47抗恶性肿瘤药物
药理精品题库 第四十八章 抗恶性肿瘤药物
第四十八章抗恶性肿瘤药物一. 教材精要1. 抗恶性肿瘤药的药理学基础（抗恶性肿瘤药的分类、抗恶性肿瘤药的药理作用机理、耐药性机理）2. 常用抗恶性肿瘤药物（干扰核酸生物合成的药物、直接影响DNA结构与功能的药物、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物、抑制蛋白质合成与功能的药物、调节体内激素平衡的药物、其他）3. 抗恶性肿瘤药的联合应用和毒性反应（联合应用抗恶性肿瘤药的原则、抗恶性肿瘤药的毒性反应）了解细胞增殖周期动力学及抗恶性肿瘤药的分类，掌握各类药物的作用机理、应用及主要不良反应；熟悉抗恶性肿瘤药的应用原则。
二. 测试题（一）名词解释1. 周期非特异性药（ecll cycle non- specific agents）：2. 周期特异性药（cell cycle specific agents）：3. 生长比率（growth fraction）：4. 烷化剂（alkylating agents）：5. 微管蛋白抑制药（tubulin inhibitiors）：6. 多药耐药性（multidrug resistance, MDR）：（二）选择题[A型题]1. 下列何药属于肿瘤细胞诱导分化剂：A. 环磷酰胺B. 丝裂霉素C. 维A酸D. 氟尿嘧啶E. 顺铂2. 下列何药属于肿瘤细胞凋亡诱导剂：A. 维A酸B. 亚砷酸C. 多柔比星D. 博来霉素E. 巯嘌呤3. 下列哪种药物属于酪氨酸激酶抑制剂：A. 格列维克B. 亚砷酸C. 多柔比星D. 维A酸E. 氟尿嘧啶4. 细胞周期非特异性抗癌药是：A. 长春新碱B. 甲氨碟呤C. 氟尿嘧啶D. 环磷酰胺E. 羟基脲5. 下列哪种抗肿瘤药属于细胞周期非特异性药：A. 长春碱B. 巯嘌呤C. 阿糖胞苷D. 氟脲嘧啶E. 丝裂霉素6. 下列何药属于细胞周期特异性抗肿瘤药：A. 环磷酰胺B. 氟脲嘧啶C. 丝裂霉素D. 顺铂E. 卡莫司汀7. 下列何药属于作用于M期的抗肿瘤药：A. 环磷酰胺B. 氟脲嘧啶C. 丝裂霉素D. 长春碱E. 顺铂8. 下列何药属于作用于S期的抗肿瘤药：A. 环磷酰胺C. 顺铂D. 博来霉素E. 门冬酰胺酶9. 下列哪类抗肿瘤药主要通过干扰核酸生物合成发挥作用：A. 喜树碱类B. 烷化剂C. 抗癌抗生素D. 抗代谢药E. 亚硝脲类10. 阿糖胞苷主要通过哪种机理抗癌：A. 干扰转录过程B. 干扰蛋白合成C. 干扰核酸合成D. 破坏DNA结构E. 阻止RNA合成11. 环磷酰胺主要通过哪种机理发挥抗肿瘤作用：A. 阻止DNA合成B. 影响DNA结构和功能C. 干扰转录过程和阻止RNA合成D. 干扰蛋白合成和功能E. 影响激素平衡12. 丝裂霉素主要通过哪种机理发挥抗瘤作用：A. 阻止DNA合成B. 影响蛋白合成C. 阻止RNA合成D. 抑制DNA多聚酶E. 破坏DNA结构和功能13. 下列何药不是通过干扰核酸生物合成发挥抗肿瘤作用的：A. 丝裂霉素B. 甲氨碟呤C. 阿糖胞苷E. 氟脲嘧啶14. 下列何药是通过抑制核苷酸还原酶发挥抗肿瘤作用的：A. 阿糖胞苷B. 甲氨碟呤C氟脲嘧啶D. 羟基脲E. 巯嘌呤15. 下列何药是通过抑制DNA多聚酶发挥抗肿瘤作用的：A. 甲氨碟呤B. 巯嘌呤C. 氟脲嘧啶D. 阿糖胞苷E. 羟基脲16. 下列何药是通过影响DNA结构与功能发挥抗肿瘤作用的：A. 长春新碱B. 紫山醇C. 喜树碱D. 三尖杉碱E. 甲氨碟呤17. 下列何药是通过干扰转录过程和阻止RNA合成，发挥抗肿瘤作用的：A. 撕裂霉素B. 博来霉素C. 放线菌素D. 顺铂E. 长春新碱18. 下列哪点不是细胞周期特异性抗肿瘤药的特点：A. 对S期细胞敏感B. 对M期细胞敏感C. 对G0期细胞不敏感D. 剂量反应曲线接近直线E. 对生长比率高的肿瘤疗效好19. 下列哪点不是细胞周期非特异性抗肿瘤药的特点：A. 对S期细胞敏感B. 对M期细胞敏感C. 剂量反应曲线接近直线D. 对G0细胞也有一定杀伤作用E. 治疗效果比细胞周期特异性抗肿瘤药好20. 关于甲氨碟呤，下列哪点不正确：A. 抑制二氢叶酸还原酶发挥抗肿瘤作用B. 对儿童急性白血病和绒癌疗效好C. 有致畸作用D. 用大量叶酸可减轻骨髓毒性E. 可致肝肾损害21. 关于氟脲嘧啶，下列哪点不正确：A. 属细胞周期特异性抗肿瘤药B. 主要通过抑制脱氧胸苷酸合成酶C. 抗总流谱广，特别是对消化系统癌和乳腺癌疗效好D. 既可口服也可注射E. 对骨髓和消化道毒性大22. 关于巯嘌呤，下列哪点不正确：A. 干扰嘌呤代谢B. 对M期细胞作用显著C. 应用于急淋巴白血病和绒癌D. 常见骨髓抑制和消化道黏膜损害E. 偶见肝功损害23. 关于羟基脲，下列哪点不正确：A. 抑制核苷酸还原酶发挥作用B. 对慢粒白血病有显著疗效C. 对骨髓和消化道毒性大D. 可致畸E. 可使肿瘤细胞集中于G1期24. 关于环磷酰胺，下列哪点不正确：A. 属细胞周期非特异性抗肿瘤药B. 可直接破坏肿瘤细胞RNA结构与功能C. 抗癌谱广，应用广泛D. 主要毒性使骨髓抑制和消化道反应E. 大量可引起出血性膀胱炎25. 关于塞替派，下列哪点不正确：A. 属夏播周期非特异性抗肿瘤药B. 抗瘤谱广C. 刺激性大，只能静注D. 骨髓抑制明显E. 可影响DNA结构与功能26. 卡莫司汀最主要的特点是：A. 属于细胞周期非特异性抗肿瘤药B. 主要影响肿瘤细胞的DNA结构与功能C. 易透过血脑屏障，对脑瘤疗效好D. 抑制骨髓造血E. 胃肠反应严重27. 顺铂的特点，应除外：A. 属细胞周期非特异性抗肿瘤药B. 破坏肿瘤细胞的DNA结构与功能C. 抗瘤谱广，对乏氧肿瘤细胞有效D. 有耳、肾毒性E. 胃肠反应、骨髓毒性较轻28. 卡铂与顺铂相比，主要不同点是：A. 结构方面B. 作用机理方面C. 抗瘤谱方面D. 耐药性方面E. 毒性方面29. 关于撕裂霉素，下列哪点不正确：A. 属细胞周期非特异性抗肿瘤药B. 破坏肿瘤细胞DNA结构与功能C. 抗瘤谱广，对胃、肺、乳癌等疗效好D. 注射局部刺激性大E. 毒性小30. 博来霉素的特点之一是：A. 属细胞周期非特异性抗肿瘤药B. 影响肿瘤细胞DNA结构与功能C. 对鳞癌疗效好D. 可引起发热、脱发E. 可用于淋巴瘤31. 舶来霉素的特点之一是：A. 属细胞周期非特异性抗肿瘤药B. 作用机理是影响肿瘤DNA结构和功能C. 可用于淋巴瘤D. 对骨髓和消化道毒性低E. 可引起脱发32. 喜树碱抗肿瘤药的特点是：A. 属细胞周期非特异性抗肿瘤药B. 抑制肿瘤拓扑异构酶-Ⅰ活性而干扰DNA结构和功能C. 