局部麻醉药的作用
间、效应及毒性与药物浓度有关。 2.全能麻醉药,表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均有效。 3.本品毒性较小,安全范围较大,对组织无刺激,无局部血管扩
张作用。 4.无过敏反应,对普鲁卡因过敏者可选用此药。 5.具有抗心律失常作用。
常用局麻药
局麻药作用机制
常用局麻药
普鲁卡因(procaine,奴佛卡因,Novocaine)
特点: 1.亲脂性低,粘膜穿透力弱,不能用于表面麻醉。 2.常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。药液中
常加肾上腺素,只能维持30-45分钟。 3.本品毒性小,安全范围大。因为普鲁卡因进入血循环后,
很快被血浆假性AchE水解成氨苯甲酸(PABA)和二乙氨基 乙醇。
防治:应以预防为主,掌握药物浓度和一次允许的极量,采用分次小剂 量注射的方法。小儿、孕妇、肾功能不全患者应适当减量。
不良反应及防治
2.变态反应
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– 细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维,对局麻药的敏感性高, 所需的剂量小。
局麻作用
因为细的神经纤维,表面积小,药物易于饱和,产生作 用快;有髓鞘包裹的神经纤维,药物渗透慢,所需要的剂 量大。
• 交感、副交感对局麻药敏感性高,运动神经敏感 性低。
局麻作用
• 在混合神经中,根据神经纤维粗细的作用顺序是:
又称阻滞麻醉。 是将药液注射 到神经干周围, 以阻断神经干 的传导,使该 神经干所支配 的区域产生麻 醉。常用于四 肢、盆腔、会 阴、牙手术。
上颌节结及上颌传导麻醉
下牙槽神经阻滞麻醉
4.蛛网膜下腔麻醉(subarachnoidal anaesthesia)
又称脊髓阻 滞麻醉,简 称腰麻。药 液注入脊髓 蛛网膜下腔, 以阻断脊髓 神经根的传 导,产生较 大范围的麻 醉。适用于 中下腹、下 肢手术。
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5.硬膜外麻醉(epidural anaesthesia)
药液注入硬膜外腔 内,沿脊神经根扩 散至椎间孔,以麻 醉脊神经根。适用 于上下腹、下肢手 术。但因用量大, 要防止误入蛛网膜 下腔。
6.区域镇痛(regional analgesia)
通常与阿片类药物联用,可减少阿片类药物的用量。 准确的神经定位及穿刺是区域镇痛能否取得良好效 果的决定因素。
临床应用
1.表面麻醉(surface anaesthesia)
将穿透力强的局麻药 施用于粘膜表面,使其透 过粘膜而阻滞位于粘膜下 的神经末梢,使粘膜产生 麻醉现象,称表面麻醉。 眼、鼻、咽喉、气管、尿 道等处的浅表手术或内镜 检查常用此法。眼用滴入 法,鼻用涂敷法,咽喉气 管用喷雾法,尿道用灌入 法。
局麻作用
3.局麻药对神经纤维的作用是: 提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈),降低
兴奋性及动作电位幅度,延长不应期,直至动作 电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部丧失而 产生麻醉作用。
局麻作用
4. 神经纤维的种类对局麻药作用的影响。
– 局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏感 性。
– 粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维,对局麻药的敏感性低, 所需的剂量大;
表面麻醉(surface anaesthesia)
2.浸润麻醉(infiltration anaesthesia)
将局麻药注射 于手术区的组 织内,阻滞神 经末梢而达到 麻醉作用, 称局部浸润麻 醉。用于表浅 小手术。
2.浸润麻醉(infiltration anaesthesia)
3.传导麻醉(conduction anaesthesia)
局麻药局麻作用
1. 在治疗量(低浓度)时,能选择性阻断感觉神经 的冲动和传导,使感觉和痛觉均消失,产生麻 醉作用。
2. 大剂量 (高浓度)的局麻药对各类神经纤维均有
阻断作用,如交感神经、副交感神经、运动神
经及中柜神经系统;此外对心血管、胃肠平滑
肌、骨骼肌均有麻醉作用,此作用为局麻药所
不需要的作用。
不良反应及防治
1.毒性反应:
主要表现为中枢神经和心血管系统的毒性
(1)中枢神经系统: 局麻药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑制。 局麻药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶向外周扩散所致。
(2)心血管系统: 局麻药对心肌细胞膜具有膜稳定作用,吸收后可降低 心肌兴奋性,使心肌收缩力减弱,传导减慢,不应期延长。
局麻药作用机制
• 局麻药在体内以两种形式存在,而两种形式存在受pH 的影响。
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痛觉→冷觉→温觉→触觉→压觉→运动神经
局麻药作用机制
• 稳定细胞膜,降低细胞膜对Na+的通 透性,阻断Na+通道,阻滞Na+内流, 阻止神经细胞动作电位的产生而抑 制冲动、传导。
局麻药作用机制
• 局麻药是怎样阻断Na+通道,阻滞Na+内流的?
