药物化学练习题
《药物化学》练习题
一、名词解释
1、前药
2、稳定PH
3、药效构象
4、聚合反应
5、邻助作用
6、离去酸
7、杂质限量
8、特异性结构药物
9、药物自动氧化反应
二、单选题
1.下列药物中哪种具有丙二酰脲结构
A.地西泮 B．苯巴比妥 C.甲丙氨酯 D.卡马西平 E．舒宁
2．巴比妥类药物具有弱酸性的主要原因是
A.分子中含有羰基 B．分子中含有氨基C．分子中含有双键 D．分子中含有其他取代基
E.分子中含有内酰胺结构，存在烯醇互变异构体
3.下面哪条不是苯巴比妥的性质
A.具有互变异构现象，呈酸性
B．难溶于水但可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液
C.与吡啶硫酸铜试液作用生成绿色
D．在适当碱性条件下，与硝酸银试液反应生成白色沉淀，振摇沉淀即溶解
滴加硝酸银试液生成不溶性的白色沉淀
E．与吡啶硫酸铜试液反应生成紫色配合物
4．将氟奋乃静制成氟奋乃静癸酸酯目的是
A.降低药物的毒副作用 B．延长药物作用时间 C.．改善药物的组织选择性
D．提高药物的稳定性 E. 提高药物的活性
5.盐酸普鲁卡因与NaNO2液反应后再与碱性β-萘酚偶合成红色沉淀，其依据为
A.因为苯环
B.酯基的水解 C．第三胺的氧化 D．因有芳伯氨基 E.苯环上有亚硝化反应6．巴比妥类药物5，5位取代基的碳原子总数多少为好
A．2-4个碳原子 B．3-5个碳原子 C. 4-7个碳原子 D．4-8个碳原子 E．6-8个碳原子7．地西泮的化学结构中所含母核是
A.1，4-二氮草环
B. 1，3苯二氮草环
C.．1，3-二氮草环
D. 1，4-苯二氮草环
E. 1，5-苯二氮草环
8.苯巴比妥钠注射剂须制成粉针剂应用的原因是
A．苯巴比妥钠不溶于水 B．运输方便
C. 水溶液不稳定，放置时易发生水解反应
D．苯巴比妥钠对热敏感 E．水溶液对光敏感．
9. 苯二氮草类化学结构中1,2位骈入三唑环，活性增强的原因是
A．药物对代谢的稳定性增加 B，药物对受体的亲和力增加
C．药物的极性增大 D．药物的亲水性增大
E. 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大
10.药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中游离的水杨酸
A.与三氯化铁溶液反应呈紫堇色
B．检查水溶液的酸性
C．检查Na2CO3中不溶物
D．是否有醋酸味
E．与乙醇在浓硫酸存在下反应生成具有香味的化合物
11．盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深是发生了以下哪种化学反应
A．水解反应 B．还原反应 C．加成反应 D．氧化反应 E．聚合反应
12．(-)-去甲肾上腺素水溶液，室温放置或加热时，使效价降低，是因为发生了以下哪种反应A．水解反应B．还原反应C．氧化反应D．开环反应E．消旋化反应
13．异丙肾上腺素易被氧化变色不稳定的部分为
A．侧链上的羟基B．侧链上的氨基C．烃氨基侧链D．儿茶酚胺结构E．苯乙胺结构14．苯乙胺类拟肾上腺素药，侧链氨基上被非极性较大烷基(例如异丙基或叔丁基)取代A．对α1受体亲和力增大B．对α2受体亲和力增大
C．对β受体亲和力增大D．对β受体亲和力减小E．对α和β-受体亲和力均增大15．下列有关莨菪类药物构效关系的叙述，哪个是错的
A．阿托晶结构中6，7位上无三元氧桥
B．东莨菪碱结构中6，7位上有三元氧桥
C．山莨菪碱结构中有6β-羟基
D．中抠作用：阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱
E．中枢作用；东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱
16．马来酸氯苯那敏属于下列哪类抗过敏药
A.氨基醚类
B.乙二胺类
C.丙胺类D．三环类E，哌啶类
17．下列药物中哪个不具有抗高血压作用
A．氯贝丁酯B．甲基多巴C．盐酸普萘洛尔D．利血平E．卡托普利
18．阿托品在碱性水溶液中易被水解，因为化学结构中含有以下哪种结构，
酰胺键B．内酯键C．亚酰胺键D．酯键E．内酰胺键
19．关于拟肾上腺素药的一般构效关系的叙述下列说法不正确的是
A.常用的拟肾上腺素具有一个苯环和乙胺侧链的基本结构
B．苯环上引入羟基，作用强度增强
C．左旋体活性通常大于右旋体
D．—碳原子上引入甲基，通常作用强度增强
E．通常p受体效应随着侧链胺基上烃基的增大而增大
20．关于麻黄碱的叙述不正确的是
A.具有与肾上腺素相似的升压作用
B.不能口服C平喘作用缓慢而温和D.性质较稳定
E．平喘作用持续时间较长
21．在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团
A．1位有乙基取代，2位有羧基 B．2位有羰基，3位有羧基
C．5位有氟 D．3位有羧基，4位有氧基 E．8位有哌嗪
22.加入氨制硝酸银试液在试管壁有银镜生成的药物是
A．环丙沙星 B．阿昔洛韦 C．乙胺丁醇 D，利福平 E．异烟肼
青霉素G在碱性溶液中加热生成
A.青霉素G钠 B．青霉二酸钠盐 C．生成6-氨基青霉烷酸(6-APA)
D．β-内酰胺环水解开环 E．青霉醛和D-青霉胺
23.化学结构中含有两个手性中心的药物是
A.青霉素G B．头孢羟氨苄 C．氨苄西林 D．氯霉素 E．多西环素
24.下列药物中哪个是β–内酰胺酶抑制剂
A．阿莫西林 B．阿米卡星 C．克拉维酸 D．头孢羟氨苄 E.多西环素
25. 罗红霉素的化学结构与下列哪个药物相类似
A.克林霉素 B．氯霉素 C．红霉素 D．阿米卡星 E．多西环素
26．下列药物中哪个不具酸、碱两性
A．磺胺甲恶唑 B．诺氟沙星 C.青霉素G D．多西环素 E.米诺环素
27.氯霉素化学结构中有3个手性碳原子,其绝对构型是
A.1S, 2S
B. 1R,2R
C.1S,2R
D. 1R, 2S
E. 1R, 3R．
28.环磷酰胺经体内代谢活化,在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是
A．4-羟基环磷酰胺 B．4-酮基环磷酰胺 C.羧基磷酰胺
D．磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 E．醛基磷酰胺
29. 环磷酰胺毒性较小的原因是
A．在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物
B．烷化作用强 C.体内代谢快
D．抗瘤谱广 E．注射给药
30. 按化学结构环磷酰胺属于哪种类型
A．氮芥类 B．乙撑亚胺类 C．磺酸酯类 D.多元醇类 E．亚硝基脲类．
31．在具有较强抗炎作用的氢化可的松的化学结构中，哪个位置上引入双键可使抗炎作用增强，副作用减少 A．5位 B．7位 C．11位 D．1位 E．15位
32.以下哪个是米非司酮的化学结构特征
A．11位为羟基，17α位为丙炔基
B．11位为羰基，17α位为丙炔基
C．11β位为4-二甲氨基苯基，17α-乙炔基
D．11β-羟基，17α-乙炔基
E．11β-4-二甲氨基苯基，17α—丙炔基
33. .睾酮口服无效，结构修饰后口服有效，其方法为
A．将17β羟基酯化
B．将17β羟基氧化为羰基
C．引入17α-甲基
D.将17β羟基修饰为醚
E．引入17α-乙炔基