对胃癌、绒癌等有效D. 有骨髓抑制、胃肠反应E. 有泌尿道刺激症状33. 关于抗肿瘤药鬼臼毒素衍生物，下列哪点不正确：A. 常用药物有依托伯苷、替尼伯苷B. 属细胞周期非特异性抗肿瘤药C. 通过抑制DNA拓扑异构酶-Ⅰ活性而干扰肿瘤细胞DNA结构与功能D. 可用于肺癌和睾丸肿瘤E. 主要不良反应是骨髓抑制和胃肠反应34. 关于放线菌素D，下列哪点不正确：A. 属细胞周期肺特异性抗肿瘤药B. 主要通过影响DNA结构与功能发挥作用C. 对绒癌、恶性淋巴瘤等有效D. 主要毒性是抑制骨髓和胃肠反应E. 可以致畸35关于柔红霉素，下列哪点不正确：A. 为蒽环类抗生素B. 主要干扰转录和阻止RNA合成C. 主用于对其他药物耐药的急淋白血病和粒细胞白血病D. 主要引起骨髓印制和胃肠反应E. 心脏毒性小36. 关于长春新碱，下列哪点不正确：A. 属细胞周期特异性抗肿瘤药B. 主要抑制细胞有丝分裂C. 常用药物有长春新碱、长春地辛等D. 各种长春碱类的抗癌谱相同E. 各种长春碱类的不良反应主要是骨髓抑制、胃肠反应等37. 抗肿瘤药紫杉醇类的主要特点是：A. 来源、结构和性质独特B. 作用机理独特和对耐药细胞有效C. 抗癌谱独特D. 不良反应独特E. 其他方面38. 关于三尖杉生物碱类，下列哪点不正确：A. 属细胞周期特异性抗肿瘤药B. 对S期细胞作用明显C. 干扰蛋白体功能D. 对急粒白血病疗效好E. 偶有心脏毒性39. 下列何药对鳞癌疗效好：A. 丝裂霉素B. 博来霉素C. 放射菌素DD. 多柔比星E. 柔红霉素40. 下列何药对胃肠道癌疗效好：A. 甲氨碟呤B. 巯嘌呤C. 氟尿嘧啶D. 多柔比星E. 长春碱41. 下列何药对肉瘤疗效好：A. 甲氨碟呤B. 丝裂霉素C. 博来霉素D. 环磷酰胺E. 卡莫司汀42. 下列何药对骨肉瘤疗效好：A. 博来霉素B. 环磷酰胺C. 丝裂霉素D. 氟尿嘧啶E. 多柔比星43. 下列何药对脑瘤疗效好：A. 多柔比星B. 丝裂霉素C. 博来霉素D. 卡莫司汀E. 环磷酰胺44. 在抗肿瘤药中，无明显抑制骨髓的药物是：A. 丝裂霉素B. 氟尿嘧啶C. 博来霉素D. 环磷酰胺E. 顺铂45. 甲氨碟呤的骨髓毒性用下列何药减轻：A. 红细胞生成素B. 硫酸亚铁C. 叶酸D. 维生素B12E. 甲酰四氢叶酸钙46. 环磷酰胺的毒性反应，可除外：A. 骨髓抑制B. 胃肠反应C. 肺纤维化D. 脱发E. 出血性膀胱炎47. 下列何药不是免疫抑制剂：A. 环孢素B. 环磷酰胺C. 硫唑嘌呤D. 左旋咪唑E. 泼尼松48. 下列何药不是免疫增强剂：A. 白介素B. 左旋咪唑C. 胸腺素D. 干扰素E. 泼尼松49. 免疫抑制剂的特点中可除外：A. 诱发感染B. 诱发肿瘤C. 影响生殖功能D. 多数有抗炎作用E. 仅抑制异常免疫反应[B型题]A. 减少四氢叶酸生成而抑制蛋白质的合成B. 作用于核糖体而抑制蛋白质的合成C. 抑制DNA多聚糖D. 损害细胞膜而致细胞毒作用E. 与嘌呤或嘧啶竞争而抑制核酸合成1. 阿糖胞苷的作用机理：2. 氟尿嘧啶的作用机理：3. 巯嘌呤的作用机理：4. 甲氨碟呤的作用机理：5. 氮芥类的作用机理：A. 己烯雌酚B. 丙睾酮C. 甲氨碟呤D. 马利兰E. 放射性碘6. 年轻激素依赖性播散性乳腺癌患者应选用：7. 播散性前列腺癌选用：8. 绒毛膜上皮细胞癌选用：9. 高度分化甲状腺癌选用：10. 急性白血病选用：A. 阻碍DNA合成B. 与DNA联结而破坏其结构C. 与DNA结合而阻碍RNA转录D. 阻碍纺锤丝形成E. 阻碍蛋白质合成11. 长春碱的抗癌作用机理是：12. 阿糖胞苷的抗癌作用机理是：13. 氟尿嘧啶的抗癌作用机理是：14. 门冬酰胺酶的抗癌作用机理是：15. 羟基脲的抗癌作用机理是：16. 洛莫司汀的抗癌作用机理是：17. 丝裂霉素的抗癌作用机理是：18. 放线菌素D的抗癌作用机理是：19. 顺铂的抗癌作用机理是：A. 氟尿嘧啶B. 博来霉素C. 洛莫司汀D. 羟基脲E. 环磷酰胺20. 胃肠道腺癌宜选用：21. 鳞状上皮细胞癌宜选用：22. 软阻止肉瘤可选用：23. 黑色素瘤常选用：24. 脑瘤首选：[C型题]A. 骨髓抑制明显B. 肾脏毒性明显C. 二者均是D. 二者均否1. 门冬酰胺酶：2. 顺铂：3. 卡铂：A. 前列腺癌B. 乳腺癌C. 二者均是D. 二者均否4. 雌激素可用于治疗：5. 雄激素可用于治疗：6. 肾上腺皮质激素用于治疗：A. 柔红霉素B. 博来霉素C. 二者均是D. 二者均否7. 治疗急性淋巴细胞性白血病：8. 治疗鳞状上皮癌：9. 治疗绒毛膜上皮癌：A. 甲氨碟呤B. 巯嘌呤C. 二者均是D. 二者均否10. 治疗儿童急性白血病：11. 治疗绒毛膜上皮癌：12. 可治疗牛皮癣13. 治疗消化道癌：A. 羟基脲B. 阿糖胞苷C. 二者均是D. 二者均否14. 治疗黑色素瘤：15. 治疗急性粒细胞性白血病：16. 治疗慢性髓性白血病：[X型题]1. 哪些药必须在体内代谢后才能转变为有生物活性的抗癌药：A. 巯唑嘌呤B. 门冬酰胺酶C. 环磷酰胺D. 甲氨碟呤E. 氟尿嘧啶2. 治疗儿童淋巴细胞性白血病的药物：A. 巯嘌呤B. 顺铂C. 泼尼松D. 白消安E. 博来霉素3. 下列哪些抗癌药能引起口腔炎：A. 甲氨碟呤B. 放线菌素DC. 羟基脲D. 博来霉素E. 长春新碱4. 易引起白细胞减少的药物：A. 多柔比星B. 丙硫氧嘧啶C. 氯霉素E. 泼尼松5. 久用可能引起肺纤维化的抗癌药：A. 博来霉素B. 羟基脲C. 白消安D. 长春新碱E. 多柔比星6. 周期特异性抗癌药：A. 环磷酰胺B. 巯嘌呤C. 博来霉素D. 阿糖胞苷E. 氮芥7. 环磷酰胺的不良反应：A. 出血性膀胱炎B. 脱发C. 恶心、呕吐D. 骨髓抑制E. 肺纤维化8. 干扰叶酸代谢而起作用的药物：A. 甲氨碟呤B. 乙氨嘧啶C. 甲氧苄啶D. 磺胺类E. 氨苯砜9. 治疗霍奇金病可用下列哪些药：A. 泼尼松B. 长春新碱C. 丙卡巴肼D. 氮芥E. 甲氨碟呤A. 属于周期非特异性药物B. 使DNA尿嘌呤羟基化C. 很快从血浆中消失D. 治疗恶性淋巴瘤E. 对慢性粒细胞白血病有效11. 环磷酰胺：A. 抗瘤谱广B. 口服吸收佳C. 是烷化剂的一种D. 不良反应轻且少E. 在肝和肝癌组织中分布较多12. 塞替哌：A. 能妨碍DNA复制B. 抗瘤谱广C. 骨髓抑制比氮芥轻D. 口服有效E. 主要用于乳腺癌、卵巢癌13. 丝裂霉素：A. 抗瘤谱广B. 口服吸收好C. 用于胃癌、肺癌D. 骨髓抑制明显E. 抑制DNA复制14. 肾上腺皮质激素用于：A. 前列腺癌B. 急性淋巴瘤C. 乳腺癌D. 卵巢癌E. 急性淋巴细胞性白血病（三）问答题1. 简述抗恶性肿瘤药物的分类及其代表药物。
