素C.A和B都是D.A和B都不是1.抗生素类药物2.生产中采用全合成3.分子中有三个手性碳原子4.广谱抗生素5.可用于真菌感染2)A.青霉素钠B.氨苄西林钠C.A和B都是D.A和B都不是1.β-内酰胺类药物2.β-内酰胺酶抑制剂3.半合成抗生素4.与茚三酮试液作用5.应用时应先作过敏试验3)A.头孢噻吩钠B.氨苄西林钠C.A和B都是D.A和B都不是1.β-内酰胺类药物2.β一内酰胺酶抑制剂3.主要原料6APA4.与茚三酮试液作用5.应用时应先作过敏试验4)A.氨苄青毒素B.头孢噻吩C.两者都是D.两者都不是1.四环素类药物2.经典的β-内酰胺类药物3.β-内酰胺酶抑制剂4.广谱抗生素5.主要对革兰氏阳性菌起作用4.多项选择题1)氨苄青霉素的化学结构修饰可在其结构上的（）位进行A.1处B.2处C.3处D.4处E.5处2)下列哪些药物属于β-内酰胺酶抑制剂A.氨苄西林B.克拉维酸C.噻替哌D.舒巴坦E.阿卡米星3)属于半合成抗生素的有A.青霉素钠B.氨苄西林钠C.头孢噻吩钠D.氯霉素E.土霉素4)下列抗生素属于β-内酰胺类抗生素的有A.青霉素类B.氯霉素类C.氨基糖甙类D.头孢菌素类E.四环素类5)关于氨苄西林的叙述哪些是正确的A.氨苄西林钠溶液的稳定性与浓度有关,浓度愈高,愈不稳定B.本品对酸较稳定,遇水、碱均不稳定C.氨苄西林钠具有α-氨基酸的性质D.本品不发生双缩脲反应E.本品为广谱半合成青霉素,主要用于尿路感染,呼吸道感染,伤寒和败血症等6)青霉素结构改造的目的是希望得到A.耐酶青霉素B.广谱青霉素C.价廉的青霉素D.无交叉过敏的青霉素E.口服青霉素7)关于氯霉素的下列描述,哪些是正确的A.通常用化学方法制备B.通常用发酵方法制备C.分子中含有两个手性碳原子D.分子中含有三个手性碳原子E.对革兰氐阴性及阳性细菌都有抑制作用8)属于半合成抗生素的药物有A.氨苄青霉素B.氯霉素C.土霉素D.盐酸米诺环素E.阿卡米星9)在半合成β-内酰胺类药物中,基本原料是A.5-APAB.6-APAC.7-ACAD.7-ADCAE.7-ABA10)下列哪些药物属于四环素类抗生素A.土霉素B.氯霉素C.克拉维酸D.盐酸米诺环素E.阿米卡星5.问答题1)链霉素和其它氨基糖甙类抗生素有耳毒性吗?2)四环素类的基本结构为氢化并四苯的衍生物,•根据四环素类的基本结构可以推测四环素应该是酸性、碱性还是两性的?3)根据四环素类药物的结构特点,鉴别它们可用什么方法?4)四环素类抗生素在酸性、中性及碱性溶液中均不稳定，其原因是什么?5)为什么氨基糖甙类抗生素的水溶液和茚三酮的水饱和正丁醇溶液和少许吡啶,•加热后显兰紫色?6)为什么大环内酯类抗生素在低温和pH7时最稳定,在酸或碱中水解而失效?7)氯霉素在中性、弱酸性溶液中较稳定；但在强碱性(pH9以上)或强酸性(pH2以下) 溶液中,都可引起水解,试写出水解反应的产物。
药物化学第八章习题及答案
抗生素第八章8-4．氯霉素的化学结构为一、单项选择题）A8-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（A8-1．化学结构如下的药物是：（）大环内酯类A.B.氨基糖苷类A.头孢氨苄内酰胺类C.β-头孢克洛B.C.头孢哌酮氯霉素类E.头孢噻肟D.8-6．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（）D头孢噻吩E.氨苄西林A.氨曲南B.D（）8-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 C.克拉维酸钾 D.阿齐霉素分解为青霉醛和青霉胺A. E.阿莫西林氨基上的酰基侧链发生水解B.6-8-7C）．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可耳聋的药物是：（-C.Β内酰胺环水解开环生成青霉酸．大环内酯类抗生素A D.发生分子内重排生成青霉二酸B．四环素类抗生素E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸．氨基糖苷类抗生素C）C-8-3.Β内酰胺类抗生素的作用机制是（D．β -内酰胺类抗生素A.干扰核酸的复制和转录E．氯霉素类抗生素影响细胞膜的渗透性 B.．阿莫西林的化学结构式为（）8-8阻止细胞壁的合成,抑制粘肽转肽酶的活性C.D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成CHSONONO3222c.b.a.HCHO B,．能引起骨髓造血系统的损伤8-9产生再生障碍性贫血的药物是（）HCHOOHCHCHCCHCONHClNHCOCHClCHHCHCONHCl222OHCHOHCHOHCH2A.氨苄西林22NONO22e.d.OHCHHCHOCNHCOCHClCHHCHCONHCl22OHCHOHCH2．B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星β．下列哪个药物属于单环-内酰胺类抗生素（B）8-10A.舒巴坦氨曲南B. 8-11．头孢氨苄的化学结构为8-12．氨苄西林的化学结构为克拉维酸C.8-13．阿莫西林的化学结构为．头孢克洛的化学结构为 8-14甲砜霉素D.．头孢拉定的化学结构为 8-15[8-16~8-20]亚胺培南E.阿米卡星 E. 土霉素 CA．泰利霉素 B. 氨曲南．甲砜霉素 D.二、配比选择题内酰胺-D 8-17．为四环素类抗生素E 8-18．为．为氨基糖苷类抗生素8-16 [8-11~8-15]．为氯霉素类抗生素．为大环内酯类抗生素抗生素B 8-19 A 8-20 C[8-21~8-25]A．