34. .维生素C的化学结构式中含有2个手性中心，有4个异构体，临床上用其
A．L(+)异构体 B．L(-)异构体 C．D(-)异构体 D．D(+)异构体 E．混旋体
35.下列维生素中哪个本身不具有生物活性,须经体内代谢活化后才有活性
A．维生素C B．维生素D C．维生素K D. 维生素A E．维生素E
36.下列哪个药物具有多烯结构，侧链上含有4个双键，目前仅有6个异构体
A．维生素A1 B．维生素C C．维生素B6 D．维生素B2 E，维生素Bl
37．下列性质与多数磺胺类药物不符的是
A.具酸性 B．具铜盐反应 C具银镜反应 D.具碱性 E.具重氮化偶合反应
38. 磺胺类药物的基本结构是
A.对羟基苯磺酰胺 B．对甲基苯磺酰胺 C对氨基苯璜酰胺 D．对氨基苯甲酰胺
E．苯磺酰胺
39．水解后具有麦芽酚反应的药物是
A.庆大霉素
B.链霉素 C．阿米卡星 D.卡那霉素 C．阿米卡星
40.下列哪种为青霉素的基本母核缩写
A. 6-APA
B. 7-ACA
C. 7-ADCA
D.SN E．6-MP
41.巴比妥类药物的药效主要受以下哪种因素的影响
A.电子密度分布 B．体内的解离度 C.水中的溶解度 D．分子量 E.立体因素
42.将氟奋乃静制成氟奋乃静癸酸酯目的是
A.降低药物的毒副作用 B．延长药物作用时间 C.．改善药物的组织选择性
D．提高药物的稳定性 E. 提高药物的活性
43．巴比妥类药物5位上含有哪种取代基，具有抗癫痈作用
A．直链脂肪烃基 D．烯烃基 C苯基 D．环烯烃基 E. 支链脂肪烃基
44．下列哪种性质与布洛芬相符
A．在酸性或碱性条件下均易水解
B．因结构中含有手性中心，不用消旋体供临床使用
C．不溶于水，味微苦 D．可溶于NaOH或Na2CO3水溶液中
E．在空气中放置可被氧化，颜色可发生变化
45．吗啡易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团
A.醇羟基 B．双键 C．醚键 D．哌啶环 E．酚羟基
46.吗啡具有碱性，与酸可生成稳定的盐，例如盐酸吗啡，这是由于吗啡结构中含有哪种功能基团
A.酚羟基 B叔胺基团 C．叔胺基团 D.双键 E．苯基．
47.洛伐他汀主要用于
A．治疗心律不齐B，抗高血压C．降低血中甘油三酯含量
D．降低血中胆固醇含量E．治疗心绞痛
48．马来酸氯苯那敏又名为
A.苯那君
B.扑尔敏
C.非那根
D.息斯敏E．泰胃美
49．溴新斯的明的化学名为
A.溴化-N，N，N-三甲基-3- [(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺
B.溴化-N，N，N-三甲基-3- [(三甲氨基)甲酰氧基]苯胺
C.溴化-N，N，N-三甲基-1- [(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺
D.溴化-N，N，N-三甲基-2- [(三甲氨基)甲氧基]苯胺
E. 溴化-N，N，N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲氧基]苯胺
50.抗疟药氯喹属于下列哪种结构类型
A．为8-氨基喹啉衍生物 B．为2-氨基喹啉衍生物 C．为2-氨基喹啉衍生物
D．为4-氨基喹啉衍生物 E．为6-氨基喹啉衍生物
51．.抗疟药乙胺嘧啶的结构特点为
A．分子中含有2-氨基嘧啶结构部分 C．分子中含有2-氨基-4-乙基嘧啶结构部分
B．分子中含有4-氨基嘧啶结构部分 D．分子中含有2-乙基-4-氨基嘧啶结构部分
E．分子中含有2，4-二氨基嘧啶结构部分
52．下列哪个是甲硝唑的化学名
A．2-甲基-4-硝基咪唑-1-乙醇 C．5-甲基-2-硝基咪唑-l-乙醇
B．2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇 D．2-甲基-5-硝基咪唑-1-甲醇
E．2-甲基-4-硝基咪唑-1-乙醇
53．青蒿素加氢氧化钠试液加热后，加盐酸和盐酸羟胺及三氯化铁试液，生成深紫红色的异羟肟酸铁，这是由于青蒿素化学结构中含有哪种基团
A.羰基 B．羧基 C．羟基 D．酯键 E．内酯结构．
54．加入氨制硝酸银试液在试管壁有银镜生成的药物是
A．环丙沙星 B．阿昔洛韦 C．乙胺丁醇 D，利福平 E．异烟肼
55. .维生素B6 的化学名为
A. 5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐
B. 3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二甲醇盐酸盐
C. 5-甲基-6-羟基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐
D. 3-羟基-2-甲基-4，5-吡啶二乙醇盐酸盐
E.5-羟基-6-甲基-3，4-吡啶二乙醇盐酸盐
56. 维生素c又称抗坏血酸，指出分子中哪个羟基酸性最强
A．2-位羟基 B．3-位羟基 C．4-位羟基 D．5-位羟基 E．6-位羟基
57．环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药
A.生物碱
B.抗代谢物
C.烷化剂
D.抗生素
E.金属配合物
58. 环磷酰胺在体内的哪种代谢物起烷化作用
A．甲氮芥与丙烯醛 B．丙烯醛和磷酰氮芥 C丙烯醛与丙酸 D.丙烯酸和磷酸 E．杂环氮芥和甲氮芥
59．黄体酮属于哪一类甾体药物
A.雌激素
B.雄激素 C孕激素 D.盐皮质激素 E．糖皮质激素
60．与阿米卡星结构相似的是
A.米诺环素
B.罗红霉素
C.庆大霉素
D.林可霉素 E．螺旋霉素
三、填空
1.酯类药物水解产物为________和________。
2.影响药物水解的外界因素主要有________、________、________等。
3.根据局部麻醉药的特点，可将其化学结构概括为三部分，既包括________、________和________。
4.阿司匹林与碱溶液共热，可发生________反应，酸化后产生________的酸臭，并析出白色________沉淀。
5.7－氨基头孢烷酸是抗菌活性的________，主要由________与________并合而成。
6.取苯巴比妥钠0.1ɡ，加入10﹪________试液5ml，将一条湿润的红色石蕊试纸盖在试管口，在沸水浴上加热，石蕊试纸变成_______并有
________的臭味。
7.立体异构对药效的影响有________、________、________。
8、药物的水解最常见的是____、____和____的水解。
9、药物的变质反应主要有____、____、____。等
10、二氧化碳对药物质量也有一定的影响，常会引起药物____的改变和 ____、 ____ 等变化。
11.区别盐酸哌替啶和盐酸吗啡时，常用____试液，反应后，前者显______色，后着显______色。
四、问答题
1．利用前药原理对药物进行结构修饰，可以改变药物的哪些性质？
2．简述拟肾上腺素药的构效关系.
3、写出拟肾上腺素药的基本结构,简述其构效关系。
4、在苯二氮卓环上的1.2位骈和上三唑环，其目的是什么？写出代表药
参考答案
一、名词解释
原药（母药）经修饰后得到的化合物为药物前体，又称前体药物，简称前药。
药物溶液的酸碱度调节至水解反应速度最小的PH，此PH称为稳定PH.
被受体识别并与受体结构互补的构象，才能产生特定的药理效应，称为药效构象。
