药物化学练习题总汇
药物化学的试题及答案
药物化学的试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 以下哪种化合物不是药物化学研究的对象？A. 抗生素B. 维生素C. 农药D. 激素答案：C2. 药物化学主要研究的是：A. 药物的合成B. 药物的药效C. 药物的临床应用D. 药物的安全性答案：A3. 药物化学中，药物的生物活性主要取决于：A. 分子量B. 分子结构C. 分子形状D. 分子颜色答案：B4. 以下哪个不是药物化学研究的常用方法？A. 色谱分析B. 核磁共振C. 光谱分析D. 热力学分析答案：D5. 药物化学中，药物的稳定性主要是指：A. 药物的物理稳定性B. 药物的化学稳定性C. 药物的生物稳定性D. 药物的热稳定性答案：B6. 以下哪种药物不是通过化学合成得到的？A. 阿司匹林B. 青霉素C. 胰岛素D. 布洛芬答案：C7. 药物化学中，药物的代谢主要发生在人体的哪个部位？A. 心脏B. 肝脏C. 肾脏D. 脾脏答案：B8. 以下哪种药物设计方法不是基于结构的药物设计？A. 基于受体的药物设计B. 基于配体的药物设计C. 基于靶点的药物设计D. 基于药效团的药物设计答案：C9. 药物化学中，药物的溶解性主要影响：A. 药物的吸收B. 药物的分布C. 药物的代谢D. 药物的排泄答案：A10. 以下哪种药物不是通过化学修饰得到的？A. 阿莫西林B. 地塞米松C. 利血平D. 阿司匹林答案：C二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物化学研究的目的是发现和设计具有特定________的药物。
答案：生物活性2. 药物的化学结构决定了其________。
答案：生物活性3. 药物化学中，药物的合成通常包括________和________两个主要步骤。
答案：原料药的合成、制剂的制备4. 药物的溶解性是影响其________和________的重要因素。
答案：吸收、分布5. 药物化学研究中，药物的代谢产物通常在________中进行。
答案：肝脏6. 药物化学中，药物的稳定性研究包括________和________。
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药物化学题库及答案.doc药物化学练习题一、选择题A型题1.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成A. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是A. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡3.咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH34.不属于苯并二氮卓的药物是A. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑5．盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基6．可使药物亲脂性增加的基团是：A．羧基B.磺酸基C.烷基D.羟基E.氨基7.增加药物水溶性的基团是：A．卤素B.甲基C.羟基D.巯基E.苯环8.下列药物中属全身麻醉药的为A．丙泊酚B.丁卡因C.普鲁卡因D.利多卡因E.布比卡因9.属于局麻药的为A.丙泊酚B.氯胺酮C.依托咪酯D.利多卡因E.恩氟烷10.下列与利多卡因不符的是A.主要代谢物为N-脱乙基产物B.对酸或碱较稳定，不易水解C.作用时间较普鲁卡因长，适用于全身麻醉D.可抗心律失常E.为白色结晶性粉末11. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 具有镇静催眠活性12.下列与肾上腺素不符的叙述是A.可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. 以R构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢13. 