•
胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的磷脂结合形成横桥关闭
丁卡因(tetracaine)
特点: 1.作用快、强、持久,用药后1-3分力强,常用于表面麻醉,也可用于传导麻醉、腰
麻、硬膜外,不用于浸润麻醉。 3.本品毒性大,安全范围小,毒性比普鲁卡因大2-4倍。因
药物穿透力强,易吸收,而且代谢慢,易发生毒性反应。
能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和
传导,在意识清醒的条件下可使局部痛觉等感觉
暂时消失,局麻作用消失后,神经功能可完全恢
复,同时对各类组织无损伤性影响。
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普鲁卡因(procaine,奴佛卡因, Novocaine)
4.避免与磺胺药物合并应用,因代谢物PABA能对抗 磺胺药物的抗菌作用。
5.避免与琥珀胆碱合用,会增加琥珀胆碱的毒性。 因两药物经血浆AchE代谢,具有竞争血浆AchE作 用。
6.过敏反应,过敏时发生休克,用药前皮试。
常用局麻药
利多卡因(lidocaine)
常用局麻药
罗哌卡因(ropivacaine)
化学结构类似布比卡因,其阻断痛觉的作用较强而 对运动的作用较弱,作用时间短,使患者能够尽早离床 活动并缩短住院时间,对心肌的毒性比布比卡因小,有 明显的收缩血管作用,使用时无需加入肾上腺素。适用 于硬膜外、臂丛阻滞和局部浸润麻醉。它对子宫和胎盘 血流几乎无影响,故适用于产科手术麻醉。
Na+通道。
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局部麻醉药物的作用原理
局部麻醉药物的作用原理
局部麻醉药物的作用原理是阻止神经传导,从而减少或消除局部区域的疼痛感觉。
局部麻醉药物一般分为两大类:局部麻醉药和局部麻醉药辅助药。
其中,局部麻醉药是主要起到麻醉作用的药物,而局部麻醉药辅助药则是增加麻醉效果或延长麻醉的作用。
局部麻醉药物通过作用于神经细胞的钠通道,阻断神经传导的过程,从而减少或阻止神经冲动的产生与传导。
它们可以通过以下几个途径发挥作用:
1. 阻断神经细胞的电位变化:局部麻醉药物能够阻断神经细胞的电位变化,从而阻止电信号传导。
它们通过与神经细胞中钠通道发生作用,抑制钠离子进入细胞内部,导致神经细胞的去极化发生障碍,细胞膜的电位无法达到产生动作电位的阈值,从而达到麻醉效果。
2. 阻断神经冲动的传导:局部麻醉药物还可以阻断已经发生的神经冲动在神经纤维中的传导,从而减轻或消除疼痛感觉。
它们作用于神经纤维上的神经节,阻断神经冲动在纤维上的传导,使疼痛感觉无法传递到中枢神经系统。
3. 显著抑制神经纤维的兴奋性:局部麻醉药物还能够通过抑制神经纤维的兴奋性,减少或阻止神经纤维中的疼痛信号的产生。
它们通过抑制炎症介质的释放和减少炎性细胞的激活来达到这一目的。
总而言之,局部麻醉药物的作用原理是通过阻断神经传导,抑制神经冲动的产生与传导,从而减少或消除局部区域的疼痛感觉。
局部麻醉
局部浸润麻醉
• 适应症:四肢手术、浅表手术、小型手术、疼 痛治疗。
• 禁忌症:拟行麻醉的局部感染、癌肿,患者难 以合作,患者主观拒绝局麻(在社会如此发达 的今天,我们应该关注患者的生理和心理平衡 。) 、小儿,患者对局麻药有过敏史。