由同种药物的分子相互结合而成为大分子的反应，称为聚合反应。
邻助作用是指在酰基的邻近位置有亲核基团，能引起分子内催化，使水解反应加速。
二、单选题
1.B．2 E. 3. C. 4．B．5. D．6D．7．D. 8. C. 9.E. 10. A.
11．D．12．E． 13．D． 14． C．15．D．16．C. 17 .A．18．D．
19．D．20．B. 21．D．22. E．23. D．24 .C．25. C．26 C. 27. B.
28. D． 29. A．30. A．31. D． 32. E． 33. C．34. A． 35. B．36. A．37．C
38. C 39．B. 40. A. 41. B． 42. B．43 C 44．D．45． E． 46. B 47.D．48．B. 49．A.
50.A．51．E． 52．B 53 E．54 E． 55. A. 56. B． 57．C. 58. B．59．C 60．C.
三、填空
1.羧酸醇
2.水分溶液的酸碱度温度
3、亲脂部分、中间链_、亲水部分
4、水解、醋酸、水杨酸
5、基本母核、β—内酰胺环、氢化噻嗪环
6、_NaOH、蓝色、氨气
7、几何异构、光学异构、构象异构
四、问答题
1．（1）提高药物的组织选择性（2）提高药物的稳定性（3）延长药物作用时间（4）改善药物的吸收（5）改善药物的溶解度（6）消除药物的不良味觉（7）发挥药物的配伍作用
2．（1）.常用拟肾上腺素药据有一个苯环和乙胺侧链的基本结构。
（2）. 苯环引入羟基，作用强度增加，但易受酶的影响而作用时间缩短。
（3）.β手性碳原子上大多连有醇羟基，其光学异构体对作用强度影响显著。通常左旋体的活性大于右旋体的活性。
（4）.α碳原子引入甲基，则为苯异丙胺类拟肾上腺素药。
（5）. 侧链胺基上烃基取代基的大小可显著影响α和β受体效应。烃基增大α效应减弱，β效应增强。
（6）.选择性β2受体激动剂的基本结构为取代的苯乙醇胺。
普通化学复习题
普通化学复习题 Δ= 0的是（）。 1．在下列物质中，标准摩尔生成焓f m H A. C（石墨） B. C（金刚石） C. CO D. CO2 2．通常，反应或过程的哪个物理量可通过弹式热量计直接测定而获得（）。 A.?H B. p?V C. q p D. q v 3. 某过程中，系统从环境吸热100J，对环境做功20J，此过程中体系?U=（）。 A. 80J B.120J C. -80J D. -120J 4.对于状态函数，下列说法正确的是（）。 A.只要系统处于平衡态，某一状态函数的值就已经确定。 B. 状态函数和途径函数一样，其变化值取决于变化过程。 C．?H和?U都是状态函数。 D.任一状态函数的值都可以通过实验测得。 5真实气体行为接近理想气体性质的外部条件是（） A．低温高压 B.高温低压 C.低温低压 D.高温高压 6.一个化学反应达到平衡时，下列说法正确的是（） A.各物质的浓度或分压不随时间而变化。 B.?G m? = 0 C.正、逆反应速率常数相等。 D.催化剂可提高其平衡转化率。 7. 反应3/2 H2(g) + 1/2 N2(g) ═ NH3(g)，当反应进度ξ=1/2时，下面叙述中正确的是（）。 A. 消耗掉1/2 mol N2 B. 消耗掉3/2 mol H2 C. 生成1/4 mol NH3 D. 消耗掉N2，H2共1 mol 8. 某体系经循环过程回到起始状态，下列量中不一定为零的是（）。 A. Q B. H C. S D. U 9.电镀工艺是将欲镀的金属作为电解池的（） A.阴极 B.阳极 C.任意一个极 D.不能作为电极 10. 下列物质标准摩尔熵S?m的大小排列顺序正确的是（）。 A. Na(s) < Br(g) < Br2(l) B. Na(s) < Br2(l) < Br2(g) C. Br2(l) < Na(s) < Br2(g) D. Br2(g) 应用药物化学思考题 1、药物化学的定义：药物化学(medicinal chemistry) 是研究药物的化学性质、合成方法、构效关系、作用机制与训练药物合成技术的一门综合性学科。包括普通药物化学和高等药物化学 任务： a)为有效利用现有化学药物提供理论基础; b)为生产化学药物提供合理的方法和工艺; c)揭示药物的化学结构－理化性质－生物活性，以把握其作用机理和作用方式。 d)不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多的新药。 2、药代动力学：是应用动力学原理研究药物在体内吸收、分布、代谢转化和排泄过程的速率变化的科学，而且用数学方程定量地表述和预测这些过程。 过程：1.建立数学模型2.药物浓度与时间的关系3.计算出有关参数4.指导临床用药、研究和确定药物制剂的生物利用度、新药设计。 3、过膜转运的方式有那些？被动扩散和主动转运的主要区别是什么？ 被动扩散和主动转运、膜孔扩散、易化扩散、离子对转运、胞饮作用 被动扩散：扩散速率与浓度梯度成正比；无特异性；无饱和性；药物分子必须具备合适的脂水分配系数。大部分化学药物是通过被动扩散途径吸收的。 主动转运：扩散速率与浓度梯度无关；有结构特异性（机体所必需的营养分子如氨基酸，可作为药物转运的载体）、有饱和性；毋须具备一定的脂水分配系数；是耗能过程。 4、药物的化学性质对吸收有何影响？ 1.溶解度水溶性是吸收的先决条件；同系列或同类型物质的熔点增高，溶解度降低 2.脂溶性 3.离解性药物的离解度越高，吸收越差。 4.分子量分子量越小，越容易吸收 5、生物转化的两个阶段？ 生物转化：药物或其他外源性物质在体内发生的化学变化。 第一阶段包括对药物分子的氧化、还原或水解作用，使分子结构中引入或暴露出极性基团。 第二阶段是将极性基团与体内的成分经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。 6、影响药物代谢的因素有那些？ 1、年龄 2、种属和株系的差异 3、遗传因子 4、性别差异 5、酶的诱导 6、酶的抑制 7、其他因素：膳食中蛋白质与 糖类的摄入比、维生素、矿物质、饥饿、营养缺乏、肝炎患者、孕妇、激素失调及时间节律 7、药物-受体相互作用的理论有那些？ (一)占据学说药物的作用强度与被药物分子占据的数目成正比。 (二)亲和性和内在活性学说药物-受体相互作用是由两步组成： a)药物与受体发生复合作用，产生复合物； b)构成复合物的药物在内在活性引发生物效应。 (三)铰链学说药物结合的受体上有两个部位，特异部位可与激动剂的药效团作用，非特异部位与拮抗剂的非极性基 团相互作用。 (四)速率学说药物的生物效应只是在药物与受体相接触的瞬间发生，受体的活化并不与被占据受体的数目成比例， 而是与单位时间内药物分子同受体相互接触的总数成正比。 (五)诱导契合学说结晶状态酶的活性部位其形状未必与底物有互补性，但在与底物相互作用下，具有柔性和可塑性 的酶的中心被诱导发生了构象变化，产生互补性变化。 (六)活化学说未被药物占据的受体有两种状态，非活化状态R和活化状态R*，两种状态处于平衡 8、药物作用的分类如何？ 按分子结构分类： 结构非特异性药物：药物的效应不取决于分子中的特异性化学基团或结构片断； 结构特异性药物：药物的效应取决于分子中的特异性化学基团或结构片断； 9、全身麻醉药和局部麻醉药的作用原理及典型药物。 全身麻醉药作用于中枢神经，使其受到可逆性抑制。