若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为A. －O－B. －NH－C. －S－D. －CH2－E. －NHNH－14. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是A.普鲁卡因有芳香第一胺结构B.普鲁卡因有酯基C.利多卡因有酰胺结构D. 利多卡因的中间部分较普鲁卡因短E. 酰氨键比酯键不易水解15.苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类16. 下列叙述哪个不正确A. 东莨菪碱分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. 阿托品水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性17. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. 溴新司的明是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B. 溴新司的明结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较毒扁豆碱结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D.经典乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂18. 巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关A.解离度与脂水分布系数B.1-位取代基的改变C.分子的电荷分布密度D.取代基的立体因素E.药物在体内的稳定性19. 阿托品在碱性水溶液中易被水解，是因为结构中有A.酰胺键B.内酯键C.酰亚胺键D.酯键E.内酰胺键20. 苯海拉明的结构属于哪一类A.氨基醚类B.乙二胺类C.哌嗪类D.丙胺类E.三环类21. 抗过敏药赛庚啶的化学结构属于哪一类A.氨基醚类B.哌嗪类C.三环类D.乙二胺类E.哌啶类22. 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是A. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低B. 未及进入中枢已被代谢C. 难以进入中枢D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消E. 中枢神经系统没有组胺受体23.临床药用(－)- 麻黄碱的结构是A. 1S2RB. 1S2SC. 1R2SD. 1R2RE. 上述四种的混合物24.氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类25.下列叙述中哪项与雷尼替丁不符A. 结构中含有呋喃环B. 结构中含有二甲氨基甲基C. 结构中含有 N- 氨基胍基D. 代谢物为 N- 氧化,S -氧化及去甲基物E. 作用比西咪替丁强 5-8 倍,具有速效长效特点26.利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是A.普鲁卡因有芳香第一胺结构B. 普鲁卡因有酯基C.利多卡因有酰胺结构D. 利多卡因的中间部分较普鲁卡因短E.酰氨键比酯键不易水解27. 非选择性β-受体拮抗剂普萘洛尔的化学名是A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸28. 属于钙通道阻滞剂的药物是A.B.C.D.E.29. 属于AngⅡ受体拮抗剂是:A.氯贝丁酯B. 洛伐他汀C. 地高辛D.硝酸甘油E.氯沙坦30．Warfarin sodium在临床上主要用于：A. 抗高血压B. 降血脂C. 心力衰竭D. 抗凝血E. 胃溃疡31．与巴比妥类药物药效有关的主要因素为：A.药物的亲脂性B.药物的稳定性C.取代基的立体因素D.1-位取代基E.分子的电荷密度分布32.与碱成盐后可增加水溶度的药物为：A.地西泮B.奋乃静C.氯胺酮D.苯巴比妥E.唑吡坦33.