第47章-恶性肿瘤ppt课件
这类药物又称抗代谢药，它们的化学结构与核酸代谢的必需物质如叶酸、嘌呤、嘧啶等相似。因此，能特异性地干扰核酸代谢，阻止肿瘤细胞的分裂繁殖。主要作用于S期，属周期特异性药物。
DNA交联剂: 氮芥, 环磷酰胺, 塞替哌
破坏DNA 的铂类配合物：顺铂
破坏DNA 的抗生素: 丝裂霉素, 博来霉素
拓朴异构酶抑制药:喜树碱, 鬼臼毒素衍生物
DNA多聚酶抑制药：阿糖胞苷
（3）干扰转录过程阻止RNA合成; 如多柔比星、放线菌素D 等。 （4）影响蛋白质合成与功能； 如长春碱类 、紫杉醇类 、三尖杉生 物碱类 、 L-门冬酰胺酶等。 （5）影响体内激素平衡; 如糖皮质激素、雌激素、雄激素、选 择性雌激素受体拮抗药----他莫昔芬。 （6）其它。
概 述
肿瘤的发病情况 目前治疗措施： 化疗、放射、手术、中医、免疫疗 法、基因治疗、肿瘤疫苗、抗体
五年生存率 化疗前 化疗后
妊娠滋养细胞疾病 绒毛膜癌 20 85~90 恶性葡萄胎 20 >90 急性白血病 0 50 …
卡铂 DCP
非特异性
与DNA 交叉联结
小细胞肺癌；头颈部肿瘤； 卵巢癌，睾丸癌等。
3. 破坏DNA的抗生素类
药物
作用时期
作用机制
临床应用
丝裂霉素 MMC
非特 异性
断裂DNA单链， 抑制其复制
广谱；胃癌；肺癌；乳腺癌；慢粒； 恶性淋巴瘤等。
博莱霉素 BLM
非特 异性 （G2;S期）
与Cu2+或Fe2+络合， 促进氧自由基生成 断裂DNA单链
药理学练习题-抗恶性肿瘤药物
第四十八章抗惡性腫瘤藥物一. 教材精要1. 抗惡性腫瘤藥的藥理學基礎（抗惡性腫瘤藥的分類、抗惡性腫瘤藥的藥理作用機理、耐藥性機理）2. 常用抗惡性腫瘤藥物（干擾核酸生物合成的藥物、直接影響DNA結構與功能的藥物、干擾轉錄過程和阻止RNA合成的藥物、抑制蛋白質合成與功能的藥物、調節體內激素平衡的藥物、其他）3. 抗惡性腫瘤藥的聯合應用和毒性反應（聯合應用抗惡性腫瘤藥的原則、抗惡性腫瘤藥的毒性反應）瞭解細胞增殖週期動力學及抗惡性腫瘤藥的分類，掌握各類藥物的作用機理、應用及主要不良反應；熟悉抗惡性腫瘤藥的應用原則。
二. 測試題（一）名詞解釋1. 週期非特異性藥（ecll cycle non- specific agents）：2. 週期特異性藥（cell cycle specific agents）：3. 生長比率（growth fraction）：4. 烷化劑（alkylating agents）：5. 微管蛋白抑制藥（tubulin inhibitiors）：6. 多藥耐藥性（multidrug resistance, MDR）：（二）選擇題[A型題]1. 下列何藥屬於腫瘤細胞誘導分化劑：A. 環磷醯胺B. 絲裂黴素C. 維A酸D. 氟尿嘧啶E. 順鉑2. 下列何藥屬於腫瘤細胞凋亡誘導劑：A. 維A酸B. 亞砷酸C. 多柔比星D. 博來黴素E. 巰嘌呤3. 下列哪種藥物屬於酪氨酸激酶抑制劑：A. 格列維克B. 亞砷酸C. 多柔比星D. 維A酸E. 氟尿嘧啶4. 細胞週期非特異性抗癌藥是：A. 長春新堿B. 甲氨碟呤C. 氟尿嘧啶D. 環磷醯胺E. 羥基脲5. 下列哪種抗腫瘤藥屬於細胞週期非特異性藥：A. 長春堿B. 巰嘌呤C. 阿糖胞苷D. 氟脲嘧啶E. 絲裂黴素6. 下列何藥屬於細胞週期特異性抗腫瘤藥：A. 環磷醯胺B. 氟脲嘧啶C. 絲裂黴素D. 順鉑E. 卡莫司汀7. 下列何藥屬於作用於M期的抗腫瘤藥：A. 環磷醯胺B. 氟脲嘧啶C. 絲裂黴素D. 長春堿E. 順鉑8. 下列何藥屬於作用於S期的抗腫瘤藥：A. 環磷醯胺B. 氟脲嘧啶C. 順鉑D. 博來黴素E. 門冬醯胺酶9. 下列哪類抗腫瘤藥主要通過干擾核酸生物合成發揮作用：A. 喜樹堿類B. 烷化劑C. 抗癌抗生素D. 抗代謝藥E. 亞硝脲類10. 阿糖胞苷主要通過哪種機理抗癌：A. 干擾轉錄過程B. 干擾蛋白合成C. 干擾核酸合成D. 破壞DNA結構E. 阻止RNA合成11. 環磷醯胺主要通過哪種機理發揮抗腫瘤作用：A. 阻止DNA合成B. 影響DNA結構和功能C. 干擾轉錄過程和阻止RNA合成D. 干擾蛋白合成和功能E. 影響激素平衡12. 絲裂黴素主要通過哪種機理發揮抗瘤作用：A. 阻止DNA合成B. 影響蛋白合成C. 阻止RNA合成D. 抑制DNA多聚酶E. 破壞DNA結構和功能13. 下列何藥不是通過干擾核酸生物合成發揮抗腫瘤作用的：A. 絲裂黴素B. 甲氨碟呤C. 阿糖胞苷D. 羥基脲E. 氟脲嘧啶14. 下列何藥是通過抑制核苷酸還原酶發揮抗腫瘤作用的：A. 阿糖胞苷B. 甲氨碟呤C氟脲嘧啶D. 羥基脲E. 巰嘌呤15. 下列何藥是通過抑制DNA多聚酶發揮抗腫瘤作用的：A. 甲氨碟呤B. 巰嘌呤C. 氟脲嘧啶D. 阿糖胞苷E. 羥基脲16. 下列何藥是通過影響DNA結構與功能發揮抗腫瘤作用的：A. 長春新堿B. 紫山醇C. 喜樹堿D. 三尖杉堿E. 甲氨碟呤17. 下列何藥是通過干擾轉錄過程和阻止RNA合成，發揮抗腫瘤作用的：A. 撕裂黴素B. 博來黴素C. 放線菌素D. 順鉑E. 長春新堿18. 下列哪點不是細胞週期特異性抗腫瘤藥的特點：A. 對S期細胞敏感B. 對M期細胞敏感C. 對G0期細胞不敏感D. 劑量反應曲線接近直線E. 對生長比率高的腫瘤療效好19. 下列哪點不是細胞週期非特異性抗腫瘤藥的特點：A. 對S期細胞敏感B. 對M期細胞敏感C. 劑量反應曲線接近直線D. 對G0細胞也有一定殺傷作用E. 治療效果比細胞週期特異性抗腫瘤藥好20. 關於甲氨碟呤，下列哪點不正確：A. 抑制二氫葉酸還原酶發揮抗腫瘤作用B. 對兒童急性白血病和絨癌療效好C. 有致畸作用D. 用大量葉酸可減輕骨髓毒性E. 可致肝腎損害21. 關於氟脲嘧啶，下列哪點不正確：A. 屬細胞週期特異性抗腫瘤藥B. 主要通過抑制去氧胸苷酸合成酶C. 抗總流譜廣，特別是對消化系統癌和乳腺癌療效好D. 既可口服也可注射E. 對骨髓和消化道毒性大22. 關於巰嘌呤，下列哪點不正確：A. 干擾嘌呤代謝B. 對M期細胞作用顯著C. 應用於急淋巴白血病和絨癌D. 常見骨髓抑制和消化道黏膜損害E. 偶見肝功損害23. 關於羥基脲，下列哪點不正確：A. 抑制核苷酸還原酶發揮作用B. 對慢粒白血病有顯著療效C. 對骨髓和消化道毒性大D. 可致畸E. 可使腫瘤細胞集中於G1期24. 關於環磷醯胺，下列哪點不正確：A. 屬細胞週期非特異性抗腫瘤藥B. 