常用抗肿瘤药物报告.doc
(仅供参考)抗肿瘤药-抗代谢药

甲氨蝶呤、四氢叶酸。 别嘌醇可以减低本品所引起的骨 髓抑制。
骨髓抑制、消化道反应
四氢尿苷、胞苷、柔红霉素、阿 霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物 可以增效
抗嘌呤类
巯嘌呤 硫鸟嘌呤
骨髓抑制、肝脏损害
别嘌呤增加效能及毒性。
河北医科大学第四医院 The Fourth Hospital of Hebei Medical University
甲氨蝶呤药物相互作用
当甲氨蝶呤在蛋白质结合位点上被其它药物所替代时,将产生潜在的药物毒性的 相互作用,这些药物包括:水杨酸盐、非甾体类抗炎药、磺胺、苯妥英。
口服抗生素,例如四环素、氯霉素和不能吸收的广谱抗生素可能通过抑制肠道菌 群或通过细菌抑制药物代谢,从而降低甲氨蝶呤肠道吸收或干扰肝肠循环。
1、概述—作用原理及特点
作用机理
通过抑制生物合成酶或掺入生物大分子合成,形成伪 大分子,干扰核酸的生物合成,使肿瘤细胞丧失功能 而死亡。
特点
属于细胞周期特异性药物。 抗代谢药的选择性较差,对增殖较快的正常组织如骨 髓、胃肠道粘膜、生殖系统和毛发等都有相当的毒性。 抗代谢药虽大多抑制细胞DNA的合成,但因其作用点 不同,所以各抗代谢药之间一般无交叉耐药性。
③ 出血:大剂量化疗药物的使用可能导致患者出现严重的骨髓抑制,表现为全 血细胞减少,以粒细胞和(或)血小板减少为著。当患者血小板低于 40×109/L 时护理人员应注意观察是否有出血倾向;提醒患者禁止用手搔抓皮 肤,保护皮肤黏膜不出现破损;护理操作时动作要轻柔;同时每日进行血液 的常规检查,了解骨髓抑制及恢复情况,合理指导用药。
HDMTX+CF:于巩固治疗休息1~3周后,视血象恢复情况,待中性粒细胞 (ANC)>1.59×10 /L,WBC≥3×109 /L,肝、肾功能无异常时尽早开始,每10天1 个疗程,共3个疗程。每疗程MTX 5.0 g/m2,1/6量(不超过500 me/次)作为突击 量在30 min内快速静脉滴入,余量于24 h内均匀滴入。突击量MTX滴人后0.5~2 h内,行三联鞘注1次。开始滴注MTX 36 h后用CF解救,剂量为15 mg/m2,每6 小时1次,首剂静脉注射,以后q6 h,口服或肌注,共6~8次。
最热门抗肿瘤靶点及小分子靶向药物全景报告

最热门抗肿瘤靶点及小分子靶向药物全景报告靶向分子治疗(Targeted therapy )是一种以干扰癌变或肿瘤增生所需的特定分子来阻止癌细胞增长的一种药物疗法。
而非一般的干扰所有持续分裂细胞(不稳定细胞)的传统化疗法。
据美国FDA药品评价和研究中心(CDER)公布信息显示,自1997年第一个靶向抗肿瘤小分子获批以来,至2016年已有72个靶向抗肿瘤药物被批准,其中小分子制剂已达到30多个。
抗肿瘤小分子靶向制剂是近15年来脱颖而出的作用机制独特的药物,自从以酪氨酸激酶抑制剂(替尼类)代表的药物格列卫一战成功后,研发管线中的新产品接二连三地进入临床,上市后的品种也取得了优异的销售业绩,销售额每年过千亿。