下列药物不属于镇静催眠药的为A.地西泮B.艾司唑仑C. 唑吡坦D.氟西汀E.苯巴比妥34.因易吸收CO2,在用前才能配制的注射剂为：A.盐酸氯丙嗪B.艾司唑仑C.苯妥英钠D.氟西汀E.氟哌啶醇35.按化学结构分类奋乃静属于A.噻吨类B.二苯氮卓类C.吩噻嗪D.二苯环庚烯类E.丁酰苯类36．下列叙述哪项与药物的官能团化反应不符A. 药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行氧化、羟基化反应B. 药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行氧化、还原反应C. 药物的官能团化反应是在药物分子中引人极性基团的反应D. 药物的官能团化反应是体内的酶对药物进行甲基化反应E. 药物的官能团化反应是使药物分子暴露出极性基团的反应37.贝诺酯是阿司匹林与乙酰氨基酚的拼合, 这种修饰方法是A. 成酰胺修饰B. 成酯修饰C. 拼合修饰D. 成盐修饰E. 其他38. 泼尼松龙做成泼尼松龙单琥珀酸酯的目的是A. 延长药物的作用时间B. 发挥药物的配伍作用C. 提高药物的选择性D. 改善药物的溶解性E. 消除药物的不良气味39. 氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸和癸酸酯的目的是A. 改善药物的溶解性B. 提高药物的稳定性C. 延长药物的作用时间D. 提高药物的组织选择性E. 减低药物的毒副作用40. 双氢青蒿素制成青蒿琥酯的是A. 提高药物的活性B. 增加药物的水溶性C. 提高药物的稳定性D. 延长药物的作用时间E. 降低药物的毒副作用41．可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是A. 三唑仑B.唑吡坦C. 西咪替丁D. 盐酸丙咪嗪E. 咪唑斯汀42. 联苯双酯是从中药( )的研究中得到的新药。
药物化学练习题库及参考答案
药物化学练习题库及参考答案一、单选题（共70题，每题1分，共70分）1、四环素在碱性条件下C环开裂，生成A、脱氧四环素B、脱水四环素C、差向异构体D、内酯异构体E、脱氢四环素正确答案：D2、药物化学研究的对象是（）A、化学药物B、中成药C、中药材D、贵重中药材E、中药饮片正确答案：A3、一名的士司机患有过敏性鼻炎，根据实际情况，患者最宜选用的治疗过敏性鼻炎的药物为A、苯海拉明B、异丙嗪C、马来酸氯苯那敏D、西替利嗪E、酮替芬正确答案：D4、酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料的反应称为A、重氮化偶合反应B、紫脲酸胺反应C、硫色素反应D、四氮唑盐反应E、维他立反应正确答案：A5、盐酸肾上腺素作用于（）受体A、NB、βC、α、βD、ME、α正确答案：C6、抗肿瘤抗生素有A、红霉素B、紫杉醇C、青霉素D、柔红霉素E、阿糖胞苷正确答案：D7、维生素C中具有连二烯醇及内酯结构，并含有A、两个手性碳原子B、三个手性碳原子C、四个手性碳原子D、五个手性碳原子E、一个手性碳原子正确答案：A8、盐酸普鲁卡因氢氧化钠水溶液加热后产生的气体能使湿润红石蕊试纸变蓝色，本品发生了（）A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、酯化反应E、聚合反应正确答案：C9、关于药物的存在形式，以下结果最匹配的是；药物在血液中扩散要求药物具有一定的（）A、脂水分配系数B、脂溶性C、离子型D、水溶性E、分子型正确答案：D10、复方新诺明是由下列哪组药物组成的A、甲氧苄啶和克拉维酸B、甲氧苄啶和磺胺甲噁唑C、磺胺嘧啶和甲氧苄啶D、磺胺甲噁唑和丙磺舒E、磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑正确答案：B11、以下药物与作用或作用类型相匹配的是;血管紧张素转化酶抑制剂A、美托洛尔B、卡托普利C、硝酸异山梨酯D、洛伐他汀E、普鲁卡因胺正确答案：B12、以下药物相应结构特征最匹配的是；结构中含有芳香第一胺的药物是A、奥美拉唑B、法莫替丁C、磺胺嘧啶D、雷尼替丁E、西咪替丁正确答案：C13、阿司匹林片用三氯化铁反应鉴别，是利用（）A、氧化产物水杨酸反应B、药物本身结构反应