可直接破壞腫瘤細胞RNA結構與功能C. 抗癌譜廣，應用廣泛D. 主要毒性使骨髓抑制和消化道反應E. 大量可引起出血性膀胱炎25. 關於塞替派，下列哪點不正確：A. 屬夏播週期非特異性抗腫瘤藥B. 抗瘤譜廣C. 刺激性大，只能靜注D. 骨髓抑制明顯E. 可影響DNA結構與功能26. 卡莫司汀最主要的特點是：A. 屬於細胞週期非特異性抗腫瘤藥B. 主要影響腫瘤細胞的DNA結構與功能C. 易透過血腦屏障，對腦瘤療效好D. 抑制骨髓造血E. 胃腸反應嚴重27. 順鉑的特點，應除外：A. 屬細胞週期非特異性抗腫瘤藥B. 破壞腫瘤細胞的DNA結構與功能C. 抗瘤譜廣，對乏氧腫瘤細胞有效D. 有耳、腎毒性E. 胃腸反應、骨髓毒性較輕28. 卡鉑與順鉑相比，主要不同點是：A. 結構方面B. 作用機理方面C. 抗瘤譜方面D. 耐藥性方面E. 毒性方面29. 關於撕裂黴素，下列哪點不正確：A. 屬細胞週期非特異性抗腫瘤藥B. 破壞腫瘤細胞DNA結構與功能C. 抗瘤譜廣，對胃、肺、乳癌等療效好D. 注射局部刺激性大E. 毒性小30. 博來黴素的特點之一是：A. 屬細胞週期非特異性抗腫瘤藥B. 影響腫瘤細胞DNA結構與功能C. 對鱗癌療效好D. 可引起發熱、脫髮E. 可用於淋巴瘤31. 舶來黴素的特點之一是：A. 屬細胞週期非特異性抗腫瘤藥B. 作用機理是影響腫瘤DNA結構和功能C. 可用於淋巴瘤D. 對骨髓和消化道毒性低E. 可引起脫髮32. 喜樹堿抗腫瘤藥的特點是：A. 屬細胞週期非特異性抗腫瘤藥B. 抑制腫瘤拓撲異構酶-Ⅰ活性而干擾DNA結構和功能C. 對胃癌、絨癌等有效D. 有骨髓抑制、胃腸反應E. 有泌尿道刺激症狀33. 關於抗腫瘤藥鬼臼毒素衍生物，下列哪點不正確：A. 常用藥物有依託伯苷、替尼伯苷B. 屬細胞週期非特異性抗腫瘤藥C. 通過抑制DNA拓撲異構酶-Ⅰ活性而干擾腫瘤細胞DNA結構與功能D. 可用於肺癌和睾丸腫瘤E. 主要不良反應是骨髓抑制和胃腸反應34. 關於放線菌素D，下列哪點不正確：A. 屬細胞週期肺特異性抗腫瘤藥B. 主要通過影響DNA結構與功能發揮作用C. 對絨癌、惡性淋巴瘤等有效D. 主要毒性是抑制骨髓和胃腸反應E. 可以致畸35關於柔紅黴素，下列哪點不正確：A. 為蒽環類抗生素B. 主要干擾轉錄和阻止RNA合成C. 主用於對其他藥物耐藥的急淋白血病和粒細胞白血病D. 主要引起骨髓印製和胃腸反應E. 心臟毒性小36. 關於長春新堿，下列哪點不正確：A. 屬細胞週期特異性抗腫瘤藥B. 主要抑制細胞有絲分裂C. 常用藥物有長春新堿、長春地辛等D. 各種長春堿類的抗癌譜相同E. 各種長春堿類的不良反應主要是骨髓抑制、胃腸反應等37. 抗腫瘤藥紫杉醇類的主要特點是：A. 來源、結構和性質獨特B. 作用機理獨特和對耐藥細胞有效C. 抗癌譜獨特D. 不良反應獨特E. 其他方面38. 關於三尖杉生物鹼類，下列哪點不正確：A. 屬細胞週期特異性抗腫瘤藥B. 對S期細胞作用明顯C. 干擾蛋白體功能D. 對急粒白血病療效好E. 偶有心臟毒性39. 下列何藥對鱗癌療效好：A. 絲裂黴素B. 博來黴素C. 放射菌素DD. 多柔比星E. 柔紅黴素40. 下列何藥對胃腸道癌療效好：A. 甲氨碟呤B. 巰嘌呤C. 氟尿嘧啶D. 多柔比星E. 長春堿41. 下列何藥對肉瘤療效好：A. 甲氨碟呤B. 絲裂黴素C. 博來黴素D. 環磷醯胺E. 卡莫司汀42. 下列何藥對骨肉瘤療效好：A. 博來黴素B. 環磷醯胺C. 絲裂黴素D. 氟尿嘧啶E. 多柔比星43. 下列何藥對腦瘤療效好：A. 多柔比星B. 絲裂黴素C. 博來黴素D. 卡莫司汀E. 環磷醯胺44. 在抗腫瘤藥中，無明顯抑制骨髓的藥物是：A. 絲裂黴素B. 氟尿嘧啶C. 博來黴素D. 環磷醯胺E. 順鉑45. 甲氨碟呤的骨髓毒性用下列何藥減輕：A. 紅細胞生成素B. 硫酸亞鐵C. 葉酸D. 維生素B12E. 甲醯四氫葉酸鈣46. 環磷醯胺的毒性反應，可除外：A. 骨髓抑制B. 胃腸反應C. 肺纖維化D. 脫髮E. 出血性膀胱炎47. 下列何藥不是免疫抑制劑：A. 環孢素B. 環磷醯胺C. 硫唑嘌呤D. 左旋咪唑E. 潑尼松48. 下列何藥不是免疫增強劑：A. 白介素B. 左旋咪唑C. 胸腺素D. 干擾素E. 潑尼松49. 免疫抑制劑的特點中可除外：A. 誘發感染B. 誘發腫瘤C. 影響生殖功能D. 多數有抗炎作用E. 僅抑制異常免疫反應[B型題]A. 減少四氫葉酸生成而抑制蛋白質的合成B. 作用於核糖體而抑制蛋白質的合成C. 抑制DNA多聚糖D. 損害細胞膜而致細胞毒作用E. 與嘌呤或嘧啶競爭而抑制核酸合成1. 阿糖胞苷的作用機理：2. 氟尿嘧啶的作用機理：3. 巰嘌呤的作用機理：4. 甲氨碟呤的作用機理：5. 氮芥類的作用機理：A. 己烯雌酚B. 丙睾酮C. 甲氨碟呤D. 馬利蘭E. 放射性碘6. 年輕激素依賴性播散性乳腺癌患者應選用：7. 播散性前列腺癌選用：8. 絨毛膜上皮細胞癌選用：9. 高度分化甲狀腺癌選用：10. 急性白血病選用：A. 阻礙DNA合成B. 與DNA聯結而破壞其結構C. 與DNA結合而阻礙RNA轉錄D. 阻礙紡錘絲形成E. 阻礙蛋白質合成11. 長春堿的抗癌作用機理是：12. 阿糖胞苷的抗癌作用機理是：13. 氟尿嘧啶的抗癌作用機理是：14. 門冬醯胺酶的抗癌作用機理是：15. 羥基脲的抗癌作用機理是：16. 洛莫司汀的抗癌作用機理是：17. 絲裂黴素的抗癌作用機理是：18. 放線菌素D的抗癌作用機理是：19. 順鉑的抗癌作用機理是：A. 氟尿嘧啶B. 博來黴素C. 洛莫司汀D. 羥基脲E. 環磷醯胺20. 胃腸道腺癌宜選用：21. 鱗狀上皮細胞癌宜選用：22. 軟阻止肉瘤可選用：23. 黑色素瘤常選用：24. 腦瘤首選：[C型題]A. 骨髓抑制明顯B. 腎臟毒性明顯C. 二者均是D. 二者均否1. 門冬醯胺酶：2. 順鉑：3. 卡鉑：A. 前列腺癌B. 乳腺癌C. 二者均是D. 二者均否4. 雌激素可用於治療：5. 雄激素可用於治療：6. 腎上腺皮質激素用於治療：A. 柔紅黴素B. 博來黴素C. 二者均是D. 二者均否7. 治療急性淋巴細胞性白血病：8. 治療鱗狀上皮癌：9. 治療絨毛膜上皮癌：A. 甲氨碟呤B. 巰嘌呤C. 二者均是D. 二者均否10. 治療兒童急性白血病：11. 治療絨毛膜上皮癌：12. 可治療牛皮癬13. 治療消化道癌：A. 羥基脲B. 阿糖胞苷C. 二者均是D. 二者均否14. 治療黑色素瘤：15. 治療急性粒細胞性白血病：16. 治療慢性髓性白血病：[X型題]1. 哪些藥必須在體內代謝後才能轉變為有生物活性的抗癌藥：A. 