局部麻醉药的药理
• 局麻药结构
亲脂疏水
酯键—酯类 酰胺键—酰胺类
表:2.0
1~3
神阻:0.1~0.3
15
25
60
50~75 120~180
表:2.0~4.0 1~5
300
浸润:0.25~0.5
神阻:1.0~2.0 10~20__ 500
60~120
浸润:0.25 神阻:0.25~0.5
脊麻:0.2~0.5
浸润:0.25 神阻:0.25~0.5
快 10~20__ 快 15
局部麻醉
局部浸润麻醉
一、概述 局部麻醉(Local Anesthesia)
用局部麻醉药暂时阻断某些周围神经的冲动传导, 使这些神经支配的区域产生麻醉作用。
• 特点:阻滞作用是可逆的(神经生理功能是完全可以 恢复的,对神经组织不产生损害。);感觉、运动、 自主神经功能都被阻滞。
• 优点:操作简便,并发症少,对脏器功能无大的影响 ,患者神智清醒(现在我们也加用镇静药,减少患者的 紧张情绪),能抑制应激反应,可单独、复合使用, 还可用于术后镇痛。
• 1)离解常数(pKa)~麻药显效时间 • pKa越大显效越慢。(可以通过加大药物的浓
度和计量来提高显效速度) • 2)脂溶性与麻醉强度:脂溶性越大越易通过
神经膜则作用越强。 • 3)血浆蛋白接合率与麻醉作用时间:只有非
结合的药物才有活性,则结合越持久麻醉时间 越长。
药理学——局部麻醉药知识点归纳
药理学——局部麻醉药知识点归纳局部麻醉药是一类作用于局部神经末梢的药物,通过阻断神经传导,使局部组织丧失感觉和运动功能。
常见的局部麻醉药包括局麻醉药、表麻醉药和弱效局麻醉药等。
以下是局部麻醉药的一些知识点的归纳。
一、分类1.局麻醉药(0.5%普鲁卡因、2%利多卡因等):主要用于手术或治疗目的,作用时间长,麻醉效果较强。
2.表麻醉药(28%利多卡因软膏、4%麻黄碱滴眼液等):主要用于表面麻醉和疼痛缓解,作用时间短,麻醉效果较弱。
3.弱效局麻醉药(10%利多卡因软膏、2%莫比卡因软膏等):主要用于轻微手术或治疗目的,麻醉效果较弱。
二、作用机制1.阻断神经传导:局部麻醉药通过与细胞膜神经通道结合,阻断神经传导,从而使局部组织丧失感觉和运动功能。
2.影响钠离子通道:大部分局部麻醉药主要通过阻断细胞膜上的钠离子通道,使钠离子不能进入神经细胞内,从而防止神经冲动的产生和传导。
3.作用于神经纤维:不同种类的局部麻醉药对不同直径的神经纤维有不同的作用,主要作用于细直径的传痛纤维和运动纤维,对大直径的触觉纤维的阻断较弱。
三、药物特点1.离子化与非离子化:大部分局部麻醉药处于离子化状态下具有麻醉作用,而非离子化状态具有良好的渗透性。
2.蛋白结合率与半衰期:局部麻醉药的蛋白结合率越高,半衰期越长,麻醉作用越持久。
3.作用时间和控制速度:药物的作用时间要与手术时间相匹配,通过调整药物浓度和注射速度来控制麻醉深度和作用时间。
四、应用注意事项1.过敏反应:局部麻醉药有可能引起过敏反应,特别是对苯胺类过敏者。
2.药物剂量和浓度选择:根据麻醉部位、手术时间和患者特点选择适当剂量和浓度,避免过度和不足。
3.神经损伤:使用局部麻醉药时应避免损伤神经,特别是在神经近端注射时要小心。
4.毒副作用:不当使用局部麻醉药会引起神经系统、心血管系统和呼吸系统等不良反应,如中毒、心血管抑制和呼吸抑制等。