氯霉素 B.头孢噻肟钠 C．阿莫西林 D. 四环素 E. 克拉维酸8-21．可发生聚合反应C 8-22．在 pH 2~6条件下易发生差向异构化D 8-23．在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化B 8-24．以1R，2R（-）体供药用A 8-25．为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂A三、比较选择题[8-26~8-30] A．氨苄西林 B.头孢噻肟钠 C．两者均是 D. 两者均不是8-26．口服吸收好B 8-27．结构中含有氨基C8-28．水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物A8-29对绿脓杆菌的作用很强C 8-30顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100 倍 B[8-31~8-35] A．罗红霉素B. 柔红霉素 C．两者均是 D. 两者均不是8-31．为蒽醌类抗生素B 8-32．为大环内酯类抗生素A8-33．为半合成四环素类抗生素D 8-34．分子中含有糖的结构C8-35．具有心脏毒性B四、多选题8-36．下列药物中,哪些药物是半合成红霉素的衍生物（ABD）A.阿齐霉素B.克拉霉素C.甲砜霉素D.泰利霉素E.柔红霉素8-37．下列药物中,哪些可以口服给药（ACE）A.琥乙红霉素B.阿米卡星C.阿莫西林D.头孢噻肟E.头孢克洛8-38．氯霉素具有下列哪些性质（BDE）A.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解C.结构中含有甲磺酰基D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血8-39．下列哪些说法不正确（AE）A.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同B.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定C.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应D.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性E.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差8-40．红霉素符合下列哪些描述（ACE）A.为大环内酯类抗生素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基D.在水中的溶解度较大E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效8-41．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的（ACE）A.青霉素钠B.氯霉素C.头孢羟氨苄D.泰利霉素E.氨曲南8-42．头孢噻肟钠的结构特点包括：（AD）A．其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成 B．含有氧哌嗪的结构 C．含有四氮唑的结构 D．含有２-氨基噻唑的结构 E．含有噻吩结构8-43．青霉素钠具有下列哪些性质（AB）A. 在碱性介质中，β-内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效8-44．下述描述中，对阿莫西林哪些是正确的（ABE）A. 为广谱的半合成抗生素B. 口服吸收良好C. 对β-内酰胺酶稳定D. 易溶于水,临床用其注射剂E.室温放置会发生分子间的聚合反应8-45．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：（AB）A. 阿莫西林B. 头孢羟氨苄C. 克拉霉素D. 阿米卡星E. 土霉素五、问答题1天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。
药物化学章节习题和答案
第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁第二章中枢神经系统药物一、单项选择题2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成A. 绿色络合物 b. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀 d. 氨气E. 红色溶液2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性 b. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性 d. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是A. 双吗啡 b. 可待因C. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是A. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼C. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮E. 