巰唑嘌呤B. 門冬醯胺酶C. 環磷醯胺D. 甲氨碟呤E. 氟尿嘧啶2. 治療兒童淋巴細胞性白血病的藥物：A. 巰嘌呤B. 順鉑C. 潑尼松D. 白消安E. 博來黴素3. 下列哪些抗癌藥能引起口腔炎：A. 甲氨碟呤B. 放線菌素DC. 羥基脲D. 博來黴素E. 長春新堿4. 易引起白細胞減少的藥物：A. 多柔比星B. 丙硫氧嘧啶C. 氯黴素D. 長春新堿E. 潑尼松5. 久用可能引起肺纖維化的抗癌藥：A. 博來黴素B. 羥基脲C. 白消安D. 長春新堿E. 多柔比星6. 週期特異性抗癌藥：A. 環磷醯胺B. 巰嘌呤C. 博來黴素D. 阿糖胞苷E. 氮芥7. 環磷醯胺的不良反應：A. 出血性膀胱炎B. 脫髮C. 噁心、嘔吐D. 骨髓抑制E. 肺纖維化8. 干擾葉酸代謝而起作用的藥物：A. 甲氨碟呤B. 乙氨嘧啶C. 甲氧苄啶D. 磺胺類E. 氨苯碸9. 治療霍奇金病可用下列哪些藥：A. 潑尼松B. 長春新堿C. 丙卡巴肼D. 氮芥E. 甲氨碟呤10. 氮芥A. 屬於週期非特異性藥物B. 使DNA尿嘌呤羥基化C. 很快從血漿中消失D. 治療惡性淋巴瘤E. 對慢性粒細胞白血病有效11. 環磷醯胺：A. 抗瘤譜廣B. 口服吸收佳C. 是烷化劑的一種D. 不良反應輕且少E. 在肝和肝癌組織中分佈較多12. 塞替呱：A. 能妨礙DNA複製B. 抗瘤譜廣C. 骨髓抑制比氮芥輕D. 口服有效E. 主要用於乳腺癌、卵巢癌13. 絲裂黴素：A. 抗瘤譜廣B. 口服吸收好C. 用於胃癌、肺癌D. 骨髓抑制明顯E. 抑制DNA複製14. 腎上腺皮質激素用於：A. 前列腺癌B. 急性淋巴瘤C. 乳腺癌D. 卵巢癌E. 急性淋巴細胞性白血病（三）問答題1. 簡述抗惡性腫瘤藥物的分類及其代表藥物。
《临床药理学》形考任务3答案
《临床药理学》形考任务3答案（2022年3月28日搜集整理）如果题目秩序都打乱了，请使用查找功能（Ctrl+F）进行搜索形考任务3 试题及答案一、单项选择题（每题2分，共90分）试题 1脂溶性药物在老年人体内Vd的变化是（）。
正确答案是：对女性影响大于男性试题 2老年人表观分布容积的改变与下列哪个因素无直接关系（）。
正确答案是：胃排空变慢试题 3影响老年人药物分布的机体因素不包括（）。
正确答案是：药物剂型试题 4以下有关老年人药动学特点说法不对的是（）。
正确答案是：体重减轻，肝血流量增加，生物利用度下降试题 5下列药物与奎尼丁合用会使血药浓度明显升高的是（）。
正确答案是：地高辛试题 6以下有关老年人应用β受体阻断药普萘洛尔的说法，不正确的是（）。
正确答案是：首关效应增加试题7下列说法正确的是（）正确答案是：老年人细菌性感染的治疗多使用氟喹诺酮类药物试题8肝功能不全患者用药过程中，可能诱发肝性脑病的有（）。
正确答案是：地西泮试题9肝功能不全患者用药过程中，可能诱发深度昏迷的有（）。
正确答案是：吗啡试题10肝功能CTP分级为C级，一般用药剂量可调整为（）。
正确答案是：应使用临床验证安全性好或药动学过程不受肝病影响或能进行有效监测的药物试题11对于肝功能不全患者的用药，以下说法错误的是（）。
正确答案是：静脉给药可不需调整剂量试题12肝功能不全的CTP分级共分为几级（）。
正确答案是：3试题13肝功能CTP分级为B级，一般用药剂量可调整为（）。
正确答案是：用正常患者25%的维持剂量试题14肝功能不全患者的用药的说法不正确的是（）。
正确答案是：可不考虑肝功能不全时机体对某些药物敏感性的变化试题15肝功能不全对患者代谢的影响不包括（）。
正确答案是：重度肝硬化时，使肝代谢能力明显增强试题16慢性肾功能不全3级，GFR[ml/(min●1.73m3)]的范围是（）。
正确答案是：30~59试题17慢性肾功能不全5级，GFR[ml/(min●1.73m3)]的范围是（）。
第四十七章抗恶性肿瘤药
第四十七章抗恶性肿瘤药一、选择题A型题1.为了减轻甲氨蝶呤的毒性反应所用的救援剂是：A.叶酸B.硫酸亚铁C.维生素CD.维生素BE.甲酰四氢叶酸钙2.甲氨蝶呤抗肿瘤的主要作用机制是：A.抑制二氢叶酸还原酶B.抑制肿瘤细胞的蛋白质合成C.阻碍肿瘤细胞的嘌呤合成代谢D.干扰肿瘤细胞RNA转录E.阻止转录细胞DNA复制3.环磷酰胺在体内转化为烷化作用强的代谢物是：A.4-羟环磷酰胺B.磷酰胺氮芥C.丙烯醛D.卡介苗E.氮芥4.白消安的最佳适应证是：A.急性淋巴细胞性白血病B.慢性淋巴细胞性白血病C.多发性骨髓炎D.急性粒细胞性白血病E.慢性粒细胞性白血病5.主要作用于S期的抗肿瘤药物是：A.抗代谢药B.烷化剂C.抗癌抗生素D.长春碱类E.激素类6.5-氟尿嘧啶最适用于：A.宫颈癌B.卵巢癌C.消化道癌和乳腺癌D.绒毛膜上皮癌E.膀胱癌7.与博来霉素和长春新碱联合化疗可以根治睾丸癌的药物是：A.5-氟尿嘧啶B.甲氨蝶呤C.马利兰D.顺铂E.柔红霉素8.易影响核酸生物合成的抗恶性肿瘤药是：A.放线菌素DB.长春新碱C.烷化剂D.肾上腺皮质激素类E.氟尿嘧啶9.以下何药能引起特有的化学性膀胱炎的药物是：A.白消安B.环磷酰胺C.放线菌素D.卡铂E.噻替哌10.5-氟尿嘧啶的抗肿瘤作用是：A.转化为5-氟尿嘧啶核苷掺人RNA中干扰蛋白质合成B.阻止肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸C.阻止胞苷酸转变为脱氧胞苷酸D.阻止叶酸转变为四氢叶酸E.阻止脱氧尿苷酸甲基化为脱氧胸苷酸11.易导致膀胱炎的烷化剂是：A.氮芥B.环磷酰胺C.噻替哌D.白消安 E亚硝脲类12.对肿瘤细胞选择性较高的烷化剂是：A.环磷酰胺B.噻替哌C.白消安D.卡莫司汀 E博来霉素13.环磷酰胺对下列哪种肿瘤疗效显著?A.肺癌B.乳腺癌C.多发性骨髓瘤D.恶性淋巴瘤 E神经母细胞瘤14.晚期乳腺癌伴骨转移，首选下列那种药物治疗?A.泼尼松B.雌激素C.氟美松D.睾丸酮 E他莫西芬15.对肿瘤细胞选择性较高的烷化剂是：A.环磷酰胺B.噻替哌C.氮芥D.白消胺E.放线菌素D16.羟基脲的主要临床应用是：A.绒毛膜上皮癌B.慢性粒细胞白血病C.急性粒细胞白血病D.淋巴瘤E.急性单核细胞白血病17.抑制蛋白质合成的起始阶段，使核蛋白体分解，抑制有丝分裂的抗恶性肿瘤药为：A.长春碱B.顺铂C.紫杉醇D.三尖杉酯碱 E门冬酰胺酶18.下列哪种药物可以治疗前列腺癌?A.雄激素B.泼尼松龙C.己烯雌酚D.他莫西芬E.氟美松19.博来霉素的主要临床用途是：A.治疗鳞状上皮癌B.治疗消化道肿瘤C.治疗肺癌D.治疗淋巴癌E.治疗睾丸癌20.长春碱临床主要用于：A.