C、水解产物乙酸反应D、水解产物水杨酸反应E、苯环反应正确答案：D14、以下药物与作用类型最匹配的是；溴新斯的明是A、β受体拮抗剂B、N受体拮抗剂C、乙酰胆碱酯酶抑制剂D、胆碱受体激动剂E、M胆碱受体拮抗剂正确答案：C15、苷键具有A、氧化性B、还原性C、难溶性D、糖的性质E、水解性正确答案：E16、下列哪种是肾上腺皮质激素类药物A、氢化可的松B、丙酸睾酮C、黄体酮D、苯丙酸诺龙E、雌二醇正确答案：A17、以下描述与药物描述最相符的是；地塞米松A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良C、与孕激素合用可用作避孕药D、磺酰脲类降血糖药E、具有“四抗”作用正确答案：E18、找出与性质匹配的药物；结构中含芳伯氨基，水溶液易被氧化变色。
药物化学练习题
药物化学练习题一、选择题A. 阿司匹林B. 氨氯地平C. 青霉素D. 布洛芬A. 西咪替丁B. 氢氧化铝C. 奥美拉唑D. 雷尼替丁A. 青霉素B. 红霉素C. 庆大霉素D. 头孢噻肟二、填空题1. 抗病毒药物______主要用于治疗乙型肝炎病毒感染。
2. ______是一种非甾体抗炎药，具有解热、镇痛和抗炎作用。
3. ______是治疗糖尿病的一线药物，主要通过抑制肝糖原分解和糖异生来降低血糖。
三、判断题1. 所有的抗生素都具有杀菌作用。
（）2. 镇静催眠药巴比妥类药物具有成瘾性。
（）3. 非那雄胺是一种治疗高血压的药物。
（）四、简答题1. 请列举三种抗肿瘤药物，并简要说明其作用机制。
2. 简述药物化学在药物研发过程中的作用。
3. 请举例说明一种药物的不良反应，并说明如何减少或避免该不良反应。
五、案例分析题1. 这三种药物分别属于哪一类抗高血压药物？2. 氢氯噻嗪可能引起哪些不良反应？3. 请为该患者制定一个合理的用药方案。
六、计算题1. 某患者体重为70kg，医生开具了0.5g每片的头孢克肟片，要求每8小时给药一次。
请计算该患者每日需服用多少片头孢克肟？2. 一瓶浓度为5%的葡萄糖注射液（500ml）中含有多少克的葡萄糖？如果患者需要静脉滴注1000ml的5%葡萄糖注射液，需要多少克的葡萄糖？七、名词解释1. 药物代谢2. 药物相互作用3. 药物靶标4. 生物利用度八、论述题1. 论述药物化学在药物合成、结构改造及药效学研究中的作用。
2. 试述药物不良反应的分类及其发生原因。
3. 分析影响药物溶解度的因素，并说明提高药物溶解度的方法。
九、实验题1. 设计一个实验方案，用于检测阿司匹林片中阿司匹林的含量。
2. 描述高效液相色谱法（HPLC）在药物分析中的应用，并简述其基本原理。
十、综合分析题1. 某患者因感冒发热，购买了一种复方感冒药（含有对乙酰氨基酚、伪麻黄碱、氯雷他定等成分）。
请分析：该药物中的成分分别起到什么作用？如果患者同时服用抗抑郁药（选择性5HT再摄取抑制剂），可能会出现哪些不良反应？2. 某糖尿病患者使用胰岛素泵控制血糖，近期出现频繁的低血糖现象。
药物化学试题卷及答案
药物化学试题卷及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪个选项不是药物化学的研究范畴？A. 药物的合成B. 药物的代谢C. 药物的临床试验D. 药物的设计答案：C2. 药物化学中，药物的生物等效性是指：A. 药物的化学结构相同B. 药物的治疗效果相同C. 药物的剂量相同D. 药物的副作用相同答案：B3. 以下哪个化合物是β-内酰胺类抗生素？A. 青霉素B. 四环素C. 氯霉素D. 红霉素答案：A4. 药物化学中，药物的溶解性通常影响：A. 药物的稳定性B. 药物的安全性C. 药物的吸收D. 药物的副作用答案：C5. 药物的半衰期是指：A. 药物达到最大浓度所需的时间B. 药物从体内消除一半所需的时间C. 药物达到最低浓度所需的时间D. 药物达到治疗效果所需的时间答案：B6. 以下哪个选项是药物化学中常用的药物设计方法？A. 随机筛选B. 定向筛选C. 计算机辅助设计D. 以上都是答案：D7. 药物的化学稳定性通常与以下哪个因素无关？A. 温度B. pH值C. 药物的剂量D. 光照答案：C8. 药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的浓度B. 药物在体内的分布C. 药物被吸收进入血液循环的量D. 药物的副作用答案：C9. 以下哪个化合物是抗高血压药物？A. 阿司匹林B. 布洛芬C. 硝苯地平D. 胰岛素答案：C10. 药物的副作用通常与以下哪个因素有关？A. 药物的剂量B. 药物的化学结构C. 患者的年龄D. 以上都是答案：D二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物化学中的“前药”是指______。