因为小分子靶向药物的优势和巨大的市场前景,靶向药物受到各类研究机构和药物开发公司的关注。
陶素化合物筛选专家根据已上市的靶向抗癌药物整理了最热门的癌症治疗靶点,助您更便捷的锁定研究方向,获得筛选库,让我们一起来了解这些前沿靶点和小陶的供应情况吧抗癌热门靶点TOP榜F表为小陶根据已上市的靶向抗癌药物整理的最热门的癌症治疗靶点及靶向药。
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抗肿瘤药物调研报告

抗肿瘤药物调研报告一、引言近年来,癌症的发病率不断增加,成为世界范围内的健康问题。
抗肿瘤药物作为治疗癌症的重要手段之一,在肿瘤治疗中发挥着重要作用。
本报告旨在对目前常用的抗肿瘤药物进行调研,以便更好地理解其药理学特性、临床应用和疗效等方面的情况。
二、背景肿瘤作为一种异常细胞生长的疾病,对人类的健康产生了巨大威胁。
随着科学研究的不断进步,抗肿瘤药物的研发也在不断取得新突破。
目前,临床上广泛应用的抗肿瘤药物包括化学药物、靶向药物和免疫治疗药物等,这些药物的临床应用已成为癌症治疗的主要手段。
三、抗肿瘤药物的类型与机制根据其作用机制和分子靶点的差异,抗肿瘤药物可分为化学药物和靶向药物。
化学药物是通过对肿瘤细胞的DNA、RNA或蛋白质进行干扰,从而达到杀伤或抑制肿瘤细胞增殖的目的。
靶向药物则是通过作用于特定的细胞信号通路或蛋白靶点,从而实现对肿瘤细胞的精准干预。
四、常用抗肿瘤药物1. 化学药物化学药物在临床治疗中应用最为广泛,其中包括了阻断DNA 合成的药物、抑制细胞分裂的药物、改变DNA结构和功能的药物等。
例如,顺铂、多柔比星、阿霉素等化学药物通过抑制肿瘤细胞DNA修复和复制,使肿瘤细胞无法正常生长。
但是,化学药物往往伴随着副作用较大的问题,如恶心、呕吐、脱发等。
2. 靶向药物随着肿瘤分子生物学的深入研究,靶向治疗成为肿瘤治疗的新方向。
靶向药物通过干扰肿瘤细胞特定的信号通路,抑制肿瘤细胞的增殖和转移。
靶向药物可以精准地选择性杀伤肿瘤细胞,相对于化学药物具有更小的副作用。
其中包括激酶抑制剂、抗血管生成药物、免疫检查点抑制剂等。
五、抗肿瘤药物的临床应用抗肿瘤药物的临床应用通常由综合治疗方案确定。
根据不同的肿瘤类型、患者的身体状况和治疗目标,医生会选择适当的抗肿瘤药物进行治疗。
对于晚期肿瘤患者,常常采用化疗联合靶向治疗,以期获得更好的治疗效果。
而早期肿瘤患者则可考虑手术切除或辅助放疗等手段。
六、抗肿瘤药物的疗效评价抗肿瘤药物的疗效评价通常采用肿瘤缩小程度、生存期延长和生活质量改善等指标进行评估。
我院抗肿瘤药物不良反应报告分析

ctgr s(7 kn s o rg eeiv le . h nie c fA R o hn s a io a me i n a ehg etT e aeoi 2 id) fd sw r n o d T eicd n eo D fC ieet dt n dc ew st ih s h e u v r il i h .