急性白血病、何杰金病和绒毛膜上皮癌B.卵巢癌、子宫癌和乳腺癌C消化道肿瘤和膀胱癌 D.急性淋巴细胞白血病和恶性淋巴瘤E.肺癌和睾丸肿瘤21.泼尼松龙治疗哪种肿瘤疗效最好?A.前列腺癌B.慢性淋巴细胞白血病C.乳腺癌D.急性单核细胞白血病E.急性淋巴细胞白血病和恶性淋巴瘤22.下列哪种药物适用于治疗前列腺癌?A.雄激素B.糖皮质激素C.氨鲁米特D.他莫西芬E.雌激素23.体外无药理活性的烷化剂是：A.氮芥B.环磷酰胺 C噻替哌 D白消安 E.洛莫司汀24.白消安最适用于：A.慢性粒细胞白血病B.慢性淋巴细胞白血病C.急性粒细胞白血病D. 恶性淋巴瘤E.急性淋巴细胞白血病25.体外无抗肿瘤活性在肝脏转化后发挥作用的药物是： .A.氮芥B.噻替哌 C白消安 D.环磷酰胺 E.丝裂霉素26.周期非特异性抗恶性肿瘤药对下列哪期肿瘤细胞不敏感?A.Go期B.S期C.G1期D.M期E.G2期27.无骨髓抑制作用的抗肿瘤药是：A.博来霉素B.放线菌素DC.泼尼松D.长春碱E.长春新碱28.能干扰DNA拓朴异构酶I的活性，从而抑制DNA合成的药物为：A.长春碱B.丝裂霉素C.喜树碱D.羟基脲 E阿糖胞苷29.为了减轻甲氨蝶呤的毒性反应所用的救援剂是：A.叶酸B.维生素BC.维生素DD.硫酸亚铁E.甲酰四氢叶酸钙30.为核苷酸还原酶抑制剂，主要用于慢性粒细胞白血病和黑色素瘤的药物为：A.甲氨蝶呤 D.门冬酰胺酶 C.6-巯基嘌呤D.羟基脲 E.5-氟尿嘧啶B型题A.乙烯雌酚B.甲氨蝶呤C.放射性碘D.丙酸睾丸酮E.白消安31.用于治疗绒毛膜上皮细胞癌：32.用于治疗高度分化性甲状腺癌：33.用于治疗急性白血病：A.氟脲嘧啶B.环己亚硝脲C.环磷酰胺D.博来霉素E.羟基脲34.用于治疗胃肠道腺癌：35.用于治疗软组织肉瘤：36.用于治疗黑色素瘤：A.G0期B.M期C.G1期D.S期E.G2期37.羟基脲选择性作用于肿瘤细胞：38.长春碱可使细胞有丝分裂停止于：39.放线菌素D的主要作用环节在：A.5-氟尿嘧啶B.环磷酰胺C.丝裂霉素D.多柔比星E.长春碱40.干扰核酸生物合成的抗恶性肿瘤药是：41.嵌入DNA干扰转录RNA的抗恶性肿瘤药是：42.破坏DNA结构和功能的抗恶性肿瘤药是：A.长春新碱+顺铂+博来霉素B.阿霉素+环磷酰胺C.阿糖新碱+巯嘌呤D.长春新碱+琉嘌呤E.阿糖胞苷+琉嘌呤43.急性髓性白血病联合用药：44.淋巴腺癌联合应用：45.睾丸癌联合应用：A.氮芥B.阿糖胞苷C.长春碱D.环磷酰胺E.雌激素46.选择性作用于S期的抗肿瘤药：47.选择性作用于M期的抗肿瘤药：A.博莱霉素B.鬼臼霉素C.白消胺D.5-氟尿嘧啶E.甲氨蝶呤48.治疗慢性粒细胞白血病：49.治疗鳞状上皮癌：50.治疗儿童急性白血病：A.抑制脱氧胸苷酸合成酶B.抑制核苷酸还原酶C.干扰DNA拓扑异构酶D.抑制DNA多聚酶 E抑制二氢叶酸还原酶51.5-氟尿嘧啶的作用机制：52.甲氨蝶呤的作用机制：53.阿糖胞苷的作用机制：C型题A.环磷酰胺B.白消安C.两者均是D.两者均否，54.周期特异性抗肿瘤药：55.周期非特异性抗肿瘤药：A.治疗慢性粒细胞白血病B.治疗急性粒细胞白血病C.两者均可D.两者均否56.阿糖胞苷：57.博来霉素：A.雄激素B.雌激素C.两者均可D.两者均否58.治疗前列腺癌：59.治疗乳腺癌：A.致肝毒性B.致肾毒性 C两者均有 D.两者均无60.甲氨蝶呤61.顺铂X型题62.环磷酰胺的不良反应为：A.胃肠道反应B.脱发 C血尿、蛋白尿 D.骨髓抑制 E.肝功能损害63.氟尿嘧啶的临床应用包括：A.消化道癌B.卵巢癌C.绒毛膜上皮癌D.乳腺癌E.宫颈癌64.下列哪些方法可治疗恶性肿瘤：A.化学治疗B.免疫治疗 C基因治疗 D.手术切除 E.放射治疗65.直接破坏DNA并阻止其复制的药物有：A.博来霉素B.顺铂 C噻替派 D.白消安 E.丝裂霉素C66.关于环磷酰胺的叙述，正确的有：A.体外无抗肿瘤作用B.作用机理为阻止肿瘤细胞RNA的合成C.抗瘤谱广，特别对恶性淋巴瘤疗效显著D.脱发发生率高E其代谢产物对肾脏、膀胱有刺激性，可致出血性膀胱炎。
抗恶性肿瘤药分类2023年
抗恶性肿瘤药分类：A.根据药物对各期肿瘤细胞的敏感性不同分为(1)周期非特异性药物(名解)CCNSA(CeUCyCIenon-specific agents)指对增殖周期各期细胞(包括Go期) 均有抑制或杀灭作用的药物。
对肿瘤细胞呈剂量选择性。
主要包括：1.烷化剂：如氮芥、环磷酰胺、塞替哌、亚硝胭类、甲酰溶肉瘤素。
2.抗癌抗生素：如更生霉素、阿霉素、柔红霉素、丝裂霉素、平阳霉素、光辉霉素等。
3.其它：如顺柏、激素类等。
(2)周期特异性药物(名解)CCSA (Cell cycle specific agents)指仅杀灭某一期增殖细胞的抗癌药物。
对增殖细胞有选择作用，不需大剂量即可起到较多杀灭肿瘤，而对人体毒性相对较小的作用，对生长迅速或早期肿瘤效果好，对实体瘤中、后期抑瘤效果不好。
包括：a. S期特异性药物：甲氨碟吟、疏嗦吟、氨尿喀咤、阿糖胞苗等。
b. M期特异性药物：长春碱类、秋水仙碱、鬼臼毒素类c.G2期和M期：紫杉醇。
B.按生化作用机制的抗恶性肿瘤药分类(1)干扰核酸合成的药物在不同环节阻止DNA的生物合成，属抗代谢药。
如：疏噂吟、氨尿啥咤、甲氨碟吟、羟基服、阿糖胞甘等。
(2)破坏DNA结构和功能的药物烷化剂：氮芥、环磷酰胺、乙撑亚胺类，白消安等；抗癌抗生素：如丝裂霉素、平阳霉素等；DNA共价结合的金属化合物类：如顺钳、卡钳等(3)嵌入DNA中干扰RNA转录的药物：放线菌素D、柔红霉素、多柔比星等(4)干扰蛋白质合成的药物L-门冬酰胺酶；水解门冬酰胺而影响蛋白质合成干扰微管蛋白形成的药物如：紫杉醇、秋水仙碱类、长春碱类；鬼臼类及紫杉醇类；干扰核糖体功能的药物如：三尖杉酯碱类(5)影响激素平衡的抗癌药：抑制某些激素依赖性肿瘤，如前列腺癌、乳腺癌等(6)特异性酶及受体的抑制剂或阻断剂：如络氨酸激酶抑制剂伊马替尼；表皮生长因子受体抑制剂曲妥珠单抗。
(7)其它:维A酸三氧化二神等13.病毒增殖须经过：G1-S-G2-M14.甲氨蝶吟：二氢叶酸还原酶抑制剂(与TMP相似)，主治儿童急性白血病，绒癌，鞘内注射治疗儿童CNS白血病15.氟尿啥咤：胸昔酸合成酶抑制剂，主治消化道癌、乳腺癌、卵巢癌等16.疏噪吟：S期最显著，主要用于急性淋巴细胞白血症17.羟基版：核甘酸还原酶抑制剂(S期)，对慢性粒细胞白血病疗效显著18.阿糖胞昔：DNA多聚酶抑制药，和常用肿瘤药无尿交叉耐药性，用于成人急性粒细胞性白血病或单核细胞白血病19.紫杉醇：对卵巢癌、乳腺癌有独特疗效、对颅内肿瘤也有效作用机制：促进微管聚合，同时抑制微管解聚一纺锤体失去正常功能一细胞有丝分裂停止。