（乙醚、巴比妥类的己烯妥钠、非巴比妥类的氯胺酮、） 局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻止神经冲动传导，是非结构特异性地抑制乙酰胆碱的结合。（可卡因、丁卡因）10、镇痛药、心血管系统药物、抗生素类代表药物实例。 镇痛药 一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（ ） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（ ） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（ ） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（ ） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（ ） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（ ） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（ ） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ． 苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（ ） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（ ） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平 《普通化学》复习题答案 ————————————————————————————————作者：————————————————————————————————日期： 2 3 普通化学习题参考答案 一、判断题（共36题） 1. 因为H ＝U+PV ，而理想气体的内能仅是温度的函数，所以理想气体的焓与p 、V 、T 均有关。(×) 2. 体系状态发生变化后，至少有一个状态函数要发生变化。(√) 3. 任何循环过程必定是可逆过程。 (×) 4. 因为ΔH ＝QP ，而H 是状态函数，所以热也是状态函数。(×) 5. 一定量的气体，从始态A 变化到终态B ，体系吸收100 J 的热量，对外作功200 J ，这不符合热力学 第一定律 。(×) 6. 在一个绝热刚性容器中进行一个放热反应，则ΔU=ΔH=0。(×) 7. 一定量的某种理想气体的内能和焓只是温度的函数，与体系的体积、压力无关。 (√) 8. 标准平衡常数的数值不仅与反应式的写法有关，而且还与标准态的选择有关。(√) 9. 反应CO(g)+H 2O(g)=CO 2(g)+H 2(g)，因为反应前后分子数相等，所以无论总压如何变化，对平衡均 无影响。(√) 10. 在一定温度压力下，某反应的ΔG ＞0，所以要选用合适催化剂，使反应能够进行。(×) 11. 对于吸热反应，升高温度，正反应速度加快，逆反应速度减慢，所以平衡向正反应方向。(×) 12. 因为H ＝U ＋pV ，所以焓是热力学能与体积功pV 之和。(×) 13. 理想气体在等外压力下绝热膨胀，因为等外压力，所以QP=ΔH ；又因为绝热，所以QP=0。由此得 QP=ΔH=0。(×) 14. 在一个容器中：H 2(g)+Cl 2(g) = 2HCl(g)。如果反应前后T 、p 、V 均未发生变化，设所有气体均可视 作理想气体，因为理想气体的U=f(T)，所以该反应的ΔU=0。(×) 15. 稳定单质在298.15 K 时，标准摩尔生成焓和标准摩尔熵均为零。(×) 16. 在刚性密闭容器中，有下列理想气体的反应达到平衡：A(g)＋B(g)＝C(g) ，若在恒温下加入一定量 的惰性气体，则平衡将不移动。(√) 17. 氧化还原电对的标准电极电势越高，表示该电对氧化态的氧化能力越强。(√) 18. 原电池电动势与电池反应的书写无关，而标准平衡常数却随反应式的书写而变化。(√) 19. 氧化还原反应达到平衡时。标准电动势和标准平衡常数均为零。(×) 20. 难溶电解质离子浓度的幂的乘积就是该物质的标准溶度积常数。(√) 21. 在氧化还原反应中，正极发生还原反应，负极发生氧化反应。(√) 22. 在AgCl 的水溶液中加入固体NaCl ，会降低AgCl 的溶解度。(√) 23. 对于分布沉淀，沉淀时所需沉淀剂浓度小的后沉淀。(×) 24. 在原电池中，电极电势高的为正极，其对应的反应为氧化反应，电极电势低的为负极，其对应的反 第一章绪论 1、名词解释：药物、药物化学、先导化合物、前体药物、软药 2、药物近代发展分为哪几个来源? 3、药物的杂质定义、有哪些来源?什么是药物的纯度、怎样表示?药物的质量标 准依据什么? 4、药物有哪几种命名方法? 第二章中枢神经系统药物 镇静催眠药： 1、巴比妥类药物的有效结构特征（两点）；影响其药效强弱的主要因素。 2、巴比妥类药物的合成基本原理、化学通性。 3、地西泮的化学命名、代谢方式。 抗癫痫药： 1、生物电子等排体概念，举例。 2、苯妥英钠的结构、与巴比妥的反应区别、水解及代谢产物。 3、丙戊酸钠的合成方法、制剂注意事项。 4、指出卤加比结构中的载体部分，并简述其作用。 抗精神病药： 1、氯丙嗪的发现过程及重要意义。 2、氯丙嗪的结构、化学名、有效构象、化学性质。 抗抑郁药 1、现常用的抗抑郁药主要有哪几类？各举一例。 2、丙咪嗪的结构，它与氯丙嗪的结构区别在哪里？ 3、氟西汀和文拉法辛的作用机制？对映体的活性怎样？ 镇痛药： 1、吗啡的结构和作用特点。 2、混合型、纯粹型拮抗剂的概念，举例。 3、吗啡的鉴别方法；该药物应如何保存？为什么？ 4、在提取吗啡时可能带进的杂质是什么？如何检出？该杂质有什么作用？ 5、美沙酮的化学命名，哌替啶的合成路线。 中枢兴奋药： 1、咖啡因、吡拉西坦的结构、命名，了解该类药物尤其是促智药是当今药 物化学研究的热点之一。 第三章外周神经系统药物 拟胆碱药： 1、何为“五原子规则”？氯贝胆碱是以什么为先导物改造获得的？写出其结构式 并命名之。 2、溴新斯的明的结构和合成路线，简述其作用机理。 3、目前治疗和减轻AD等认知障碍症有哪些方法？代表药物？ 抗胆碱药： 1.多选题：下列属于“药物化学”研究范畴的是： A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质 D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 E. 剂型对生物利用度的影响 参考答案：A,B,C,D 解答：D,A,B,C 答题正确 2.单选题：硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 参考答案：C 解答：C 答题正确 3.多选题：已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道 E. 核酸 参考答案：A,C,D,E 解答：A,D,C,E 答题正确 4.多选题：按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括： A. 通用名 B. 俗名 C. 化学名(中文和英文) D. 常用名 E. 商品名 参考答案：A,C,E 解答：E,A,C 答题正确 5.单选题：下列哪一项不属于药物的功能 A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 参考答案：D 解答：D 答题正确 1.