答案：在体内经过代谢后才能发挥药理作用的药物。
2. 药物的“首过效应”是指药物在______。
答案：首次通过肝脏时被代谢。
3. 药物化学中，药物的“药代动力学”是指______。
答案：药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
4. 药物的“治疗指数”是指______。
答案：药物的半数致死量与半数有效量的比值。
(完整版)药物化学题库(带答案)
药物化学第一章概论一、 A11、关于药物的名称，中国法定药物的名称为（ A ）A.药物的通用名B.药物的化学名C. 药物的商品名D.药物的俗名E. 药物的常用名2、关于药物质量，下列说法不合理的是（B ）A.药物中允许存在不超过药品标准规定的杂质限量B.评定药物的质量的好坏，只看药物的疗效C.药物的质量不分等级，只有合格与不合格之分D.改变药物生产路线和工艺过程，有可能导致药品质量改变E.药品的质量必须达到国家药品标准3、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物 ,称为 AA.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D. 天然药物E.药物4、下列哪一项不是药物化学的任务 CA.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B. 研究药物的理化性质C.确定药物的剂量和使用方法 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法 E.探索新药的途径和方法5.药物中的杂质主要来自两个方面（ C ）制备时引入 B.储存时产生 C.A 和 B 两项 D. 运输时产生 E.以上都不是二、 BA.杂质B.国家药品标准C. 化学药物D.药用纯度E.中药3、中国药典（ B）4、药物生产过程和储存过程中可能引入药物以外的其他化学物质（ A ）5、药物化学的研究对象（C ）、 A11、以下属于全身麻醉药的是 （ B ）A 、盐酸普鲁卡因B 、氯胺酮C 、盐酸丁卡因D 、盐酸利多卡因E 、苯妥英钠2、以下关于氟烷叙述不正确的是（ A ）A 、为黄色澄明易流动的液体B 、不易燃、易爆C 、对肝脏有一定损害D 、遇光、热和湿空气能缓缓分解 E 、用于全身麻醉和诱导麻醉3、属于酰胺类的麻醉药是 （ A ）A 、利多卡因B 、盐酸氯胺酮C 、普鲁卡因D 、羟丁酸钠 tE 、乙醚4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是 （ D ）A 、盐酸利多卡因B 、地塞米松二甲亚砜液 （氟万 ）C 、盐酸氯胺酮5、关于普鲁卡因作用表述正确的是 （ D ）A 、为全身麻醉药B 、可用于表面麻醉C 、穿透力较强D 、主要用于浸润麻醉E 、不用于传导麻醉6、关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是 （ A ）A 、结构中有芳伯氨基，易氧化变色B 、不易水解C 、本品最稳定的 pH 是 7.0D 、对紫外线和重金属稳定 E 、为达到最好灭菌效果，可延长灭菌时间7、关于盐酸利多卡因性质表述正确的是 （ E ）A 、本品对酸不稳定B 、本品对碱不稳定C 、本品易水解D 、本品对热不稳定E 、本品比盐酸普鲁卡 因稳定8、局部麻醉药物的发展是从对（ B ）的结构及代谢的研究中开始的。
药物化学试题及答案