CD47分子抑制剂在肿瘤治疗中的应用
Pharmacy Information 药物资讯, 2021, 10(3), 129-137Published Online May 2021 in Hans. /journal/pihttps:///10.12677/pi.2021.103017CD47分子抑制剂在肿瘤治疗中的应用李嘉欣，刘煜*中国药科大学生命科学与技术学院，江苏南京收稿日期：2021年4月20日；录用日期：2021年5月15日；发布日期：2021年5月25日摘要CD47是一种在多种肿瘤细胞表面高表达的免疫检查点分子。
CD47与SIRPα的结合可产生抑制信号，从而降低巨噬细胞的活力并抑制非特异性免疫系统。
通过靶向CD47的抑制剂阻断CD47-SIRPα通路的方法是近年来肿瘤免疫治疗的一大热点，包括单克隆抗体、双特异性抗体，核酸类药物与小分子抑制剂等，已在多项研究中表现出显著的抑瘤效果。
关键词CD47，SIRPα，巨噬细胞，免疫治疗Application of CD47 Inhibitor in TumorTherapyJiaxin Li, Yu Liu*School of Life Science and Technology, China Pharmaceutical University, Nanjing JiangsuReceived: Apr. 20th, 2021; accepted: May 15th, 2021; published: May 25th, 2021AbstractCD47 is an immune checkpoint molecule overexpressed widely across tumor types. The binding of CD47 to SIRPα can generate inhibitory signals, thereby reducing the activity of macrophages and suppressing the non-specific immunity. Recently, blocking the CD47-SIRPα axis by CD47 inhibitors including monoclonal antibodies, bispecific antibodies, nucleic acid drugs and small molecule in-*通讯作者。
抗恶性肿瘤药—细胞毒类抗肿瘤药的用药原则(药理学)
1 掌握抗恶性肿瘤药的分类和主要不良反应 2 熟悉常用抗恶性肿瘤药的作用、应用及用药护理 3 了解抗恶性肿瘤药的作用机制
情景导入
导入情景： 李先生，45岁。患有急性淋巴细胞白血病，采用环磷
酰胺化疗。在治疗期间，李先生出现了尿频、尿急、尿痛、 血尿等症状。 请思考：
1．病人出现上述症状的原因是什么？ 2．为了缓解上述症状，护理人员应采取哪些护理措施？
第三节 抗恶性肿瘤药的用药原则
1．依据细胞增殖动力学规律
增长慢的先用周期非特异性药，增长快的先用周期特 3．根据药物的毒性 提高疗效，降低毒性 4．依据抗肿瘤谱 胃肠道腺癌（氟尿嘧啶）；鳞癌（博来霉素） 5．依据给药方法 大剂量间歇疗法
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概述
恶性肿瘤是严重威胁人类健康的常见 病、多发病。治疗恶性肿瘤的三大主 要手段包括：外科手术、放射治疗和 化学治疗 目前临床常用的抗恶性肿瘤药绝大部 分属于针对肿瘤细胞直接杀伤的细胞 毒类药物
抗恶性肿瘤药的分类
1.根据药物化学结构和来源
烷化剂 氮芥类，乙烯亚胺类 抗代谢药 叶酸、嘧啶、嘌呤类似物 抗肿瘤抗生素 蒽环类抗生素，丝裂霉素 抗肿瘤植物药 长春碱类，喜树碱类，紫
5-氟尿嘧啶
药理作用 5-FU在细胞内转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷 酸（5F-dUMP），而抑制脱氧胸苷酸合成 酶，阻止脱氧尿苷酸（dUMP）甲基化转 变为脱氧胸苷酸（dTMP），而影响DNA 的合成。
转变为5-尿嘧啶核苷，以伪代谢产物形式掺入 RNA中干扰蛋白质的合成
5-氟尿嘧啶
体内过程
不良反应
骨髓抑制
博来霉素
博来霉素（争光霉素， bleomycin,BLM）为多种糖肽抗生素 的混合物 药理作用
能与铜或铁离子络合，使氧分子转成氧自 由基，从而使DNA单链断裂，阻止DNA复 制，干扰细胞分裂繁殖。属周期非特异性 药物，作用于G2及M期，并延缓S/G2边界 期及G2期时间
巯嘌呤（6-MP） 是腺嘌呤6位上的-NH2被-SH所取代的 衍生物
巯嘌呤
药理作用
先经酶的催化变成硫代肌苷酸（TIMP）后， 阻止肌苷酸转变为腺核苷酸及鸟核苷酸， 干扰嘌呤代谢，阻碍核酸合成，对S期细胞 作用最为显著，对G1期有延缓作用
巯嘌呤
临床应用
起效慢，主要作用于儿童急性淋巴细胞白 血病的维持治疗，大剂量对绒毛膜上皮癌 有较好疗效
环磷酰胺
药理作用
环磷酰胺在体外无活性，在体内经肝细胞 色素P-450氧化、裂环生成中间产物醛磷酰 胺（aldophosphamide），它在肿瘤细胞 内，分解出有强效的磷酰胺氮芥 （phosphamide mustard），才与DNA 发生烷化，形成交叉联结，抑制肿瘤细胞 的生长繁殖
环磷酰胺
噻替派
临床应用 其选择性较高，抗瘤谱较广，主要用于乳 腺癌、卵巢癌、肝癌和恶性黑色素瘤等 不良反应 对骨髓有抑制作用，引起白细胞和血小板 减少，但较氮芥轻
与DNA结合的金属化合物
顺铂 卡铂
顺铂
顺铂（顺氯氨铂，cisplatin,DDP） 先将所含之氯解离，然后与DNA上的核碱 鸟嘌呤、腺嘌呤和胞嘧啶形成DNA单链内 两点的交叉联结，也可能形成双链间的交 叉联结，从而破坏DNA的结构和功能。对 RNA和蛋白质合成的抑制作用较弱。属周 期非特异性药物。 顺铂抗瘤谱广，对非精原细胞性睾丸瘤最 有效
拓扑异构酶抑制剂
喜树碱、羟喜树碱、拓扑特肯、依林特肯 特异性抑制拓扑异构酶I活性，从而干扰 DNA结构和功能 细胞周期非特异药物 对胃癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎 不良反应较大，泌尿道刺激症状、消化道 反应、骨髓抑制
常用抗肿瘤药物
3.干扰转录过程阻止RNA合成的药物
放线菌素D 多柔比星
常用抗恶性肿瘤药物