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体内抗肿瘤实验报告

体内抗肿瘤实验报告- Author: [Your Name]- Date: [Date]引言肿瘤是一种严重危害人类健康的疾病,在世界范围内具有极高的发病率和死亡率。
传统的肿瘤治疗方法如手术切除、放疗和化疗等存在较大的副作用和局限性。
因此,寻找新的治疗策略成为当今研究的热点。
本实验旨在探索体内抗肿瘤的新方法。
材料和方法实验材料- 肿瘤细胞株:实验室已建立的人类乳腺癌细胞株(MDA-MB-231)- 实验动物:6周龄的BALB/c小鼠,雄性,体重20-25g实验设计将BALB/c小鼠随机分成两组:实验组和对照组。
每组10只小鼠。
1. 实验组:注射实验药物后接种肿瘤细胞2. 对照组:注射生理盐水后接种肿瘤细胞实验步骤1. 镇静小鼠- 使用乙醚麻醉小鼠,保证安全和无痛苦。
2. 注射实验药物- 实验组小鼠腹腔注射实验药物(剂量:XXX mg/kg)。
- 对照组小鼠腹腔注射相同量的生理盐水。
3. 接种肿瘤细胞- 在小鼠右侧腋窝皮下注射1×10^6个MDA-MB-231细胞。
4. 观察并记录实验结果- 天天记录小鼠的体重变化、活动情况和一般健康状况。
- 按照实验计划对小鼠进行随访观察,记录肿瘤体积的增长情况。
- 在实验结束后,处死小鼠并取出肿瘤组织进行进一步的检测。
结果和讨论本实验共完成了20只小鼠的实验,分为实验组和对照组各10只。
实验结果- 实验组小鼠:- 注射实验药物后,小鼠体重逐渐增加,精神状态良好。
- 肿瘤体积增长速度明显慢于对照组。
- 对照组小鼠:- 注射生理盐水后,小鼠体重逐渐增加,精神状态良好。
- 肿瘤体积增长迅速,出现溃烂和坏死情况。
讨论本实验结果表明实验药物具有抗肿瘤的潜力。
实验组小鼠在注射实验药物后,体重增长正常,无明显的不适症状。
同时,实验组小鼠的肿瘤体积增长速度较慢,与对照组明显不同。
这说明实验药物可能具有抑制肿瘤生长的作用。
然而,本实验仅仅是初步探索,还需要进一步的研究来验证实验药物的抗肿瘤效果。
抗肿瘤药处方药资料

抗肿瘤药一、烷化剂塞替派[基]【制剂规格】注射液:5ml:25mg【适应证】乳腺癌、卵巢癌及胃癌、宫颈癌、肺癌、鼻咽癌、喉癌和黑色素瘤等。
腔内注射用于癌性体腔积液,局部灌注用于膀胱癌等。
【药动学】注射后组织分布广泛,t1/2约2h~3h,主要经肾脏排泄。
【不良反应】有恶心等胃肠道反应,其他有头痛、骨髓抑制、闭经或精子生成障碍及发热、皮疹等。
【药物相互作用】别嘌醇可降低本品增加的血尿酸水平。
接受本品治疗的病人,应用琥珀胆碱前必须测定血中假胆碱水平。
尿激酶可增加本品对膀胱癌的疗效。
【用法用量】静脉或肌内注射,每次按体重0.2mg/kg,1次/日,连用5次后改为3次/周,总量300mg/疗程,如血象良好,在第1疗程结束后1.5月~2月可重复疗程。
胸腹腔或心包腔内注射,10mg~20mg/次,1次~2次/周。
膀胱内灌注,每次排空尿液后将导尿管插入膀胱腔内注入本品50mg~100mg,溶于50ml~100ml生理盐水中,1次~2次/周。
10次/疗程。
【注意事项】有致畸胎作用,孕妇禁用。
骨髓抑制、有痛风病史、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石史者慎用。
定期检查外周血象、白细胞与血小板及肝、肾功能。
腔内注射后,应定时变换体位。
环磷酰胺[基]【制剂规格】粉针剂:200mg【适应证】淋巴瘤、多发性骨髓瘤、淋巴细胞白血病及神经母细胞瘤、卵巢癌、乳腺癌、肺癌等实体瘤。
【药动学】静注后快速分布到全身组织,t1/2为4h~6.5h,主要经肾脏排出。
【不良反应】有恶心、呕吐、厌食等消化系统症状。
常见骨髓抑制,主要为白细胞减少,白细胞在给药后10日~14日最低。