五、药物相互作用1.局麻醉药与肾上腺素、肾上腺素类药物同时应用时,可能增加心律失常的发生率。
第十一章 局部麻醉药
7、组胺(H)脑内组胺的分布很不均匀,以下丘脑和网状结构含量较高,受体分H1及H2型。有调节精神活动、降低体温、增加水摄入和引起呕吐等作用,脑内H1受体激动呈现兴奋,H2受体激动呈现抑制,抗组胺药的嗜睡副作用可能与阻断H1受体有关。
局麻药对神经、肌肉的麻醉的顺序是:痛、温觉纤维触、压觉纤维中枢抑制性神经元中枢兴奋性神经元植物神经运动神经心肌(包括传导纤维)血管平滑肌胃肠平滑肌子宫平滑肌骨骼肌。
局麻药作用于神经细胞膜Na+通道内侧,抑制Na+内流,阻止动作电位的产生和传导。进一步研究发现,局麻药与Na+通道内侧受体结合后,引起Na+通道蛋白质构象变化,促使Na+通道的失活状态闸门关闭,阻滞Na+内流,从而产生局麻作用。
4、5-羟色胺(5-HT)在中枢内以松果体含量最多,受体分S1及S2型。功能是维持情绪和情感的稳定,参与体温、睡眠、内分泌等调节。5-HT的功能以抑制、稳定为主,而NA以兴奋、激动为主。
5、γ-氨基丁酸(GABA)存在于脑内,以黑质、苍白球中含量最高。GABA是中枢抑制性递质,如癫痫患者大脑皮层缺乏GABA可引起惊厥,丙戊酸钠因能抑制GABA降解而对各种癫痫发作有效。
硬膜外麻醉:药液注入硬膜外腔内,沿脊神经根扩散至椎间孔,以麻醉脊神经根。适用于上下腹、下肢手术。但因用量大,要防止误入蛛网膜下腔。
[不良反应]除由于品种不同,耐受性差,过敏等外,均与用量相关;常由于超量、吸收快或误注入血液循环以致血药浓度偏高。
1.少见的不良反应有①正铁血红蛋白血症,偶见于丙胺卡因等少数几个局麻药;②视力模糊或复视,惊厥或抽搐,寒颤或发抖,眩晕和耳鸣,异常地兴奋烦躁甚至昏迷,不寻常的呕吐、多汗、低血压、心动过缓,多数是血药浓度偏高中毒的先兆;③皮疹或寻麻疹,颜面、口唇或咽喉肿痛等,属于过敏反应;酯类药物远比酰胺类药物为多。
局部麻醉药物知识点总结
局部麻醉药物知识点总结局部麻醉药物是一类用于临床手术和治疗中的药物,在局部麻醉过程中发挥麻醉作用。
它们通过阻断神经纤维的传导,降低感觉神经末梢的兴奋性,从而使局部感觉消失或减轻,以达到止痛效果。
本文将对局部麻醉药物的种类、作用机制以及临床应用进行总结。
一、局部麻醉药物的种类1. 根据作用方式的不同,局部麻醉药物可以分为以下两类:a. 表面麻醉药物:主要用于较浅的手术和检查,可直接涂抹于皮肤、黏膜等受麻部位。
常见的表面麻醉药物有利多卡因喷雾、利多卡因凝胶等。
b. 局部浸润麻醉药物:用于局部组织的浸润麻醉,能够阻止神经冲动的传导,达到麻醉效果。
常用的局部浸润麻醉药物有利多卡因、布比卡因等。
2. 根据作用时间的长短,局部麻醉药物可以分为以下两类:a. 短效局部麻醉药物:麻醉作用持续时间较短,适用于短时间的手术和治疗。
常见的短效局部麻醉药物有利多卡因。
b. 长效局部麻醉药物:麻醉作用持续时间较长,适用于长时间的手术和治疗。
常见的长效局部麻醉药物有布比卡因。
二、局部麻醉药物的作用机制局部麻醉药物通过作用于神经细胞膜,改变细胞膜通透性,从而抑制神经冲动的传导。
具体机制包括以下几个方面:1. 阻滞钠通道:局部麻醉药物通过阻滞钠通道的开放,抑制钠离子进入神经细胞,从而干扰神经冲动的传导。
2. 抑制钾通道:局部麻醉药物抑制钾通道的关闭,延长钾离子在细胞外的停留时间,进而减少神经冲动的传导。