2.直接破坏DNA并阻止其复制的药物
烷化剂 与DNA结合的金属化合物 抗生素类
烷化剂
烷化剂（alkylating agents）又称烃化剂， 是一类化学性质很活泼的化合物。它们具 有活泼的烷化基团，能与细胞中DNA或蛋 白质中的氨基、羟基和磷酸基等起作用， 常可形成交叉联结或引起脱嘌呤作用，使 DNA链断裂，在下一次复制时，又可使核 碱酸对错码，造成DNA结构和功能的损害， 重者可致细胞死亡
临床应用
治疗成人急性粒细胞或单核细胞白血病的 有效药物。对实体瘤单独应用疗效不满意。
救援剂
甲酰四氢叶酸 MTX 6-MP 四氢叶酸
嘌呤前体肌苷酸5,10源自撑四氢叶酸嘧啶前体 5-FU
二氢叶酸
腺苷酸
鸟苷酸
脱氧 脱氧 脱氧 脱氧 脱氧 ＋ ＋ 胸苷酸 ＋ 胞苷酸 腺苷酸 鸟苷酸 尿苷酸 （dUMP） dTMP合成酶 （dTMP） （dCMP） （dAMP） （dGMP） 尿苷酸 胞苷酸 HU DNA ARA-C
生长比率（GF）：肿瘤增殖细胞群与全
部肿瘤细胞群之比
细胞周期：肿瘤细胞从一次分裂结束到下
一次分裂结束的时间
G1期：DNA合成前期 S期：DNA合成期 G2期：DNA合成后期 M期：有丝分裂期
G1/S期，S/G2期，G2/M期交界存在控 制点。细胞周期的运行和按序完成细 胞周期生化事件受控于精密的细胞周 期调控机制。抗恶性肿瘤药通过影响 细胞周期的生化事件或细胞周期调控 从而对不同周期或时相的肿瘤细胞产 生细胞毒作用并延缓细胞周期的时相 过渡
二氢叶酸还原酶抑制药 甲氨蝶呤 胸苷酸合成酶抑制药 氟尿嘧啶 嘌呤核苷酸互变抑制药 巯嘌呤 核苷酸还原酶抑制药 羟基脲 DNA聚合酶抑制药 阿糖胞苷
救援剂
甲酰四氢叶酸
嘌呤前体
四氢叶酸 二氢叶酸还原酶
肌苷酸
5,10甲撑四氢叶酸
嘧啶前体
二氢叶酸
腺苷酸
鸟苷酸
脱氧 脱氧 脱氧 脱氧 脱氧 ＋ ＋ 胸苷酸 ＋ 胞苷酸 腺苷酸 鸟苷酸 尿苷酸 （dUMP） dTMP合成酶 （dTMP） （dCMP） （dAMP） （dGMP） 尿苷酸 胞苷酸 核苷酸还原酶 DNA多聚酶 DNA
口服吸收不规则，需采用静脉给药 吸收后分布于全身体液，肝和肿瘤组织中 浓度较高 肝代谢 肺和尿排泄
5-氟尿嘧啶
临床应用
对消化系统癌（食管癌、胃癌、肠癌、胰 腺癌、肝癌）和乳腺癌疗效好，对宫颈癌、 卵巢癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌、头颈部 肿瘤也有效
不良反应
骨髓和消化道毒性
嘌呤核苷酸互变抑制药
放线菌素D
放线菌素D（dactinomycin,DACT）是多肽抗生 素，国产品称更生霉素
药理作用
能嵌入到DNA双螺旋链中相邻的鸟嘌呤和胞嘧啶 （G-C）碱基对之间，与DNA结合成复合体，阻 碍RNA多聚酶的功能，阻止RNA特别是mRNA 的合成，从而妨碍蛋白质合成而抑制肿瘤细胞生 长。属周期非特异性药物，但对G1期作用较强， 且可阻止G1向S期的转变。
抗生素类
丝裂霉素C 博来霉素
丝裂霉素C
药理作用
丝裂霉素C（mitomycin C,MMC）化学结构中有 乙撑亚胺及氨甲酰酯基团，具有烷化作用。能与 DNA的双链交叉联结。可抑制DNA复制，也能使 部分DNA断裂。属周期非特异性药物。
临床应用
抗瘤谱广，可用于胃、肺、乳癌、慢性粒细胞白 血病、恶性淋巴瘤等
长春碱类
药理作用
可使细胞有丝分裂停止于中期。对有丝分 裂的抑制作用，VLB较VCR强，但后者的 作用不可逆。作用机制在于药物与纺锤丝 微管蛋白结合，使其变性，从而影响微管 装配和纺锤丝的形成。是作用于M期的药。
长春碱类
临床应用
VLB主要用于急性白血病、何杰金病及绒 毛膜上皮癌。VCR对小儿急性淋巴细胞白 血病疗效较好，起效较快，常与强的松合 用作诱导缓解药。对淋巴瘤类也有效，并 常与其他类型抗癌药合用于多种癌瘤的治 疗
二氢叶酸还原酶抑制药
甲氨蝶呤（MTX）
与叶酸结构相似，为抗叶酸药
药理作用
MTX对二氢叶酸还原酶有强大而持久的抑 制作用
临床应用
治疗儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌； 鞘内注射用于中枢神经系统白血病的预防和缓解 症状
不良反应
胃粘膜损害和骨髓抑制
胸苷酸合成酶抑制药
氟尿嘧啶（5-FU）
是尿嘧啶5位上的氢被氟取代的衍生物
博来霉素
临床应用
主要用于鳞状上皮癌（头、颈、口腔、食管、阴 茎、外阴、宫颈等）。与DDP及VLB合用治疗睾 丸癌，可达根治效果。也用于淋巴瘤的联合治疗。
不良反应
对骨髓和免疫的抑制及胃肠道反应均不严重；约 有1/3患者用药后可有发热、脱发等。少数患者 可有皮肤色素沉着。最严重是肺纤维化，与剂量 有关
常用抗肿瘤药物
4.抑制蛋白质合成与功能的药物
微管蛋白活性抑制药：长春碱类 干扰核蛋白体功能的药物：三尖杉酯碱 影响氨基酸供应的药物：L-门冬酰胺酶
长春碱类
主要有长春碱（vinblastin,VLB）及长春 新碱（vincristin,VCR）,它们为夹竹桃科 长春花（Vinca rosea L.）植物所含的生 物碱。
临床应用
环磷酰胺抗瘤谱较广，对恶性淋巴瘤疗效 显著。对多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白 血病、卵巢癌、乳腺癌等也有效
不良反应
骨髓抑制 出血性膀胱炎
噻替派
噻替派（thio-tepa,triethylene thiophosphoramide,TSPA）结构中含三 个乙撑亚胺基，能形成有活性的碳三离子 与细胞内DNA的碱基结合，影响瘤细胞的 分裂。
DNA聚合酶抑制药
阿糖胞苷
阿糖胞苷（cytarabine,AraC）
药理作用
在体内经脱氧胞苷激酶催化成二或三磷酸 胞苷，进而抑制DNA多聚酶的活性而影响 DNA合成；也可掺入DNA中干扰其复制， 使细胞死亡。S期细胞对之最敏感，属周期 特异性药物
阿糖胞苷（cytarabine,AraC）
多柔比星（阿霉素）
多柔比星 （doxorubicin,adriamycin,ADM）能嵌 入DNA碱基对之间，阻止转录过程，抑制 RNA合成，也阻止DNA复制。属周期非特 异性药物。 临床抗瘤谱广，疗效高，可用于多种联合 化疗。如非何杰金淋巴瘤、乳癌、卵巢癌、 小细胞肺癌、胃癌、肝癌、膀胱癌及肉瘤 类。 不良反应有骨髓抑制及口腔炎，尤应注意 其心脏毒性
放线菌素D
干扰蛋白质合成与功能的药物：长春碱类 影响激素平衡的药物
嘌呤合成
嘧啶合成 核苷酸 氟尿嘧啶
6-巯嘌呤 甲氨蝶呤 阿糖胞苷
脱氧核苷酸 博来霉素