喷他佐辛2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为NN N NOOR1R3R7A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH32-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 b. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂 d. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是A. 溶于水、乙醇或氯仿 b. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色 d. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化 b. 硫原子氧化C. 苯环羟基化 d. 脱氯原子E. 侧链去n-甲基2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应2-10、不属于苯并二氮卓的药物是A. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑第三章外周神经系统药物一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上 位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride 的S 构型异构体的活性大大高于R 构型异构体E. 中枢M 受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigmine bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide 结构中N, N -二甲氨基甲酸酯较physostigmine 结构中N -甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-3、下列叙述哪个不正确A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C 1、C 3、C 5和C 6，具有旋光性 3-4、下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是A. Glycopyrronium bromideB. OrphenadrineC. Propantheline bromideD. BenactyzineE. Pirenzepine3-5、下列与epinephrine 不符的叙述是A. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 3-6、临床药用(－)- ephedrine 的结构是A. (1S2R)H NOHB.NC.D.E. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine 属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为X ArO CnNA. －O －B. －NH －C. －S －D. －CH 2－E. －NHNH －3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是A. Procaine 有芳香第一胺结构B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D. Lidocaine 的中间部分较procaine 短E. 酰氨键比酯键不易水解第 四 章 循环系统药物一、单项选择题4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol 的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是A.H NO NNB.H NO O O NO 2OC.D.OOHOE. OOI I ON4-3. Warfarin sodium 在临床上主要用于： A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡4-4.下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物： A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀4-5. 属于Ang Ⅱ受体拮抗剂是: A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. NitroglycerinE. Losartan4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：A. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平4-8. 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。
药物化学复习题8-14章