药物化学试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 药物化学主要研究的是以下哪项内容？A. 药物的合成方法B. 药物的临床应用C. 药物的不良反应D. 药物的剂型设计答案：A2. 以下哪种化合物不是药物化学研究的对象？A. 抗生素B. 维生素C. 蛋白质D. 无机盐答案：D3. 药物的生物利用度主要取决于以下哪个因素？A. 药物的溶解性B. 药物的稳定性C. 药物的剂量D. 药物的剂型答案：A4. 药物的半衰期是指药物在体内浓度下降到：A. 50%所需的时间B. 75%所需的时间C. 25%所需的时间D. 10%所需的时间5. 以下哪种药物属于非甾体抗炎药？A. 阿司匹林B. 地塞米松C. 胰岛素D. 阿莫西林答案：A6. 药物的化学结构与其药理作用之间存在密切关系，这主要体现在：A. 药物的溶解性B. 药物的稳定性C. 药物的生物活性D. 药物的剂型答案：C7. 药物化学中的前药设计主要是为了：A. 提高药物的稳定性B. 改善药物的溶解性C. 增强药物的靶向性D. 降低药物的副作用答案：B8. 以下哪种药物属于β-内酰胺类抗生素？A. 四环素B. 红霉素C. 青霉素D. 链霉素答案：C9. 药物的血浆蛋白结合率会影响其：B. 分布C. 代谢D. 排泄答案：B10. 药物的剂量-效应关系通常呈现以下哪种曲线？A. 线性B. 对数C. S形D. 指数答案：C二、填空题（每空1分，共20分）1. 药物化学中，药物的______是指药物在体内达到最高浓度的时间。
答案：达峰时间2. 药物的______是指药物在体内的总清除率。
答案：清除率3. 药物的______是指药物在体内的浓度与时间的关系。
答案：药代动力学4. 药物的______是指药物在体内的生物转化过程。
答案：代谢5. 药物的______是指药物在体内的分布和积累。
答案：分布6. 药物的______是指药物在体内的消除过程。
答案：排泄7. 药物的______是指药物在体内的生物活性。
药物化学练习题
药物化学练习题一、选择题：1. 以下哪种药物属于β-受体拮抗剂？A. 阿司匹林B. 布洛芬C. 普萘洛尔D. 地高辛2. 以下哪个药物属于非甾体抗炎药（NSAIDs）？A. 阿莫西林B. 布洛芬C. 阿托伐他汀D. 胰岛素3. 以下哪个药物是用于治疗高血压的利尿剂？A. 氢氯噻嗪B. 阿米洛利C. 利福平D. 依普利4. 以下哪个药物是用于治疗帕金森病的多巴胺受体激动剂？A. 左旋多巴B. 卡马西平C. 利培酮D. 多巴胺5. 以下哪个药物是用于治疗糖尿病的胰岛素增敏剂？A. 二甲双胍B. 格列本脲C. 胰岛素D. 阿卡波糖二、填空题：1. 药物的生物等效性是指两种药物制剂在相同剂量下，其______和______在体内达到的相似程度。
2. 药物的半衰期是指药物在体内浓度下降到初始浓度的______所需的时间。
3. 药物的首过效应是指口服给药后，药物在______之前被肝脏代谢，导致进入全身循环的药量减少的现象。
4. 药物的药效学是指研究药物与______之间的相互作用及其对机体生理、生化功能的影响。
5. 药物的药动学是指研究药物在体内的______过程，包括吸收、分布、代谢和排泄。
三、判断题：1. 所有药物都需要经过肝脏代谢才能被排出体外。
（对/错）2. 药物的副作用是指药物在治疗剂量下产生的不良反应。
（对/错）3. 药物的耐受性是指长期使用某种药物后，机体对其效果逐渐减弱的现象。
（对/错）4. 药物的交叉反应是指对一种药物过敏的人，对结构相似的其他药物也可能产生过敏反应。
（对/错）5. 药物的依赖性是指长期使用某种药物后，机体对其产生精神或生理上的依赖。
（对/错）四、简答题：1. 请简述药物的化学结构与其生物活性之间的关系。
2. 请解释为什么药物的剂量需要根据患者的年龄、体重和病情来调整。
3. 请说明什么是药物的毒性反应，并举例说明。
4. 请解释什么是药物的协同作用，并举例说明。
5. 请简述药物的个体差异对药物疗效和安全性的影响。
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一、问答题（10 分）
说明哪类氮芥类抗癌药在体内生成的高活性的乙撑亚胺离子，哪类药物能形成碳正离子中间体？学生答案:氮芥类结构中N 上给电子取代，如烃基取代在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子：氮芥类结构中N 上吸电子基取代，如芳香基取代能形成碳正离子中间体。