3. 抑制细胞钙离子内流:局部麻醉药物还可通过抑制细胞内钙离子的内流,降低细胞内钙离子浓度,从而减弱神经冲动的传导。
三、局部麻醉药物的临床应用局部麻醉药物广泛应用于临床手术和治疗过程中,以提供局部麻醉效果,减轻或消除手术和治疗过程中的疼痛。
以下是局部麻醉药物的几种典型应用:1. 皮肤手术和切口缝合:局部麻醉药物可通过皮下浸润或神经阻滞,麻醉手术过程中的局部区域,减轻手术创伤引起的疼痛。
2. 牙科手术:局部麻醉药物可通过局部浸润或神经阻滞,麻醉牙齿及周围组织,用于牙科手术或疼痛治疗过程中,提供临床麻醉效果。
你对局部麻醉怎么理解
你对局部麻醉怎么理解局部麻醉是一种常见的麻醉方法,广泛应用于外科手术、牙科手术、产科手术以及疼痛治疗等领域。
相比于全身麻醉,局部麻醉具有许多优点,如减少全身麻醉所带来的风险和并发症,提高手术的安全性和效果。
随着麻醉药物的研发、麻醉技术的改进以及安全性的提高,局部麻醉在医学领域的应用正逐渐增加。
一、局部麻醉的定义和作用1. 局部麻醉的定义局部麻醉是一种通过在局部区域注射麻醉药物,使该区域的神经传导受到抑制,从而达到疼痛缓解和麻醉效果的治疗方法。
1.局部麻醉的作用局部麻醉可以使局部区域的神经传导受到抑制,从而达到以下作用:(1)疼痛缓解:局部麻醉可以有效地缓解局部区域的疼痛,使患者在手术或治疗过程中感受到更少的疼痛。
(2)麻醉效果:局部麻醉可以使局部区域失去感觉,从而达到麻醉效果,使手术或治疗过程更加顺利。
(3)减少全身麻醉地使用:局部麻醉可以减少全身麻醉地使用,从而减少全身麻醉带来的风险和副作用。
二、局部麻醉的分类1.表面麻醉表面麻醉是一种通过在皮肤表面涂抹麻醉药物,使皮肤表面失去感觉的麻醉方法。
常用于皮肤切割、针刺等小型手术或治疗过程中。
2.浅层麻醉浅层麻醉是一种通过在局部区域注射麻醉药物,使该区域的浅层神经传导受到抑制,从而达到疼痛缓解和麻醉效果的治疗方法。
常用于手术或治疗过程中需要切开或切除浅层组织的情况。
1.深层麻醉深层麻醉是一种通过在局部区域注射麻醉药物,使该区域的深层神经传导受到抑制,从而达到疼痛缓解和麻醉效果的治疗方法。
常用于手术或治疗过程中需要切开或切除深层组织的情况。
三、局部麻醉的应用范围1.外科手术局部麻醉可用于各种外科手术,如皮肤切除、疝气手术等。
它可以减轻手术过程中的疼痛和不适。
2.牙科手术局部麻醉是牙科手术中最常用的麻醉方式,如拔牙、根管治疗等。
它可以使患者在手术过程中感受到最小的疼痛和不适。
3.产科手术局部麻醉可用于产科手术,如剖宫产、会阴切开等。
它可以减轻手术过程中的疼痛和不适。
《局部麻醉药》课件
1
手术预处理
使用局部麻醉药预处理手术区域,减少手术过程中的疼痛。
2
手术中使用
在手术过程中使用局部麻醉药,使患者保持无痛状态。
3
术后疼痛管理
通过局部麻醉药控制术后疼痛,提高患者的术后恢复。
使用局部麻醉药的注意事项
1 剂量控制
根据患者身体特征和手术类型,合理控制局部麻醉药的使用剂量。
2 监测患者反应
在使用局部麻醉药时,及时监测患者的呼吸、血压和心率等指标。
3 遵循操作规范
按照标准操作规范使用局部麻醉药,避免使用错误或者过期的药物。
常见的局部麻醉药物副作用
过敏反应
有些患者可能对局部麻醉 药物过敏,导致皮肤发红、 肿胀等症状。
神经系统反应
局部麻醉药过量使用可能 导致神经系统功能受损。
术后恢复问题