药物化学复习题8-14章第⼋章抗⽣素⼀、名词解释：抗⽣素（antibiotics ）：半合成抗⽣素（semi-synthetic antibiotics ）：抗菌活性（antibacterial activity ）：抗菌谱(antibacterial spectrum ) : -内酰胺酶抑制剂（β-lactamase inhibitor ）：细菌的耐药性（resistance of bacteria ）：酮内酯（ketolides ）：⼆、单项选择题8-1．化学结构如下的药物是A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻肟E.头孢噻吩8-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发⽣哪种变化 A .分解为青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基侧链发⽣⽔解C.Β-内酰胺环⽔解开环⽣成青霉酸D.发⽣分⼦内重排⽣成青霉⼆酸E.发⽣裂解⽣成青霉酸和青霉醛酸8-3.Β-内酰胺类抗⽣素的作⽤机制是 A.⼲扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻⽌细胞壁的合成D.为⼆氢叶酸还原酶抑制剂E.⼲扰细菌蛋⽩质的合成 8-4．氯霉素的化学结构为. H 2ONHH ONHSOOH28-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗⽣素A.⼤环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类 8-6．下列哪⼀个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂A.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林8-7．对第⼋对颅脑神经有损害作⽤，可引起不可逆⽿聋的药物是：A ．⼤环内酯类抗⽣素B ．四环素类抗⽣素C ．氨基糖苷类抗⽣素D ．β-内酰胺类抗⽣素E ．氯霉素类抗⽣素8-8．阿莫西林的化学结构式为8-9．能引起⾻髓造⾎系统的损伤,产⽣再⽣障碍性贫⾎的药物是 A.氨苄西林 B.氯霉素C22OH C C22OHNO 2CCl 22OHCCl 22a.b.c.d.e.SO 2CH 3CHO CCl 22C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿⽶卡星8-10．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗⽣素A.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲砜霉素E.亚胺培南三、多选题8-36．下列药物中,哪些药物是半合成红霉素的衍⽣物A.阿齐霉素B.克拉霉素C.甲砜霉素D.泰利霉素E.柔红霉素8-37．下列药物中,哪些可以⼝服给药A.琥⼄红霉素B.阿⽶卡星C.阿莫西林D.头孢噻肟E.头孢克洛8-38．氯霉素具有下列哪些性质A.化学结构中含有两个⼿性碳原⼦,临床⽤1R,2S(+)型异构体B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发⽣⽔解C.结构中含有甲磺酰基D.主要⽤于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等E.长期多次应⽤可引起⾻髓造⾎系统损伤,产⽣再⽣障碍性贫⾎8-39．下列哪些说法不正确A.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同B.四环素类抗⽣素在酸性和碱性条件下都不稳定C.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发⽣类似的聚合反应D.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性E.阿⽶卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,⽽对卡拉霉素耐药菌的作⽤较差8-40．红霉素符合下列哪些描述A.为⼤环内酯类抗⽣素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基D.在⽔中的溶解度较⼤E.对耐药的⾦黄⾊葡萄球菌有效8-41．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成⽽产⽣抗菌活性的A.青霉素钠B.氯霉素C.头孢羟氨苄D.泰利霉素E.氨曲南8-42．头孢噻肟钠的结构特点包括：A．其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和⽽成B．含有氧哌嗪的结构C．含有四氮唑的结构D．含有２-氨基噻唑的结构E．含有噻吩结构8-43．青霉素钠具有下列哪些性质A. 在碱性介质中，β-内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对⾰兰阳性菌和⾰兰阴性菌都有效8-44．下述描述中，对阿莫西林哪些是正确的A. 为⼴谱的半合成抗⽣素B. ⼝服吸收良好C. 对β-内酰胺酶稳定D. 易溶于⽔,临床⽤其注射剂e.室温放置会发⽣分⼦间的聚合反应8-45．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作⽤：A. 阿莫西林B. 头孢羟氨苄C. 克拉霉素D. 阿⽶卡星E. ⼟霉素四、问答题8-46．天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造⽅法。