二、请写出下列药物的名称和主要药理作用（12 分）
学生答案:吉非罗奇，降脂
学生答案:青蒿素，抗疟
学生答案:酒石酸美托洛尔，β ?受体阻滞剂
地科泮•施静昨毗
淀丙氯太林.抗UmM
• 6(
<⅛⅛
Si酸赛庚吨・抗組胺H
• HCl ∙ t)M i O
耕報吗Hh鶴痛
8. NH2∙ HDl
N人
IJI
Cr^N"
红珞未，抗荫
肚酸阿權胞件.抗肿痫
VliItIM•抗疟
学生答案 :a:溴代烃， b ：溴乙烷， c ：乙基异戊基丙二酸二乙酯 d:尿素 四、请写出下列药物和主要药理作用 （ 3分）
6、盐酸普萘洛尔
学生答案 :β受体阻滞剂，抗心绞痛 雷替普丁
学生答案： H?受体拮抗剂 青霉素钠
学生答案 :抗菌药
盐酸环丙沙星 学生答案：抗菌药
（25
分 ）
三、完成下列药物的合成路线
雌二醇
学生答案：甾体雌激素
丙酸睾酮学生答案：雄性激素
Cisplatin
学生答案：顺铂，抗肿瘤药
Vitamin C
学生答案：维生素C：在生物氧化和还原过程中起哦重要作用参与氨基酸代谢，神经递质的合成、胶原蛋白和组织细胞间质的合成。
9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤
学生答案：更普洛韦，抗病毒
N-（4-羟基苯基）乙酰胺
学生答案：对乙酰氨基酚，解热镇痛
盐酸哌替啶
学生答案:镇痛药
卡托普利
学生答案:降压药
五、请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称化学结构和主要药理作用 7、H ﹢/K ﹢ATP 酶 学生答案 :
8. 、 血管紧张索转化酶 学生答案 :卡托普利，抗高血压 9. HMG-CoA 还原酶
学生答案 :洛伐他汀，降低总胆固醇，也能降低
LDL ， VLDL 水平，并能提高血浆中的 平，可以用原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗，也可预防冠状动脉粥样硬化 10、粘肽转移酶
学生答案 :青霉素钠，抗菌
11、胸腺嘧定合成酶 学生答案 :甲氨蝶呤，抗肿瘤 12、环氧化酶 学生答案 :阿司匹林，解热镇痛
13、细菌 DNA 螺旋酶 学生答案 :诺氟沙星，抗菌 １４、 细菌二氢叶酸合成酶 学生答案：磺胺嘧啶，抗菌 １５、 Β－内酰胺酶 学生答案：青霉素钠，抗菌 １６、 HIV 逆转录酶 学生答案：齐多夫定，抗病毒
（24 分 ）
HDL 水
六、药物的作用机制请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂滞剂
或抑制剂）（11 分）
12. 吗啡
学生答案:阿片受体激动剂氯丙嗪
学生答案:多巴胺受体拮抗剂
七、完成下列药物的合成路线，并写出合成物的名称（15 分）学生答案: 盐酸普鲁卡因
合成方法以对硝基甲苯为原料，经氧化，酯化，还原，成盐制得本品
（或阻
盐酸普萘洛尔
硝苯地平
卡托普利
奥美拉唑
布洛芬
合成方法 由甲苯与苯烯在钠 -碳催化下制得异丁基苯。
异丁苯在无水三氯化铝催化下与乙酰氯作 用，生成 4-异丁基苯乙酮，再与氯乙酸乙酯进行 Darzens 反应，生成 3-（4 -异丁基苯 ）-2,3环氧丁酸乙 酯、经水解、脱羧、重排、制得 2-（4 -异丁苯基 ）丙醛，再在碱性溶液中用硝酸银氧化后即得本品。
氟尿嘧啶
合成方法 本品的合成是以氯乙酸乙酯和无水氟化钾为原料， 制得氟乙酸乙酯， 与甲酸乙酯缩合得 氟代甲酰乙酸乙酯烯醇型钠盐，与甲基异脲缩合成环，盐酸水解即得。
氯霉素
合成方法以对硝基苯乙酮为原料，经过溴化、成盐、酸水解、乙酰化、缩合、羟甲基化、还原、脱乙酰基、光学拆分得D（-）- 苏阿糖型氨基物，最后进行二氯乙酰化即得。
盐酸环丙沙星
合成方法2,4-二氯氟苯与乙酰氯反应后再经氧化、缩合、水解和脱羧后再经缩合、环合，最后与哌嗪缩合即得。
八、结构修饰及构效关系(39 分)
18、与青霉素相比，为什么苯唑西林钠既耐酸又耐酶?
学生答案:苯唑西林钠结构中的异恶唑取代了青霉素结构中的苄基，在异恶唑的 3 位引入苯基(吸电子和空间位阻)， 5 位引入甲基(空间位阻)，因此即耐酸又耐酶。
19. 盐酸氮介毒性较大，如何通过结构修饰降低其毒性?