多选题：影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是 A. pKa B. 脂溶性 C. 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目 E. 酰胺氮上是否含烃基取代 参考答案：A,B,D,E 解答：B,A,E,D 答题正确 2.单选题：异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 参考答案：B 解答：B 答题正确 3.单选题：异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀参考答案：C 解答：C 答题正确 1.单选题：阿托品的特征定性鉴别反应是 A. 与AgNO3溶液反应 B. 与香草醛试液反应 普通化学练习题 一、 判断题 1、一个溶液所有组分的摩尔分数总和为1（） 2、状态函数都具容量性质（） 3、化学反应中发生碰撞的分子，不一定是活化分子（） 6、平衡状态是正逆反应都停止的状态（） 7、某胶体溶液在电渗时液体向负极移动，说明胶粒带正电（） 8、自发进行的反应，其焓值总是下降的（） 9、化学反应的级数越高，反应速率就越大（） 10、胶粒只包含胶核和电势离子，不包括反离子（） 二、单选题 1、下列配离子在强酸介质中肯定能稳定存在的是（） A 、-2342)(O C Fe B 、+263)(NH Mn C 、-36AlF D 、-2AgCl 2、土壤胶粒带负电，下列对它凝结能力最强的是（） A 、42SO Na B 、3AlCl C 、4MgSO D 、- ])([63CN Fe K 3下列过程系统熵值基本不变的是（） A 、石灰石的分解B 、碳与氧生成二氧化碳 C 、固体硝酸钾溶解D 、液体乙醇蒸发为气体 4、由石墨到金刚石的转变过程，标准焓变为1.9千焦/摩，标准生成吉布斯自由能为2.9千焦/摩，二者相比无序度更高的是（） A 、石墨B 、金刚石C 、二者都一样D 、无法判断 5、反应C （s ）+CO 2(g) = 2CO(g)的K p 的表达式写作（ ） A 、)()(/)(22CO p C p CO p B 、)(/)(2CO p CO p C 、)()(/)(2CO p C p CO p D 、)(/)(22CO p CO p 6、升高温度反应速率增大的原因是（ C ） A 、分子的活化能提高了B 、反应的活化能降低了 C 、活化分子数增多了D 、该反应是吸热反应 7、溶胶粒子进行电泳时（ D ） A 、胶粒向正极运动，电势离子和吸附离子向负极移动 B 、胶粒向正极运动，扩散层向负极运动 C 、胶团向一个极移动 D 、胶粒向一极移动，扩散层向另一极移动 8、下列给定热力学条件下，高温自发的过程是（B ） A 、0,0?>?S H C 、0,0?S H D 、0,0>? 一．绪论 1. 名词解释：药物化学、构效关系（SAR）、先导化合物 2. 药物化学的内容和任务是什么？ 3.为什么说药物化学是药学领域的带头学科？ 第一章新药研究与开发概论 1. 名词解释：药物分子设计、组合化学 2. 就新药研究而言，组合化学与传统药物化学手段，有何区别？ 第二章药物设计的基本原理和方法 1. 名词解释：反义寡核苷酸、同系物、剖裂物、插烯物、类似物、药物的潜伏化、挛药、前药、软药 2.发掘先导化合物的途径有哪些？？ 3.简述前药修饰的目的和主要特征是什么？ 第三章药物的结构与生物活性 名词解释： 药物动力相、药效相 药效团 结构特异性药物、结构非特异性药物 药物分配系数（P值或lgP值） 优势构象、药效构象 定量构效关系 第四章药物代谢 1. 名词解释： 药物代谢、第一相生物转化、第二相生物转化、首过效应、消除、生物利用度、ω氧化、ω－1氧化、硫酸酯化轭合、葡萄糖醛酸轭合 2. 药物的第二相生物转化主要有哪几种途径？ 第五章镇静催眠和抗癫痫药 1. 合成：地西泮、巴比妥类药物的通式、苯巴比妥 2. 简述苯二氮卓类药物的构效关系。 3.试分析酒石酸唑吡坦上市后人群迅速增大的原因。 4.简述巴比妥类药物的构效关系。 5.巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何制成粉针剂？ 6.巴比妥类药物的合成一般合成方法中，用卤代烃取代丙二酸二乙酯的α氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？ 7.巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质？ 8.为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？ 9.写出苯巴比妥的主要化学性质，苯巴比妥与苯妥英钠怎么 药物化学试题及参考答 案 文件编码（008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256） 药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题 (共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂（） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于： ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） ，4二氮卓环，4-苯二氮卓环，3-苯二氮卓环 ，5-苯二氮卓环，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同 C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式（） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） 碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定（） 酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物（） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间 普通化学习题参考答案 一、判断题（共36题） 1.因为H=U+PV,而理想气体的内能仅是温度的函数,所以理想气体的焓与p、Ｖ、T均有关。(×） 2.体系状态发生变化后，至少有一个状态函数要发生变化。(√) 3.任何循环过程必定是可逆过程。（×) 4.因为ΔH=ＱＰ，而H是状态函数，所以热也是状态函数。(×) 5.一定量的气体,从始态A变化到终态B，体系吸收１00J的热量,对外作功200Ｊ，这不符合热 力学第一定律。（×) 6.在一个绝热刚性容器中进行一个放热反应,则ΔU＝ΔH=０。(×) 7.一定量的某种理想气体的内能和焓只是温度的函数，与体系的体积、压力无关。(√） 8.标准平衡常数的数值不仅与反应式的写法有关，而且还与标准态的选择有关。(√） 9.反应CＯ(g)+H2O（g）=CＯ２(g)+H2(g)，因为反应前后分子数相等,所以无论总压如何变化,对平衡 均无影响。(√) 10.在一定温度压力下，某反应的ΔG>0，所以要选用合适催化剂,使反应能够进行。