药物化学第八章习题及答案
第 八 章 抗生素一、单项选择题8-1．化学结构如下的药物是：（A ）A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻肟E.头孢噻吩8-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 （D ） A.分解为青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基侧链发生水解 C.Β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D.发生分子内重排生成青霉二酸 E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸8-3.Β-内酰胺类抗生素的作用机制是（C ） A.干扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成8-4．氯霉素的化学结构为8-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（A ） A.大环内酯类 B.氨基糖苷类 C.β-内酰胺类E.氯霉素类8-6．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（D ） A.氨苄西林 B.氨曲南 C.克拉维酸钾 D.阿齐霉素 E.阿莫西林8-7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可耳聋的药物是：（C ） A ．大环内酯类抗生素 B ．四环素类抗生素 C ．氨基糖苷类抗生素 D ．β-内酰胺类抗生素 E ．氯霉素类抗生素8-8．阿莫西林的化学结构式为（）8-9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（B ） A.氨苄西林NO 2C HHO CHNHCOCHCl 2CH 2OH NO 2C OHH CHNHCOCHCl 2CH 2OHNO 2CH HO CCl 2CHCONHHCH OH NO 2C OHH CCl 2CHCONHHCH 2OH a.b.c.d.e.SO 2CH 3CH HO CCl 2CHCONHHCH 2OHB.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星8-10．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素（B）A.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲砜霉素E.亚胺培南二、配比选择题[8-11~8-15]8-11．头孢氨苄的化学结构为8-12．氨苄西林的化学结构为8-13．阿莫西林的化学结构为8-14．头孢克洛的化学结构为8-15．头孢拉定的化学结构为[8-16~8-20]A．泰利霉素 B. 氨曲南 C．甲砜霉素 D. 阿米卡星 E. 土霉素8-16．为氨基糖苷类抗生素D 8-17．为四环素类抗生素E 8-18．为-内酰胺抗生素B 8-19．为大环内酯类抗生素 A 8-20．为氯霉素类抗生素 C[8-21~8-25]A．氯霉素 B.头孢噻肟钠 C．阿莫西林 D. 四环素 E. 克拉维酸8-21．可发生聚合反应C 8-22．在 pH 2~6条件下易发生差向异构化D 8-23．在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化B 8-24．以1R，2R（-）体供药用A 8-25．为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂A三、比较选择题[8-26~8-30] A．氨苄西林 B.头孢噻肟钠 C．两者均是 D. 两者均不是8-26．口服吸收好B 8-27．结构中含有氨基C8-28．水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物A8-29对绿脓杆菌的作用很强C 8-30顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100 倍 B[8-31~8-35] A．罗红霉素B. 柔红霉素 C．两者均是 D. 两者均不是8-31．为蒽醌类抗生素B 8-32．为大环内酯类抗生素A8-33．为半合成四环素类抗生素D 8-34．分子中含有糖的结构C8-35．具有心脏毒性B四、多选题8-36．下列药物中,哪些药物是半合成红霉素的衍生物（ABD）A.阿齐霉素B.克拉霉素C.甲砜霉素D.泰利霉素E.柔红霉素8-37．下列药物中,哪些可以口服给药（ACE）A.琥乙红霉素B.阿米卡星C.阿莫西林D.头孢噻肟E.头孢克洛8-38．氯霉素具有下列哪些性质（BDE）A.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解C.结构中含有甲磺酰基D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血8-39．下列哪些说法不正确（AE）A.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同B.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定C.