大剂量本品与大量液体同时给予易产生水中毒。
高剂量时可产生心肌坏死,偶有肺纤维化发生。
可引起停经或精子缺乏、睾丸萎缩等生殖系统毒性,妊娠初期给予可致畸胎。
可致膀胱纤维化,其代谢产物可产生严重的膀胱炎,如尿频、尿急、血尿,应足量饮水、合用美司钠或N-乙酰半胱氨酸等。
抗肿瘤药效实验报告

一、实验目的本实验旨在评估某新型抗肿瘤药物(以下简称“药物A”)在体外及体内对肿瘤细胞的抑制效果,并探讨其药效特点,为该药物的进一步研发和临床应用提供科学依据。
二、实验材料1. 体外实验材料:- 细胞株:人肺癌细胞株A549、人胃癌细胞株SGC-7901、人乳腺癌细胞株MCF-7等。
- 药物A:纯度≥98%,规格为100mg/mL。
- 实验试剂:胎牛血清、DMEM培养基、青霉素-链霉素双抗等。
2. 体内实验材料:- 小鼠:Balb/c小鼠,体重18-22g。
- 药物A:纯度≥98%,规格为100mg/mL。
- 实验试剂:生理盐水、脱纤维蛋白原等。
三、实验方法1. 体外实验:- 细胞培养:将细胞株接种于含10%胎牛血清的DMEM培养基中,置于37℃、5%CO2培养箱中培养。
- 药物A作用:将细胞接种于96孔板中,加入不同浓度的药物A,培养24小时后检测细胞活性。
- 细胞活性检测:采用CCK-8法检测细胞活性,计算抑制率。
2. 体内实验:- 肿瘤模型建立:将小鼠随机分为实验组和对照组,实验组给予药物A灌胃,对照组给予等体积生理盐水灌胃。
- 肿瘤体积测量:每周测量肿瘤体积,计算肿瘤生长抑制率。
- 肿瘤重量测量:实验结束后,处死小鼠,取肿瘤组织称重,计算肿瘤重量抑制率。
四、实验结果1. 体外实验结果:- 药物A对人肺癌细胞株A549、人胃癌细胞株SGC-7901、人乳腺癌细胞株MCF-7等具有显著的抑制作用,IC50值分别为5.2μM、8.0μM、6.5μM。
2. 体内实验结果:- 药物A能够显著抑制肿瘤生长,实验组肿瘤体积抑制率为64.3%,肿瘤重量抑制率为63.5%。
五、讨论1. 药物A在体外及体内实验中均表现出良好的抗肿瘤活性,对多种肿瘤细胞具有抑制作用。
2. 药物A的IC50值较低,表明其具有较好的抗肿瘤效果。
3. 药物A在体内实验中能够显著抑制肿瘤生长,具有良好的临床应用前景。
六、结论本实验结果表明,药物A具有良好的抗肿瘤活性,有望成为新型抗肿瘤药物。
科室药物总结范文

一、引言随着医疗技术的不断发展,药物在疾病治疗中的作用日益凸显。
为了提高科室的医疗质量,保障患者用药安全,本科室对常用药物进行了总结和分析,现将结果报告如下。
二、常用药物分类1. 抗生素类抗生素类药物是科室使用频率最高的药物之一,主要用于治疗各种感染性疾病。
根据作用机制,抗生素可分为以下几类:(1)β-内酰胺类:如青霉素、头孢菌素等,主要用于治疗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染。
(2)大环内酯类:如阿奇霉素、红霉素等,主要用于治疗革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌感染。
(3)喹诺酮类:如左氧氟沙星、莫西沙星等,主要用于治疗革兰氏阴性菌感染。
2. 抗病毒药物抗病毒药物主要用于治疗各种病毒性疾病,如流感、乙型肝炎、艾滋病等。
常用的抗病毒药物有:(1)核苷酸类似物:如拉米夫定、替诺福韦等,主要用于治疗乙型肝炎。
(2)抗流感药物:如奥司他韦、扎那米韦等,主要用于治疗流感。
3. 抗肿瘤药物抗肿瘤药物主要用于治疗各种恶性肿瘤,如肺癌、乳腺癌、胃癌等。
常用的抗肿瘤药物有:(1)化疗药物:如多西他赛、紫杉醇等,主要用于治疗实体瘤。
(2)靶向药物:如贝伐珠单抗、奥西替尼等,主要用于治疗肿瘤靶向治疗。
4. 抗高血压药物抗高血压药物主要用于治疗高血压,如利尿剂、ACE抑制剂、ARBs等。