(×) 11.对于吸热反应,升高温度,正反应速度加快，逆反应速度减慢，所以平衡向正反应方向。(×) 12.因为H＝Ｕ＋pV，所以焓是热力学能与体积功pV之和。（×) 13.理想气体在等外压力下绝热膨胀,因为等外压力,所以QP=ΔH;又因为绝热，所以QP=0。由此得QP ＝ΔH=0。(×) 14.在一个容器中:H2(ｇ）＋Cl2(g) =2HＣl(g）。如果反应前后T、p、Ｖ均未发生变化,设所有气体均 可视作理想气体，因为理想气体的U＝f(T),所以该反应的ΔU＝０。(×) 15.稳定单质在２９8.15Ｋ时,标准摩尔生成焓和标准摩尔熵均为零。(×) 16.在刚性密闭容器中,有下列理想气体的反应达到平衡:A(g)+B(g)＝Ｃ(g）,若在恒温下加入一定量的 惰性气体，则平衡将不移动。(√) 17.氧化还原电对的标准电极电势越高,表示该电对氧化态的氧化能力越强。(√） 18.原电池电动势与电池反应的书写无关，而标准平衡常数却随反应式的书写而变化。(√） 19.氧化还原反应达到平衡时。标准电动势和标准平衡常数均为零。（×) 20.难溶电解质离子浓度的幂的乘积就是该物质的标准溶度积常数。(√） 21.在氧化还原反应中，正极发生还原反应,负极发生氧化反应。(√） 22.在AgCl的水溶液中加入固体ＮaＣl,会降低AｇCl的溶解度。(√) 23.对于分布沉淀,沉淀时所需沉淀剂浓度小的后沉淀。(×) 24.在原电池中,电极电势高的为正极,其对应的反应为氧化反应,电极电势低的为负极,其对应的反应为 第一章 1.列举几种临床常用的全身静脉麻醉药 静脉麻醉药又称为非吸入麻醉药，大多为水溶性的盐类。药物通过静脉注射进入血液，随血液循环进入中枢神经产生作用。麻醉作用迅速，不良反应少，为主要的全麻药。但麻醉的深浅程度较难控制。 临床常用的静脉麻醉药有： （1）早期：巴比妥类: 硫喷妥钠（Thiopental Sodium）海索比妥钠（Hexobarbital sodium） 优点：作用快 缺点：安全范围窄 （2）近年：非巴比妥类: 盐酸氯胺酮（Ketamini Hydrochloridum）化学名：为2-(2-氯苯基)-2-甲胺基环己酮盐酸盐。 依托咪酯(Etomidate) 羟丁酸钠（Sodium Hydroxybutyrate） 2.为什么说lidocaine的化学性质比procaine稳定 利多卡因的局麻作用强与普鲁卡因两倍，且穿透力强。其比普鲁卡因稳定是由于分子结构中有酰胺键，由于邻位两个甲基的空间位阻作用，对酸、碱均较稳定，不易被水解。 3.按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？ 局麻药的主要结构类型及代表药物 类型结构药名 生物碱可卡因 脂类普鲁卡因 酰胺类利多卡因 酮类达克罗宁 醚类普拉莫卡因氨基甲酸酯类庚卡因 4.简述局麻药的构效关系。 局麻药的结构可分为三个部分： I为亲脂性部分，可为芳烃或芳杂环，而以苯环作用最强。苯环邻对位上引入给电子基团例如氨基等可使活性增强。苯环邻位上引入取代基可增加位阻，延长作用时间。苯环氨基上引入烷基可增强活性。 II为中间连接部分，此部分决定药物的稳定性。X可为O、NH、CH2 、S等n=2、3时局麻作用好，有支链局麻作用强。 麻醉作用强度：麻醉作用持续时间： III为亲水性部分，通常为仲胺或叔胺。好的局麻药，分子的亲脂性与亲水性间应有适当的平衡，即应有一定的脂水分配系数。一般来说，具有较高的脂溶性，较低的pKa值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。 药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题(共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂? （） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于：( ) A.巴比妥类 B.噁唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） A.1，4二氮卓环 B.1，4-苯二氮卓环 C.1，3-苯二氮卓环 D.1，5-苯二氮卓环 E.1，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂？（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同 C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式? （） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） A.5-碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 B.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 C.5-碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 D.5-氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 E.5-溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇 B.17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇 D.19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定？（） A.2-酮式 B.3-酮式 C.4-酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物? （） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间 二、多项选择题（错选、多选不得分，共5题，每题2分，共计10分）。 1.下列药物中属于氮芥类烷化剂的有：（） 《普通化学》期末复习题 一、判断题 1、因为H ＝U+PV ,而理想气体的内能仅就是温度的函数,所以理想气体的焓与p 、V 、T 均有 关。 ( ) 2、体系状态发生变化后,至少有一个状态函数要发生变化 ( ) 3、任何循环过程必定就是可逆过程。 ( ) 4、因为ΔH ＝Q P ,而H 就是状态函数,所以热也就是状态函数。 ( ) 5、一定量的气体,从始态A 变化到终态B,体系吸收100 J 的热量,对外作功200 J,这不符合热 力学第一定律 ( ) 6、在一个绝热刚性容器中进行一个放热反应,则ΔU=ΔH=0 ( ) 7、理想气体的内能与焓只就是温度的函数,与体系的体积、压力无关 ( ) 8、在定温定压条件下,0>?m r G 的反应一定不能进行。 ( ) 9、标准平衡常数的数值不仅与反应式的写法有关,而且还与标准态的选择有关。( ) 10、因为ln r m G RT K θ?=-o ,所以r m G θ?就是平衡状态时的吉布斯函数变。 ( ) 11、某化学反应的m r G ?若大于零,则ο K 一定小于1。 ( ) 12、化学反应的Δr G m θ也可以用来判断反应的方向与限度。 ( ) 13、反应CO(g)+H 2O(g)==CO 2(g)+H 2(g),因为反应前后分子数相等,所以无论总压如何变化, 对平衡均无影响。 ( ) 14、在一定温度压力下,某反应的ΔG ＞0,所以要选用合适催化剂,使反应能够进行。( ) 15、某反应的m r G ?代数值越小,反应自发性越大,反应也越快。 ( ) 16、0、1mol/L NaCN 溶液的pH 比相同浓度的NaF 溶液的pH 要大,这表明b K ?(CN -)大于 b K ?(F -)。 ( ) 绪论 一、选择题 1．药物他莫昔芬作用的靶点为（） A 钙离 B 雌激素受体 C 5－羟色胺受体 D β1－受体 E 胰岛受体 2．下述说法不属于商品名的特征的是（） A 简易顺口 B 商品名右上标以○R C 高雅 D 不庸俗 E 暗示药品药物的作用 3．后缀词干cillin是药物（）的 A 青霉素 B 头孢霉素 C 咪唑类抗生素 D 洛昔类抗炎药 E 地平类钙拮抗剂 4．下述化学官能团优先次序第一的是（） A 异丁基 B 烯丙基 C 苄基 D 三甲胺基 E 甲氨基 5．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（） A 甲氧苄啶 B 普萘洛尔 C 硝苯地平 D 氮甲 E 吗啡 6．第一个被发现的抗生素是（） A 苯唑西林钠 B 头孢克洛 C 青霉素 D 头孢噻肟 E 头孢他啶 二、问答题 1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？ 2.简述药物的分类。 3.简述前药和前药的原理。 4.何为先导化合物？ 答案 一、选择题 1．B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C 二、问答题答案 1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。 2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。 3．答：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。 4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。 综合四 一、名词解释并举例说明：（共4题，每题5分,） 1，药品的商品名2，非镇静性抗组胺药3, 非甾体抗炎药4，新化学实体 二、简答题：（共3题，每题10分，共30分） 1, 经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点举例说明。 2, 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好 3, 请简述药物的溶解性对药物的药代动力相的影响，并举例说明。 三、A型选择题（最佳选择题，15题，每题1分，共15分），每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列各项中，不属于先导化合物的来源的是 A. 现有药物 B. 微生物代谢产物 C. 神经递质 D. 中药有效成分 E. 结构推导 2、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 3. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 4. 非选择性 -受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸 E.2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 5. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是 A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基 C. 利多卡因有酰胺结构 D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短 E. 酰胺键比酯键不易水解 6.苯并氮卓类药物最主要的临床作用是 A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 7.羟布宗的主要临床作用是 A. 解热镇痛 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 止吐 E. 抗炎 8. 下列哪个药物不是抗代谢药物 A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 环磷酰胺 E. 巯嘌呤 9. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 甲氧苄啶 D. 氨甲蝶啉 E. 喹诺酮 10. 下列哪一个药物是粘肽转肽酶的抑制剂 A. 利福霉素 B. 甲氧普胺 C. 头孢噻肟 D. 氨氯地平 E. 塞利西布 11. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 12. 临床上使用的布洛芬为何种异构体 A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 13. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是 A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星 14. 那一个药物是前药 A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 15. 下列不正确的说法是 A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容 B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用 C. 软药是易于被吸收，无守过效应的药物 D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物 E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物 四、Ｂ型选择题每组试题与备选项选择配对,备选项可重复被选,但每题只有一个正确答案。 [16-20] A .洛沙坦 B. 地尔硫卓 C. 地高辛 D. 华法令钠 E.普萘洛尔 16. 属于钙拮抗剂药物17. 属于强心药18. 属于β受体阻断剂 19. 降血压药物20. 抗血栓药物 [21-25] A. 磺胺嘧啶 B. 甲氨喋呤 C. 卡托普利 D. 山莨菪碱 E. 洛伐他汀 普通化学复习题 1．在下列物质中，标准摩尔生成焓f m H Δ= 0的是（ ）。 A. C （石墨） B. C （金刚石） C. CO D. CO 2 2．通常，反应或过程的哪个物理量可通过弹式热量计直接测定而获得（ ）。 A. ?H B. p ?V C. q p D. q v 3. 某过程中，系统从环境吸热100J ，对环境做功20J ，此过程中体系?U=（ ）。 A. 80J B.120J C. -80J D. -120J 4.对于状态函数，下列说法正确的是（ ）。 A.只要系统处于平衡态，某一状态函数的值就已经确定。 