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应D.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性E.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差8-40．红霉素符合下列哪些描述（ACE）A.为大环内酯类抗生素B.为两性化合物C.结构中有五个羟基D.在水中的溶解度较大E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效8-41．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的（ACE）A.青霉素钠B.氯霉素C.头孢羟氨苄D.泰利霉素E.氨曲南8-42．头孢噻肟钠的结构特点包括：（AD）A．其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成 B．含有氧哌嗪的结构 C．含有四氮唑的结构 D．含有２-氨基噻唑的结构 E．含有噻吩结构8-43．青霉素钠具有下列哪些性质（AB）A. 在碱性介质中，β-内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效8-44．下述描述中，对阿莫西林哪些是正确的（ABE）A. 为广谱的半合成抗生素B. 口服吸收良好C. 对β-内酰胺酶稳定D. 易溶于水,临床用其注射剂E.室温放置会发生分子间的聚合反应8-45．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：（AB）A. 阿莫西林B. 头孢羟氨苄C. 克拉霉素D. 阿米卡星E. 土霉素五、问答题1天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。
药物化学抗生素
1.杀菌作用的四种机制：1.一直细胞壁的形成2.与细胞膜相互作用3.干扰蛋白质的合成4.抑制核酸的转录和复制2.细菌对抗生素的耐药机制：1.是抗生素分解或失去活性2.使抗菌作用的靶点发生改变3细胞特性的改变（细胞膜渗透性的改变）4.产生药泵将细胞内的抗生素泵出体外3.青霉素G：1不可口服、因为胃中的强酸会使酰胺侧链水解，β-内酰胺环开环而失去活性、是第一种勇于临床的抗生素（6APA）2.与丙磺舒合用，延长作用时间3.与分子量大的胺制成盐，克减小对皮肤的刺激性4.将青霉素的羧基酯化成前药可提高生物利用度4.青霉素C的特点：1.通过一直转肽酶来抑制G+细胞壁的合成2.易水解3.易过敏（外源性如蛋白肽杂质和内源性生产过程中的高聚物分子）4.6APA 5.噻唑环5.头孢菌素类：1.7-ACA 2.天然的包括头孢霉素C和头孢菌素C 3.噻嗪环6.用7ACA半合成β-内酰胺类抗生素进行结构修饰的位置：1.7-氨酰基部分 2. 7-α氢原子 3.环中的氢原子4.3-位取代基7.头孢菌素类过敏性低的原因：1.头孢类没有共同的抗原决定簇2.β类酰胺环裂开后不能形成稳定的头孢噻嗪基，而喝死形成以侧链为主的的各异的抗原决定簇，故无交叉过敏反应8.头孢结构比青霉素稳定的原因：1.头孢的母核母核是四元的β-内酰胺环与六元的氢化噻嗪环并合；2.四元环并六元环的稠合体系受到的环张力比青霉素母核的张力小；3.分子结构中的C—2C—3的双键可与N----1的未共用电子对共轭。
9.头孢结构改造：1. 7酰氨基部位：抗菌谱的决定性基因；2. 7a氢原子：影响对b内酰胺酶的稳定性；3.环中的硫原子：对抗菌效力有影响；4.3位取代基：影响抗生素效力和药物动力学性质。
10.克莱维酸钾：1.β-内酰胺酶抑制剂 2.水中易分解 3.从链霉素的发酵液中得到的，第一个β内酰胺酶抑制剂 4.单独使用无效，抗菌活性微弱，常与青霉素合用11.舒他西林：1.阿莫西林+舒巴坦（1:1）以次甲基相连形成的双酯结构 2.改善舒巴坦的口服吸收能力12.氨曲南（单环类）：1.使用3-ANA母核进行结构修饰而来 2.第一个单环类β-内酰胺类抗生素 3.N原子上连有强吸电子基团有利于β内酰胺环的打开 3.C-2位连一个甲基有利于增加对β内酰胺酶的稳定性 4.副作用少，呼吸道感染，尿道感染13.四环素类：1.酸性条件下不稳定（C5和C6上的氢发生消除，ph2-6时C4二甲胺基发生差向异构话） 2.碱性条件下不稳定 3.和金属离子反应（与钙镁形成不溶性盐，铝形成黄色络合物） 4.广谱抗生素5骨骼和牙齿变色，骨骼生长抑制（金，土，四）14.氨基糖苷类：1.损害脑第八对脑神经，引起不可理耳聋2.细菌产生钝化酶是产生耐药性的原因 3.链，卡那，庆大，巴龙，核糖4.缺点：耐药性和耳毒性、肾毒性5.结核性脑膜炎和急性浸润性脑膜炎15.卡那霉素：1.广谱，G阴阳菌，结核杆菌都有效2.能被带有R—影子的G负菌产生钝化酶钝化3.阿米卡星：克服了卡那霉素的耐药性和高毒性16.大环内酯类：1.作用机制是抑制蛋白质的合成 2.红霉素：红霉素A为主要抗菌成分C为高毒性，B和C被视为杂质 3.共有五个羟基6个甲基和14个原子组成的大环4.红霉素为青霉素耐药性的金葡菌和溶血性链球菌引起的感染的首选药17.氯霉素类：1.抑制蛋白质的生成 2.两个手性碳 3.合霉素为其外消旋体疗效减半 4.广谱抗生素 5.长期使用损害骨髓造血功能 6.酸水解后在过碘酸和2,4-二硝基苯肼缩合生成苯腙7.硝基—锌粉还原-乙酸钠存在下—弱酸性溶液中—高铁离子—紫色络合物18.琥珀氯霉素：前药17.天然青霉素 G 有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。