不合理使用局部麻醉药可 能导致术后恢复延迟或并 发症。
结论和展望
浸润麻醉药
用于注射到局部组织,使 局部区域麻醉,如利多卡 因。
神经阻断麻醉药
通Байду номын сангаас阻断神经传递麻醉信 号,如硬膜外麻醉。
局部麻醉药的疗效和安全性
1 高效可靠
局部麻醉药可以提供可靠而持久的疼痛缓解。
2 局部化作用
作用于目标区域,避免对全身产生负面影响。
3 安全性高
在正确使用下,局部麻醉药的风险较低。
局部麻醉药在手术中的应用
局部麻醉药是一种安全有效的麻醉方式,其在手术领域拥有广泛的应用。未 来,我们希望能够进一步研发新型局部麻醉药物,提高其效果和安全性。
《局部麻醉药》PPT课件
欢迎来到《局部麻醉药》PPT课件。让我们一起探索局部麻醉药的定义、作 用以及在手术中的应用。
局麻药知识点总结
局麻药知识点总结1. 局部麻醉的作用机制局部麻醉药物通过阻断神经传导来产生麻醉作用。
当局部麻醉药物被注射到特定的部位时,它们会通过影响神经纤维,阻断神经冲动的传导,从而使患者在那个部位失去感觉。
局部麻醉药物主要通过以下几种机制发挥作用:1) 阻断钠通道: 大多数局部麻醉药物都是脂溶性的,并且能够渗透到神经细胞膜内部,影响钠通道的功能,从而阻断神经冲动的传导。
2) 阻断神经突触传导: 部分局部麻醉药物还可以阻断神经突触的传导,从而起到麻醉作用。
3) 阻断神经突触后的去极化: 一些局部麻醉药物还可以阻断神经细胞膜上的去极化过程,从而干扰神经冲动的传导。
2. 局部麻醉的类型根据麻醉药物的性质和用途,局部麻醉可以分为表面麻醉和浸润麻醉两种类型。
1)表面麻醉: 表面麻醉是指将麻醉药物直接涂抹在皮肤或黏膜表面,从而产生局部麻醉的效果。
这种方法通常用于较小的外科手术或治疗过程中,比如皮肤活检、局部小手术等。
2)浸润麻醉: 浸润麻醉是指将麻醉药物注射到局部组织中,使其产生麻醉效果。
这种方法通常用于较大的手术或治疗过程中,比如拔牙、切除肿瘤等。
3. 局部麻醉的使用方法局部麻醉通常通过注射的方式进行使用。
一般来说,医务人员会在手术或治疗前对患者进行详细的评估,确定需要麻醉的部位和所需的麻醉剂量。
然后,他们会选择合适的局部麻醉药物,并通过注射的方式将其应用到患者的身体上。
一般来说,局部麻醉的使用方法包括以下几个步骤:1)准备工作: 在进行局部麻醉之前,医务人员需要对患者的病史进行评估,并确定麻醉的适用性和剂量。
2)选择麻醉药物: 医务人员需要根据手术或治疗的性质和所需的麻醉深度来选择合适的局部麻醉药物。
3)局部麻醉注射: 一般情况下,医务人员会在手术或治疗前将局部麻醉药物逐渐注射到患者的身体部位,直到产生麻醉效果为止。
4)观察和监测: 在进行局部麻醉后,医务人员会对患者的状况进行观察和监测,以确保麻醉效果良好并且没有出现不良反应。
局麻药的作用及作用机制,常用局麻药的作用特点
局麻药的作用及作用机制,常用局麻药的作用特点局部麻醉药(local anaesthetics)简称局麻药,是一类以适当的浓度局部应用于神经末梢或神经干周围,能暂时、完全和可逆地阻断神经冲动的产生和传导,在意识清醒的条件下使局部痛觉等感觉暂时消失,而对其他各类组织无损伤性影响的药物。
(-)局麻作用及作用机制L局麻作用局麻药可作用于神经,提高产生神经冲动所需的阈电位,抑制动作电位去极化上升的速度,延长不应期, 甚至丧失兴奋性及传导性。