5. 心血管药物心血管药物主要用于治疗心血管疾病,如抗心律失常药物、抗心绞痛药物、抗高血压药物等。
三、药物使用注意事项1. 严格按照医嘱用药,避免自行增减剂量或停药。
2. 关注药物的相互作用,避免与其他药物同时使用。
3. 关注药物的禁忌症,如过敏史、肝肾功能障碍等。
4. 定期复查肝肾功能、血常规等,监测药物不良反应。
5. 对患者进行用药教育,提高患者的用药依从性。
四、总结本科室对常用药物进行了总结和分析,旨在提高科室的医疗质量,保障患者用药安全。
在今后的工作中,我们将继续关注药物的研究进展,不断优化药物治疗方案,为患者提供更加优质的服务。
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应用
剂量
500-750mg/m2,每周一次,连用2周,停1周;也可每三周1次。
1.2-2.0g/m2,每日1次,连用5天,3周为一周期。
2、多柔比星与表柔比星的异同
多柔比星(ADM)
表柔比星(EPI)
相同点
二者为同分异构体,属于抗生素类抗肿瘤药物。作用机制、抗瘤谱相似,疗效相等。不能透过血脑屏障。主要在肝脏代谢,肝功能减退者应调整剂量;肾功能正常与否对药代动力学影响不大。三室模型清除。骨髓抑制、脱发、消化道反应较常见;均具心脏毒性,与累积剂量相关。
等效
剂量
1.0g/m2
3.5g/m2
抗瘤谱
抗瘤谱广。对恶性淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤均有效,对乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌等有效
主要用于骨及软组织肉瘤等。对环磷酰胺已产生抗药者,改用异环磷酰胺治疗仍有效
不良
反应
1.其代谢物(丙烯醛)对尿路有刺激,应鼓励患者多饮茶水。
2.CTX可杀伤精子,但具可逆性。
3.超高剂量(>120mg/kg)可引起心肌损伤及肾毒性
50-90 mg/m2,每三周1次
3、氟尿嘧啶、替加氟、卡培他滨的异同
氟尿嘧啶(5-FU)
替加氟(FT-207)
卡培他滨
相同点
均为氟尿嘧啶类药物,属于抗代谢类抗肿瘤药物,主要作用于S 期。在体内转化为氟尿嘧啶发挥作用,其抗瘤谱相似。
不
同
点
作用
机制
经酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸,抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。
注意
事项
1、用药期间定期检查血常规、肝肾功能。
2、餐后服用可以减轻胃肠道反应。
3、有肝肾功能障碍的病人使用时应慎重,酌情减量。
停用替吉奥后至少间隔7天以上,再给予其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药或抗真菌药-氟胞嘧啶。
5、阿糖胞苷与吉西他滨的异同
阿糖胞苷(Ara-C)
吉西他滨(GEM)
相同点
均为胞嘧啶核苷衍生物;由脱氧胞嘧啶激酶活化,主要代谢物在细胞内参入DNA,发挥抗肿瘤作用;由胞嘧啶核苷脱氨酶代谢。
药代动力学
口服吸收良好。t1/25h。给药24h内由尿中以原形排出23%,由呼吸道以CO2形式排出55%。
替加氟/尿嘧啶以1:4配比时,肿瘤和血中氟尿嘧啶浓度的比值(T/B)最大。投药后4h,肿瘤中氟尿嘧啶的浓度最高,T/B比值为23,远比其他正常组织如脾、肺、脑、肌肉、骨髓、肝、胸腺、肾高。
适应证
不同点
清除
t1/2α8-25min,t1/2β1.5-10h,t1/2γ24-48h;
血浆清除率880ml/min
t1/2α3.1min,t1/2β1.3-2.6h,t1/2γ20-40h;
血浆清除率1440ml/min
心脏
毒性
严重
较轻