B. 状态函数和途径函数一样，其变化值取决于变化过程。 C ．?H 和?U 都是状态函数。 D.任一状态函数的值都可以通过实验测得。 5真实气体行为接近理想气体性质的外部条件是（ ） A ．低温高压 B.高温低压 C.低温低压 D.高温高压 6.一个化学反应达到平衡时，下列说法正确的是（ ） A.各物质的浓度或分压不随时间而变化。 B. ?G m ? = 0 C.正、逆反应速率常数相等。 D.催化剂可提高其平衡转化率。 7. 反应3/2 H 2(g) + 1/2 N 2(g) ═ NH 3(g)，当反应进度ξ=1/2时，下面叙述中正确的是（ ）。 A. 消耗掉1/2 mol N 2 B. 消耗掉3/2 mol H 2 C. 生成1/4 mol NH 3 D. 消耗掉N 2，H 2共1 mol 8. 某体系经循环过程回到起始状态，下列量中不一定为零的是（ ）。 A. Q B. H C. S D. U 9.电镀工艺是将欲镀的金属作为电解池的（ ） A.阴极 B.阳极 C.任意一个极 D.不能作为电极 10. 下列物质标准摩尔熵S ?m 的大小排列顺序正确的是（ ）。 A. Na(s) < Br(g) < Br 2(l) B. Na(s) < Br 2(l) < Br 2(g) C. Br 2(l) < Na(s) < Br 2(g) D. Br 2(g) 第一章绪论 一、单项选择题 (1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B) (A)氯沙坦 (B)奥美拉唑 (C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱 (2)下列哪一项不属于药物的功能 (D) (A)预防脑血栓 (B)避孕 (C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 (3)肾上腺素(如下图)的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D) (A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢 (B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢 (C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基 (D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢 (E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢 (4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为(E) (A)化学药物 (B)无机药物 (C)合成有机药物 (D)天然药物 (E)药物 (5)硝苯地平的作用靶点为 (C) (A)受体 (B)酶 (C)离子通道 (D)核酸 (E)细胞壁 (6)下列哪一项不是药物化学的任务 (C) (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。 二、配比选择题 (1) (A)药品通用名 (B)INN名称 (C)化学名 (D)商品名 (E)俗名 1、对乙酰氨基酚 (A) 2、泰诺 (D) 3、Paracetamol (B) 4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C) 5．醋氨酚 (E) 三、比较选择题 (1) (A)商品名 (B)通用名 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、药品说明书上采用的名称 (B) 2、可以申请知识产权保护的名称 (A) 3、根据名称，药师可知其作用类型 (B) 4、医生处方采用的名称 (A) 5、根据名称，就可以写出化学结构式。 (D) 四、多项选择题 (1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D) (A)发现与发明新药 (B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响 (2)已发现的药物的作用靶点包括 (A,C,D,E) (A)受体 (B)细胞核 (C)酶 (D)离子通道 (E)核酸 (3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A,B,E) (A)卡托普利 (B)溴新斯的明 (C)降钙素 (D)吗啡 (E)青霉素 (4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D) (A)药物可以补充体内的必需物质的不足 (B)药物可以产生新的生理作用 (C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用 (D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用 (E)药物没有毒副作用 (5) 下列哪些是天然药物 (B,C,E) (A)基因工程药物 (B)植物药 (C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药物 (6) 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括(A,C,E) (A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文) (D)常用名 (E)商品名 (7) 下列药物是受体拮抗剂的为 (B,C,D) (A)可乐定 (B)普萘洛尔 (C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡 (8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D) (A)紫杉醇 (B)苯海拉明 (C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶 (9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A,B,D,E) (A)计算机技术 (B)PCR技术 (C)超导技术 (D)基因芯片 (E)固相合成 (10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有 (A,C,D)应用药物化学思考题_1
药物化学期末考试试题A及参考答案
《普通化学》复习题标准答案
药物化学复习思考题
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药物化学前八章思考题 答案
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《普通化学》复习题答案
药物化学课后作业及课堂练习
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《普通化学》期末复习题
药物化学课后习题及答案
药物化学期末考试试题
普通化学复习题
药物化学习题集(附答案)