2.作用机制神经动作电位的产生是由于神经受刺激时引起膜通透性的改变,产生Na+内流和K+外流。
局麻药的作用是阻止这种通透性的改变,使Na+在其作用期间内不能进入细胞内,这种作用的产生是阻断电压门控性Na=通道(voltage-gated Na+channels),引起Na+通道蛋白质构象变化, 促使非活化状态的Na+通道闸门关闭,阻断Na+通道,传导阻滞,产生局麻作用。
除阻断Na+通道外,局麻药也能与细胞膜蛋白结合阻断K+通道,但产生这种作用常需高浓度,对静息膜电位无明显和持续性的影响。
(二)常用局麻药L普鲁卡因(PrOCaine)毒性较小,是常用的局麻药之一。
本药属短效酯类局麻药,亲脂性低,对黏膜的穿透力弱,一般不用于表面麻醉,需注射用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。
用药前应做皮肤过敏试验。
2 .利多卡因(IidoCaine)是目前应用最多的局麻药。
具有起效快、强而持久、穿透力强及安全范围较大的特点,同时无扩张血管及对组织的刺激性,可用于多种形式的局部麻醉,有全能麻醉药之称,主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。
3 . 丁卡因(tetracaine)对黏膜的穿透力强,常用于表面麻醉。
也可用于传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉,因毒性大,一般不用于浸润麻醉。
4 .布比卡因(bupivacaine)化学结构与利多卡因相似,局麻作用较利多卡因强4~5倍,作用持续时间长,可达5~10小时。
局部麻醉药
2.吸收作用
局麻药的剂量或浓度过高,或误将药物注入血管,血中药物达到 一定浓度时,即对全身神经、肌肉等产生影响,表现出局麻药的 毒性反应。
细的神经纤维比粗的神经纤维对局麻药的作用更敏感,对无髓鞘的交 感、副交感神经节后纤维也很敏感。
✓ 麻醉顺序: 植物神经→感觉神经→运动神经
痛觉→冷觉→温觉→触觉→压觉
神经冲动传导的恢复则按相反顺序进行。
• 神经受刺激,使膜的通透性改变,引起 Na+内流, K+外流, 产生动作电位。局麻药是阻止膜的通透性改变,使 Na+不能 内流,使神经细胞膜不能发生去极化,动作电位不能产生, 使神经冲动的传导受到阻滞。
局部麻醉药
1 局部麻醉药简介 2 药理作用和作用机制 3 体内过程及影响因素 4 临床应用 5 不良反应与注意事项
一、局部麻醉药简介
局部麻醉药概念
简称局麻药,当局部应用于神经末梢或神经干周围时,能短时、完全 和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导,在意识清醒的状态下,使局 部的痛觉暂时消失。局麻作用消除后,神经功能可完全恢复。
二、药理作用和作用机制
1.局麻作用
• 在治疗量(低浓度)时,能选择性阻断感觉神经的冲动和 传导,使感觉和痛觉均消失,产生麻醉作用。
• 大剂量(高浓度)时,对神经系统任何部分和各类神经纤 维均有阻断作用,此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌 均有麻醉作用,此作用为局麻药所不需要的作用。
• 提高产生神经冲动所需的阈电位,抑制动作电位去极化上 升的速度,延长不应期,甚至丧失兴奋性及传导性。