累积
剂量
≤450mg/m2
≤900mg/m2
剂量
40-50mg/m2,每三周1次
1、环磷酰胺与异环磷酰胺的异同
环磷酰胺(CTX)
异环磷酰胺(IFO)
相同点
二者为同分异构体,属于烷化剂类抗肿瘤药物。均为前体药物,活化过程相似,主要经过肾脏排泄,药理作用亦基本一致。均具有骨髓抑制、消化道反应、肝肾毒性、脱发等不良反应
半衰期
4-6.5h
6h
体内
过程
IFO在肝脏水解过程较CTX慢,部分IFO在活化前经过脱氯乙基作用形成氯乙醛、去氯乙基异环磷酰胺。IFO不能形成去甲氮芥。
口服吸收良好。t1/25h。给药24h内由尿中以原形排出23%,由呼吸道以CO2形式排出55%。具有较高的脂溶性,可通过血脑屏障。
口服后经肠粘膜迅速吸收。t1/20.5~1.0h。代谢物大部分由尿中排出。口服后肿瘤组织内的5-FU浓度高于血液100倍以上。
不良反应
静脉炎发生率高;骨髓抑制、消化道反应。
不Hale Waihona Puke 同点药理作用
在体内转变为氟尿嘧啶而其作用。毒性为氟尿嘧啶的1/4~1/7,化疗指数为其2倍。
尿嘧啶可阻断替加氟的降解,特异性地提高肿瘤组织中氟尿嘧啶及其活性代谢物的浓度。
由替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾按1︰0.4︰1组成的复方制剂。替加氟在体内缓慢转变为氟尿嘧啶发挥抗肿瘤作用;而吉美嘧啶是二氢嘧啶脱氢酶的可逆竞争性抑制剂,抑制能力强于尿嘧啶180倍,延长有效药物浓度的保持时间;奥替拉西钾可减少5-FU对消化道粘膜的损害,抑制5-FU的磷酸化,降低胃肠道毒性。
在体内转变为氟尿嘧啶而起作用。毒性为氟尿嘧啶的1/4~1/7,化疗指数为其2倍。
在肝脏被羧基酯酶转化为5’-DFCR,再经肝脏和肿瘤组织的胞苷脱氨酶转化为5’-DFUR,再在肿瘤组织内经胸苷磷酸化酶催化为5-FU起作用。
药动学
特点
口服吸收不完全。t1/210~20min,主要在肝脏代谢,最后分解为α-氟-β-丙氨酸、氨、尿素、CO2,大部由呼吸道排出。
口服,1日3~4次,每次324~486mg,总量64.8~97.2g为1疗程。
口服80mg/m2/天,分2次,于早饭后和晚饭后各服1次,连服14天,停药7天。
不良
反应
骨髓抑制、胃肠道反应。其他有乏力、头痛、眩晕、运动失调、色素沉着、粘膜炎等。
消化道反应较替加氟略重。
血液系统不良反应与替加氟相当,但其消化道反应较替加氟明显减轻。
1.异环磷酰胺对膀胱的毒性较强,若不用尿路保护剂,18%~40%患者可出现血尿。需在应用IFO的0、4、8h静脉给予IFO 20%剂量的美司钠并适当水化。
2.神经毒性,特别对应用剂量过大、肾功能不全或既往用过顺铂者。
相互
作用
大剂量巴比妥类、皮质激素类药物可影响环磷酰胺代谢,同时应用可增加环磷酰胺的急性毒性。
不
同
点
作用
机制
GEM还能抑制核苷酸还原酶,导致细胞内脱氧核苷三磷酸酯减少;能抑制脱氧胞嘧啶脱氨酶,减少细胞内代谢物降解,具有自我增效作用。
较轻
手足综合征
应用剂量
400-600 mg/m2
400-600 mg/m2,连用5日,21日重复
850-1000 mg/m2,每日2次,连用14天停7天。
4、临床常用含替加氟药物
替加氟
(FT-207)
替加氟/尿嘧啶
(UFD)
替吉奥
(S-1)
相同点
为含替加氟不同制剂。在体内逐渐转变为氟尿嘧啶,干扰并阻断DNA、RNA及蛋白质合成。
主要用于胃癌、肠癌、胰腺癌等消化道肿瘤,亦可用于乳腺癌、肝癌等。
主要用于胃癌、肠癌、胰腺癌等消化道肿瘤,亦可用于乳腺癌、鼻癌、肺癌和肝癌。
不能切除的局部晚期或转移性胃癌,也可用于头颈部肿瘤、肠癌、非小细胞肺癌等。
用法
用量
口服,1日3~4次,每次0.2~0.4g,总量20~40g为1疗程。静脉滴注,一日1g,连用5日,每21日重复。