学生答案:通过减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性，从而达到降低毒性的目的。
如盐酸氧氮芥和芳香氮介能减弱了氮原子上的电子云密度，从而烷基化能力下降。
20、按化学结构，天然皮质激素分为几类,结构上的异同点是什么?
学生答案:天然皮质激素可分为可的松类、皮质酮类和醛固酮。
都具有孕甾烷基本母核结构和△ 4-3，20-二酮及21-羟基功能基团；17 位含有羟基的为可的松类化合物，无羟基的为皮质酮类化合物。
21. 布洛芬(S)-异构体活性比(R)-异构体活性强28 倍, 为什么临床用其消旋体?
学生答案:布洛芬的S(+) 体为活性体，但在试验中发现，R(-) 构型在体内可以经过代谢转化为S(+)
构型，使用消旋体的效果与使用S(+) 体的效果相当。
所以布洛芬使用的为消旋体！
22. 盐酸哌替啶学生答案:
23. 卡托普利学生答案
1.巴比妥矣％1⅛作川时间的长阳勻什么自关？
参考答案：
岭巴比妥类药密5∙ 5取取代将的体内代化代谢隐定性有冷巧5位取代雄不腸被农化.作用时间咬K.
2.比软吗阳也可nW¾Mi作川的强虬iftHΛKllM,
参考答案：
呵啡3位知雀可与受体形成筑健结合，而可待闪3忙炖菇破怔化不喘与爱体形成丸饥结4∙所以*ΠΦ用卜匕可⅛H½<
3・说他SUlPl廣化常和代谢稳宜性好約原凶
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结沟中袒璋的给“ f作用便後堆碳上的止电借障IL不利于亲利Oy <tu ¾^Wτf)的进攻•号外2位甲呈的空引位阻作用也使酯進不易木解。
4. 英话醉勺苯即疲衍生物、苯乙敲衍^ι⅞^ι¾r rw衍牛•物成阳各冇什么样的OT?
参考
不甲服们生物：局燃作用，$乙製怖生物：抗乙βι胆啊低用，时味屮霰fcJ 生物：止吐作用。
5.红疥董C9離基和6咗基0做性条件下吹水环合•如何改1⅛C9^MH∣
C6帰廉使∏服抗萌活性增妊'？
参考答寓.
如收赛食I h C∙9的術生物I分人在C∙9的«位即8位引AIBiffaffWt■ &径塞甲基化斤克捡毎Ib找・将性増m 药代功力7改善.
I. 介需性姣大∙Hl何通过皓构修饰降低K激性？
翁考答棗：
連过誠b氮贬子上的电子/:密度秦降低软芥的反应性.从A J达到障叹奇性的日的・ftJfcf⅛?IM芥和若昏忍仆族滅覇了氮原于上的电于厶密哎・从m 烷耳化毙力下降
2•打育稈素和比・为什久茉哇西株钠既耐酸必佛刖？
摻考答宴：
茶埠內株钠结构中的代f台霉我结构中的壬凰・存异恶呼的3 P 引入术雄(吸电于和它间位⅞υ∙ 5位引入甲棊(它间位sυ,貝此印耐酸又耐瓠
3•按化学姑构，灭然皮帧澈黍分为几炎•结构上的片同*足什么？
参考答実；
夭然皮质激素可分为可的松类.皮用刖类和RliMW-打貝有象曲烷某木母核结WWA4-3. 20-Zftt及21併辜功能耳Itl：17 {⅞含有辞朕的为可的松衣化合物，尢舱解的为发质“英化合物•
4・悅刖禺葩索的土要绘构
参考答褰：
^¾*½⅛Λ. B两条⅛M⅛成.人^Λ¾t有1：种21个抵临酸∙BtX 冇15 30 个氨越战“ AfitAT(Cye) B7<Cyβ>. ∖20(Cys) Bl9(Cys)形成：
个一66値・ABt中Afi(Cys)-AIl(Cys) i≡½J∣C V.Vi
5. 说明衰普朋对肖场迄剌激作用小的瞭因•
聲韦答奚：
它能花关节屮抑制的存或.不形响胃站模中环乱化厲的活乐。